11
1 REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Dexametazon 0,5 mg comprimate 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ 1 comprimat conţine dexametazonă – 0,5 mg. Excipienţi cu efect cunoscut: Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat - 96,5 mg Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1 3. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate. Comprimate de culoare albă. 4. DATE CLINICE 4.1 Indicaţii terapeutice Maladii alergice: controlul stărilor alergice severe sau incapacitante care nu răspund la tratamentul convenţional cum ar fi: - astm bronşic; - dermatită atopică; - dermatită de contact; - alergie la remedii medicamentoase; - rinită alergică cronică sau sezonieră; - boala serului. Afecţiuni cutanate: - dermatită buloasă herpetiformă; - eritrodermie exfoliativă; - micoză fungoidă; - pemfigus; - eritem multiform sever (sindromul Stevens-Johnson). Tulburări endocrine: - terapie de substituţie a insuficienţei suprarenale primare sau secundare (hipofizară) (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele de elecţie; la necesitate, analogii sintetici pot fi administraţi concomitent cu mineralocorticoizii; în practica pediatrică administrarea concomitentă cu mineralocorticoizii este foarte importantă); - hiperplazie suprarenală congenitală; - hipercalciemie, indusă de cancer; - tiroidită nesupurativă. Afecţiuni gastrointestinale: pentru a stabiliza pacientul în stările critice în caz de: - boala Crohn; - colită ulceroasă. Afecţiuni hematologice: - anemie hemolitică dobândită (autoimună); - anemie hipoplastică congenitală (eritroidă); - purpură trombocitopenică idiopatică la adulţi;

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

  • Upload
    lykiet

  • View
    213

  • Download
    0

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

1

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Dexametazon 0,5 mg comprimate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 comprimat conţine dexametazonă – 0,5 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut:

Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat - 96,5 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

Comprimate de culoare albă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Maladii alergice: controlul stărilor alergice severe sau incapacitante care nu răspund la

tratamentul convenţional cum ar fi:

- astm bronşic; - dermatită atopică;

- dermatită de contact;

- alergie la remedii medicamentoase; - rinită alergică cronică sau sezonieră;

- boala serului.

Afecţiuni cutanate: - dermatită buloasă herpetiformă;

- eritrodermie exfoliativă;

- micoză fungoidă;

- pemfigus; - eritem multiform sever (sindromul Stevens-Johnson).

Tulburări endocrine:

- terapie de substituţie a insuficienţei suprarenale primare sau secundare (hipofizară) (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele de elecţie; la

necesitate, analogii sintetici pot fi administraţi concomitent cu

mineralocorticoizii; în practica pediatrică administrarea concomitentă cu mineralocorticoizii este foarte importantă);

- hiperplazie suprarenală congenitală;

- hipercalciemie, indusă de cancer;

- tiroidită nesupurativă. Afecţiuni gastrointestinale: pentru a stabiliza pacientul în stările critice în caz de:

- boala Crohn;

- colită ulceroasă. Afecţiuni hematologice:

- anemie hemolitică dobândită (autoimună);

- anemie hipoplastică congenitală (eritroidă); - purpură trombocitopenică idiopatică la adulţi;

Page 2: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

2

- aplazie eritrocitară pură;

- unele cazuri de trombocitopenie secundară.

Boli neoplazice - tratamentul paliativ al leucemiilor şi limfoamelor.

Afecţiuni neurologice

- exacerbările acute ale sclerozei multiple; - edem cerebral în rezultatul cancerului primar sau metastatic, craniotomie sau

traumatism cerebral.

Boli oftalmologice

- oftalmie simpatică; - arteriită temporală;

- uveită;

- maladii oftalmice, care nu se supun tratamentului cu cortocosteroizi topici. Afecţiuni renale

- pentru a stimula diureza sau reduce proteinuria în sindromul nefrotic idiopatic şi

în tulburări ale funcţiei renale în caz de lupus eritematos sistemic. Boli respiratorii

- borelioză;

- tuberculoză pulmonară focală sau diseminată, se administrează concomitent cu

chimioterapia antituberculoasă adecvată; - pneumonie eozinofilică idiopatică;

- sarcoidoză simptomatică.

