APARATUL CARDIOVASCULARCuprinde urmatoarele clase de substante:

1)Medicamente n insuficienta cardiaca

a)glicozizi cardiotonici

b) alte stimulatoare cardiace

2)Antiaritmice

a)blocantele canalelor de sodiu;

b)beta-adrenolitice;

c)blocante ale canalelor de potasiu;

d)blocante ale canalelor de calciu;

e)alte antiaritmice

3)Antianginoase

a)nitrati organici;

b)beta-blocante;

c)blocante ale canalelor de calciu;

d)inhibitoarele recaptarii adenozinei

e)alte antianginoase

4)Antihipertensive

a)simpatomimetice;

b)vasodilatatoare musculotrope

c)blocantele canalelor de calciu;

d)inhibitoarele sistemului renina-angiotensina;

e)diuretice

5)Vasodilatatoare antiischemice, cerebrale i periferice

a)vasodilatatoare cerebrale;

b)vasodilatatoare periferice

6)Vasoconstrictoare

a)vasoconstrictoare generale(antihipotensive)

b)vasocostrictoare locale

7)Medicatia venelor i capilarelor

a)medcatia venelor

b)medicatia capilarelor

Excitabilitatea - functia batmotropa - capacitatea miocardului de a rspunde la un stimul , conform legii totul sau nimic

Tonicitatea - functia tonotropa - proprietatea miocardului de a-si menine tonusul functional,dependent de procesele metabolice i nu prin mecanisme reflexe vegetative

Contractilitatea - functia inotropa capacitatea miocardului de a se contracta, ca rspuns la stimuli; fiziologic stimulii sunr ritmic pornii din noul sinusal

Ritmicitatea functia crinotropa sau automatismul cardiac reprezint capacitatea miocardului de a se contracta ritmic, sub influena unor impulsuri formate n interiorul sau; fiziologic aceste impulsuri se formeaza ritmic n nodul sinusl

Conductibilitatea functia dromotropa- propietatea miocardului de a rspindi n toat masa sa, o excitatie formata ntr-o poriune, este asigurata n principal de esutul conductor.

1) MEDICAMENTE N INSUFICIENTA CARDIACA

A) GLICOZIZI CARDIOTONICI.B) ALTE STIMULATOARE CARDIACE

- ADRENERGICE SI DOPAMINERGICE-Dombutamina

- INHIBITORII NESELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEI-Teofilina, Aminofilina

- INHIBITORII SELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEI-Amrinona, MilrinonaGENERALITI:Insuficienta cardiaca reprezinta o afectiune in care inima nu mai pompeaza in mod corespunzator sangele, ceea ce duce la scaderea fluxului sanguin. La stagnarea sangelui la nivelul venelor si al plamanilor (congestie) , precum si la alte modificari care agraveaza deficitul pompei cardiaceA) GLICOZIZI CARDIOTONICI- Sunt substante de natura vegetala cu structura glicozidica.Se utilizeaza glicozizii obtinuti din Digitalis(purpurea si lanata) si Strophantus.

- Actiunea farmacodinamica a glicozizilor cardiotonici depinde de intreaga structura moleculara, cu cele trei parti indispensabile (glucidica,sterolica-agliconul,lactonica).

Farmacodinamie. - Tonicele cardiace influenteaza toate functiile inimii (contractilitate, excitabilitate si tonicitate) avand deci efect inotrop, batmotrop si tonotrop pozitiv.- Tonicele cardiace au actiune batmotrop pozitiva, scurteaza perioada refractara a atriului si a ventricolului.

- Tonicele cardiace au actiune tonotrop pozitiva(micsorarea volumului diastolic al inimii).- Tonicele cardiace au de asemenea actiune dromotrop negativ.

- Au actiune cronotrop negativ care este rezultat al diminuarii iritabilitatii miocardului insuficient,prin imbunatatirea irigatiei acestuia.

- Tonicele cardiace nu modifica tensiunea arteriala la omul normal. In insufienta cardiaca efectul asupra tensiunii arteriale este variabila.Nu modifica in general circulatia coronariana.

- Digitalicele au actiune diuretica indirecta prin efect extrarenal.

Mecanism de actiune. - Digitalicele cresc eficienta miocardului amelioreaza utilizarea oxigenului de catre miocard,accelereaza oxidarea glucozei si acidului lactic in fibra miocardica.- De asemenea influenteaza transportul electrolitilor prin membrana celulara crescand concentratia calciului in miocard.Efecte adverse. - Pot apare mai frecvent in cursul tratamentul cu digitoxina,care produce fenomenul de cumulare. - Primele tulburari sunt de natura digestiva: anorexie, greturi,varsaturi,diaree.

- Tulburarile cardiace se manifesta prin aritmii de orice tip.

- Supradozarea digitalicelor poate produce tulburari neurologice (astenie, somnolenta, cefalee).

- Intoxicatia cu glicozizi cardiotonici se poate datora unor cauze diferite.Pot fi favorizate de asocierea cu alte medicamente(simpato-mimetice,calciu).

Indicatii terapeutice si contraindicatii.

- Glicozizii cardiotonici sunt medicamentele cele mai indicate in tratamentul insuficientei cardiace. Cand exista un raspuns pozitiv la acest tratament scade dispneea, presiunea venoasa, diferenta arterio-venoasa in oxigen, deficitul pulsului.

- Digitalicele trebuie administrate cu prudenta in insufienta cardiaca asociata cu tromboza coronariana, angina pectorala sau in insuficienta cardio-pulmonara.

- Substantele sunt contraindicate in bradicardie accentuata, in bloc partial atrioventricular, pericardita constrictiva, miocardite acute, insuficienta circulatorie periferica.

Mod de administrare (posologie).- Se recurge la o digitalizare de atac(initiala) prin care se realizeaza saturarea organismului in substante active, urmata de mentinerea efectului prin utilizarea de doze de intretinere.

- Digitalicele pot fi administrate pe cale orala, intravenoasa sau rectala. - Oral se administreaza de obicei pulberea de digitalice si glicozidele sale.

- Calea i.v. este folosita in edem pulmonar acut, astm cardiac. Se admnistreaza strofantina injectata lent.- Medicatia cardiotonica este reprezentata prin glicozizii cardiotonici, care se obtin din diferite specii de plante:

- Cardiotonicele majore sunt droguri ca frunzele de Digitalis Purpurea si Digitalis Lanata (familia Scrophulariaceae) si semintele de Strophantus gratus si kombe (familia Apocynaceae).

- La noi in tara avem: Digitalis Lanata (degetel lanos) si Digitalis purpurea (degetel rosu).

Preparate industriale:

- Digitoxina extrasa din Digitalis Purpurea

- Digoxin-glicozid extras din Digitalis Lanata cpr de 0,25 mg si fiole i.m. si i.v. de 0,25mg/ml si 0,5mg/ml.

- Strofantina K obtinuta din semintele de Strophantus Gratus se administreaza i.m.(Myocombin) sau i.v.(Kombetin).B) ALTE STIMULATOARE CARDIACE

- ADRENERGICE SI DOPAMINERGICE - Dombutamina

- INHIBITORII NESELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEI- Teofilina, Aminofilina

-INHIBITORII SELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEI- Amrinona, MilrinonaADRENERGICE SI DOPAMINERGICE:Mecanism: receptorii adrenergici din miocard:beta-1 (majoritatea ); beta-2 si alfa -1 (numar redus)Farmacodinamia:

Efecte cardiace beta-1 adrenergice:

- stimularea pompei cardiace (crete fora i scade durata de contracie);

- tahicardie;

Efecte cardiace alfa-1 adrenergice ( mai evidente n blocajul beta-adrenergic):

- stimuleaza contractilitatea ( crete fora i durata contractiei);

- tahicardie absenta

CI: n cardiopatie ischemica rezukta risc crescut de infarct miocardicaFarmacoterapie:

- soc cardiogen, sincopa acut (de ex. Prin infarct de miocard, de electie dobutamina);

- anumite cazuri de insuficienta cardiaca cronica grava ( de ex. n decompensarea acuta)

- Dopamina (sub forma de clorhidrat) si derivatul ei, Dobutamina, administrate in doze mici produc vasodilatatie si stimularea inimii, iar n doze excesive, provoaca vasoconstrictie cu HTA. Se administreaza n perfuzie intravenoasa, fiind medicamente deosebit de utile in soc, actionand favorabil prin cresterea debitului cardiac.- Adrenalina: ADRENALINA sol inj. 0,1 %; s.c.;i.v., intracardiac- Isoprenalina: ISOPRENALINA sol. Inj a 0,2 mg/1 ml; cai: s.c.;i.m.;i.v. Perfuzie, intracardiac

INHIBITORII NESELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEIMecanism: inhiba fosfodiestraza (enzima ce metabolozeaza AMP-c) rezulta cresc concentratia citoplasmatica de AMP-c

- antagonost al adenozinei, prin blocarea receptorilor adenozinei(receptori purinergici);

- inhibitori al fosfodiesterazei

Mecanismul nu este selectiv asupra fosfodiesterazei de tip III din fibrele miocardice rezulta spectru larg de actiune.digitaliceleFarmacodinamie: - efect inotrop pozitiv slab;

- tahicardie rezulta creste consumul miocardic de oxigen;

- venodilatatie;

- bronhodilatatie(efect terapeutic in bronhoobstructie)

Farmacoterapie: - utilizarea limitata in cardiologie,exclusiv i.v.; in insuficienta cardiaca acuta, cu rezistenta pulmonara crescuta.- Teofilina (Teotard, Theo SR)

- Aminofilina, derivat de teofilina (Miofilin 100 mg capsule si fiole).Se administeaza 3 x 100 mg/zi --> 3 x 300 mg.ESTE CONTRAINDICATA IN TAHICARDIE, INFARCT MIOCARDIC, EPILEPSIE, INSUFICIENTA RENALA

INHIBITORII SELECTIVI AI FOSFODIESTERAZEI

Mecanism: inhibitor selectiv al fosfodiestrazei de tip III , miocardica rezulta efect predominant stimulator miocardic

Farmacodinamie:

- actiune inotrop pozitiva ( datorita cresterii concentratiei citoplasmatice de AMP-c in miocard, cu favorizarea fluxului intracelular la ionului calciu si stimularea contractilitatii);

- vasodilatatie ( datorita cresterii concentratiei citoplasmatice de AMP-c in muschii netezi vasculari, cu scaderea intrarii calciului si relaxarea vasculara)

Ambele actiuni sunt urile in insuficienta cardiaca

Farmacoterapie: indicatie in IC congestiva severa, cazuri refractare si IC acuta consecutiva chirurgiei cardiace.Amrinona: Farmacoterapie: indicat in IC congestiva , severa, in cazuri;e refractare la digitalice asociate cu diuretice si vasodilatatoare.

