Obat Susunan Saraf Pusat

  • Published on
    09-Nov-2015

  • View
    38

  • Download
    1

Embed Size (px)

DESCRIPTION

desman halawa

Transcript

Obat Susunan Saraf Pusat

Obat Susunan Saraf PusatDr. Evi Deviyana, MARS

1SUSUNAN UMUM SISTEMSARAFSistem Saraf Pusat Sistem Saraf Tepi

Sistem Saraf Pusat (Central Nervous System)Otak (brain)Sumsum tulang Belakang (spiral cord)

Berdasarkan efek farmakodinamikDibagi mjd 2 golongan:Merangsang atau menstimulasi , baik langsung maupun tdk langsung merangsang aktifitas otak, sum-sum tlg belakang beserta sarafnyaMenghambat atau mendepresi, yg scr langsung maupun tdk langsung memblokir proses tertentu pd aktivitas otak, sum-sum tlg belakang dan saraf-sarafnya.Golongan Obat yang Bekerja Terhadap SSPPsikofarmaka (Psikotropika)Psikoleptik : menekan fungsi tertentu dari SSP yi : hipnotik, sedatif, transquilaizer dan antipsikotikPsikoanaleptik : menstimulasi seluruh SSP yi : antidepresi dan psikostimulasiObat Neurologis AntiepileptikMultiple sklerosisParkinsonAnalgetik memblokir rasa nyeri/sakit ; anestesi umum dan lokalObat Vertigo dan Migren

Obat Yang Bekerja Thd SSPEfek luasObat merangsang atau menghambat efektifitas SSP scr spesifik atau scr umumMisal : Analgetik Antipiretik --> selektifitas jelas / khusus utk pengatur suhu dan nyeri tanpa mempengaruhi yg lainAnestesi umum dan hipnotik sedatif mrpkan penghambt SSP yg bersifat umum shg dosis yg besar /berat dpt sbbkan koma6Golongan ObatHipnotik SedatifPsikotropikAntikonvulsiPelemas Otot SentralAnalgetik NarkotikPerangsang SSP7Hipnotik SedatifMrpkan gol. Obat depresan SSP yg tdk selektif, mulai dari ringan (tenang, kantuk, menidurkan) hingga berat (hilang kesadaran, anestesi, koma dan mati)Dosis terapi obat sedatif menekan aktivitas, menurunkan respon thd rangsangan emosi dan menenangkanObat hipnotik sbbkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur8BenzodiazepinEfek : hipnosis, sedasi, relaksasi otot, ansiolitik dan antikonvulsi dgn potensi yg berbeda-bedaFarmakodinamik Efek benzodiazepin hampir semua mrpkan hsl kerja golongan ini pd SSP dgn efek utama : sedasi, hipnosis, pengurangan thd rangsang emosi/ansietas, relaksasi otot dan antikonvulsi.Pd jaringan perifer : vasodilatasi koroner setelah pemberian dosis terapi benzodiazepin tertentu scr IV dan blokade neuromuskular yg hanya tjd pd pemberian dosis sgt tinggi

9SSPPeningkatan dosis benzodiazepin menyebabkan depresi SSP yg meningkat dari sedasi ke hipnosis, dan dari hipnosis ke stupor.Obat golongan ini tidak benar2 memperlihatkan efek anestesi umum yg spesifik, krn kesadaran ps biasanya tetap bertahan dan relaksasi otot yg diperlukan utk pembedahan tdk tercapai.Bila akan digunakan utk anestesi umum, benzodiazepin hrs dikombinasi dgn gol. Pendepresi lain10PernafasanHanya berefek sedikit pd pernfasan ; dosis hipnosis tdk berefek pd pernafasan orang normal.Pd pdrt obstruksi paru kronik, dosis benzodiazepin utk endoskopi dpt menurunkan ventilasi alveolar dan PO2, serta peningkatan PCO2 dan sbbkan narkosis CO211KardiovaskularEfek umumnya ringan, kecuali intoksikasi beratDosis anestesi semua benzodiazepin dpt menurunkan tekanan darah dan meningkatkan frekuensi denyut jtg.