Colagenoze: în calitate de tratament adjuvant pentru administrare de scurtă durată (pentru a stabiliza pacientul în stările acute sau în caz de exacerbare) în caz de:

- artrită gutoasă acută;

- cardită reumatică acută;

- spondilită anchilozantă; - artrită psoriazică;

- artrită reumatoidă, inclusiv artrită reumatoidă juvenilă (unele cazuri pot

necesita tratament de întreţinere cu doze mici); - dermatomiozită, polimiozită, lupus eritematos sistemic.

Alte indicaţii

- investigaţia diagnostică a hiperfuncţiei suprarenale; - trichineloza cu implicare neurologică sau miocardică;

- meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian sau iminenţă de blocaj (se

administrează concomitent cu chimioterapia antituberculoasă adecvată).

4.2 Doze şi mod de administrare

Doza trebuie ajustată în mod individual în funcţie de maladia tratată, perioada de

tratament recomandată, toleranţa corticoizilor şi reacţia organismului.

Doza iniţială pentru adulţi constituie 0,75-9 mg pe zi, în funcţie de diagnostic. Dozele

iniţiale de dexametazonă se administrează până la manifestarea reacţiei clinice, apoi doza trebuie redusă treptat până la cea mai mică doză eficace.

Dacă tratamentul oral cu doze mari se prelungeşte mai mult de câteva zile, doza

trebuie redusă treptat timp de câteva zile consecutive sau chiar mai îndelungat (de regulă cu 0,5 mg timp de 3 zile).

Doza de întreţinere, de regulă, constituie 2-4,5 mg pe zi. Doza zilnică poate fi administrată în 2-4 prize.

Doza zilnică maximă, de regulă, constituie 15 mg, doza maximă eficientă – 0,5-1 mg pe zi.

Page 3: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

3

În tratamentul exacerbării sclerozei diseminate doza zilnică poate constitui 30 mg

dexametazonă timp de prima săptămână de tratament, cu administrarea ulterioară a

câte 4 mg până la 12 mg peste o zi timp de o lună.

În timpul tratamentului îndelungat cu doze orale mari se recomandă administrarea

dexametazonei în timpul mesei, iar între mese se vor administra antiacide.

Doze recomandate pentru copii

Pentru copii doza iniţială de dexametazonă se determină în funcţie de caracterul

maladiei. Doza recomandată în caz de tratament de substituţie constituie 0,02 mg/kg sau 0,67

mg/m2 pe zi, divizată în 3 prize.

Pentru alte indicaţii intervalul dozelor constituie 0,02-0,3 mg/kg/zi, divizate în 3-4 prize (0,6-9 mg/m2 pe zi).

Investigaţia diagnostică a hiperfuncţiei suprarenale Testul cu dexametazonă. Se efectuează sub formă de test cu doze mici şi doze mari.

La efectuarea testului cu doze mici se administrează câte 0,5 mg fiecare 6 ore timp de

48 ore (şi anume: la ora 8 dimineaţă, orele 14, 20 şi ora 2 noapte). Până şi după administrarea dexametazonei se determină nivelul 17-hidroxicorticosteroidului sau

cortizolului liber în urina zilnică. Dozele recomandate de dexametazonă inhibă sinteza

corticosteroizilor aproape la toate persoanele sănătoase. Peste 6 ore după ultima doză de dexametazonă nivelul plasmatic al cortizolului este sub 135-138 nmol/l (4,5-5

µg/100 ml). Scăderea eliminării de 17-hidroxicorticosteroid sub 3 mg pe zi, a

cortizolului liber – sub 54-55 nmol pe zi (19-20 µg/zi) exclude hiperfuncţia

suprarenală. La persoanele cu boala sau sindromul Iţenco-Cushing la efectuarea testului cu doze mici eliminarea cortizolului nu se modifică.

La efectuarea testului cu doze mari dexametazona se administrează câte 2 mg fiecare 6 ore timp de 48 ore (şi anume: 8 mg dexametazonă pe zi). De asemenea, se

colectează urină pentru determinarea 17-hidroxicorticosteroidului sau cortizolului liber

(la necesitate se determină cortizolul liber în plasmă). În boala Iţenco-Cushing se înregistrează reducerea eliminării 17-hidroxicorticosteroidului sau cortizolului liber cu

50% şi peste, în timp ce în caz de tumori ale suprarenalelor sau în sindromul de

producere ectopică de ACTH (sau corticoliberină) eliminarea corticosteroizilor nu se

modifică. La unii bolnavi cu sindromul de producere ectopică de ACTH reducerea eliminării corticosteroizilor nu se înregistrează chiar după administrarea

dexametazonei în doză de 32 mg pe zi.

