Upload
lykiet
View
213
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
1
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Dexametazon 0,5 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 comprimat conţine dexametazonă – 0,5 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut:
Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat - 96,5 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate.
Comprimate de culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Maladii alergice: controlul stărilor alergice severe sau incapacitante care nu răspund la
tratamentul convenţional cum ar fi:
- astm bronşic; - dermatită atopică;
- dermatită de contact;
- alergie la remedii medicamentoase; - rinită alergică cronică sau sezonieră;
- boala serului.
Afecţiuni cutanate: - dermatită buloasă herpetiformă;
- eritrodermie exfoliativă;
- micoză fungoidă;
- pemfigus; - eritem multiform sever (sindromul Stevens-Johnson).
Tulburări endocrine:
- terapie de substituţie a insuficienţei suprarenale primare sau secundare (hipofizară) (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele de elecţie; la
necesitate, analogii sintetici pot fi administraţi concomitent cu
mineralocorticoizii; în practica pediatrică administrarea concomitentă cu mineralocorticoizii este foarte importantă);
- hiperplazie suprarenală congenitală;
- hipercalciemie, indusă de cancer;
- tiroidită nesupurativă. Afecţiuni gastrointestinale: pentru a stabiliza pacientul în stările critice în caz de:
- boala Crohn;
- colită ulceroasă. Afecţiuni hematologice:
- anemie hemolitică dobândită (autoimună);
- anemie hipoplastică congenitală (eritroidă); - purpură trombocitopenică idiopatică la adulţi;
2
- aplazie eritrocitară pură;
- unele cazuri de trombocitopenie secundară.
Boli neoplazice - tratamentul paliativ al leucemiilor şi limfoamelor.
Afecţiuni neurologice
- exacerbările acute ale sclerozei multiple; - edem cerebral în rezultatul cancerului primar sau metastatic, craniotomie sau
traumatism cerebral.
Boli oftalmologice
- oftalmie simpatică; - arteriită temporală;
- uveită;
- maladii oftalmice, care nu se supun tratamentului cu cortocosteroizi topici. Afecţiuni renale
- pentru a stimula diureza sau reduce proteinuria în sindromul nefrotic idiopatic şi
în tulburări ale funcţiei renale în caz de lupus eritematos sistemic. Boli respiratorii
- borelioză;
- tuberculoză pulmonară focală sau diseminată, se administrează concomitent cu
chimioterapia antituberculoasă adecvată; - pneumonie eozinofilică idiopatică;
- sarcoidoză simptomatică.
Colagenoze: în calitate de tratament adjuvant pentru administrare de scurtă durată (pentru a stabiliza pacientul în stările acute sau în caz de exacerbare) în caz de:
- artrită gutoasă acută;
- cardită reumatică acută;
- spondilită anchilozantă; - artrită psoriazică;
- artrită reumatoidă, inclusiv artrită reumatoidă juvenilă (unele cazuri pot
necesita tratament de întreţinere cu doze mici); - dermatomiozită, polimiozită, lupus eritematos sistemic.
Alte indicaţii
- investigaţia diagnostică a hiperfuncţiei suprarenale; - trichineloza cu implicare neurologică sau miocardică;
- meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian sau iminenţă de blocaj (se
administrează concomitent cu chimioterapia antituberculoasă adecvată).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza trebuie ajustată în mod individual în funcţie de maladia tratată, perioada de
tratament recomandată, toleranţa corticoizilor şi reacţia organismului.
Doza iniţială pentru adulţi constituie 0,75-9 mg pe zi, în funcţie de diagnostic. Dozele
iniţiale de dexametazonă se administrează până la manifestarea reacţiei clinice, apoi doza trebuie redusă treptat până la cea mai mică doză eficace.
Dacă tratamentul oral cu doze mari se prelungeşte mai mult de câteva zile, doza
trebuie redusă treptat timp de câteva zile consecutive sau chiar mai îndelungat (de regulă cu 0,5 mg timp de 3 zile).