Doza max.10 mg/kg/24 h

Durata tratamentului: 48 h

Atentie! Strict i.v.

Milrinona: - Avantaj: potenta efectului inotrop pozitiv, mai mare.

- Dezavantaj: efectul advers proaritmogen mai frecvent, pentru aritmiile ventriulare; atentie ! efect aritmogen nu este doza-dependent

2) MEDICAMENTE ANTIARITMICESuccesiunea normala a contractiilor cardiace poate suferi tulburari care constau in modificari ale frecventei (tahicardii sau bradicardii)insotite sau nu de modificari ale ritmului(aritmii).Medicamente active in bradicardie sinusala si in tulburari de conducere.

Se folosesc doua grupe de medicamente:

a) beta-adrenomimetice (isoprenalina,efedrina);

b) parasimpatolitce (atropina).

Medicamente active in tahicardii si tahiaritmii.Se folosesc substante cu actiune asupra:a)S.N.C. (sedative,hipnotice,tranchiliznte);

b)S.N.V. (b-adrenolitice,nicotinice-sparteina);

c)echilibrului electrolitic,acido-bazicsi metabolic (saruri de potasiu,de calciu,de magneziu,antitiroidiene, antihis-taminice,lactat de sodiu);

d)miocardului (substante antifibrilante propriu-zise,de tip chinidinic-chinidina,procainamida,fenitoina,clorochina, mepacrina,lidocaina-si de tip digitalic-glicozizi cardiotonici.)

Antiaritmicele sunt impartite pe clase:CLASA 1-BLOCANTELE CANALELOR DE SODIU

A.Clasa 1 A:tip chinidina(chinidina, procainamida, disopiramida)

B.Clasa 1 B:tip lidocaina(lidocaina, mexiletin)

C.Clasa 1 C: tip flecainida ( flecainid, propafenona )CLASA 2- BETA BLOCANTE BETA-ADRENERGICE: propranolol, metoprolol, atenolol)CLASA 3-BLOCANTE ALE CANALELOR DE POTASIU : amiodaronaCLASA 4-BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU: verapamil, gallopamil, diltiazem

Clasa 1 :BLOCHEAZA CANALELE MEMBRANARE DE SODIU rezulta - stabilizeaza membrana (efect de tip anestezic local)

CLASA 1-BLOCANTELE CANALELOR DE SODIU: A.Clasa 1 A:tip Chinidina(chinidina, procainamida, disopiramida)CHINIDINA :

este izomer al chininei, un alcaloid extras din scoarta arborelui de Cinchona. - Are proprietati antimalarice, antipiretice si ocitocice slabe.

- Proprietatile antiaritmice sunt datorate scaderii permeabilitatii membranelor pentru ionii de natriu.

- Se utilizeaza sub forma de sulfat de chinidina si este un antiaritmic cu spectru larg.

Toxicitatea cardiaca apare la doze terapeutice mari, sau chiar la doze obisnuite la persoanele cu idiosincrazie si poarta denumirea de Cinconism, de la arborele Cinchona.

Este un alcaloid izolat din scoarta arborelui de chinina.

Farmacodinamie. Efect batmotrop,dromotrop si inotrop negative.Indicatii. Fibrilatie si flutter atriale,extrasistole atriale.

R.a. Greturi,voma,dureri abdominale.Cind. Infectii acute, endocardita lenta, bloc cardiac, insuficienta cardiaca, hipertiroidism, tahicardii ventriculare.Interactiuni. Cafeina si tutunul pot produce aritmii.

Administrare.Oral.

Prod. comerciale.Chinidina comp. 200 mg.PROCAINAMIDA:- Actiune asemanatoare cu cea a chinidinei.Substanta scade excitabilitatea atriilor si ventriculelor,creste perioada refractara a muschiului atrial, diminua conducerea atriala, ventriculara.R.a.Produce tahicardie. Dupa administrare poate produce anorexie, greturi, varsaturi.

Indicatii.In aritmii ventriculare.

Cind.In disociatiile atrio-ventriculare.

Administrare.Oral

B.Clasa 1 B:TIP LIDOCAINA(LIDOCAINA, MEXILETIN)LIDOCAINA

- Are actiune antiaritmica intensa,care apare imediat dupa administrare i.v. si este de scurta durata.

- Folosita ca anestezic local, are si proprieti antiaritmice.

- Actioneaza direct asupra miocardului, blocand canalele ionilor de natriu. - Este inactiva pe cale orala, metabolizandu-se la primul baraj hepatic. - Se administreaza in perfuzie intravenoasa si este des folosita n serviciile de terapie intensiva (la coronarieni cu prilejul operatiilor pe cord).

Indicatii. Suprimarea tahicardiei ventriculare si prevenirea fibrilatiei dupa infarct miocardic acut.

R.a. Somnolenta,parestezii,stimularea S.N.C. pana la convulsii.

Precautii. Insuficienta hepatica si cardiaca,varstnici.

Administrare.I.v.

Prod. comerciale. .XILINA sol.inj.1 %.MEXILETINUM

- Efecte asemanatoare cu ale lidocainei. Este utilizat in aritmiile ventriculare din infarctul miocardic, sau in supradozarea digitalica.

Indicatii. Aritmii ventriculare.In deosebi in cursul infarctului miocardic sau prin supradozarea digitalicelor.R.a. Greturi,voma,sughit,ameteli.

Prod. comerciale. MEXILETIN caps. 200 mg.;

MEXITIL CAPS.200 mg.

C.Clasa 1 C: tip flecainid ( flecainid, propafenona )PROPAFENONUM- Are efecte asemanatoare chinidinei dar si slab beta-adrenolotic si anestezic local.Indicatii. Extrasistole si tahiaritmii vetriculare si supra-ventriculare.

R.a. Gust metalic,constipatie,agravarea insuficientei cardiace,hipotensiune ortostatica,greturi,voma.

Cind. Insuficienta cardiaca severa,soc cardiogen, bradi-cardie.

Administrare. Oral sau perfuzie.

Prod. comerciale. PROPAFENONA comp. 150 mg.;

RYTMONORM comp. film. 150,300 mg.,fiole.CLASA 2- BETABLOCANTE BETA-ADRENERGICE: propranolol, metoprolol, atenolol

- Medicamente care scad influenta sistemului simpatic asupra inimii- Stimulentele -receptorilor adrenergici are ca efect fibrilatia ventriculara.

- Aritmiile ventriculare produse de digitalice sunt potentate de substante simpatomimetice .

- Substantele -adrenolitice antagonizeaza efectele inotrop si cronotrop pozitiveale catecolaminelor.

- Aceste substante antagonizeaza aritmiile induse de catecolamine, narcotice hidrocarbonate sau digitala si cresc doza letala de digitala.Farmacoterapie: indicatiile ca antiaritmice sunt:

-tahiaritmii supraventriculare, pe fond de hipotonie sau hipertiroidism;

-tahiaritmii ventriculare, generate de efort sau emotie; asociata cu boala coronariana

A. In functie de afinitatea pentru receptorilor adrenergici;a)neselective: oxprenolol, pindolol, bopindolol, propranolol, timolol, sotalol.b)selective(beta-1): metoprolol, atenolol, acebutolol, betaxolol, nebivolol, bisoprolol, celiprolol, talinolol.

c)betablocantele cu actiune alfa- blocante: carvedilol, labetolol. B. In functie de actiunea simpatomimetica intrinseca si cea de tip chinidinic.

a)cu ambele actiuni: oxprenolol.

b)cu actiune simpatomimetica intrinseca: pindolol, celiprolol, bopindolol.

c)cu actiune de tip chinidinic: metoprolol, propranolol.d)fara cele doua actiuni:atenolol, bisoprolol, timolol, tertatolol, sotalol.

BETABLOCANTE NESELECTIVE.

PROPRANOLOL. Prod.com.PROPRANOLOL 10 mg.;40 mg.

SOTALOL. Prod.com.DAROB si DAROB mitte (160 mg. si respectiv 80 mg.).SOTALOL AL.

BETABLOCANTE SELECTIVE.

METOPROLOL. Prod.com.BETALOC ZOK 50,100 mg.; BLOXAN 100 mg.; EGILOC 25,50,100 mg.;

ATENOLOL.Prod.com.ATENOCOR 50 mg.;100 mg.;ATENOLOL 50,100 mg.

BETAXOLOL.Prod.com.BETAC 20 mg.;LOKREN 20 mg.

BISOPROLOL.Prod.com.BISOBLOCK 5 mg. si 10 mg.;BISOGAMMA 5 mg. si 10 mg.;CONCOR 2.5,5,10 mg.

CELIPROLOL.Prod.com.CELIPRES comp.filmate 100 si 200 mg.

NEBIVOLOL.Prod.com.NEBILET 5 MG.

CLASA 3-BLOCANTE ALE CANALELOR DE POTASIU : amiodarona

Farmacoterapie: tahiaritmii ventriculare(tahicardie, fibrilatii)

AMIODARONUM- Este un antiaritmic de alternativa.

- Se utilizeaza in tahicardie sinusala si paroxistica, fibrilatie atriala si flutter, extrasistole atriale si ventriculare. Util in infarct acut, preinfarct,postinfarct.R.a. Fotosensibilizare,ameteli,tremor,bradicardie sinusala.Cind. Bradicardie sinusala,bloc atrio-ventricular.Precautii. Antecedente tiroidiene,expunere la soare.

Adminstrare.Oral se da doza de atac 400-600 mg./zi doza de intretinere este de 200 mg./zi 5 zile pe saptamana. Se poate utiliza si la copii.

Prod. Comerciale. AMIODARONA comp. 200 mg. ;

CORDARONE comp. divizibile 200 mg.;fiole.

CLASA 4-BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU: verapamil, gallopamil, diltiazem

- Medicamentele din aceasta grupa deprima inima, micsorand consumul de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie coronariana cu creterea debitului sanguin prin micsorarea disponibiliului de Calciu pentru fibrele musculare.

- De asemenea ele relaxeaza moderat diferiti muschi netezi.

- Datorita acestor actiuni, blocantele de Calciu se folosesc singure sau asociate cu BB, in tratamentul anginei pectorale, al aritmiilor, al HTA, migrenei, sindromul Raynaud.

- Ele nu se asocieaza cu alcoolul!- Pentru evitarea reactiilor adverse, stabilirea tratamentului se face tinand cont de particularitatile maladiei pacientului, de efectele farmacodinamice, indicatiile si precautiile fiecarui medicament.

Diltiazenum (Corzem, Dizem, Diacordin), concentratia uzuala 60mg (dar si 90 si 120mg).

Verapamilum (Cordamil, Isoptin, Verapamil) 40 si 80mg.Gallopamil ( Procorum retard, Minden pharma) Cpr. ret. 100mg.

