Specijalna farmakologija - skripta

8/10/2019 Specijalna farmakologija - skripta

1/42

SPECIJALNA FARMAKOLOGIJA

HISTAMIN I ANTIHISTAMINICI

HISTAMIN-tkivni hormon autokoid,-nalazi se u svim tkivima, ali najvie u koi, pluima, GIT (mastoiti!, krvi

("azo#li!, $%&,-uskladiten u 'ranulama mastoita u #zioloki inaktivnom o"liku vezan zakiseli heparinskoproteinski kompleks,-priroda "azni amin,-nastaje dekar"oksilaijom ) histidina uz pomo enzima histidin-dekar"oksilaze,-raz'ra*uje 'a histaminaza i imidazol-%metiltrans+eraza (u $%&-u!-dejstva ., / i 0 reeptori

GIT 'astri1na sekreija ($l! izazvana stimulaijom / reeptora, 'latka muskulatura kontrakija (ileuma, "ronha, "ronhiola, uterusa!

preko . reeptora, )2& vazodilataija krvnih sudova preko . reetpra endotela i

poveana permea"ilnost (koa rvena, natekla!3 / u sru -4+rekvene i minutno' volumena,

nadraaj nervnih zavretaka svra" u koi, $%& (neurotransmiter! eksitaija posredovana postsinapti1kim .

reeptorima3 inhi"iija posredovana presinapti1kim 0 ipostsinapti1kim / reeptorima,

-oslobaanje #zioloki medijator u povraanju ($%&! stimulator sekreije $l / inhi"itor oslo"a*anja neurotransmitera 0 patoloki u zapaljenskim rekijama u iniijalnoj +azi pri reakijama preosetljivosti pri oteenju tkiva lekovi histaminoli"eratori (mor#n, sukinilholin, d-tu"okurarin,

adrenalin, dekstran, +os+olipaza, neki anti"iotii, antihistaminii555!

ANTIHISTAMINICI6 lekovi koji su anta'onisti histaminskih reeptora, te se dele na . i /

antihistminikeH1 antihistaminici-deluju na smanjenje histaminom izazvanih reakija,-deluju anta'onisti1ki na nivou dru'ih reeptora (7-T, 8, 9.-adrener'i1ki!,-prema :) parametrima (prolaznost kroz ;


2/42


-do"ra p=o= resorpija, razli1ito t>=7, maks= e+ekat za .-/ h, traje do 0-?-./ h,meta"oliu se u jetri (hidroksilaija!, izlu1uju urinom=

SEDATIVNI H1 ANTIHISTAMINICI-lekovi hlorpiramin, di+enhidramin, dimenhidrinat, prometazin, +eniramin,

hlor+eniramin, iklizin-I%@I)$IA; alergijske reakcije(aler'ijski rinitis, ujedi insekata, preosetljivost na

hranu, lekove,===! 'de "lokiraju e+ekte histamina kompetetivnimanta'onizmom na . reeptorima (hlorpiramin, +eniramin,hlor+eniramin!,

CNS: sedacija(prometazin!, antiemetiki(iklizin, dimenhidrinat!, u stomatologiji za smanjenje sekreije pljuva1ke (z"o'

antimuskarinsko' dejstva!=-%;B;CA;% @;A&T2

sedaija razli1ito izraena (tri'onii - !, oprez pri vonji i dr=

radnjama sa poveanom panjom, kao i interakije sa dru'imdepresorima $%&-a (potenirajue dejstvo alkohol, "enzodijazepini!, GIT-smetnje (mu1nina, povraanje, dispepsija, anoreksija, poja1an

apetit, zatvor!, vrto'lavia, zujanje u uima, umor, usna duplja kserostomija (antimuskarinsko dejstvo!, trovanja5 dea eksitaija $%&-a (konvulzije!, odrasli i stari