Cu scop comparativ mai jos sunt prezentate doze echivalente în mg pentru diferiţi

corticosteroizi:

Doza de 0,75 mg dexametazonă este echivalentă cu doza de 2 mg parametazonă sau 4 mg metilprednisolon şi triamcinolonă, sau 5 mg prednison şi prednisolon, sau 20 mg

hidrocortizon, sau 25 mg cortizon, sau 0,75 betametazonă.

Aceste corelaţii de dozare se atribuie numai pentru administrarea orală sau intravenoasă a acestor medicamente. Atunci când aceste medicamente sau derivaţii

lor se administrează intramuscular sau intraarticular, proprietăţile relative a lor pot să

se modifice semnificativ.

Grupe speciale de pacienţi

Vârstnici(>65 ani)

Page 4: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

4

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii în vârstă.

Insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea dozei la aceşti pacienţi.

Insuficienţa hepatică Nu este necesară ajustarea dozei la aceşti pacienţi.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la dexametazonă sau la orice excipient. Infecţii virale, bacteriene acute sau fungice sistemice (dacă nu se administrează tratament corespunzător),

sindromul Cushing, administrare de vaccinuri vii.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

La pacienţii, care au administrat timp îndelungat dexametazonă, la sistarea

tratamentului poate fi înregistrat sindromul rebound (de asemenea fără simptome de insuficienţă suprarenală): febră, rinoree, hiperemia conjunctivei, cefalee, vertij,

somnolenţă, irascibilitate, mialgii şi artralgii, vomă, scăderea masei corporale,

fatigabilitate, frecvent – convulsii. De aceea doza de dexametazonă trebuie redusă

treptat. Întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la sfârşit letal.

Dacă pacientul se află în stare de stres sever (din cauza traumatismului, intervenţiei

chirurgicale sau maladiei severe) în timpul tratamentului doza de dexametazonă trebuie crescută, dacă aceasta se înregistrează în timpul sistării tratamentului, se

recomandă de administrat hidrocortison sau cortison.

La pacienţii, care administrează timp îndelungat dexametazonă şi sunt supuşi stresului puternic după sistarea tratamentului, trebuie de reluat tratamentul cu dexametazonă,

deoarece insuficienţa suprarenală determinată de dexametazonă poate să dureze timp

de câteva luni după sistarea tratamentului.

Tratamentul cu dexametazona sau glucocorticosteroizii naturali poate masca

simptomele infecţiei existente sau dezvoltate recent, de asemenea simptomele perforaţiei intestinale. Dexametazona poate acutiza infecţia micotică sistemică,

amoebiaza latentă şi tuberculoza pulmonară.

Pacienţii cu tuberculoza pulmonară în forma activă vor administra dexametazona (concomitent cu remedii antituberculoase) numai în tuberculoza pulmonară fulminantă

sau diseminată.

Pacienţii cu tuberculoza pulmonară în forma inactivă, care sunt trataţi cu dexametazonă, sau pacienţii, care răspund la tuberculină, vor administra remedii

chimioterapice profilactice.

Medicamentul se va administra cu precauţie şi sub supraveghere medicală în caz de

osteoporoză, hipertensiune arterială, diabet zaharat, ulcer peptic activ, anastomoză

intestinală recentă, colită ulceroasă, epilepsie.

O monitorizare minuţioasă necesită pacienţii în primele săptămâni după infarct

miocardic, pacienţii cu tromboembolie, miastenie severă, hipotiroidie, psihoză sau

psihoneuroză, de asemenea vârstnicii. În timpul tratamentului se înregistrează acutizarea diabetului zaharat sau trecerea din faza latentă cu manifestarea

simptomelor clinice a diabetului zaharat.

Page 5: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

5

La efectuarea tratamentului îndelungat se recomandă controlul nivelului plasmatic de

potasiu.

