Curs deCurs deFarmacologieFarmacologie

Prof. Dr. MProf. Dr. Măărioara Monearioara Monea

20020099 - 20 - 201010

MEDICAŢIA ADRENERGICĂMEDICAŢIA ADRENERGICĂ

Domeniul adrenergic are două componente:Domeniul adrenergic are două componente:1. 1. nervoasă nervoasă

2. 2. endocrinăendocrină

Medicamentele cu acţiune în domeniul adrenergic Medicamentele cu acţiune în domeniul adrenergic periferic se împart în:periferic se împart în:

SIMPATOMIMETICESIMPATOMIMETICE SIMPATOLITICESIMPATOLITICE

Biosinteza catecolaminelorBiosinteza catecolaminelor

Sinteza si eliberarea norepinefrinei din neuronul adrenergicSinteza si eliberarea norepinefrinei din neuronul adrenergic

Receptorii adrenergiciReceptorii adrenergici

Receptorii adrenergici: Receptorii adrenergici: alfa 1:alfa 1: - vasoconstricţie (în anumite teritorii)

- contracţia capsulei splinei - stimularea musculaturii netede a tractului genito-urinar - midriază (prin contracţia muşchiului radiar al irisului) alfa 2 postsinaptici: alfa 2 postsinaptici:

- relaxarea musculaturii netede a tractului gastrointestinal - stimularea secreţiei salivare - inhibarea secreţiei de insulină şi a secreţiei de renină - micşorarea procesului de lipoliză la nivelul adipocitelor alfa 2 presinaptici:alfa 2 presinaptici: - inhibiţia eliberării de noradrenalină din terminaţiile nervoase alfa 2 nesinaptici:alfa 2 nesinaptici: - - agregare plachetarăagregare plachetară beta 1:beta 1: - stimularea inimii- stimularea inimii - creşterea contracţiei miocardice şi tahicardie,- creşterea contracţiei miocardice şi tahicardie, - lipoliză, cu creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în sânge- lipoliză, cu creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în sânge - stimulare centrală cu anxietate- stimulare centrală cu anxietate beta 2: beta 2: - - bronhodilataţie - vasodilataţie (în anumite teritorii) - relaxarea musculaturii netede a tractului genito-urinar (inclusiv a miometrului) - tremor al extremităţilor - creşterea secreţiei de renină, insulină şi glucagon - favorizarea gluconeogenezei (în ficat) şi a glicogenolizei (în ficat şi muşchi), cu

tendinţă de creştere a glicemiei.

Controlul noradrenalineiControlul noradrenalinei

AdrenalinaAdrenalina

MEDICAMENTE SIMPATOMIMETICEMEDICAMENTE SIMPATOMIMETICE Simpatomimetice alfa şi betastimulatoare:Simpatomimetice alfa şi betastimulatoare:

1. Adrenalina (Epinefrina)

Mecanism de acţiune şi efecteMecanism de acţiune şi efecte:: A. - EFECTE CARDIOVASCULARE:A. - EFECTE CARDIOVASCULARE: PRIN RECEPTORII BETA PRIN RECEPTORII BETA

creşte forţa de contracţie a miocardului (inotropism pozitiv)

creşte viteza de conducere (efect dromotrop pozitiv)

creşte ritmul cardiac (efect cronotrop pozitiv)

creste excitabilitatea (batmotropism pozitiv)

adrenalina contractă cel mai puternic vasele mezenteriale, renale, pulmonare şi cutanate

coronarele, vasele muşchilor striaţi şi ale ficatului, în care predomină receptorii beta, se

dilată

dozele mici de adrenalină modifică distribuţia sângelui circulant, golind rezervoarele şi

mărind întoarcerea venoasă la cord.

