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SOLUÇÕES NASAIS SOLUÇÕES NASAIS Aluna: Safia Naser

Soluções nasais

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SOLUÇÕES NASAISSOLUÇÕES NASAIS

Aluna: Safia Naser

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SOLUÇÕES NASAISSOLUÇÕES NASAISO nariz é uma via de passagem para que o ar chegue aos pulmões e serve como um importante mecanismo protetor. Sua superfície é recorberta por uma mucosa (com valor de pH entre 5,5 e 6,5) que contém lisozimas, glicoproteínas e imunoglubilinas que atuam contra bactérias e servem como barreira para a sua entrada nos pulmões. Quando se utiliza fármacos por via nasal, seu emprego tradicional é principalmente na obtenção de um efeito local, como por exemplo os descongestionantes.

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CaracterísticasCaracterísticas

Numerosos fármacos podem ser preparados na forma de uma solução nasal, podendo ser administrados na forma de gotas ou aerossóis.

Outras formas farmacêuticas possíveis são os géis, geléias ou pomadas nasais. Alguns fármacos são suficientemente voláteis para serem introduzidos nas cavidades nasais por meio de inalação.

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CaracterísticasCaracterísticas

As preparações nasais geralmente contém anti-sépticos, analgésicos locais ou vaso-constritores, que não podem ser irritantes e interferir no movimento ciliar.

É importante que os medicamentos possuam osmolaridade (tonicidade), viscosidade e pH adequados, prevenindo efeitos deletérios sobre a ação dos cílios nasais.

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DefiniçõesDefinições

Soluções nasais são soluções isotônicas preparadas para administração nasal na forma de gotas ou aerossóis.

Suspensões nasais são preparações líquidas contendo materiais insolúveis para administração nasal.

Géis nasais são preparações semi-sólidas para aplicação nasal e podem ser usadas para se obter efeito local ou sistêmico.

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DefiniçõesDefiniçõesInalantes são preparações contendo

fármacos com uma pressão de vapor elevada, que podem ser carregados por uma corrente de ar para dentro da passagem nasal onde exercerão seus efeitos. O fármaco pode ser um sólido (mentol) ou um líquido saturado em um chumaço de algodão. Uma alternativa poderia ser colocar o fármaco em um bastão para ser esfregado no nariz, de forma que o fármaco pudesse ser liberado e inalado

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ComposiçãoComposição

Além dos componentes ativos, uma preparação nasal pode conter diversos excipientes, incluindo veículos, tampões, conservantes, agentes isotonizantes, agentes gelificantes e antioxidantes. É importante para o processo de formulação, que os componentes não sejam irritantes e não interferiram na atividade ciliar,mas sim compatíveis com a mucosa nasal.

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Características dos veículos das preparações Características dos veículos das preparações nasaisnasais

Ter um valor de pH na faixa de 5,5 a 7,5.

Não modificar a viscosidade normal da mucosa nasal.

Ter uma tonicidade que não interfira com a motilidade dos cílios (isotonia). Ser compatível com o movimento ciliar normal e com os componentes iônicos das secreções nasais.

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Características dos veículos das Características dos veículos das preparações nasaispreparações nasais

Ter uma certa capacidade tamponante (em preparações nasais é utilizado normalmente o tampão fosfato). Os tampões são adicionados para minimizar qualquer alteração no valor do pH durante o tempo de prateleira do produto. Alterações no valor do pH podem afetar a solubilidade e a estabilidade dos fármacos.

Ser compatível com os medicamentos nele a dissolver.

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Características dos veículos das preparações Características dos veículos das preparações nasaisnasais

Possuir uma estabilidade que se mantenha por longo tempo.

Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele sejam introduzidas pelo conta-gotas utilizados para aplicação do medicamento ao paciente (normalmente o conservante de escolha para preparações nasais é o clorobutanol a 0,5% ou cloreto de benzalcônio 0,01%).

Ser estéril.

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Características dos veículos das preparações Características dos veículos das preparações nasaisnasais

A concentração de agente adrenérgico na maior parte das soluções descongestionantes nasais é bastante baixa, variando de cerca de 0,05 a 1,0%.

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TonicidadeTonicidadeO fluído nasal possui um valor de tonicidade

similiar ao de uma solução de cloreto de sódio 0,9%. Caso o mesmo não esteja dentro dessa faixa o movimento ciliar pode diminuir ou até mesmo parar.

Valores de tonicidade, na forma de equivalentes de cloreto de sódio, entre 0,6 a 1,8% são geralmente aceitáveis. Se a solução que contém o fármaco ativo é hipotônica, pode ser necessário adicionar um agente isotonizante para obter uma tonicidade apropriada. Cloreto de sódio, ácido bórico e dextrose são geralmente usados. Soluções extremamente hipertônicas devem ser evitadas.