2.e. ALTE ANTIARITMICEADENOZINAMecanism de actiune: functioneaza ca agonist al receptorilor purinergici si diminua concentratia de AMP-c

Farmacodinamie: creste curentii ionului K, scade curentii ionului Ca; efect antiaritmic.

Interactiuni: antagonist competitiv cu antagonistii receptorilor purinergici(teofilina, cafeina). Sinergism de potentare cu inhibitorii recaptarii adenozinei(dipiridamol)

Farmacoterapie: indicatii: conversia rapida a tahicardiei paroxistice supraventriculara, in ritm sinusal; tahicardie ventriculara; controlul hTA in urma unor interventii chirurgicale3)MEDICAMENTE ANTIANGINOASE

a)nitrati organici (nitroglicerina,isosorbit)

b)beta-blocante(propranolol, oxprenolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, talinolol)

c)blocante ale canalelor de calciu(nifedipin, amlodipina, felodipina, nicardipin, nisoldipin, verapamil, gallopmil,azem, ina, timetazidina)

d)inhibitoarele recaptarii adnozinei (dipiridamol)

e)alte structuri si mecanisme(amiodarona, carbocromena, dipiridmol, trifosfatidina)

GENERALITI Efectele medicamentelor antianginoaseMedicamentele antianginoase acioneaz n dou direcii:I. creterea aportului de oxigen:

a.prin coronarodilataie ( nitrai organici i blocante ale canalelor de calciu)

b.prin creterea duratei de perfuzie (alungirea diastolei - betablocante i blocante ale canalelor de calciu)II. reducerea consumului de oxigen:

a.prin deprimarea activitii cordului (scderea frecvenei cardiace i a contractilitii - betablocante i blocante ale canalelor de calciu )

b. prin mbuntirea condiiilor de munc ale inimii: scderea presarcinii (prin venodilataie - nitrai organici) i scderea postsarcinii (prin arteriodilataie - blocante ale canalelor de calciu). Modul de aciune al claselor de medicamente antianginoase

Nitraii i nitriii organici ca nitroglicerina acioneaz antianginos, predominant prin venodilataie, cu scderea presarcinii inimii, reducerea travaliului cardiac i diminuarea consumului de oxigen al miocardului.

Nitraii organici sunt medicamente antianginoase deoarece prezint urmatoarele aciuni farmacodinamice: coronarodilataie cu creterea aportului de snge oxigenat n miocard; arteriolodilataie cu reducerea postsarcinii inimii; venodilataie cu reducerea presarcinii. Nitriii i nitraii organici au ca mecanism molecular de aciune antianginoas: stimularea guanilatciclazei, cu creterea concentraiei de GMPc i declanarea mecanismelor celulare relaxante vasculare. Acest mecanism este stimulat n urma activrii receptorilor pentru oxidul nitros (NO), de catre NO eliberat din molecula nitratului sau nitritului organic.

Blocantele canalelor de calciu scad concentratia ionilor Ca2+ necesara pentru declansarea mecanismelor contractiei miocardului, arteriolelor i coronarelor, avand astfel mecanism complex de actiune antianginoasa.

Blocantele canalelor de calciu au efect antianginos , ca urmare a urmatoarelor actiuni farmacodinamice:coronarodilatatie urmata de creterea aportului de sange oxigenat la miocard; arteriolodilatatie cu scaderea postsarcinii inimii i reducerea consumului de oxigen; diminuarea contractilitatii miocardului, cu reducerea travaliului cardiac, urmata de reducerea consumului de oxigen.

Beta-adrenoliticele blocheaza receptorii adrenergici beta-1 din miocard i scad astfel tonusul simpatic cardiostimulator, micsorand travaliul cardiac. Beta-adrenoliticele deprima functiile cardiace, micsoreaza astfel travaliul cardiac i reduc consumul de oxigen al inimii. Beta-adrenoliticele neselective (beta-1 i beta-2), ca propranolol i oxprenolol, sunt medicamente antianginoase, antiaritmice i antihipertensive, contraindicate n caz de astm bronic asociat, deoarece au efect bronhoconstrictor.CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR ANTIANGINOASEFuncie de structura chimic i mecanismul molecular de aciune:3.a.NITRAI ORGANICI (nitroglicerina,isosorbit)

Medicamentele vasodilatatoare produc dilatarea vaselor de sange.

- Sunt vasodilatatoare centrale, cu actiune generalizata, denumite i coronarodilatatoare.

- Sunt folosite in terapia inimii ca antianginoase,antihipertensive, in tratamentul cardiopatiei ischemice.

- Vasodilatatia produsa este rezultatul inhibarii formatiunilor alfa adrenergice din SNC responsabile de controlul nervos al circulatiei.

- Ele actioneaza prin vasodilatatia coronariana si prin scaderea consumului de oxigen al miocardului.

- Aceste medicamente sunt de obicei recomandate pacientilor care nu pot tolera IEC sau blocantii receptorilor de angiotensina II.

- Nitroglicerina este in mod special utila la persoanele care au insuficienta cardiaca si angina pectorala

Aceasta grupa are ca principali reprezentanti nitratii organici, prezenti n urmatoarele preparate:

Nitroglicerina cpr sublinguale, unguent, Trinitrosan perfuzii intravenoase,

Plasturi Nitroderm sistem transdermic, Nitromint 2,5 mg,spray

Mecanismul efectului antianginos al nitratilor consta in vasodilatatia interesand in deosebi venele, asociata cu o actiune coronarodilatatoare a vaselor mari coronariene. Vasodilatatia este evidenta prin roseata si senzaia de caldura care cuprinde mai ales jumatatea superioara a corpului. Nitratii se absorb bine prin mucoasa linguala si sunt metabolizati in mare parte la primul baraj hepatic.

Alti nitrati organici cu actiune asemanatoare nitroglicerinei sunt:

Isosorbid dinitrat in preparatele Cordil, Isoket, Diniter, Isodinit)

Isosorbid mononitrat Mononitran, Olicard retard

Pentaeritril tetranitrat-Nitropector- Acestea au o durata de actiune mai lunga decat nitroglicerina.

- Pentru a evita efectele adverse ale acestor preparate, trebuie ca tratamentul sa se faca

prin urmarirea minutioasa a EKG, prin controlul numarului crizelor angioase pentru a se stabili corect dozele de NTG.

3.b.BETABLOCANTE (propranolol, oxprenolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, talinolol)

Medicamentele betablocantele sau blocante beta-adrenergice au efecte inhibitoare asupra proprietatilor fiziologice fundamentale ale miocardului.

- Scad frecventa cardiaca (bradicardie) si blocheaza stimularea excesiva a cordului, scazand implicit consumul de oxigen.

- Ele sunt recomandate unora dintre pacientii cu insuficienta cardiaca.

Au ca indicatie majora angina pectorala unde se folosesc ca medicatie de fond, dar sunt utile si in HTA, aritmii cardiace, cardiopatie ischemica.

- Aceste medicamente sunt de obicei folosite impreuna cu IEC, aducand astfel un beneficiu sporit.

- Aceste medicamente pot agrava temporar simptomele, dar pe termen lung imbunatatesc functia cardiaca.- Este foarte important de stiut ca intreruperea brusca a tratamentului prelungit cu BB, poate duce la agravarea simptomelor anginoase sau chiar la declansarea IM.

- Ca reactii adverse pot provoca astenie, hipotensiune, iar prin impiedicarea bronhodilatatiei este favorizat astmul bronsic. Interactioneaza cu alcoolul, ducand la scaderea TA.

Betablocante utilizate in practica medicala sunt:

- Propranolul 10 mg.; 40 mg.

- Metoprolol (Betaloc fiole, Egilok, Betaprol, Vasocardin) 25 mg.; 50 mg.; 100 mg

- Atenolol (Atecor, Vascoten) 5 mg.;10 mg.

- Betaxolum (Betac, Lokren) 20 mg.

- Bisoprololum (Bisoblock, Bisogamma, Bisotens, Concor) 2,5 mg; 5 mg; 10 mg

- Nebivololum (Nebilet) 5 mg

- Carvedilolum (Coryol, Carvedigamma, Dilatrend, Talliton) cond :6,25 mg;12,5 mg.; 25 mg

3.c.BLOCANTELE ALE CANALELOR DE CALCIU (nifedipin, amlodipina, felodipina, nicardipin, nisoldipin, verapamil, gallopmil,azem, ina, timetazidina)

- Medicamentele din aceasta grupa deprima inima, micsorand consumul de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie coronariana cu creterea debitului sanguin prin micsorarea disponibiliului de Calciu pentru fibrele musculare.

- De asemenea ele relaxeaza moderat diferiti muschi netezi.

- Datorita acestor actiuni, blocantele de Calciu se folosesc singure sau asociate cu BB, in tratamentul anginei pectorale, al aritmiilor, al HTA, migrenei, sindromul Raynaud. Ele nu se asocieaza cu alcoolul!- Pentru evitarea reactiilor adverse, stabilirea tratamentului se face tinand cont de particularitatile maladiei pacientului, de efectele farmacodinamice, indicatiile si precautiile fiecarui medicament.

Blocante selective:

- dihidropiridine: nifedipina, amlodipina, felodipina, nicardipina.

- fenilalchilamine: verapamil, gallopamil;

- benzotiazepine: diltiazemBlocante neselective:

- prenilamina, bepridil, trimetazidina

Mecanisme de aciune:

a) Reducerea consumului de oxigen, prin reducerea travaliului cardiac(deprimarea comtractilitatii miocardului, micsorarea frecventei de contracie, scaderea postsarcinei prin arteriodilatatie0;

b) Creterea aportului de oxigen, prin ameliorarea circulatiei coronariene (creterea fluxului sanguin coronarian, prin coronarodilatatie, pe coroanele normale i partial ostruate, n repaus i efort, precum i n ischemie)

Blocante selective:- Amlodipinum (Amlohexal, Norvasc, Tenox, Agen) in concentratii de 5 si 10mg, are efect lent si prelungit.

- Felodipinum (Felohexal, Auronal, Sistar, Plendil, Mivara, Pratol, Presid) in concentratii de 2,5, 5 si 10mg.

- Nifedipinum (Adalat, Corinfar, Cordipin) 10 si 20mg

- Nimodipinum (Nimodipin, Nimotop) scade presiunea arteriala siproduce vasodilatatie cerebrala. Se utilizeaza in tulburari de concentratie, dificultati de memorie si de labilitate afectiva la varstnici.

- Lercandipinum (Leridip)10 (9,4) si 20 mg. Se administreaza 1 compimat dimineata cu 15 minute inainte de micul dejun.

- Diltiazenum (Corzem, Dizem, Diacordin), concentratia uzuala 60mg (dar si 90 si 120mg).

