ANEXA I REZUMATUL CARACTERISTICILOR ec. un risc crescut de supradozaj. În urma întreruperii rapide…

  • Published on
    29-Jun-2018

  • View
    212

  • Download
    0

Embed Size (px)

Transcript

  • 1

    ANEXA I

    REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

  • 2

    1. DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI Aerinaze 2,5 mg/120 mg comprimate cu eliberare modificat 2. COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV Fiecare comprimat conine 2,5 mg desloratadin i 120 mg pseudoefedrin (sub form de sulfat). Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1. 3. FORMA FARMACEUTIC Comprimate cu eliberare modificat. Comprimate ovale cu dublu strat, alb i albastru, avnd marcat semnul D12 pe stratul albastru. 4. DATE CLINICE 4.1 Indicaii terapeutice Tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere nsoit de congestie nazal. 4.2 Doze i mod de administrare Aduli i adolesceni cu vrsta peste 12 ani: Doza recomandat de Aerinaze este de un comprimat de dou ori pe zi. Comprimatul poate fi nghiit cu un pahar plin cu ap, ns trebuie nghiit ntreg (fr a fi sfrmat, rupt sau mestecat). Comprimatul se administreaz cu sau fr alimente. Aerinaze nu este recomandat pentru utilizarea la copiii cu vrsta sub 12 ani, datorit lipsei datelor privind sigurana i eficacitatea (vezi pct. 5.1). Tratamentul va avea o durat ct mai scurt posibil i nu va fi continuat dup dispariia simptomatologiei. Se recomand limitarea tratamentului la aproximativ 10 zile, ntruct activitatea pseudoefedrinei poate s scad pe parcursul administrrii cronice. Dup ameliorarea tulburrilor congestive de la nivelul mucoaselor cilor aeriene superioare, se va menine tratamentul numai cu desloratadin, administrat la nevoie. 4.3 Contraindicaii Hipersensibilitate la substana activ, la oricare dintre excipieni, la agenii adrenergici sau la loratadin. ntruct conine pseudoefedrin, Aerinaze este, de asemenea, contraindicat n cazul pacienilor cror li se administreaz tratament cu inhibitori de monoaminooxidaz (IMAO), timp de 2 sptmni dup ntreruperea unui astfel de tratament. Aerinaze este contraindicat i la pacieni cu: - glaucom cu unghi ngust, - retenie de urin, - boli cardiovasculare, cum sunt boala cardiac ischemic, tahiaritmiile i hipertensiunea arterial

    sever,

  • 3

    - hipertiroidism, - antecedente de atac vascular cerebral hemoragic sau cu factori de risc ce pot crete riscul de atac

    vascular cerebral hemoragic, aceasta datorndu-se activitii alfa-mimetice a pseudoefedrinei n asociere cu alte vasoconstrictoare, cum sunt bromocriptina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina, dihidroergotamina sau alte medicamente decongestionante, utilizate pentru realizarea decongestiei nazale, fie pe cale oral, fie pe cale nazal (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oximetazolin, nafazolin... ).

    4.4 Atenionri i precauii speciale pentru utilizare A nu se depi dozele recomandate i durata tratamentului (vezi pct. 4.2). Probabilitatea apariiei reaciilor adverse la medicamentele simpatomimetice, cum este pseudoefedrina, este mai mare n cazul pacienilor cu vrsta peste 60 ani. La aceast populaie, nu au fost stabilite sigurana i eficacitatea administrrii asocierii, de aceea exist insuficiente date pentru recomandri adecvate de dozaj. n consecin, aceast asociere de medicamente trebuie utilizat cu pruden la pacienii cu vrsta peste 60 ani. Insuficien renal sau hepatic: nu au fost stabilite sigurana i eficacitatea administrrii Aerinaze la pacienii cu insuficien renal sau hepatic, de aceea exist insuficiente date pentru recomandri adecvate de dozaj. Nu se recomand administrarea asocierii medicamentoase la pacienii cu insuficien renal sau hepatic. Aerinaze nu trebuie utilizat la copii cu vrsta sub 12 ani (vezi pct. 4.2). Pacienii trebuie s fie informai asupra faptului c tratamentul trebuie ntrerupt n caz de hipertensiune arterial, tahicardie, palpitaii sau aritmii cardiace, grea sau oricare alte semne neurologice (cum sunt cefalee sau intensificarea cefaleei). Aminele simpatomimetice pot determina stimularea sistemului nervos central nsoit de convulsii sau colaps cardiovascular nsoit de hipotensiune arterial. Este posibil ca aceste efecte s apar cu frecven mai mare la copii, la pacienii n vrst sau n caz de supradozaj (vezi pct. 4.9). Administrarea trebuie s se fac cu pruden la urmtoarele grupe de pacieni: pacieni tratai cu digitalice pacieni cu aritmii cardiace pacieni cu hipertensiune arterial pacieni cu antecedente de infarct miocardic, diabet zaharat, obstrucie de col vezical sau anamnez