Doza de întreţinere, de regulă, constituie 2-4,5 mg pe zi. Doza zilnică poate fi administrată în 2-4 prize.
Doza zilnică maximă, de regulă, constituie 15 mg, doza maximă eficientă – 0,5-1 mg pe zi.
3
În tratamentul exacerbării sclerozei diseminate doza zilnică poate constitui 30 mg
dexametazonă timp de prima săptămână de tratament, cu administrarea ulterioară a
câte 4 mg până la 12 mg peste o zi timp de o lună.
În timpul tratamentului îndelungat cu doze orale mari se recomandă administrarea
dexametazonei în timpul mesei, iar între mese se vor administra antiacide.
Doze recomandate pentru copii
Pentru copii doza iniţială de dexametazonă se determină în funcţie de caracterul
maladiei. Doza recomandată în caz de tratament de substituţie constituie 0,02 mg/kg sau 0,67
mg/m2 pe zi, divizată în 3 prize.
Pentru alte indicaţii intervalul dozelor constituie 0,02-0,3 mg/kg/zi, divizate în 3-4 prize (0,6-9 mg/m2 pe zi).
Investigaţia diagnostică a hiperfuncţiei suprarenale Testul cu dexametazonă. Se efectuează sub formă de test cu doze mici şi doze mari.
La efectuarea testului cu doze mici se administrează câte 0,5 mg fiecare 6 ore timp de
48 ore (şi anume: la ora 8 dimineaţă, orele 14, 20 şi ora 2 noapte). Până şi după administrarea dexametazonei se determină nivelul 17-hidroxicorticosteroidului sau
cortizolului liber în urina zilnică. Dozele recomandate de dexametazonă inhibă sinteza
corticosteroizilor aproape la toate persoanele sănătoase. Peste 6 ore după ultima doză de dexametazonă nivelul plasmatic al cortizolului este sub 135-138 nmol/l (4,5-5
µg/100 ml). Scăderea eliminării de 17-hidroxicorticosteroid sub 3 mg pe zi, a
cortizolului liber – sub 54-55 nmol pe zi (19-20 µg/zi) exclude hiperfuncţia
suprarenală. La persoanele cu boala sau sindromul Iţenco-Cushing la efectuarea testului cu doze mici eliminarea cortizolului nu se modifică.
La efectuarea testului cu doze mari dexametazona se administrează câte 2 mg fiecare 6 ore timp de 48 ore (şi anume: 8 mg dexametazonă pe zi). De asemenea, se
colectează urină pentru determinarea 17-hidroxicorticosteroidului sau cortizolului liber
(la necesitate se determină cortizolul liber în plasmă). În boala Iţenco-Cushing se înregistrează reducerea eliminării 17-hidroxicorticosteroidului sau cortizolului liber cu
50% şi peste, în timp ce în caz de tumori ale suprarenalelor sau în sindromul de
producere ectopică de ACTH (sau corticoliberină) eliminarea corticosteroizilor nu se
modifică. La unii bolnavi cu sindromul de producere ectopică de ACTH reducerea eliminării corticosteroizilor nu se înregistrează chiar după administrarea
dexametazonei în doză de 32 mg pe zi.
Cu scop comparativ mai jos sunt prezentate doze echivalente în mg pentru diferiţi
corticosteroizi:
Doza de 0,75 mg dexametazonă este echivalentă cu doza de 2 mg parametazonă sau 4 mg metilprednisolon şi triamcinolonă, sau 5 mg prednison şi prednisolon, sau 20 mg
hidrocortizon, sau 25 mg cortizon, sau 0,75 betametazonă.
Aceste corelaţii de dozare se atribuie numai pentru administrarea orală sau intravenoasă a acestor medicamente. Atunci când aceste medicamente sau derivaţii
lor se administrează intramuscular sau intraarticular, proprietăţile relative a lor pot să
se modifice semnificativ.