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Via de administração nasal para efeitos Via de administração nasal para efeitos sistêmicossistêmicosA via nasal é foco de interesse, por

causa da necessidade de desenvolver uma via não oral e não parenteral para peptídeos e polipeptídeos sintéticos biologicamente ativos recém-desenvolvidos.

Os polipeptídeos, como a insulina, que estão sujeitos à destruição pelos líquidos gastrointestinais são hoje administrados por injeção.

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Via de administração nasal para efeitos Via de administração nasal para efeitos sistêmicossistêmicos

Demonstrou-se que a mucosa nasal é passível de absorção sistêmica de certos peptídeos, assim como de moléculas de fármacos não-peptídeos, inclusive escopolamina, hidralazina, progesterona e propranolol.

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Via de administração nasal para efeitos Via de administração nasal para efeitos sistêmicossistêmicos

A cavidade do nariz do adulto tem capacidade de aproximadamente 20mL, com uma grande área de superfície (cerca de 180cm2) para a absorção de fármacos, garantida pelas microvilosidades situadas ao longo das células epiteliais colunares pseudo-estratificadas da mucosa nasal.

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Via de administração nasal para efeitos Via de administração nasal para efeitos sistêmicossistêmicos

O tecido nasal é altamente vascularizado, proporcionando um local atraente para a absorção sistêmica rápida e eficiente. Uma grande vantagem da absorção é que ela evita o metabolismo de primeira passagem pelo fígado.

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EsterilidadeEsterilidade

Preparações nasais devem ser estéreis. A esterilidade pode ser obtida através de filtração esterilizante utilizando uma membrana filtrante com porosidade entre 0,1 e 0,2 micrômetros, recolhendo o filtrado em um frasco estéril. Outros métodos de esterilização como calor seco, calor úmido (autoclave) e óxido de etileno também podem ser usados.

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Sugestão de veículo geral para soluções Sugestão de veículo geral para soluções nasaisnasais

Fosfato monossódico ..........0,65%Fosfato dissódico ...............0,54%Cloreto de sódio ................0,45%Cloreto de benzalcônio ......0,01%Água destilada .............qsp 100%

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Solução salina para nebulizaçãoSolução salina para nebulização

Cloreto de sódio .........................650mgFosfato de potássio

monobásico ....40mgFosfato dibásico de

potássio ..........90mgCloreto benzalcônio ......................10mgÁgua estéril para injeção ............qsp

100ml

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ConservaçãoConservação

Visto que muitas formulações para uso nasal são preparadas em frascos multi-doses elas devem conter conservante. O conservante deve ser compatível com o fármaco ativo e com todos os componentes da formulação.

Pode ser necessário adicionar anti-oxidantes, para manter a estabilidade de determinados fármacos.

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Controle de qualidadeControle de qualidade

Algumas provas de controle de qualidade que devem ser realizadas incluem :

o controle da limpidez (soluções), pH determinações do volume ou peso.

O controle da esterilidade também deve ser realizado se muitas unidades forem preparadas.

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AcondicionamentoAcondicionamento A maioria das soluções para uso nasal é

acondicionada em frascos conta-gotas ou em frascos de plástico com nebulizador, contendo, normalmente 15 a 30mL de medicação. É preciso garantir que os produtos são estáveis nos recipientes, e as embalagens devem ser hermeticamente fechadas durante os períodos em que não há uso.

Geralmente as preparações de uso nasal são conservadas em temperatura ambiente ou em geladeira, mas nunca devem ser congeladas.

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Modo de aplicação correta de gotas nasaisModo de aplicação correta de gotas nasais

Assoe o nariz Sente-se e incline a cabeça para

atrás ou deite-se com um travesseiro embaixo dos ombros, mantenha a cabeça reta.

Coloque o conta-gotas um centímetro para dentro da narina.

Aplique a quantidade de gotas prescritas.

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Modo de aplicação correta de gotas nasaisModo de aplicação correta de gotas nasais

Imediatamente depois incline a cabeça com força para frente (cabeça entre os joelhos).

Sente-se por alguns segundos, as gotas pingarão na faringe.

Repita o procedimento para a outra narina se necessário.

Lave o conta-gotas com água fervida.

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SOLUÇÕES OTOLÓGICAS (ÓTICAS) OU SOLUÇÕES OTOLÓGICAS (ÓTICAS) OU AURICULARESAURICULARES

As preparações otológicas normalmente são usadas para a remoção do cerúmem (cera do ouvido) ou para tratamento de infecções, inflamação ou dor otológica.

As preparações otológias podem ser: líquidas (soluções, suspensões e emulsões), pastosas (pomadas) e, pós.

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DEFINIÇÕESDEFINIÇÕES

Cerúmem é uma combinação das secreções das glândulas sudoríparas e sebáceas do ouvido. As secreções, quando ficam ressecadas, formam uma massa semi-sólida e pegajosa que abriga células epiteliais, pêlos, poeira e outros corpos estranhos que penetram no meato acústico auditivo externo. O acúmulo excessivo de cerúmem na orelha pode causar coceira, dor, audição deficiente e constitui impedimento ao exame otológico.

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DefiniçõesDefiniçõesSoluções e suspensões óticas, são

formas líquidas destinadas à instilação no canal auditivo. Soluções otológicas para irrigação podem ser compostas de surfactantes fracos, bicarbonato de sódio, ácido bórico (0,5 a 1%) ou solução de acetato de alumínio na forma de líquido morno, geralmente a cerca de 37°C. Essas soluções para irrigação podem ser usadas para remover a cera do ouvido, exsudatos purulentos de infecções e corpos estranhos do canal auditivo.

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DefiniçõesDefiniçõesPomadas óticas são preparações semi-

sólidas que são aplicadas no exterior do ouvido. Pomadas otológicas não são utilizados com frequência. No entanto, elas podem ser preparadas usando qualquer pomada base e podem conter substâncias antifúngicas, antimicrobianas ou corticosteróides.

São aplicadas diretamente na porção exterior do ouvido. Uma pomada a base de polietilenoglicol pode ser facilmente removida do ouvido com água morna ou soluções diluídas de um surfactante.

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DefiniçõesDefiniçõesPós finos insuflados podem conter

agentes antifúngicos ou bactericidas que irão atuar como um reservatório do fármaco. Um pequeno insuflador de plástico ou de borracha pode ser usado para aspergir ou insuflar o pó dentro do ouvido.

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ComposiçãoComposição

Veículos para soluções geralmente contém: glicerina, propilenoglicol, água e/ou álcool. As pomadas otológicas contém principalmente, vaselina sólida. Os pós otológicos podem conter talco ou lactose.

Conservantes: clorobutanol a 0,5% e os parabenos a 0,01%.

Antioxidantes como o bissulfito de sódio e outros estabilizantes também são usados, se necessário.

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Fisico-química dos componentes mais Fisico-química dos componentes mais comunscomuns

Os veículos mais utilizados em preparações otológicas são: a glicerina, o propilenoglicol e outros PEGs de baixo peso molecular, especialmente o PEG 300. Esses veículos são viscosos e irão aderir ao canal auditivo.

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Fisico-química dos componentes mais Fisico-química dos componentes mais comunscomuns

Álcool puro e óleos vegetais, principalmente o óleo de oliva tem sido usados como veículos. Óleo mineral tem sido empregados como um veículo para alguns medicamentos antibióticos e antiinflamatórios.

Água e álcool (etanol e isopropanol) podem ser usados como veículos e como solventes para alguns medicamentos.

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Fisico-química dos componentes mais Fisico-química dos componentes mais comunscomuns

Geralmente, são usados primariamente para a finalidade de irrigação, uma vez que em muitos casos um dos objetivos terapêuticos é manter o canal auditivo seco para minimizar o crescimento de bactérias e fungos.

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Prevenção de otite média em Prevenção de otite média em

ouvido de nadadorouvido de nadador Além das combinações antibióticos-

esteróides, utilizam-se ácido acético (2%) em solução de acetato de alumínio e ácido bórico (2,75%) em álcool isopropílico.

Esses fármacos ajudam a re-acidificar o meato acústico externo e os veículos ajudam a secá-lo. Ao secar o canal, o meio de crescimento dos microorganismos invasores, em geral Pseudomonas aeruginosa, fica desativado.

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Dor de ouvidoDor de ouvidoAcompanha as infecções otológicas ou

inflamação e edema dos tecidos auriculares, e costuma ser desproporcional com relação à afecção real, pois o meato acústico externo é muito estreito, e, mesmo uma leve inflamação pode causar dor e desconforto intensos para o paciente.

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Dor de ouvidoDor de ouvido

Geralmente se empregam analgésicos tópicos e sistêmicos. Os analgésicos tópicos para os ouvidos são em sua maioria soluções e contém o analgésico antipirina e o anestésico benzocaína em um veículo de propilenoglicol ou glicerina.

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Características das preparações Características das preparações otológicasotológicasproduto semi-estéril.

veículo viscoso, para aderir às paredes do canal auditivo, como a glicerina, propilenoglicol, óleo e até mesmo a água.

pH de 5 a 7,8.

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Embalagem e ArmazenamentoEmbalagem e Armazenamento As preparações otológicas são

acondicionadas em recipientes pequenos (5 a 15mL) de vidro ou de plástico, com um conta-gotas. Devem ser geralmente estocadas a temperatura ambiente ou em geladeira.

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Fontes:Fontes:ANSEL, Howard C.; POPOVICH,

Nicholas G.; ALLEN JR, Loyd V. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos. 6 ed. São Paulo: Premier, 2000.

FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2 ed. Juiz de Fora: Pharmabooks, 2002.