PowerPoint Presentation

sedatif hipnotikdefinisiSedasiAnsiolitikHipnosisTidur REMToleransiKetergantungan FisikKetergantungan PsikisAnestesiaKoma

KlasifikasiFarmakokinetikFarmakodinamikMekanisme kerjaPenggunaan klinisToksisitas

Benzodiazepin f.kinetikLarut lemakAbsorpsi GIT baikDistribusi baikMetabolisme di liver metabolit aktif : t 1/2 panjangakumulasi sedasi >>

Lorazepam & Oxazepamkonjugasi ekstrahepatikMetabolit tidak aktif

Benzodiazepin mek kerja fasilitasi inhibisi membran neuronal res. spesifikreseptor bz :terdapat di : thalamus, struktur limbic, korteks serebralbagian dari GABAA res-chloride ion channel kompleksfasilitasi efek inhibitori GABA konduktans ion klorida

frek pembukaan kanal ion klorida

Benzodiazepin f.dinamikSedasiAnestesiAntikonvulsanRelaksasi OtotDepresi MedularyToleransi & Dependensi

efek SH tergantung dosis

sedasi ansietas hipnosis anestesi koma

kurva dosis-respons : mendatar aman

s e d a s iSedatif ansietas fungsi psikomotorDisinhibisi tingkah lakupenggunaan klinisAnsietas :benzodiazepin : lama kerja sedang & panjangalprazolam & clonazepamefikasi > benzodiazepin lainu/ panik & fobia

penggunaan klinisGangguan tidur / insomnia : EstazolamFlurazepamTriazolam

anestesiadosis >> tak sadaramnesia anterogrademidazolambarbiturat (thiopental)

antikonvulsandosis >> tx kejangsedasi (+)antikonvulsan selektif : phenobarbital & clonazepamtx status epileptikus : sedasi (+)diazepam, lorazepam, phenobarbitalIV dosis >>relaksasi ototSH dosis >> relaksasi ototdiazepam dosis sedatif tx spastisitas (CP)meprobamate relaksan otot

depresi medularySH dosis >>gej : henti napas, hipotensi, kolaps kvoverdosis (bunuh diri)

t o l e r a n s i SH kronis & dosis >> toleransicross-tolerance

dependensiketergantungan psikis :SH berulang u/ tx ansietas

ketergantungan fisik :obat dihentikansind. abstinensia (withdrawal)

dependensiwithdrawal :

gej : ansietas, tremor, hiperrefleksia, kejang

>> pentobarbital & secobarbital

tx withdrawal ethanol & SH lain : chlordiazepoxide & diazepam

toksisitasdisfungsi psikomotorgg. kognitif, psikomotor, sedasi siangcausa : bdz t panjang (diazepam, flurazepam)lanjut usia : dosis SH hipnotik short-acting : triazolam ansietas siang & amnesiabdz lain dosis >> anterograde amnesiat o k s i s i t a sDepresi SSP aditifPenggunaan SH bersama dengan :SH lainminuman alkoholantihistaminantipsikotikanalgesik opioidantidepresan trisiklikBarbituratmenekan aktifitas neuronalfasilitasi & perpanjang efek inhibitory GABA & glisint berikatan dg res. BZ & GABAberinteraksi dg kanal ion klorida (sisi lain) lama pembukaan kanal ion kloridablok excitatory glutamic acidkadar >> blok kanal sodiumbarbituratpenggunaan : anestesi (thiopental)

efek samping lain :induksi enzim mikrosomal interaksi obatporphyria intermitten akut

buspironansiolitik selektif, efek : setelah 1 mingguu/ tx ansietas pd px dg riwayat penyalahgunaan obatberinteraksi dg 5-HT1Aefek samping SSP