Grupe speciale de pacienţi
Vârstnici(>65 ani)
4
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii în vârstă.
Insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea dozei la aceşti pacienţi.
Insuficienţa hepatică Nu este necesară ajustarea dozei la aceşti pacienţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la dexametazonă sau la orice excipient. Infecţii virale, bacteriene acute sau fungice sistemice (dacă nu se administrează tratament corespunzător),
sindromul Cushing, administrare de vaccinuri vii.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La pacienţii, care au administrat timp îndelungat dexametazonă, la sistarea
tratamentului poate fi înregistrat sindromul rebound (de asemenea fără simptome de insuficienţă suprarenală): febră, rinoree, hiperemia conjunctivei, cefalee, vertij,
somnolenţă, irascibilitate, mialgii şi artralgii, vomă, scăderea masei corporale,
fatigabilitate, frecvent – convulsii. De aceea doza de dexametazonă trebuie redusă
treptat. Întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la sfârşit letal.
Dacă pacientul se află în stare de stres sever (din cauza traumatismului, intervenţiei
chirurgicale sau maladiei severe) în timpul tratamentului doza de dexametazonă trebuie crescută, dacă aceasta se înregistrează în timpul sistării tratamentului, se
recomandă de administrat hidrocortison sau cortison.
La pacienţii, care administrează timp îndelungat dexametazonă şi sunt supuşi stresului puternic după sistarea tratamentului, trebuie de reluat tratamentul cu dexametazonă,
deoarece insuficienţa suprarenală determinată de dexametazonă poate să dureze timp
de câteva luni după sistarea tratamentului.
Tratamentul cu dexametazona sau glucocorticosteroizii naturali poate masca
simptomele infecţiei existente sau dezvoltate recent, de asemenea simptomele perforaţiei intestinale. Dexametazona poate acutiza infecţia micotică sistemică,
amoebiaza latentă şi tuberculoza pulmonară.
Pacienţii cu tuberculoza pulmonară în forma activă vor administra dexametazona (concomitent cu remedii antituberculoase) numai în tuberculoza pulmonară fulminantă
sau diseminată.
Pacienţii cu tuberculoza pulmonară în forma inactivă, care sunt trataţi cu dexametazonă, sau pacienţii, care răspund la tuberculină, vor administra remedii
chimioterapice profilactice.
Medicamentul se va administra cu precauţie şi sub supraveghere medicală în caz de
osteoporoză, hipertensiune arterială, diabet zaharat, ulcer peptic activ, anastomoză
intestinală recentă, colită ulceroasă, epilepsie.
O monitorizare minuţioasă necesită pacienţii în primele săptămâni după infarct
miocardic, pacienţii cu tromboembolie, miastenie severă, hipotiroidie, psihoză sau
psihoneuroză, de asemenea vârstnicii. În timpul tratamentului se înregistrează acutizarea diabetului zaharat sau trecerea din faza latentă cu manifestarea
simptomelor clinice a diabetului zaharat.
5
La efectuarea tratamentului îndelungat se recomandă controlul nivelului plasmatic de
potasiu.
În timpul tratamentului cu dexametazonă este contraindicată vaccinarea cu vaccin viu.
Vaccinarea cu vaccin inactivat sau vaccin bacterian nu conduce la sinteza scontată de
anticorpi şi nu realizează efect de protecţie aşteptat. Dexametazona de regulă nu se administrează cu 8 săptămâni până la vaccinare şi nu se indică mai devreme decât
peste 2 săptămâni după vaccinare.
Pacienţii trataţi cu doze înalte de dexametazonă şi nu au fost bolnavi de rujeolă, trebuie să evite contactul cu persoanele infectate; în cazul unui contact accidental se
recomandă tratamentul profilactic cu imunoglobuline.
Se recomandă respectarea precauţiei la pacienţi în perioada de convalescenţă după
intervenţii chirurgicale sau fractură de oase, deoarece dexametazona poate încetini
cicatrizarea plăgilor şi formarea ţesutului osos.
