Farma Ceria

ANTIINFEKSI

A. ANTELMINTIK

- Antelmintik Intestinal

1. Albendazol

Obat Generik:

Albendazol

Komposisi:

Tiap tablet kunyah albendazol mengandung albendazol 400 mg

Farmakologi:

Obat ini bekerja dengan cara berikatan dengan β-tubulin parasit sehingga menghambat polimerisasi mikrotubulus dan memblok pengambilan glukosa oleh larva maupun cacing dewasa, sehingga persediaan glikogen menurun dan pembentukan ATP berkurang, akibatnya cacing akan mati. Obat ini memiliki khasiat membunuh larva N. americanus dan juga dapat merusak telur cacing tambang, gelang, dan trikius.

Indikasi:

Untuk infeksi cacing kremi, cacing tambang, cacing askaris atau trikuris serta cacing S. Stercoralis. Juga merupakan obat pilihan untuk penyakit hidatid dan sistiserkosis.

Kontraindikasi:

Anak umur kurang dari 2 tahun, wanita hamil dan sirosis hati.

Dosis dan Aturan Pakai:

Dosis dewasa dan anak umur diatas 2 tahun adalah dosis tunggal bersama makan. Untuk cacing kremi, terapi hendaknya diulang sesudah 2 minggu. Untuk askariasis berat, lama pengobatan yang dianjurkan 2-3 hari.

Untuk infeksi cacing S. Stercoralis dosis terapi 2x400 mg/hari selama 1-2 minggu diberikan bersama makanan.

Untuk penyakit hidatid dosis terapi yang dianjurkan 800 mg/hari selama 30 hari, rangkaian pengobatan ini dapat diulangi 2-3 kali dengan interval 2 minggu.

Untuk neuro-sistiserkosis dosis efektif yang dilaporkan adalah 15 mg/kgBB/hari selama 1 bulan.

Untuk cutaneus larva migrans dosis terapinya 400mg/hari selama 3 hari dan untuk kapilariasis intestinal selama 10 hari serta untuk trichinosis 2x400 mg/hari selama 1-2 minggu.

Efek Samping:

Untuk penggunaan selama 1-3 hari sifatnya aman. Efek samping berupa nyeri ulu hati, diare, sakit kepala, mual, lemah, pusing, insomnia frekuensinya sebanyak 6%. Namun, pada salah satu penelitian dilaporkan bahwa insiden efek samping ini tidak berbeda dengan placebo.

Pada pengobatan penyakit hidatid selama 3 bulan dilaporkan timbul efek samping berupa alopesia, leukopenia reversibel, pennigkatan transaminase reversibel, serta gangguan cerna berupa mual, muntah, dan nyeri perut

Peringatan dan Perhatian:

Hati-hati pemberian albendazol pada penderita gangguan fungsi ginjal dan hati

Interaksi Obat:

Makanan berlemak akan meningkatkan absorpsi empat kali lebih besar dibanding perut kosong. Kombinasi dengan kortikosteroid meningkatkan kadar plasma albendazol.

Kemasan

Albendazol 400 mg, kotak, 5 blister @ 6 tablet kunyah

2. Mebendazol

Obat Generik:

Mebendazol

Obat Bermerek:

Farmakologi:

Mebendazol menyebabkan kerusakan struktur subselular dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing. Obat ini juga menghambat ambilan glukosa secara ireversibel sehingga terjadi deplesi (pengosongan) glikogen pada cacing. Cacing akan mati secara perlahan-lahan dan hasil terapi yang memuaskan baru Nampak sesudah 3 hari pemberian obat. Obat ini juga menimbulkan sterilitas pada telur cacing T. trichiura, cacing tambang, dan askaris sehingga telur gagal berkembang menjadi larva. Tetapi larva yang sudah matang tidak dapat dipengaruhi oleh mebendazol.

Indikasi:

Obat terpilih untuk enterobiasis dan trichuriasis. Juga merupakan obat terpilih untuk infestasi A. duodenale, sedangkan untuk infestasi N. americanus dan askariasis mebendazol merupakan alternatif terpilih setelah pirantel pamoat

Kontraindikasi:

Tidak dianjurkan pada wanita hamil trimester pertama, juga pasien yang alergi mebendazol


Dosis pada anak dan dewasa sama yaitu 2x100 mg sehari selama 3 hari berturut-turut untuk askariasis, trikuris, infestasi cacing tambang dan trichostrongylus. Bila perlu pengobatan ulang dapat diberikan 2-3 minggu kemudian.

Untuk infeksi cacing kremi diberikan dosis tunggal 100 mg dan diulang 2-4 minggu kemudian.

Untuk taeniasis dosis 2 kali sehari 300 mg selama 3-4 hari. Proglotid keluar bersama tinja dalam keadaan utuh sehingga memperkecil timbulnya sistiserkosis.

Untuk terapi kista hidatid diperlukan dosis 50mg/kgBB/hari yang terbagi dalam 3 dosis selama 3 bulan dan terapi dilakukan bila tindakan operasi tak memungkinkan atau kista sudah pecah.

Untuk terapi visceral larva migrans, mebendazol dapat dicobakan pada dosis 200-400 mg sehari dalam dosis terbagi selama 5 hari.

Untuk terapi strongyloidiasis dengan dosis standar selama 3 hari memberikan angka penyembuhan kurang dari 50%.

Efek Samping

Mual, muntah, diare dan sakit perut ringan yang bersifat sementara. Sakit kepala ringan, pusing dan reaksi hipersensitivitas merupakan efek samping yang jarang terjadi.


Percobaan klinik pada anak usia kurang dari 2 tahun masih sedikit, oleh karena itu penggunaan pada golongan umur ini harus dipertimbangkan dengan benar. Mebendazol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien sirosis.

Interaksi Obat:

Karbamazepin atau fenitoin dapat menurunkan konsentrasi mebendazol dalam darah sedangkan simetidin dapat meningkatkan kadar mebendazol dalam darah.

Kemasan:

Tab 100 mg, btl 100 tab

Sir 100 mg/5 ml, btl 30 ml

Pirantel Pamoat

Obat Generik:

Pirantel pamoat

Obat Bermerek:

Farmakologi:

Pirantel pamoat dapat menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi impuls, sehingga cacing mati dalam keadaan spastic. Pirantel pamoat juga berefek menghambat enzim kolinesterase.

Indikasi:

Obat terpilih untuk askariasis, ankilostomiasis, dan enterobiasis. Untuk infeksi campuran dengan T. trichiura perlu dikombinasikan dengan oksantel pamoat.

Kontraindikasi:

Penggunaan obat ini pada wanita hamil dan anak usia dibawah 2 tahun tidak dianjurkan, karena studi untuk ini belum ada.


Dosis tunggal yang dianjurkan 10 mg/kgBB, dapat diberikan setiap saat tanpa dipengaruhi oleh makanan atau minuman.

Untuk enterobiasis (infestasi cacing kremi) dianjurkan mengulangi dosis setelah 2 minggu.

Pada infeksi N. americanus yang sedang dan berat diperlukan pemberian 3 hari berturut-turut.

Efek Samping:

Keluhan saluran cerna, demam dan sakit kepala.


Hati-hati penggunaan obat pada pasien dengan riwayat penyakit hati, karena obat ini dapat meningkatkan SGOT pada pasien.

Interaksi Obat:

Karena kerjanya berlawanan dengan piperazin maka pirantel pamoat tidak boleh digunakan bersama piperazin.

Kemasan:

Tablet 250 mg, botol 250 tab

Susp 125 mg/5 ml, btl 30 ml

Prazikuantel

Obat Generik:

Prazikuantel

Obat Bermerek:

Farmakologi:

Kerjanya cepat melalui 2 cara: (1) pada kadar efektif terendah menimbulkan peningkatan aktivitas otot cacing, karena hilangnya Ca2+ intrasel sehingga timbul kontraksi dan paralisis spastic yang bersifat reversibel yang menyebabkan cacing terlepas dari tempatnya di hospes; (2) pada dosis terapi yang lebih tinggi prazikuante mengakibatkan vakuolisasi dan vesikulasi tegumne cacing, sehingga isi cacing keluar, mekanisme pertahanan tubuh hospes dipacu dan terjadi kehancuran cacing

Indikasi:

Infeksi cestoda dan trematoda pada hewan dan manusia.

Kontraindikasi:

Sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil dan menyusui. Demikian pula pekerja yang memerlukan koordinasi fisik dan kewaspadaan, harus diperingatkan mengenai efek kantuk.

Kontraindikasi mutlak adalah pada ocular cysticercosis, sebab kehancuran parasit di mata dapat menimbulkan kerusakan mata yang tak dapat diperbaiki.


Untuk infestasi S. haemotobium dan S. mansoni diberikan dosis tunggal 40 mg/kgBB atau dosis tunggal 20 mg/kgBB yang diulangi lagi sesudah 4-6 jam.

Untuk infeksi S. japonicum diberikan dosis tunggal 30 mg/kgBB yang diulangi lagi sesudah 4-6 jam.

Untuk D. latum dan H. nana diberikan dosis tunggal 15-25 mg/kgBB, sedangkan untuk T. saginata dan T. solium diberikan dosis tunggal 5-10 mg/kgBB. Khusus untuk T. solium dianjurkan pemberian pencahar 2 jam sesudah pengobatan untuk mengurangi timbulnya sistiserkosis.

Untuk Paragonimus westermani fascioliasis, clonorchiasis, opisthorchiasis dosisnya 3x/hari 25 mg/kgBB selama 1-3 hari.

Prazikuantel harus diminum dengan air sesudah makan dan tidak boleh dikunyah karena rasanya pahit.

Efek Samping:

Efek samping dapat muncul beberapa jam setelah pemberian obat dan akan bertahan beberapa jam sampai 1 hari, yang paling sering adalah sakit kepala, pusing, mengantuk, lelah, mual, muntah, nyeri perut, diare, pruritus, urtikaria, nyeri sendi dan otot, serta peningkatan enzim hati selintas.


Pasien dengan gangguan fungsi hati memerlukan penyesuaian dosis.

Interaksi Obat:

Pemberian bersama kortikosteroid untuk menekan reaksi inflamasi perlu mendapat pertimbangan karena kortikosteroid dapat mengurangi kadar plasma sampai 50%

Kemasan:

Tab scored 300 mg

Dietilkarbamazin

Obat Generik:

dietilkarbamazin

Obat Bermerek:

Farmakologi:

Ada 2 cara kerja obat ini terhadap mikrofilaria, pertama dengan cara menurunkan aktivitas otot, akibatnya parasit seakan-akan mengalami paralisis dan mudah terusir dari tempat normalnya di hospes, kedua menyebabkan perubahan pada permukaan membran mikrofilaria sehigga lebih mudah dihancurkan oleh imunitas tubuh.

Indikasi:

Obat pilihan pertama untuk filariasis

Kontraindikasi:

Pemberian dosis oral 100-200 mg/kgBB pada tikus dan kelinci hamil dilaporkan tidak menimubulkan efek teratogenik


Dosis oral untuk dewasa dan anak yang terkena infestasi W. bancrofti, B. malayi dan Loa loa adalah 2 mg/kgBB 3x/hari setelah makan selama 10-30 hari (umumnya 14 hari). Untuk mengurangi insiden reaksi alergi, maka dimulai dengan pemberian dosis rendah, pada hari ke-1 diberikan dosis 50 mg (1 mg/kgBB pada anak), hari ke-2 diberikan dosis 3x50 mg, pada hari ke-3 diberikan dosis 3x100 mg (2 mg/kgBB pada anak), selanjutnya 3x2 mg/kgBB/hari sampai lengkap 2-3 minggu

Efek Samping:

Pusing, malaise, nyeri sendi, anoreksia dan muntah. Reaksi alergi dapat timbul akibat langsung dari matinya parasit atau substansi yang dilepaskan oleh mikrofilaria yang hancur. Manifestasi reaksi alergi ini dapat ringan sampai berat. Gejalanya berupa sakit kepala, malaise, edema kulit, gatal yang hebat, papular rash, pembesaran dan nyeri pada kelenjar inguinal, hiperpireksia, nyeri sendi, dan takikardia.

Kemasan:

Tab scored 100 mg (sitrat), btl 1000 tab

B. ANTIBAKTERI

- Beta Laktam

1. Amoksisilin

Obat Generik:

Amoksisilin, amoxcicilin

Obat Bermerek:

Amoxsan, Bintamox, Amobiotic

Farmakologi:

Amoxicillin adalah senyawa Penisilina semisintetik dengan aktivitas antibakteri spektrum luas yang bersifat bakterisid, efektif terhadap sebagian besar bakteri gram positif dan beberapa gram negatip yang patogen. Bakteri patogen yang sensitif terhadap Amoxicillin antara lain : Staphylococci, Streptococci, Enterococci, S. pneumoniae, N. gonorrhoeae, H influenzas, E. coli, dan P. mirabilis. Amoxicillin kurang efektif terhadap species Shigella dan bakteri penghasil beta laktamase.

Indikasi:

Infeksi yang disebabkan oleh kuman-kuman gram positif dan gram negatif yang peka terhadap Amoxicillin, seperti infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, otitis media, bronchitis akut dan kronik, pneumonia cystitis, urethris, pyelonephritis, gonorhea yang tidak terkomplikasi, infeksi kulit dan jaringan lunak.

Kontraindikasi:

- Penderita yang hipersensitif terhadap Penicillin dan turunannya.- Bayi baru lahir dimana ibunya hipersensitif terhadap Penicillin atau turunannya.- Jangan digunakan untuk pengobatan meningitis atau infeksi pada tulang sendi

karena Amoxicillin oral tidak menembus ke dalam cairan cerebrospinal atau sinovial.


Disesuaikan dengan jenis dan beratnya infeksi

- Anak-anak dengan berat badan kurang dari 20 kg : 20-40 mg/kg berat badan per hari dibagi dalam 3 dosis.

- Dewasa dan anak dengan berat badan di atas 20 kg : sehari 750-1500 mg dalam dosis terbagi, diberikan tiap 8 jam sebelum makan.

- Pada infeksi yang lebih berat digunakan dosis yang lebih besar atau menurut petunjuk dokter.

- Untuk gangguan ginjal dengan kreatinin klirens 10 ml/menit, dosis tidak boleh lebih dari 500 mgtiap 12 jam.

- Untuk gonorhea yang tidak terkomplikasi: Dewasa : 3 gram Amoxicillin dosis tunggal.

Anak-anak pra pubertas : 50 mg/kg BB Amoxicillin + 25 mg /kg BB Probenecid diberikan bersama dalam dosis tunggal.

Efek Samping:

- Pada pasien yang hipersensitif dapat terjadi reaksi alergi seperti urticaria, ruam kulit, angioedema dan gangguan saluran cerna seperti diare, mual, muntah, glositis dan stomatitis.

- Kemungkinan reaksi anafilaksi.


- Penggunaan dosis tinggi dalam jangka lama dapat menimbulkan super infeksi (biasanya disebabkan Enterobacter, Pseudomonas, S. aureus, Candida) terutama pada saluran gastro intestinal.

- Pemakaian pada wanita hamil belum diketahui keamanannya dengan pasti.- Hafi - hati pemberian pada wanita menyusui daparmenyebabkan sensitifitas pada

bayi.- Pada kasus gonorhea : hati-hati penggunaan pada anak-anak karena probenecid

dikontra-indikasikan untuk anak-anak dibawah 2 tahun.- Pengobatan dengan Amoxicillin dan jangka waktu yang lama harus disertai dengan

pemeriksaan terhadap fungsi ginjal, hati dan darah.

Interaksi Obat:

- Probenecid memperiambat ekskresi Amoxicillin- Penggunaan bersama-sama allopurinol dapat meningkatkan terjadinya reaksi kulit.

Komposisi dan Kemasan:

Tiap kapsul mengandung Amoxicillin Anhidrat 250 mgTiap kaplet mengandung Amoxicillin Anhidrat 500 mg

Amoxicillin kapsul 250 mg dus 10 strip @ 10 kapsul Amoxicillin kapiet 500 mg dus 10 strip @ 10 kaplet

Tiap ml syrup mengandung : Amoxicillin (sebagai Trihidrat) 125 mg

Kemasan : Botol syrup kering 60 ml

2. Ampisilin

Obat Generik:

Ampisilin, Ampicilin

Komposisi:

Tiap 5 ml (satu sendok teh) suspensi mengandung Ampisilina Trihidrat setara dengan Ampisilina Anhidrat 125 mg.Tiap tablet mengandung Ampisilina Trihidrat setara dengan Ampisilina Anhidrat 250 mg.Tiap captab mengandung Ampisilina Trihidrat setara dengan Ampisilina Anhidrat 500 mg.Tiap vial berisi Natrium Ampisilina setara dengan Ampisilina 0,5 g.Tiap vial berisi Natrium Ampisilina setara dengan Ampisilina 1,0 g.

Obat Bermerek:

- Actesin inj - Ambripen - Amcillin - Ampi

- Arcocillin - Bannsipen - Bimapen - Binotal

- Biopenam - Broadapen - Cinam - Corsacillin

- Dancillin - Decapen - Erphacillin - Etabiotic

- Etrapen - Hufam - Kalpicillin - Kemocil

- Lactapen - Medipen - Megapen - Metacillin

- Mycill - Opicillin - Pampicillin - Parpicillin

- Penbiotic - Penbritin - Pincyn - Polypen

- Primacillin - Ronexol - Sanpicillin - Standacillin

- Unasyn - Varicillin - Viccillin - Xepacillin

- Akrotalin

Farmakologi:

Ampisilina termasuk golongan penisilina semisintetik yang berasal dari inti penisilina yaituasam 6-amino penisilinat (6-APA) dan merupakan antibiotik spektrum luas yang bersifatbakterisid.Secara klinis efektif terhadap kuman gram-positif yang peka terhadap penisilina G danbermacam-macam kuman gram-negatif, diantaranya :

1. Kuman gram-positif seperti S. pneumoniae, enterokokus dan stafilokokus yang tidak menghasilkan penisilinase.

2. Kuman gram-negatif seperti gonokokus, H. Influenzas, beberapa jenis E. coli. Shigella, Salmonella dan P. mirabllls.

Indikasi:

Infeksi saluran penafasan, seperti pneumonia faringitis, bronkitis, laringitis.Infeksi saluran pencernaan, seperti shigellosis, salmonellosis.Infeksi saluran kemih dan kelamin, seperti gonore (tanpa komplikasi), uretritis, sistitis, pielonefritis.Infeksi kulit dan jaringan kulit.Septikemia, meningitis.

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap penisilina


Untuk pemakaian oral dianjurkan diberikan 1/2 sampai 1 jam sebelum makan. Cara pembuatan suspensi, dengan menarnbahkan air matang sebanyak 50 ml, kocok sampai serbuk homogen. Setelah rekonstitusi, suspensi tersebut harus digunakan dalam jangka waktu 7 hari. Pemakaian parenteral baik secara i.m. atapun i.v. dianjurkan bagi penderita yang tidak memungkinkan untuk pemakaian secara oral.

Cara pembuatan larutan injeksi :

Kemasan Cara pemakaian Penambahan air untuk injeksiVial 0,5 g i.m./iv. 1,5 mlVial 1,0 g i.m./i.v. 2,0 ml

Terapi oralDewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 20 kg :

Infeksi saluran pemafasan : 250 - 500 mg setiap 6 jam.Infeksi saluran pencernaan, saluran kemih dan kelamin : 500 mg setiap 6 jam.

Anak-anak dengan berat badan 20 kg atau kurang : 50 - 100 mg/kg BB sehari diberikan dalam dosis terbagi setiap 6 jam.Pada infeksi yang berat dianjurkan diberikan dosis yang Iebih tinggi.

Terapi parenteralDewasa dan anak-anak dengan berat badan Iebih dari 20 kg :

infeksi saluran pemafasan, kuiit dan jaringan kulit: 250 - 500 mg setiap 6 jam.Infeksi saluran pencernaan, saluran kemih dan kelamin : 500 mg setiap 6 jam.Septikemia dan ba-kterial meningitis : 150 - 200 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi setiap 3 - 4 jam, diberikan secara i.v. selama 3 hari selanjutnya secara i.m.

Anak-anak dengan berat badan 20 kg atau kurang :

Infeksi saluran pemafasan, kulit dan jaringan kulit: 25 - 50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.Infeksi saluran pencernaan, saluran kemih dan kelamin : 50 -100 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.Septikemia dan bakterial meningitis : 100 - 200 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi setiap 3 - 4 jam, diberikan secara i.v. selama 3 hari selanjutnya secara i.m.

Bayi berusia 1 minggu atau kurang : 25 mg/kg BB secara i.m/i.v. setiap 8 -12 jam.Bayi berusia Iebih dari 1 minggu : 25 mg/kg BB secara i.m./i.v. setiap 6 - 8 jam.