În timpul tratamentului cu dexametazonă este contraindicată vaccinarea cu vaccin viu.

Vaccinarea cu vaccin inactivat sau vaccin bacterian nu conduce la sinteza scontată de

anticorpi şi nu realizează efect de protecţie aşteptat. Dexametazona de regulă nu se administrează cu 8 săptămâni până la vaccinare şi nu se indică mai devreme decât

peste 2 săptămâni după vaccinare.

Pacienţii trataţi cu doze înalte de dexametazonă şi nu au fost bolnavi de rujeolă, trebuie să evite contactul cu persoanele infectate; în cazul unui contact accidental se

recomandă tratamentul profilactic cu imunoglobuline.

Se recomandă respectarea precauţiei la pacienţi în perioada de convalescenţă după

intervenţii chirurgicale sau fractură de oase, deoarece dexametazona poate încetini

cicatrizarea plăgilor şi formarea ţesutului osos.

Acţiunea glucocorticosteroizilor este potenţată la bolnavii cu ciroză hepatică sau

hipotiroidie.

Corticosteroizii pot interfera rezultatele testelor alergice.

Medicamentul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză

nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Copii Experienţa privind eficienţa şi inofensivitatea administrării glucocorticoizilor la copii se

bazează pe studii bine justificate a acţiunii terapeutice a glucocorticoizilor, care este

similară pentru copii şi adulţi. Există date privind confirmarea eficienţei şi inofensivităţii de administrare a preparatului la copii pentru tratamentul sindromului

nefrotic (copiilor cu vârsta de la 2 ani) şi formelor agresive de limfoame şi leucemii (la

copii cu vârsta de la 1 lună). Administrarea glucocorticoizilor la copii pentru alte indicaţii, de ex., astm bronşic sever şi wheezing se bazează pe studiile clinice

adecvate şi bine controlate, efectuate la adulţi, dacă se presupune că evoluţia

maladiei şi patofiziologia lor este similară pentru ambele grupuri. În timpul

tratamentului cu dexametazonă se recomandă monitorizarea minuţioasă a creşterii şi dezvoltării copiilor şi adolescenţilor.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Administrarea concomitentă de dexametazonă cu antiinflamatoare nesteroidiene

creşte riscul hemoragiilor gastrointestinale şi formarea ulcerelor.

Eficienţa dexametazonei se reduce la administrarea concomitentă de rifampicină,

carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, efedrină sau aminoglutetimid, de

aceea doza dexametazonei în aceste asocieri trebuie crescută.

Administrarea concomitentă de dexametazonă şi remediilor inhibitoare a activităţii

enzimatice a CYP3A4, de ex., ketoconazol, antibiotice macrolide, poate să se dezvolte

creşterea concentraţiei plasmatice şi serice a dexametazonei. Dexametazona este un inductor moderat al CYP3A4. Administrarea concomitentă cu remediile, metabolizate

de CYP3A4, aşa ca indinavir, eritromicină, poate creşte clearance-ul lor, care

determină reducerea concentraţiei serice.

Page 6: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

6

Ketoconazolul poate inhiba sinteza suprarenală a glucocorticoizilor, astfel, în rezultatul

reducerii concentraţiei dexametazonei poate să se dezvolte insuficienţa suprarenală.

Dexametazona reduce efectul terapeutic al medicamentelor antidiabetice şi

antihipertensive, anticoagulantelor cumarinice, praziquantelului şi natriureticelor (de

aceea doza acestor preparate poate fi crescută); creşte acţiunea heparinei, albendazolului şi kaliureticelor (la necesitate doza acestor preparate trebuie redusă).

Dexametazona poate modifica acţiunea anticoagulantelor cumarinice, de aceea la

administrarea acestei asocieri se recomandă controlul frecvent al timpului protrombinic.

Administrarea concomitentă a dexametazonei şi dozelor înalte de alţi glucocorticoizi sau β2-adrenomimeticelor creşte riscul hipokaliemiei. La pacienţii cu hipokaliemie

glicozidele cardiace contribuie la dezvoltarea aritmiilor şi posedă o toxicitate înaltă.

Atiacidele reduc absorbţia gastrică a dexametazonei.

Nu este stabilit, dacă consumul concomitent de alimente sau alcool influenţează

farmacocinetica dexametazonei, totuşi nu se recomandă administrarea concomitentă de medicamente şi alimente cu conţinut înalt de sodiu.

Glucocorticoizii intensifică clearance-ul renal al salicilaţilor, de aceea în unele cazuri este foarte dificil de a obţine concentraţii plasmatice terapeutice de salicilaţi. Se

recomandă precauţie la reducerea dozei corticosteroizilor, deoarece poate să se

înregistreze creşterea concentraţiei plasmatice de salicilaţi şi simptome de intoxicaţie.

La administrarea concomitentă de contraceptive orale, timpul de înjumătăţire a

glucocorticoizilor poate să se prelungească, ceea ce poate potenţa acţiunea lor

biologică şi poate creşte riscul dezvoltării reacţiilor adverse.

Administrarea concomitentă de ritordină şi dexametazonă este contraindicată în

timpul naşterii, deoarece poate conduce la edem pulmonar. Au fost raportate şi cazuri de deces.

Interacţiuni, care prezintă beneficii terapeutice: administrarea concomitentă a

dexametazonei şi metoclopramidului, difenhidraminei, proclorperazinei sau antagoniştilor receptorilor 5-HT3 (receptorii serotoninei sau hidroxitriptaminei, tip 3,

aşa ca ondansetron sau granisetron) este eficientă pentru profilaxia greţurrilor şi

vomei, induse de chimioterapia cu cisplatină, ciclofosfamidă, metotrexat, fluoruracil.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Dexametazona este contraindicată în sarcină şi perioada de alăptare.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Nu există date. Trebuie avută în vedere dezvoltarea reacţiilor adverse din partea

sistemului nervos central şi organelor de vedere.

4.8 Reacţii adverse

Frecvenţa dezvoltării reacţiilor adverse depinde de doză şi durata tratamentului. Cele mai frecvente reacţii adverse în caz de tratament de scurtă durată sunt insuficienţa

temporară a suprarenalelor, intoleranţa glucozei, creşterea poftei de mâncare şi

creşterea masei corporale, tulburările psihice; reacţiile adverse mai rare sunt reacţiile alergice, hipertrigliceridemia, ulcerul gastric şi duodenal, pancreatita acută.

Page 7: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

7

Tratamentul de lungă durată duce la afectarea îndelungată a funcţiei suprarenale,

retard de creştere la copii şi adolescenţi, obezitate de geneză centrală, fragilitatea pielii, atrofia muşchilor, osteoporoză; rar – la scăderea imunităţii şi diminuarea

rezistenţei organismului la infecţii, cataractă, glaucom, hipertensiune arterială,

necroza aseptică a oaselor.

Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (>1/10); frecvente (>1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente

(>1/1000 şi <1/100); rare (>1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice Rare: trombocitopenie, purpură non-trombocitopenică;

Cu frecvenţă necunoscută: cazuri de tromboembolie, reducerea numărului de

monocite şi/sau limfocite, leucocitoză, eozinofilie (ca şi la administrarea altor glucocorticoizi).

Tulburări ale sistemului imunitar:

Rare: erupţii cutanate, urticarie, edem angioneurotic, bronhospasm, reacţii anafilactice, imunosupresie.

Tulburări endocrine Cu frecvenţă necunoscută: suprimarea funcţiei şi atrofia suprarenalelor (reducerea

reacţiei la stres), sindromul Cushing, retard de creştere la copii şi adolescenţi,

dismenoree, hirsutism, trecerea diabetului latent în forma clinic activă, reducerea

toleranţei la glucide, creşterea necesităţii în insulină sau hipoglicemiante orale la bolnavii cu diabet zaharat.

Tulburări metabolice şi de nutriţie Cu frecvenţă necunoscută: echilibru azotat negativ din cauza catabolismului

proteinelor, alcaloză hipokaliemică, retenţia sodiului şi lichidului în organism,

pierderea crescută de potasiu.

Tulburări psihice

Rare: psihoză, ideaţii suicidale, agravarea schizofreniei, epilepsie.

Cu frecvenţă necunoscută: modificarea personalităţii şi comportamentului, care cel mai frecvent se manifestă prin euforie, insomnie, irascibilitate, hiperkinezie, depresie,

instabilitate emoţională, modificarea dispoziţiei;.

Tulburări ale sistemului nervos

Cu frecvenţă necunoscută: după tratament este posibilă dezvoltarea edemului discului

nervului optic şi creşterea tensiunii intracraniene (pseudotumoare), ameţeli, convulsii, cefalee, nevrită, neuropatie, parestezie.

Tulburări oculare

Cu frecvenţă necunoscută: hipertensiune intraoculară, glaucom, cataractă sau exoftalm.

Tulburări cardiace Foarte rare: tamponada cordului la pacienţii cu infarct miocardic recent suportat;

Cu frecvenţă necunoscută: bradicardie paroxismală, stop cardiac, aritmii,

cardiomegalie, insuficienţă cardiacă cronică, cardiomiopatie hipertrofică la copii prematuri, extrasistolie ventriculară polimorfă, tahicardie,

Page 8: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

8

Tulburări vasculare

Cu frecvenţă necunoscută: insuficienţă vasculară, embolie grăsoasă, hipertensiune arterială, encefalopatie hipertonică, sincopă, tromboembolie, tromboflebită, vasculită.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale Cu frecvenţă necunoscută: edem pulmonar.

Tulburări gastrointestinale

Rare – ulcer gastric şi duodenal, sunt posibile perforaţii ulceroase şi hemoragii gastrointestinale (hemoptizie, melenă), pancreatită şi perforaţia vezicii biliare şi

intestinului (în special la pacienţii cu inflamaţie cronică a intestinului).

Cu frecvenţă necunoscută: esofagită, greaţă, sughiţ, vomă, candidoza esofagiană.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Cu frecvenţă necunoscută: încetinirea cicatrizării plăgilor, piele sensibilă şi fragilă, peteşii şi echimoze, eritem, hipertranspiraţie, acnee, inhibiţia reacţiei la teste

cutanate, dermatită alergică, urticarie, edem angioneurotic, striuri.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Cu frecvenţă necunoscută: slăbiciune musculară, miopatie steroidă (slăbiciunea

musculară poate fi o cauză a catabolismului muscular), osteoporoză (eliminarea

crescută de calciu) şi fracturi prin compresie a coloanei vertebrale, osteonecroză aseptică (mai frecvent – necroza aseptică a colului femural şi brahial), ruperea

tendonului (în special la administrarea concomitentă a unor chinolone), lezarea

cartilajului articular şi necroza oaselor (în rezultatul infecţiei intraarticulare), retenţia

creşterii şi procesului de mineralizare a oaselor la copii, închiderea precoce a zonelor epifizare de creştere.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului Mai puţin frecvente: impotenţă.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare Cu frecvenţă necunoscută: edeme, risc crescut de dezvoltare sau acutizare a infecţiilor

micotice, virale sau bacteriene, inhibiţia proceselor regeneratorii şi reparative,

hiperhidroză.

Simptomele sindromului rebound a glucocorticoizilor

La pacienţii, care timp îndelungat au fost trataţi cu dexametazonă, la reducerea rapidă

a dozelor poate să se înregistreze sindromul rebound şi accese de insuficienţă suprarenală, hipotensiune arterială sau sfârşit letal.

În unele cazuri simptomele sindromului rebound pot fi similare simptomelor de

agravare sau recădere a maladiei tratate.

În cazul dezvoltării reacţiilor adverse severe, tratamentul trebuie sistat.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este

importantă. Aceasta permite monitorizarea in continuare a raportului beneficiu/risc al

medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţii adverse suspectate prin intermediul sistemului naţional de raportare disponibil

pe site-ul oficial al Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale la următoarea

adresă web: www.amed.md sau e-mail: [email protected].

Page 9: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

9

4.9 Supradozaj

Au fost raportate cazuri rare de supradozaj acut sau sfârşit letal cauzat de supradozaj

acut.

Supradozajul după câteva săptămâni de administrare a dozelor foarte mari poate

determina majoritatea reacţiilor adverse descrise, în special sindromul Cushing.

Administrarea unimomentată a unei cantităţi mari de comprimate, de regulă, nu

conduce la intoxicaţie clinic relevantă. Antidot specific nu există.

Tratamentul este simptomatic şi de întreţinere. Hemodializa nu este o metodă

eficientă de eliminare rapidă a dexametazonei din organism.

5. PROPRIETĂTI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Corticosteroizi de uz sistemic, glucocorticoizi, codul ATC

H02AB02.

Dexametazona este un hormon sintetic al suprarenalelor (corticosteroid), manifestă

acţiune glucocorticosteroidă. Manifestă acţiune antiinflamatoare şi imunosupresivă, de

asemenea influenţează metabolismul energetic, al glucozei şi (prin feed-back negativ) asupra secreţiei factorului de activare a hipotalamusului şi hormonului

adrenocorticotrop al adenohipofizei.

Mecanismul de acţiune al glucocorticosteroizilor până în prezent nu este elucidat complet. În prezent există date că glucocorticosteroizii acţionează la nivel celular. În

citoplasmă celulelor există două sisteme de receptori. Prin legarea cu receptorii

glucocorticoizi corticoizii manifestă acţiune antiinflamatoare şi imunosupresivă şi reglează metabolismul glucozei, în rezultatul legării cu receptorii mineralocorticoizi ei

reglează metabolismul sodiului, potasiului şi echilibrul hidro-electrolitic.

Glucocorticoizii sunt liposolubili şi pătrund bine în celulele ţintă prin membrana

celulară. Legarea hormonului cu receptorii conduce la modificarea conformării

receptorului, care contribuie la creşterea afinităţii pentru ADN. Complexul

hormon/receptor trece în nucleul celulei şi se leagă cu centrul reglator al moleculei ADN, care de asemenea se numeşte element care răspunde la glucocorticoid (GRE).

Receptorul activat, legat de GRE sau genele specifice, reglează transcripţia ARNm,

care poate fi crescută sau diminuată. ARNm nou format se transportă la ribozom, după ce are loc formarea proteinelor noi.

În funcţie de celulele-ţintă şi procesele, care au loc în celule, sinteza proteinelor poate fi crescută (de ex., formarea tirozintransaminazei în celulele hepatice) sau diminuată

(de ex., formarea IL-2 în limfocite). Deoarece receptorii glucocorticoizilor sunt

prezenţi în toate tipurile de ţesuturi, poate fi considerat, că glucocorticoizii acţionează

asupra majorităţii celulelor organismului.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea orală dexametazona se absoarbe practic complet. Biodisponibilitatea dexametazonei sub formă de comprimate constituie circa 80%.

Concentraţia plasmatică maximă şi acţiunea maximă se înregistrează peste 1-2 ore; după administrarea unei doze acţiunea se prelungeşte timp de circa 2,75 zile.

Page 10: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

10

Dexametazona se fixează de proteinele plasmatice în raport de 77%, preponderent de

albumină. Numai o cantitate nesemnificativă de dexametazonă se leagă de alte

proteine plasmatice.

Dexametazona este o substanţă liposolubilă, de aceea ea trece în spaţiul inter- şi

intracelular. Acţionează la nivelul sistemului nervos central (hipotalamus, hipofiză) prin legarea de receptorii membranari. În ţesuturile periferice se leagă şi acţionează

prin receptorii citoplasmatici.

Dexametazona se descompune la locul de acţiune, adică în celulă. Dexametazona se metabolizează preponderent în ficat. O cantitate nesemnificativă de dexametazonă se

metabolizează în rinichi şi alte ţesuturi.

Se elimină preponderent prin rinichi.

5.3 Date preclinice de siguranţă Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETĂTI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

amidon de cartofi, lactoză monohidrat,

stearat de calciu,

croscarmeloză sodică.

6.2 Incompatibilităţi

Nu sunt.

6.3 Perioada de valabilitate

60 luni.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

6.5 Natura si conţinutul ambalajului

Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Uzina experimentală GNŢLS SRL, Ucraina or. Harkov, str. Vorobiov, 8.

8. NUMĂRUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

18357

Page 11: REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA …nomenclator.amed.md/med_files/816d3549-cf09-11e1-be09-00145e1b57fe... · recomandă de administrat hidrocortison sau cortison

11

9. DATA AUTORIZĂRII

23.10.2012

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iunie 2016.

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei

Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (AMDM) http://nomenclator.amed.md/