creşte debitul cardiac, creşte masa sangvină circulantă, creşte valoarea sistolică a tensiunii

arteriale, valoarea rămânând nemodificată sau poate prezenta o oarecare scădere

la doze mari adrenalina are un efect hipertensiv intens prin creşterea debitului cardiac şi a

rezistenţei periferice totale

Adrenalina (Epinefrina)

B. - B. - EFECTE LA NIVELUL MUSCULATURII NETEDE VISCERALEEFECTE LA NIVELUL MUSCULATURII NETEDE VISCERALE::

- - stimulând receptorii beta, adrenalina relaxează musculatura netedă

a bronhiilor, fiind un agent bronhodilatator activ în crizele de

astm

- prin ambele tipuri de adrenoreceptori scade tonusul şi motilitatea

gastrointestinală dar contractă sfincterele

- relaxează musculatura parietală, detrusorul vezicii urinare (efect beta)

şi contractă sfincterul (efect alfa)

- uterul gravid se contractă, cel negravid se relaxează, efectul depinde

de mediul hormonal şi este dependent şi de specie.

- midriază

- la nivelul pielii, prin contracţia muşchilor pilomotori produce zbârlirea

părului.

Adrenalina (Epinefrina)

C.- C.- EFECTELE METABOLICEEFECTELE METABOLICE::

- - stimulează glicogeneliza hepatică şi produce şi produce hiperglicemie

- creşte glicogenoliza şi glicoliza la nivelul muşchilor- creşte glicogenoliza şi glicoliza la nivelul muşchilor

- - stimulează lipoliza în ţesutul adipos, mărind concentraţia acizilor graşi în ţesutul adipos, mărind concentraţia acizilor graşi

liberi liberi în sângele circulant (efect beta1)în sângele circulant (efect beta1)

- - creşte consumul de oxigen în toate ţesuturile în toate ţesuturile

- creşte metabolismul energetic- creşte metabolismul energetic

- - creşte termogeneza (prin acţiune directă asupra mitocondriilor) (prin acţiune directă asupra mitocondriilor)

Adrenalina (Epinefrina)

D.- EFECTE CENTRAL NERVOASE ŞI NEUROENDOCRINE:

- - doze mari excită SNC: nelinişte, anxietate, tremurături , convulsii

- prin hipotalamus, stimulează producţia de ACTH

- scăderea numărului leucocitelor eozinofile şi a limfocitelor

- numărul elementelor figurate creşte datorită mobilizării sângelui

din splină, şi stimulării hematopoezei

Adrenalina (Epinefrina) IndicaţiiIndicaţii terapeutice: terapeutice:

1. combaterea acceselor de astm bronşic

2. combaterea unor reacţii alergice anafilactice ca edem Quincke,

boala serului, coriza de fân

3. pentru resuscitarea cardiacă, poate fi injectată în doză de 0,1-0,2

mg de obicei asociată cu atropină, pe cale i.v. sau intracardiacă.

4. ca vasoconstrictor local, poate fi utilizată în diluţie de 1/20 000

pentru descongestionarea mucoaselor inflamate şi pentru oprirea

sângerărilor în hemoroizi, epistaxis, rinită, etc.

5. se asociază cu anestezicele locale în concentraţie de 1/50 000-

1/200 000 pentru întârzierea absorbţiei

Adrenalina (Epinefrina) Efecte nedorite:

palpitaţii cardiace anxietate paloare tremurături dureri precordiale aritmii greţuri cefalee vertij

Supradozarea: lipotimie convulsii fibrilaţie ventriculară insuficienţa acută a ventriculului stâng edem pulmonar acut hemoragie cerebrală paralizia respiraţiei

Adrenalina (Epinefrina)

ContraindicaţiiContraindicaţii::

hipertireoză

ateroscleroză

hipertensiune arterială

insuficienţa cardiacă

boala coronariană

este contraindicată în stări de şoc cu excepţia celui anafilactic

EtilefrinaEtilefrina în în tratamentul hipotensiunii arteriale tratamentul hipotensiunii arteriale stărilor de colapsstărilor de colaps aare efecte mai blânde ca adrenalinare efecte mai blânde ca adrenalina

