SISTEMAS SEMISÓLIDOSsaber.ucv.ve/bitstream/123456789/298/1/Laminas de...Son preparaciones de consistencia semisólida destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas

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SISTEMAS SEMISSISTEMAS SEMISÓÓLIDOSLIDOS

Universidad Central de Venezuela

Facultad de Farmacia

Cátedra de Tecnología Farmacéutica II

Universidad Central de VenezuelaUniversidad Central de Venezuela

Facultad de FarmaciaFacultad de Farmacia

CCáátedra de Tecnologtedra de Tecnologíía Farmaca Farmacééutica IIutica II

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ProblemasProblemas

DispensaciDispensacióónn

Controles Controles de calidadde calidad

TTéécnica de cnica de ManufacturaManufactura ClasificaciClasificacióón n

de las basesde las bases

BaseBaseidealideal

JustificaciJustificacióónn

AbsorciAbsorcióón n percutpercutááneanea

Mecanismo de Mecanismo de liberaciliberacióón y absorcin y absorcióónn

Estructura de Estructura de la piella piel

CONTENIDOCONTENIDO

ConceptoConcepto

SISTEMAS SISTEMAS SEMISSEMISÓÓLIDOSLIDOS

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Elaborar Elaborar preparaciones semispreparaciones semisóólidas como forma lidas como forma farmacfarmacééutica, de aplicaciutica, de aplicacióón tn tóópica, efectivas, seguras, pica, efectivas, seguras, estables y que actestables y que actúúen como un men como un móódulo de sesidulo de sesióón de n de drogas.drogas.

OBJETIVO GENERALOBJETIVO GENERAL

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OBJETIVOS ESPECOBJETIVOS ESPECÍÍFICOSFICOS

•• Definir los sistemas semisDefinir los sistemas semisóólidos como forma farmaclidos como forma farmacééuticautica•• Justificar la formulaciJustificar la formulacióón y uso de los sistemas semisn y uso de los sistemas semisóólidos.lidos.•• Explicar el mecanismo de absorciExplicar el mecanismo de absorcióón y liberacin y liberacióón de drogas y los factores n de drogas y los factores involucrados.involucrados.•• Indicar las caracterIndicar las caracteríísticas de una base ideal.sticas de una base ideal.•• Clasificar los sistemas semisClasificar los sistemas semisóólidos.lidos.•• Seleccionar y justificar los ingredientes mSeleccionar y justificar los ingredientes máás adecuados de una base.s adecuados de una base.•• Establecer criterios para formular sistemas semisEstablecer criterios para formular sistemas semisóólidos.lidos.•• Establecer tEstablecer téécnicas de manufactura generales.cnicas de manufactura generales.•• Establecer criterios para la escogencia del sistema envaseEstablecer criterios para la escogencia del sistema envase--cierre.cierre.•• DiseDiseññar el rar el róótulo que identifique los semistulo que identifique los semisóólidos como forma farmaclidos como forma farmacééutica.utica.•• Identificar los controles de calidad aplicados a sistemas semisIdentificar los controles de calidad aplicados a sistemas semisóólidos.lidos.•• Establecer las indicaciones que deben dEstablecer las indicaciones que deben dáársele al paciente.rsele al paciente.

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DEFINICIDEFINICIÓÓNN

Son preparaciones de consistencia semisSon preparaciones de consistencia semisóólida lida destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una accimucosas con el fin de ejercer una accióón local o dar n local o dar lugar a la penetracilugar a la penetracióón percutn percutáánea de principios activos nea de principios activos por su propia accipor su propia accióón emoliente y/o protectora n emoliente y/o protectora considerando que el efecto final es medicamentoso o considerando que el efecto final es medicamentoso o cosmcosméético.tico.

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CREMASCREMASUNGUNGÜÜENTOSENTOS

GELES y JALEASGELES y JALEAS

Todos los preparados de consistencia semisTodos los preparados de consistencia semisóólida lida estestáán englobados en la definicin englobados en la definicióón genn genéérica de rica de POMADAS, sin embargo, a menudo se utilizan otras POMADAS, sin embargo, a menudo se utilizan otras denominaciones mdenominaciones máás especs especííficas, relacionadas con ficas, relacionadas con sus caractersus caracteríísticas fisicoqusticas fisicoquíímicas o su consistencia, micas o su consistencia, como lo son:como lo son:

DEFINICIDEFINICIÓÓNN

PASTASPASTAS

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JUSTIFICACIJUSTIFICACIÓÓN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS N DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS COMO FORMA FARMACCOMO FORMA FARMACÉÉUTICAUTICA

AntibacterianosAntibacterianos eritromicina, clindamicina. eritromicina, clindamicina. ((BacitracinaBacitracina ®®))

QueratoplQueratopláásticostico áácido cido retinretinóóicoico (Retinol (Retinol ®®))

QueratolQueratolííticosticos áácido saliccido salicíílico lico ((CollomackCollomack ®®). ).

DespigmentantesDespigmentantes hidroquinona, hidroquinona, áácido fcido fíítico, tico, áácido cido kkóójicojico ((PharquinonPharquinon ®®) )

HidratantesHidratantes úúrearea, glicerina (, glicerina (NeutrNeutróógenagena

cremacrema®®, , UricrimUricrim ®®))

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/2/25/Bacitracin_ointment.jpg

8

JUSTIFICACIJUSTIFICACIÓÓN DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS N DE LOS SISTEMAS SEMISOLIDOS COMO FORMA FARMACCOMO FORMA FARMACÉÉUTICAUTICA

AntiprurAntiprurííticosticos mentol, alcanformentol, alcanfor

AnalgAnalgéésicos y/o sicos y/o AntiinflamatoriosAntiinflamatorios

diclofenacdiclofenac ssóódico, dico, bencidaminabencidamina, , betametasonabetametasona

((TantumTantum ®®, , BetadermBetaderm ®®).).

AntiparasitariosAntiparasitarios azufreazufre((EstoraxolEstoraxol ungungüüento ento ®®))

AntimicAntimicóóticosticos áácido cido benzbenzóóicoico, , vioformovioformo, , terbinafinaterbinafina. (. (NafinaNafina ®®))

ProtectoresProtectores óóxido de zinc xido de zinc (pH(pH--DermDerm BabyBaby ®®))

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GENERALIDADES DE LA PIELGENERALIDADES DE LA PIEL

Edad de la PielEdad de la Piel

Variables PatolVariables Patolóógicasgicas

Zonas del CuerpoZonas del Cuerpo

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FUNCIONES DE LA PIELFUNCIONES DE LA PIEL

ProtecciProteccióónn

Imagen y SaludImagen y Salud

ExcreciExcrecióón y Regulacin y Regulacióón n de la Temperaturade la Temperatura

Homeostasis y Homeostasis y CrecimientoCrecimiento

ComunicaciComunicacióón y Sensibilidadn y Sensibilidad

ProtecciProteccióón e Impermeabilidad:n e Impermeabilidad: La piel resulta un buen impermeable que La piel resulta un buen impermeable que impide la penetraciimpide la penetracióón en el organismo de la gran cantidad de productos que n en el organismo de la gran cantidad de productos que entran en contacto con el cuerpo continuamente. entran en contacto con el cuerpo continuamente.

SecreciSecrecióón:n: La piel segrega hormonas y enzimas tambiLa piel segrega hormonas y enzimas tambiéén segrega la grasa o n segrega la grasa o sebo para protegerse.sebo para protegerse.

PigmentaciPigmentacióón:n: En la piel se encuentra diferentes sustancias como la melanina,En la piel se encuentra diferentes sustancias como la melanina, responsables de la pigmentaciresponsables de la pigmentacióón y nos protege de las radiaciones solares.n y nos protege de las radiaciones solares.

Sensibilidad: Sensibilidad: Gracias a la gran cantidad de receptores distribuidos en toda suGracias a la gran cantidad de receptores distribuidos en toda su extensiextensióónn los cuales a su vez originan las sensaciones (presilos cuales a su vez originan las sensaciones (presióón, textura, n, textura, temperatura, dolor, etc. ) temperatura, dolor, etc. )

TermorregulaciTermorregulacióón:n: La temperatura de las personas se mantiene de una forma La temperatura de las personas se mantiene de una forma constante aproximadamente en los 36.5constante aproximadamente en los 36.5°° C. C.

