AntibióticosAntibióticosProf. Dr. Paulo Sérgio Ferreira Barbosa

• Pasteur (1877)

bactéria x bactéria

Histórico

• Fleming

(1943) - Início da era dos antibióticos

Histórico

(1928) Penicilina - Cogumelo Penicillium

PROCARIONTES

Bactérias

Parede Celular

GRAM POSITIVA

GRAM NEGATIVA

Células

Gram POSITIVA Gram NEGATIVA

Parede Celular

Membrana PlasmáticaINTERNA

Membrana PlasmáticaEXTERNA

Citoplasma

Células

Gram POSITIVA

• 60% de peptidioglicano

• Recoberta: ácido teicóico e ribonucleato de magnésio

• Pressão osmótica: 20 a 30 atmosferas

Gram PositivaGram Positiva

NAM (Ácido N-acetilmurâmico)NAG ( N-acetilglicosamida)

Gram NEGATIVA

• 10% de peptídioglicano

• Membrana externa • Lipoproteínas ligadas ao peptidioglicano• Canais repletos de água

• Espaço periplasmático (com enzimas e outros componentes)

• Pressão osmótica: 5 a 10 atmosferas

Gram NegativaGram Negativa

PENICILINAS

Fenoximetilpenicilina ou V

Piperacilina

Mezlocilina

Carbenicilina

Ticarcilina

Amoxicilina

Meticilina

Nafcilina

Oxacilina

Penicilina Gbenzatina

Ampicilina

Cloxacilina

Dicloxacilina

PRIMEIRAGERAÇÃO

RESISTENTESÀS

PENICILINASES

PENICILINAS DEAMPLO ESPECTRO

PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS

Penicilina Gcristalina

Penicilina Gprocaína

CEFALOSPORINAS

Cefepima

Ceftazidima

Cefaclor

Cefoxitina

Cefuroxima

Cefazolina

Cefotaxima

PRIMEIRAGERAÇÃO

SEGUNDAGERAÇÃO

TERCEIRAGERAÇÃO

QUARTAGERAÇÃO

Cefadroxil

Cefalexina

Cefalotina

Cefoperazona

Ceftriaxona

Axetil cefuroxima

Loracarbef

Gram positiva Gram negativa

PenicilinasPenicilinas

Antibióticos que afetam a parede celular

Mecanismo de ação – ligam-se às PBL e inibem transpeptidação

INIBIDORES DA SÍNTESEDAS PROTEÍNAS

CLORANFENICOL

TETRACICLINAS

Doxiciclina

AMINOGLICOSÍDEOS MACROLÍDEOS

Minociclina

Amicacina

Tetraciclina

Gentamicina

Neomicina

Netilmicina

Estreptomicina

Tobramicina

Azitromicina

Claritromicina

Eritromicina

Roxitromicina

LINCOSAMIDAS

Clindamicina

Lincomicina

MECANISMO DE AÇÃO: QUINOLONASMECANISMO DE AÇÃO: QUINOLONAS

• Inibem a replicação do DNA bacteriano interferindo com a ação da DNA-girase (topoisomerase II) durante o crescimento e reprodução da bactéria.

• A ligação do agente quinolônico à topoisomerase pode causar morte celular por indução de clivagem do DNA.

QUINOLONASQUINOLONAS

• QUINOLONAS DE 1 GERAÇÃO (Gram-negativos):– Ácido nalidíxico

• QUINOLONAS DE 2 GERAÇÃO (mais Gram-negativos):– Norfloxacino– Ciprofloxacino– Ofloxacino– Enofloxacino– Lomefloxacino

QUINOLONASQUINOLONAS

• QUINOLONAS DE 3 GERAÇÃO (Gram-negativos e Gram-positivos):– Sparfloxacino– Levofloxacino– Grepafloxacina

• QUINOLONAS DE 4 GERAÇÃO (Gram-negativos, Gram-positivos e anaeróbios):– Trovafloxacino

MECANISMO DE AÇÃO

Ácido p-Aminobenzóico - pABA

Folato

Tetraidrofolato

DNA bacteriano

Diidropteroato-sintetase

Diidrofolato-redutase

SULFONAMIDAS

TRIMETOPRIMA

• Sulfonamidas:– Sulfanilamida;– Sulfadiazina, Sulfametoxazol e

Sulfadimidina;– Sulfametopirazina;– Sulfasalazina.

INIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATO

• Pirimetamina• Trimetoprima

INIBIDORES DA REDUÇÃO DE INIBIDORES DA REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO

INIBIDORES DA REDUÇÃO DE INIBIDORES DA REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO

INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO

INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO

CO-TCO-TRIMOXAZOLRIMOXAZOL

Sulfametoxazol + TrimetoprimaSulfametoxazol + Trimetoprima