EfedrinaEfedrina absorbindu-se bine din tubul digestivabsorbindu-se bine din tubul digestiv IndicaţiiIndicaţii: :

aantihipotensivntihipotensiv în stări de hipotensiune în stări de hipotensiune în caz de anestezie rahidiană în caz de anestezie rahidiană în colaps cauzat de substanţe hipotensive în colaps cauzat de substanţe hipotensive în insuficienţă vasomotorie centralăîn insuficienţă vasomotorie centrală În astm şi în alte stări bronhospastice se poate folosi ca bronhodilatator, În astm şi în alte stări bronhospastice se poate folosi ca bronhodilatator,

ca medicaţie de fond. ca medicaţie de fond. în manifestări alergice şi anafilactice, fiind vasoconstrictor şi în manifestări alergice şi anafilactice, fiind vasoconstrictor şi

bronhodilatatorbronhodilatator îîn n enurezisenurezis vacoconstrictor şi descongestionant local la nivelul mucoaselor fiind util vacoconstrictor şi descongestionant local la nivelul mucoaselor fiind util

în rinite, conjunctiviteîn rinite, conjunctivite

NoradrenalinaNoradrenalina

Simpatomimetice predominant alfa stimulatoare: NoradrenalinaNoradrenalina este o catecolamină care stimulează Reste o catecolamină care stimulează R1, R1, R2 şi 2 şi

foarte pufoarte puţţin Rin R11 principalul efect este principalul efect este vasoconstricţiavasoconstricţia principala utilizare teraputică este în tratamentul principala utilizare teraputică este în tratamentul

colapsului administrată prin perfuzie intravenoasăcolapsului administrată prin perfuzie intravenoasă noradrenalina nu poate fi administrată intern din noradrenalina nu poate fi administrată intern din

aceleaşi motive ca şi adrenalinaaceleaşi motive ca şi adrenalina reacţii adversereacţii adverse : :

hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau coronarienecoronariene

vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest caz se administrează fentolamină ca antidotcaz se administrează fentolamină ca antidot

FenilefrinaFenilefrina alfa1 stimulator selectivalfa1 stimulator selectiv

MetoxaminaMetoxamina MetaraminolulMetaraminolul NafazolinaNafazolina ClonidinaClonidina stimulează selectiv receptorii alfa2 presinapticistimulează selectiv receptorii alfa2 presinaptici

ClonidinaClonidina este un agonist selectiv al Rα2 este un agonist selectiv al Rα2 prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea

tonusului simpatic periferictonusului simpatic periferic iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de

catecolamine în periferiecatecolamine în periferie produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arterialeproduce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale este folosită ca antihipertensiveste folosită ca antihipertensiv reacţii adversereacţii adverse : :

hipotensiune hipotensiune sedare sedare somnolenţăsomnolenţă

contraindicaţii contraindicaţii : : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize

hipertensivehipertensive

Simpatomimetice predominent beta stimulatoare :

Pot fi clasificate în trei subgrupe:Pot fi clasificate în trei subgrupe: a) bronhodilatatoare şi tocolitice, acţionând pe receptorii beta2

b) vasodilatatoare activând receptorii beta2 din vase

c) cardiostimulatoare, stimulând receptorii beta1 cardiaci

a) Bronhodilatatoare şi tocolitice

IzoprenalinaIzoprenalina ( (BronhodilatinBronhodilatin)) stimulează receptorii beta 1 si beta 2stimulează receptorii beta 1 si beta 2