    pozitiv pentru bronhospasm. Se administreaz cu pruden la pacienii cu ulcer peptic stenozant, obstrucie piloro-duodenal i obstrucie a colului vezicii urinare. De asemenea, administrarea trebuie s se fac cu pruden la pacienii tratai cu alte simpatomimetice. Acestea includ: decongestionante anorexigene sau psihostimulante de tipul amfetaminelor medicamente antihipertensive antidepresive triciclice i alte antihistaminice. Se recomand pruden n cazul pacienilor care sunt n tratament pentru migren cu vasoconstrictoare care conin alcaloizi din corn de secar.

  • 4

    Sulfatul de pseudoefedrin prezint risc de toleran. Dozele crescute pot produce n cele din urm fenomene toxice. Folosirea continu poate conduce la apariia fenomenului de toleran, determinnd astfel un risc crescut de supradozaj. n urma ntreruperii rapide a administrrii pot aprea fenomene de depresie. Folosirea anestezicelor volatile halogenate n timpul tratamentului cu simpatomimetice indirecte poate determina hipertensiune acut perioperatorie, de aceea este preferabil ca tratamentul s fie ntrerupt timp de 24 ore nainte de efectuarea anesteziei, n cazul unei intervenii chirurgicale programate. Administrarea Aerinaze trebuie ntrerupt cu cel puin 48 de ore naintea testelor cutanate, ntruct antihistaminicele pot mpiedica sau reduce apariia unor reacii altminteri pozitive pe scala de reactivitate dermic. 4.5 Interaciuni cu alte medicamente i alte forme de interaciune Nu s-au efectuat studii privind interaciunile. Totui, nu au fost observate interaciuni relevante din punct de vedere clinic sau modificri ale concentraiilor plasmatice ale desloratadinei n studiile clinice n care desloratadina a fost administrat concomitent cu eritromicin sau ketoconazol. Inhibitorii reversibili i cei ireversibili ai MAO pot determina: risc de vasoconstricie i de cretere a tensiunii arteriale. Administrarea concomitent cu medicamente simpatomimetice poate determina apariia de reacii hipertensive critice. Nu sunt recomandate urmtoarele asocieri: bromocriptin cabergolin lisurid, pergolid: risc de vasoconstricie i cretere a tensiunii arteriale. Dihidroergotamin, ergotamin, metilergometrin: risc de vasoconstricie i cretere a tensiunii arteriale. Alte vasoconstrictoare folosite drept decongestionante nazale, pe cale oral sau nazal (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oximetazolin, nafazolin... ): risc de vasoconstricie. Medicamentele simpatomimetice pot reduce efectele antihipertensive ale -metildopa, mecamilaminei, rezerpinei, alcaloizilor de veratrum i guanetidinei. Antiacidele cresc viteza de absorbie a sulfatului de pseudoefedrin, iar caolinul o reduce. Interaciunea medicamentului Aerinaze cu alcoolul nu a fost studiat. Totui, administrarea concomitent a desloratadinei i alcoolului, ntr-un studiu de farmacologie clinic, nu a determinat potenarea efectelor de alterare a performanelor psihomotorii produse de alcool. Nu s-au nregistrat diferene semnificative ale rezultatele testelor psihomotorii ntre grupurile tratate cu desloratadin i placebo, att n cazul administrrii n monoterapie, ct i n cazul asocierii cu alcoolul. Enzima responsabil de metabolizarea desloratadinei nu a fost nc identificat i, de aceea, unele interaciuni cu alte medicamente nu pot fi complet excluse. Desloratadina nu inhib CYP3A4 in vivo, iar in vitro studiile au artat c medicamentul nu inhib CYP2D6 i nu reprezint nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei-P. 4.6 Sarcina i alptarea Studiile la animale nu au evideniat efecte teratogene nici ale desloratadinei, nici ale asocierii de loratadin cu pseudoefedrin. Nu a fost stabilit sigurana administrrii Aerinaze n timpul sarcinii; cu toate acestea,