Efek Samping:

Pada beberapa penderita,pemberian secara oral dapat disertai diare ringan yang bersifat sementara disebabkan gangguan keseimbangan flora usus. Umumnya pengobatan tidak perlu dihentikan. Flora usus yang normal dapat pulih kembali 3 - 5 hari setelah pengobatan dihentikan.Gangguan pada saluran pencernaan seperti glossitis, stomatitis, mual, muntah, enterokolitis, kolitis pseudomembran. Pada penderita yang diobati dengan Ampisilina, termasuk semua jenis penisilina dapat timbul reaksi hipersensitif, seperti urtikaria, eritema multiform. Syok anafilaksis merupakan reaksi paling serius yang terjadi pada pemberian secara parenteral.


Pemberian dosis tinggi atau jangka panjang dapat menyebabkan superinfeksi, biasanya disebabkan oleh pseudomonas, enterobakter, Candida, s.aureus terutama pada saluran pencernaan. Pada penderita yang hamil atau diduga hamil harus dipertimbangkan kemungkinan bahayanya terhadap fetus.

Interaksi Obat:

Meningkatkan efek toksik:

1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.

2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin

3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam.

Menurunkan efek:

1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.

- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin.

Kemasan:

Ampicillin 125 mg/5ml sirup kering, botol 60 mlAmpicillin 250 mg tablet, botol @ 100 tabletAmpicillin 250 mg tablet, kotak 10 strip @ 10 tabletAmpicillin 500 mg captab, botol @ 100 captabAmpicillin 500 mg captab, kotak 10 strip @ 10 captabAmpicillin 1,0 g injeksi, kotak isi 10 vialAmpicillin 0,5 g injeksi, kotak isi 10 vial

3. Benzipenisilin

Obat Generik:

Benzipenisilin, Benzatin Benzilpenisilin

Komposisi:

Injeksi Suspensi i.m 1.2 juta IU/ml, inj i.m 2.4 juta IU/ml

Farmakologi:

Menghambat sintesis dinding sel bakteri selama terjadinya aktifitas penggandaan diri bakteri, yang akan mengakibatkan kematian dinding sel bakteri dan berefek juga sebagai bakterisidal pada bakteri yang sensitif. Durasi : 1-4 minggu (dose dependent). Dosis semakin besar akan meningkatkan kadar obat. Absorpsi I.M: lambat. T max serum: 12-24 jam.

Indikasi:

Aktif terhadap organisme gram – positif, dan beberapa organisme gram – negative seperti Neisseria gonorrhoaeae, dan anaerob serta spirocites; digunakan untuk pengobatan sifilis; Digunakan hanya untuk pengobatan infeksi ringan hingga sedang dengan dosis rendah, sebagai profilaksis terhadap kemungkinan terjadinya infeksi bakteri diatas

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap penisilin atau komponen dalam formulasi obat


Dosis I.M:

Bayi dan anak:

Grup A streptococcal pada infeksi saluran pernafasan atas: 25.000-50.000 unit/kg, sebagai dosis tunggal. Maksimal 1.2 juta unit.

Profilaksis untuk demam reumatoid kambuhan: 25.000-50.000 unit/kg setiap 3-4 minggu. Maksimal 1.2 juta unit.

Sifilis awal : 50.000 unit/kg sekali suntik. Maksimal 2-4 juta unit.

Sifilis lebih dari 1 tahun: 50.000 unit/kg setiap minggu untuk 3 dosis. Maksimal 2-4 juta unit/dosis.

Dewasa:

Grup A streptococcal pada infeksi saluran pernafasan atas: 1.2 juta unit sebagai dosis tunggal.

Profilaksis untuk demam reumatoid kambuhan: 1.2 unit setiap 3-4 minggu.

Sifilis awal: 2.4 juta unit sebagai dosis tunggal di dua tempat suntikan.

Sifilis lebih dari 1 tahun: 2.4 juta unit pada 2 tempat suntikan, 1 minggu untuk 3 dosis.

Cara pemberian: Diberikan melalui I.M. Jangan diberikan melalui I.V., intra-arterial atau sub-qutant. Untuk anak < 2 tahun, diinjeksikan secara IM. pada otot midlateral paha, tidak pada daerah gluteal. Jika dosis diulang, maka pindah tempat injeksi IM obat

Efek Samping:

Tingkat kejadian tidak terdokumentasikan: SSP : Konfulsi, konfusi, drowsines, myoclonus, demam. Dermatologi : Ruam. Endokrin dan metabolit : Ketidak seimbangan elektrolit. Hematologi : Anemia hemolitik, positif coombs’ test. Local : Nyeri, tromboflebitis. Renal : Akut interstisial nephritis. Lain-lain : Anafilaksis, reaksi hipersensitifitas, jarisch-herxheimer reaction.


Digunakan secara hati – hati pada pasien gagal ginjal (penyesuaian dosis); riwayat kejang atau hipersensitif terhadap beta-laktam lainya

Interaksi Obat:

- Dengan Obat Lain : Probenezid dapat meningkatkan kadar penisilin. Aminoglikosida

kemungkinan berefek sinergi dipercepat dengan penisilin G. Penisilin kemungkinan

mempunyai meningkatkan efek paparan methotreksat selama proses terapi (monitoring).

Menurunkan efek: Tetrasiklin kemungkinan dapat menurunkan efektifitas dari penisilin.

Meskipun masih dalam penelitian, efek kontrasepsi oral dapat diturunkan efektifitasnya oleh

penisilin. Meningkatkan efek toksis:

- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan kadar absorpsi penisilin; dapat

menurunkan kadar obat dalam serum plasma.

Kemasan:

Injeksi Suspensi i.m 1.2 juta IU/ml, ktk 25 vial @ 4ml

inj i.m 2.4 juta IU/ml, ktk 25 vial @ 10 ml

4. Fenoksimetil Penisilin (Penisilin V)

Obat Generik:

Fenoksimetil Penisilin (Penisilin V)

Komposisi:

Serbuk Oral Suspensi, Tablet

Farmakologi:

Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan

penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan

pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya

biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis)

Absorbsi : 60% sampai 73%.

Distribusi: masuk kedalam air susu ibu.

Ikatan protein plasma: 80%

T½ eliminasi: 30 menit, dan mengalami perpanjangan pada gagal ginjal.

T max: 0,5-1 jam.

Ekskresi : urin (dalam bentuk utuh dan dalam bentuk metabolit)

Indikasi:

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap penicillin meliputi infeksi saluran pernafasan, otitis media, sinusitis, kulit, dan saluran kemih; profilaksis pada demam rheumatoid

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap penisilin atau komponen lain dalam sediaan


Dosis Oral:

Infeksi Sistemik:

Anak < 12 tahun, 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam; dosis maksimal 3 g/hari.

Anak > 12 tahun dan dewasa: 125-500 mg setiap 6-8 jam.

Profilaksis pneumococal:

Anak < 5 tahun, 125 mg dua kali sehari.

Anak > 5 tahun, dan dewasa, 250 mg dua kali sehari.

Profilaksis demam reumatoid kambuhan:

Anak < 5 tahun, 125 mg dua kali sehari.

Anak > 5 tahun, dan dewasa, 250 mg dua kali sehari.

Penyesuaian dosis untuk gagal ginjal:

ClCr <10 mL/menit; diberikan 250 mg setiap 6 jam.

Pemberian obat:

Oral:Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk meningkatkan absorbsi obat.

Efek Samping:

> 10% : Gastrointestinal: diare sedang, muntah, mual, atau kandidiasis.

< 1% : (Kejadian jarang dan dapat hilang dengan sendirirnya); akut interstisial nephritis; konfusi; anemia hemolitik; positif coombs’ test.


Digunakan secara hati – hati pada pasien gagal ginjal (penyesuaian dosis); riwayat kejang atau hipersensitif terhadap sefalosporin

Interaksi Obat:

- Dengan Obat Lain :

Meningkatkan efek toksis:

Probenezid dapat meningkatkan kadar penisilin.

Aminoglikosida kemungkinan mempunyai efek sinergi dengan penisilin.

Penisilin kemungkinan mempunyai meningkatkan efek paparan metotreksat selama proses

terapi (monitoring).

Menurunkan efek:

Tetrasiklin kemungkinan dapat menurunkan efektifitas dari penisilin.

Meskipun masih dalam penelitian, efek kontrasepsi oral dapat diturunkan efektifitasnya oleh

penisilin.

- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan kadar absorbsi penisilin; dapat

menurunkan kadar obat dalam serum plasma

Kemasan:

Tab 500 mg (sebagai garam K), btl 1000 tab

Tab 250 mg (sebagai garam K), ktk 10 str @ 10 tab

Sir kering 250 mg/5 ml (sebagai garam K), btl 60 ml

5. Sefazolin

Obat Generik:

Sefazolin, Cefazolin

Farmakologi:

Sefazolin terdistribusi hampir ke semua jaringan tubuh dan cairan termasuk saluran empedu, hati, ginjal, tulang, sputum, paru-paru dan cairan sinovial; penetrasi dari serebrospinal sangat sedikit, melewati plasenta dan memasuki air susu. Ikatan protein : 74-86%. metabolisme melalui hati, waktu paro eliminasi : 90 - 150 menit; akan lebih lama pada pasien dengan gangguan ginjal. Waktu untuk mencapai puncak; IM: 0.5 - 2 jam Ekskresi : urine (80% - 100% sebagai obat yang tidak berubah).

Menghambat sintesis dinding sel bakteri melalui ikatan dengan satu atau lebih ikatan penisilin-protein yang menghambat tahap transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteri, sehingga biosintesis dinding sel terhambat. Bakteri mengalami lisis; akibat aktivitas dari enzim autolisis dinding sel (autolisin dan hidrolases murein) dimana dinding sel berada.

Indikasi:

Infeksi serius yang disebabkan oleh organisme yang peka, yaitu infeksi saluran napas bagian atas, kulit dan struktur kulit, tulang dan sendi, septikemia, profilaksis perioperatif, saluran kemih, saluran biliari, genital, dan endokarditis

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap sefazolin atau komponen lain dalam formulasi atau sefalosporin lain.


Dosis lazim : pemberian secara I.M atau I.V : Anak > 1 bulan : 25 - 100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam, maksimum 6 g/hari. Dewasa : 250 mg - 2 g setiap 6-12 jam (biasanya 8 jam, tergantung keparahan infeksi; dosis maksimum 12 g/hari. (3) Dosis dewasa : dosis lazim dewasa untuk pengobatan infeksi sedang yang disebabkan oleh bakteri kokus gram positif adalah 250-500 mg setiap 8 jam. Dosis dewasa untuk infeksi parah dan mengancam jiwa (seperti endokarditis, septisema) adalah 1 -1.5 g setiap 6 jam. Infeksi saluran pernafasan : dosis lazim dewasa untuk pengobatan pneumonia yang disebabkan oleh S.pneumoniae adalah 500 mg setiap 12 jam.Dosis lazim dewasa untuk septisema adalah 1 -1.5 g setiap 6 jam. Profilaksis sebelum operasi : untuk profilaksis sebelum operasi pada pembedahan yang mungkin terkontaminasi atau berpotensi untuk terkontaminasi, industri merekomendasikan bahwa dewasa dapat diberikan 1 gram sefazolin secara IM atau IV setiap 30-60 menit sebelum pembedahan dan 0.5-1 g secara IM atau IV setiap 6-8 jam selama 24 jam setelah operasi. Pada operasi yang lebih panjang (misalnya 2 jam atau lebih), dosis tambahan 0.5 - 1 g dapat diberikan secara IM atau IV. Pneumococcal pneumonia : 500 mg setiap 12 jam dan infeksi saluran urine tanpa komplikasi: 1 g setiap 12 jam. Dosis anak : untuk pengobatan infeksi sedang sampai berat pada pasien lebih dari 1 bulan adalah 25-50 mg/kg setiap hari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi.

Efek Samping:

Demam, kejang, ruam, pruritus, sindrom Steven Johnson, diare, mual, muntah, kram perut, anoreksia, kolitis psudomembran, kandidiasis oral, vaginitis, peningkatan transaminase, hepatitis, eosinofilia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, trombositosis, flebitis, anafilaksis. Reaksi lain yang dilaporkan berhubungan dengan sefalosporin lain : nekrolisis epidermal toksik, sakit perut, kholestasis, superinfeksi, nefropati toksik, anemia aplastik, anemia hemolitik, hemoragia, perpanjangan waktu protrombin, pansitopenia


Modifikasi dosis pada pasien dengan gangguan ginjal parah. Gunakan dengan perhatian pada pasien dengan riwayat alergi penisilin, terutama reaksi seperti anafilaksis, angiodema, urtikaria. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan super infeksi bakteri, termasuk diare yang berhubungan dengan C.difficile dan kolitis pseudomembran. Gunakan dengan pehatian pada pasien dengan riwayat kejang, gangguan ginjal atau keadaan lain yang dapat menyebabkan kejang

Interaksi Obat:

Probenesid dosis tinggi akan menurunkan klirens dan meningkatkan efek sefazolin. Aminoglikosida meningkatkan potensi nefrotoksik pada penggunaan bersama sefazolin. Sefazolin dapat meningkatkan respon hipotrombinemik terhadap warfarin (tergantung perubahan flora normal pada saluran cerna

Kemasan:

Serbuk inj 1 g/vial, ktk 2 vial

6. Seftriakson

Obat Generik:

Seftriakson

Obat Bermerek:

- Bioxon - Broadced - Brospec - Cefaxon

- Cefriex - Ceftriaxone Hexpharm - Cefxon - Cephalox

- Criax - Ecotrixon - Elpicef - Foricef

- Intrix - Rocephin - Socef - Starxon

- Tricefin - Trijec - Tyason - Biotriax

Farmakologi:

a. Absorbsi : diabsobsi dengan baik setelah pemberian secara I. M.

b. Distribusi : distribusi secara luas di dalam tubuh termasuk kelenjar empedu, paru, tulang, empedu, CSF , plasenta, melalui amnion dan ASI.

c. Ikatan protein : 85-95%

d. Waktu paruh eliminasi : pada hepar dan fungsi ginjal yang normal : 5-9 jam.

e. Kadar puncak serum : 1-2 jam setelah pemberian secara I. M.

f. Ekskresi : di urin 33%-65% sebagai obat asal; feses.

Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan protein - penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat

tahap transpeptidasi sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas enzim autolitik (autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat

Indikasi:

1. Pengobatan infeksi saluran nafas bagian bawah

2. Otitis media bakteri akut

3. Infeksi kulit dan struktur kulit

4. Infeksi tulang dan sendi

5. Infeksi intra abdominal

6. Infeksi saluran urin

7. Penyakit inflamasi pelvic (PID)

8. Gonorrhea

9. Bakterial septicemia dan meningitis

Kontraindikasi:

• Hipersensitif terhadap seftriakson, komponen lain dalam sediaan dan sefalosporin lainnya.

• Neonatus Hyperbilirubinemia


a. Dosis :

Infant dan anak : I. M.; I. V.

Infeksi ringan sampai moderat : 50 – 70 mg/kgBB/hari dibagi dalam 1-2 dosis setiap 12-24 jam maksimum 2 g/hari; lanjutkan sampai dibawah 2 hari setelah tanda dan gejala dari infeksi berkurang.

Infeksi yang serius : 80-100 mg/kgBB/hari dibagi dalam 1-2 dosis maksimim 2 g/hari; maksimum 4 g/hari.

Infeksi Gonococcal, uncomplicated : I. M. : 125 mg dosis tunggal.

Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. :

<45 kg : 50 mg mg/kgBB/hari dosis tunggal . Maksimum : 1 g.

>45 kg : 1 g dosis tunggal.

Gonococcal endokarditis :

<45 kg : I.M., I.V. 50 mg mg/kgBB/hari setiap 12 jam. Maksimum : 2 g/hari, untuk sekurangnya 28 hari.

>45 kg : I. V. 1-2 g setiap 12 jam untuk sekurangnya 28 hari.

Infeksi Gonococcal, diseminasi : I.M., I.V. :

<45 kg : 25-50 mg/kg BB satu kali sehari; maksimum 1 g.

>45 kg : 1 g satu kali sehari; untuk 7 hari.

Meningitis : I. M.; I. V.

Tanpa komplikasi : loading dose 100 mg/kg BB maksimum 4 g, dilanjutkan sampai 100 mg/kgBB/hari dibagi setiap 12-24 jam, maksimum 4 g/hari; lama pengobatan adalah 7-14 hari

Gonococcal dengan komplikasi :

<45 kg : 50 mg mg/kg BB diberikan setiap 12 jam, maksimum 2 g/hari; lama pengobatan 10-14 hari.

>45 kg : 1-2 g setiap 12 jam, lama pengobatan 10-14 hari.

Otitis media : I. M.; I. V. :

Akut : 50 mg/kg BB dosis tunggal, maksimum 1 g.

Persistent atau relapsing : 50 mg/kg BB dosis tunggal untuk 3 hari.

STD, sexual asault : 125 mg dosis tunggal.

• Anak > 8 tahun (=45 kg): dan Adolesents : Epididymitis, akut : I. M. : 125 mg dosis tunggal .

• Anak =15 tahun : Chemoprohylaxis untuk kontak resiko tinggi dan pasien dengan penyakit invasiv meningococcal : I. M. : 125 mg dosis tunggal

• Anak > 15 tahun : diberikan dosis dewasa.

• Dewasa : I. M.; I. V.

• Usual dosis I. M.; I. V. : 1-2 g setiap 12-24 jam tergantung tipe dan keparahan infeksi.

Meningitis : 2 g setiap 12 jam untuk 7-14 hari.

Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. : 1 g dosis tunggal.

Gonococcal endokarditis : I.M., I.V. : 1-2 g setiap 12 jam untuk kurang dari 28 hari.

Infeksi Gonococcal yang menyebar : I.M., I.V. : 1 g satu kali sehari untuk 7 hari

Infeksi Gonococcal tanpa komplikasi : I. M. : 125-250 mg dosis tunggal untuk setidaknya 28 hari.

PID : 250 mg dosis tunggal.

Surgical Prophylaxis : I. V. : 1 g 30 menit sebelum operasi.

Epididymitis : I. M. : 250 mg dosis tunggal

Chemoprophylaxis kontak risiko tinggi dan pasien dengan penyakit invasive meningococcal : I. M. : 250 mg dosis tunggal

• Dosis penyesuaian pada penurunan fungsi ginjal dan kerusakan hepar : tidak perlu penyesuaian dosis.

Dialisa peritoneal : 750 mg setiap 12 jam.

Continuous atau venovenous hemofiltration : diganti 10 mg Seftriakson dengan 1 liter filtrat/hari.

b. Cara pemberian :

• Tidak dapat dicampur dengan aminoglikosida dalam wadah yang sama.

• Injeksi I. M. Diberikan pada masa yang luas, konsentrasi 250 mg/mL atau 350 mg/mL diperbolehkan untuk semua ukuran vial kecuali 250

c. Lama penggunaan : sesuai petunjuk dosis diatas. Mg; dapat dilarutkan untuk injeksi I. M.dengan 1:1 air dan 1% Lidocain

Efek Samping:

1%-10% :

• Kulit : Rash (2%)

• Saluran cerna : diare (3%)

• Hepar : peningkatan transaminase(3,1%-3,3%)

Ginjal : peningkatan BUN (1%)

Hematologi : eosinophillia (6%); thrombositosis (5%); leukopenia (2%)

Lokal : Nyeri selama injeksi (I.V 1%); rasa hangat, tightnes selama injeksi (5%-17%) diikuti injeksi I.M.

1% :

• Agranulositosis, alergi pneumonitis, anafilaksis, anemia, basifilia,bronkospasm, kandidiasis,kolitis, diaphoresis, pusing, flushing, gallstones, glycosuria, sakit kepala, hematuri,anemia hemolitikus,jaundice, leukositosis, mual, nefrolitiasis, neutropenia, phlebitis, pruritus, pseudomembranous colitis, batu ginjal, pusing, serum sichness, thrombocitopenia, vaginitis, muntah, peningkatan alkali fosfat, bilirubin dan kreatinin.

• Dilaporkan reaksi dengan sefalosporin lainnya termasuk angioderma, anemia aplastik, cholestasis, encephalopathy, erythema multiform, pendarahan, nefritis intertisial, neuromuscular excitability, pancytopenia, paresthesia, disfungsi ginjal, sindroma`Steven-Johnson, superinfeksi,nefropati toksik.


• Penyesuaian dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal.

• Penggunaan dalam waktu lama mengakibatkan superinfeksi.

• Pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin khususnya reaksi IgE (anafilaktik, urtikaria).

Interaksi Obat:

• Chephalosporin : meningkatkan efek antikoagulan dari derivat kumarin(Dikumarol dan Warfarin)

• Agen urikosurik: (Probenesid, Sulfinpirazon) dapat menurunkan ekskresi sefalosporin, monitor efek toksik.

Kemasan:

Serbuk inj 1 g/vial, ktk 2 vial

-Antibakteri lain

Tetrasiklin

1. Doksisiklin

Obat Generik:

Komposisi:

Obat Bermerek:

- Dotur - Doxacin - Doxicor - Doxin

- Dumoxin - Interdoxin - Siclidon - Viadoxin

- Vibramycin - Doxycycline

Farmakologi:

Absorbsi : Oral : hampir sempurna ; absorbsi diturunkan oleh makanan atau susu sebesar 20%

Distribusi : terdistribusi secara luas dalam jaringan tubuh dan cairan tubuh termasuk cairan sinovial , pleural, prostatik, cairan seminal dan sekresi bronkial; cairan saliva dan penetrasi ke dalam cairan serebrospinal hanya sedikit; dengan mudah melewati plasenta ; masuk ke dalam air susu ibu.

Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 90%

Metabolisme : tidak melalui hepar; sebagian diinaktivasi dalam saluran cerna dalam bentuk khelat

T½ eliminasi (half-life elimination) : 12-15 jam (biasanya meningkat hingga 22-24 jam dalam penggunaan dosis ganda) ; pada ESRD (End-stage renal disease) : 18 – 25 jam

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 1,-4 jam

Ekskresi : feces (30%); urin (23%)

Doksisiklin memperlambat pertumbuhan bakteri yang sensitif dengan mengganggu produksi protein yang diperlukan bagi pertumbuhan bakteri . Dengan pertumbuhan bakteri yang lambat selanjutnya mekanisme pertahanan badan (seperti sel darah putih ) akan memusnahkan bakteri tersebu

Indikasi:

Obat golongan tetrasiklin merupakan pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh chlamydia (trachoma, psittacosis, salpingitis, urethritis, lymphogranuloma venereum), ricketsia (termasuk Q-fever), brucella (Doxycycline dengan strepto mycin atau rifampicin , dan spirochaeta, Borrelia burgdorferi (penyakit lyme) ; juga digunakan untuk infeksi saluran napas dan genital mikoplasma; prostatitis kronik; sinusitis, sifilis, penyakit inflamasi pelviks; pengobatan dan profilaksis pada antraks; pengobatan dan profilaksis malaria; kekambuhan (recurrent), ulserasi aphthous ; periodontitis; herpes simpleks oral; rosacea, acne vulgaris.

Kontraindikasi:

Deposit tetrasiklin pada jaringan tulang dan gigi selama pertumbuhan anak (melalui ikatan dengan kalsium) menyebabkan pewarnaan dan kadang-kadang hypoplasia pada gigi, sehingga tidak boleh diberikan pada anak dibawah 12 tahun. Namun demikian doksisiklin dapat diberikan pada anak-anak untuk pengobatan dan profilaksis setelah terekspos antraks jika antibakteri lain tidak dapat diberikan. Obat ini juga kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui. Kontraindikasi lain adalah pasien yang alergi dengan obat ini.

Efek Samping

Mual muntah, diare, dysphagia, iritasi esophagus, anoreksia , flushing dan tinnitus. Efek samping yang jarang terjadi hepatotoksisitas, pancreatitis, gangguan darah, fotosensitivitas dan reaksi hipersensitivitas (termasuk rash, exfoliativ dermatitis, sindrom Stevens-Johnson, urticaria, angioedema, anaphylaxis, pericarditis). Sakit kepala dan gangguan penglihatan menunjukkan hipertensi intrakranial (pengobatan dihentikan).


200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari; pada infeksi berat (termasuk infeksi saluran kemih) 200 mg perhari; Sifilis awal 100 mg dua kali sehari selama 14 hari, sifilis 200 mg dua kali sehari selama 28 hari; Clamidia genital tanpa komplikasi, urethritis non gonococcal : 100 mg dua kali sehari selama 7 hari (14 hari pada penyakit inflamasi pelviks); antraks (pengobatan atau post profilaksis) 100 mg dua kali sehari, anak-anak (hanya bila antibakteri lain tidak dapat diberikan) 5 mg/kg sehari terbagi dalam dua dosis (maksimal 200 mg sehari)

Efek Samping:

Mual muntah, diare, dysphagia, iritasi esophagus, anoreksia , flushing dan tinnitus. Efek samping yang jarang terjadi hepatotoksisitas, pancreatitis, gangguan darah, fotosensitivitas dan reaksi hipersensitivitas (termasuk rash, exfoliativ dermatitis, sindrom Stevens-Johnson, urticaria, angioedema, anaphylaxis, pericarditis). Sakit kepala dan gangguan penglihatan menunjukkan hipertensi intrakranial (pengobatan dihentikan)


Penderita gangguan hati atau menerima obat-obatan yang potensial hepatotoksik; Tetrasiklin meningkatkan kelemahan otot (muscle weakness) pada pasien dengan gravis myasthenia dan eksaserbasi systemic lupus erymthematosus; tidak seperti tetrasiklin, doksisiklin dapat digunakan pada pasien gangguan ginjal dengan dosis lazim; ketergantungan alkohol ; fotosensitivitas (hindari terkena sinar matahari atau sinar lampu) ; dihindari pada penderita porphyria.

Interaksi Obat:

Tidak ada interaksi dengan obat lain

Kemasan:

kaps 100 mg (sebagai hiklat/HCl), ktk 10 strip @ 10 kaps

3. Tetrasiklin

Obat Generik:

Tetrasiklin

Obat Bermerek:

- Bimatra - Binotra - Bufacyn - Bufatetra

- Cendocycline - Citocyclin - Conmycin - Corsatet

- Cortatin - Dantetra - Decacycline - Dumacycline

- Enkacyclin - Enpicortyn - Erlacycline - Farsycline

- Gametra - Hitetra - Hufacyclin - Indocycline

- Itracycline - Licoklin - Megacycline - Novabiotic

- Novacycline - Ramatetra - Sakacycline - Samtetra

- Sanlin - Soltralin - Steclin - Supertetra

- Suprabiotic - Talsutin Vaginal - Terikortin - Tetradex

- Tetrarco - Tetrasanbe - Tetrin - Unicycline

- Varcycline - Wiclin - Zenicyclin - Altetra

Farmakologi:

Absorbsi: Oral: 75%

Distribusi: sejumlah kecil obat mencapai kandung empedu; relatif terdifusi dari darah ke cairan serebrospinal; penetrasi ke dalam cairan serebrospinal bagus jika ada inflamasi;

Ikatan protein: ~65%.

T½ eliminasi: fungsi ginjal normal 8-11 jam; gagal ginjal: 57-108 jam.

T max serum: oral: 2-4 jam.

Eksresi: 60% dalam bentuk utuh; feses (dalam bentuk aktif).

Menghambat sintesis protein bakteri dengan berikatan pada 30S dan mungkin juga 50S ribosom sub unit pada bakteri yang sensitif; kemungkinan juga menghasilkan perubahan pada membran sitoplasma bakteri.

Indikasi:

Digunakan untuk jenis bakteri penginfeksi gram posistif maupun gram negatif yang sensitif; dapat digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh Mycoplasma, Chlamidia,dan Rickettsia; untuk pengobatan acne, bronchitis kronis eksaserbasi, dan pengobatan gonnore dan sipilis bagi pasien yang alergi tehadap penicillin; digunakan juga sebagai salah satu komponen multidrug pada pengobatan eradikasi H. pylori pada tukak lambung

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap tetrasiklin atau terhadap komposisi formulasi yang terdapat dalam obat; jangan diberikan pada anak < 8 tahun; wanita hamil


Anak–anak >8 tahun: 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 8 jam.

Dewasa: 250-500 mg/dosis setiap 6 jam.

Eradikasi Helicobacter pylori: 500 mg 2-4 kali/hari tergantung dari protokol tercapai, disesuaikan dengan komponen antibiotik lain yang digunakan dan H2 bloker yang digunakan.

Penyesuaian dosis pada gagal ginjal:

ClCr 50 - 80 mL/menit: diberikan setiap 8-12 jam.

ClCr 10 - 50 mL/menit: setiap 12-24 jam.

ClCr <10 mL/menit: diberikan setiap 24 jam.

Penyesuaian dosis pada kerusakan hati: hindarkan penggunaan obat atau dengan dosis maksimal 1 g/hari.

Cara pemberian:

Digunakan pada keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan, atau 2 jam setelah makan) meningkatkan jumlah absorbsi obat.

Digunakan 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah penggunaan antasida, karena magnesium dan aluminium akan membentuk khelat dengan tetrasiklin yang akan menurunkan jumlah absobsi obat.

Efek Samping:

Angka kejadiannya tidak diketahui :

Cardiovascular : Pericarditis.

SSP : Meningkatnya tekanan intrakranial, pseudotumor serebri, parestesia.

Dermatologi : Photosensitivity; pruritos, pigmentasi pada kulit.

Endokrin dan metabolik : Sindrom diabetes insupindus.

Gastrointestinal : Pelunturan warna gigi dan email (anak – anak), mual,diare,muntah, esophagitis, anorexia, cram lambung, pseudo-membranous collitis, staphylococcal enterocolitis, pancreatitis.

Haematologi : Tromboflebitis

Hepatic : Hepatotoksis.

Renal : ARF; azotemia; gagal ginjal.

Lain-lain : Suprainfeksi, anaphilaksis, reaksi hipersensitif, suprainfeksi kandida.


Penggunaan tetrasiklin selama proses pembentukan gigi kemungkinan akan menyebabkan pelunturan warna gigi dan lapisan emailnya, hipoplasia dan keterlambatan perkembangan otot skelet dan pertumbuhan tulang, keadaan ini akan berisiko lebih besar pada pasien <4 tahun dan menerima dosis tinggi tetrasiklin. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien gangguan hati dan ginjal . Penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal dan diketahui adanya peningkatan BUN akibat penggunaan antibiotik lainya.

Interaksi Obat:

Efek pada sitokrom P450: substrat CYP3A4 (utama); inhibitor CYP3A4 (moderat)

Meningkatkan efek toksis:

anestesi nethoksiflurane dapat meningkatkan efek fatal nefropati.

Warfarin, efek antikoagulan dapat meningkat.

Kemungkinan meningkatkan kadarnya secara selektif terhadap. Benzodiazepine; Ca-chanel bloker; cisapride; cylosporin; ergot alkaloid; HMG-CoA reduktase inhibitor; mirtazapin; nateglinie; nefazodon; pimozid; quinidin;

sildenafil; tacrolimus; venlavaxine; dan substrat CYP3A4 lainnya

Menurunkan efek:

Menurunkan jumlah absorbsi dari tetrasiklin: Kalsium, magnesium atau aluminium yang terkandung dalam antasida, besi, zink sodium bikarbonate, sukralfat, didanosine, quinapril.

Tingkatan efek tetrasiklin akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, carbamazepine, nafcillin, nefirapine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin dan CYP3A4 inhibitor lainya

Kemasan:

Kaps 250 mg (HCl), btl 1000 kaps

Kaps 500 mg (HCL), ktk 10 str @ 10 kaps

Kloramfenikol

1. Kloramfenikol

Obat Generik:

Chloramphenicol, kloramfenikol

Komposisi:

Chloramphenicol 250 mg : Tiap kapsul mengandung Kloramfenikol 250 mg. Chloramphenicol Sirup 125 mg/5 ml : Tiap 5 ml (1 sendok takar) mengandung

Kloramfenikol 125 mg.

Obat Bermerek:

Alchlor, bufacetin, Chloralol, Chloramex, Chlorbiotic, Citophenicol, Chloramidina, Colcetin, Colme, Colsancetin, Fenicol, Grafacetin, Novachlor, Xepanicol, Zenichlor.

Farmakologi:

Chloramphenicol (kloramfenikol) adalah antibiotik yang mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas anti bakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan jalan mengikat ribosom subunit 50S, yang merupakan langkah penting dalam pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-positif, termasuk S. pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk H. influenzae, N. meningitidis, Salmonella, P. mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Brucella dan Shigella.

Indikasi:

Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis lainnya.

Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H. influenzae (terutama infeksi meningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan beberapa bakteri gram-negatif yang menyebabkan bakteremia meningitis, dan infeksi berat yang lainnya.

Meningitis bakterialis. Abses otak. Granuloma inguinale. Gas gangrene. Whipple’s disease. Gastroenteritis berat

Kontraindikasi:

Penderita yang hipersensitif atau mengalami reaksi toksik dengan kloramfenikol. Jangan digunakan untuk mengobati influenza, batuk-pilek, infeksi tenggorokan, atau

untuk mencegah infeksi ringan. Wanita hamil dan menyusui. Penderita depresi sumsum tulang atau diskrasia darah.


Dewasa, anak-anak, dan bayi berumur lebih dari 2 minggu : 50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 – 4.

Bayi prematur dan bayi berumur kurang dari 2 minggu : 25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4.

Kloramfenikol sebaiknya diminum dalam keadaan perut kosong, yaitu 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan

Efek Samping:

Gangguan saluran pencernaan, perdarahan saluran pencernaan, Diskrasia darah, Neurotoksik : neuritis optic dan perifer, Hemolisis pada penderita defisiensi G6PD, Sakit kepala, Ensefalopati, kejang, delirium, depresi mental. Reaksi hipersensitivitas / alergi seperti kemerahan kulit, demam, angioedema. Efek samping yang berpotensi fatal : supresi sumsum tulang dan anemia aplastik

ireversibel, neutropenia, trombositopenia, grey baby syndrome, dan anafilaksis (jarang)


Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi secara berkala.

Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan ginjal, bayi prematur dan bayi yang baru lahir.

Penggunaan kloramfenikol dalam jangka panjang dapat menyebabkan tumbuhnya mikroorganisme yang tidak sensitif termasuk jamur

Interaksi Obat:

Kloramfenikol menghambat metabolisme dikumarol, fenitoin, fenobarbital, tolbutamid, klorpropamid dan siklofosfamid.

Mengurangi efektivitas kontrasepsi oral. Mengurangi efektivitas suplemen zat besi dan vitamin B12 pada terapi anemia. Meningkatkan efek antikoagulan oral, antidiabetes oral, dan fenitoin

Kemasan:

Kloramfenikol kapsul 250 mg. Kloramfenikol sirup 125 mg/5 ml.

c. Sulfa-Trimetropim

1. Kotrimoksazol

Obat Generik:

Kotrimoksazol

Obat Bermerek:

- Bactricid - Bactrim - Bactrizol - Cotrim

- Cotrimol - Dumotrim - Erphatrim - Fsiprim

- Hexaprim - Ikaprim - Infatrim - Licoprima

- Meditrim - Merotin - Moxalas - Nufaprim

- Ottoprim - Primadex - Primsulfon - Septrin

- Sulprim - Sultrimmix - Trimezol - Trimoxsul

- Trixzol - Ulfaprim - Wiatrim - Xepaprim

- Zoltrim - Zultrop - Bactoprim Combi

Farmakologi:

Kotrimoksazol merupakan kombinasi 2 macam kemoterapi yakni Trimethoprim dan

Sulfamethoxazole dengan perbandingan 1: 5 yang memberikan efek bakterisid dengan

spektrum luas.

Absorbsi: oral : hampir sempurna, 90-100%.

Ikatan protein: SMX; 68%; TMX;45%.

Metabolisme: SMX: N-asetilasi dan glukoronidasi.

TMX: menjadi metabolit oksidan hidroksilat.

T½ eliminasi:

SMX: 9 jam.

TMP: 6-17 jam, dan mengalami perpanjangan pada pasien gagal ginjal.

T. max, serum: antara 1-4 jam.

Eksresi obat: dieksresi melalui urin dalam bentuk metabolit dan dalam bentuk utuh.

efek: secara farmakologis keduanya bervariasi: peningkatan t ½ dan penurunan klirens obat

tergantung klirens kreatinin.

Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen; Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang secara tidak langsung mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat

Indikasi:

Oral:

Untuk pengobatan infeksi saluran urin yang disebabkan E.coli, Klebsella dan Enterobacter sp,

M.morganii,P.mirabilis dan P.vulgaris; otitis media akut pada anak; eksaserbasi akut pada

bronchitis kronis pasien dewasa yang disebabkan oleh bakteri yang sensistif seperti

H.influenzae,atau S.pneumoniae; pencegahan dan pengobatan Pneumocitis carinii

pneumoniae (PCP); traveler diarrhea yang disebabkan oleh enterotoksigenik E.coli;

pengobatan entritis yang disebabkan oleh Shigella flexneri atau Shigella sonnei.

IV.;

Untuk pengobatan infeksi severe atau komplikasi ketika penggunaan oral sudah tidak

mungkin dilakukan. Seperti yang terdokumentasikan digunakan untuk PCP, yaitu digunakan

pengobatan empiric PCP pada pasien immunocompromise; shigellosis; demam tifoid; infeksi

Nacardia asteroides .

Kontraindikasi:

Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat; profiria; anemia megaloblastik karena kekurangan asam folat; bayi dengan usia <2 bulan; adanya tanda kerusakan pada hepar pasien; gagal ginjal parah; kehamilan


Dosis: dihitung berdasarkan perbandingan dasar obat, dengan komposis sulfametoxazole 800

mg dan trimethoprim 160 mg.

Anak >2 tahun , dengan panduan :

Infeksi ringan – berat: oral; 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam.

Infeksi serius:

Oral: 20mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.

IV: 8-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.

Otitis media akut: oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 10 hari.

Infeksi saluran urin

pengobatan:

oral: 6-12 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam.

IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari dengan

infeksi serius.

Pencegahan:

Oral: 2 mg TMP/kg/dosis harian atau 5 mg TMP/kg/dosis dua kali, mingguan.

Pneumocytis:

Pengobatan: oral, IV; 15-20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.

Pencegahan: oral: 150 mg TMP/m2/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam untuk 3

hari/minggu. Jangan melebihi trimetoprime 320 mg dan sulfametoxazol 1600 mg/hari

Shigellosis:

Oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam selama 5 hari.

IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8, atau 12 jam lebih dari 5 hari.

Dosis dewasa;

Infeksi saluran urin :

Oral: satu tablet (sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg) setiap 12 jam.

Lamanya pengobatan:

tidak ada komplikasi: 3-5 hari;

dengan komplikasi: selama 7-10 hari.

Pyelopritis: 14 hari;

prostatitis: akut:2 minggu;

kronik;2-3 bulan.

IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari untuk

infeksi gawat.

Bronkitis kronis: oral: 1 (satu) tablet setiap 12 jam selama 10-14 hari.

Shigellosis:

Oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.

IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 5 hari.

Diare traveler: oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.

Sepsis: IV: 20 mg TMP/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam.

Pneumocytis carinii:

Profilasis: oral: 1 tablet sehari atau 3 kali/minggu.

Pengobatan: oral,IV: 15-20 mg TMP/kg/hari dalam 3-4 dosis terbagi.

Cyclospora: oral,IV: 160 mg TMP dua kali sehari untuk 7-10 hari.

Nocardia: oral., IV

Infeksi kulit: 5mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi.

Infeksi gawat (pulmonal/cerebral): 10-15 TMP/kg/hari dalam 2-3 dosis terbagi. Lamanya

pengobatan masih controversial, ada yang melaporkan selama 7 bulan penggunaan obat.

Efek Samping:

Reaksi efek samping yang paling banyak adalah gangguan pencernaan (mual, muntah,

anorexia), reaksi dermatologi (rash atau urticaria);

efek samping yang jarang dan dapat hilang dengan sendirinya terkait dengan penggunaan co-

trimoxazole meliputi : reaksi dermatologi gawat dan hepatotoxic

Cardiovascular : Alergi myokarditis.

SSP : konfusi, depresi, halusinasi, kejang, peripheral neutritis, demam, ataxia, ikterus pada

janin.

Dermatologi : Rash, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas; kejadian yang jarang termasuk

erytema multiform, sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, dermatitis eksfoliatif,

Henoch-schonlein purpura.

Endokrin dan metabolit : miperkalemia (pada penggunaan dosis besar), hipoglikemik.

Gastrointestinal : Mual, muntah, anorexia, stomatitis, diare, pseudomembranous collitis,

pankreatitis.

Hematologi : Trombositopenia, anemia megaloblastik, granulositopenia, eosinophiia,

pansitopenia, anemia aplastic, methemoglobinemia, hemolisis (dengan G6PD defisiensi),

agranulositosis.

Hepatic : Hepatotoxic (hepatitis, kolestasis, necrosis hepatic), hiperbilirubinemia,

peningkatan enzim transaminase.

Neuromuskular dan skeletal : Atralgia, myalgia, rabdomilisis.

Renal : interstisial nephritis, kristaluria, gagal ginjal, neprotosis, diuresis.

Pernafasan : batuk, dispepsia, infiltrasi pulmonal.

Lain-lain: serum sicknes, angioedema, SLE (systemic lupus erytomatosus: jarang).


Gunakan secara hati – hati pada pasien dengan defisiensi G6PD, kerusakan ginjal dan hepar atau pasien berpotensi tinggi untuk kekurangan folat (malnutrisi, menjalani terapi antikonfulsan dalam jangka waktu lama, pasien lanjut usia); perlu penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal ginjal. Hindari penggunaan obat pada pasien yang diketahui mengalami kontraindikasi dengan golongan sulfa, apalagi jika diketahui reaksi yang terjadi akan bersifat fatal (sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, hepatic necrosis, anamia aplastic

dan reaksi discariasis darah lainya). Pada pasien elderly kemungkinan mengalami reaksi hipersensitivitas akan lebih besar termasuk juga akan mengalami hipoglikemik. Hati – hati jika digunakan pada pasien yang mempunyai riwayat alergi atau asma

Interaksi Obat:


Meningkatkan efek toksis dari metotreksat

Meningkatkan kadar obat procainamide.