- Verapamilum (Cordamil, Isoptin, Verapamil) 40 si 80mg.- Gallopamil,( PROCORUM RETARD, MINDEN PHARMA) Cpr. ret. 100mg.- Bepridil, (VASOCOR) Cpr. 200mgBlocante neselective:- Trimetazidinum:- DILATAN 20 mg; 35 mg. TERAPIA SA; Cpr. film. 20 mg, Cpr. film. cu elib. modif. 35 mg.

- MODUXIN 20 mg GEDEON RICHTER ROMANIA SA; Cpr. film. 20 mg, Cpr. film. cu elib. prel.MR 35mg ;

- PREDUCTAL LAB. SERVIER; Cpr. film. 20 mg; Cpr. film. elib. modif. (MR) 35 mg.

- TRIMETAZIDINA LPH 20 mg; LABORMED PHARMA SA; Cpr. film. 20 mg, cpr. film, cu elib. prel. 35 mg.

Farmacodinamie : - Modulator metabolic (n condiii de ischemie reduce oxidarea acizilor grai liberi i favorizeaz oxidarea glucozei), cu aciune citoprotectoare. Vasodilatator sistemic, cerebral, coronarian.- Diminu frecvena crizelor angionoase. Scade consumul de nitrai.Indicaii: -Angin pectoral stabil, vertij vestibulocohlear, sindrom Meniere, tulburri ischemice corioretiniene.Reacii adverse Rar greuri, vome.Administrare Oral, 20 mg de 2-3 ori/zi, la mese.3.d. INHIBITOARELE RECAPTARII ADENOZINEIMecanism de actiune: inhibarea recaotarii adenozinei.Adenozina este mediator al sistemului purinergic si este coronarodilatator.Este eliberat de miocard, in ischemieDIPIRIDAMOL: DIPIRIDAMOL, SICOMED ROMANIA; Compr. film. 25mg; 75 mg. Sol. inj. 5 mg/ml - 2 ml.Farmacodinamie: Crete debitul sanguin coronar, favorizeaz sinteza ATP n miocard. La doze mari (300-800 mg/zi) inhib captarea adenozinei i este slab inhibitor al fosfodiesterazei, diminu adezivitatea trombocitelor i riscul trombozei.Indicaii Prevenirea tromboemboliilor.Reacii adverse: Tahicardie, cefalee, ameeli, bufeuri, tendine sincopale, mai ales la doze mari (400 mg/zi), greuri, diaree, hipotensiune arterial.Contraindicaii: Hipotensiune.Prec. Insuficiena cardiacAdministrare: Ca antiagregant plachetar 300-400 mg/zi, n 3-4 prize cu o or nainte de mas.e)ALTE STRUCTURI SI MECANISME (amiodarona, carbocromena, trifosfatidina)

AMIODARONUM:- Este un antiaritmic de alternativa.- Se utilizeaza in tahicardie sinusala si paroxistica,fibrilatie atriala si flutter,extrasistole atriale si ventriculare.- Util in infarct acut, preinfarct,postinfarct.R.a. Fotosensibilizare,ameteli,tremor,bradicardie sinusala.Cind. Bradicardie sinusala,bloc atrio-ventricular.Precautii. Antecedente tiroidiene,expunere la soare.

Adminstrare. Oral se da doza de atac 400-600 mg./zi doza de intretinere este de 200 mg./zi 5 zile pe saptamana. Se poate utiliza si la copii.

Prod. Comerciale. AMIODARONA comp. 200 mg. ;

CORDARONE comp. divizibile 200 mg.;fiole.4)ANTIHIPERTENSIVE:A.Inhibitoare ale sistemului simpatic (simpatomimetice):

- CENTRALE - antagonisti ai receptorilor adrenergici alfa 2 presinaptici si/sau

imidazolici (clonidina, moxonidina, rilmenidina)

- neurosimpatolitice si cu actiune centrala (reserpina, si alfa

metildopa)

- BETA-ADRENOLITICE:-neselective (propranolol, oxprenolol, sotalol,

-selectivi beta-1(atenolol, metoprolol, betaxolol,

celiprolol)

- ALFA-ADRENOLITICE: prazosin,doxazosin, terazosin,

- NEUROSIMPATOLITICE: reserpina, alfa-metilropa; tip guanetidina

(guanetidina)

- GANGLIOPLEGICE: trimetafan

B.Vasodilatatoare:

- BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU:

-tip nifedipina (nifedipina, nimodipina, nisoldipina, nicardipina,

felodipina, amlodipina,

-tip diltiazem(diltiazem)

-tip verapamil(verapamil, gallopamil)

- MUSCULOTROPE: hidralazine(hidralazina, dihidralazina), papaverina,

minoxidil, nitroprusiat de sodiuC.substante ce interfera cu sistemul renina-angiotensina:- INHIBITOARE ALE ENZIMEI DE CONVERSIE A ANGIOTENSINEI (IEC): captorpil, lisinopril i prodroguri (enalapril, benazepril, fosinopril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril)- ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR AT-1 AI ANGIOTENSINEI II : candesartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartanD.Diuretice

- TIAZIDE I ANALOGI: hidroclorotiazida, clortalidon, indapamid;

-DE ANSA: furosemid, acid etacrinic;

-ANTIALDOSTERONICE: spironolactona, amilorid, triamterenE.Alte mecanisme: antagonisti ai serotoninei ketanserin

Mecanisme de actiune:In general, in hipertensiune se recomand cinci grupe de medicamente antihipertensive, a asea grup fiind alfablocantele.

Iat cele cinci grupe de medicamente antihipertensive:

- diuretice de tip nefrix care mresc diureza, deci elimin prin urin sodiu.

- blocantele de canal de calciu, care au o aciune vasodilatatoare.

- sartanii, care blocheaz receptorii de angiotensin, deci limiteaz aciunea hormonilor asupra vaselor.

- inhibitorii de enzim de conversie, care au de asemenea o aciune asupra secreiei de hormoni.

- betablocantele, care azi au intrat intr-un oarecare con de umbr, mai ales in cazul celor care au i hipertensiune, i boli de inim.

De altfel, alegerea medicamentelor antihipertensive se face in funcie de bolile asociate. Se mai adauga aspirin pentru a face sngele mai fluid.

Unele medicamente antihipertensive au i efecte secundare.

La unii poate aprea tusea ca efect secundar de la inhibitorii de enzim de conversie. Blocanii de calciu pot provoca edeme, adic umflarea cu ap a esuturilor. Iar betablocantele pot duce la disfuncii sexuale.

Cnd apar aceste efecte secundare, pacientul trebuie s se adreseze medicului pentru a i se corecta reeta cu medicamente.Farmacoterapia in trepte ( etape ) a HTA, functie de forma si gradul HTA

In HTA forme moderate si severe este obligatorie instituirea farmacoterapiei cu antihipertensive . In aceste forme absenta farmacoterapiei prezinta riscul aparitiei complicatiilor hipertensive ( insuficienta cardiaca , hipertrofie ventriculara stanga, infarct miocardic acut, accidente vasculare cerebrale, insuficienta renala progresiva).

Farmacoterapia HTA este instituita in trepte (etape):

a) Etapa I-a : monoterapie

-de prima alegere: diuretice( preferate la varstnci) sau beta adrenolitice;

-de alternative, functie de bolnav si patologia asociata: blocantele canalelor de calciu( tip nifedipina), alfaI adrenolitice ( tip captopril sau enalapril);b) Etapa a II-a: asocieri de 2 antihipertensive

-de prima alegere: diuretic+beta-adrenolitic, diuretic+IEC, diuretic+alfa-adrenolitic, diuretic+clonidina

-de alternative, functie de bolnav si patologia asociata: alta asociere; de ex.blocante ale canalelor de Ca + IEC.

c) Etapa a III-a : asocieri a 3 antihipertensive

-de prima alegere: asocierea unui vasodilatator musculotrop ( tip dihidralazina);

-de alternative, functie bolnav: alta asociere;de ex. La un bolnav cu tonus simpatic crescut, se adauga un al doilea simpatolitic ( alfa metildopa).

Functie de forma (gradul) de HTA, schema farmacoterapeutica se incepe cu o anumita treapta si anume:

HTA usoara ( ce nu cedeaza la masurile nefarmacologice) se trateaza cu monoterapie;

HTA moderata se trateaza cu asociere de 2 antihipertensive;

HTA severa se trateaza cu 3 antihipertensive.

Durata fiecarei etape este de 4-6 saptamani. Dozele mici de inceput sunt crescute gradat ( in limita zonei posologice terapeutice si tolerabilitatii), pana la obtinerea eficacitatii clinice, caz in care se continua tratamentul cu schema respectiva.

In caz de ineficienta, se schimba antihipertensivul sau se trece la treapta superioara.

Tratamentul HTA este de durata ( luni, ani, viata).

A.Inhibitoare ale sistemului simpatic(simpatomimetice)

-CENTRALE -antagonisti ai receptorilor adrenergici alfa 2 presinaptici

si/sau imidazolici (clonidina, moxonidina, rilmenidina)

-neurosimpatolitice si cu actiune centrala (reserpina, si alfa

metildopa)I.Antiadrenergicele cu actiune centrala:

- sunt constituite din substante cu o buna absorbtie digesitva, AHT in forme medii si severe, iar ca efecte adverse dau greata, varsaturi, stari depresive, somnolenta, retentie de Na+ si apa. - Alcoolul in combinatie cu aceste substante poate accentua efectul sedativ si hipotensor. Reprezentantii grupei sunt:CLONIDINA.

Este un derivat de imidazolina,are actiune hipotensiva prin deprimarea tonusului simpatic vasoconstrictor si bradicardie. Efectul se manifesta atat asupra tensiunii sistolice cat si diastolice.

Efecte adverse.Hiposalivatie,astenie,somnolenta.

Ind.In hipertensiune arteriala esentiala in toate fazele.

C-ind. Sarcina,asocierea cu guanetidina.

Prod. comerciale. CLONIDINA comp. 0.15 mg.

MOXONIDINA - PHYSIOTENS comp. film. 0.2;0.4 mg.

tot agonist imidazlic, cu absorbtie rapida si actiune selective mai mare decat clonidina.

RILMENIDINUM - TENAXUM comp.1 mg.NU se asocieaza cu Antidepresivele!

METILDOPA.-Scade tensiunea arteriala moderata sau usoara.- Efectul nu este influentat de efortul fizic.Acest efect apare repede si dispare dupa cateva ore.- Substanta produce retentia de sodiu.- Scade debitul cardiac si rezistenta vasculara periferica,dar nu modifica net fluxul sanguin renal.

Ind.In hipertensiune arteriala,de obicei asociata cu benzotia-diazide,dar nu cu reserpina.

C-ind.In insuficienta hepatica si renala,se administreaza cu prudenta in ateroscleroza cerebrala.

Efecte adverse.Somnolenta,greturi,varsaturi,diaree.