  • 5

    experiena la un numr mare de femei gravide nu a artat o cretere a frecvenei malformaiilor, comparativ cu incidena n populaia general. innd seama de faptul c studiile de reproducere la animale nu sunt predictive pentru rspunsul la om i innd seama de proprietile vasoconstrictoare ale pseudoefedrinei, Aerinaze nu trebuie utilizat n timpul sarcinii. Att desloratadina, ct i pseudoefedrina se excret n laptele matern. Scderea secreiei lactate la femeile care alpteaz a fost observat la pseudoefedrin. De aceea, utilizarea Aerinaze este contraindicat la femeile care alpteaz. 4.7 Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule i de a folosi utilaje Nu s-au efectuat studii privind efectele Aerinaze asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. n studiile clinice care au evaluat capacitatea de a conduce vehicule, desloratadina nu a avut nici o influen asupra acesteia. Totui, pacienii trebuie s fie informai c, foarte rar, la unii oameni poate determina somnolen, care le poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Nu este de ateptat ca sulfatul de pseudoefedrin s afecteze performanele psihomotorii. 4.8 Reacii adverse Cele mai frecvente reacii adverse raportate n cursul studiilor clinice care au inclus 414 aduli au fost insomnia (8,9 %), uscciunea gurii (7,2 %) i cefaleea (3,1 %). Acestea, precum i alte reacii adverse raportate n cursul studiilor clinice, sunt prezentate n tabelul urmtor:

    Tabel 1: Reacii adverse raportate n cursul studiilor clinice pentru Aerinaze foarte frecvente (1/10), frecvente (1/100,

  • 6

    Tulburri metabolice i de nutriie Mai puin frecvente:

    Sete, glicozurie, hiperglicemie

    Tulburri generale i la nivelul locului de administrare Frecvente: Mai puin frecvente:

    Cefalee, fatigabilitate Cefalee agravat, frisoane

    Tulburri hepatobiliare Mai puin frecvente:

    Creterea valorii enzimelor hepatice

    Tulburri psihice Frecvente: Mai puin frecvente:

    Insomnie, somnolen, tulburri ale somnului, nervozitate Agitaie, anxietate, iritabilitate

    n cadrul fiecrei grupe de frecven, reaciile adverse sunt prezentate n ordinea descresctoare a gravitii. n Tabelul 2 sunt prezentate alte reacii adverse raportate foarte rar n cazul desloratadinei n perioada de dup autorizarea de punere pe pia.

    Tabel 2: Reacii adverse raportate n timpul perioadei de dup punerea pe pia pentru desloratadin

    Tulburri psihice Halucinaii Tulburri ale sistemului nervos Ameeli, somnolen, insomnii, hiperactivitate

    psihomotorie, convulsii Tulburri cardiace Tahicardie, palpitaii Tulburri gastro-intestinale Dureri abdominale, grea, vrsturi, dispepsie, diaree Tulburri hepatobiliare Creteri ale valorilor enzimelor hepatice, creterea

    valorii bilirubinei, hepatit Tulburri musculo-scheletice i ale esutului conjunctiv

    Mialgii

    Tulburri generale Reacii de hipersensibilitate (cum sunt: anafilaxia, edemul angioneurotic, dispneea, pruritul, erupiile cutanate i urticaria)