Penggunaan bersamaan dengan pyrimethamine (dengan dosis >25mg/minggu) kemungkinan

dapat meningkatkan resiko terjadinya anemia megaloblastik.

Kemungkinan meningkatkan kadar obat amiodaron, flueksetin, glimepirid, glipizid,

nateglinid, phenytoin, pioglitazone, rosiglitazon, sertalin, warfarin, dan substrat CYP2C8/9

lainya.

Peningkatan efek hiperkalemia pada penggunaan bersamaan obat ACE inhibitor, reseptor

antagonis angiotensin atau diuresis hemat kalium.

Peningkatan efek neprotosis dengan siklosporin.

Meningkatkan kadar obat dapson.

Menurunkan efek obat:

Kemungkinan kadar obat kotrimoxazole akan diturunkan oleh: karbamazepin, fenobarbital,

penitoin, rifampisin, rifapentine, secobarbital, dan inducer CYP2C8/9 lainya.

Kemasan:

- Kotrimoksazol DOEN I (dewasa) kombinasi : sulfametoksazol 400 mg, trimetoprim 80 mg; tab, ktk 10 str @ 10 tab

- Kotrimoksazol DOEN II (anak) kombinasi : sulfametoksazol 100 mg, trimetoprim 20 mg; tab, btl 100 tab

- Kotrimoksazol DOEN III kombinasi : sulfametoksazol 80 mg/ml, trimetoprim 16 mg/ml; inj iv, ktk 5 ampul @ 5 ml, ktk 5 vial @ 10 ml

2. Sulfadiazin

Obat Generik:

Sulfadiazin

Obat Bermerek:

Lantrisul; Neotrizine; Sulfaloid; Sulfonamid Duplex; Sulfose; Terfonyl;

Farmakologi:

Sulfadiazin adalah antibakteri inhibitor kompetitif para-aminobenzoic acid (PABA), sebuah substrat dari enzim dihydropteroate sintetase. Reaksi yang menghambat diperlukan dalam organisme ini untuk sintesis asam folat.

Indikasi:

Menghilangkan bakteri yang menyebabkan infeksi, dengan cara menghentikan produksi asam folat di dalam sel bakteri. Pada umumnya digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih (UTI).

Kontraindikasi:

Penderita dengan gangguan fungsi ginjal


Dosis permulaan oral pada orang dewasa 2-4 g kemudian dilanjutkan dengan 2-4 g dalam 3-6 kali pemberian, lamanya pemberian tergantung dari keadaan penyakit. Anak berumur dua bulan dberikan dosis awal setengah dosis per hari kemudian dilanjutkan dengan 60-150 mg/kg BB (maksimum 6 g/hari) dalam 4-6 ali pemberian.

Efek Samping:

Mual, Sakit perut, Hilangnya nafsu makan, dan pusing.

Interaksi Obat:

Ciclosporin (mengurangi konsentrasi plasma ciclosporin); Clozapine (peningkatan risiko agranulocytosis/menghindari penggunaan sulfonamid seiring dengan clozapine); Coumarins (meningkatkan efek antikoagulan coumarins); Methotrexate sulfonamid (meningkatkan risiko keracunan metotreksat); Fenitoin sulfonamid (meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin); Sulphonylureas (jarang meningkatkan efek sulphonylureas); Thiopental (meningkatkan thiopental); Estrogen (mengurangi efek kontrasepsi estrogen); Vaksin tifus (oral) dapat menonaktifkan vaksin tifoid oral.

Kemasan:


3. Trimetropim

Obat Generik:

Trimetropim

Obat Bermerek:

Tobyprim, monotrim

Farmakologi:

Trimetropim cepat didistribusi ke dalam jaringan dan kira-kira 40% terikat pada protein plasma dengan adanya sulfametoksazol. Volume distribusi trimetropim hamper 9 kali lebih besar daripada sulfametoksazol. Obat masuk ke CSS dan saliva dengan mudah. Ditemukan dalam kadar tinggi di empedu. Terikat pada protein plasma sampai 60%. Diekskresi melalui urin dalam 24 jam setelah pemberian.

Bentuk folat aktif adalah derivate tetrahidro yang dibentuk melalui reduksi oleh dihidrofolat reduktase. Reaksi enzimatik ini dihambat oleh trimetropim, yang menimbulkan turunnya koenzim folat purin, pirimidin dan sintesis asam amino. Afinitas enzim reduktase bakteri terhadap trimetropim lebih kuat dibandingkan dengan enzim mamalia, yang dapat diperhitungkan sebagai toksisitas selektif obat.

Indikasi:

Trimetropim digunakan pada infeksi saluran urin selama sekurang-kurangnya satu minggu.

Kontraindikasi:

Trimetropim tidak digunakan pada trombositopenia dan granulositopenia, anemia megaloblastik selama kehamilan


Trimetroprim digunakan pada infeksi saluran urin selama sekurang-kurangnya satu minggu dengan dosis 400mg. pada terapi jangka panjang digunakan malam hari 100mg

Efek Samping:

Trimetropim dapat menyebabkan defisiensi folat, yaitu berupa anemia megaloblastik, leucopenia, dan granulositopenia. Reaksi ini dapat segera diperbaiki dengan pemberian asam folinat secara simultan yang tidak dapat masuk ke dalam bakteri.


Hati-hati pemberian trimetopim pada pasien dengan kemungkinan defisiensi asam folat, gangguan fungsi ginjal dan hati.

Interaksi Obat:

Kadar plasma fenitoin meningkat dengan pemberian bersama dengan trimetopim, hal ini akan menimbulkan efek samping fenitoin yaitu pusing dan perhatian berkurang. Trimetopim juga meningkatkan kadar plasma digoxin dan warfarin dan menyebabkan efek samping toksik yang serius. Anemia yang disebabkan kurangnya asam folat dapat terjadi pada pasien yang diberi kombinasi trimetropim dengan asam valproat, metotrexat, pirimetamin, atau trimetrexat. Rifampin dapat meningkatkan eliminasi trimetopim oleh ginjal sehingga mengurangi kerja trimetopim.

Kemasan:

Tab scored 200 mg

d. Makrolid

1. Eritromisin

Obat Generik:

Eritromisin

Obat Bermerek:

- Arsitrocin - Banntrocin - Corsatrocin - Decatrocin

- Erira - Eritromec - Erphatrocin - Erycoat Forte

- Eryderm - Erymed - Erymed Plus - Eryprima

- Erysanbe - Erythrin - Erytrocin - Erytrocin EES

- Jeracin - Kemotrocin - Konitrocin - Konitrocinx

- Medoxin - Opithrocin - Pharothrocin - Rythron

- Sapphire - Tamaret - Throcidan - Tromilin

- Aknemicin

Farmakologi:

Absorbsi: Oral : bervariasi tetapi akan lebih baik bila dalam bentuk sediaan garam jika dibandingkan dengan bentuk basanya ; 18 – 45%; absobsi kemungkinan akan meningkat jika digunakan bersamaan dengan makanan. Distribusi: Menembus plasenta, masuk dalam ASI, berdifusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal. Ikatan protein: 75-90%. Metabolisme: melalui hepar dengan proses dimetilasi. T½ eliminasi: Puncak:1.5-2jam; Gagal ginjal: 5-6jam. T max: serum: normal 4 jam; ethilsuksinat 0.5 – 2.5 jam dan kemungkinan

akan diperlambat oleh makanan karena terjadi perbedaan absorbsi obat. Ekskresi: Utamanya melalui feses; urine (2-15% dalam bentuk utuh).

Menghambat sintesis DNA-dependent protein bakteri sehingga akan mengubah perpanjangan tahapan sintesis; berikatan dengan 50S subunit ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada transpeptidase sel bakteri.

Indikasi:

Sistemik: Digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri yang sensitif terhadap eritromisin seperti, S.pyogenes, termasuk S.pneumoniae, S.aereus, M.pneumoniae, Legionella pneumophilia, diphtheria pertusis, choncroid, Chlamydia, erytrasma, N.gonorrhoeae, E.histolitica, siphilis dan nongonococcal urethritis, dan campylobacter gastroenteritis; digunakan untuk terapi konjungtifitis dengan neomosin.

Pada mata: Untuk mengatasi infeksi konjungtivistis atau gangguan kornea pada bayi baru lahir. Topical: untuk pengobatan acne vulgaris

Kontraindikasi:

Pasien yang hipersensitif terhadap eritromisin dan komponen lain dalam obat. Pasien yang diketahui menderita penyakit liver. Kontraindikasi jika digunakan bersamaan dengan turunan ergot, pimozide, dan cisapride


Bayi dan anak –anak: Kisaran Dosis lazim : Oral:

(catatan: terdapat perbedaan absobsi antara 400 mg eritromisin etilsuksinat pada kadar serum dengan 250 mg eritromisin murni (basa), stearat atau estolat);

Murni (basa): 30-50 mg/kg/hari dalam 2-4 dosis terbagi; tidak lebih dari 2 g/hari.

Estolat: 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-4 dosis.

Etilsuksinat: 30-50 mg/kg/hari dalam 2-4 dosis terbagi; tidak lebih dari 3.2 g/hari.

Stearat: 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-4 dosis.

Injeksi:

Laktobionat: 15-50 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam; tidak lebih dari 4 g/hari.

Dosis dewasa

Oral;

Murni (basa): 250 – 500 mg setiap 6-12 jam.

Etilsuksinat: 400-800 mg setiap 6-12 jam.

Injeksi:

Laktobionat: 15-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam atau 500 mg sampai 1 g setiap 6 jam, atau dapat diberikan dalam infus terus-menerus selama 24 jam. (maksimal 4 g/24 jam).

Dosis untuk indikasi khusus:

CAP (community acquired pneumoniae) : oral, IV; 500-1000 mg 4 kali sehari untuk 10-14 hari. Jika infeksi disebabkan karena legionella maka 750-1000 mg 4 kali sehari untuk 21 hari atau lebih lama lagi dapat direkomendasikan.

CARA PEMBERIAN

Oral: jangan menghancurkan (membuat serbuk) obat dalam bentuk salut enterik, jika terjadi gangguan cerna pada lambung seperti diare, maka obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan; jangan menggunakan obat bersamaan dengan susu.

Efek Samping:

Sistemik :

Cardiovascular : ventricular arritmia, perpanjangan QTc ventricular takikardia (jarang).

CNS : headache (8%), pain(2%), kejang, demam.

Dermatitis : ruam (3%), pruritus (1%).

Gastrointestinal: nyeri lambung (8%), kram, mual (8%), kandidiasis mulut, muntah (3%), diare (7%), dispepsia (2%), flatulence(2%), anoreksi, pseudomembranouscollitis, hipertropic pyloric stenosis, pancreatitis

Hematologi : Eosinophilia (1%).

Hepatic : Cholestatic joundice (kebanyakan jika bersamaan dengan estolate), meningkatkan parameter pemeriksaan hepar (2%).

Local : Plebitis pada tempat injeksi, tromboflebitis.

Neuromuscular dan skeletal : Malas (2%).

Respirasi : Dyspnea (1%), batuk (3%).

Lain-ain : Reaksi hipersensitifitas, reaksi alergi.

Topikal:

1-10% : dermatologi: erythema, desquamation, kulit kering, pruritos.


Penggunaannya harus berhati – hati pada pasien yang mengalami kerusakan hati baik dengan atau tanpa jaundice, karena hal ini akan meningkatkan terjadinya rasa malas, mual, muntah, kolik lambung, dan demam. Jika terjadi demikian, maka hentikan pengobatan. Hindari penggunaan eritromisin pada bayi, karena kemungkinan adanya benzil alkohol pada formulasi obat yang bersifat toksik pada bayi. Penggunaan pada bayi dapat memicu

terjadinya hypertropic pyloric stenosis (HPS). Perlu di waspadai terjadinya suprainfeksi pada penggunaan obat dalam waktu lama.

Interaksi :



Meningkatkan efek aritmia jika digunakan bersamaan dengan: cisapride, gatifloxacin, moxifloxacin, pimozide, sparfloxacin, thioridazine. Penggunaan dengan obat–obat yang memperpanjang interval QTc meliputi tipe 1a (quinidine) dan tipe III obat antiarritmia, serta antipsikosis selektif (mesoridazin, thioridazin) harus dengan perhatian ekstra. Golongan ergot juga dikontraindikasikan penggunaannya bersamaan dengan eritromisin.

Eritromisin adalah inhibitor moderat CYP3A4, sehingga kemungkinan akan meningkatkan efek obat: benzodiazepin, Ca chanel blocker, cyclosporin, mirtazapine, netaglinide, nefazodone, quinidine, sildenafil, tacrolimus, fenlafaksine, cisapride, ergot alcaloide, HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin dan simvastatin), pimozide.

Efek obat yang memblokade neuromuskular dan warfarin akan ditingkatkan oleh eritromisin.

Efek eritromisin akan ditingkatkan oleh: antifungi, claritromisin, diklofenak, doxyciclin, imatinib, isoniazid, nefazodone, nicardipine, propofol, protease inhibitor, quinidine, verapamil, telithromicin dan penghambat CYP3A4 lainya.

Menurunkan efek:

Eritromisin kemungkinan menurunkan kadar obat zafirlukas.

Eritromisin kemungkinan mempunya efek antagonis dengan obat clindamisin dan lincomisin.

Kadar eritromisin kemungkinan akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, karbamazepin, nafcilin, nevirapine, phenobarbital, phenithoin, rifampicin, dan induksi CYP3A4 lainnya.

- Dengan Makanan : Etanol: hindarkan penggunaan dengan etanol karena akan menurunkan absorbsi eritromisin juga akan meningkatkan efek etanol. Makanan: obat akan meningkat absorbsinya jika digunakan bersamaan dengan makanan; serum level eritromisin kemungkinan akan berubah jika diberikan dengan makanan

Kemasan:

Kaps 250 mg (sebagai stearat), btl 100 kaps

Sir 200 mg/5 ml (sebagai etil suksinat ), btl 60 ml

2. Klindamisin

Obat Generik:

Klindamisin

Komposisi:

Obat Bermerek:

- Albiotin - Anerocid - Biodasin - Cindala

- Climadan - Clinbercin - Clindexin - Clinidac

- Clinium - Clinjos - Clinmas - Comdasin

- Dacin - Daclin-300 - Dalacin C/Dalacin C Phosphat - Ethidan

- Indanox - Klindamisin OGB Dexa - Lando - Librodan

- Lindacyn - Lindan - Nufaclind - Opiclam

- Probiotin - Prolic - Zumatic

Farmakologi:

Absorpsi : Topical : ~ 10 %; Oral : Cepat (90 %)

Distribusi : Konsentrasi tinggi pada tulang dan urin; jumlah obat dalam cairan serebrospinal tidak signifikan bahkan pada inflamasi meninges (selaput otak) ; menembus plasenta ; masuk ke dalam air susu

Metabolisme : hepatik

Bioavailability : Topical: < 1%

T½ eliminasi (half-life elimination) : Neonatus : Premature: 8,7 jam ; Full-term: 3,6 jam ; Dewasa : 1,6-5,3 jam (rata-rata : 2-3 jam)

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum : Oral : dalam 60 menit; IM 1-3 jam

Ekskresi : Urin (10%) dan feces (~ 4%) sebagai obat aktif dan metabolit

Terjadi ikatan secara reversibel dengan subunit ribosomal 50S, mencegah terjadinya ikatan peptida sehingga akan menghambat sintesis protein bakteri; efek bakteriostatik atau bakterisidal tergantung dari konsentrasi obat, letak infeksi dan jenis organisma.

Indikasi:

Klindamisin aktif melawan kuman kokus gram positif , termasuk staphylococus yang resisten terhadap penisilin dan juga melawan beberapa bakteri anaerob terutama bacteroides fragilis. Obat ini terkonsentrasi dalam tulang dan diekskresi melalui empedu dan urin. Klindamisin direkomendasikan pada infeksi staphylococcus tulang dan sendi seperti osteomyelitis dan intra-abdominal sepsis. Klindamisin digunakan untuk profilaksis endokarditis pada pasien yang alergi terhadap penisilin. Pada infeksi oral, klindamisin sebaiknya tidak digunakan

secara secara rutin untuk mengobati infeksi oral, karena tidak lebih efektif daripada golongan penisilin melawan anaerob dan kemungkinan terdapat reisistensi silang dengan bakteri resisten eritromisin. Klindamisin hanya digunakan secara terbatas karena efek sampingnya yang serius. Efek toksik yang paling serius adalah timbulnya kolitis yang dapat berakibat fatal dan sangat umum terjadi pada usia setengah baya dan pada wanita usia lanjut , terutama sesudah operasi. Meskipun timbulnya kolitis yang berkaitan dengan penggunaan antibiotika dapat terjadi pada penggunaan sebagian besar antibiotika, namun kondisi ini lebih sering terjadi pada penggunaan klindamisin.

Kontraindikasi:

Diare, dihindari injeksi yang mengandung benzil alkohol pada neonatus


Peroral, 150 -300 mg setiap 6 jam, dapat dinaikkan hingga 450 mg setiap 6 jam pada infeksi berat ; anak-anak 3-6 mg/kg setiap 6 jam. Injeksi intramuscular dalam atau infusi intravena, 0,6 – 2,7 g sehari (dalam 2 – 4 dosis terbagi) ; pada infeksi yang mengancam jiwa dosis dapat dinaikkan hingga 4,8 g sehari; pemberian dosis tunggal yang melebihi 600 mg hanya boleh diberikan secara infus intravena; dosis tunggal pada pemberian infus intravena tidak boleh lebih dari 1,2 g. Anak-anak diatas 1 bulan, 15 – 40 mg/kg sehari dibagi dalam 3 – 4 dosis ; infeksi berat , minimal 300 mg sehari tanpa memperhitungkan berat badan

Efek Samping:

Diare (hentikan pengobatan), perut tidak enak, oesophagitis, mual, muntah, kolitis yang berkaitan dengan penggunaan antibiotika; jaundice (penyakit kuning) dan mempengaruhi tes fungsi hati; neutropenia, eosinophilia, agranulositosis dan trombositopenia; rash, pruritus, urticaria reaksi anafilaksis, syndrom Stevens-Johnson, eksfoliatif dan dermatitis vesiculobullous; nyeri, indurasi dan abcess sesudah injeksi intramuscular; thromboplebitis sesudah injeksi intravena


Pasien harus segera menghentikan pengobatan jika timbul diare atau kolitis; kerusakan hati; kerusakan ginjal; monitoring fungsi hati dan fungsi ginjal pada pengobatan jangka panjang dan pada neonatus dan bayi; kehamilan ; menyusui ; hindari pemberian intravena secara cepat; dihindari pada pofiria.

Interaksi Obat:

- Dengan Obat Lain : -

- Dengan Makanan : -

Kemasan:

Inj 150 mg/ml (sebagai fosfat), ktk 100 amp @ 2 ml

e. Aminoglikosida

1. Gentamicin

Obat Generik:

Gentamisin/ Gentamisin Sulfat

Obat Bermerek:

- Diprogenta - Gentak - Gentamerc - Gentamisin

- Gentana - Genoptik

Farmakologi:

Didistribusikan melalui plesenta

Volume distribusi meningkat pada odem, asites dan menurun pada dehidrasi.

Neonatus : 0,4- 0,6 per kg BB,

Anak 0,3 -0,35 /kg BB.

Dewasa 0,2-0,3 /kg BB

Protein binding : < 30 %

Waktu paruh eliminasi :

Infant : umur < 1 minggu 3-11,5 jam. 1 minggu -6 bulan 3-3,5 jam.

Dewasa ; 1,5-3 jam.

Pasien dengan gangguan ginjal 36-70 jam

Kadar puncak serum : i.m 30-90 menit; i.v. 30 menit setelah pemberian dengan infus

Ekskresi : Urin

Indikasi:

Infeksi kuman Gram negatif (Pseudomonas, Proteus, Serratia) dan Gram positif (Staphylococcus), infeksi tulang, infeksi saluran nafas, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran urin, abdomen, endokarditis dan septikemia , penggunaan topical, dan profilaksis untuk bakteri endokarditis dan tindakan bedah.

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap Gentamisin dan Aminoglikosida lain


Dosis diberikan secara individu karena indek terapinya relatif sempit

• Dosis umum :

Bayi dan anak < 5 tahun : 2,5 mg/kg BB setiap 8 jam secara i.v. atau i.m.

Anak > 5 tahun : 2 - 2,5 mg/kg BB setiap 8 jam secara i.v. atau i.m.

Note : Usual dose yang lebih tinggi dan/atau frekuensi yang lebih tinggi (setiap 6 jam) yang diberikan pada kondisi klinik secara selektif ( cystic fibrosis) data serum level yang dibutuhkan

• Anak dan dewasa :

Intratekal : 4 – 8 mg/hari

Optalmik :

Salep : Dioleskan pada mata 2 – 3 kali sehari sampai setiap 3 – 4 kali

Tetes mata : Teteskan pada mata yang sakit 1 – 2 tetes setiap 2 – 4 jam, naikan 2 tetes setiap jam untuk infeksi parah

Topikal :

Salep : Salep dioleskan pada kulit yang sakit 3 – 4 kali sehari

Dewasa : Diberikan secara i. v. atau i. m.