Endocrina (SEndocrina (Sííntesis de Vitamina D): ntesis de Vitamina D): la vitamina D es un compuesto que actla vitamina D es un compuesto que actúúa a en diversas reacciones quen diversas reacciones quíímicas importantes del organismo. micas importantes del organismo.

FUNCIONES DE LA PIELFUNCIONES DE LA PIEL

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ESTRUCTURA DE LA PIELESTRUCTURA DE LA PIEL

Elementos que conforman la estructura protectora de la piel, en Elementos que conforman la estructura protectora de la piel, en continua renovacicontinua renovacióón:n:

HidrataciHidratacióónnSebo de las Sebo de las glgláándulas ndulas sebsebááceasceas

AguaAguaTransepidTransepidéérmicarmica

Capa de queratina

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Tejido Tejido SubcutSubcutááneoneo

Tejido Tejido ConectivoConectivo

NerviosNervios

Tejido AdiposoTejido Adiposo

GlGláándula Sebndula Sebááceacea

Vasos SanguVasos Sanguííneosneos

GlGláándulas ndulas ApocrinasApocrinas

GlGláándulas ndulas EndocrinasEndocrinas

MMúúsculo erector sculo erector del pelodel pelo

MelanocitosMelanocitos

Estrato Estrato GerminativoGerminativo

Estrato Estrato CorneoCorneo

FolFolíículo Pilosoculo Piloso

DermisDermis

EpidermisEpidermis

14Membrana basalMembrana basal


Capa cCapa cóórnearnea

Capa LCapa Lúúcidacida

Capa granulosaCapa granulosa

Capa espinosaCapa espinosa

Capa basalCapa basal

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Tejido Tejido SubcutSubcutááneoneo

Tejido Tejido ConectivoConectivo

NerviosNervios

Tejido AdiposoTejido Adiposo

GlGláándula Sebndula Sebááceacea

Vasos SanguVasos Sanguííneosneos

GlGláándulas ndulas ApocrinasApocrinas

GlGláándulas ndulas EndocrinasEndocrinas

MMúúsculo erector sculo erector del pelodel pelo

MelanocitosMelanocitos

Estrato Estrato GerminativoGerminativo

Estrato Estrato CorneoCorneo

FolFolíículo Pilosoculo Piloso

DermisDermis

EpidermisEpidermis

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VIAS DE PENETRACIVIAS DE PENETRACIÓÓNN

LiberaciLiberacióón del principio activon del principio activo

ABSORCIABSORCIÓÓNN

Formas Farmacéuticas Semisólidas

PropiedadesPropiedadesFisicoquFisicoquíímicasmicas

http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/5HT_struc_level2.png

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PeloPelo

PoroPoro

GlGláándula sudorndula sudorííparapara

GlGláándula sebndula sebááceacea

MMúúsculo erector del pelosculo erector del pelo

Vasos sanguVasos sanguííneosneos

LLóóbulos de grasabulos de grasa

Papilas de la dermisPapilas de la dermis


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PeloPelo



PeloPelo



VVíía a TransapTransapééndicendice

VVíía a TransepidermalTransepidermalIntercelularIntercelular

IntracelularIntracelular

Vía Transdermal



Ley de FickLey de Fick

AA

BB

Principio Activo + BasePrincipio Activo + Base

Principio activo disuelto Principio activo disuelto LiberaciLiberacióón del principio activon del principio activo

Principio Activo en la pielPrincipio Activo en la piel

DifusiDifusióón Pasivan PasivaMembrana SemipermeableMembrana Semipermeable

Propiedades fisicoquPropiedades fisicoquíímicasmicasCoeficiente de RepartoCoeficiente de Reparto

EFECTOEFECTO

TOPICO SISTEMICOTOPICO SISTEMICO


Ley de FickLey de Fick

AA

Coeficiente de particiCoeficiente de particióónn

Solubilidad en medio acuosoSolubilidad en medio acuoso

LiposolubilidadLiposolubilidad

Gradiente de ConcentraciGradiente de Concentracióónn

BBAA

BB

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MECANISMO DE ABSORCIMECANISMO DE ABSORCIÓÓN DE PRINCIPIOS N DE PRINCIPIOS ACTIVOS LEY DE FICKACTIVOS LEY DE FICK

Va =Va =(PA) ((PA) (CrCr) (D)) (D)

LL

Va = Velocidad de AbsorciVa = Velocidad de Absorcióón.n.PA = ConcentraciPA = Concentracióón de principio activo. n de principio activo. CrCr = Coeficiente de reparto del = Coeficiente de reparto del P.AP.A..D = Coeficiente de difusiD = Coeficiente de difusióón del n del P.AP.A..L = Grosor del estrato cL = Grosor del estrato cóórneo de la piel.rneo de la piel.

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FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIFACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓÓN N PERCUTPERCUTÁÁNEA DE DROGASNEA DE DROGAS

Factores FisiolFactores Fisiolóógicosgicos

Integridad de la piel (L)Integridad de la piel (L)

Edad de la piel (L) Edad de la piel (L)

Tipo de piel y zona para la exposiciTipo de piel y zona para la exposicióón (L) n (L)

Temperatura y Flujo sanguTemperatura y Flujo sanguííneo (D) neo (D)

Grado de HidrataciGrado de Hidratacióón del Estrato Cn del Estrato Cóórneo (D) rneo (D)

Presencia de Anexos de la Piel (D)Presencia de Anexos de la Piel (D)

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Valor de pH Valor de pH

TamaTamañño Molecular o Molecular

FactoresFactores Inherentes al Inherentes al Principio ActivoPrincipio Activo

Coeficiente de Reparto Coeficiente de Reparto Estructura quEstructura quíímica mica

SolubilidadSolubilidad

Factores FisicoquFactores Fisicoquíímicosmicos

ConcentraciConcentracióónn

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Factores FisicoquFactores Fisicoquíímicosmicos

Factores Dependientes Factores Dependientes de la basede la base

Naturaleza de la Base Naturaleza de la Base Viscosidad de la Viscosidad de la Base Base

25

TIPOS DE AFECCIONES CUTTIPOS DE AFECCIONES CUTÁÁNEASNEAS

Afecciones AgudasAfecciones Agudas

VehVehíículos acuosos (culos acuosos (gelesgeles),), Suspensiones y Suspensiones y VehVehíículos culos hidroalcohhidroalcohóólicoslicos

Exudado y Exudado y VesVesíículasculas..

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Agrietamiento, ( Resequedad, Engrosamiento y ExudaciAgrietamiento, ( Resequedad, Engrosamiento y Exudacióón).n).

Lociones, Emulsiones O/WLociones, Emulsiones O/W

Afecciones Afecciones SubSub--agudasagudas

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VehVehíículos oclusivos, culos oclusivos, Bases Oleosas, Emulsiones W/OBases Oleosas, Emulsiones W/O

ExposiciExposicióón prolongada al agente, (roce, friccin prolongada al agente, (roce, friccióón o golpe) n o golpe) Larga duraciLarga duracióón, Engrosamiento y Resequedadn, Engrosamiento y Resequedad

Afecciones CrAfecciones Cróónicasnicas

http://images.google.co.ve/imgres?imgurl=http://www.elpiedeldiabetico.com/images/callos.jpg&imgrefurl=http://www.elpiedeldiabetico.com/Cuadro%2520clinico%2520ESQUEMATICO%2520neuropatico.htm&h=284&w=178&sz=8&tbnid=_t2mqIeMj8VTHM:&tbnh=110&tbnw=68&hl=es&start=4&prev=/images%3Fq%3Dcallos%2Ben%2Blos%2Bpies%26svnum%3D10%26hl%3Des%26lr%3Dlang_es

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CrCróónicasnicasSubSub--agudasagudasAgudasAgudas

Exudado, Exudado, VesVesíículasculas

GelesGeles, Bases , Bases acuosolublesacuosolubles, , SuspensionesSuspensiones

ExudadoExudadoResequedad Resequedad

EngrosamientoEngrosamiento

Emulsiones O/WEmulsiones O/W

Engrosamiento Engrosamiento ResequedadResequedad

Emulsiones W/O, Emulsiones W/O, Bases OleosasBases Oleosas

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CONSTITUYENTES BCONSTITUYENTES BÁÁSICOSSICOS

Principio (s) activo (s).Principio (s) activo (s).