Indicaţii:Indicaţii:

astmului bronşic ca bronhodilatator sub formă de aerosoliastmului bronşic ca bronhodilatator sub formă de aerosoli

stimularea activităţii cardiace, în tulburări de conducere stimularea activităţii cardiace, în tulburări de conducere

atrioventriculară (sindrom Adam Stokes), rareori în şoc cardiogenatrioventriculară (sindrom Adam Stokes), rareori în şoc cardiogen

ca dezavantaj constituie stimularea frecvenţei cardiaceca dezavantaj constituie stimularea frecvenţei cardiace

tocolitic, pentru inbibarea contracţiilor uterine în iminenţă de avort, tocolitic, pentru inbibarea contracţiilor uterine în iminenţă de avort,

naştere prematurănaştere prematură

OrciprenalinăOrciprenalină ( (Astmopent)Astmopent) în cardiologie (tulburări de conducere) tratamentul astmului bronşic sub formă de aerosoli

Reacţii adverse:Reacţii adverse:

tahicardietahicardie

tremortremor

nelinişte nelinişte

greaţă greaţă

vomă vomă

hipotensiunehipotensiune

AGONISTII AGONISTII ββ2 (SIMPATICOMIMETICE 2 (SIMPATICOMIMETICE ββ2)2)

= bronhodilatatoare de = bronhodilatatoare de I alegere I alegere in toate treptele ABin toate treptele ABMecanism de actiune:Mecanism de actiune:Stimuleaza receptorii

β2

Activarea adenilatciclazei

↑ AMPc

Activarea proteinkinazei

Inhibitia fosforilarii miozinei ↓ Ca i-cel

relax. musc. bronsice

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De scurta durata:De scurta durata:• • TERBUTALINA - BRICANYL TERBUTALINA - BRICANYL • • SALBUTAMOL - VENTOLINSALBUTAMOL - VENTOLIN• • FENOTEROL - BEROTECFENOTEROL - BEROTEC• • CLENBUTEROL – SPIROPENTCLENBUTEROL – SPIROPENT• • METAPROTERENOL – ALUPENTMETAPROTERENOL – ALUPENT• • BITOLTEROL – TOMALATEBITOLTEROL – TOMALATE• • REPROTEROLREPROTEROL

AGONISTI AGONISTI ββ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICI

Act. f-dinamicaAct. f-dinamica → bronhodilatatoare → bronhodilatatoare

→ → NU act. antiinflamatoareNU act. antiinflamatoare IndicatiiIndicatii: - AB intermitent (I alegere): - AB intermitent (I alegere)

- AB persistent (treapta II-III-IV) - AB persistent (treapta II-III-IV) – – in crize sau profilactic in crize sau profilactic

AdministrareAdministrare: - orala: - orala

- injectabila- injectabila

- inhalatorie- inhalatorie

AGONISTI AGONISTI ββ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICI

De lunga durata:De lunga durata:

• • SALMETEROL – SEREVENTSALMETEROL – SEREVENT

• • FORMOTEROL - OXISFORMOTEROL - OXIS

AGONISTI AGONISTI ΒΒ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICIActiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ 12ore)

→ NU act. antiinflamatoare

Indicatii: - AB persistent toate formele

- NU în criza de AB

Efecte adverse: - toleranta ← ↓ sensibilitatii recept.Β2

← ↓ nr. recept. Β2

- interferenta eficacitatii steroizilor

b) Vasodilatatoare

BametanBametan ( (ButedrinButedrin) stimulează mai ales ) stimulează mai ales

receptorii beta2 din vasereceptorii beta2 din vase

IsoxuprinIsoxuprin (Duvadilan (Duvadilan))

vasodilatator, antiischemic prin stimulare vasodilatator, antiischemic prin stimulare

betaadrenergică, blocare alfa adrenergică şi betaadrenergică, blocare alfa adrenergică şi

acţiuneacţiune musculotropămusculotropă

1.1. DopaminaDopamina

2.2. DobutaminaDobutamina ( (DobutrexDobutrex) )

c) c) CardiostimulatoareCardiostimulatoare

Dopamina

alfa şi beta stimulente

catecolamină cu acţiuni dopaminergice şi adrenergice

prin receptorii dopaminergici de la nivel vascular realizează vasodilataţie

mezenterială şi renală.