Konfensional : 1 – 2,5 mg/kg BB/ dosis setiap 8 – 12 jam untuk mendapatkan kadar puncak secara cepat pada terapi, dosis inisial yang lebih tinggi dapat diberikan dengan pertimbangan yang cermat untuk pasien jika cairan ekstraseluler meningkat (udem, syok

Dosis tunggal : 4 – 7 mg/kg BB/dosis tunggal/hari; beberapa klinisi memberikan rekomendasi dosis tersebut untuk pasien yang fungsi ginjalnya normal.

• Indikasi spesifik :`

Bruselosis : 240 mg/hari i.m. atu 5 mg/kg BB/hari secara i. v. selama 7 hari. Dapat juga dikombinasi dengan Doxyciclin

Kolangitis : 4 – 6 mg/kg BB/hari dikombinasi dengan Ampisilin

Divertikulitis (komplikasi) : 1,5 – 2 mg/kg BB setiap 8 jam (kombinasi dengan Ampisilin dan Metronidazol)

Profilaksis endokarditis : Gigi, mulut, saluran nafas bagian, atas, saluran pencernaan, saluran urin 1,5 mg/kg BB dikombinasi dengan Ampisilin 50 mg/kg BB 30 menit sebelum operasi

Endokarditis atau sejenisnya (untuk infeksi Gram Positif) : 1 mg/kg BB setiap 8 jam (kombinasi dengan Ampisilin)

Meningitis Listeria : 5 – 7 mg/kg BB/hari dikombinasi dengan Penicillin selama 1 minggu

Meningitis Neonatal, 0 – 7 hari :

Neonatal dengan BB < 2000 gr : 2.5 mg/kg BB setiap 18 – 24 jam.

Neonatal dengan BB > 2000 gr : 2,5 mg/kg BB setiap 12 jam

Meningitis Neonatal, 8 – 28 hari :

Neonatal dengan BB < 2000 gr : 2.5 mg/kg BB setiap 8 – 12 jam.

Neonatal dengan BB > 2000 gr : 2,5 mg/kg BB setiap 8 jam

Inflamasi pelvik :

Loading Dose : 2 mg/kg BB, selanjutnya 1,5 mg/kg BB setiap 8 jam

Alternate therapy : 4,5 mg/kg BB/hari

Plague (Yersinia pestis) : 5 mg/kg BB/hari diikuti dengan postexposture dengan Doksisiklin.

Pneumonia : 7 mg/kg BB/hari dikombinasi dengan antipseudomonas beta laktam atau Carbapenem

Tularemia : 5 mg/kg BB/hari dibagi setiap 8 jam untuk 1 – 2 minggu

Infeksi saluran Urin :1,5 mg/kg BB/dosis setiap 8 jam

• Interval Dosis pada penurunan fungsi ginjal

Dosis konvensional :

Klirens kreatinin >= 60 ml/menit : diberikan setiap 8 jam

Klirens kreatinin 40 – 60 ml/menit : diberikan setiap 12 jam

Klirens kreatinin 20 – 40 ml/menit : diberikan setiap 24 jam

Klirens kreatinin < 20 ml/menit : loading dose, kemudian monitor

Dosis tinggi untuk terapi : Interval diperpanjang ( mis. setiap 48 jam) pada pasien dengan gangguan ginjal yang moderat (klirens kreatinin 30 – 59 mL/menit) dan atau dasar perhitungan pada serum level determination.

Hemodialisa :

Dilanjutkan dengan dialisa : 30% lanjutan dari Aminoglikosida dilaksanakan selama 4 jam hemodialisa.; pemberian dosis selama hemodialisa dan follow level .

Terapi lanjutan dengan Continuous ambulatory peritoneal dialysis (CAPD) : Pemberian melalui cairan CAPD :

o Infeksi Gram–negative : 4 – 8 mg/L(4 – 8 mc/L) dari cairan CAPD

o Infeksi Gram–positif (mis. siergis) : 3 – 4 mg/L (mcg/L) dari cairan CAPD

Pemberian injeksi dengan rute i. m. Atau i. v. Selama CAPD.

Dosis untuk Clcr <10 mL/menit dan follow level

Lanjutan melalui kontinius arterovenous atau venovenous hemofiltration :

Dosis untuk Clcr 10 - 40 mL/menit dan follow level

• Penyesuaian dosis pada penyakit hepar : Monitor konsentrasi dalam plasma

b. Cara pemberian :

• Injeksi i. m.atau i.v.

• Tetes mata

c. Lama penggunaan :

Sesuai dengan aturan pada pemberian dosis

Efek Samping :

> 10%

- Susunan syaraf pusat : Neurotosisitas (vertigo, ataxia)

- Neuromuskuler dan skeletal : Gait instability

- Otic : Ototoksisitas (auditory), Ototoksisitas (vestibular)

- Ginjal : Nefrotoksik ( meningkatkan klirens kreatinin)

1% – 10%

- Cardiovaskuler : Edeme

- Kulit : rash, gatal, kemerahan

< 1%

- Agranulositosis

- Reaksi alergi

- Dyspnea

- Granulocytopenia

- Fotosensitif

- Pseudomotor Cerebral

- Trombositopeni


• Jangan digunakan pada pengobatan yang lama karena dapat berisiko toksik pemberian yang lama yaitu penurunan fungsi ginjal, miastenia gravis, hipokalsemia, kondisi dengan depresi neuromuskuler transmitens

• Aminoglikosoda secara parenteral dapat menimbulkan nefrotoksisitas dan ototoksisitas dapat secara langsung secara proporsional dengan jumlah obat yang diberikan dan durasi pengobatan; tinnitus atau vertigo adalah indikasi dari vestibular injuri dan mengancam hilangnya pendengaran

Interaksi Obat:

- Dengan Obat Lain : Penisilin, Sefalosporin, Amfoterisin B, Diuretik dapat meningkatkan efek nefrotoksik, efek potensiasi dengan neuromuscular blocking agent

- Dengan Makanan : Harus dipertimbangkan terhadap diet makanan yang mengandung Calcium, magnesium , potassium

Kemasan:

Krem, Topical Sebagai Sulfat 0,1 % (15 g, 30 g)

Infus, Sebagai Sulfat (Premixed in NS) 40 mg (50 ml); 60 mg (50 ml, 100 ml); 70 mg (50

ml); 80 mg (50 ml, 100 ml);90 mg (100 ml); 100 mg (50 ml, 100 ml); 120 mg (100 ml)

Larutan Injeksi, Sebagai Sulfat 10 mg/ml (6 ml, 8 ml,10 ml) Vial

Larutan Injeksi, Sebagai Sulfat 40 mg/ml (2 ml, 20 ml) (Dapat Mengandung Metabisulfit)

Larutan Injeksi, Pediatrik Sebagai Sulfat 10 mg/ml (2 ml) (Dapat mengandung Metabisulfit)

Larutan Injeksi, Pediatrik Sebagai Sulfat (Preservative Free) : 10 mg/ml (2 ml)

Saleb Mata Sebagai Sulfat 0,3% (3 mg/g (3,5 g))

Saleb Kulit Sebagai Sulfat 0,1% (15 g, 30 g)

Tetes Mata Sebagai Sulfat 0,3% (5 ml, 15 ml) Mengandung Benzalkonium Klorida

f. Kuinolon

1. Siprofloksasin

Obat Generik:

Siprofloksasin

Obat Bermerek:

- Baquinor - Bernoflox - Bidiprox - Bimaflox

- Cetafloxo - Ciflos - Ciproxin - Ciproxin XR

- Corcasin - Coroflox - Cylowam - Cyrox

- Disfabac - Duflomex - Fimoflox - Floxid

- Floxifar - Floxigra - Girabloc - Gurolone

- Inciflox - Interflox - Kifarox - Lapiflox

- Licoprox - Mecoquin - Meflosin - Mensipox

- Miraflox - Nilaflox - Omeproksil - Phaproxin

- Poncoflox - Proxitor - Proxyga - Quamiprox

- Quincin - Quinobiotic - Ramavex - Rancif

- Renator - Rexida - Scanax - Tequinol

- Vidintal - Vioquin - Volinol - Wiaflox

- Ximex Cylowan - Zecaflox - Zeniflox - Zumaflox

- Bactiprox

Farmakologi:

Menghambat DNA-girase pada organisme yang sensitif ; menghambat relaksasi superkoloid DNA dan memicu kerusakan untai gandai DNA

Indikasi:

Anak – anak:

Infeksi saluran urin dan pyelofritis yang disebabkan oleh E.coli. catatan: meskipun demikian, siprofloksasin bukan merupakan obat pilihan pertama.

Anak – anak dan dewasa:

untuk menurunkan angka kejadian atau progress penyakit terkait dengan baccilus anhraticus. Pada infeksi mata; digunakan untuk mengobati infeksi pada okular (corneal ulcer, conjungtivitis) atau bakteri sejenis.

Dewasa:

untuk pengobatan infeksi yag disebabkan bakteri: infeksi saluran urin; cistitis akut tanpa komplikasi pada wanita; prostatitis bakteri kronik; infeksi saluran nafas bawah (termasuk eksaserbasi akut dan bronchitis kronik); sinusistis akut; infeksi kulit; tulang dan persendian; infeksi intraabdominal komplek; diare karena infeksi; demam tyfoid karena Salmonella typhi; pneumonia nosokomial, terapi empiris febrile neutrophenic (kombinasi dengan piperacillin)

Kontraindikasi:

Terhadap pasien yang mengalami hipersensitifitas terhadap golongan siprofloksasin dan komponen lain dalam sediaan


DOSIS ANAK-ANAK:

Oral:

Infeksi saluran urin atau pyelofritis: anak 1-17 tahun: 20-30 mg/kg/hari terbagi dalam 2 dosis terpisah (setiap 12 jam) untuk 10-21 hari. Maksimal 1.5 g/hari.

Cistitis fibrosis: anak 5-17 tahun; 40 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 12 jam, pemberian selama 1 minggu

Injeksi:

infeksi saluran urin komplikasi pada anak 5-17 tahun: 6-10 mg/kg setiap 8 jam untuk 10-21 hari (maksimum 400 mg/dosis)

Cistitis fibrosis:anak 5-17 tahun; 30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 8 jam untuk satu minggu.

DOSIS DEWASA:

Oral:

Infeksi saluran urin:

Infeksi saluran urin akut tanpa komplikasi: 250 mg setiap 12 jam selama 3 hari.

Infeksi saluran urin akut dan pyelonefritis tanpa komplikasi: sedíaan lepas lambat 1000 mg setiap 24 jam selama 7-14 hari.

cistitis akut tanpa komplikasi sediaan lepas lambat 500 mg setiap 24 jam selama 3 hari.

Infeksi saluran urin sedang : 250 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

Infeksi saluran urin berat: 500 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

infeksi saluran nafas bawah, dan infeksi pada kulit: 500 – 750 mg dua kali sehari untuk 7-14 hari, tergantung juga dengan kegawatan dan keparahan infeksinya.

Infeksi pada tulang dan persendian: 500-750 mg dua kali sehari 4-6 minggu, tergantung kegawatan dan kepekaan dari bakteri penginfeksinya.

Diare karena infeksi: 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari.

Infeksi intraabdominal (kombinasi dengan metronidazol): 500 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

Demam tyfoid: 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari.

Infeksi gonore uretral /servikal : 250-500 mg dosis tunggal.

Infeksi gonore menyebar: 500 mg dua kali sehari selama pengobatan 7 hari penuh (pengobatan awal dengan seftriakson 1 g IM/IV perhari untuk 24-48 jam setelah ditemukan kasus tersebut).

Sinusitis (akut): 500 mg setiap 12 jam selama 10 hari.

Prostatitis kronik karena bakteri: 500 mg setiap 12 jam selama 28 hari.

Injeksi:

Infeksi tulang dan persendian: infeksi ringan dan sedang : 400 mg setiap 12 jam untuk 4-6 minggu; infeksi berat dan komplikasi: 400 mg setiap 8 jam selama 4-6 minggu.

Infeksi saluran napas bawah dan infeksi pada kulit: ringan hingga sedang :400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari; infeksi gawat dan komplikasi: 400 mg setiap setiap 8 jam selama 4-6 minggu.

Pneumonia nosokomial: (ringan,sedang dan berat): 400 mg setiap 8 jam selama 10-14 hari.

Prostatitis (kronik, karena bakteri) 400 mg setiap 12 jam selama 28 hari.

Sinusitis (akut): 400 mg setiap 12 jam selama 10 hari.

Infeksi saluran urin: ringan hingga sedang 200 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari; akut dan komplikasi: 400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

Vebrile neutropeni (kombinasi dengan piperacilin) 400 mg setiap setiap 8 jam selama 7-14 hari.

Intraabdominal infection (kombinasi dengan metronidazole): 400 mg setiap 12 jam selama 7-14 hari.

PENYESUAIAN DOSIS:

ClCr 30-50 mL/menit: oral 250-500 mg setiap 12 jam.

ClCr <30 mL/menit (infeksi saluran urin akutI) oral 500 mg setiap 24 jam.

ClCr 5-29 mL/menit: oral 250-500 mg setiap 18 jam; IV. 200-400 mg setiap 18-24 jam.

Efek Samping:

Angka Kejadian 1-10% :

SSP : Kejadian neurologi (anak-anak 2% meliputi gangguan tidur, pusing dan cemas); demam (anak 2%); sakit kepala (pemberian IV); gelisah (pemberian IV).

Dermatologi : Ruam kulit (anak 2% dewasa 1%).

Gastrointestinal : Mual (anak/dewasa 3%); diare (anak 5%, dewasa 2%); muntah (anak 5%, dewasa 1%); nyeri lambung (anak 3%, dewasa<1%); gangguan pencernaan (anak 3%).

Hepatik : Peningkatan SGOT/SGPT (dewasa 1%).

Lokal : Reaksi pada tempat injeksi (pemberian IV).

Saluran pernapasan : Radang saluran pernapasan (rhinitis) anak 3%.

Angka Kejadian < 1% :

Abnormal, ARF, agitasi, agranulositosis, albuminuria, reaksi alergi, anafilaksis, anemia, angina pektoris, angioedema, anorexia, anosmia, ataksia, atrial flutter, depresi sumsum tulang, sakit pada dada, bronkhospasmus, kandidiasis, kandiduria,gagal jantung, trombosis serebral, rasa dingin, jaundice kolestatik, kromatopsia, konstipasi, kristaluria, klinduria, delirium, depresi, rasa takut, rasa malas, dispepsia (dewasa), disfagia, dyspnea, edema, eosinofili, eritema multiform, eritema nosodum, dermatitis eksfoliatif, demam, fixed eruptions,flatulen, perdarahan lambung, halusinasi, sakit kepala, hematuria, anemia hemolitik, kegagalan fungsi hati, nekrosis hati, hiperglisemia, hiperpigmentasi, hipertensi, hipotensi, hipertonia, insomnia, interstisial nephritis, perforasi intestinal, iritabilitas, jaundice, nyeri persendian, edema tenggorokan, sensitif terhadap cahaya terang,limfadenopati, rasa malas, reaksi manik, methemoglobinemia, MI, migrain, moniliasis, myalgia, myastenia gravis, myoclonus, nefritis, nystagmus, hipotensi ortostatik, palpitasi, pankreatitis, pansitopenia, paranoia, parestesia, neuropati perifer, petenchia, perpanjangan waktu PT/INR, pseudomembranous colitis, psikosis, edema paru, renal calculi, kejang; peningkatan serum kolesterol dan trigliserida; sindrom stevens-johnson; takikardi, hilang

rasa, kerusakan tendon, tendonitis, tromboflebitis, tinitus, toxic epidermal nekrolisis, tremor, perdarahan uretral, kandidiasis vagina, vaginitis, vasculitis, ektopi ventricular, gangguan visual, rasa lemas.


Kemungkinan dapat meningkatkan respon SSP, perlu monitoring terhadap pasien yang diketahui mempunyai kelainan pada SSP. Pengobatan jangka panjang dapat mengakibatkan suprainfeksi. Kerusakan tendon, pernah dilaporkan ketika siprofloksasin digunakan bersamaan dengan quinolon lainya. Reaksi hipersensitifitas gawat seperti anaphilasis pernah terjadi jika pengobatan dengan golongan quinolon lainya.

Interaksi:


Meningkatkan efek:

Meningkatkan efek toksik dari substrat CYP1A2 (seperti; aminofilin, fluvoxamine, mexiletin, mirtazapin, ropinirol, trifluoperazin), gliburid, metotreksat, ropivacaine, teofilin, dan warfarin. Jika digunakan dengan kortikosteroid maka akan dapat meningkatkan kerusakan tendon. Jika digunakan dengan foscarnet dapat meningkatkan efek kejang. Probenezid kemungkinan meningkatkan kadar siprofloksasin.

Menurunkan efek: Antasida, suplemen elektrolit oral, quinapril, sukralfat, kemungkinan juga siprofloksasin dapat menurunkan kadar fenitoin

- Dengan Makanan :

Makanan (kalsium yang ada dalam sari buah, multivitamin dan mineral)kemungkinan menganggu penyerapan siprofloksasin pada saluran cerna akibat efek kation divalen dan trivalen.Sebaiknya obat digunakan 2 jam sebelum makan atau 6 jam setelah makan. Jika siprofloksasin dalam bentuk obat lepas lambat, digunakan 4 jam sebelum makan dan 6 jam setelah makan. Kofein (dari kopi), jika dikonsumsi bersamaan dengan siprofloksasin dapat meningkatkan efek detak jantung yang berlebihan atau stimulasi SSP meningkat.

Kemasan:

Tab scored 500 mg (sebagai HCl), ktk 10 bls @ 10 tab scored

2. Vankomisin

Obat Generik:

Vankomisin

Obat Bermerek:

Lyphocin, Vancocin, Vancoled

Farmakologi:

Menghambat sintesis dinding sel bakteri dan mengubah permeabilitas membran sel dan RNA sintesis

Indikasi:

Parenteral: Pengobatan infeksi serius atau parah karena rentan bakteri tidak dapat diobati dengan antimikroba lain (misalnya, staphylococcus).

Oral: Pengobatan pseudomembranosa kolitis yang disebabkan oleh Clostridium difficile; pengobatan stafilokokal enterokolitis.

Off label: IV profilaksis terhadap endokarditis bakteri pada pasien alergi penisilin.

Kontraindikasi:

Hipersensitifitas terhadap vancomisin


DEWASA: PO 500 mg sampai 2 g / hari dalam 3 atau 4 dosis terbagi selama 7 sampai 10 hari.

ANAK-ANAK: PO 40 mg / kg / hari (sampai 2 gm / hari) dalam 3 atau 4 dosis terbagi selama 7 sampai 10 hari. Neonatus: PO 10 mg / kg / hari dalam dosis terbagi. Dewasa: IV 500 mg dengan infus IV tiap 6 jam atau 12 jam.

ANAK-ANAK: IV 10 mg / kg / dosis tiap 6 jam.

Bayi & neonatus: IV 15 mg / kg awalnya, diikuti oleh 10 mg / kg tiap 12 jam untuk neonatus pada minggu pertama kehidupan, dan tiap 8 jam untuk usia sampai dengan 1 bulan.

Efek Samping:

CV: Hipotensi. Derm: Rash, urticaria; pruritus; inflamasi pada tempat injeksi.

THT: Gangguan pendengaran.

SAL CERNA: Mual. Peningkatan serum kreatinin dan BUN; gagal ginjal.

HEMA: Neutropenia; eosinophilia.

RESP: desahan; dyspnea.

LAINNYA: Anafilaksis; obat demam, menggigil; Red Man Syndrome (hipotensi dengan atau tanpa ruam di wajah, leher, dada bagian atas, dan kaki).


Untuk meminimalisir resiko nefrotoksisitas saat terapi pasien dengan disfungsi ginjal atau pasien yang mendapat terapi vankomisin bersamaan dengan aminoglikosida perlu pemantauan seri fungsi ginjal. Uji fungsi auditori dapat menolong untuk mengurangi resiko ototoksisitas. Patien yang akan menjalani terapi jangka panjang dengan vankomisin atau

pasien yang menerima vankomisin bersamaan dengan obat yang menyebabkan neutropenia perlu monitoring secara periodic terhadap jumlah leukositnya.

Interaksi:

Aminoglikosida: kemungkinan meningkatkan risiko nephrotoksisitas. Neurotoskik dan agen nefrotoksik: Mungkin memberikan racun aditif. Relaksan otot Nondepolarizing: blokade neuromuskular dapat ditingkatkan. IV larutan alkali tidak sesuai dengan suntikan.