Base.Base.

Agentes de conservaciAgentes de conservacióón antimicrobianos.n antimicrobianos.

Antioxidantes. Antioxidantes.

Colorante.Colorante.

Aromatizante. Aromatizante.

RpRp. /. /

3030

CARACTERCARACTERÍÍSTICAS DE UNA BASE IDEALSTICAS DE UNA BASE IDEAL

Permitir la liberaciPermitir la liberacióón del principio activo hacia la piel.n del principio activo hacia la piel.

Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceiCapacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.te.

Bajo Bajo ííndice ndice sensibilizantesensibilizante e irritante.e irritante.

MMíínimo nnimo núúmero de ingredientes.mero de ingredientes.

Compatible con los principios activos y con el envase.Compatible con los principios activos y con el envase.

Ausencia de efecto deshidratante. Ausencia de efecto deshidratante.

Caracteres organolCaracteres organoléépticos agradables.pticos agradables.

Preservada.Preservada.

Excelente presencia farmacExcelente presencia farmacééutica.utica.

No grasa de fNo grasa de fáácil remocicil remocióón.n.

FFáácil preparacicil preparacióón.n.

EconEconóómica.mica.

Estabilidad frente a factores ambientales.Estabilidad frente a factores ambientales.

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CLASIFICACICLASIFICACIÓÓN DE LAS BASESN DE LAS BASES

Bases oleosas o Bases oleosas o hidrocarbonadashidrocarbonadas..

Bases de absorciBases de absorcióón.n.

Bases Bases emulsificadasemulsificadas..

Tipo W/O.Tipo W/O.

Tipo O/W.Tipo O/W.

Bases Bases acuosolublesacuosolubles..

Preparaciones Especiales.Preparaciones Especiales.

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BASES OLEOSAS O HIDROCARBONADASBASES OLEOSAS O HIDROCARBONADAS

CaracterCaracteríísticassticas

VentajasVentajas

Conformadas por sustancias o mezclas de sustancias de Conformadas por sustancias o mezclas de sustancias de naturaleza grasa (anhidras, hidrofnaturaleza grasa (anhidras, hidrofóóbicas).bicas).

Alto efecto oclusivo (hidrataciAlto efecto oclusivo (hidratacióón). n).

El principio activo esta mas tiempo en contacto con la piel.El principio activo esta mas tiempo en contacto con la piel.

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DesventajasDesventajas

UsosUsos

Poca aceptaciPoca aceptacióón por parte del paciente.n por parte del paciente.

No incorporan soluciones acuosas, alcohNo incorporan soluciones acuosas, alcohóólicas o licas o hidroalcohhidroalcohóólicaslicas..

Lesiones crLesiones cróónicas. nicas.

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Vaselina o (petrolato blanco), Pomada blanca USP.Vaselina o (petrolato blanco), Pomada blanca USP.

EjemplosEjemplos

RpRp. / . / Pomada BlancaPomada Blanca

PetrolatoPetrolato blancoblanco 950 g950 gCera BlancaCera Blanca 50 g50 g

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BASES DE ABSORCIBASES DE ABSORCIÓÓNN


Su mayor interSu mayor interéés radica en que a pesar de poseer naturaleza s radica en que a pesar de poseer naturaleza grasa estas bases tienen la capacidad de absorber una cierta grasa estas bases tienen la capacidad de absorber una cierta cantidad de soluciones acuosas, pudiendo llegar a formar cantidad de soluciones acuosas, pudiendo llegar a formar emulsiemulsióón W/O. n W/O.

El principal ejemplo de este tipo de bases es la El principal ejemplo de este tipo de bases es la lanolina anhidra, la cual absorbe lanolina anhidra, la cual absorbe aproximadamente el doble de su peso en aguaaproximadamente el doble de su peso en agua

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La lanolina, tambiLa lanolina, tambiéén llamada n llamada AdepsAdeps LanaeLanae, cera de lana y grasa o , cera de lana y grasa o grasitudgrasitud de lana, es una sustancia grasa de color amarillo de lana, es una sustancia grasa de color amarillo

La lanolina es mayormente una mezcla de La lanolina es mayormente una mezcla de colesterol y esteres de colesterol y esteres de áácidos grasos. En su cidos grasos. En su composicicomposicióón tambin tambiéén se encuentran alcoholes de n se encuentran alcoholes de lana, que son alerglana, que son alergéénicos para algunas personas.nicos para algunas personas.

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VentajasVentajas

Mantienen un grado conveniente de hidrataciMantienen un grado conveniente de hidratacióón en la piel. n en la piel.


Poca aceptaciPoca aceptacióón por parte del paciente.n por parte del paciente.


RpRp. / . / EucerinaEucerina®®

LanolinaLanolina 3 %3 %Petrolato blanco Petrolato blanco cspcsp 100 g100 g

3838


Ejemplo: Ejemplo: Lanolina anhidraLanolina anhidra

RpRp. / . / AcuaphorAcuaphor ®®

LanolinaLanolina 6 %6 %Petrolato blanco Petrolato blanco cspcsp 100 g100 g

RpRp. / . / Petrolato Petrolato HidrofilicoHidrofilico USPUSP

ColesterolColesterol 30 g30 gAlcohol estearAlcohol estearíílico lico 30 g30 gCera blanca Cera blanca 80 g80 gPetrolatoPetrolato blancoblanco 860 g860 g

UsosUsos

Lesiones crLesiones cróónicas y nicas y subsub--agudas agudas

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BASES EMULSIFICADASBASES EMULSIFICADAS

Es necesario tener presente que los excipientes oleosos poseen Es necesario tener presente que los excipientes oleosos poseen acciaccióón emoliente y lubricante mientras que los excipientes n emoliente y lubricante mientras que los excipientes acuosos exhiben cualidades hidratantes y refrescantes.acuosos exhiben cualidades hidratantes y refrescantes.

Emulsiones W/OEmulsiones W/O Emulsiones O/WEmulsiones O/W

Agente Tensoactivos

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Tipo W/OTipo W/O


VentajasVentajas

Son emulsiones de agua en aceite. Por su constituciSon emulsiones de agua en aceite. Por su constitucióón poseen n poseen buenas propiedades emolientes.buenas propiedades emolientes.

Permite la incorporaciPermite la incorporacióón de soluciones acuosas, alcohn de soluciones acuosas, alcohóólicas.licas. Poseen buen efecto oclusivo.Poseen buen efecto oclusivo. Presentan mayor aceptaciPresentan mayor aceptacióón, (oleaginosas y de absorcin, (oleaginosas y de absorcióón).n).

UsosUsos

Lesiones crLesiones cróónicasnicas

4141


RpRp. /. /

Cera de Cera de éésteres steres cetcetíílicoslicos (Esperma de ballena)(Esperma de ballena) 125 g125 gCera blancaCera blanca 120 g120 gAceite mineralAceite mineral 560 560 mLmLEsencia de rosasEsencia de rosas c.sc.s..Borato de sodioBorato de sodio 5 g5 gAgua DestiladaAgua Destilada 190 g190 g

Tipo W/OTipo W/O

Crema FrCrema Fríía (USP)a (USP)

Cera blancaCera blanca

Borato de sodioBorato de sodio

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Tipo O/WTipo O/W


VentajasVentajas

Son emulsiones de aceite en agua. Por su constituciSon emulsiones de aceite en agua. Por su constitucióón poseen n poseen poco efecto oclusivo e hidratante sobre la piel.poco efecto oclusivo e hidratante sobre la piel.