Acţiunea glucocorticosteroizilor este potenţată la bolnavii cu ciroză hepatică sau
hipotiroidie.
Corticosteroizii pot interfera rezultatele testelor alergice.
Medicamentul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză
nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Copii Experienţa privind eficienţa şi inofensivitatea administrării glucocorticoizilor la copii se
bazează pe studii bine justificate a acţiunii terapeutice a glucocorticoizilor, care este
similară pentru copii şi adulţi. Există date privind confirmarea eficienţei şi inofensivităţii de administrare a preparatului la copii pentru tratamentul sindromului
nefrotic (copiilor cu vârsta de la 2 ani) şi formelor agresive de limfoame şi leucemii (la
copii cu vârsta de la 1 lună). Administrarea glucocorticoizilor la copii pentru alte indicaţii, de ex., astm bronşic sever şi wheezing se bazează pe studiile clinice
adecvate şi bine controlate, efectuate la adulţi, dacă se presupune că evoluţia
maladiei şi patofiziologia lor este similară pentru ambele grupuri. În timpul
tratamentului cu dexametazonă se recomandă monitorizarea minuţioasă a creşterii şi dezvoltării copiilor şi adolescenţilor.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Administrarea concomitentă de dexametazonă cu antiinflamatoare nesteroidiene
creşte riscul hemoragiilor gastrointestinale şi formarea ulcerelor.
Eficienţa dexametazonei se reduce la administrarea concomitentă de rifampicină,
carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, efedrină sau aminoglutetimid, de
aceea doza dexametazonei în aceste asocieri trebuie crescută.
Administrarea concomitentă de dexametazonă şi remediilor inhibitoare a activităţii
enzimatice a CYP3A4, de ex., ketoconazol, antibiotice macrolide, poate să se dezvolte
creşterea concentraţiei plasmatice şi serice a dexametazonei. Dexametazona este un inductor moderat al CYP3A4. Administrarea concomitentă cu remediile, metabolizate
de CYP3A4, aşa ca indinavir, eritromicină, poate creşte clearance-ul lor, care
determină reducerea concentraţiei serice.
6
Ketoconazolul poate inhiba sinteza suprarenală a glucocorticoizilor, astfel, în rezultatul
reducerii concentraţiei dexametazonei poate să se dezvolte insuficienţa suprarenală.
Dexametazona reduce efectul terapeutic al medicamentelor antidiabetice şi
antihipertensive, anticoagulantelor cumarinice, praziquantelului şi natriureticelor (de
aceea doza acestor preparate poate fi crescută); creşte acţiunea heparinei, albendazolului şi kaliureticelor (la necesitate doza acestor preparate trebuie redusă).
Dexametazona poate modifica acţiunea anticoagulantelor cumarinice, de aceea la
administrarea acestei asocieri se recomandă controlul frecvent al timpului protrombinic.
Administrarea concomitentă a dexametazonei şi dozelor înalte de alţi glucocorticoizi sau β2-adrenomimeticelor creşte riscul hipokaliemiei. La pacienţii cu hipokaliemie
glicozidele cardiace contribuie la dezvoltarea aritmiilor şi posedă o toxicitate înaltă.
Atiacidele reduc absorbţia gastrică a dexametazonei.
Nu este stabilit, dacă consumul concomitent de alimente sau alcool influenţează
farmacocinetica dexametazonei, totuşi nu se recomandă administrarea concomitentă de medicamente şi alimente cu conţinut înalt de sodiu.
Glucocorticoizii intensifică clearance-ul renal al salicilaţilor, de aceea în unele cazuri este foarte dificil de a obţine concentraţii plasmatice terapeutice de salicilaţi. Se
recomandă precauţie la reducerea dozei corticosteroizilor, deoarece poate să se
înregistreze creşterea concentraţiei plasmatice de salicilaţi şi simptome de intoxicaţie.