Prod.comerciale.DOPEGYT comp. 250 mg.-BETA-ADRENOLITICE: -neselective (propranolol, oxprenolol, sotalol,

-selectivi beta-1(atenolol, metoprolol, betaxolol, celiprolol)

Betablocantele sau blocante beta-adrenergice sunt substante medicamentoase cu efecte inhibitoare asupra proprietatilor fiziologice fundamentale ale miocardului.

- Ele provoaca bradicardie si deprima forta de contractie a miocardului, scazand implicit consumul de oxigen. - Au ca indicatie majora angina pectorala unde se folosesc ca medicatie de fond, dar sunt utile si in HTA, aritmii cardiace, cardiopatie ischemica.- Este foarte important de stiut ca intreruperea brusca a tratamentului prelungit cu BB, poate duce la agravarea simptomelor anginoase sau chiar la declansarea IM.- Ca reactii adverse pot provoca astenie, hipotensiune, iar prin impedicarea bronhodilatatiei este favorizat astmul bronsic. Interactioneaza cu alcoolul, ducand la scaderea TA.

Betablocante utilizate in practica medicala sunt:

-Propranolul

-Metoprolol (Betaloc fiole, Egilok, Betaprol, Vasocardin)

-Atenolol (Atecor, Vascoten)

-Betaxolum (Betac, Lokren)

-Bisoprololum (Bisoblock, Bisogamma, Bisotens, Concor)

-Nebivololum (Nebilet)-Carvedilolum (Coryol, Carvedigamma, Dilatrend, Talliton).

-ALFA-ADRENOLITICE: prazosin,doxazosin, terazosin,PRAZOSIN- MINIPRES comp. 1;2 mg.

Fter.:HTA, toate formele clinice

Atentie!Prima doza culcat si sub supraveghere

DOXAZOSIN - CARDURA XL comp.elib.prel.4 mg.; DOXAZOSIN 1mg;2 mg;4 mg.KAMIREN comp.1 mg;2 mg;4 mg.

Avantaj: durata mai mare de actiune rezulta o singura doza /zi-NEUROSIMPATOLITICE: reserpina, alfa-metilropa; tip guanetidina (guanetidina)

RESERPINA:Fter:HTA severa sau rezistenta , ca antihipertensiv de rezerva

CI: depresie, ulcer gastro-duodenal, sindrom diareic

Se recomanda intreruperea tratamentului , cu 2 sptmni nainte de instituirea anesteziei generale n interventiile chirurgicale(deoarece durata tratamentului dup ntrerupere este lunga)

-GANGLIOPLEGICE: trimetafan

Fter. Eficacitate antihipertensiva f.mare este un antihipertensiv de rezerva, se administreaza exclusiv n spital, sub monitorizare stricta a TA

C.substante ce interfera cu sistemul renina-angiotensina

INHIBITOARE ALE ENZIMEI DE CONVERSIE A ANGIOTENSINEI (IEC) captorpil, lisinopril i prodroguri (enalapril, benazepril, fosinopril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril)ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR AT-1 AI ANGIOTENSINEI II : candesartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan

INHIBITOARE ALE ENZIMEI DE CONVERSIE A ANGIOTENSINEI (IEC)- ACE este abrevierea pentru enzima de conversie a angiotensinei.

- Inhibitorii ei blocheaza conversia angiotensinei I in angiotensina II.

- Angiotensina II este un vasoconstrictor puternic. - Ea blocheaza si degradarea bradichininei, care este un vasodilatator. - Ei provoaca regresia si prevenirea hipertrofiei ventriculare stangi.

Inhibitorii ACE largesc vasele sanguine prin oprirea actiunii unei enzime care este responsabila de eliberarea unei substante (angiotensina II) care ingusteaza vasele de sange.

Reprezentantii clasei sunt:

-Captopril 50 mg

-Enalapril, 5, 10, 20 mg (Enap, Ednyt)

-Ramipril, Piramil Ramiran, Tritace 2,5; ;5; 10 mg -se administreaza

o data pe zi.

-Perindopril, Prestarium 5 si 10 mg -se administreaza o data pe zi.

{Noliprel forte=combinatie perindopril cu indapamid}4 cu 1,25

{Noliprel arg=perindopril arginina 2,5 cu 0,625indapamid}

{Prestance 5cu 5 sau 5 cu 10=peridopril cu amlodipin}

-Fosinopril, Fosypril, Fosiran, Monopril, Hiperlex 10, 20 mg-se administreaza o data pe zi.

-Trandolapril, (Gopten 2 si 4 mg) se administreaza o data pe zi.

-Lisinopril, Lisigamma, Lisiren, Ranolip, Tonolysin,

-Quinapril, (Accupro) 10, 20 mg.

{Accuzide=combinatie quinapril cu hidroclorotiazid.}

-Benazepril (Lotensin) 10, 20 mg- o data pe zi.

ANTAGONISTI AI RECEPTORILOR AT-1 AI ANGIOTENSINEI II : candesartan, irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan- Controleaza hipertensiunea prin actiune antagonista angiotensinei II la nivelul vaselor de sange

- Aceste medicamente determina mai putin uscarea gurii si prezinta un profil general mai bun de efecte secundare.- Antagonistii angiotensinei II largesc vasele de sange si prin blocarea substantei (angiotensina II) care ingusteaza vasele sanguine (actioneaza n acelasi mod ca si inhibatorii ACE, dar intr-o faza diferita a procesului).

Reprezentantii clasei sunt:

Valsartanum, Diovan 80 mg

Losartanum, Lorista 50mg

Eprosartanum, TEVETEN 600 mg

Telmisartanum, Pritor, Micardis, Tezeo 40, 80 mg

Irbesartanum, APROVEL 150, 300 mg

Candesartanum ATACAND 4,8,16 mg

D.Diuretice- TIAZIDE I ANALOGI: hidroclorotiazida, clortalidon, indapamid;

-DE ANSA: furosemid, acid etacrinic;-ANTIALDOSTERONICE: spironolactona, amilorid, triamteren

Diureticele sunt substante care cresc volumul de urina eliminat de organism (diureza) precum si excretia urinara de electroliti. - Ele sunt folosite pentru eliminarea excesului de apa (diureza apoasa) si de sare (diureza saluretica) in starile edematoase prin eliminarea unei unrini bogate in sare.

- Mecanismul de actiune se bazeaza pe influenta schimburilor ionice de

la nivelul membranei glomerulare si tubulare. - Ele se pot clasifica in functie de intensitate, dar exista si alte criterii de clasificare:

I. Diuretice de intensitate redusa:

a. Tiazidele actioneaza la nivelul ansei lui Henle, in segmentul cortical al acesteia, impedica reabsorbtia de Na+ si Cl- cu o cretere consecutiva a eliminarii urinare de K+. Desi sunt bine tolerate si cu toxicitate redusa, la intrebuintare indelungata, sau la doze mari, produc reactii adverse ca: tulburari electolitce si metabolice, hiperuricemie, hiperglicemie. Cel mai utilizat din aceasta categorie este:1.Hidroclorotiazida, din preparatul Nefrix (25mg).

E utilizat in edemele cardiace, de sarcina, hepatice, pulmonare.

Durata medie de actiune 6 12 ore.

Nefrixul se administreaza in doze de 1-3 tablete/zi, in priza unica

inaintea mesei de dimineata o data la 2 zile, sau 3-4 zile consecutiv, urmate

de 3 zile pauza.

Deosebit de interesanta este, in mod paradoxal, actiunea antidiuretica

a tiazidicelor la bolnavii cu diabet insipid, unde reprezinta medicatie

adjuvanta, iar in diabetul insipid nefrogen sunt singurele substante

medicamentoase active ca antidiuretice. Efectul antidiuretic in aceste situatii

are drept rezultat diminuarea senzatiei de sete exagerata la bolnavii cu diabet

insipid.

2.Clortiazida

3.Clortalidona

b. Inhibitoarele anhidrazei carbonice:

Anhidraza carbonica este o enzima (E) care catalizeaza reactia (ce are loc in tubii contorti proximali din rinichi).

CO2 + H2O == H2CO3

H2CO3 == HCO3 + H+

H+ difuzeaza in lumenul urinar si se schimba cu Na+. Inhibitorii enzimei diminueaza producerea H+ si nu poate avea loc schimbul H+ cu Na+. Ca urmare nu are loc rezorbtia Na+ din urina tubulara si Na+ se elimina prin urina, impreuna cu apa si bicarbonati, urina devenind alcalina.

1.Acetazolamida, din preparatul Ederen, are efect slab diuretic. Se foloseste rar ca diuretic, uneori e folosit si in forme clinice de epilepsie si de glaucom, datorita proprietatiilor anticonvulsivante si de scadere a presiunii oculare.

c. Sulfonamide:

1.Indapamidum, are actiune diuretica, vasodilatatoare, AHT, utilizat in HTA si edeme de diverse etiologii. - Se foloseste si in combinatii cu alte substante medicamentoase.

Preparate: Indapamid, Impamid, Rawel, Tertensif, Drosif, n concentratii de 1.5 sau 2.5mg.

Doze si mod de administrare: un drageu pe zi dimineata.

II. Diuretice puternice (de ansa) actioneaza la nivelul segmentului ascendent al ansei lui Henle, inhiband reabsorbtia de Na+,K+,Cl-. Au un efect foarte intens, crescand mult diureza apoasa si saluretica, de aceea sunt folosite mai mult ca tratament de urgenta in edemul pulmonar acut i criza HTA (situatii cand se administreaza intravenos) sau ca tratament cronic in insuficienta cardiaca si in edeme.

a. Furosemidum, este o sulfonamida (ca si Indapamidul), instalarea efectului apare la 30-60 minute (la administrarea orala), 5-15 min (la administrarea intravenoasa), efectul este maxim la 2-3 ore (administrare orala), 15-30 min (administrarea intravenoasa), iar durata efectului 4-6 ore (administrarea orala), 2-3 ore (administrarea intravenoasa).

Mod de administrare pentru comprimate: 1 pe zi. In farmacii exista produsele: Furosemid, Furanthril, Lasix.

b.Torasemidum, actiune asemanatoare Furosemidului.

Preparate tipizate: Trifas, Presaril, Torem, Unat comprimate de 5-10 mg.pe zi.

Mod de administrare: 5-10 mg. pe zi.

Diureticele de ansa nu se administreaza in ciroza hepatica decompensata, hipopotasemie, sarcina, diabet, boala Addison, guta, alergie.

Pentru compensarea ionilor se administreaza: NaCl, KCl.

Nu se asociaza cu digitalice, mineralocorticoizi, medicamente

ototoxice -aminoglicozide: oxa, genta si nefrotoxice (aminoglicozide, cefalosparine.

c.Acidul etacrinic (din preparatul Edecrin), prezinta aciune diuretica mai rapida si mai intensa decat furosemidul. - Datorita efectului brutal si reactiile adverse sunt mai importante, adica mai accentuate decat la Furosemid. - Ca reactie deosebita si de retinut este scaderea perceptiei auditive, uneori ireversibila, prin afectarea nervului acustic, printr-un mecanism asemanator unor antibiotice (Streptomicina). Din aceste motive, este indicat ca diuretic de rezerva la bolnavii refractari la alte diuretice, pentru fortarea diurezei.