Permite la incorporaciPermite la incorporacióón de soluciones acuosas, alcohn de soluciones acuosas, alcohóólicas.licas. Presentan mayor aceptaciPresentan mayor aceptacióón, (oleaginosas y de absorcin, (oleaginosas y de absorcióón).n).

UsosUsos

Lesiones Lesiones subsub--agudasagudas

4343


Tipo O/WTipo O/W

RpRp. / . / UnibaseUnibase

Alcohol CetAlcohol Cetíílicolico 15 g15 gGlicerinaGlicerina 7,5 g7,5 gLauril Sulfato de SodioLauril Sulfato de Sodio 0,75 g0,75 gNipaginNipagin 0,18 %0,18 %NipasolNipasol 0,02 %0,02 %Agua DestiladaAgua Destilada 51,75 g51,75 g

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BASES ACUOSOLUBLESBASES ACUOSOLUBLES


VentajasVentajas

Se obtienen al mezclar Se obtienen al mezclar polietilenglicolespolietilenglicoles de alto peso molecular de alto peso molecular (s(sóólidos) y lidos) y polietilenglicolespolietilenglicoles de bajo peso molecular (lde bajo peso molecular (lííquidos). quidos).

Este tipo de bases son Este tipo de bases son hidrofhidrofíílicaslicas y de fy de fáácil remocicil remocióón de la piel n de la piel (son muy aceptadas).(son muy aceptadas). Permiten la incorporaciPermiten la incorporacióón de soluciones acuosas. n de soluciones acuosas.


No tienen efecto oclusivo ni hidratante sobre la pielNo tienen efecto oclusivo ni hidratante sobre la piel

4545

BASES ACUOSOLUBLESBASES ACUOSOLUBLES

Ejemplo: UngEjemplo: Ungüüento de polietilenglicol USPento de polietilenglicol USP

UsosUsos

Lesiones agudas.Lesiones agudas.

RpRp. /. /Polietilenglicol 3350Polietilenglicol 3350 400 g400 gPolietilenglicol 400Polietilenglicol 400 600 g600 g

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PREPARACIONES ESPECIALES PREPARACIONES ESPECIALES -- GELESGELES

Los Los gelesgeles son formas farmacson formas farmacééuticas que poseen luticas que poseen lííquidos quidos gelificados gracias a la incorporacigelificados gracias a la incorporacióón de agentes apropiados, n de agentes apropiados, los cuales atrapan el agua en su estructura.los cuales atrapan el agua en su estructura.

Tipos de Tipos de gelesgeles

GelesGeles hidrofhidrofíílicoslicosGelesGeles hidrofhidrofóóbicosbicos

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HidrofHidrofóóbicasbicas


VentajasVentajas

EstEstáán constituidos por excipientes como la parafina ln constituidos por excipientes como la parafina lííquida quida gelificados con sgelificados con síílice coloidal. lice coloidal.

Pueden generar cierto efecto oclusivo sobre la piel de los Pueden generar cierto efecto oclusivo sobre la piel de los pacientespacientes


Poca aceptaciPoca aceptacióón por parte del paciente n por parte del paciente No permite la incorporaciNo permite la incorporacióón de soluciones acuosasn de soluciones acuosas

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HidrofHidrofíílicaslicas

VentajasVentajas

EstEstáán conformadas por excipientes n conformadas por excipientes hidrofhidrofíílicoslicos los cuales han los cuales han sido gelificados con gomas, derivados de celulosa, polsido gelificados con gomas, derivados de celulosa, políímeros meros carboxivincarboxiviníílicoslicos, entre otros. , entre otros.

Gran aceptaciGran aceptacióón por parte del paciente.n por parte del paciente. Permite la incorporaciPermite la incorporacióón de soluciones acuosas.n de soluciones acuosas.

4949

Ejemplo: Ejemplo:

Homopolímero del acido acrílico, Polímero sintéticos 940, (CarbopolCarbopol))

RpRp. /. /Carbopol 940 Carbopol 940 1 1 -- 3 %3 %Agua destilada Agua destilada cspcsp 100 g100 gTrietanolamina Trietanolamina cspcsp pH = 7pH = 7

No genera efecto oclusivo, ni hidratante (lesiones agudas).No genera efecto oclusivo, ni hidratante (lesiones agudas).



HidrofHidrofíílicaslicas

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PREPARACIONES ESPECIALES PREPARACIONES ESPECIALES -- PASTASPASTAS

Oleosas Oleosas

VentajasVentajas


Son formulaciones que permiten que los principios activos Son formulaciones que permiten que los principios activos estestéén durante mn durante máás tiempo en contacto con la piel.s tiempo en contacto con la piel.

Alto efecto oclusivo e hidratante sobre la zona de aplicaciAlto efecto oclusivo e hidratante sobre la zona de aplicacióón.n.

Presentan poca aceptaciPresentan poca aceptacióón por parte del paciente.n por parte del paciente. No permite la incorporaciNo permite la incorporacióón diversas soluciones acuosasn diversas soluciones acuosas

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UsosUsos


Oleosas Oleosas

Ejemplo: Pasta de Ejemplo: Pasta de óóxido de zinc USP (Pasta xido de zinc USP (Pasta LassarLassar))

Por su naturaleza oleosa el uso se de este tipo de bases son Por su naturaleza oleosa el uso se de este tipo de bases son las lesiones crlas lesiones cróónicasnicas

RpRp. /. /ÓÓxido de zincxido de zinc 250 g250 gAlmidAlmidóónn 250 g250 gPetrolato blancoPetrolato blanco 500 g500 g

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AcuosasAcuosas



Son formulaciones que absorben los exudados producidos por la Son formulaciones que absorben los exudados producidos por la lesiones.lesiones.

No presentan poder oclusivo ni favorecen la hidrataciNo presentan poder oclusivo ni favorecen la hidratacióón de la piel.n de la piel.

5353

RpRp. /. / ÓÓxido de zincxido de zinc 25 g25 gCarbonato de CalcioCarbonato de Calcio 25 g25 gGlicerinaGlicerina 25 g25 gAgua Agua 25 g25 g


AcuosasAcuosas

UsosUsos

Ejemplo: Ejemplo: Pasta de zinc al agua (Pasta Pasta de zinc al agua (Pasta zincicazincica de de DarierDarier))

Por su naturaleza acuosa este tipo de bases son Por su naturaleza acuosa este tipo de bases son utilizadas en lesiones agudas.utilizadas en lesiones agudas.

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ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

Los microorganismos que contaminan a las formas farmacLos microorganismos que contaminan a las formas farmacééuticas uticas semissemisóólidas pueden llegar al producto desde diferentes fuentes:lidas pueden llegar al producto desde diferentes fuentes:

• Materia Prima• Almacenamiento• Ambiente• Equipos• Envase y Empaque• Personal

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ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

Para evitar la contaminación de los medicamentos de uso tópico, es necesario incorporar un agente antimicrobiano o preservativo adecuado.

Características de un Preservativo Ideal

• Debe ser efectivo contra un amplio espectro de microorganismos.• Debe ser estable física, química y microbiológicamente por el tiempo de vida del producto.• No debe ser tóxico, ni sensibilizante.• Debe ser adecuadamente soluble, compatible con los otros componentes de la formulación.

Tipo Compuestos Concentración Usual (%)pH

optimo Observaciones

AlcoholesFenilpropanol

Diclorobencilico,Bromonitropropanol

0,1 – 0,30,01 – 0,050,01 – 0,05

Medio Ácido

Amplio espectro antimicrobiano. Los

compuestos clorados se absorben sobre materiales

elásticos.

Ácidos BenzoicoSórbico 0,1 – 0,2 Medio Ácido

(pH < 4,5)Activo frente a hongos

Mercuriales Orgánicos

Sales de difenilmercurio (acetato, borato y nitrato).

Thimerosal0,001 – 0,002

Medio alcalinoMedio Ácido

(pH < 7)

Incompatibles con agentes anionicos.