Saluran CernaDpt menyembuhkan berbagai gangguan saluran cerna yg dihubungkan dgn adanya ansietas.Pd manusia diazepam scr nyata menurunkan sekresi cairan lambung wkt malam.12FarmakokinetikSemua benzodiazepin diabsorpsi sempurna kecuali klorazepat (akan diabsorpsi sempurna setelah didekarboksilasi dulu dlm cairan lambung mjd N-desmetildiazepam)Pemberian oral kadar plasma puncak benzodiazepin dicapai dlm wkt 0,5-8 jamUtk efek hipnotik, kadar puncak triazolam tercapai dlm wkt 1 jam, temazepam lebih lambat dan lebih bervariasi.Kadar puncak metabolit aktif flurazepam dicapai dlm wkt 1-3 jam13

14

15

16Hipnotik yg ideal hrs memiliki mula kerja cepat, mampu mempertahankan tidur sepanjang malam dan tdk meninggalkan efek residu Benzodiazepin yg digunakan scr umum sbg hipnotik : flurazepam, triazolam dan temazepam.Benzodiazepin yg efektif sbg hipnotik : Quazepam, diazepam, Oxazepam dan lorazepamPlg efektif utk menginduksi tidur : Triazolam (mula kerja cepat dan kemampuan mengurangi tidur yg berkepanjangan)Penghentian mendadak triazolam dan temazepam : rebound insomnia17

18IndikasiBenzodiazepin digunakan utk mengobati insomnia, ansietas, kaku otot, medikasi preanestesi dan anestesiFlurazepam : utk terapi insomnia jangka panjang, hasil uji klinis menunjukkan flurazepam mengurangi scr bermakna waktu induksi tidur maupun lama tidur

19Efek Samping : pusing, vertigo, ataksia dan gangguan keseimbanganKontra indikasi : wanita hamil Dosis : oral : utk induksi tidur dws : 30 mgLorazepam : hipnotik dan antiansietasDigunakan utk medikasi preanestesi, terapi status epileptikus, sindroma abstinensia alkohol akut dan katatonia akibat neuroleptik.Efek samping : sedasi, pusing, lesu, ataksiaHati2 pd wanita hamil dan menyusui dan anak2 dibawah 12 tahunDosis : oral : utk insomnia dgn ansietas dan stress, dosis tunggal 2-4 mg 20Temazepam : utk terapi insomnia, mrpkan metabolit dari hidroksilasi diazepam, obat ini menurunkan jumlah total terbangun selama tidur, menambah lama dan kualitas tidur.Efek samping : ringan, ngantuk, pusing, letargi, kebingunganDosis : oral : utk tidur dws 30 mg, bbrp pdrt cukup 15 mg.21Triazolam : efektif terapi insomnia sementara, insomnia jangka pendek dan insomnia jangka panjang yg tdk memerlukan sedasi disiang hari dan efek antiansietas. Efek samping : kantuk, pusing, sakit kepalaPemakaian bersama depresan SSP lain meningkatkan efek sedasi.Dosis : oral terapi insomnia dewasa : 0,25 mg22BarbituratHipnotik sedatif , saat ini lebih byk digunakan benzodiazepin.SSP : efek utama depresi SSP, mulai sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anestesi, koma, smp kematian.Efek hipnotik dpt dicapai dlm wkt 20-60 menit, tidur menyerupai tidur fisiologis, tdk disertai mimpi yg mengganggu.23Efek anestesi umum : gol. Tiobarbital dan bbrp oksibarbital stlh pemberian IVEfek antikonvulsi : fenobarbital dan mefobarbitalSSP : scr selektif menekan transmisi ganglia otonom dan mereduksi eksitasi nikotinik oleh ester kolin. Efek : penurunan tekanan darah setelah pemberian oksibarbiturat IV dan intoksikasi berat.Pd sambungan saraf otot skelet, barbiturat menambah efek tubokurarin dan dekametonium yg diberikan selama anestesi.24Pernafasan : dpt sbbkan depresi pernafasan sebanding dgn dosis yg diberikanDosis sedatif hampir tdk berpengaruh thd pernafasanDosis hipnotik oral sbbkan pengurangan frekuensi dan amplitudo nafas, ventilasi alveol sedikit berkurangPemberian IV terlalu cepat dpt tjd depresi nafas berat25Kardiovaskular : Dosis hipnosis tdk memberikan efek nyata. Frekuensi nadi dan tensi sedikit menurun akibat efek sedasinya. Pemberian IV scr cepat dpt sbbkan tek darah turun mendadak.Saluran Cerna : Oksibarbiturat cenderung menurunkan tonus otot usus dan amplitudo gerakan kontraksinya. Gejala muntah dan diare dpt dihilangkan oleh dosis sedasi barbiturat.