Kemasan:

Serb inj 500 mg/vial, ktk 1 vial

g. Penggunaan Khusus

1. Metronidazol

Obat Generik:

Metronidazol

Obat Bermerek:

- Corsagyl - Elyzol - Fladex - Flagyl

- Fortagyl - Gravazol - Mebazid - Metrofusin

- Metrolet - Metronidazole Fresenius - Nidazole - Promuba

- Tismazol - Trichodazol - Trogyl

Farmakologi:

Absorbsi : Oral : diabsorbsi dengan baik; topikal : konsentrasi yang dicapai secara sistemik setelah penggunaan 1 g secara topikal 10 kali lebih kecil dari pada penggunaan dengan 250 mg peroral.

Distribusi : ke saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang, hati dan abses hati , paru-paru dan sekresi vagina; menembus plasenta dan sawar darah otak (blood- brain barrier)

Ikatan protein : < 20%

Metabolisme : Hepatik (30%-60%)

T½ eliminasi : neonatus : 25-75 jam ; yang lain : 6-8 jam, terjadi perpanjangan pada kerusakan hepar; gagal ginjal terminal : 21 jam

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: segera : 1-2 jam

Ekskresi : urin (20% hingga 40% dalam bentuk obat yang tidak berubah): feses (6% hingga 15%)

Setelah berdifusi kedalam organisma, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal ini lebih jauh menyebabkan hambatan pada syntesa protein dan kematian sel organisma. (Drug Information Handbook)

Indikasi:

Infeksi anaerobik (termasuk gigi), infeksi protozoa, eradikasi Helicobacter pylori; infeksi kulit.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap metronidazol, turunan nitroimidazol, atau komponen yang ada dalam sediaan, kehamilan (trimester pertama – didapatkan efek karsinogenik pada tikus)


Infeksi anaerobik (pengobatan biasanya selama 7 hari dan 10 hari untuk penggunaan antibiotika pada pengobatan kolitis), peroral dengan dosis awal 800 mg kemudian 400 mg setiap 8 jam atau 500 mg setiap 8 jam; anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8 jam; kemudian pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, anak-anak setiap 8 jam selama 3 hari, kemudian pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, umur hingga 1 tahun 125 mg, 1 – 5 tahun 250 mg, 5 – 10 tahun 500 mg, lebih dari 10 tahun dosis dewasa; selama 3 hari, pemberian secara infus intravena lebih dari 20 menit, 500 mg setiap 8 jam; anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8 jam.

Ulser pada lengan : peroral 400 mg setiap 8 jam selama 7 hari

Bacterial vaginosis : peroral 400 – 500 mg dua kali sehari selama 5 – 7 hari atau 2 gram sebagai dosis tunggal.

Inflamasi pelviks : peroral 400 mg dua kali sehari selama 14 hari

Acute ulcerative gingivitis : peroral 200-250 mg setiap 8 jam selama 3 hari; anak-anak 1-3 tahun 50 mg setiap 8 jam selama 3 hari; 3 – 7 tahun 100 mg setiap 12 jam; 7 – 10 tahun 100 mg setiap 8 jam.

Infeksi oral akut : peroral 200 mg setiap 8 jam selama 3 – 7 hari ; anak-anak 1-3 tahun 50 mg setiap 8 jam selama 3 – 7 hari, 3 – 7 tahun 100 mg setiap 12 jam; 7 – 10 tahun 100 mg setiap 8 jam

Efek Samping:

Mual, muntah, gangguan pengecapan, lidah kasar dan gangguan saluran pencernaan; rash ;mengantuk (jarang terjadi), sakit kepala, pusing , ataksia, urin berwarna gelap, erytema multiform, pruritus, urtikaria, angioedema dan anafilaksis; juga dilaporkan abnormalitas tes fungsi hati, hepatitis, jaundice, trombositopenia, anemia aplastic, myalgia, athralgia; pada pengobatan intensif dan jangka panjang dapat terjadi peripheral neuropathy, transient epilepsi-form seizure dan leukopenia.


Reaksi disulfiram-like terjadi bila diberikan bersama alkohol, kerusakan hati dan encefalopati hepatik; kehamilan; menyusui; dihindari pada porfiia; monitoring hasil pemeriksaan laboratorium dan pemeriksaan klinik pada pengobatan yang melebihi 10 hari.

Interaksi:


Efek Cytochrome P450 : menghambat CYP2C8/9 (lemah), 3A4 (moderate)

Meningkatkan efek/toksisitas : Etanol dapat menyebabkan reaksi seperti disulfiram. Warfarin dan metronidazol dapat meningkatkan bleeding time (PT) yang menyebabkan perdarahan. Simetidin dapat meningkatkan kadar metronidazol.

Metronidazol dapat menghambat metabolisme cisaprid, menyebabkan potensial aritmia; hindari penggunaan secara bersamaan. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas lithium. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas benzodiazepin tertentu, calcium channel blocker, siklosporin, turunan ergot, HMG-Coa reduktase inhibitor tertentu, mirtazapine, nateglinid, nefazodon, sildenafil ( dan PDE-5 inhibitor yang lain), takrolimus, venlafaxine, dan substrat CYP3A4 yang lain.

Menurunkan efek: fenobabital, fenobarbital (inducer enzim yang lain), dapat menurunkan efek dan waktu paro metronidazol

- Dengan Makanan : Konsentrasi puncak serum antibiotik diturunkan dan terjadi delay (terlambat), tetapi jumlah total obat yang diabsorbsi tidak dipengaruhi.

Kemasan:

Tab 250 mg, btl 100/1000 tabTab 500 mg, btl 100/1000 tabSup 500 mg, ktk 6 supLar infuse 5 mg/ml, btl 100 ml

2. Sulfasalazin

Obat Generik:

Sulfasalazin

Obat Bermerek:

- Azulfidine EN - Sulfazine - Sulfazine EC - Azulfidine

Farmakologi:

Absorbsi: 10%-15%. Dalam bentuk utuh melalui usus.

Distribusi: dalam jumlah sedikit masuk dalam feses dan air susu ibu.

Metabolisme: melalui flora normal usus terhadap sulfapiridina dan 5-aminosalisilic acid (5-ASA); selama absorbsi dalam usus sulfapiridin mengalami N-acetilasi dan cincin hidroksilasi ketika 5-ASA mengalami N-asetilasi.

T½ eliminasi: 5.7-10 jam.

Eksresi obat: utamanya melalui urin dalam bentuk utuh dan metabolit hasil asetilasi

Mengurangi respon inflamasi pada kolon dan berefek sistemik dengan menghambat sekresi prostagladin dengan cara menghambat sintesis progtaglandin

Indikasi:

Untuk pengobatan ulseratif kolitis; obat salut enterik dapat digunakan untuk rheumatoid arthritis (termasuk juvenile rheumatoid arthritis) pada pasien yang tidak cukup merespon terhadap analgetika maupun NSAIDs.

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap sulfasalazin, golongan sulfa lainya, salisilat, atau dengan komponen lain dalam obat; pasien tenderita porfiria; kerusakan saluran pencernaan dan saluran urin; wanita hamil.


Dosis penggunaan oral:

Anak-anak:

Anak > 2 tahun:

ulseratif kollitis: dosis awal 40-60 mg/kg/hari dalam 3-6 dosis terbagi;

untuk dosis pemeliharaan 20-30 mg/kg/hari dalam 4 dosis terbagi.

Anak > 6 tahun:

juvenil reumathoid artritis: tablet salut enterik dosis: 30-50 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi;

dosis awal: dimulai dengan ¼ sampai 1/3 hingga dicapai dosis pemeliharaan;

dosis dapat ditingkatkan tiap minggu; maksimal 2 g/hari.

Dewasa:

Ulseratif kollitis: dosis awal: 1 g 3-4 kali/hari, dosis pemeliharaan: 2 g/hari dalam dosis terbagi. Dosis awal juga dapat dimulai dengan 0.5-1 g/hari.

Reumatoid artritis: tablet salut enterik: dosis awal 0.5 -1 g/hari ditingkatkan setiap minggu, sebagai dosis pemeliharaan 2 g/hari dalam 2 dosis terbagi; maksimal 3 g/hari (jika 2 g/hari selama 12 minggu belum memberikan hasil yang cukup baik).

Dosis penyesuaian pada gangguan ginjal:

ClCr 10-30 mL/menit: diberikan 2 kali sehari.

ClCr <10 mL/menit: diberikan satu kali sehari.

Dosis pada gagal hati: hindarkan penggunaan obat.

Penggunaan: digunakan bersamaan dengan makanan (gannguan pencernaan pada penggunaan hari pertama merupakan gejala umum terjadi pada penggunaan obat ini).

Efek Samping:

> 10%.

SSP : Sakit kepala (33%).

Dermatologi : Fotosensitivitas.

Saluran cerna : Anoreksia, mual, muntah, diare (33%), gastric distress.

Genitauria : Oligosperma – reversible (33%).

< 3% (membahayakan tetapi terkadang hilang dengan sendirinya).

Alopecia, anafilaksis, anemia aplastik, ataksia, kristaluria, depresi, nekrosis epidermal , dermatitis exfoliatif , granulositopenia, halusinasi, anemia hemolitik, hepatitis, interstisial nephritis, jaundice, leukopenia, lyell’s síndrome,myelodespatik sindrom, nephropaty (akut), enterocolitis neutropeni, pancreatitis, neuropati perifer, fotosensitisasi, pruritos rabdolimilisis, kejang, perubahan warna kulit, síndrom stevens-johnson, trombositopenia, gangguan fungsi tiroid, perubahan warna urine, urtikaria, vasculitis, vertigo.

ESO lain yang pernah dilaporkan: cholestatic jaundice, eosinophilia pneumotitis, eritema multiform, fibrosing alveoli, nekrosis hati, síndrom Kawasaki, SLE sindrome, perikarditis, kejang, transverse myelitis.


Hati-hati penggunaan pada pasien gagal ginjal. Kerusakan fungsi hati dan saluran urin. Pasien alergi atau asma atau defisiensi G6PD yang kemungkinan disebabkan karena kekurangan folat (disarankan untuk mengkonsumsi suplemen folat 1mg/hari)

Interaksi:


Meningkatkan efek hidantoin. Meningkatkan efek tiopental, hipoglikemik oral, dan antikoagulan oral. Dapat meningkatkan myelosupressi jika digunakan dengan azathiopren, mercaptopurin, thioguanine, atau TPMT inhibitor. Kemungkinan meningkatkan efek toksis metotreksat. Meningkatkan efek trombositopenia jika digunakan bersamaan tiazid oral. Dengan metenamin kemungkinan meningkatkan risiko kristal uria. Menurunkan efek : kemungkinan efek obat jika digunakan bersamaan dengan mineral besi, digoksin, PABA atau metabolit obat PABA (prokain, proparakain, tetrakain).

- Dengan Makanan : Kemungkinan menganggu absorbsi folat (disarankan untuk menggunakan 1 mg/hari suplemen folat).

Kemasan:


C. ANTIINFEKSI KHUSUS

- Antilepra1. Dapson

Obat Generik:

Dapson

Farmakologi:

Absorbsi :

Oral :diabsorbsi dengan baik

Topikal : absorbsi ~ 1% dari 100 mg tablet

Distribusi : Vd : 1,5 L/kg, terdistribusi pada seluruh cairan badan dan terdapat dalam semua jaringan terutama ginjal dan hati

Metabolisme : hepatik; dalam bentuk metabolit

T½ eliminasi : 30 jam (dalam rentang : 10-50 jam)

Ekskresi : urin~ 85%

Antagonis kompetitif dengan para-aminobenzoic acid (PABA) dan mencegah penggunaan PABA secara normal oleh bakteri untuk sintesis asam folat

Indikasi:

Lepra, dermatitis herpetiformis; pneumonia Pneumocystis carinii

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap dapson atau komponen lain dalam obat.


Lepra, 1-2 mg/kg sehari untuk dewasa dengan berat badan kurang dari 35 kg. Dapson diberikan secara peroral. Pemberian obat pada anak-anak dapat dilakukan dengan menggerus sediaan tablet dan dilarutkan dalam sirup strawberry, hingga saat ini belum ada publikasi penelitian mengenai evaluasi bioavailabilitas obat dengan cara pemberian seperti ini.

Efek Samping:

Tergantung dosis, jarang terjadi pada dosis lazim untuk pengobatan lepra, haemolysis, methaemoglobin-anemia, neuropati, alergi dermatitis (jarang terjadi termasuk nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Stevens-Johnson), anoreksia, mual, muntah, takikardi, sakit

kepala, insomnia, psychosis, hepatitis, agranulositosis; syndrom dapson (rash disertai panas dan eosinophilia) – pengobatan segera dihentikan (dapat berlanjut menjadi dermatitis exfoliatif, hepatitis, hypoalbuminaemia, psychosis dan kematian


Penyakit jantung atau paru-paru; anemia (berikan pengobatan terhadap anemia berat terlebih dahulu sebelum memulai pengobatan); dugaan adanya haemolisis termasuk defisiensi G6PD ; kehamilan; menyusui ; dihindari pada porfyria. Penderita dengan gangguan darah : pada pengobatan jangka panjang, pasien dan keluarganya harus diberitahu bagaimana mengenali tanda-tanda gangguan darah dan segera memeriksakan diri jika timbul gejala seperti demam, sakit tenggorokan, rash, ulser pada mulut, purpura dan timbulnya pendarahan.

Interaksi:


Efek terhadap cytochrome P450: substrat CYP2C8/9 (minor), 2C19 (minor), 2E1 (minor), 3A4 (mayor)

Meningkatkan efek/toksisitas: Antagonis asam folat (metotreksat) dapat meningkatkan risiko reaksi hematologi dapson; probenecid menurunkan ekskresi dapson; penggunaan bersamaan trimetoprim dengan dapson dapat meningkatkan efek toksik kedua obat, dengan penghambat CYP3A4 dapat meningkatkan efek/kadar dapson; contoh inhibitor meliputi antifungi golongan azole, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, erythromycin, imatinib, isoniazid, nefazodone, nicardipine, propofol, inhibitor protease, quinidine, telithromycin, dan verapamil.

Menurunkan efek: induser CYP3A4 menurunkan efek/kadar dapson : contoh inducer meliputi aminoglutetimid, carbamazepin, efavirenz, fosfenytoin, nafcillin, nevirapine, oxcarbazine, fenobarbital, fenytoin, primidon, dan rifamisin.

Didanosine (kecuali kapsul salut enterik) dapat menurunkan absorpsi dapson.

- Dengan Makanan : St John’s Wort dapat menurunkan kadar Dapson dalam darah

Kemasan:

Tab scored 100 mg, btl 1000 tab scored

2. Klofazimin

Obat Generik:

Klofazimin

Obat Bermerek:

Lampren

Farmakologi:

Klofazimin memiliki efek bakterisidal terhadap Mycobacterium leprae. Klofazimin menghambat pertumbuhan mikobakteri dan berikatan terhadap DNA mikrobakteri. Klofazimin juga memiliki efek antiinflamasi dalam mengendalikan reaksi eritema nodusum leprosumKlofazimin memiliki nilai absorpsi yang berbeda pada pasien lepra, bervariasi dari 45%-62% setelah pemberian oral. Konsentrasi serum rata-rata pada psien lepra yang diterapi dengan dosis 100 mg dan 300 mg perhari adalah 0.7 µg/mL dan1.0 µg/mL. Klofazimin bertahan dalam tubuh manusia dalam waktu yang lama. Klofazimin Sangat lipofilik dan cenderung bertumpuk pada jaringan lemak dan sel pada sistem retikuloendotelial.

Indikasi:

Klofazimin diindikasikan dalam terapi kusta lepromatosa (penyakit Hansen multibasiler), termasuk kusta lepromatosa resisten dapson dan kusta lepromatosa dengan komplikasi eritema nodusum leprosum. Terapi obat kombinasi telah direkomendasikan sebagai terapi awal kusta multibasiler untuk mencegah resistensi obat.

Kontraindikasi:

- Wanita hamil terutama trimester I- Penderita gangguan hati dan ginjal


Klofazimin diberikan bersamaan dengan makanan. Klofazimin digunakan secara kombinasi dengan 1 atau lebih antilepra lain untuk mencegah resistensi obat. Untuk terapi kusta resisten dapson, klofazimin diberikan dengan dosis 100 mg perhari dengan kombinasi 1 atau lebih obat antilepra lain selama 3 tahun, diikuti monoterapi dengan 100 mg klofazimin perhari. Peningkatan klinis bisa dideteksi antara bulan pertama dan ketiga terapi dan biasanya tanda dan gejala yang tampak akan hilang pada bulan ke enam terapi

Untuk kusta multibasiler sensitive dapson direkomendasikan terapi kombinasi dengan 2 obat antilepra lain, regimen obat tripel harus diberikan paling sedikit sampai 2 tahun dan jika memungkinkan pengobatan dilanjutkan sampai didapatkan hasil pemeriksaan sapuan kulit negatif.Terapi reaksi eritema nodusum leprosum tergantung dari beratnya gejala. Secara umum, terapi dasar antilepra dilanjutkan dan jika cedera saraf atau ulserasi kulit bersifat mengancam maka harus diberikan kortikosteroid. Apabila terapi kortikosteroid diperlukan dalam jangka panjang, pemberian klofazimin pada dosis 100 sampai 200 mg perhari sampai 3 bulan untuk menghilangkan atau mengurangi pemakaian kortikosteroid. Tidak dianjurkan dosis diatas 200 mg, dan dosis harus diturunkan secara bertahap sampai 100 mg perhari sesegera mungkin setelah periode reaktif terkontrol

Efek Samping:

Secara umum klofazimin ditoleransi dengan baik ketika diadministrasikan dalam dosis tidak lebih dari 100 mg perhari. Reaksi efek samping biasanya berhubungan dengan dosis dan bersifat reversibel ketika pemberian klofazimin dihentikan.

http://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=25709

Efek samping yang terjadi pada lebih dari 1% pasien

Kulit: pigmentasi dari merah muda sampai cokelat kehitaman pada 75%-100% pasien pada beberapa minggu terapi, ichthyosis dan kekeringan kulit (*%-28%), ruam dan pruritus (1-5%)Gastrointestinal: nyeri abdominal dan epigastrik, diare, mual, muntah, intoleransi gastrointestinal (40%-50%)Okular: pigmentasi konjungtiva dan kornea karena deposit kristal klofazimin, kekeringan, rasa terbakar, gatal dan iritasi pada mata.Lain-lain: diskolorisasi urin, feses, sputum, keringat, peningkatan kadar gula darah, peningkatan laju endap darah

Efek samping yang terjadi pada kurang dari 1% pasien

Kulit: fototoksisitas, eritroderma, erupsi seperti akne, keilosis monilialGastrointestinal:Obstruksi usus, perdarahan gastrointestinal, anorexia, konstipasi, kehilangan berat badan, hepatitis, ikterik, enteritis eosinofilik, pembesaran hepar. Okular: penurunan penglihatanSistem saraf: pusing, kantuk,lelah, sakit kepala, pusing, neuralgia, gangguan pengecapan.Psikiatrik: Depresi sekunder karena diskolorisasi kulit, telah dilaporkan terjadi 2 kasus bunuh diri.Lain-lain: infark limpa, tromboembolisme, anemia, sistitis, nyeri tulang, edema, demam limfadenopati dan nyeri vaskular.


- Hindari pengobatan jika mungkin pada pasien dengan nyeri perut, diare, kerusakan hati atau ginjal.

- Pengobatan dengan dosis harian lebih dari 100 mg.- Tidak boleh digunakan lebih dari 3 bulan.- Muntah-muntah atau diare yang bersifat menetap - pasien harus dirawat di rumah sakit.- Depresi akibat perubahan warna kulit.- Hamil, menyusui.

Interaksi:

Klofazimin menurunkan efek natrium pikosulfat/magnesium oksida/asam sitrat dengan mengubah metabolisme. Klofazimin menurunkan kadar rifampin dengan menghambat absorpsi dari gastrointestinal.

Kemasan:

Kaps dalam minyak 100 mg, btl 100 kaps

3. Rifampisin

Obat Generik:

Rifampisin

http://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=6114

Obat Bermerek:

- Corifam - Famri- Kombipak I, II, III, IV (Generik)

- Lanarif

- Medirif - Merimac - Prolung 450- Rif 150/ Rif 300/ Rif 450/ Rif 600

- Rifabiotic

- Rifacin - Rifampicin Hexpharm - Rifamtibi

- Rimactane

- Rimactazid / Rimactazid Paed

Farmakologi:

Durasi : < 24 jam

Absorbsi : Oral : diabsorpsi dengan baik; makanan dapat mengakibatkan penundaan absorpsi (delay) atau sedikit menurunkan kadar puncak

Distribusi : sangat lipofilik , dapat menembus sawar darah otak (bood-brain barrier) dengan baik

Difusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau tanpa inflamasi

CSF : inflamasi meninges : 25%

Metabolisme : Hepatik; melalui resirkulasi enterohepatik

Ikatan protein : 80%

T½ eliminasi : 3-4 jam; waktu tersebut akan memanjang pada gagal hepar; gagal ginjal terminal : 1,8-11 jam.