Precipita con el nitrato de plata y sales de metales

pesados

Compuestos de Amonio

Cuaternario

Cloruro de benzalconio,Bromuro de cetrimonio, Cloruro de cetilpiridinio

0,002 – 0,01 Medio alcalino

Amplio espectro antimicrobiano. Efecto

sinergico con el edetato de sodio. Incompatibles con

agentes anionicos.

p- hidroxibenzoatos

Metilparabeno (Nipagin®)Propilparabeno (Nipasol®)

0,1 – 0,20,03 – 0,08

Amplio intervalo de pH

Activo frente a hongos y bacterias gram positivas

Inactivados por compuestos ionicos y proteinas

Otros

5-bromo-5-nitro-1,3dioxan, Imidazolidinil urea, Cloruro

de 1-(3-cloroalil)-3,5,7 triazonia adamantano

0,2 – 0,5 0,1 – 0,5 0,1 – 0,2

Amplio intervalo de pH

Amplio espectro antimicrobiano.

57

ANTIOXIDANTESANTIOXIDANTES

Durante y despuDurante y despuéés de la elaboracis de la elaboracióón de formas farmacn de formas farmacééuticas uticas semissemisóólidas es posible que ocurra deterioro de la formulacilidas es posible que ocurra deterioro de la formulacióón por n por oxidacioxidacióón de los ln de los líípidos presentes en formulacipidos presentes en formulacióón, para disminuir la n, para disminuir la incidencia de estas reacciones es posible utilizar distintos tipincidencia de estas reacciones es posible utilizar distintos tipos de os de substancias. substancias.

El agente antioxidante estarEl agente antioxidante estaráá determinado determinado por los componentes de la formulacipor los componentes de la formulacióón, n, (irritaci(irritacióón, potencia, compatibilidad, olor, n, potencia, compatibilidad, olor, decoloracidecoloracióón, solubilidad y estabilidad).n, solubilidad y estabilidad).

ANTIOXIDANTESANTIOXIDANTES

CompuestosCompuestos ConcentraciConcentracióón n usual (%)usual (%) ObservacionesObservaciones

ButilhidroxianisolButilhidroxianisol (BHA)(BHA) 0,005 0,005 –– 0,010,01

ConservaciConservacióón de grasas de origen animal n de grasas de origen animal y vegetal.y vegetal.

ButilhidroxitoluenoButilhidroxitolueno (BHT)(BHT) 0,010,01

Especialmente activos para la Especialmente activos para la conservaciconservacióón de la vitamina A y carotenosn de la vitamina A y carotenos

Galato de propiloGalato de propilo 0,005 0,005 –– 0,10,1 EstabilizaciEstabilizacióón de grasas de origen animal.n de grasas de origen animal.

αα

-- TocoferolesTocoferoles 0,01 0,01 –– 0,10,1 ConservaciConservacióón de aceites estn de aceites estééreos y reos y vitamina A.vitamina A.

Acido Acido nordihidroguayarnordihidroguayaréélicolico 0,001 0,001 –– 0,010,01 EstabilizaciEstabilizacióón de grasas de origen animal. n de grasas de origen animal.

HidroquinonaHidroquinona 0,05 0,05 –– 0,10,1 IncorporaciIncorporacióón a sistemas no acuosos.n a sistemas no acuosos.

ÁÁcido Asccido Ascóórbicorbico 0,01 0,01 –– 0,050,05 Antioxidante para sistemas Antioxidante para sistemas medicamentosos medicamentosos hidrofhidrofíílicoslicos..

Es un proceso cutEs un proceso cutááneo neo irritativoirritativo e e inflamatorio debido a las especiales inflamatorio debido a las especiales condiciones de humedad, maceracicondiciones de humedad, maceracióón, n, friccifriccióón y contacto con desechos n y contacto con desechos amoniacales y enzimas fecales que amoniacales y enzimas fecales que deterioran la funcideterioran la funcióón protectora de la n protectora de la piel, favoreciendo la aparicipiel, favoreciendo la aparicióón de n de infecciones secundarias, infecciones secundarias, generalmente por hongos (C. generalmente por hongos (C. albicansalbicans) ) y/o bacterias.y/o bacterias.

El cuadro bEl cuadro báásico inicia con un eritema, exudados, descamacisico inicia con un eritema, exudados, descamacióón, n, ppáápulas, vespulas, vesíículas, pculas, púústulas, pequestulas, pequeññas erosiones o ulceras.as erosiones o ulceras.

DERMATITIS EN EL AREA DEL PADERMATITIS EN EL AREA DEL PAÑÑALAL

APLICABILIDAD DE SISTEMAS SEMISAPLICABILIDAD DE SISTEMAS SEMISÓÓLIDOS LIDOS

Principios Activos:Principios Activos:Oxido de zinc, Calamina, Oxido de zinc, Calamina,

(Protectores).(Protectores).Mentol, Alcanfor (refrescantes). Mentol, Alcanfor (refrescantes).

Vitamina A.Vitamina A.

VehVehíículos: culos: Bases oleosas.Bases oleosas.Bases de absorciBases de absorcióón.n.

DERMATITIS EN EL AREA DEL PADERMATITIS EN EL AREA DEL PAÑÑALAL


6161

DERMATITIS ATDERMATITIS ATÓÓPICAPICA

Es un padecimiento crónico y recurrente de la piel que se caracteriza por lesiones con enrojecimiento, prurito intenso, y frecuentemente resequedad en diferentes partes del cuerpo, y que se presenta en brotes agudos, por tiempos e intensidad variables.


6262

DERMATITIS ATDERMATITIS ATÓÓPICAPICA


Principios Activos:Principios Activos:

Emolientes: Esteroides tópicos (Hidrocortisona), Antihistamínicos

(Difenilhidramina).

VehVehíículos: culos: Bases oleosas.Bases oleosas.Bases w/o.Bases w/o.

DERMATITIS POR CONTACTODERMATITIS POR CONTACTO

Es la inflamaciEs la inflamacióón de la capa mn de la capa máás s externa de la piel ocasionada por externa de la piel ocasionada por el contacto con una sustancia el contacto con una sustancia determinada. determinada.


Aparece como un salpullido en el Aparece como un salpullido en el áárea del cuerpo que haya rea del cuerpo que haya estado expuesta a la sustancia en cuestiestado expuesta a la sustancia en cuestióón. n.

VehVehíículos: culos: Bases o/w.Bases o/w.Bases w/o.Bases w/o.Bases oleosas.Bases oleosas.

DERMATITIS POR CONTACTODERMATITIS POR CONTACTO


Principios Activos:Principios Activos:Urea, AlantoUrea, Alantoíína, na, ÁÁcido Gliccido Glicóólico lico

etc., etc., (Hidratantes). idratantes).

Es una enfermedad de la piel Es una enfermedad de la piel que tiene como caracterque tiene como caracteríística stica fundamental la descamacifundamental la descamacióón de n de la misma. Suele afectar al cuero la misma. Suele afectar al cuero cabelludo. cabelludo.


En los adolescentes y adultos, comEn los adolescentes y adultos, comúúnmente, se conoce como nmente, se conoce como caspa. En los bebcaspa. En los bebéés, se conoce como costra ls, se conoce como costra láácteactea

DERMATITIS SEBORREICADERMATITIS SEBORREICA

6666


DERMATITIS SEBORREICADERMATITIS SEBORREICA

Principios Activos:Principios Activos:PiritionatoPiritionato de Zinc, de Zinc, Esteroides

tópicos (Hidrocortisona), Selenio. Selenio.

VehVehíículos: culos: Bases o/w.Bases o/w.Bases w/o.Bases w/o.

67

Se acompaSe acompañña de excoriaciones, lesiones de rascado, en ocasiones a de excoriaciones, lesiones de rascado, en ocasiones puede aparecer un puede aparecer un rashrash por hipersensibilidad.por hipersensibilidad.

La principal manifestaciLa principal manifestacióón es n es el prurito, producida por una el prurito, producida por una reaccireaccióón aln aléérgica a la saliva rgica a la saliva del piojo y que aparece del piojo y que aparece normalmente tras varias normalmente tras varias semanas del primer contacto. semanas del primer contacto.


PEDICULOSISPEDICULOSIS

68

Principios Activos:Principios Activos:Azufre y sus derivados Azufre y sus derivados

(Parasiticidas).(Parasiticidas).