26IndikasiTerapi darurat kejang spt : tetanus, eklamsi, status epilepsi, perdarahan serebral dan keracunan konvulsan. (benzodiazepin msh lebih baik)Fenobarbital plg srg digunakan utk Antikonvulsi, tp mula kerja kurang cepat ( 15 atau lebih baru mencapai kadar puncak di otak)Terapi hiperbilirubin dan kernikterus pd neonatus. ( menaikkan glukuroniltransferase hati dan ikatan bilirubin Y protein)27PSIKOTROPIKPsikotropik adalah obat yg bekerja pada atau mempengaruhi fungsi psikis, kelakuan atau pengalaman (WHO, 1966)Terapi dgn psikotropika bersifat simtomatis dan berdasarkan pengetahuan empiris, krn patofisiologis penyakit jiwa blm jelas.Psikotropika hanya mengubah keadaan jiwa penderita shg lebih kooperatif dan dpt menerima psikoterapi dgn baikPsikotropik dibagi mjd 4 golongan :Antipsikosis (mayor tranquilizer, neuroleptik)Antiansietas (antineurosis, minor tranquilizer)AntidepresinPsikotogenik (psikotomimetik, psikodisleptik, halusinogenik)28Neuroleptik bermanfaat pd terapi psikosis akut maupun kronikCiri terpenting obat neuroleptik :Antipsikosis, yi berguna mengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional pd ps psikosisDosis besar tdk menyebabkan koma yg dlm ataupun anestesi.

293. Dpt menimbulkan gejala ekstrapiramidal yg reversibel atau irreversibel4. Tdk ada kecenderungan utk menimbulkan ketergantungan psikis dan fisikAntiansietas : utk terapi simptomatik penyakit psikoneurosis dan berguna sbg obat tambahan pd terapi penyakit somatik yg didasari ansietas dan ketegangan mental.

30Antidepresi : Obat utk mengatasi depresi mentalPerbaikan depresi ditandai dgn perbaikan alam perasaan, bertambahnya aktifitas fisik dan kewaspadaan mental, nafsu makan dan pola tidur yg lebih baik Psikotogenik : Obat yg dpt menimbulkan kelainan tingkah laku, disertai halusinasi, ilusi, gangguan cara berpikir dan perubahan alam perasaan, jadi dpt menimbulkan psikosis.31ANTIPSIKOTIKKlorpromazin (CPZ) / LargactilSSP : menimbulkan efek sedasi , sikap acuh tak acuh thd rangsang lingkungan.Tdk dpt mencegah konvulsi akibat rangsang obat atau rangsang listrikOtot Rangka : dpt menimbulkan relaksasi otot skelet yg berada dlm keadaan spastik32Efek endokrin : Menghambat ovulasi dan menstruasiKardiovaskular : Menimbulkan hipotensi berdasarkan brp hal :Refleks presor yg ptg utk mempertahankan tek darah dihambat oleh CPZCPZ berefek blockerCPZ menimbulkan efek inotropik negatif pd jantung33Indikasi

Indikasi utama fenotiazin ialah skizofrenia gangguan psikosis yg sering ditemukan. CPZ obat terpilih ps hiccup.Gejal psikotik yg dipengaruhi scr baik oleh fenotiazin dan antipsikosis lain adalah ketegangan, hiperaktivitas, combativeness, halusinasi, delusi akut, susah tidur, anoreksia, perhatian diri buruk, negativisme dan kdg2 mengatasi sifat menarik diri.Semua anti psikosis kecuali mesoridazin, molidon, tioridazin dan klozapin mempunyai antiemetikSediaan : Klorpromazin tab 25 mg dan larutan 25 mg/ml, Perfenazin obat suntik dan tablet 2 dan 4 mg, Tioridazin tablet 25 mg dan Flufenazin tablet 1 mg34Antipsikosis LainButirofenon (Haloperidol) : utk menenangkan keadaan mania pd ps psikosis yg tdk bs diberikan fenotiazin.Indikasi : psikosisE.S : menimbulkan reaksi eksrapiramidal dgn insiden tinggiDibenzoxazepin /Loksapin : memiliki efek antiemetik, sedatif, antikolinergik dan antiadrenergik. Obat ini berguna utk terapi skizofrenia dan psikosis lain35Klozapin : Antipsikosis lemah. Efektif uk mengontrol gejala psikosis dan skizofrenia baik yg positif (iritabilitas) maupun yg negatif (social disinterest).36AntiansietasObat yg digunakan utk terapi ansietas adalah sedatif. Antiansietas yg terutama adalah gol. benzodiazepin37AntidepresiDepresi adalah gangguan yg heterogen. Klasifikasi DSMR-III-R (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders Revised) Ahli psikiatri Amerika :Depresi mayor Distimia (minor)Klasifikasi sederhana depresi :Depresi reaktif/sekunder38Plg umum dijumpai sbg respon thd penyebab nyata, misal : penyakit dan kesedihan. depresi eksogen2. Depresi endogenMerupakan gangguan biokimia yg ditentukan scr genetik, bermanifestasi sbg ketidakmampuan utk mengatsi stress yg biasa3. Depresi yg berhubungan dgn gangguan afektif bipolar, yi depresi dan mania yg bergantian.39Penghambat mono amino oksidase (MOA) utk mengatasi depresi, tapi penggunaan terbatas krn toksik.Sediaan : Isokarboksazid tablet 10 mg, Nialamid tablet 25 dan 100 mgAntidepresn trisiklik : Imipramin suatu derivat dibenzazepin , dan amitriptilin derivat dibenzodikloheptadin plg byk digunakan sbg antidepresi.

