- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

=  - Laktinler

- Laktinlerin alt grupları

1. Penamlar : Penisilinler

2. Sefemler : Sefalosporinler

3. Karbapenemler : İmipenem / Meropenem

4. Monobaktamlar : Aztreonam

5. Klavamlar : Klavulanik asid, Sulbaktam, Tozabaktam

Sefalosporinler

Kimyasal yapıları

7- ASA= 7- Amino Sefalosporinik Asid ( Laktam + Dihidrotiazin

halkaları)» Cephalosporium acremonium

Bazı önemli özellikleri

• Penisilinler gibi kan- beyin engelini normalde aşamazlar, ancak kemiğe iyi geçerler.

• Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılırlar.

• Etkilerini bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek yaparlar. Özellikle staf.. Aureus’un salgıladığı beta- laktamaza dirençli olduklarından stafilokok ve gonokok infeksiyonlarında tercih edilirler.

Direnç gelişimi

• Bakteri hücre membran permeabilitesinin azalması• Sitoplazmik membranda yer alan penisilin

bağlayan proteinlerin sefalosporinlere afinitesinin azalması

• Gram-negatif bakterilerde tanımlanmış pompa sistemleri

• Bakterilerin salgıladığı beta-laktamazlara karşı ialacın dayanıksız olması

Sınıflandırılmaları

1. Kuşak Sefalosporinler

Oral Parenteral

•Sefaleksin•Sefaloglisin•Sefodroksil

Sefalotin

Sefazolin

Sefasetril

•Sefradin (oral + parenteral)

2. Kuşak Sefalosporinler

Oral Parenteral

•Sefaklor•Seftibuten

•Sefamandol•Sefoksitin•Sefotetan•Sefonisid•Sefmetazol

•Sefuroksim (oral + parenteral)

•Sefetamet (oral + parenteral)

3. Kuşak Sefalosporinler (pe)

Antipsödomonal Diğerleri

•Sefoperazon•Seftazidim•Sefsulodin

•Sefotaksim•Seftizoksim•Seftriakson•Moksalaktam•Sefmenoksim

•Sefixim (oral + parenteral)

•Sefpodoksim, sefprozil (oral)

4. Kuşak Sefalosporinler

•Sefepim•Sefpirom (ülkemizde yok)

Spektrumları

1. Kuşak Sefalosporinler:

• Dar spektrumludurlar.

• Gram (+) ve gram (-) koklara:– Staf. Aureus– Strep pyogenes– Strep. pnömonia

• Az sayıda gram (-) aerob basiller:– E. Coli– Klebsiella– Proteus mirabilis

• Neisserialar (gonore, menengitidis)

2. Kuşak Sefalosporinler:

• Beta laktamazlara daha dayanıklı olduklarından spektrumları daha geniştir.

• 1. kuşaktakilere ilaveten,• H. Influenza, enterobakter ve Neisseria’lara da

etkilidir. • Anaeroblara da etkilidirler.• B. Fragilise en etkin beta laktam antibiyotik

sefoksitin’dir

3. Kuşak Sefalosporinler:

• Beta laktamazlara en dayanıklı SS grubudur.• İlk iki kuşaktakilere ilaveten,• Esas olarak P. Aeruginosa gibi gram (-) basillere

etkilidirler. • Gram (+)’lere etkinlikleri daha az iken gram (-)’lere

daha fazladır. • Bu gruptaki SS’ler beta- laktamazları belirgin

olarak indüklerler.

4. Kuşak Sefalosporinler:

Beta laktamazlara çok dayanıklıdırlar.

3. kuşaktan farkları gram (+) etkinlikleri artmıştır.

BOS’a geçişleri iyi olduklarından menenjit tedavisinde kullanılabilirler.

Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-1

• Sefadroksil : Oral en uzun etkili sefalosporin,• Sefazolin : En uzun etkili 1. kuşak sefalosporin,• Sefoksitin : B. Fragilis’e en etkin beta- laktam,• Sefazolin : Cerrahi profilakside ilk tercih antb.• Sefalotin : En nefrotoksik sefalosporin,• Sefoksitin : Batın içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk

tercih,• Seftazidim : Psödomonas’a en etkili SS,

Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-2

• Sefaperazon : Safraya en fazla geçen SS,• Sefsulodin : En dar spektrumlu 3. kuşak SS,• Seftriakson : En uzun etkili SS,• Sefotaksim, Moksalaktam : SSS’e ve BOS’a en fazla

geçen ,• Sefepim : Beta laktamazlara en dayanıklı SS.• Seftriakson : En sık diyare yapan SS’dir,• Seftriakson : Safra kesesinde çökelti (safra çamuru)

yapar,

Kullanıldıkları yerler-1

Penisilinlerle aynı endikasyonlarda ve duyarlı bakterilerin neden oldukları infeksiyonlarda

kullanılırlar.