VehVehíículos: culos: Bases o/w.Bases o/w.Bases w/o.Bases w/o.Bases oleosas.Bases oleosas.


PEDICULOSISPEDICULOSIS

http://bp0.blogger.com/_m0cB7JQhrRo/R-EMrjSzp1I/AAAAAAAAAmU/UMKhgrOfskc/s1600-h/pedmage1.jpg

Es una serie de secreciones excesivas de glEs una serie de secreciones excesivas de gláándulas sebndulas sebááceas que, ceas que, combinadas con la produccicombinadas con la produccióón de cn de céélulas muertas de la piel, lulas muertas de la piel, bloquean el folbloquean el folíículo piloso, produciendo secreciones de grasa culo piloso, produciendo secreciones de grasa favoreciendo el crecimiento bacteriano (favoreciendo el crecimiento bacteriano (PropionibacteriumPropionibacterium acnes).acnes).

ACNE ACNE (Acne Vulgaris),


Es una enfermedad inflamatoria de la piel causada por una infección bacteriana de la piel debida a cambios de las unidades pilosebáceas.

La condición (común en la pubertad) es una respuesta anormal ante niveles normales de testosterona.

70


Principios Activos:Principios Activos:Clindamicina, Eritromicina. Clindamicina, Eritromicina.

(Antibi(Antibióóticos). ticos). PerPeróóxido de xido de benzoilobenzoilo. .

((ComedolComedolííticosticos). ).

VehVehíículos: culos: Bases o/w.Bases o/w.GelesGeles..

ACNE ACNE (Acne Vulgaris),

Manchas que aparecen manos de personas de edad avanzada, durante y después del embarazo (melasma), también pueden deberse a causas

externas, como: marcas de acne, o pequeñas lesiones cutáneas.

HIPERPIGMENTACIHIPERPIGMENTACIÓÓNN


Es una enfermedad que se manifiesta con un oscurecimiento de la piel. En esta condición patológica los melanocitos se vuelven anormales y aumentan la producción de melanina.

72

Principios Activos:Principios Activos:Hidroquinona, Ácido Láctico, Kójico, Fítico, Azeláico, etc.

(Despigmentantes).

VehVehíículos: culos: Bases o/w.Bases o/w.Bases w/o.Bases w/o.GelesGeles..

HIPERPIGMENTACIHIPERPIGMENTACIÓÓNN


CALLOSCALLOS


Un callo es un engrosamiento anormal de la capa más externa de la piel. Los callos son formados en las áreas de las superficies del cuerpo que están expuestas repetidamente a fricción o presión.

Áreas de piel dura y gruesa, sin dolor o dolor leve o ligera sensación de ardor, (color amarillo o rojizo), ampollas pequeñas (dolorosas).

74

CALLOSCALLOS


Principios Activos:Principios Activos:Ácido Salicílico, Ácido Láctico, Ácido Glicólico. (Queratolíticos).

VehVehíículos: culos: Bases o/w. Bases o/w. Bases w/o. Bases w/o. Bases oleosas.Bases oleosas.

75Es necesario tomar en consideraciEs necesario tomar en consideracióón las caractern las caracteríísticas de sticas de

solubilidad de los principios activos, solubilidad de los principios activos,

TTÉÉCNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACICNICAS DE MANUFACTURA PARA LA ELABORACIÓÓN N DE PREPARACIONES SEMISDE PREPARACIONES SEMISÓÓLIDAS.LIDAS.

1.1.-- IncorporaciIncorporacióón mecn mecáánica.nica.

2.2.-- MMéétodo de fusitodo de fusióón.n.

76

IncorporaciIncorporacióón Mecn Mecáánica nica

DiluciDilucióón geomn geoméétricatrica

Incorpora directamente un principio activo a una base (lIncorpora directamente un principio activo a una base (lííquido, quido, ssóólido soluble, semislido soluble, semisóólidos, termosensible o vollidos, termosensible o voláátil).til).

Principio ActivoPrincipio Activo

Disolver vehiculo acuosoDisolver vehiculo acuoso

Base AcuosaBase AcuosaBase GrasaBase GrasaBase de AbsorciBase de Absorcióón +n +


77


MezclarMezclarPesarPesar

MezclarMezclar EnvasarEnvasar

DispensarDispensar

EnvasarEnvasar


78


DiluciDilucióón geomn geoméétricatrica

LevigarLevigar

Base AcuosaBase AcuosaBase GrasaBase Grasa

Orden Ascendente de pesoOrden Ascendente de peso

Principio Activo InsolublePrincipio Activo Insoluble

Aceite MineralAceite Mineral PoliolesPolioles


79

MezclarMezclar


PesarPesar LevigarLevigar

MezclarMezclar

EnvasarEnvasarDispensarDispensar

EnvasarEnvasar


80

MMéétodo de Fusitodo de Fusióónn

Utilizado para elaborar bases, en las cuales se va a incorporar: principios activos termoestables o ingredientes en estado sólido a temperatura ambiente.

Principio Activo Principio Activo lipoflipofíílicolicoIngredientes grasosIngredientes grasos

Fundir por orden descendente Fundir por orden descendente de punto de fuside punto de fusióónn

Mantener la agitaciMantener la agitacióón hasta enfriamienton hasta enfriamiento


81


PesarPesar


FundirFundir MezclarMezclar(Hasta enfriamiento)(Hasta enfriamiento)Fundir y MezclarFundir y Mezclar

(Hasta enfriamiento)(Hasta enfriamiento)

EnvasarEnvasar


82


Mezclar la fase acuosa sobre la fase oleosaMezclar la fase acuosa sobre la fase oleosa

Fase AcuosaFase Acuosa

Calentar a 75 Calentar a 75 ººCC

Fase Oleosa (Calentar a 70 Fase Oleosa (Calentar a 70 ººC)C)Fundir por orden descendente Fundir por orden descendente

de punto de fuside punto de fusióónn

Mantener la agitaciMantener la agitacióón hasta el enfriamienton hasta el enfriamiento

Agente TensoactivoAgente Tensoactivo

AAññadido de sustancias voladido de sustancias voláátilestiles



PesarPesar


Mezclar FAMezclar FACalentar 75Calentar 75ººC C

Mezclar FOMezclar FOCalentar 70Calentar 70ººCC

Mezclar FO y FAMezclar FO y FA

Mezclar FA y FOMezclar FA y FO(Hasta enfriamiento)(Hasta enfriamiento)EnvasarEnvasar

Mezclar FA y FOMezclar FA y FOPor separado Por separado


84

Ejemplo:Ejemplo:

RpRp. /. / HidroquinonaHidroquinona 3%3%Crema FrCrema Fríía a cspcsp 100 g100 g

* Hidroquinona: Despigmentante de uso tópico. Principio Activo InsolublePrincipio Activo Insoluble


3 g hidroq 100 g Formx 20 g Form

0,6 g hidroquinona

Cantidad Principio Activo

Cantidad½ Antioxidante

=

0,6 g hidroquinona = 0,3 g Ácido Ascórbico

Se oxida en solución, la tratamos como polvo insoluble.

Se leviga con glicerina 1:1debido al cambio de Base (O/W)

0,6 g hidroquinona + 0,3 g Ácido Ascórbico = 0,9 g P.I. 0,9 mL Glicerina

* Hidroquinona: se oxida en contacto de la crema fría, la cual a su vez se degrada y oxida (color negro).


86

FF. /FF. / HidroquinonaHidroquinona 0,6 g0,6 gÁÁcido asccido ascóórbicorbico 0,3 g0,3 gGlicerinaGlicerina 0,9 0,9 ccccUnibaseUnibase cspcsp 20 g20 g

Principio ActivoPrincipio ActivoAntioxidanteAntioxidanteLeviganteLeviganteBase (Vehiculo)Base (Vehiculo)


ElaboraciElaboracióón de n de GelesGeles de Homopolde Homopolíímero del acido acrmero del acido acríílico lico (Carbopol (Carbopol ®)

Espolvorear el Carbopol en polvoEspolvorear el Carbopol en polvo

Mezclar hasta completa incorporaciMezclar hasta completa incorporacióón n

Calentar agua 70 Calentar agua 70 ººCC

AgitaciAgitacióón constante hasta n constante hasta temperatura ambiente.temperatura ambiente.