III. Diuretice antialdosteronice care economisesc Potasiul (K+): sunt substante care actioneaza ca antagonisti ai aldosteronului, Triamteren si Amilorid, sau prin blocarea receptorilor pentru aldosteron, Spironolactona. Ele scad astfel resorbtia tubulara de Na+, si de aemenea eliminarea urinara de K+, de unde le vine si denumirea de diuretice care economisesc potasiul. Spironolactona are actiune diuretica de lunga durata, de aceea se foloseste in edeme refractare la alte diuretice.

a.Spironolactona: comprimate a 25 mg. Actionand ca antagonist al aldosteronului, actiunea spironolactonei se manifesta doar cnd glandele suprarenale (care secreta acest hormon), functioneaza. - Urina eliminata este alcalina, bogata in Na+ si Cl- si foarte saraca in potasiu, amoniu si ioni de H+. Prezinta avantaj fata de celalalte prin faptul ca nu produce hipopotasemie. - Pe langa efectul diuretic, are si slab efect hormonal, virilizant si anabolizant, proprietati pentru care este utilizata si in hirsutism, tulburarare manifestata prin dezvoltarea pilozitatilor pe suprafete mari ale corpului.

Mod de administrare: 25-100 mg. pe zi in functie de caz.

b.Amilorid

c.Triamteren

Sunt diuretice antialdosteronice care economisesc potasiul si din acest motiv se gasesc frecvent in combinatii cu diuretice de ansa sau tiazidice.

d.Eplerenonum, din preparatul Inspra, tot un diuretic economisitor de potasiu, se utilizeaza in asociere cu tratamentul standard ce include beta-blocante, pentru scaderea riscului mortalitatii cardiovasculare la bolnavii ce au trecut printr-un infarct miocardic.

V. Combinatii diuretice: Diureticele se pot asocia intre ele in raport cu mecanisemele de actiune, pentru a le potenta, sau in raport cu efectele lor secundara, pentru a diminua reactiile adverse.

- Astfel de asocieri pot fi intre tiazidice sau Furosemid cu Spironolactona sau Triamteren.

In schimb nu se asocieaza niciodata 2 diuretice cu acelasi tip de actiune sau cu aceleasi efecte secundare (nu se asocieaza Furosemid cu Edecrin, Spironolactona cu Triamterenul, Acetazolamida cu Spironolactona). - Pentru a evita reactiile adverse, uneori foarte periculoase, stabilirea tratamentului diuretic se face sub supraveghere clinica si de laborator, urmarindu-se greutatea corporala, diureza, ionograma, ureaa i creatinina.

O combinatie diuretica avantajoasa o reprezinta:

a.Diurexul, asociere intre un diuretic de ansa, Furosemidul si

un diuretic ce economiseste potasiul Spironolactona. - Este considerat un diuretic de electie, fiind eficace in edemele rezistente din insuficienta

cardiaca cronica, congestiva si ciroza hepatica.

Mod de administrare: Doza zilnica recomandata este de 14 capsule

Diurex 50 (20-80 mg furosemida si 50-200 mg spironolactona). In cazurile grave se recomanda doza de 2-8 capsule Diurex 50 (20-80 mg furosemida si 100-400 mg spironolactona).

b.Moduretic comprimate (amiloridum + hidrochloridazidum)Vasodilatatoare antiischemice, cerebrale i periferice

a)vasodilatatoare cerebrale;

b)vasodilatatoare periferice

Vasodilatatoarele sunt substante capabile sa produca vasodilatatie in maladiile in care se impune acest lucru. Unele actioneaza asupra intregului sistem vascular, altele predominant asupra unor anumite teritorii vasculare.Vasodilatatoare periferice cuprind substante cu actiune vasodilatatoare relativ modesta, limitata la anumite teritorii, capabile sa amelioreze irigatia deficitara la nivelul membrelor si al creierului.Vasodilatatoarele centrale si periferice sunt medicamente cu actiune vasodilatatoare de mica intensitate si limitata la un anumit teritoriu (cereral sau periferic), capabile sa amelioreze circulatia deficitara si as reduca ischemia.

Nu provoaca hTA semnificativa si nu au efect antihipertensiv, deoarece nu sunt vasorilatatoare sistemiceDupa modul de actiune pot fi:A. BETA-2 ADRENOMIMETICE; isoxuprina, bufenina, bametan

B. ALFA-ADRENOLITICE:

- ALCALOIZI din Cornul secarei si analogi: dihidroergotxina, nicergolina;

- IMIDAZOLI: tolazolin, fentolamin;

- BETA-HALOALCHILAMINE; fenoxibenzamina;

-alte structuri: buflomedil

C.MUSCULOTROPE:

-DERIVATI DE ACID NICOTINIC: acid nicotinic, inozitol nicotinat, xantinol nicotinat;

- DERIVATI XANTINICI-pentoxifilina

- DERIVATI INDOLICI-vincamina, vinpocetina

-alte structuri:cinarizina, naftidrofuril, benciclan, papaverina;

- ENZIMA PANCREATICA-kalidinogenaza

- EXTRACT DE GINKGO BILOBA

D.PROSTAGLANDINE VASODILATATOARE (PGI2,PGE2) SI ANALOGI: iloprost

E.ANTAGONISTI 5-HT2B SI MUSCULOTROP:naftidrofurilA.BETA-2 ADRENOMIMETICE; isoxuprina, bufenina, bametanBAMETANUL. Are actiune vasodilatatoare mai ales la nivelul membre-lor. Tensiune arteriala si frecventa cardiaca nu sunt influentate de o singura doza.De asemenea nu influenteaza coagularea sangelui.Efecte adverse. Apar la tratament prelungit si se manifesta prin palpitatii,tremuraturi ale extremitatilor.

Ind.In arterite ale membrelor inferioare,feblite,varice.

Adm .Oral.B.ALFA-ADRENOLITICE:-ALCALOIZI din Cornul secarei si analogi: dihidroergotoxina, nicergolina;Derivatii dih idrogenati. Contin in parti egale: metansulfonat de dihidroergocornina,dihidroergocristina si dihidroergocriptina.

Derivatii dihidrogenati au actiune complexa:

-activeaza metabolismul neuronal si consumul de oxigen;

-blochaza -receptorii adrenergici.

Aceste mecanisme au efecte multiple in insuficienta circulatorie cerebrala diminuanad ametelile,cefaleea,zgomotele din urechi,astenie, scaderea atentiei.

Efecte adverse. Apar rar si constau in ameteli,cefalee, greturi,vome,dureri abdominale.

Prod.comerciale: - REDERGIN sol. int. 1 mg/ml.sol inj. 0.3 mg/ml;

- HYDERGINE;

- SECATOXIN.

- NICERGOLINA - NICERIUM dj.10 mg;caps.elib.prel.15 mg;30 mg.; SERMION dj.30 mg,pulv.inj.4 mg.C.MUSCULOTROPE:

-DERIVATI DE ACID NICOTINIC: acid nicotinic, inozitol nicotinat, xantinol nicotinat;

- DERIVATI XANTINICI-pentoxifilina

-DERIVATI INDOLICI-vincamina, vinpocetina

-alte structuri:cinarizina, naftidrofuril, benciclan, papaverina;

-ENZIMA PANCREATICA-kalidinogenaza

-EXTRACT DE GINKGO BILOBA

-DERIVATI DE ACID NICOTINIC: acid nicotinic, inozitol nicotinat, xantinol nicotinat;XANTINOL NICOTINAT.Actioneaza prin cele doua componente producand vasodilatatie cerebrala si in extremitati.Adm.I.v. in perfuzie are efect mai puternic decat oral.

C-ind. In ulcer digestiv,insuficienta cardiaca.- DERIVATI XANTINICI- pentoxifilinaPENTOXIFILINA.Produce vasodilatatie periferica,arteriolara si capilara.Readuce la normal elasticitatea hematiilor,favorizand oxigenarea si nutritia tesuturilor.Ind.In tulburari vasculare periferice,cerebrale si oculare.Adm.Oral sau injectabil i.v.-DERIVATI INDOLICI-vincamina, vinpocetinaVINCAMINA.

Este un complex alcaloidic obtinut din Vinca minor (merisor) cu structura chimica indolica,apropiata de reserpina si yohimbina. Aceasta substanta amelioreaza rezistenta cerebrala la hipoxie.Adm.In hipertensiune arteriala si in insuficienta circulatorie cerebrala-ALTE STRUCTURI:cinarizina, naftidrofuril, benciclan, papaverina;CINARIZINIA (Stugeron) este derivat difenilpiperazinic cu actiune vasodilatatoare cerebrala si periferica, favorizand patrunderea oxigenului si glucozei. - Creste rezistenta acestora la hipoxie (lipsa oxigenului). - Are si actiune antihistaminica.

Preparate tipizate: Vincamina, Oxybral.

PAPAVERINA, alcaloid din opiu, are proprietati vasodilatatoare slabe.

NAFTIDROFLURYLUM, din preparatul Dusodril, este utilizat in tulburari vasculare periferice, cerebrale, retiniene.-ENZIMA PANCREATICA-kalidinogenazaKALICREINA.Este o enzima de origine pancreatica cu structura proteica.

Adm.Parenteral produce vasodilatatie asupra arterelor si capilarelor.Nu influenteaza tensiunea arteriala a persoanele normale sau produce o usoara hipotensiune.

Ind. In arterite,angor pectoris,tulburari circulatorii.

C-ind.In scleroza renala,hemoragii.

Adm.Se administreaza cu prudenta in insuficienta ventriculara stanga.-EXTRACT DE GINKGO BILOBA

-Ginkgo Biloba (Tanakan, Bilobil) 40 mg

Compozitie: Extract standardizat si titrat de Ginkgo Biloba (EGb761)

40 mg/comprimat, 40 mg/ml (solutie buvabila), 1,2 g/flacon.

Proprietati: Extractul EGb 761 din frunzele de Ginkgo Biloba contine peste 40 de principii active, intre care ginkgolidele si bilobalidele sunt specifice numai acestui extract. Are un mod de actiune complex la nivel vascular, exercitand un efect vasoreglator asupra arterelor. - Creste rezistenta vasculara si scade permeabilitatea capilarelor. - Creste tonusul peretilor venosi. Hemoreologic, scade hiperagregabilitatea plachetara (efect anti-

FAP) si eritrocitara (efect antisludge). - La nivel tisular protejeaza integritatea membranelor celulare prin neutralizarea radicalilor liberi. - Are efect neurotropic, stimuland procesele de compensare neuronala, turnoverul neuromediatorilor, cresterea densitatii receptorilor sinaptici. - Amelioreaza metabolismul energetic bazal, stimuland captarea oxigenului si consumul aerob al glucozei si favorizand epurarea lactatilor.

