PRINCIPII DE ADMINISTRARE A OPIOIDELOR

1. Pentru îndepărtarea durerii trebuie luaţi în considerare toţi factorii implicaţi: somatici, psihologici, sociali, spirituali.

2. Durerea cronică diferă de cea acută; scopul terapiei este prevenirea reapariţiei durerii.

3. Este necesară o scală de apreciere a intensităţii durerii.

4. Analgezia: să fie simplă atenţie la efectele secundare dozele trebuiesc frecvent revăzute există doză optimă de opioid nu există doză maximă de opoid adicţia şi toleranţa nu sunt probleme la pacienţii cu stadii avansate de cancer tratamentul opioid trebuie să fie neîntrerupt, la intervale regulate, “după ceas”,

plus suplimentare pentru “breaking through pain

5. Fiecare durere impune stabilirea etiologiei, cu tratament specific

6. Se preferă administrarea orală sau rectală. Când nu este posibil se administrează subcutan:

- intermitent pe fluturaş sc.- continuu pe seringa automată

7. Să fie utilizate corect coanalgezicele; sau procedurile de blocaj nervos local sau regional.

ANALGEZICE TREAPTA IICodeina 240-360mg/ziTramadol Tramal,Tratul,Urgendol, 400-600mg/ziDihidrocodeina (DHC)240-360mg/ziOxicontyn Pentazocina:Fortral !Au doză maximă peste care efectul terapeutic e în plafon, predomină efectele adverseSe recomandă trecerea la treapta III

ANALGEZICE - Treapta IIIMorfina: Vendal, MST, SevredolHidromorfon: PalladoneFentanyl: DurogesicAlfentanylMetadona: SintalgonOxycodon: Oxycontin

1

Buprenorfina: TemgesicPetidina : Mialgian

Iniţierea tratamentului cu oipoide - treapta a II-aPreparate cu eliberare imediată - Tramadol 50 mg la 6 orePreparate cu eliberare prelungită - Tramadol 100 mg la 12 ore - DHC 60 mg la 12 ore

Farmacologia opioidă

Durata efectului unui preparat cu “ eliberare imediată”4–6 ore po / prMai scurt în cazul administrării extradigestiveStare stabilă (concentraţie plasmatică) după 4–5 perioade de înjumătăţireStare stabilă dupa 1 zi (24 de ore)

Dozajul oral de rutină preparate cu eliberare imediatăCodeina, tramadolul doza q 4-6 hAjustati doza zilnicusoara / moderata é 30%–50%severa / necontrolata é 50%–100%Ajustati mai rapid pentru durere severa si necontrolata

Dozajul oral de rutina preparate cu eliberare extinsaImbunatatesc complianta, aderenta Doze q 8, 12, Nu sfaramati sau mestecati tableteleAjustati dozajul la 2-4 zile (odata atins stadiul stabil)Inceperea tratamentului cu morfina orala la pacienti opoid naiviPacienti varstinici, casectici, usoara IR5mg pO la 4-6 ore regulatCeilalti pacienti 10mg la 4 ore regulatPentru puseul dureros se administreaza inca o doza egala cu cea de 4 ore suplimentara

Titrare morfinaDaca prima, primele doze produc sedare intensa se poate reduce doza cu 50% si sa facem mai lent titrareaDaca doza initiala nu produce de loc analgezie doza urmatoare se creste cu 50%In mod normal dozele se cresc zilnic (30-50-100%)pana se obtine analgezia optima Initiere terapie cu Morfina sc la pacientii opoid naiviPacienti cu durere severa care auGreata varsaturiTuburari de deglutieSedati, semiconstienti, terminaliPacienti varstinici, cu IR usoara, terminali 5 mg la 8 ore sc pe fluturas

2

Ceilalţi 5 mg la 4 ore

Trecerea de pe treapta II pe treapta IIISe calculeaza doza zilnica echivalentaDaca durerea a fost necontrolata se creste doza cu 30-50 %Doza zilnica se divide la 6 pentru dozei/doza morfinei cu elib imediata sau la 2 pentru doza/doza morfina cu eliberare prelungita

Dozajul de breakthrough Se utilizeaza opioizi cu eliberare imediata1/6 din doza pentru 24-h Se repeta dupa ce Cmax a fost atinspo / pr » la 1 hSC, IM » la 30 minIV » la 10–15 minA nu se folosi opioizi cu eliberare lentaTimpul de injumatatire po / pr / SC / IM / IV » 3-4 h