Neutralizar (trietanolamina) y agitar


La neutralización del carbopol

generan cargas

negativas a lo largo de toda su estructura. Estas cargas generan una repulsión que ocasiona que la estructura de la molécula se expanda.

Si el pH alcanza valores superiores a 7, el carbopol

se desnaturaliza y pierde sus propiedades.



89

RpRp. /. / Carbopol Carbopol ®® 3%3%Agua Agua cspcsp 50 ml50 ml



90

3 g Carb 100 mL Formx 50 mL Form

1,5 g Carbopol®

Volumen desalojado 1,5 g Carbopol ® x 2 / 3 = 1mL

50mL de agua Formulación - 1mL desalojado = 49mL agua



91

FF. /FF. /


Carbopol Carbopol ®® 1,5 g1,5 gAgua Agua cspcsp 49 ml49 mlTrietanolamina Trietanolamina cspcsp pH = 7pH = 7


92

PesarPesar


Calentar el Calentar el aguaagua MezclarMezclar

NeutralizarNeutralizar


EnvasarEnvasarMezclarMezclar


http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/3/32/Magnetic_Stirrer.JPG

93

ElaboraciElaboracióón de n de GelesGeles de de NatrosolNatrosol ®

Espolvorear el Espolvorear el NatrosolNatrosol en polvoen polvo

Mezclar hasta completa incorporaciMezclar hasta completa incorporacióón n

Calentar agua 70 Calentar agua 70 ººCC

AgitaciAgitacióón constante hasta n constante hasta temperatura ambiente.temperatura ambiente.


94


95

Empaque Primario.Empaque Primario.

ACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUEACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUE

Los tubos colapsables permiten una fácil dispensación con un buen sistema de cierre.

La formulaciLa formulacióón siempre se encuentra en contacto directo con n siempre se encuentra en contacto directo con el envase primario.el envase primario.

96

ACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUEACONDICIONAMIENTO Y EMPAQUE

Empaque Secundario.Empaque Secundario.

Se refiere al empaque o embalaje exterior, tales como etiquetas, cajas, estuches, prospectos, etc.

Posee funciones de protección, presentación, identificación, información, imagen, etc.

97

ENSAYOS DE ESTABILIDADENSAYOS DE ESTABILIDAD

Los estudios de estabilidad por su importancia, son consideradosLos estudios de estabilidad por su importancia, son considerados actualmente requisito indispensable para el registro (frente al actualmente requisito indispensable para el registro (frente al Ministerio Ministerio del Poder Popular para la Salud) y venta de medicamentos.del Poder Popular para la Salud) y venta de medicamentos.

Estudios de Estudios de Estabilidad NaturalEstabilidad Natural

Estudios de Estudios de Estabilidad AceleradoEstabilidad Acelerado

Existen dos tipos de estudio de estabilidad:

98

ENSAYOS DE ESTABILIDADENSAYOS DE ESTABILIDAD

Estudio de Estabilidad Natural.Estudio de Estabilidad Natural.

Los estudios de Estabilidad Natural son estudios a largo plazo se llevan a cabo bajo las condiciones normales de almacenamiento recomendadas para el producto terminado.

Estudio de Estabilidad Acelerado.Estudio de Estabilidad Acelerado.

Se evalúa la estabilidad del producto en un periodo de tiempo más corto (y los resultados se utilizan para predecir el comportamiento de su estabilidad en condiciones normales. Las condiciones del estudio son 40ºC±2ºC de temperatura y 75%±5% de humedad relativa

99

CONTROLES DE CALIDADCONTROLES DE CALIDAD

Entre los aspectos mas importantes que deben ser considerados para evaluar la estabilidad de un sistema semisólido se pueden destacar:

• Estabilidad de activo.• Estabilidad de coadyuvantes.• Comportamiento reológico: consistencia, extensibilidad.• Pérdida de agua y otros componentes volátiles• Homogeneidad: separación de fases, presencia de grumos.• Tamaño de partícula de la fase dispersa: distribución de tamaño.• Cambios de pH.• Contaminaciones: partículas extrañas, microorganismos.

100


Controles FControles Fíísicos (Producto Terminado).sicos (Producto Terminado).

•• Propiedades organolPropiedades organoléépticas:pticas: olor, color, ausencia de grumos olor, color, ausencia de grumos (textura), burbujas de aire. (textura), burbujas de aire.

•• Homogeneidad:Homogeneidad: se realiza mediante la se realiza mediante la observaciobservacióón visual o manual de una capa n visual o manual de una capa delgada de la pomada extendida sobre una delgada de la pomada extendida sobre una superficie plana.superficie plana.

•• Velocidad de cremado o formaciVelocidad de cremado o formacióón de n de exudados:exudados: se evidencia con la aparicise evidencia con la aparicióón n de gotas visibles sobre la superficie de gotas visibles sobre la superficie (reorganizaci(reorganizacióón interna).n interna).

101


•• Coalescencia o separaciCoalescencia o separacióón de fases:n de fases: la cual se determina por la cual se determina por centrifugacicentrifugacióón y por observacin y por observacióón.n.

•• Dureza:Dureza: La dureza se expresa en grados Mahler y se La dureza se expresa en grados Mahler y se obtiene de la penetraciobtiene de la penetracióón del cono (n del cono (penetpenetóómetrometro) en el ) en el semissemisóólido (estructura interna). lido (estructura interna).

TamaTamañño de parto de partíícula:cula: Diferencias en el tamaDiferencias en el tamañño de o de las las gotgotíículasculas ocasionan cambios en sus ocasionan cambios en sus propiedades y comportamiento.propiedades y comportamiento.


102

•• Control de peso:Control de peso: Este control se efectEste control se efectúúa para a para verificar el llenado correcto de los envases.verificar el llenado correcto de los envases.


•• Pruebas de hermeticidad:Pruebas de hermeticidad: se sumergen las se sumergen las unidades en una soluciunidades en una solucióón de azul de metileno al n de azul de metileno al 0,01% contenida en un tanque de vac0,01% contenida en un tanque de vacíío.o.


103


Controles QuControles Quíímicos (Producto Terminado).micos (Producto Terminado).

•• La observaciLa observacióón visual:n visual: la aparicila aparicióón de color n de color amarillo o pardo puede indicar la presencia de amarillo o pardo puede indicar la presencia de oxidacioxidacióón del principio activo o de algn del principio activo o de algúún n excipiente presente en la formulaciexcipiente presente en la formulacióón.n.

•• Reacciones quReacciones quíímicas:micas: de los principios de los principios activos entre sactivos entre síí, de ellos con los excipientes, y , de ellos con los excipientes, y con el envase. con el envase.

•• Contenido de principio activo:Contenido de principio activo: Se aplicar el Se aplicar el mméétodo analtodo analíítico descrito en los libros oficiales tico descrito en los libros oficiales para determinar la cantidad de principio activo.para determinar la cantidad de principio activo.

104


Controles FisicoquControles Fisicoquíímicos (Materia Prima).micos (Materia Prima).

•• ÍÍndice de Saponificacindice de Saponificacióón:n: la cantidad de la cantidad de hidrhidróóxido de potasio, expresada en miligramos de xido de potasio, expresada en miligramos de necesarios para la neutralizacinecesarios para la neutralizacióón de los n de los áácidos cidos grasos resultantes de la hidrgrasos resultantes de la hidróólisis completa de 1 lisis completa de 1 gramo de grasa, gramo de grasa, el valor de dicho índice aumenta con el envejecimiento del producto.

•• ÍÍndice de acidez:ndice de acidez: Se define como el nSe define como el núúmero de miligramos de mero de miligramos de KOH necesarios para neutralizar los KOH necesarios para neutralizar los áácidos, contenidos en 1 cidos, contenidos en 1 gramo de grasa, a partir de ese valor se determina la cantidad dgramo de grasa, a partir de ese valor se determina la cantidad de e áácidos grasos libres (poder irritante sobre la piel).cidos grasos libres (poder irritante sobre la piel).