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: oral : 2-4 jam

Ekskresi : Feses (60% - 65%) dan urin (~ 30%) sebagai obat yang tidak berubah

Menghambat sintesis RNA bakteri dengan mengikat subunit beta dari DNA-dependent RNA polymerase, menghambat transkripsi RNA

Indikasi:

Tuberkulosis, dalam kombinasi dengan obat lain. Infeksi M. Leprae. Profilaksis meningitis meningococcal dan infeksi haemophilus influenzae. Brucellosis, penyakit legionnaires, endocarditis dan infeksi staphylococcus yang berat dalam kombinasi dengan obat lain

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap rifampisin atau komponen lain yang terdapat dalam sediaan; penggunaan bersama amprenavir, saquinafir/rotonavir (kemungkinan dengan proease inhibitor), jaundice (penyakit kuning)


Oral ( Dosis IV infusi sama dengan pemberian peroral)

Terapi Tuberkulosis

Catatan : Regimen empat obat ( isoniazid, rifampisin, pirazinamid dan etambutol) lebih disukai untuk pengobatan awal, empirik TB

Bayi dan anak-anak < 12 tahun

Terapi harian : 10 – 20 mg/kg/hari biasanya sebagai dosis tunggal (maksimal 600 mg/hari)

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 10 – 20 mg/kg (maksimal 600 mg/hari)

Dewasa

Terapi harian : 10 mg/kg/hari biasanya sebagai dosis tunggal (maksimal 600 mg/hari)

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 10 mg/kg (maksimal 600 mg/hari) ; 3 kali/minggu : 10 mg/kg (maksimal 600 mg/hari)

Infeksi tuberkulosis latent (yang belum nampak): sebagai alternatif untuk isoniazid :

Anak-anak : 10 – 20 mg/kg/perhari (maksimal : 600 mg/hari) selama 6 bulan

Dewasa : 10 mg/kg/hari (maksimal : 600 mg/hari) selama 4 bulan

Profilaksis H. Influenzae (unlabeled use)

Bayi dan anak-anak : 20 mg/kg/hari tiap 24 jam selama 4 hari, tidak lebih dari 600 mg/dosis

Dewasa : 600 mg setiap 24 jam selama 4 hari

Leprosy (unlabeled use) : dewasa :

Multibacillary : 600 mg sekali sebulan selama 24 bulan dalam kombinasi dengan ofloksasin dan minosiklin

Paucibacillary : 600 mg sekali sebulan selama 6 bulan dalam kombinasi dengan dapson

Lesi tunggal : 600 mg sebagai dosis tunggal dalam kombinasi dengan ofloksasin 400 mg dan minosiklin 100 mg

Profilaksis meningitis meningococcal.

Bayi , 1 bulan : 10 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 12 jam selama 2 hari

Bayi = 1 bulan dan anak-anak : 20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 12 jam selama 2 hari (maksimal 600 mg/dosis)

Dewasa : 600 mg tiap 12 jam selama 2 hari

Staphylococcus aureus pada nasal carrier (unlabeled use):

Anak-anak: 15 mg/kg/hari dibagi tiap 12 jam selama 5 – 10 hari dalam kobinasi dengan antibiotik lain

Dewasa : 600 mg/hari selama 5 – 10 hari dalam kombinasi dengan antibiotik lain

Penyesuaian dosis pada pasien dengan kerusakan hepar : penurunan dosis diperlukan untuk meurunkan hepatotoksisitas

Hemodialysis atau peritoneal dialysis : konsentreasi plasma rifampisin tidak signifikan dipengaruhi oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal

Efek Samping:

Gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah, diare (dilaporkan terjadi kolitis karena penggunaan antibiotika); sakit kepala, drowsiness; gejala berikut terjadi terutama pada terapi intermitten termasuk gelala mirip influenza ( dengan chills, demam, dizziness, nyeri tulang), gejala pada respirasi (termasuk sesak nafas), kolaps dan shock, anemia hemolitik, gagal ginjal akut, dan trombositopenia purpura; gangguan fungsi liver, jaundice(penyakit kuning); flushing, urtikaria dan rash; efek samping lain dilaporkan : edema, muscular weakness dan myopathy, dermatitis exfoliative, toxic epidermal necrolysis, reaksi pemphigoid, leucopenia, eosinophilia, gangguan menstruasi; urin, saliva dan sekresi tubuh yang lain berwarna orange-merah; tromboflebitis dilaporkan pada penggunaan secara infus pada periode yang lama.


Kerusakan hati ( periksa tes fungsi hati dan pemeriksaan darah pada gangguan hati, ketergantungan alkohol, dan pada terapi dalam jangka waktu yang lama); kerusakan ginjal (jika digunakan dosis di atas 600 mg sehari); kehamilan dan menyusui; porfiria; Penting : pasien yang menggunakan hormon kontrasepsi disarankan untuk menggantinya dengan alternatif kontrasepsi lain seperti IUD, karena efek obat kontrasepsi menjadi tidak efektif akibat adanya interaksi obat.

Interaksi:


Meningkatkan efek/toksisitas : Rifampisin dapat meningkatkan efek terapeutik clopidogrel, penggunaan bersama dengan isoniazid pyrazinamide atau protease inhibitor (amprenavir saquinavir/ritonavir) dapat meningkatkan resiko hepatotoksisitas; antibiotika makrolida dapat meningkatkan kadar/toksisitas rifampin.

Menurunkan efek : Rifampisin dapat menurunkan efek/kadar obat-obat berikut: asetaminofen, alfentanil, amiodaron,angiotensin II receptor blocker (irbesartan dan losartan), 5-HT3 antagonis, antifungi imidazol, aprepitant, barbiturat, benzodiazepin (dimetabolisme melalui oksidasi), beta blocker, buspiron, calsium channel blocker, kloramfenikol, kortikosteroid, siklosporin; substrat CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19 DAN 3A4 (contoh : aminofilin, amiodaron, bupropion, fluoksetin, fluvoksamin, ifosfamid, methsuksimid, mirtazapin, nateglinid, pioglitazon, promethazin, inhibitor pompa proton, ropinirol, rosiglitazon, selegilin, sertralin, teofilin, venlafaxin dan zafirlukast; dapson, disopiramid, kontrasepsi estrogen dan progestin, feksofenadin, flukonazol, asam fusidat, HMG-CoA reductase inhibitor, metadon, morfin, fenitoin, propafenon, inhibitor protease, quinidin, repaglinid, inhibitor reverse transkriptase (non-nucleoside), sulfonilurea, takrolimus, tamoksifen, terbinafin, tocainide, antidepresan trisiklik, warfarin,zaleplon, zidovudin, zolpidem. Efek rifampisin diturunkan oleh inducer CYP2A6, 2C8/9, dan 3A4 (seperti : aminoglutethimide, barbiturat, karbamazepin, nafcillin, nevirapin dan fenitoin)

- Dengan Makanan : Makanan menurunkan absorbsi; konsentrasi rifampin dapat diturunkan jika digunakan bersama dengan makanan. Hindari ethanol (dapat meningkatkan resiko hepatotoksisitas) St. John’s wort dapat menurunkan kadar rifampisin

Kemasan:

Kaps 300 mg, ktk 10 str @ 10 kaps

- Antituberkulosis

1. Etambutol

Obat Generik:

Ethambutol

Obat Bermerek:

- Arsitam - Bacbutol - Cetabutol - Corsabutol

- ETH Ciba 400 - Parabutol - Santibi/Santibi - Tibigon

- Tibitol

Farmakologi:

Absorbsi : ~ 80%

Distribusi : terdistribusi secara luas dalam tubuh; terkonsentrasi dalam ginjal, paru, saliva dan sel darah merah

Difusi relatif dari darah ke dalam Ccairan serebrospinal : cukup dengan atau tanpa inflamasi

Cairan serebrospinal: normal meninges : 0% ; inflamasi meninges : 25%

Ikatan protein : 20% hingga 30%

Metabolisme : hepatik (20%) menjadi bentuk metabolit inaktif

T½ eliminasi 2.5-3.6 jam; gagal ginjal terminal : 7-15 jam

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 2-4 jam

Ekskresi : urin (~ 50%) dan feses (20%) dalam bentuk obat yang tidak berubah

Menekan multiplikasi bakteri, dengan cara mengganggu sintesis RNA.

Indikasi:

Tuberkulosis, dalam kombinasi dengan obat lain

Kontraindikasi:

Neuritis optik, keterbatasan penglihatan


Pengobatan tuberkulosis: Catatan : digunakan sebagai multidrug regimen. Regimen pengobatan meliputi fase awal selama 2 bulan diikuti dengan pengobatan fase lanjutan selama 4 hingga 7 bulan, frekwensi dan dosis berbeda tergantung dari fase terapi.

Anak-anak:

Terapi harian 15 – 20 mg/kg/hari (maksimum : 1 g/hari)

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 50 mg/kg (maksimal 4 g/dosis)

Dewasa :

Terapi harian 15 – 25 mg/kg

40 – 55 kg : 800 mg

56 – 75 kg : 1200 mg

76 – 90 kg : 1600 mg

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy): 50 mg/kg

40 – 55 kg : 2000 mg

56 – 75 kg : 2800 mg

76 – 90 kg : 4000 mg

Tiga kali seminggu DOT (directly observed therapy): 25 – 30 mg/kg (maksimal 2,5 g)

40 – 55 kg : 1200 mg

56 – 75 kg : 2000 mg

76 – 90 kg : 2400 mg

Diseminated Mycobacterium Avium Complex (MAC) pada pasien dengan infeksi HIV : 15 mg/kg etambutol dalam kombinasi dengan azitromisin 600 mg sehari

Interval dosis pada kerusakan ginjal :

Clcr 10 – 50 ml/menit : pemberian tiap 24 – 36 jam

Clcr < 10 ml/menit: pemberian tiap 48 jam

Hemodialisis : sedikit terdialisis (5% hingga 20%) , pemberian dosis setelah dialisis

Peritoneal dialysis : dosis untuk Clcr < 10 ml/menit

Pemberian secara continous arterivenous atau venous hemofiltration : pemberian setiap 24 – 36 jam

Efek Samping:

Neuritis optik, buta warna merah/hijau , neuritis perifer, ruam (jarang terjadi) , pruritus, urtikaria dan trombositopenia.


Penurunan dosis pada kerusakan ginjal dan jika klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit, juga monitor konsentrasi plasma etambutol ; pasien usia lanjut; kehamilan, tes ketajaman penglihatan sebelum pengobatan dan peringatkan pasien untuk segera melaporkan jika terjadi perubahan dalam penglihatan; anak-anak direkomendasikan melakukan monitoring oftalmologi secara rutin.

Interaksi:

- Dengan Obat Lain : Menurunkan efek : absorbsi menurun jika digunakan bersama alumunium hidroksida. Hindari penggunaan bersama dengan antasida yang mengandung alumunium, beri jarak minimal 4 jam dari pemberian etambutol- Dengan Makanan : Dapat digunakan bersama dengan makanan karena absorbsi tidak dipengaruhi oleh makanan, dapat menyebabkan iritasi lambung.

Kemasan:

Tabs 250 mg (HCl), btl 100 tabTabs 500 mg (HCl), btl 100 tab

2. Isoniazid

Obat Generik:

Isoniazid, INH

Obat Bermerek:

- Beniazid - Decadoxin - Decadoxin Forte - INH 400 Ciba

- INH Ciba - Inoxin Forte - Pehadoxin - Pehadoxin Forte

- Pulmolin - Pyravit - Pyrifort - Suprazid

- Suprazid Forte

Farmakologi:

Absorpsi : cepat dan lengkap; kecepatan absorpsi dapat berkurang dengan adanya makanan

Distribusi : terdistribusi pada semua jaringan tubuh dan cairan tubuh termasuk cairan serebrospinal; menembus plasenta; masuk ke dalam air susu

Ikatan protein : 10%-50%

Metabolisme : Melalui hati dengan penurunan kecepatan metabolisme tergantung pada tipe asetilator

T½ eliminasi : asetilator cepat : 30-100 menit ; asetilator lambat : 2-5 jam; terjadi perpanjangan pada pasien dengan kerusakan hati dan ginjal yang berat

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 1- 2 jam

Ekskresi : urin ( 75% sampai 95%); melalui feses dan saliva

Rentang terapeutik : 1-7 mcg/ml (SI : 7-51 µmol/L); Toxic ; 20-710 mcg/mL (SI: 146-5176 µmol/L).

Mekanisme Aksi tidak diketahui, namun diperkirakan terjadi penghambatan sintesis asam mikolat yang menyebabkan kerusakan dinding sel bakteri

Indikasi:


Kontraindikasi:

Drug induced liver disease (obat dapat menginduksi timbulnya penyakit hati). Hipersensitivitas terhadap isoniazid atau komponen lain dalam sediaan ; penyakit hati akut, riwayat kerusakan hati selama terapi dengan isoniazid


Oral (bentuk injeksi dapat digunakan untuk pasien yang tidak dapat menggunakan sedían oral maupun karena masalah absorbsi)

Bayi dan anak-anak :

Pengobatan pada LTBI (latent TB infection) : 10 – 20 mg/kg/hari dalam 1 – 2 dosis terbagi (maksimal 300 mg/hari) atau 20 – 40 mg/kg (maksimal 900 mg/ dosis) dua kali seminggu selama 9 bulan

Pengobatan infeksi TB aktif :

Terapi harian 10 – 15 mg/kg/hari dalam 1 – 2 dosis terbagi (maksimal 300 mg/hari)

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 20 – 30 mg/kg (maksimal 900 mg)

Dewasa :

Pengobatan pada LTBI (latent TB infection) : 300 mg/hari atau 900 mg dua kali seminggu selama 6-9 bulan pada pasien yang tidak menderita HIV (terapi 9 bulan optimal, terapi 6 bulan berkaitan dengan penurunan biaya terapi) dan 9 bulan pada pasien yang Pengobatan infeksi TB aktif : Terapi harian 5 mg/kg/hari diberikan setiap hari (dosis lazim : 300 mg/hari); 10 mg/kg/hari dalam 1 – 2 dosis terbagi pada pasien dengan penyakit yang telah menyebar. Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 5 mg/kg (maksimal 900 mg); terapi 3 kali/minggu : 15 mg/kg (maksimal 900 mg)

Efek Samping:

Mual, muntah, konstipasi; neuritis perifer dengan dosis tinggi (diperlukan profilaksis piridoksin), neuritis optik, konvulsi,episode psikosis, vertigo; reaksi hipersensitivitas termasuk demam, eritema multiforma, purpura; gangguan darah termasuk agranulositosis, anemia haemolitik, anemia aplastik; hepatitis (terutama umur diatas 35 tahun); syndrom like-systemic lupus erythematosus, pellagra, hyper reflexia, hiperglikemia dan dilaporkan ginekomastia


Kerusakan hati; kerusakan ginjal; status asetilator lambat ( meningkatkan risiko efek samping); epilepsi; riwayat psikosis; ketergantungan alkohol, malnutrisi, diabetes melitus, infeksi HIV (resiko neuritis perifer) ; kehamilan dan menyusui ; porfiria. Gangguan hati : pasien atau keluarganya harus diberitahu bagaimana mengenal tanda-tanda gangguan hati dan disarankan untuk menghentikan pengobatan serta segera memeriksakan diri jika muncul gejala yang menetap seperti mual, muntah, malaise atau jaundice (penyakit kuning).

Interaksi:


Meningkatkan efek/toksisitas : penggunaan bersama disulfiram menyebabkan reaksi intoleransi akut. Isoniazid dapat meningkatkan kadar/efek amiodaron, ampfetamin, benzodiazepin, beta-blocker, calcium channel blocker, citalopram, deksmedetomidin, Meningkatkan efek/toksisitas : penggunaan bersama disulfiram menyebabkan reaksi intoleransi akut. Isoniazid dapat meningkatkan kadar/efek amiodaron, ampfetamin, benzodiazepin, beta-blocker, calcium channel blocker, citalopram, deksmedetomidin, antidepresan trisiklik,trimetadon,venlafaxin.Warfarin dan substrat dari CYP2A6,2C8/9,2C19, 2D6,2E1 , atau 3A4. Benzodiazepin tertentu (midazolam dan triazolam), cisaprid, alkaloid ergot, HMG-CoA reduktase inhibitor tertentu (lovastatin dan simvastatin), dan pimozide biasanya kontraindikasi dengan inhibitor CYP3A4 kuat. Mesoridazine dan thioridazine biasanya kontraindikasi dengan inhibitor CYP2D6 kuat. Jika digunakan dengan inhibitor CYP3A4 kuat, diperlukan penyesuaian dosis untuk sildenafil dan inhibitor PDE-5 yang lain.

Menurunkan efek: efek/kadar isoniazid diturunkan oleh garam aluminium atau antasida. Isoniasid dapat menurunkan efek/kadar subsrat prodrug CYP2D6 (seperti kodein, hidrokodone, oksikodon, tramadol)

- Dengan Makanan : Harus digunakan satu jam sebelum atau dua jam sesudah makan pada keadaan lambung kosong; peningkatan asupan makanan yang mengandung folat, niasin, magnesium. Tidak diperlukan pembatasan makanan yang mengandung tyramin.

Kemasan:

Tab 100 mg, btl 1000 tabTab 300 mg, btl 1000 tab

2. Pirazinamid

Obat Generik:

Pyrazinamid

Obat Bermerek:

- Corsazinamide - Neotibi - Pezeta Ciba 500 - Prazina

- Sanazet - TB Zet

Farmakologi:

Bakteriostatik atau bakterisid tergantung pada konsentrasi obat pada tempat infeksi

Absorbsi : diabsorbsi dengan baik

Distribusi : terdistribusi luas kedalam jaringan tubuh dan cairan termasuk hari, paru dan cairan serebrospinal

Difusi relatif dari darah kedalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau tanpa inflamasi

Cairan serebrospinal : inflamasi meninges : 100%


Metabolisme : hepatik

T½ eliminasi : 9-10 jam

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: dalam 2 jam

Ekskresi : urin (4% dalam bentuk obat tidak berubah)

Perubahan menjadi asam pirazinoat pada strain Mycobacterium dimana pH lingkungan mejadi lebih rendah ; mekanisme aksi yang pasti tidak jelas.

Indikasi:


Kontraindikasi:

Porfiria


Oral : pengobatan tuberkolosis

Catatan : Digunakan sebagai bagian dari multidrug regimen. Regimen pengobatan meliputi fase pengobatan awal 2 bulan, diikuti dengan fase lanjutan 4 hingga 7 bulan; frekuensi dan dosis berbeda tergantung dari fase terapi

Anak-anak :

Terapi harian 15 – 30 mg/kg/hari (maksimum : 2 g/hari)

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy) : 50 mg/kg/dosis (maksimal 4 g/dosis)

Dewasa :

Terapi harian 15 – 30 mg/kg/hari

40 – 55 kg : 1000 mg

56 – 75 kg : 1500 mg

76 – 90 kg : 2000 mg

Dua kali seminggu DOT (directly observed therapy): 50 mg/kg

40 – 55 kg : 2000 mg

56 – 75 kg : 3000 mg

76 – 90 kg : 4000 mg

Tiga kali seminggu DOT (directly observed therapy): 25 – 30 mg/kg (maksimal 2,5 g)

40 – 55 kg : 1500 mg

56 – 75 kg : 2500 mg

76 – 90 kg : 3000 mg

Pasien usia lanjut : mulai dari dosis harian yang lebih rendah (15 mg/kg) dan ditingkatkan sampai dosis yang masih dapat ditoleransi

Penyesuaian dosis pada kerusakan ginjal : Cl cr < 50 mL/menit : Hindari penggunaan obat atau turunkan dosis hingga 12 – 20 mg/kg/hari

Hidari penggunaan pada hemodialysis atau peritoneal dialysis, juga pada continous arterivenous atau venous hemofiltration.

Penyesuaian dosis kerusakan hati : pengurangan dosis

Efek Samping:

Hepatotoksisitas termasuk demam, anoreksia, hepatomegali, splenomegali, jaundice, gagal hati; mual, muntah,kemerahan, disuria, atralgia, anemia sideroblastik, ruam dan kadang-kadang fotosensitivitas.


Kehamilan, kerusakan hati (monitor fungsi hati) ; diabetes ; gout (dihindari pada serangan akut). Penggunaan obat pada pasien dengan penyakit hati : pasien atau keluarganya harus diberitahu tanda-tanda gangguan fungsi hati , dan menyarankan untuk tidak meneruskan pengobatan dan segera memeriksakan diri jika timbul gejala seperti: mual, muntah, malaise dan jaundice.

Interaksi:

- Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek/toksisitas: kombinasi terapi dengan rifampin dan pirazinamid berhubungan dengan reaksi hepatotoksik yang fatal dan berat


Kemasan:


4. Streptomisin

Obat Generik:

Streptomisin

Farmakologi:

Absorbsi : IM : diabsorbsi dengan baik

Distribusi : terdistribusi ke dalam cairan ekstraselular termasuk serum, absces, ascitic, perikardial, pleural, sinovial, limfatik, dan cairan peritoneal; menembus plasenta; dalam jumlah yang kecil masuk dalam air susu ibu .


T½ eliminasi : bayi baru lahir : 4-10 jam; dewasa 2-4.7 jam, waktu bertambah panjang pada kerusakan ginjal.