Kullanıldıkları yerler-2

1. ÜSYE

2. Alt solunum yolları infeksiyonları

3. Kulak infeksiyonları

4. Cilt ve yumuşak doku infeksiyonları

5. SSS infeksiyonları

6. İnfektif endokardit

7. Barsak ve safra yolları infeksiyonları

8. İdrar yolu infeksiyonları

9. Kemik ve eklem infeksiyonları

10. Cerrahi profilaksi

Yan etkileri- 1

• En sık alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler döküntüler, ürtiker, eozinofili, ve nadiren anafilaksi,

• 3. kuşaktakilerde nefrotoksik etki potansiyeli, • Süperinfeksiyon, • Bütün 3. kuşaktakiler barsak florasını bozarak

nispi K vitamini eksikliği yapıp protrombin zamanını uzatırlar,

Yan etkileri- 2

• Moksalaktam ve bazı 3. kuşak SS’ler trombosit disfonksiyonu yaparlar,

• Moksalaktam ve sefaperazon, alkol ile alındıklarında disülfiram reaksiyonu yaparlar,

• Seftriakson sık diyare yapar • Aminoglikozidlerle kimyasal olarak geçimsiz

olduklarından aynı solüsyon içinde verilmemelidirler.

Sorular

Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir?

a. Beta-laktamazların inhibisyonub. Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlarc. Peptidoglikan öncüllerininsentezinin

inhibisyonud. Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonue. Protein kinazların aktivasyonu

Sorular

Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir?

a. Beta-laktamazların inhibisyonub. Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlarc. Peptidoglikan öncüllerininsentezinin

inhibisyonud. Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonue. Protein kinazların aktivasyonu

• Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir?

a.Sefolitinb.Seftriaksonc.Sefaklord.Moksalaktame.Sefaleksin

• Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir?

a.Sefolitinb.Seftriaksonc.Sefaklord.Moksalaktame.Sefaleksin

• Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir?

a.Sefaklor

b.Sefanosid

c.Sefuroksim

d.Sefaleksin

e.sefotetan

• Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir?

a.Sefaklor

b.Sefanosid

c.Sefuroksim

d.Sefaleksin

e.sefotetan

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir?

a.Metisilin

b.Sefotaksim

c.Interferon

d.Sefaleksin

e.Sefalotin

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir?

a.Metisilin

b.Sefotaksim

c.Interferon

d.Sefaleksin

e.Sefalotin

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir?

a.Sefaleksin

b.Sefaklor

c.Sefonisid

d.Sefazolin

e.Seftizoksim

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir?

a.Sefaleksin

b.Sefaklor

c.Sefonisid

d.Sefazolin

e.Seftizoksim

• Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır?

a) Seftazidim + Amikasin

b) Sefoksitin Tek başına

c) Sefalotin

d) Tetrasiklin + Aminoglikozit

e) Hiçbiri

• Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır?

a) Seftazidim + Amikasin

b) Sefoksitin Tek başına

c) Sefalotin

d) Tetrasiklin + Aminoglikozit

e) Hiçbiri

• Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir?

a.Sefaperazon

b.Seftriakson

c.Sefuroksim

d.Sefaklor

e.Moksolaktam

• Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir?

a.Sefaperazon

b.Seftriakson

c.Sefuroksim

d.Sefaklor

e.Moksolaktam

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir?

a.Sefaperazonb.Seftriaksonc.Sefuroksimd.Sefaklore.Moksalaktam

• Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir?

a.Sefaperazonb.Seftriaksonc.Sefuroksimd.Sefaklore.Moksalaktam

• Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir?

a.Sefoksitin

b.Sefuroksim

c.Sefaperazon

d.Seftriakson

e.Sefsulodin

• Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir?

a.Sefoksitin

b.Sefuroksim

c.Sefaperazon

d.Seftriakson

e.Sefsulodin

• Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir?

a.Sefaperazon

b.Seftriakson

c.Sefuroksim

d.Sefaklor

e.Moksalaktam

• Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir?

a.Sefaperazon

b.Seftriakson

c.Sefuroksim

d.Sefaklor

e.Moksalaktam