în stări de şoc, când este afectată secreţia renală prin vasoconstricţie reflexă

în socul cardiogen traumatic, hipovolemic, toxic şi septic, mai ales la bolnavii

care prezintă oligurie şi rezistenţă periferică scăzută.

La periferie are trei efecte:

- în doze mici stimulează receptorii beta1 din cord, având efect cardiostimulator

(inotrop pozitiv şi cronotrop pozitiv), creşte debitul cardiac, dar nu modifică

tensiunea arterială;

- în doze mici prin receptorii dopaminergici vasculari, dilată vasele renale

- în doze mai mari, la nivelul vaselor efectul stimulent se extinde şi asupra

receptorilor alfa adrenergici, favorizând şi eliberarea de noradrenalină (efect indirect)

ducând la o creştere a rezistenţei periferice totale şi o creştere a tensiunii arteriale.

Dobutamina

Dobutamina

stimulator selectiv (relativ) a receptorilor beta1 stimulator selectiv (relativ) a receptorilor beta1

cardiacicardiaci

IndicaţiiIndicaţii::

în socul cardiogenîn socul cardiogen

insuficienţa insuficienţa cardiacăcardiacă

Medicaţia simpatolitică ( adrenolitică )Medicaţia simpatolitică ( adrenolitică ) Acţiunea simpatolitică se poate realiza prin două Acţiunea simpatolitică se poate realiza prin două

mecanisme fundamentale:mecanisme fundamentale:

1. prin blocarea receptorilor adrenergici

2. prin influenţa asupra stocului de noradrenalină din

terminaţiile nervoase simpatice

După mecanismul de acţiune simpatoliticele pot fi clasificate După mecanismul de acţiune simpatoliticele pot fi clasificate

în trei categorii:în trei categorii:

1. 1. Simpatolitice alfa blocanteSimpatolitice alfa blocante

2. Simpatolitice beta blocante2. Simpatolitice beta blocante

3. Neurosimpatolitice3. Neurosimpatolitice

1. 1. Simpatolitice alfa blocanteSimpatolitice alfa blocante Fenoxibenzamina (Dibenzilin) - vasodilatator

- sindroame ischemice periferice

- feocromocitom.

Fentolamina (Regitin) acţiune selectivă pe receptorii alfa

- este un blocant reversibil, de durată scurtă, produce vasodilataţie fiind folosită:

- în arteriopatiile extremităţilor

- în feocromocitom la stabilirea diagnosticului (datorită faptului că scade prompt tensiunea arterială).

Tolazolina (Tolazolini hydrochloridum) efect vasodilatator marcat la nivelul tegumentelor, al vaselor retinei şu al ariei splanhnice. stimulează şi activitatea inimii atât direct cât şi pe cale reflexă (în urma scăderii tensiunii

arteriale) creşte frecvenţa şi forţa contracţiilor, măreşte debitul cardiac. la nivelul tubului digestiv stimulează motilitatea şi creşte secreţia sucului gastric. în terapie tolazolina este utilizată ca vasodilatator:

- în sindroame ischemice periferice

- arteriopatii când se administrează intraarterial. Contraindicaţii: ulcer gastroduodenal, colită ulceroasă, coronarieni şi în graviditate.

Prazosin (Minipress, Adversuten, Hypovase)

blochează selectiv Rα1, producând vasodilataţie, nu determină tahicardie

reflexă deoarece nu blochează Rα2 presinaptici

este folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale cronice

reacţii adverse : produce fenomenul de prima doză caracterizat prin colaps

şi lipotimie, din acest motiv prima doză trebuie administrată sub controlul

medical.