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: dalam 1 jam

Ekskresi : urin ( 90% dalam bentuk obat yang tidak berubah); feses,saliva, keringat dan air mata (< 1%)

Rentang terapeutik : Kadar puncak 20-30 mcg/ml;

Toxic: kadar puncak : > 50 mcg/mL

Menghambat sintesa protein dari bakteri melalui ikatan dengan subunit ribosomal 30S menyebabkan kesalahan urutan peptida dalam membentuk rantai protein

Indikasi:

Tuberkulosis, dalam bentuk kombinasi dengan obat lain, bersama dengan doksisiklin pada pengobatan brucellosis; enterococcal endokarditis .Streptomisin saat ini semakin jarang digunakan kecuali untuk kasus resistensi

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap streptomycin atau komponen lain dalam sediaan; kehamilan.


Dengan injeksi intramuskular dalam. Obat ini diberikan secara intra muskular dengan dosis 15 mg/kg (maksimal 1 g) sehari ; dosis diturunkan pada pasien dengan berat badan di bawah 50 kg, pada usia diatas 40 tahun atau pasien dengan kerusakan ginjal. Konsentrasi obat dalam plasma harus diukur pada pasien dengan kerusakan ginjal dan harus digunakana secara hati-hati

Efek Samping:

Reaksi hipersensitivitas, paraesthesia pada mulut


- Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek/toksisitas ; peningkatan/perpanjangan efek dengan senyawa depolarisasi dan nondepolarisasi neuromuscular blocking. Penggunaan bersama dengan amfoterisin dan diuretic loop dapat meningkatkan nefrotoksisitas.


Interaksi:

- Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek/toksisitas ; peningkatan/perpanjangan efek dengan senyawa depolarisasi dan nondepolarisasi neuromuscular blocking. Penggunaan bersama dengan amfoterisin dan diuretic loop dapat meningkatkan nefrotoksisitas.


Kemasan:

Serb inj 1000 mg/vial (sebagai sulfat), ktk 100 vial

- Antiseptik Saluran Kemih

1. Metenamin

Obat Generik:

Metenamin mandelat

Obat Bermerek :

Antihydral® (CH, LU); Dehydral® (CA); Hexacitrol® (BG); Hexamin® (BG); Hiprex® (CA); Mandelamine® (CA); Metenamin® (RO); Neturone® (TR); Pedipur® (PL); Stoppot® (PL); Urasal® (CA); Urex® (CA)

Farmakologi:

Metenamin dan garamnya diabsorpsi secara cepat di saluran cerna setelah pemberian oral, dan 10-30 % dari dosis yang diberikan dihidrolisis oleh asam lambung sehingga obat ini sebaiknya diberikan dalam bentuk salut enteric.

Meskipun obat ini didistribusikan ke seluruh cairan tubuh termasuk sel darah merah, cairan serebrospinalis dan sinovial serta pleura, tetapi obat ini tidak menunjukkan aktivitas antibakteri karena formaldehid tidak terbentuk pada pH fisiologis. Lebih dari 90% obat ini diekskresikan dalam urin dan lebih dari20%-nya dihidrolisis menjadi formaldehid bebas.

Pada keadaan asam, obat ini akan dihidrolisis menjadi ammonia dan formaldehid. Formaldehid inilah yang membunuh bakteri dengan merusak protein bakteri. Metenamin membutuhkan asidifikasi urin yang adekuat dan waktu yang cukup untuk hidrolisis (biasanya berkisar 2-3 jam) untuk memberikan efek antibakterinya. Pemberian bersamaan dengan beberapa asam lemah seperti asam hipurat, asam mandelat, asam askorbat, ammonium klorida, dan asam yang terdapat dalam makanan seringkali direkomendasikan untuk menurunkan pH urin lebih lanjut.

Indikasi:

Obat ini digunakan untuk profilaksis infeksi saluran kemih rekurens. Obat ini sangat bermanfaat pada prostatitis dan neurogenic bladder, dan terbentuk residu urin karena waktunya cukup untuk membentuk formaldehid.

Kontraindikasi:

Insufiensi hati dan ginjal


Dewasa : 4x1 gr/hari setelah makan

Anak 6-12 tahun : 4x500 mg/hari

Anak <6 tahun : 18,3 mg/kg BB/hari dibagi dalam 4 dosis

Efek Samping:

Metenamin dan garamnya cukup aman serta relatif ditoleransindengan baik. Efek samping yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna berupa iritasi ataupun nausea terutama bila dosis obat diberikan lebih dari 4x500 mg/hari, meskipun diberikan dalam bentuk salut enterik. Dengan dosis besar juga, mungkin dapat menimbulkan iritasi saluran kemih yang ditandai dengan disuria dan hematuria. Bila keluaran urin menurun, metenamin dapat menimbulkan kristaluria.


Metenamin sebaiknya tidak digunakan untuk mengobati infeksi diluar traktus urinarius bawah. Gunakan secara hati-hati pada pasien dengan penyakit hepar, gout, dan pada orang tua

Interaksi:

Obat-obat yang meningkatkan pH urin (seperti asetazolamid dan natrium bikarbonat) mencegah hidrolisis metenamin menjadi formaldehid. Metenamin tidak boleh diberikan bersamaan golongan sulfa karena akan meningkatkan terjadinya kristaluria.

Makanan yang membuat urin mejadi alkalis dengan pH. 5,5 akan menurunkan efek terapeutik metenamin

Kemasan:

Tab salut enterik 500 mg, btl 100/1000 tab

2. Nitrofurantoin

Obat Generik:

Nitrofurantoin

Obat Bermerek:

Macrodantin, Furadantin, Macrobid

Farmakologi:

Mekanisme kerja nitrofurantoin tidak jelas, diduga obat ini menghambat sistem enzim bakteria termasuk siklus asam trikarboksilat.

Nitofurantoin diberikan peroral dan diabsorpsi secara cepat dan lengkap di saluran cerna. Bentuk makrokristalin diabsorpsi dan diekskresikan lebih lambat dibandingkan bentuk mikrokristalin. Waktu paruh plasma 0,3-1 jam; dan kurang lebih 40% diekskresikan dalam bentuk utuh di dalam urin. Dosis rata-rata pemberian nitrofurantoin menghasilkan konsentrasi kira-kira 200 μg/ml dalam urin yang mudah larut pada pH 5, tetapi urin tidak boleh dialkalinisasi karena akan menurunkan aktivitas antibakterinya. Kecepatan ekskresinya berhubungan linier dengan bersihan kreatinin sehingga akan meningkatkan toksisitasnya. Nitrofurantoin memberikan warna cokelat pada urin.

Indikasi:

Obat ini adalah salah satu alternatif untuk pengobatan infeksi saluran kemih bawah tanpa komplikasi dan pencegahan rekurans infeksi saluran kemih bawah.

Kontraindikasi:

G6PD (Glucose-6-Phosphatase Deficiency) pada bayi berumur <1 bulan, wanita hamil serta penderita gangguan ginjal.


Dosis dewasa : 3-4 x sehari 50 mg/hari.

Anak-anak : 5-7 mg/kg BB/ hari dibagi 4 dosis

Efek Samping:

Efek samping yang paling sering adalah iritasi saluran cerna seperti mual, muntah, diare, serta nyeri perut. Pemberian obat ini bersamaan dengan makanan ataupun susu dapat mengurangi efek samping tersebut. Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi beberapa jam setelah pengobatan, seperti pneumonitis akut yang ditandai demam, batuk, nyeri dada, sesak napas dan infiltrat paru atau efusi pleura. Hepatitis kronik aktif jarang terjadi tetapi bersifat serius. Sakit kepala, nistagmus, pusing, dan mengantuk jarang terjadi dan bersifat reversibel. Anemia hemolitik akut dapat terjadi terutama pada penderita G6PD.

Interaksi:

Antasida terutama yang mengandung Mg trisilikat dapat menurunkan absorpsi obat ini. Obat ini mengantagonis asam nalidiksat dan oksolinat. Kadar serum fenitoin menurun bila diberikan bersamaan dengan obat ini.

Kemasan:

Tab scored 100 mg, btl 100 tab scored

D. ANTIFUNGI- Antifungi, sistemik1. Amfoterisin

Obat Generik:

Amfoterisin

Obat Bermerek:

Farmakologi:

Amfoterisin B dapat bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dari konsentrasi dalam plasma tubuh dan kerentanan jamur. Obat ini bekerja dengan berikatan kepada sterol pada membran sel dari jamur yang menyebabkan perubahan permeabilitas membran yang menyebabkan kebocoran dari komponen intraselular. Membran sel mamalia juga mengandung sterol dan dikatakan bahwa kerusakan yang terjadi pada sel manusia dan sel jamur disebabkan mekanisme yang sama.

Amfoterisin B berikatan dengan kuat terhadap protein plasma (>90%) dan sulit untuk didialisis. Konsentrasi pada cairan serebrospinal jarang melebihi 2,5% dari konsentrasi plasma. Sedikit dari amfoterisin yang berpenetrasi ke humor aquos atau cairan amnion.Amfoterisin diekskresikan dengan sangat lambat (mingguan sampai bulanan) oleh ginjal dengan 2-5% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam bentuk yang aktif secara biologis.

Indikasi:

Amfoterisin injeksi harus diberikan kepada pasien dengan infeksi jamur yang progresif dan berpotensi mengancam jiwa. Obat poten ini tidak boleh digunakan untuk terapi infeksi jamur yang non-invasif seperti oral thrush, kandidiasis vagina dan kandidiasis esophageal pada paien dengan hitung neutrofil yang normal.

Amfoterisin injeksi digunakan untuk sebagai terapi infeksi jamur yang berpotensi mengancam seperti: aspergillosis, cryptococcosis (torulosis), blastomikosis, kandidiasis sistemik, koksidiomikosis, histoplasmosis, zigomikosis termasuk mukormikosis yang disebabkan spesies Absidia, Mucor dan Rhizopus dan infeksi yang berhubungan dengan spesies Conidiobolus, Basidiobolus, dan sporotrichosis

Kontraindikasi:

Pasien yang hipersensitif terhadap amfoterisin dan komponen yang terdapat dalam formula.


Injeksi amfoterisin harus diberikan dengan infuse intravena secara perlahan. Infus intravena harus diberikan selama kurang lebih 2 sampai 6 jam (tergantung dosis) dengan mengamati tindakan pencegahan yang biasa untuk terapi intravena. Konsentrasi yang direkomendasikan untuk infuse intravena adalah 0.1 mg/mL (1mg/10mL). karena toleransi pasien bervariasi, dosis amfoterisin harus disesuaikan dengan status klinis seperti lokasi dan keparahan infeksi, agen penyebab, fungsi jantung dan ginjal, dll.

Dosis uji intravena tunggal (1 mg dalam 20 ml dari cairan dekstrosa 5%) diberikan selama 20-30 menit bisa dilakukan. Tanda vital pasien harus diperiksa setiap 30 menit selama 2-4 jam. Pada pasien dengan fungsi jantung-renal yang baik dan pasien dengan toleransi dosis uji yang baik terapi biasanya diawali dengan dosis 0,25 mg/kg BB. Pada pasien dengan infeksi jamur yang berat dan progresif terapi bisa diawali dengan dosis 0,3 mg/kg BB. Pada pasien dengan fungsi jantung-renal yang terganggu atau reaksi berat terhadap dosis uji terapi harus diawali dengan dosis yang lebih kecil.Berdasarkan dari status kardio-renal pasien, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dari 5-10 mg perhari sampai 0,5-0,7 mg/kg BB.

Sporotrichosis: Terapi dengan Amfoterisin B intravena untuk sporotrichosis telah berkisar sampai sembilan bulan dengan total dosis hingga 2,5 g.

Aspergillosis: Aspergillosis telah diobati dengan amfoterisin B intravena untuk jangka waktu sampai dengan 11 bulan dengan total dosis hingga 3,6 g.

Phycomycosis Rhinocerebral: penyakit fulminan ini umumnya terjadi berhubungan dengan ketoasidosis diabetik. Oleh karena itu, penting dilakukan pengendalian diabetes agar pengobatan dengan amfoterisin B injeksi berhasil. Sebuah dosis kumulatif minimal 3 g Amfoterisin B dianjurkan untuk mengobati phycomycosis rhinocerebral. Meskipun dosis total 3 sampai 4 g jarang akan menyebabkan gangguan ginjal,dosis ini memiliki bukti klinis menginvasi jaringan dalam. karena phycomycosis rhinocerebral dapat bersifat fatal, pendekatan terapi harus lebih agresif daripada yang digunakan dalam mikosis yang lebih lamban.

Rhinocerebral phycomycosis: This fulminating disease generally occurs in association with diabetic ketoacidosis. It is, therefore, imperative that diabetic control be restored in order for treatment with Amphotericin B for Injection to be successful. In contradistinction, pulmonary phycomycosis, which is more common in association with hematologic malignancies, is often an incidental finding at autopsy. A cumulative dose of at least 3 g of Amphotericin B is recommended to treat rhinocerebral phycomycosis. Although a total dose of 3 to 4 g will infrequently cause lasting renal impairment, this would seem a reasonable minimum where there is clinical evidence of invasion of deep tissue. Since rhinocerebral phycomycosis usually follows a rapidly fatal course, the therapeutic approach must necessarily be more aggressive than that used in more indolent mycoses.

Preparation of Solutions

Reconstitute as follows: An initial concentrate of 5 mg Amphotericin B per mL is first prepared by rapidly expressing 10 mL Sterile Water for Injection USP without a bacteriostatic agent directly into the lyophilized cake, using a sterile needle (minimum diameter: 20 gauge) and syringe. Shake the vial immediately until the colloidal solution is clear. The infusion solution, providing 0.1 mg Amphotericin B per mL, is then obtained by further dilution (1:50) with 5% Dextrose Injection USP of pH above 4.2. The pH of each container of Dextrose Injection should be ascertained before use. Commercial Dextrose Injection usually has a pH above 4.2; however, if it is below 4.2, then 1 or 2 mL of buffer should be added to the Dextrose Injection before it is used to dilute the concentrated solution of Amphotericin B. The recommended buffer has the following composition:

Dibasic sodium phosphate (anhydrous) 1.59

Monobasic sodium phosphate (anhydrous) 0.96 g

Water for Injection USP qs 100.0 mL

The buffer should be sterilized before it is added to the Dextrose Injection, either by filtration through a bacterial retentive stone, mat, or membrane, or by autoclaving for 30 minutes at 15 lb pressure (121˚C).

CAUTION: Aseptic technique must be strictly observed in all handling, since no preservative or bacteriostatic agent is present in the antibiotic or in the materials used to prepare it for administration. All entries into the vial or into the diluents must be made with a sterile needle. Do not reconstitute with saline solutions. The use of any diluent other than the ones recommended or the presence of a bacteriostatic agent (e.g., benzyl alcohol) in the diluent may cause precipitation of the antibiotic. Do not use the initial concentrate or the infusion solution if there is any evidence of precipitation or foreign matter in either one.

An in-line membrane filter may be used for intravenous infusion of Amphotericin B; however, the mean pore diameter of the filter should not be less than 1.0 micron in order to assure passage of the antibiotic dispersion.

Efek Samping:

ADVERSE REACTIONS

Although some patients may tolerate full intravenous doses of Amphotericin B without difficulty, most will exhibit some intolerance, often at less than the full therapeutic dose.

Tolerance may be improved by treatment with aspirin, antipyretics (e.g., acetaminophen), antihistamines, or antiemetics. Meperidine (25 to 50 mg IV) has been shown in some patients to decrease the duration of shaking chills and fever that may accompany the infusion of Amphotericin B.

Administration of Amphotericin B on alternate days may decrease anorexia and phlebitis.

Intravenous administration of small doses of adrenal corticosteroids just prior to or during the Amphotericin B infusion may help decrease febrile reactions. Dosage and duration of such corticosteroid therapy should be kept to a minimum (see PRECAUTIONS: Drug Interactions).

Addition of heparin (1000 units per infusion), and the use of a pediatric scalp-vein needle may lessen the incidence of thrombophlebitis. Extravasation may cause chemical irritation.

The adverse reactions most commonly observed are:

General (body as a whole): fever (sometimes accompanied by shaking chills usually occurring within 15 to 20 minutes after initiation of treatment); malaise; weight loss.

Cardiopulmonary: hypotension; tachypnea.

Gastrointestinal: anorexia; nausea; vomiting; diarrhea; dyspepsia; cramping epigastric pain.

Hematologic: normochromic, normocytic anemia.

Local: pain at the injection site with or without phlebitis or thrombophlebitis.

Musculoskeletal: generalized pain, including muscle and joint pains.

Neurologic: headache.

Renal: decreased renal function and renal function abnormalities including: azotemia, hypokalemia, hyposthenuria, renal tubular acidosis; and nephrocalcinosis. These usually improve with interruption of therapy. However, some permanent impairment often occurs, especially in those patients receiving large amounts (over 5 g) of Amphotericin B or receiving other nephrotoxic agents. In some patients hydration and sodium repletion prior to Amphotericin B administration may reduce the risk of developing nephrotoxicity. Supplemental alkali medication may decrease renal tubular acidosis.

The following adverse reactions have also been reported:

General (body as a whole): flushing.

Allergic: anaphylactoid and other allergic reactions; bronchospasm; wheezing.

Cardiopulmonary: cardiac arrest; shock; cardiac failure; pulmonary edema; hypersensitivity pneumonitis; arrhythmias, including ventricular fibrillation; dyspnea; hypertension.

Dermatologic: rash, in particular maculopapular; pruritus. Skin exfoliation, toxic epidermal necrolysis, and Stevens-Johnson syndrome have been reported during post-marketing surveillance.

Gastrointestinal: acute liver failure; hepatitis; jaundice; hemorrhagic gastroenteritis; melena.

http://www.drugs.com/pro/amphotericin-b.html#LINK_0ffbc1a3-0e03-41b2-891f-716b5012953a

Hematologic: agranulocytosis; coagulation defects; thrombocytopenia; leukopenia; eosinophilia; leukocytosis.

Neurologic: convulsions; hearing loss; tinnitus; transient vertigo; visual impairment; diplopia; peripheral neuropathy; encephalopathy (see PRECAUTIONS); other neurologic symptoms.

Renal: acute renal failure; anuria; oliguria. Nephrogenic diabetes insipidus has been reported during post-marketing surveillance.


Hati-hati penggunaan pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, direkomendasikan monitoring fungsi ginjal. Pada beberapa pasien hidrasi dan penggantian natrium selama pemberian amfoterisin dapat mengurangi resiko nefrotoksisitas.

Interaksi:

Agen antineoplasma: dapat memperluas potensi toksisitas renal, bronkospasme dan hipotansi.

Antineoplastic agents: may enhance the potential for renal toxicity, bronchospasm and hypotension. Antineoplastic agents (e.g., nitrogen mustard, etc.) should be given concomitantly only with great caution.

Corticosteroids and Corticotropin (ACTH): may potentiate Amphotericin B-induced hypokalemia which may predispose the patient to cardiac dysfunction. Avoid concomitant use unless necessary to control side effects of Amphotericin B. If used concomitantly, closely monitor serum electrolytes and cardiac function (see ADVERSE REACTIONS).

Digitalis glycosides: Amphotericin B-induced hypokalemia may potentiate digitalis toxicity. Serum potassium levels and cardiac function should be closely monitored and any deficit promptly corrected.

Flucytosine: while a synergistic relationship with Amphotericin B has been reported, concomitant use may increase the toxicity of flucytosine by possibly increasing its cellular uptake and/or impairing its renal excretion.

Imidazoles (e.g., ketoconazole, miconazole, clotrimazole, fluconazole, etc.): in vitro and animal studies with the combination of Amphotericin B and imidazoles suggest that imidazoles may induce fungal resistance to Amphotericin B. Combination therapy should be administered with caution, especially in immnocompromised patients.

Other nephrotoxic medications: agents such as aminoglycosides, cyclosporine, and pentamidine may enhance the potential for drug-induced renal toxicity, and should be used concomitantly only with great caution. Intensive monitoring of renal function is recommended in patients requiring any combination of nephrotoxic medications (see PRECAUTIONS: Laboratory Tests).

Skeletal muscle relaxants: Amphotericin B-induced hypokalemia may enhance the curariform effect of skeletal muscle relaxants (e.g., tubocurarine). Serum potassium levels should be monitored and deficiencies corrected.

Leukocyte transfusions: acute pulmonary toxicity has been reported in patients receiving intravenous Amphotericin B and leukocyte transfusions (see PRECAUTIONS: General).

Kemasan:

http://www.drugs.com/pro/amphotericin-b.html#LINK_b8b48191-83c4-4678-a63e-adba9bab8e2e

http://www.drugs.com/pro/amphotericin-b.html#LINK_691a8f1f-a1cb-45af-818f-32cdb172be32

http://www.drugs.com/pro/amphotericin-b.html#LINK_a235c194-6d03-4c94-93bc-a1051c61feba

http://www.drugs.com/pro/amphotericin-b.html#LINK_ce402402-f9f3-48e2-a074-1dbc1b5d7a3f

Documents

Farma Ceria