Indicatii: Imbatranire si ischemie cerebrala: deficite cognitive legate de varsta; sechele ale accidentelor vasculare cerebrale sau ale traumatismelor craniene. Sindroame cohleovestibulare: vertij, acufene, hipoacuzii. Ischemie corio-retiniana, degenerescenta maculara legata de varsta, retinopatii diabetice. Arteriopatii ale membrelor inferioare: dureri la mers, dureri de decubit, tulburari trofice.

Contraindicatii: Nu are.

Reactii adverse: Rare (cefalee, tulburari digestive).

Precautii: Nu este un antihipertensiv si nu poate inlocui tratamentul tensiunii arteriale prin medicatia ei specifica.

Posologie: 1 comprimat = 1 doza (1 ml) = 40 mg extract pur. Solutia se dilueaza intr-o jumatate de pahar cu apa.

Administrare orala: 3 doze (3 ml)/zi sau 3*1 comprimat.6)VASOCONSTRICTOARE

a)vasoconstrictoare generale(antihipotensive)

b)vasocostrictoare locale

a)Clasificarea n funcie de mecanism:

A.SIMPATOMIMETICE VASOCONSTRICTOARE GENERALE(SISTEMICE):

-alfa-adrenomimetice:noradrenalina, fenilefrina, adrenalina;

-alfa-adrenomimetice i serotoninergice(alcaloizi din cornul Secarei-dihidroergotamina)

B.MUSCULOTROP:angiotensina

b)Clasificare ain funcie de predominanta actiunii pe teritoriul arterial sau venos:

-arterioloconstrictoare i venoconstrictoare:simpatomimetice

-arterioloconstrictoare: angiotensina

-venoconstrictoare:dihidroergotamina

VASOCONSTRICTOARE: In reglarea diametrului vaselor din diferite teritorii intervin mai multi factori: SNC, SNV, fibra musculara neteda din peretele vaselor.

Vasoconstrictoare cu actiune asupra centrului vasomotor.

Numite si analeptice au efect stimulator direct si (sau) indirect (reflex). Dintre substantele cu actiune directa se utilizeaza pentetrazolul, nicetamida,cafeina,strichnina,predcamida,iar dintre cele cu actiune reflexa lobelina.

A.SIMPATOMIMETICE VASOCONSTRICTOARE GENERALE(SISTEMICE):

-alfa-adrenomimetice:noradrenalina, fenilefrina, adrenalina;-alfa-adrenomimetice i serotoninergice(alcaloizi din cornul Secarei-dihidroergotamina)

ADRENALINA (Epinefrinum) in doze terapeutice, are efect stimulant cardiac prin cresterea usoara a presiunii sistolice, si scaderea usoara a presiunii diastolice. Este utila in sincopa cardiaca. Se utilizeaza cu prudenta, putand provoca reactii adverse grave (hemoragii cerebrale, fibrilatie, IM).

NONADRENALINA produce vasoconstrictie generalizata, si creterea TA. Reprezinta medicatia de urgenta in colaps.

DIHIDROERGOTAMINA .Actioneaza sedativ SNC stimuleaza muschii netezi arteriolari.Administrare.In comprimate sau solutie.

Efecte adverse.Produc rar greturi si ameteli.

B.MUSCULOTROP:angiotensina

ANGIOTENSINA.

Are actiune vasoconstrictoare mai mare decat noradrenalina. Este de scurta durata.Actioneaza direct asupra muschilor arteriolari. Creste consumul de oxigen al miocardului si scade fluxul plasmatic renal.

Toxicitatea este redusa.Contraindicatii.In socul din infarctul miocardic.

Administrare.Intravenos,in perfuzie.7)MEDICATIA VENELOR I CAPILARELORa)medcatia venelor

b)medicatia capilarelor

Clasificarea medicamentelor venoase :A.MEDICATIA PRIMEI FAZE DE EVOLUTIE(cu tulburari functionale):

-medicamente ce cresc tonusul venos:dihidroergotamina;extract din seminte de Aesculus hippocastanum (escina si flavonoide); escina(esculina);

-medicamente ce scad permeabilitatea capilarelor,amelirand intoarcerea venoasa si reducand edemul:erivati flavonici (rutosid, troxerutin, diosmin); antocianozide (extr.din fructe de Vaccinium myrtillus); tribenosid, dobesilat de calciu.B.MEDICATIA COMPLICATIILOR(flebite,tromboflebite):

-antiinflamatoare,topic si sistemic;

-heparine si heparinoizi,pentru tratament topic;C.MEDICATIA FAZEI AVANSATE(cu modificari morfologice):

-medicamenmte sclerozante ale venelor membrelor inferioare(moruat de sodiu, tetradecil de sodiu, monoetanolamin oleat)

D.Combinatii in medicatia venoasa

Medicatia venelorIn patologia venelor se inregistreaza frecvent dilatarea acestora (varice), cu localizare la nivelul membrelor inferioare si a venelor hemoroidale(hemoro-izi).

In prima faza evolutiva se utilizeaza medicamente de tip flavonoizi (troxerutin,tribenozid).In faze avansate cu tulburari morfologice sunt utile medicamente sclero-zante(moruat de sodiu,salicilat de sodiu).In tromboflebitele venelor varicoase se prescriu preparate cu compozitie si actiuni complexe(lasonil,hemorzon).DIHIDROERGOTAMINA

Actiune terapeutica: Antimigrenos prin actiune vasoconstrictoare n teritoriul carotidian; venoconstrictor si antihipotensiv; actioneaza ca agonist partial adrenergic si serotoninergic.

Indicatii: Tratament de fond al migrenei si altor forme de cefalee vasculara (profilaxia crizelor dureroase); hipotensiune arteriala cronica, sindrom ortostatic (idiopatic sau provocat de medicamente); profilaxia trombozei venoase postoperatorii (n asociere cu doze mici de heparina); boalA varicoasa.

Mod de administrare: Oral, cte 10-30 picaturi (1-3 mg) de 3 ori/zi ntr-o jumatate de pahar cu apa, imediat nainte sau n timpul meselor.

Reactii adverse: Uneori greata (nu se administreaza pe stomacul gol).

Contraindicatii: Prudenta n timpul sarcinii, la hipertensivi, la coronarieni, la cei cu afectiuni vasculospastice, n insuficienta cardiaca, n insuficienta hepatica sau renala severe. Nu se asociaza cu antibiotice macrolidice - eritromicina, troleandomicina (risc de accidente ischemice); prudenta cnd se asociaza propranolol (favorizeaza vasoconstrictia).

Extract din seminte de AESCULUS HIPPOCASTANUM- Produsul vegetal (Hippocastani semen) este constituit din seminele speciei Aesculus hippocastanum L. din familia Hippocastanaceae, cunoscut sub denumirea de castan slbatic sau castan porcesc. - Fructul, o capsul cu numeroi spini, conine 1-3 semine sferice, lucioase, grele i dure. - Diametrul seminelor nu depete 2-3 cm. la exterior au o culoare brun-castanie i prezint o pat mare, albicioas corespunztoare hilului; la interior au o culoarealb-glbuie sau alb-verzuie. - Prezint un gust amar, neplcut i sunt lipsite de miros.

- Specia este originar din nordul Greciei, Iran, Caucaz, nordul Italiei i se cultiv n scop ornamental att n Europa, ct i n America de Nord.Compoziia chimic:- n cotiledoanele seminelor pn la 10 % saponine;

- escin este un amestec complex de glicozide

- glicozide flavonice;

- steroli;

- ulei volatil;

- ciclitoli;

- lipide;

- amidon.Aciune:

- escina - are proprieti antiinflamatoare, antiedematoase, antiexudative;

- crete tonusul vascular, crete rezistena peretelui capilar i scade permeabilitatea capilar;- administrat intern escina acioneaz profilactic fa de apariia de edeme, respectiv ca antiexudativ venos.

Indicatii:- escina se utilizeaz n tratamentul insuficienei venoase i limfatice, a fragilitii capilare, hemoroizilor, hematoamelor i luxaiilor; se mai administreaz n afte i ulceraii de la nivelul mucoasei bucale.Toxicitate: administrarea parenteral a escinei este limitat datorit nefrotoxicitii sale.Contraindicaii:- administrarea escinei n insuficien renal.Interaciuni medicamentoase: nu se recomand administrarea concomitent a escinei/ extractelor din Hippocastani semen cu alte medicamente cu potenial nefrotoxic i cu anticoagulante.Mod de utilizare: n terapie se utilizeaz escina pur i extractele din Hippocastani semen; escina se administreaz oral, intravenos i local; intra n compoziia unor preparate utilizate n tromboze, tromboflebite, varice, ulcer de gamba, hematoame, contuzii.-medicamente ce scad permeabilitatea capilalelor,ameliorand intoarcerea venoasa si recucand edemul:RUTOSID: Indicatii:prevenirea complicatiilor hemoragice (inclusiv hemoragii retiniene) in ateroscleroza, la hipertensivi, diabetici, uremici; purpura acuta si cronica; glaucom (ca medicatie adjuvanta).Doze si mod de administrare:Intramuscular, 1-2 fiole/zi.TROXERUTIN:Indicaii: insuficien venoas cronic,tromboflebit superficial, sindrom posttromoflebitic, hemoroizi. - Profilactic i curativ al varicelor. Dureri postfleboscleroz. Tulburri ale circulaiei sanguine periferice

(fragilitate capilar, hematoame), edeme i dureri de origine traumatic, retinopatia i microangiopatia diabetic.Contraindicaii: Hipersensibilitate la troxerutin, la alte rutozide sau la excipienii

medicamentului.Reacii adverse: Tulburri gastro-intestinale: grea, vrsturi, diaree. Tulburrile gastrice pot fi observate foarte rar i se remit dup ntreruperea tratamentului.Reacii alergice:prurit, rash, urticarie. Foarte rare - cefalee, tulburri ale somnului.Administrare: Troxerutin gel se aplic de 2 ori pe zi la nivelul zonei cutanate, masndu-se uor pn ce se absoarbe la nivel cutanat. Dac este cazul, Troxerutin gel se poate aplica sub bandaje elastice i ocluzive. Doza iniial zilnic recomandat este de 600 mg troxerutin (2 capsule Troxevasin), administrat fracionat, la intervale egale. Doza zilnic de ntreinere recomandat este de 300 mg troxerutin (1 capsul Troxevasin), timp de 2-4 sptmni.Experiena clinic arat c efectul dorit este obinut, cteodat, dup administrarea de doze zilnice ce pot depi 600 mg troxerutin (2 capsule Troxevasin). Doza zilnic maxim este de 1500 mg troxerutin (5 capsule Troxevasin). Capsulele se administreaz n timpul mesei. Succesul tratamentului cu Troxevasin depinde, n mare msur, de administrarea s regulat, n doze suficiente, pe o perioad ndelungat de timp.