Alcaloizii cornului de secară Alcaloizii ergotici au trei tipuri de acţiuni:

1. Acţiune simpatoadrenolitică

2. Acţiunea de stimulare a fibrelor musculare netede

3. Acţiunea asupra sistemului nervos central

Ergometrina acţiune principală uterotonică

Ergotamina (Ergotamini tartras)

Indicaţii terapeutice sunt:

cefaleea migrenoasă şi distoniile vegetative

Intoxicaţia (ergotismul) se manifestă prin:

hipertensiune arterială

dureri anginoase

gangrena degetelor, vârfului nasului, pavilionului urechii, vărsături, convulsii

DH-ergotamina efect venotonic.

- prevenirea complicaţiilor trombotice

Dihidroergotoxina (Codergotoxina, Hydergin, Secatoxin)

Alţi derivaţi ai alcaloizilor din ergot:Alţi derivaţi ai alcaloizilor din ergot:

Bromocriptina (Bromocriptina mesilat, Parlodel)

acţionează prin stimularea receptorilor dopaminergici central fiind utilizată

pentru inhibarea secreţiei de prolactină, în unele forme de hipogonadism.

Are şi efect antiparkinsonian.

Metisergida, (amidă a acidului lisergic) provoacă vasoconstricţie în domeniul

carotidian probabil prin stimulare adrenergică şi serotoninergică (este agonist

parţial), este indicată pentru profilaxia acceselor migrenoase. Dozele mari au

acţiune antiserotoninică.

Lisergida sau LSD, dietilamida acidului lisergic, are proprietăţi

psihotomimetice, halucinogene, legate posibil de acţiunile centrale

antiserotoninică şi stimulantă dopaminergică.

Simpatolitice beta-blocanteSimpatolitice beta-blocante Efectele farmacodinamice şi terapeuticeEfectele farmacodinamice şi terapeutice::

1.1. ↓ ↓ secresecreţia de reninăţia de renină

2.2. diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii ββ 2 presinaptici 2 presinaptici

3.3. ↓ ↓ DC DC =>=> ↓ TA ↓ TA

4.4. Inotrop Inotrop Θ

5.5. Dromotrop Dromotrop Θ

6. Cronotrp Θ

7.7. Batmotrop Batmotrop Θ

8.8. ↓ ↓ consumul de oxigen consumul de oxigen =>=> acţiune antianginoasă

9. antiglaucomatos

10. acţiune hipoglicemică

11. ↑ TG, ↑ LDL, ↑ VLDL, ↓ HDL =>=> accelerează procesul aterogen

12. bronhoconstricţie

13. la nivel SNC: ↓ anxietatea, ↓ tremorul

14. contracţie uterină

15. somnolenţă, insomnie, coşmaruri

efect antiaritmic

Indicaţii beta-blocante: 1.1. HTA std. I HTA std. I 2.2. HTA + Cardiopatie ischemicHTA + Cardiopatie ischemicăă3.3. HTA +HTA + Aritmii Aritmii4.4. Angină pectorală dureroasăAngină pectorală dureroasă5.5. AritmiiAritmii6.6. HipertiroidiiHipertiroidii7.7. FeocromocitomFeocromocitom8.8. GlaucomGlaucom9.9. Insuficienţă cardiacăInsuficienţă cardiacă:: - - CARVEDILOLCARVEDILOL

- BISOPROLOL- BISOPROLOL - METOPROLOL- METOPROLOL

.. Contraindicaţii:Contraindicaţii:

1.1. în tulburări de conducere intracardiacăîn tulburări de conducere intracardiacă

2.2. bradicardii excesive bradicardii excesive

3.3. stări bronhospastice stări bronhospastice

4.4. astmul bronşic astmul bronşic

Precauţii în: Precauţii în:

- - arteriopatii

- diabet

- graviditate

Beta-blocanţii- clasificareBeta-blocanţii- clasificare

I generaţieI generaţie activ. membr.stabactiv. membr.stab. . activ.intrinsecăactiv.intrinsecă Nadolol 0 0 Pindolol + +++ Propranolol ++ Timolol 0 0