    4.9 Supradozaj Simptome: Majoritatea simptomelor supradozajului sunt de natur simpatomimetic. Simptomele pot varia de la deprimarea SNC (sedare, apnee, stare de vigilen redus, cianoz, com, colaps cardiovascular) la stimularea SNC (insomnii, halucinaii, tremurturi, convulsii) cu evoluie potenial letal. Alte simptome pot include: cefalee, anxietate, dificulti la miciune, slbiciunea i pierderea tonusului muscular, euforie, excitaie, insuficien respiratorie, aritmii cardiace, tahicardie, palpitaii, senzaie de sete, transpiraii, grea, vrsturi, dureri precordiale, ameeli, tinitus, ataxie, vedere nceoat i hipertensiune sau hipotensiune arterial. Stimularea SNC prezint o posibilitate de producere mai mare n special la copii, la fel ca i simptomele de tip atropinic (uscciunea gurii, pupile fixe i dilatate, eritem facial, hipertermie i simptome gastro-intestinale). Unii pacieni pot prezenta o psihoz toxic cu delir i halucinaii. Tratament: n caz de supradozaj, tratamentul simptomatic i de susinere trebuie iniiat imediat i meninut att timp ct este nevoie. Se poate ncerca adsorbia substanei active rmase n stomac prin administrarea de suspensie de crbune activat n ap. Se efectueaz lavaj gastric cu soluie salin izoton, n special la copii. n cazul adulilor se poate folosi ap potabil. Se ndeprteaz ct mai mult posibil din cantitatea administrat nainte de instilarea urmtoare. Desloratadina nu poate fi ndeprtat prin hemodializ i nu

  • 7

    se tie dac poate fi eliminat prin dializ peritoneal. Dup aplicarea tratamentului de urgen, se va continua monitorizarea medical a pacientului. Tratamentul supradozajului cu pseudoefedrin este simptomatic i de susinere. Nu trebuie utilizate stimulantele (analepticele). Hipertensiunea arterial poate fi controlat cu ajutorul unui blocant al receptorilor adrenergici, iar tahicardia cu un beta-blocant. Pentru controlul convulsiilor se pot administra barbiturice cu aciune de scurt durat, diazepam sau paraldehid. n special la copii, hiperpirexia poate necesita aplicarea unui tratament pe baz de bi cu ap cldu sau ptur hipotermic. Apneea se trateaz prin asistarea respiraiei. 5. PROPRIETI FARMACOLOGICE 5.1 Proprieti farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic: Antihistaminice antagoniti ai receptorilor H1, codul ATC: R06A X27. Grupa farmacoterapeutic: Decongestionante nazale pentru uz sistemic, codul ATC: R01BA52. Proprietile farmacodinamice ale Aerinaze comprimate sunt direct corelate cu cele ale componentelor sale. Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu aciune de lung durat, cu activitate antagonist selectiv asupra receptorilor H1 periferici. Dup administrare oral, desloratadina blocheaz selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substana nu ptrunde n sistemul nervos central. Proprietile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate n studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberrii de citokine proinflamatorii, cum sunt IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum i inhibarea exprimrii moleculei de adeziune selectin-P la suprafaa celulelor endoteliale. Desloratadina nu ptrunde cu uurin n sistemul nervos central. ntr-un studiu cu doz unic efectuat la aduli, doza de 5 mg desloratadin nu a afectat determinrile standard ale capacitii de pilotare, inclusiv exacerbarea strii subiective de somnolen sau activitile legate de pilotare. n studiile clinice controlate, pentru doza recomandat de 5 mg pe zi, nu s-au semnalat creterea incidenei somnolenei, comparativ cu placebo. n studiile clinice, administrat n doz zilnic unic de 7,5 mg, desloratadina nu a afectat performanele psihomotorii. Sulfatul de pseudoefedrin (sulfatul de d-izoefedrin) este un simpatomimetic cu activitate predominant -mimetic, comparativ cu cea -mimetic. Sulfatul de pseudoefedrin produce un efect de decongestionare nazal n urma administrrii orale, datorit aciunii sale vasoconstrictoare. Are un efect simpatomimetic indirect datorat n primul rnd eliberrii mediatorilor adrenergici de la nivelul terminaiilor nervoase post-ganglionare. Administrarea oral de pseudoefedrin n doza re...

Recommended

View more >