40Dervat dibenzazepin utk depresi endogen. Perbaikan berwujud sbg perbaikan suasana (mood) bertambah aktifitas fisik, kewaspadan mental, perbaikan nafsu makan dan perbaikan pola tidur.Sediaan : Imipramin tablet 10 dan 25 mg, sediaan suntik 25 mg/2 mlDosis dimulai dgn 75 atau 100 mg terbagi dlm bbrp kali pemberian utk 2 hari pertama, kmd 50 mg tiap hari smp dicapai dosis total harian 200-250 mg. Efek timbul 2-3 minggu41ANTIKONVULSIFDigunakan t.u utk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi. (epileptic seizure)Gol obat ini disebut antiepilepsi krn obat ini jarang digunakan utk gejala konvulsi lain.Epilepsi adalah nama umum sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf pusat yg timbul spontan dgn episode singkat (disebut bangkitan atau seizure)42Gejala utama epilepsi : kesadaran menurun sampai hilang.Bangkitan ini disertai kejang (konvulsi), hiperaktifitas otonomik, gangguan sensorik atau psikis dan selalu disertai gambaran letupanEEG abnormal Bangkitan epilepsi mrpkan fenomena klinis yg berkaitan dgn letupan listrik atau depolarisasi abnormal dan eksesif, tjd disuatu fokus dlm otak yg sbbkan bangkitan paroksismal.43Letupan depolarisasi dpt terjadi didaerah korteks. Penjalaran yg tjd didaerah korteks akan menimbulkan bangkitan parsial yg dikenal sbg epilepsi fokal jackson; sdg penjalaran lebih luas menimbulkan konvulsi umum (epilepsi umum; generelized epilepsy)Mekanisme kerja antiepilepsi :Mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pd neuron epileptik dlm fokus epilepsiMencegah terjadinya letupan depolarisasi pd neuron normal akibat pengaruh dari fokus epilepsi44AntiepilepsiGolongan Hidantoin : Fenitoin (difenilhidantoin), mefenitoin dan etotoinIndikasi : terutama utk bangkitan tonik klonik dan bangkitan parsial atau fokal, neuralgia trigeminal, dan aritmia jantungEfek antikonvulsi tanpa menyebabkan depresi umum SSPE.S : dpt menimbulkan keracunan ringan spt mempengaruhi SSP, sal cerna, gusi dan kulit. Keracunan berat spt mempengaruhi kulit, hati dan sstl45SSP : diplopia, ataksia, vertigo, nistagmus, sukar berbicara, tremor, gugup, kantuk, rasa lelah, gangguan mental berat spt ilusi, halusinasi sampai psikotikSal cerna dan Gusi : nyeri ulu hati, anoreksia, mual muntah. Proliferasi epitel dan jaringan ikat gusi dpt terjadi pd penggunaan kronik, dpt sbbkan hiperplasia pd 20% psKulit : ruam morbiliform46Sediaan : Fenitoin atau difenilhidantoin tersedia sbg garam Na dlm btk kapsul 100mg dan tablet kunyah 30 mg utl pemberian oral. Suntikan 100 mg/2ml. Sirup 125mg/5mlGolongan Barbiturat : Fenobarbital dan primidonFenobarbital : Kerjanya membatasi penjalaran aktivitas bangkitan dan menaikkan ambang rangsang.Cukup efektif dan murah47Dosis dewasa : 2x100mg sehari.Pirimidon : efektif utk semua bangkitan epilepsi, kecuali bangkitan lena. Efek baik utk bangkitan tonik klonik Potensi antikonvulsi lebih lemah dari fenobarbitalDosis dewasa : 3x50 mg sehari kmd dinaikkan smp 0,75-1,5 gr sehari, utk 3x pemberian.48Karbamazepin : efektif utk bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik klonik.Antiepilepsi utama digunakan di Amerika Serikat utk mengatasi berbagai bangkitan kecuali bangkitan lena.Selain mengurangi kejang, efeknya nyata pd perbaikan psikis yi perbaikan kewaspadaan dan perasaan. E.S : pusing, vertigo, ataksia, diplopia, dan penglihatan kabur.49Sediaan : dosis anak 6 tahun : 100mg sehari, 6-12 th 2x100mg sehari. Dosis dewasa : awal 2x200mg hari pertama, selanjutnya ditingkatkan scr bertahap. Berkisar 800-1200 mg sehari. Golongan Benzodiazepin : Diazepam, Klonazepam dan Nitrazepam50Diazepam : terutama utk te...