II generaţie β1 selective Acebutolol + + Atenolol 0 0 Bisoprolol (utiliz.în IC) 0 0 Esmolol 0 0 Metoprolol + 0

Beta-blocanţii- clasificareBeta-blocanţii- clasificare

III generaţie activ. membr.stabactiv. membr.stab. . activ.intrinsecăactiv.intrinsecă Carvedilol Carvedilol ++ 0 ++ 0-alfa1 blocant,-alfa1 blocant, activ.a activ.antioxidantntioxidantă,antiproliferativă,blochează intrarea ă,antiproliferativă,blochează intrarea

calciului în celule, îmbunătăţeşte funcţia ventriculară, nu creşte calciului în celule, îmbunătăţeşte funcţia ventriculară, nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.

Carteolol Carteolol ((↑NO)↑NO) 0 + + 0 + + Labetalol Labetalol + + + +

-alfa1blocant-alfa1blocant

III generaţie β1 selective BetaxololBetaxolol + 0 + 0

Celiprolol 0 +Celiprolol 0 +

- Beta 2 agonist- creşte producerea de NO- Beta 2 agonist- creşte producerea de NO

PROPRANOLOLPROPRANOLOL

beta-blocant neselectivbeta-blocant neselectiv

efect membran-stabilizator marcatefect membran-stabilizator marcat

se administrează pe cale orală, având o se administrează pe cale orală, având o

biodisponibilitate mică, de 20-40%biodisponibilitate mică, de 20-40%

OXIPRENOLOLOXIPRENOLOL

potenţă mai mică decât

propranololul

liposolubil, metabolizare rapidă

şi eliminare rapidă.

activitate simpatomimetică

intrinsecă şi nu reduce marcat

frecvenţa cordului

PINDOLOL

este un derivat cu potenţă este un derivat cu potenţă

mai mare caracterizat prin mai mare caracterizat prin

efect bradicardizant mai efect bradicardizant mai

moderat moderat

nu creşte marcat tonusul nu creşte marcat tonusul

vascular periferic. vascular periferic.

Doze: 5-10 mg odată, ce Doze: 5-10 mg odată, ce

se repetă de 2-3 ori pe zi.se repetă de 2-3 ori pe zi.

TIMOLOL

folosit în oftalmologie ca folosit în oftalmologie ca

antiglaucomatos.antiglaucomatos.

este neselectiveste neselectiv

lipsit de acţiune lipsit de acţiune

membran-stabilizatoare membran-stabilizatoare

şi simpatomimetică şi simpatomimetică

intrinsecă.intrinsecă.

Metoprolol (Betaloc)

blocant beta-adrenergic cardioselectiv blocant beta-adrenergic cardioselectiv

are proprietăţi: are proprietăţi:

antihipertensiveantihipertensive

antianginoase antianginoase

antiaritmiceantiaritmice Efectul la nivelul bronhiilor şi vaselor este Efectul la nivelul bronhiilor şi vaselor este

moderat, putând fi utilizat în doze mici la moderat, putând fi utilizat în doze mici la

astmatici. astmatici.

Este avantajos în cardiologie, având Este avantajos în cardiologie, având

biodisponibilitate pe cale orală de 50-60%.biodisponibilitate pe cale orală de 50-60%.

Se administrează în două prize pe zi în Se administrează în două prize pe zi în

doze de 50-100 mg.doze de 50-100 mg.

Atenolol (Tenormin)

blocant beta-adrenergic cardioselectivblocant beta-adrenergic cardioselectiv

Nu are efect simpatomimetic, Nu are efect simpatomimetic,

chinidinic, anestezic local.chinidinic, anestezic local.

Absorbţia orală este de 50%,Absorbţia orală este de 50%,

nu are efecte centrale, are hidrofilie nu are efecte centrale, are hidrofilie

mai mare decât propranololul. mai mare decât propranololul.