105


Donde: Donde: IE = IE = ÍÍndice de Esteresndice de EsteresIA = IA = ííndice de acidez.ndice de acidez.IS = IS = ÍÍndice de saponificacindice de saponificacióónn

•• ÍÍndice de Esteres:ndice de Esteres: Es la diferencia entre el Es la diferencia entre el ííndice de saponificacindice de saponificacióón n y el y el ííndice de acidez. El valor de dicho ndice de acidez. El valor de dicho ííndice disminuye con el ndice disminuye con el envejecimiento del producto.envejecimiento del producto.

IE = IS IE = IS –– IAIA


106



• Los cambios de pH: pueden evidenciar la presencia de procesos de descomposiciones o reacciones químicas.

•• ÍÍndice de yodo:ndice de yodo: Es una medida de las instauraciones presentes en Es una medida de las instauraciones presentes en la muestra, nos indica la posibilidad de que la preparacila muestra, nos indica la posibilidad de que la preparacióón se oxide n se oxide por la presencia de yodo. por la presencia de yodo.

107107


Controles MicrobiolControles Microbiolóógicos (Materia Prima y Producto Terminado).gicos (Materia Prima y Producto Terminado).

Son los ensayos microbiolSon los ensayos microbiolóógicos que se realizan a lo largo del gicos que se realizan a lo largo del proceso de fabricaciproceso de fabricacióón y una vez que este halla concluido (producto n y una vez que este halla concluido (producto terminado), para determinar la presencia de contaminaciterminado), para determinar la presencia de contaminacióón n microbiana. El mmicrobiana. El méétodo analtodo analíítico a utilizar en dicha determinacitico a utilizar en dicha determinacióón debe n debe estar descrito en la USP.estar descrito en la USP.


Controles BiolControles Biolóógicos y Toxicolgicos y Toxicolóógicos (Producto Terminado).gicos (Producto Terminado).

Los mLos méétodos disetodos diseññados por ados por DraizeDraize WoodardWoodard y y CalveryCalvery para los estudios de irritacipara los estudios de irritacióón y toxicidad de distintas n y toxicidad de distintas sustancias de aplicacisustancias de aplicacióón tn tóópica son validas para la pica son validas para la apreciaciapreciacióón de la irritacin de la irritacióón dn déérmica de preparados rmica de preparados dermatoldermatolóógicos.gicos.

Estos ensayos biolEstos ensayos biolóógicos son realizados sobre animales, su gicos son realizados sobre animales, su objetivo fundamental es evaluar la inocuidad de la preparaciobjetivo fundamental es evaluar la inocuidad de la preparacióón en n en el animal de experimentaciel animal de experimentacióón, los resultados obtenidos en estos n, los resultados obtenidos en estos ananáálisis son extrapolados a los seres humanos.lisis son extrapolados a los seres humanos.

109


Controles BiolControles Biolóógicos y Toxicolgicos y Toxicolóógicos (Producto Terminado).gicos (Producto Terminado).

Método de Draize Modificado.

http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/e/e2/DraizeTest-PETA.jpg

110


Controles BiolControles Biolóógicos y Toxicolgicos y Toxicolóógicos.gicos.


Eritema y formación de escaras Valor

Ausencia de eritema 0

Eritema muy ligero 1

Eritema bien definido 2

Eritema moderado a severo 3

Eritema severo con formación de escaras 4

* Eritema: enrojecimiento de la piel provocado por una congestión cutánea.


Controles BiolControles Biolóógicos y Toxicolgicos y Toxicolóógicos.gicos.


Edema Valor

Ausencia de edema 0

Edema muy ligero 1

Edema con elevaciones (bien definido) 2

Edema moderado (elevación de 1 mm) 3Edema severo (elevación > 1mm y con mayor

extensión a la zona de aplicación) 4

* Edema: hinchazón patológica del tejido subcutáneo por infiltración de liquido seroso.

112

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTOCONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

La conservaciLa conservacióón adecuada de los medicamentos es fundamental para n adecuada de los medicamentos es fundamental para que puedan mantener su actividad farmacolque puedan mantener su actividad farmacolóógica de la forma gica de la forma esperada. esperada.

••MantMantééngalo en un lugar fresco (

113113

DISPENSACIDISPENSACIÓÓNN

Uso externo o indicado.Uso externo o indicado.

Uso personalizado.Uso personalizado.

ReacciReaccióón desfavorable, suspenda su uso.n desfavorable, suspenda su uso.

Deseche el remanente.Deseche el remanente.

Fuera del alcance de los niFuera del alcance de los niñños.os.

Temperatura no mayor a 30Temperatura no mayor a 30ººC.C.

Conserve hermConserve hermééticamente cerrado. ticamente cerrado.

Aplicar con las manos limpias.Aplicar con las manos limpias.

Cambio de apariencia, separaciCambio de apariencia, separacióón de fases, n de fases, etcetc, des, desééchelo.chelo.

De ser necesario, mantDe ser necesario, mantééngalo protegido de la luz.ngalo protegido de la luz.

GRACIASGRACIAS

Número de diapositiva 1Número de diapositiva 2Número de diapositiva 3Número de diapositiva 4Número de diapositiva 5Número de diapositiva 6Número de diapositiva 7Número de diapositiva 8Número de diapositiva 9Número de diapositiva 10Número de diapositiva 11Número de diapositiva 12Número de diapositiva 13Número de diapositiva 14Número de diapositiva 15Número de diapositiva 16Número de diapositiva 17Número de diapositiva 18Número de diapositiva 19Número de diapositiva 20Número de diapositiva 21Número de diapositiva 22Número de diapositiva 23Número de diapositiva 24Número de diapositiva 25Número de diapositiva 26Número de diapositiva 27Número de diapositiva 28Número de diapositiva 29Número de diapositiva 30Número de diapositiva 31Número de diapositiva 32Número de diapositiva 33Número de diapositiva 34Número de diapositiva 35Número de diapositiva 36Número de diapositiva 37Número de diapositiva 38Número de diapositiva 39Número de diapositiva 40Número de diapositiva 41Número de diapositiva 42Número de diapositiva 43Número de diapositiva 44Número de diapositiva 45Número de diapositiva 46Número de diapositiva 47Número de diapositiva 48Número de diapositiva 49Número de diapositiva 50Número de diapositiva 51Número de diapositiva 52Número de diapositiva 53Número de diapositiva 54Número de diapositiva 55Número de diapositiva 56Número de diapositiva 57Número de diapositiva 58Número de diapositiva 59Número de diapositiva 60Número de diapositiva 61Número de diapositiva 62Número de diapositiva 63Número de diapositiva 64Número de diapositiva 65Número de diapositiva 66Número de diapositiva 67Número de diapositiva 68Número de diapositiva 69Número de diapositiva 70Número de diapositiva 71Número de diapositiva 72Número de diapositiva 73Número de diapositiva 74Número de diapositiva 75Número de diapositiva 76Número de diapositiva 77Número de diapositiva 78Número de diapositiva 79Número de diapositiva 80Número de diapositiva 81Número de diapositiva 82Número de diapositiva 83Número de diapositiva 84Número de diapositiva 85Número de diapositiva 86Número de diapositiva 87Número de diapositiva 88Número de diapositiva 89Número de diapositiva 90Número de diapositiva 91Número de diapositiva 92Número de diapositiva 93Número de diapositiva 94Número de diapositiva 95Número de diapositiva 96Número de diapositiva 97Número de diapositiva 98Número de diapositiva 99Número de diapositiva 100Número de diapositiva 101Número de diapositiva 102Número de diapositiva 103Número de diapositiva 104Número de diapositiva 105Número de diapositiva 106Número de diapositiva 107Número de diapositiva 108Número de diapositiva 109Número de diapositiva 110Número de diapositiva 111Número de diapositiva 112Número de diapositiva 113Número de diapositiva 114

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SISTEMAS SEMISÓLIDOSsaber.ucv.ve/bitstream/123456789/298/1/Laminas de...Son preparaciones de consistencia semisólida destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas