SALICILATOS Y ACETAMINOFENKATHERINE MARTINEZJENIFER CHACONSTEFANY REYESERICK DURANGO

SALICILATOS• Los salicilatos son fármacos con propiedades

antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que posibilita la síntesis de prostaglandinas y, mediadores de la inflamación.

ESTRUCTURA QUMICA• El ácido salicílico, el compuesto original, y su éster metálico,

esto es, el salicilato de metilo, son irritantes locales y se utilizan como queratoliticos o como contrairritantes para aplicación local en la piel

ESTRUCTURA QUIMICA• El salicilato de sodio y el ácido acetilsalicílico son

antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos útiles y en este grupo el prototipo es la aspirina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS• Posee una amplia gama de actividades farmacológicas• En concentraciones terapéuticas (0.5 a 2.0 mM) desacopla la

fosforilacion oxidativa en las mitocondrias • En concentraciones mayores puede inhibir las enzimas

oxidativas celulares, antagonizar los efectos periféricos de las aminas

• Inhiben la respuesta a la serotonina

• El acido salicílico es una acido orgánico tolerado en concentraciones plasmáticas muy grandes, y por esta razón, establece competencia con otros ácidos orgánicos en los túbulos renales.

• La aspirina es un antagonista eficaz de la sintetasa de prostaglandinas, que es la encargada de la producción de prostaglandina E1 a partir del acido araquidónico

ANALGESIA• Son eficaces para aliviar el dolor de

cabeza, las mialgias y las artralgias• Son relativamente ineficaces en caso

de dolor visceral• Su principal efecto analgésico guarda

relación con su actividad antiinflamatoria periférica o su efecto en los receptores del dolor.

ANTIPIRESIS• Disminuyen la temperatura corporal

en individuos febriles• No modifican la temperatura en el

individuo normal• El efecto antipirético depende de la

normalización de las neuronas termosensibles en el hipotálamo, cuya función al parecer es deprimida por los pirógenos en el sujeto febril.

REACCIONES ANTIRREUMATICAS Y ANTIINFLAMATORIA• Los salicilatos son los agentes

terapéuticos mas usados contra la artritis reumatoide y la fiebre reumática

• Aminoran notablemente la hinchazón y el dolor en las articulaciones, así como la fiebre, pero no modifican la evolución propia de la enfermedad

ACCION URICOSÚRICA• Modifican la resorción tubular y la secreción de acido úrico,

en el riñón.• En dosis bajas (1 a 2 gramos al día) inhiben la secreción

tubular de acido úrico y aumentan las concentraciones de acido úrico en suero.

DISMINUCION DE LA ADHESIVIDAD PLAQUETARIA• La aspirina inhibe la agregación plaquetaria• Bastan 300 mg de este producto para causar un efecto

antiagregatorio que aun es detectable 4 a 6 días después de la ingestión

ABSORCION Y METABOLISMO• La aspirina de absorbe fácilmente en el estómago y el

intestino delgado• Es hidrolizada en forma rápida y completa hasta la forma de

salicilato, por la esterasa plasmática• En término de 90 minutos las concentraciones de ácido

acetilsalicílico en el plasma son insignificantes porque todo el producto ha sido transformado en salicilato.

EFECTOS ADVERSOS• Cuando se ingieren dosis bastante grandes de aspirina y por

largo tiempo, es común la intolerancia gástrica en la forma de molestias epigástricas, nauseas, anorexia o pirosis.

• Durante la terapéutica con salicilatos aumenta la pérdida de sangre oculta en heces.

• Los acúfenos y la menor agudeza auditiva son signos tempranos y seguros de toxicidad por salicilato en el adulto

• Toxicidad hepatocelular

INTOXICACION POR SALICILATOS• Toxicidad leve: 150 y 200 mg/kg• Toxicidad moderada: 200 y 300 mg/kg• Toxicidad severa: 300 y 500 mg/kg• Doris mayoes a 500 mg/kg pueden ser mortales

INTOXICACION AGUDA• Nauseas• Vómito• Temblor • Vértigo• Taquipnea• Delirio• Convulsiones• letargia

INTOXICACION CRÓNICA• Acúfenos y perdida auditiva• Vómito• Disnea• Hiperventilación• Taquipnea• Hipertermia • Confusión• Delirio• Agitación• Alucinaciones• convulsiones

NOMBRE PRESENTACION USOSÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Alka-Seltzer ANTIACIDO EFERVESCENTE

ASPIRINA ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

P&S CHAMPU ACNÉ Y PSOARIASISAKURZA SALEX ACNÉPOMADA DE WITHFIELD´S TINEA PEDIR, CAPITIS Y

DERMATITIS ECCEMATOSASSALICILATO DE SODIO FEBRALGINA COMPUESTA ANTIPIRETICO,

ANALGESICO, ANTIESPASMODICO

CAFEVIT CARDIOTÓNICOGRIPALIN RESFRIADO COMUN EN

LACTANTES Y NIOSSALCILATO DE METILO MENTOBOX BRONQUITIS, RESFRIADO

COMÚN, LARINGITISTHERMOSAN PASTA CUTÁNEA

DOLOR MUSCULAR, CALAMBRES. LUXACIONES

LISTERINE ASTRINGOSOL ENJUAGUE BUCAL

ACETAMINOFEN• Es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades

antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor.

FARMACONIDAMIA• Inhibe la síntesis de

prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

FARMACOCINETICA• El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía

oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso hepático, se metaboliza principalmente a nivel del hígado.

• La eliminación es principalmente urinaria. El 90% de la dosis ingerida la elimina el riñón en 24 horas, principalmente como glucurónidos (60 a 80 %) y sulfoconjugados (20 a 30 %)

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

• Existe la posibilidad de interacciones medicamentosas con el cloranfenicol, la fenitoína, la carbamazepina, el acenocumarol, la warfarina sódica y la zidovudina.

PRESENTACION FARMACEUTICA

EFECTOS ADVERSOS• Se presenta con rash, picazón, hinchazón, o dificultad para

respirar; • Piel y ojos de color amarillo (indican daño hepático)• Dolor de garganta y fiebre • Hemorragias o moretones sin razón aparente, sangre en la

orina, dolor, menor o mayor frecuencia al orinar.

•GRACIAS