Nu se metabolizează în ficat, timpul de Nu se metabolizează în ficat, timpul de

înjumătăţire este 6-9 ore. înjumătăţire este 6-9 ore.

Se administrează una-două prize pe zi Se administrează una-două prize pe zi

în doze de 50-100 mg.în doze de 50-100 mg.

Generaţia a doua de beta-blocanţi:

Bisoprolol (Concor)

blocant beta-adrenergic

cardioselectiv

biodisponibilitate 90% timp de înjumătăţire 10-12 ore

doze: 5-10 mg pe zi.

Bopindolol (Sandonorm) blocant beta-adrenergic nonselectivblocant beta-adrenergic nonselectiv

Are efect simpatomimetic intrinsec Are efect simpatomimetic intrinsec

şi stabilizant membranar. şi stabilizant membranar.

Se utilizează în hipertensiune Se utilizează în hipertensiune

arterială şi angina pectorală în doze arterială şi angina pectorală în doze

de 1 mg odată pe zi.de 1 mg odată pe zi.

Beta-blocanţii din generaţia a doua Beta-blocanţii din generaţia a doua

se caracterizează antireninică se caracterizează antireninică

importantă. importantă.

Generaţia a III aGeneraţia a III a::

CARVEDILOLCARVEDILOL

alfa1 blocantalfa1 blocant activ.aactiv.antioxidantntioxidantăă antiproliferativăantiproliferativă blochează intrarea calciului în celule blochează intrarea calciului în celule îmbunătăţeşte funcţia ventriculară îmbunătăţeşte funcţia ventriculară nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.

NeurosimpatoliticeleNeurosimpatoliticele

Nu blochează receptorii alfa şi nici beta.Nu blochează receptorii alfa şi nici beta.

Acţionează presinaptic, dar nu au efect adrenolitic. Acţionează presinaptic, dar nu au efect adrenolitic.

Nu împiedică efectele simptomimeticelor directe, chiar Nu împiedică efectele simptomimeticelor directe, chiar

pot accentua efectul lor. pot accentua efectul lor.

Interferează cu procesele de biosinteză,depozitare şi Interferează cu procesele de biosinteză,depozitare şi

eliberare a noradrenalinei la nivelul terminaţiilor eliberare a noradrenalinei la nivelul terminaţiilor

nervoase adrenergicenervoase adrenergice . .

BretyliumBretylium ( (Bretylium tosilatBretylium tosilat)) efect hipotensiv efect hipotensiv

efect membranstabilizatorefect membranstabilizator

în tahiaritmii ventriculareîn tahiaritmii ventriculare

În situaţii de urgenţăÎn situaţii de urgenţă

Guanetidina (Ismelin)

Rezerpina (Hiposerpil)

Metildopa (Dopegyt)

Guanetidina (Ismelin)

este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de

catecolamine catecolamine

produce vasodilataţieproduce vasodilataţie

este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de

hipertensiune arterialăhipertensiune arterială

reacţii adversereacţii adverse : :

hipotensiunea hipotensiunea

tulburări ischemicetulburări ischemice

Rezerpina (Hiposerpil) este un alcaloid vegetal împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de

depozit, determinând epuizarea veziculelor presinaptice este folosită ca antihipertensiv atât ca tratament cronic administrată

intern cât şi ca tratament de criză administrată injectabil are şi efecte anxiolitice (scade stressul puternic) şi neuroleptice

(anti-psihoză) reacţii adverse :

hipotensiune scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în teritoriul renal sedare, somnolenţă

contraindicaţii : în insuficienţa renală la pacienţii cu arteroscleroză avansată

Metildopa (Dopegyt)

duce la sinteză de alfa-metil noradrenalină şi alfa-

metil adrenalină, neuro-transmiţători falşi cu efecte

inhibitorii

produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale

este folosită ca antihipertensiv

se administrează intern

Vă multumesc !