Analgezice opioide: inițiere și titrare Doza inițială de opioide: 10 mg morfină sulfat per os sau 5 mg subcutan sau 2.5-5mg intravenos la fiecare 4-6 ore la pacienții care au urmat tratament opioid in combinații cu non-opioide, sau la opioid-naivi (dozele vor fi mai reduse la naivi).Formele cu eliberare imediată se adm la 4-6 ore, cele retard la 8-12 ore doza optimă este cea care asigură dispariția durerii până la următoare administrareInițiere opioide cu eliberare imediată, și apoi la stabilizarea durerii continuarea cu opioide retard, fie inițiere directă cu opioide retard și utilizarea celor cu eliberare imediată pentru durere breakthrough

Durere exacerbată sub opioide retard: opioidele cu eliberare normală („doze de criză”) de aproximativ 10-20% din doza de opioid retard per os pe 24 ore

Reducerea dozei de analgezic opioid se face dacă se obține un control adecvat al durerii sau dacă apar efecte adverse semnificative la o severitate minimă a durerii ( de ex < 4 pe scala numerică pentru durere, vezi mai sus): se poate tenta reducerea inițială a dozei totale cu 10%-25% cu reevaluarea periodică a severității durerii

Rotirea opioidelor : eficiența inferioară, efecte adverse si presupune conversia dozei de opioid (doza echianalgezică : 10 mg morfină sulfat cu administrare per os) Evaluarea eficienței analgeziei opioide cu acțiune imediată se face la aproximativ 24 de ore de la inițierea acesteia

Durerea persistă sau se agravează sub opioid, se crește doza/24 ore cu 3-50%

Tratamentul opioid poate fi abordat în felul următor (Scottish Palliative Care Guidelines):• Opioide de prima linie: morfina, hidromorfona

3

• Opioide de a doua linie: oxycodona, fentanilul• Opioide de a treia linie: alfentantil nu este disponibil în România Opioide de a patra linie: methadona

Nu există doză maximă de opioid de trapta III !

Se preferă administrarea orală sau rectală.

Când nu este posibil se administrează subcutan: intermitent pe fluturaşcontinuu cu seringa automatăSa se aleaga medicamentul conform scarii de analgezie OMSAdicţia şi toleranţa nu sunt probleme la pacienţii cu stadii avansate de cancer

Codeina(metilmorfina)• Mod de administrare: doza de codeina per administrare 30-60 mg la 4-6 ore • Doza echianalgezică de morfină: se calculează pe 24 ore și reprezintă a patra parte

din doza de codeină.

Dihidrocodeina(DHC)• Mod de administrare: 30 mg la 4-6 ore per os, se poate crește la max 60 mg per

dozaj • Doză echianalgezică: este echivalentă dozei de codeină pentru preparatele per os

și a jumătate din doza de codeină pentru forma injectabilă

Oxicodona• mod de administrare: forma cu eliberare prelungită de 2 ori pe zi, forma cu

eliberare imediată se administrează la 6 ore (2.5-5mg per doză). La pacienții cu afecțiuni renale, hepatice cronice este necesară reducerea dozei

• doză echianalgezică: per os ½ din doza de morfina per os, iar pareneteral ¼ din doza de morfina per os

• doza de atac (eliberare imediată) se calculează ca fiind a patra parte din doza cu eliberare prelungită.

Tramadolul • Mod de administrare: la 6-8 ore pentru formele cu eliberare imediată, la 12, 24 ore

la formele cu eliberare controlată• Doză echianalgezică: 50 mg tramadol echivalează cu 5 mg morfină.

Morfina• Doza echianalgezică: doza prenterală=1/2doza per os• Morfina cu administrare per os poate fi cu eliberare imediată sau cu eliberare

prelungită• Forma cu eliberare imediată se administrează la 4 ore iar cea cu eliberare

prelungită la 12 ore

4

Hidromorfona • Doza echianalgezică morfină per os-hidromorfona este de 7.5:1 petidina• Analgezic sintetic• Eficiență limitată în durerea cronică (efecte adverse toxice)• Doza echianalgezică este de 75 mg de petidină pentru 10 mg morfină pentru

forma injectabilă

Fentanyl• Forma transdermică, cu eliberare lentă de 12.5- 100µg/oră și cu perioadă de

latență a efectului analgezic de până la 12 ore(IP). • Doza de opioid stabilizată• Plasturele jumătatea superioară a toracelui sau fața externă a brațului • Doza echianalgezică pentru 100µg/oră de fentanil 10 mg morfină per os • Alte forme farmaceutice de fentanyl sunt dropsurile sau tabletele efervescente,

sisteme adezive sublinguale, metadona• Opioid sintetic foarte puternic cu o durată lungă de înjumătățire ( până la 24 de

ore) cu posibilitatea de administrare la 8-12 ore dar a cărei administrare este rezervată doar medicilor experimentați

• Doza echianalgezică variază în funcție de doza de morfina ce trebuie convertită și raportul de conversie crește odată cu aceasta: 4/1 pentru doze de morfină de max 90 mg/zi până la 12:1 pentru doze de aprox 300 mg /zi.

5