DIOSMIN:Actiune terapeutica:Studiile farmacologice au demonstrat ca diosmina isi manifesta actiunea la diverse nivele: creste tonusul venos diminuand staza venoasa si creste rezistenta vasculara si diminueaza permeabilitatea vaselor. imbunatatestecirculatia, cu diminuarea edemelor si a starilor inflamatorii asociate. La nivel capilar diosmin creste rezistenta si impermeabilitatea microcirculatiei venoase, avand deciindicatii in toate cazurile de fragilitate capilara.Indicatii: Adjuvant in tratamentul sindromului prevaricos al extremitatilor inferioare gambe grele, dureri ale fetei interne apicioarelor, corespunzand venei safene), tumefactiei si edemelor gambei, sensibilitatii ramificatiilor venoase, crampelor; sindromului varicos, flebectazii, flebalgii, eczeme; manifestarilor hemoragice datorate fragilitatii capilare, sindromului postflebitic, hemoroizilor interni si externi.

Contraindicatii: Hipersensibilitate dovedita fata de diosmina si/sau excipienti.Precautii: Comprimatele, desi nu s-au semnalat consecinte la nivel fetal, se recomanda, ca si in cazul celorlalte medicamente, a nu se administra in timpul sarcinii. Produsul poate fi asociat, fara riscuri, altor produse, inclusiv anticoagulantelor.

Crema se administreaza la femei insarcinate doar in caz de necesitate efectiva, sub supravegherea medicului.Reactii adverse: Comprimate - nu s-au constatat efecte colaterale semnificative;

Mod de administrare:Comprimate- 1 comprimat de doua ori pe zi, la intervale regulate, in timpul meselor. in criza (flebita, hemoroizi) posologia poate fi augmentata la 3-4 comprimate pe zi.

Odata obtinute rezultatele dorite este oportuna diminuarea posologiei, pana la doza medie mai sus indicata.Crema - una, doua aplicatii locale, in zona interesata, cum ar fi suprafata ulcerata si zona imediat circumscrisa.FRUCTE DE AFIN (Vaccinium myrtillus) - 100mg - extract hidroalcoolic 5:1Fructele, de culoare negru-albastrui au o compozitie bogata in: antocianozide (mirtilozidele A si B), flavone (hiperozida si quercitrozida), procianidoli si resveratrol, substante bioactive cu actiune puternic antioxidanta, capilaroprotectoare si vasoprotectoare, inhiba agregarea

plachetara, capteaza radicalii liberi, stimuleaza sinteza de rodopsina si imbunatateste fluxul sangvin si irigarea ochiului, putand fi administrat ca adjuvant atat in afectiuni oculare degenerative (glaucom, cataracta, retinopatie diabetica, degenerescenta maculara) cat si pentru adaptarea vederii la lumina nocturna, marind acuitatea vizuala.

Contraindicatii:Alergie la oricare dintre componentele produsului.Precautii:In sarcina si alaptare se administreaza numai cu recomandarea medicului.Reactii adverse: Produsul este in general bine tolerat, rareori putand apare stari de greata, eruptii cutanate, iritabilitate, oboseala, sau insomnie.

TRIBENOSIDActiune:Procto-Glyvenol-ul determina diminuarea prompta a simptomelor hemoroizilor (durere, usturime, prurit, tensiune) care apar datorita inflamatiei secundare a regiunii anale.- Activitatea terapeutica a Procto-Glyvenol-ului la pacientii cu hemoroizi este atribuita capacitatii acestuia de a reduce permeabilitatea capilara si de a creste tonusul vascular.In plus, are efect antiinflamator local si actiune antagonista asupra unor substante endogene care au rol de mediatori ai inflamatiei si durerii. lidocaina continuta de Procto-Glyvenol grabeste atenuarea simptomatologiei.Contraindicatii:Hipersensibilitate la unul din componentii Procto-Glyvenol-ului.Efecte adverse:Procto-Glyvenol este bine tolerat. In cazuri izolate pot aparea senzatie usoara de arsura, durere, cresterea motilitatii intestinale dupa administrarea cremei sau supozitoarelor.Produse comerciale: PROCTO GLYVENOL crema

DOBESILAT DE CALCIU

Indicatii: afectiunile vasculare asociate cu fragilitate si permeabilitate marita (retinopatia diabetica, microangiopatia), intalnite in bolile cardiovasculare si metabolice;insuficienta venoasa cronica asociata cu dureri, crampe, parestezii, adjuvant in tratamentul tromboflebitelor superficiale; sindromul post-trombotic, edemele, dermatozele de staza, tulburarile circulatorii de origine arterio-venoasa sau cauzate de afectiunile microcirculatorii;sindromul hemoroidal.

Contraindicatii:hemoragiile provocate de anticoagulante,in primul trimestru de sarcina

Reactii adverse:Rar tulburari gastrointestinale, dermatoza alergica, febra, cefalee, ameteli.B.MEDICATIA COMPLICATIILOR(flebite,tromboflebite):

-antiinflamatoare,topic si sistemic-heparine si heparinoizi,pentru tratament topic;

DICLOFENAC

ACID ACETILSALICILIC

-HEPARINE SI HEPARINOIZI,pentru tratament topicTromboflebita severa, indicata de gradul de durere si roseata si extindere,

trebuie tratata prin repaus la pat cu ridicarea piciorului si aplicarea de comprese

masive, umede si calde. Ciorapii elastici sunt indicati cin pacientul devine

mobilizabil. Pacientii cu tromboza venei safene lungi sau scurte necesita

anticoagulante sau ligaturarea venei.HEPARINA - LASONIL

VIATROMB-VIATROMB Emulsie cutanata, 1200 U.l./g, VIATROMB FORTE Emulsie cutanata. 2400 U.l./gCombinatii:heparina+diclofenac: ALLE Gel Diclofenac sodic 10mg/g si heparina sodica 500 UI/g.C.Medicatia fazei avansate(cu midifcari morfologice):-Medicamente sclerozante ale venelor membrelor inferioare ( moruat de sodiu, tetradecil sulfat de sodiu, monoetanolamin oleat).Medicaia sclerozant, administrat strict i.v. n zona cu varice, repetat la 2-7 zile, provoac fenomene iritative ale endovenei, cu reacii inflamatoare nespecifice i scleroza lumenului venos.MORRUAT DE SODIUActiune terapeutica:Iritant si sclerozant al peretilor venelor.Indicatii:Varice primitive superficiale, mici si mijlocii.

Doze si mod de administrare:Injectii foarte lente, strict intravenos, in venele varicoase, cate 0,5-5 ml (in functie de marimea venei); doza nu trebuie sa depaseasca 5 ml/zi; se repeta la interval de 7 zile.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la morruatul de sodiu (se va investiga inaintea inceperii tratamentului); tromboza a venelor profunde ale membrului inferior, flebite acute infectioase, piodermite, furunculoze, abcese, edeme cardiace, nefropatii, ateroscleroza avansata, boli cu imobilizare prelungita la pat.

Reactii adverse:Rareori reactii alergice grave, chiar soc anafilactic.D.Combinatii in medicatia venoasaTROXERUTIN+VITAMIN C RUTOVEN C comprimate , unguentIndicatii: Asocierea troxerutin si vitaminca C in suplimentul nutritiv RUTOVEN C are doua motivatii:

-efectul sinergic de protectia vaselor sanguine,

-crestearea efectului terapeutic al troxerutinului prin asocierea acidul asorbic.

Troxerutinul este un derivat flavonoid derivat din bioflavoinoidul natural rutin, care se extrage prin hidrodietilare din boboci florilor arbustului Sophora Japonica L.

Se gaseste in combinati cu alte componente , ca aticoagulant , antioxidant ,reducerea concentratiei fibriogenului in sange cat si pentru tratamentul insuficientei cronice venoase , varice si hemoroizi.

Troxerutinul este folosit drept component in forumulele suplimentelor nutritive ,este subiectul a numeroase studi clinice ,studi pe animale si in vitro.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la orice din componentele produsului.

Preparatele cu vitamina C nu se administreaza persoanelor cu calculoza renala, afectiuni renale severe, deficienta la glucoza-6-fosfatdehidrogenaza.

Administrare:Se administreaza adultilor cate 1 capsula de 3 ori pe zi.

Atentionari:In cazul eventualelor reactii adverse contactati medicul sau farmacistul.

Utilizarea in timpul sarcinii si alaptarii se va face numai cu avizul medicului.

Reactii adverse:Troxerutin 200mg nu produce reactii adverse.Vitaminca C, administrata in doze mici poate determina diaree si balonari .

Supradozaj:Nu s-au semnalat cazuri de supradozaj.DIOSMINA+HESPERIDINA

DEVARICID comprimate

Aciune: Devaricid susine funcionarea normal a venelor, capilarelor i a vaselor limfatice. Acest produs ajut la restabilirea i meninerea tonusului pereilor vasculari, red funcionalitatea i elasticitatea venelor i readuce la valori normale rezistena i permeabilitatea capilarelor. Este util persoanelor care resimt neplceri determinate de funcionarea defectuoas a sistemului venos (senzaia de picioare grele, umflate, dureri la nivelul gambelor) precum i acelora care au hemoroizi ce le provoac dureri locale.

Administrare:Cte 1 comprimat filmat de 2 ori pe zi, n timpul meselor. La nevoie,atunci cnd senzaiile neplcute cauzate de hemoroizi (n special durerile) sunt foarte intense,

se pot utiliza cte 2 comprimate de 3 ori pe zi, timp de 4 zile, scznd apoi la 2 comprimate de 2 ori pe zi, timp de 3 zile. Dup aceste 7 zile se va continua cu cte 1 comprimat de 2 ori pe zi.

Precauii: Pe perioada sarcinii este important ca femeia s cear sfatul medicului nainte de a ncepe s utilizeze acest produs. Nu au fost observate efecte nedorite pn nprezent.Deoarece nu se cunoate dac substanele din compoziia acestui produs trec n lapte,este de preferat a se evita utilizarea n perioada de alptare.

Clasificarea medicatiei capilarelor:

-actiune asupra cimentului intercelular endotelial: saruri de calciu

-actiune directa sau/si indirecta(prin intermediul substantelor fiziologice active ce influeneaz rezistenta i permeabilitatea capilarelor cum sunt acisul ascorbic i catecolaminele;flavonoizii(rutosid, troserutin, diosmin); antocianozidele (extract din Vaccinum myrthillus). Tribenozid, dobesilat de calciu, esculina(extract din Aesculus hipocastanum), oligomeri procianidolici(extract din seminte de Vitis vinifera)