La administrarea concomitentă de contraceptive orale, timpul de înjumătăţire a
glucocorticoizilor poate să se prelungească, ceea ce poate potenţa acţiunea lor
biologică şi poate creşte riscul dezvoltării reacţiilor adverse.
Administrarea concomitentă de ritordină şi dexametazonă este contraindicată în
timpul naşterii, deoarece poate conduce la edem pulmonar. Au fost raportate şi cazuri de deces.
Interacţiuni, care prezintă beneficii terapeutice: administrarea concomitentă a
dexametazonei şi metoclopramidului, difenhidraminei, proclorperazinei sau antagoniştilor receptorilor 5-HT3 (receptorii serotoninei sau hidroxitriptaminei, tip 3,
aşa ca ondansetron sau granisetron) este eficientă pentru profilaxia greţurrilor şi
vomei, induse de chimioterapia cu cisplatină, ciclofosfamidă, metotrexat, fluoruracil.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Dexametazona este contraindicată în sarcină şi perioada de alăptare.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există date. Trebuie avută în vedere dezvoltarea reacţiilor adverse din partea
sistemului nervos central şi organelor de vedere.
4.8 Reacţii adverse
Frecvenţa dezvoltării reacţiilor adverse depinde de doză şi durata tratamentului. Cele mai frecvente reacţii adverse în caz de tratament de scurtă durată sunt insuficienţa
temporară a suprarenalelor, intoleranţa glucozei, creşterea poftei de mâncare şi
creşterea masei corporale, tulburările psihice; reacţiile adverse mai rare sunt reacţiile alergice, hipertrigliceridemia, ulcerul gastric şi duodenal, pancreatita acută.
7
Tratamentul de lungă durată duce la afectarea îndelungată a funcţiei suprarenale,
retard de creştere la copii şi adolescenţi, obezitate de geneză centrală, fragilitatea pielii, atrofia muşchilor, osteoporoză; rar – la scăderea imunităţii şi diminuarea
rezistenţei organismului la infecţii, cataractă, glaucom, hipertensiune arterială,
necroza aseptică a oaselor.
Convenţia MedDRA privind frecvenţa
Foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente
(>1/1000 şi <1/100); rare (>1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice Rare: trombocitopenie, purpură non-trombocitopenică;
Cu frecvenţă necunoscută: cazuri de tromboembolie, reducerea numărului de
monocite şi/sau limfocite, leucocitoză, eozinofilie (ca şi la administrarea altor glucocorticoizi).
Tulburări ale sistemului imunitar:
Rare: erupţii cutanate, urticarie, edem angioneurotic, bronhospasm, reacţii anafilactice, imunosupresie.
Tulburări endocrine Cu frecvenţă necunoscută: suprimarea funcţiei şi atrofia suprarenalelor (reducerea
reacţiei la stres), sindromul Cushing, retard de creştere la copii şi adolescenţi,
dismenoree, hirsutism, trecerea diabetului latent în forma clinic activă, reducerea
toleranţei la glucide, creşterea necesităţii în insulină sau hipoglicemiante orale la bolnavii cu diabet zaharat.
Tulburări metabolice şi de nutriţie Cu frecvenţă necunoscută: echilibru azotat negativ din cauza catabolismului
proteinelor, alcaloză hipokaliemică, retenţia sodiului şi lichidului în organism,
pierderea crescută de potasiu.
Tulburări psihice
Rare: psihoză, ideaţii suicidale, agravarea schizofreniei, epilepsie.
Cu frecvenţă necunoscută: modificarea personalităţii şi comportamentului, care cel mai frecvent se manifestă prin euforie, insomnie, irascibilitate, hiperkinezie, depresie,
instabilitate emoţională, modificarea dispoziţiei;.
Tulburări ale sistemului nervos
Cu frecvenţă necunoscută: după tratament este posibilă dezvoltarea edemului discului
nervului optic şi creşterea tensiunii intracraniene (pseudotumoare), ameţeli, convulsii, cefalee, nevrită, neuropatie, parestezie.
Tulburări oculare
Cu frecvenţă necunoscută: hipertensiune intraoculară, glaucom, cataractă sau exoftalm.
Tulburări cardiace Foarte rare: tamponada cordului la pacienţii cu infarct miocardic recent suportat;
Cu frecvenţă necunoscută: bradicardie paroxismală, stop cardiac, aritmii,
cardiomegalie, insuficienţă cardiacă cronică, cardiomiopatie hipertrofică la copii prematuri, extrasistolie ventriculară polimorfă, tahicardie,
8
Tulburări vasculare
Cu frecvenţă necunoscută: insuficienţă vasculară, embolie grăsoasă, hipertensiune arterială, encefalopatie hipertonică, sincopă, tromboembolie, tromboflebită, vasculită.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Cu frecvenţă necunoscută: edem pulmonar.
Tulburări gastrointestinale
Rare – ulcer gastric şi duodenal, sunt posibile perforaţii ulceroase şi hemoragii gastrointestinale (hemoptizie, melenă), pancreatită şi perforaţia vezicii biliare şi
intestinului (în special la pacienţii cu inflamaţie cronică a intestinului).
Cu frecvenţă necunoscută: esofagită, greaţă, sughiţ, vomă, candidoza esofagiană.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Cu frecvenţă necunoscută: încetinirea cicatrizării plăgilor, piele sensibilă şi fragilă, peteşii şi echimoze, eritem, hipertranspiraţie, acnee, inhibiţia reacţiei la teste
cutanate, dermatită alergică, urticarie, edem angioneurotic, striuri.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Cu frecvenţă necunoscută: slăbiciune musculară, miopatie steroidă (slăbiciunea
musculară poate fi o cauză a catabolismului muscular), osteoporoză (eliminarea
crescută de calciu) şi fracturi prin compresie a coloanei vertebrale, osteonecroză aseptică (mai frecvent – necroza aseptică a colului femural şi brahial), ruperea
tendonului (în special la administrarea concomitentă a unor chinolone), lezarea
cartilajului articular şi necroza oaselor (în rezultatul infecţiei intraarticulare), retenţia
creşterii şi procesului de mineralizare a oaselor la copii, închiderea precoce a zonelor epifizare de creştere.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului Mai puţin frecvente: impotenţă.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Cu frecvenţă necunoscută: edeme, risc crescut de dezvoltare sau acutizare a infecţiilor
micotice, virale sau bacteriene, inhibiţia proceselor regeneratorii şi reparative,
hiperhidroză.
Simptomele sindromului rebound a glucocorticoizilor
La pacienţii, care timp îndelungat au fost trataţi cu dexametazonă, la reducerea rapidă
a dozelor poate să se înregistreze sindromul rebound şi accese de insuficienţă suprarenală, hipotensiune arterială sau sfârşit letal.
În unele cazuri simptomele sindromului rebound pot fi similare simptomelor de
agravare sau recădere a maladiei tratate.
În cazul dezvoltării reacţiilor adverse severe, tratamentul trebuie sistat.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este
importantă. Aceasta permite monitorizarea in continuare a raportului beneficiu/risc al
medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţii adverse suspectate prin intermediul sistemului naţional de raportare disponibil
pe site-ul oficial al Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale la următoarea
adresă web: www.amed.md sau e-mail: [email protected].
9
4.9 Supradozaj
Au fost raportate cazuri rare de supradozaj acut sau sfârşit letal cauzat de supradozaj
acut.
Supradozajul după câteva săptămâni de administrare a dozelor foarte mari poate
determina majoritatea reacţiilor adverse descrise, în special sindromul Cushing.
Administrarea unimomentată a unei cantităţi mari de comprimate, de regulă, nu
conduce la intoxicaţie clinic relevantă. Antidot specific nu există.
Tratamentul este simptomatic şi de întreţinere. Hemodializa nu este o metodă
eficientă de eliminare rapidă a dexametazonei din organism.
5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Corticosteroizi de uz sistemic, glucocorticoizi, codul ATC
H02AB02.
Dexametazona este un hormon sintetic al suprarenalelor (corticosteroid), manifestă
acţiune glucocorticosteroidă. Manifestă acţiune antiinflamatoare şi imunosupresivă, de
asemenea influenţează metabolismul energetic, al glucozei şi (prin feed-back negativ) asupra secreţiei factorului de activare a hipotalamusului şi hormonului
adrenocorticotrop al adenohipofizei.
Mecanismul de acţiune al glucocorticosteroizilor până în prezent nu este elucidat complet. În prezent există date că glucocorticosteroizii acţionează la nivel celular. În
citoplasmă celulelor există două sisteme de receptori. Prin legarea cu receptorii
glucocorticoizi corticoizii manifestă acţiune antiinflamatoare şi imunosupresivă şi reglează metabolismul glucozei, în rezultatul legării cu receptorii mineralocorticoizi ei
reglează metabolismul sodiului, potasiului şi echilibrul hidro-electrolitic.
Glucocorticoizii sunt liposolubili şi pătrund bine în celulele ţintă prin membrana
celulară. Legarea hormonului cu receptorii conduce la modificarea conformării
receptorului, care contribuie la creşterea afinităţii pentru ADN. Complexul
hormon/receptor trece în nucleul celulei şi se leagă cu centrul reglator al moleculei ADN, care de asemenea se numeşte element care răspunde la glucocorticoid (GRE).
Receptorul activat, legat de GRE sau genele specifice, reglează transcripţia ARNm,
care poate fi crescută sau diminuată. ARNm nou format se transportă la ribozom, după ce are loc formarea proteinelor noi.
În funcţie de celulele-ţintă şi procesele, care au loc în celule, sinteza proteinelor poate fi crescută (de ex., formarea tirozintransaminazei în celulele hepatice) sau diminuată
(de ex., formarea IL-2 în limfocite). Deoarece receptorii glucocorticoizilor sunt
prezenţi în toate tipurile de ţesuturi, poate fi considerat, că glucocorticoizii acţionează
asupra majorităţii celulelor organismului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală dexametazona se absoarbe practic complet. Biodisponibilitatea dexametazonei sub formă de comprimate constituie circa 80%.
Concentraţia plasmatică maximă şi acţiunea maximă se înregistrează peste 1-2 ore; după administrarea unei doze acţiunea se prelungeşte timp de circa 2,75 zile.
10
Dexametazona se fixează de proteinele plasmatice în raport de 77%, preponderent de
albumină. Numai o cantitate nesemnificativă de dexametazonă se leagă de alte
proteine plasmatice.
Dexametazona este o substanţă liposolubilă, de aceea ea trece în spaţiul inter- şi
intracelular. Acţionează la nivelul sistemului nervos central (hipotalamus, hipofiză) prin legarea de receptorii membranari. În ţesuturile periferice se leagă şi acţionează
prin receptorii citoplasmatici.
Dexametazona se descompune la locul de acţiune, adică în celulă. Dexametazona se metabolizează preponderent în ficat. O cantitate nesemnificativă de dexametazonă se
metabolizează în rinichi şi alte ţesuturi.
Se elimină preponderent prin rinichi.
5.3 Date preclinice de siguranţă Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
amidon de cartofi, lactoză monohidrat,
stearat de calciu,
croscarmeloză sodică.
6.2 Incompatibilităţi
Nu sunt.
6.3 Perioada de valabilitate
60 luni.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.
6.5 Natura si conţinutul ambalajului
Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Uzina experimentală GNŢLS SRL, Ucraina or. Harkov, str. Vorobiov, 8.
8. NUMĂRUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
18357
11
9. DATA AUTORIZĂRII
23.10.2012
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2016.
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei
Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (AMDM) http://nomenclator.amed.md/