sedaija=

NESEDATIVNI H1 ANTIHISTAMINICI

-lekovi astemizol, terenadin (+ekso+enadin!, loratadin, etirizin-aler'ijske reakije (aler'ijski rinitis, ujedi insekata, urtikarija, preosetljivostna hranu, lekove,===!,-%;B;CA;%D @;CD2%A;!rod"#enje $-T intervala sr%ane a&'ije ( aritmije)torzade de !oint* naro1ito kod veih dozaili pri interakijisainhiitorima mikrozomalnog metaolizmaovihlekova (sok od'rejp+ruta, anti"iotii makrolidi,anti'ljivi1ni lekovi ketokonazol,itrakonazol!,kao i hi!okalijemija=

T"#A$I%A ANA&I'A(TI)(*+ ,*(A lekovi se primenjuju EF;%T;FC%D A-#"NA'IN>=7 m' i=m= . antihistaminik - H'*#$I#AMIN.>-/> m' i=m= ili sporo i=v= ako i dalje postoji 'uenje AMIN*&I'INsporo i=v= ili . adrenergiki

agonistainhalatorno in/uzioni rastvor kortikosteroid

H2 antihistaminici

/


3/42


-kompetetivno anta'onizuju dejstvo histamina, 'astrina i aetilholina na /reeptorima parijetalnih elija elua smanjuju sekreiju $l i zapreminueluda1no' soka,-lekovi ranitidin, +amotidin, nizatidin (imetidin je naputen z"o' inhi"itorno'dejstva na $E!,

-I%@I)$IA ulkusna "olest-%;B;CA;% @;A&T2 retka - proliv, vrto'lavia, "olovi u miiima, osip,hiper'astrinemija=

-I+"STI0NI T#A(T

Terapija ulkusne bolesti-uo"i1ajena je upotre"a "lokatora / reeptora ranitidin, +amotidin,nizatidin-upotre"om "lokatora protonske pumpe omeprazol, s omeprezol,pantoprazol, lansoprazol,-inhi"iija protonske H) H-TEaze od'ovorne za sekreiju H, odn=sekreiju $l,-I%@I)$IA; ulkus elua i duodenuma, 'astroezo+a'ealni reuks, neulkusnadispepsija (hipersekreija $l!,-%;B;CA;% @;CD2%A GIT, "olovi u miiima, oteenje jetre, aler'ijskereakije,-)D%TFI%@I)$IA; trudnoa i laktaija, "olesti jetre-kod "laih slu1aja 'oruie mo'ua je povremena upotre"a antaida sredstva koja neutralizuju kis=, povisuju p (na 0-J!,6 %a-hidro'enkar"onat (soda "ikar"ona! resorpija "ikar"onata (alkaloza!,jak povratni e+ekt,6 soli 8', l, 8'-l-hidroksid kao koloidne suspenzije prekrivaju sluzniu iveu kiselinu,6 soli l ometaju resorpiju /os/ata 123i nekih lekova, izazivaju zatvor, doksoli 8' izazivaju dijareju,6 sukral+at, dinoproston i preparati koloidno' "izmuta o"lau ulkus u kiselojsredini, +avorizuju sintezu zatitnih EG, stvaranje sluzi i lu1enje "ikar"onata=

Terapija munine-kod kinetoza

korisna je upotre"a antihistaminika . tipa, koji prolazehematoene+alnu "arijeru (iklizin, dimenhidrinat!

-kod u1nih kolika upotre"a prokinetika metoklopramida, domperidon, "romprid

("lokatora @/ reeptora u GIT-u! poveava tonus ezo+a'usno's#nktera, olakva pranjenje elua i pasau kroz tanko revo=

0


4/42


-mo'u se koristiti i dru'i lekovi neuroleptii (hlorpromazin, droperidol!,kortikosteroidi, "enzodijazepini, derivati kana"inoida, anta'onstiserotoninsko' (7- T0! reeptora= @eksametazonlorazepam, alprazolam Dnda, 'rani, tropi, dolasetron (. antihistaminii,

antiholiner'ii i anta'onisti supstane p!Terapija opstipacije-laksativi olakavaju i u"rzavaju pranjenje reva,-upotre"a osmots&i+ la&sativaje korisna za 1ienje reva nakon upotre"eantihelmintika, kod pripreme za FTG pretra'e GIT-a,-soli 8' i %a sul+ata3 "rzo' i jako' dejstva,-laktuloza polusintetski disaharid,-nadra#ajni la&sativi poja1avaju motilitet reva lokalnim nadraajemsluznie ili neuromuskularno' mehanizma peristaltike (%@ "olni spazmi!,-emulzija Fiinusovo' ulja, "isakodil, antrahinonske dro'e (list sene, kruine!,-laksativi sa delovanjem " debelom 'rev"am!"li re&t"mase upotre"ljavaju

kod oso"a koje ne smejuKne mo'u da se napreu tokom pranjenja reva("olesnii nakon in+arkta miokarda, trudnie! 'lierol, para#nsko ulje(klizei laksans!,-sredstva &oja b"bre, poveavajui sadraj reva i izazivajui peristalti1kitalas metil-eluloza,dijetna vlakna, a'ar=

Terapija dijareje-antidijaroii sredstva za le1enje proliva-osnovna je nadoknada te1nosti i elektrolita (peroralno, parenteralno!,-umereni adsor"ensi i adstri'ensi poput pektina, mediinsko' u'lja ($ar"omediinalis!, soli "izmuta, tanini

-kod s!e'i%ni+ "zro%ni&aotkloniti ih spei#1nom terapijom (anti"iotii kod"akterijskihKprotozoalnih uzro1nika, antimikotii kod 'ljivi1nih uzro1nika!-kod nes!e'i%ni+ "zro&aindikovana je primene sredstava koja

poveavaju viskozitet revno' sadraja (adsor"ensi, ve pomenuto!, usporavaju revnu peristaltiku (lo!eramid, nekad tinktura opijuma! naseljavaju reva i spre1avaju rast pato'enih "akterija (sojevi

lakto"akterija - pro"iotii!=

#"S$I#AT*#NI SIST"M

Terapija bronhijalne astme-


5/42


GE$F - 48E, 4$a u sarkoplazmatskom retikulumu,Mslo"odno' $a i kontrakije 'l= miinih elija,

%;B;CA;% @;A&T2 tremor ruku, palpitaije, tahikardija,selektivnost se moe iz'u"iti kod prekora1enja doze, te se mo'ujaviti toksi1ni e+ekti na miokard (aritmija!, toleranija5,

upotre"a metil&santina teo#lin, amino#lin primena p=o=, meta"olizam u jetri (interakije!, izlu1ivanjeurinom3 konentraije u plazmi se individualziraju= parenteralno spora i=v= injekija inhi"iu +os+odiesterazu (a rezultat je 48E! i"lokiraju adenozinski reeptor - "ronhodilataija

inhi"iija sinteze inamatornih medijatora (%;B;CA;%! @;CD2%A stimulaija $%&-a (nesania,

konvulzije!, )2& (palpitaije, ekstrasistole, aritmije3 vazodilataijai hipotenzija!, diureti1ki, 4 sekreija $l, tremor,

-upotre"a (inhalaionih i p=o=! antiin0amatorni+ le&ova kortikosteroidi "eklometazon, "udesonid,

kromolin, ketoti+en sta"ilizatori mastoita, antihistaminsko' dejstva(u aler'ijskoj astmi!, anta'onisti leukotrijenskih reeptora za#rlukast, montelukast=

"(S$"(T*#ANSI-sredstva za iskaljavanje, upotre"ljavaju se u terapiji produktivno' kalja(uvek kod dee!,-neophodna adekvatna hidraija or'anizma, a olakava 'a i upotre"asredstava za iskaljavanje (mukolitikaKekspektoransa!,-saponinske doro'e (koren jagorevine!, -saponini- n=va'us- lu1enje lezda-depolimerizaijom mukopolisaharida (epanjem & veza, smanjuje

viskoznost mukusa! acetilcistein4 karocistein4 romheksin5ANTITUSICI-sredstva za smirivanje neproduktivno' (suvo'!, nadraajno' kalja,-centralni antitusici depresija entra za kaalj u produenoj modini16doze 7 disanje22234-nar&oti%&i kodein(jak antitusik, sla" anal'etik!, /olkodin(antitusik, neuzrokuje zavisnost!, mor8n(jak anal'etik, ali sla"iji antitusik!3dektromor/an(antitusik, ne uzrokuje zavisnost! kao i noska!in,-)I kod plunih "olesnika, sa hipoksijom i resp= insu+=,-nenar&oti%&i !entoksiverin4 utamirat nemaju depresivno dejstvo nadisanje i ne stvaraju zavisnost,

-perierni antitusici demuilensi, sluzne dro'e, o"lau sluzniu, smanjujunadraaj, po'odni za deu= 9eli slez

(A#-I*0AS('A#NI SIST"M

-@;A&T2D C;)D2 % &F$;

7


6/42


7/42


-Cekovi prvo' iz"ora diuretii "eta "lokatori kalijumski anta'onisti $; inhi"itori

-Cekovi dru'o' iz"ora direktni vazodilatatori entralni simpatolitii "lokatori adrener'i1ko' neurona 'an'lijski "lokatori

-I#"TICI-Dsnovni prinip dejstva poveano izlu1ivanje jona %a uz od'ovarajuu

koli1inu $l i vode, 1imese redukuje volumen plazme i ekstraelularno nakupljene te1nosti, to svedovodi do smanjenja peri+erno' otpora u irkulaiji pada pritiska=-N terapiji hipertenzije se upotre"ljavaju

diuretii kortikalno' se'menta - tiazidni diuretii diuretii enleove petlje diuretii distalno' tu"ula

TIA2IDNI DI34ETICI )sal"reti'i*-+idro+lorotiazid, +lortiazid,-meti&lotiazid, !olitiazid,-to su sul+onamidski diuretii,

-Inhi"iu reapsorpiju %a ($l, vode3 ali $D0 -! u distalnim tu"ulima ikortikalnom ulaznom kraku enelove petlje,-poveana koli1ina %a u distalnim tu"ulu se moe menjati za ) dovode doIED)CIA;8IA;,-zato se komi"nuju sa diuretiima koji tede ) (triamteren, amilorid! ili se )peroralno nadoknadi,-:armakokinetika (:)!

peroralna primena do"ra resorija, e+ekat ve za . sat, trajanjevarira, moe do /J 1asa,

meta"olizam u jetri, izlu1ivanje urinom, e+ekat se poveava sa poveanjem doze, ali do jedne 'ranie

(postizanje tzv= platoa e+ekta!=-%eeljena dejstva (%@!

hi!okalijemija, hi!ohloremika alkaloza, hi!erglikemija(po'oranje @8!, zadravanje mokrane kiseline (hi!erurikemija!, alergijske reakcije(sli1no kao na sul+onamide!=

-&rodni netiazidni diuretii due delovanje, meta"olizam u jetri (npr=inda!amid!

U


8/42


DI34ETICI HEN5E6VE 7ET58E-"rosemid, b"metanid,-naje#kasniji u eliminaiji vode i elektrolita,-deluju na uzlazni krak enleove petlje, inhi"iui reapsorpiju %a, ), /$l (jaksaliuretik! i vode,

-deluju i kod osla"ljene "u"rene +unkije, a sa poveanjem doze i e+ekat sesrazmerno poveava, to sve doprinosi velikoj e#kasnosti,-u viim dozama i u1estalom primenom uti1u i na izlu1ivanje "ikar"onata,8', $a,-primena u ur'entnim stanjima (akutni pluni edem, +orsirana diureza,hipertenzivna kriza!,-:armakokinetika

peroralna primena do"ra resorpija, e+ekat po1inje 0> min, traje do J-? sati,

mo'ua je i i=v= primena e+ekat po1inje za 7 min=, vezuju se za proteine plazme, izlu1uju "u"rezima nepromenjeni,

-%ezeljena dejstva elektrolitni dis"alans (hi!okaliemija4 hi!omagnezemija! i 'u"itak

te1nosti (vrtoglavica4 ortostatska hi!otenzija4 glavoolja4dehidratacija!,

ototoksinost4 ne/rotoksinost, hi!erurikemija4 hi!erglikemija4 hi!erli!idemija, Interakije poveavaju toksi1nost di'italisa, amino'likozida, %&IC=

DI34ETICI 68I 9TEDE A5I83M-triamteren,-amilorid,-nesteroidni diuretii,

-deluju u distalnom tu"ulu, "lokirajui %a kanale i tako indirektno inhi"uizlu1ivanje ) (i H!,-sla"i diuretii, u'lavnom su u kom"inaiji sa tiazidnim diuretiima,-:) peroralna primena, prot= plazme, "u"rezi,-%@ hi!erkaliemija; munina4 !ovraanje4 vrtoglavica,-s!ironola&ton-steroid, strukture sli1ne aldosteronu, od 1ije aktivnosti mu zavisi i e+ekat,-kompetetivni anta'onista aldosterona na intraelularnom reeptoru kojiuti1e na %aK) transport distalno' i sa"irno' tu"ula,6 :) peroralna primena, vezuje se za proteine plazme, meta"olie u jetri uaktivne meta"olite5

6 %@ hi!erkalijemija(naro1ito kod oteenja "u"re'a!3 +I tegoe;ginekomastija i !oremeaj menstrualnog ciklusa


9/42


-:) nakon p=o= primene zna1ajno se meta"olie u jetri (M


10/42


-&a!to!ril,-enala!ril > enal!rilat )derivat. lizino!ril*,-rami!ril,-%@suv nadra=ajni ka>alj4 osi!, an'ioedem, urtikarija, vrto'lavia,'lavo"olja, hipotenzija, hiperkalijemija, poremeaj oseaja ukusa, a+te=

ANTA?6NISTI AN?I6TEN2INA-kompetetivni anta'onisti an'iotenzinu II na T. reeptorima u 'latkimmiiima i nad"u"renoj lezdi,-losartan(i aktivni meta"olit!, valsartan-irbesartan,-upotre"ljavaju se u umerenim o"liima hipertenzije,-%@: slaije izra=ena 7 vrtoglavica4 osi!4 glavoolja4 slaost5

'I#"*TNI &A$'I,ATAT#I-+idralazin,

-deluje direktno na 'latke miie arteriola izazivajui relaksaiju sniava sedijastolni pritisak, poveava +rekvena i minutni volumen,-umerena i oz"iljna hipertenzija,-:) peroralna primena, izraen e+ekat prvo' prolaska kroz jetru (M


11/42


-:) p=o= primena, prolazi u $%&, ali deluje i na peri+eriji, izlu1uje se delomnepromenjen urinom,-%@ vrto'lavia, suvoa usta, sedaija, anksioznost, poremeaj spavanja,osip, urtikarija, mu1nina, zatvor, poremeaj varenja,

+,*AT#I A'#"N"#(I)*( N"U#NA-rezer!in,-smanjuje nakupljanje kateholamina i serotonina unutar adrener'i1kihneurona u $%&-u, te smanjuje tonus simpatikusa (poveava tonusparasimpatikusa!,-%@ "radikardija, mioza, poja1ana peristaltika sa prolivima, poja1ano lu1enjee'zokrinih lezda ($l, hipersalivaija!, depresija, retenija soli,-/vanetidin,-inhi"ira oslo"a*anje noradrenalnina,-%@ retenija vode i soli, impotenija,

(AN(,I%S*I +,*AT#I-trimetaan,-deluje na holiner'i1ne reeptore u post'an'lijskom neuronu, "lokirajuitransmisiju,-e+ekat zavisi od to'a da li preovladava simpatikus ili parasimpatikus,-simpatikus vazodilataija i pad krvno' pritiska,-hipertenzivna kriza (hitne intervenije, i=v=!=

AN(INA !"*T#IS /A!0-)lini1ku sliku karakterie


12/42


&A$'I,ATAT#I NIT#ATI-deluju smanjujui prethodno (2! optereenje i dilatirajui (koronarne! krvnesudove,-8ehanizam dejstva nitrati oslo"a*aju nitritni jon, koji se meta"olie u %D (utkivima, enzimom 'lutation-trans+erazom, pri 1emu troi tiolne (-&! 'rupe

supstrata! koji 'latkim miinim elijama krvnih sudova aktivira 'vanilnu-iklazu koja stvara G8E, koji aktivira protein-kinazu koja spe1ava interakijumiozina, to sve dovodi do F;C)&$IA; GCT); 8IVIW%; W;CIA; i2XD@ICT$IA; (naro1ito venodilataije, ali i arterija!,-nitro/li'erol )/l@'erol-tri-nitrat*.-su"lin'valno ("rz po1etak (0-7Y!, kratko dejstvo (do />Y!!3 terapija, retkopro#laksa,-transdermalno pro#laksa (due dejstvo!,-izosorbid dinitrat su"lin'valno, oralno3 kratko,-e+ekat prvo' prolaska kroz jetru veoma izraen (MM


13/42


-roni1na &I $; inhi"itori, vazodilatatori - nitrati (izosor"id-mononitrat!, karvedilol (9 i L "lokator!, kardiotoni1ni 'likozidi di'italisa K inhi"itori +os+odiesteraze (amrinon,

milrinon!=

*A#'ITNI)NI (,I*$I'I-di/o&sin, di/ito&sin,-medi/o&sin, lanatozid C,-+armakodinamski je aktivan 'eninski deo molekula (steroidne strukture!, amolekuli eera su od'ovorni za +armakokinetske oso"ine,-Welijski mehanizam dejstva )ardiotoni1ni 'likozidi "lokiraju %a-)-TE-aznupumpu na mioitima (kompetetivno u odnosu na )! pri 1emu nastajepoveanje %a u eliji (i pad )!= Eoveanje %a u eliji dovodi do smanjeneaktivnosti %a-$a jonoizmenjiva1a, te sledstveno' poveanja intraelijsko' $a

i nje'ovo' deponovanja u sarkoplazmatski retikulum= Erilikom kontrakijemioita iz depoa se oslo"a*a vea koli1ina $a to doprinosi ja1ini sr1anekontrakije=

pozitivno inotropno (poveanje udarno' i 82!, ne'ativno hronotropno (usporavanje sprovo*enja - dejstvom va'usa i

na 2 1vor!, poveanje automatizma (opasnost-ekstrasistole,aritmije!, produenje re+rakternosti u 2 1voru (ater pretkomora!,

-;kstrakardijalni e+ekti "u"rezi poja1ana diureza (usled po"oljanja renalne irkulaije!, ujedno i simptomi predoziranja5

GIT mu1nina i povraanje (nadraaj hemoreeptora u $%&!, uz o"ilnusalivaiju, $%& 'lavo"olja, poremeaj vida, diplopije, delirijum, dezorjentaija,

konvulzije, )2& aritmije (ventri&"larne aritmije, e&strasistole, AV blo&,

bradi&ardija! th primena )3 antiaritmik lidokain3 kod "radikardijeatropin

-:) zavisi od vrste preparata - di'oksin per os neujedna1ena resorpija (S>-.>>!, vezivanje za proteine

plazme izraeno, meta"olizam u jetri, izlu1ivanje putem u1i, urina,

doziranje individualno (di'italizaija!, lekovi male terapijske irine5, interakije resorpiju mu ometaju antaidi, holestiramin, neomiin3

lekovi koji se vezuju za protein plazme 'a istiskuju i poveavajukonentraiju, kao i verapamil, ni+edipin, amjodaron3 hinidin ometaizlu1ivanje,

.0


14/42


diuretii i kortikosteroidi mu poveavaju toksi1nost smanjujui )3simpatomimetii i preparati $a poveavaju ektopi1ne nadraaje, "eta"lokatori i verapamil mo'u potenirati 2 "lok,

Z dru'e indikaije5

T"#A$I%A $*#"M"?A%A #ITMA 1ANTIA#ITMICI3 "radikardija, tahiaritmija, (supraventrikularne i

ventrikularne! ater, #"rilaija=

-


15/42


hilomikroni-GFNE; C;)D2 N T;FEIAI IE;FCIEDEFDT;I%;8IA

I%I

56VASTATIN, SIMASTATIN, AT64VASTATIN, 74AVASTATIN,

-@ejstva Mukupni holesterol, M C@C, M 2C@C, 4 @C=

-I%@I)$IA; primarna prevenija )2&, sekundarna prevenija (nakon in+arktamiokarda, "olesti peri+ernih arterija, ===!,-%;B;CA;% @;A&T2

GIT nadutost, mu1nina, povraanje, opstipaija, dijareja, "ol ustomaku,

oteenje jetre (poveanje transaminaza, hepatitis, holestatstka utia!

I%T;F)$IA;, miii "olovi, napetost ili sla"ost, ra"domioliza (a onda moe i

oteenje "u"re'a!, ra, vrto'lavia, nesania, "olovi u z'lo"ovima===

'"#I&ATI :I+#I)N" *IS",IN" /:I+#ATI0-aktiviraju lipoproteinsku lipazu (CEC!, klju1ni enzim u de'radaiji 2C@C todovodi do

MM tri'lierida, M C@C, 4C@

-Cekovi ?EMI:462I5 EN6I:4AT CI746I:4AT

-%;B;CA;% @;A&T2 mu1nina, dijareja, dispepsija, a"dominalni "ol, ospe,rizik od holelitijaze, ali i oteenja miia u kom"inaiji sa statinima 555

INHI+IT#I #"S#!CI%" H,"ST"#,A

.7


16/42


AN%NS*" S.,"-vezu u1ne kiseline u revima i prekidaju enterohepati1ku irkulaijuholesterola i u1nih soli, poveavajui im izlu1ivanje stoliom,-Cekovi

H65ESTI4AMIN,

H65ESTI765,-%;B;CA;% @;A&T2 masne voluminozne stolie, nadutost3 I%T;F)$IA;555

INHI+IT# INT"STINA,N( T#ANS!#T"#A $A:ITST"#,";H,"ST"#,

E2ETIMI:

NI*TINS*A *IS",INA /NIACIN0-inhi"ie lipolizu u masnom tkivu i poveava aktivnost lipoproteinske lipase,-smanjuje stvaranje 2C@C u jetri (to smanjuje C@C i tri'lieride!, ne deluje naholesterol, ali se nje'ova sinteza indirektno smanjuje (ali @C!,

-moe se kom"inovati sa ostalim hipolipemiima (smolama i inhi"itorima8G $o reduktaze!,-%;B;CA;% @;A&T2 rvenilo, svra" GIT smetnje, hiperpi'mentaija koe,oteenje jetre, suvoa koe i sluznia=

(*A+'ANSI I ANTI(*A+'ANSI

-;8D&TX zaustavljanje krvarenja (vazospazam, adhezija i a're'aijatrom"oita, koa'ulaija!,

-TFD8


17/42


-:)TDFI )DGNC$IA; svea plazma ili konentrat plazme sa +aktorima koa'ulaije, kriopreipitat plazmatskih proteina, +aktor 2III i +aktor I\, desmopresin aetat (aktivira +aktor 2III u "la'im o"liima hemo#lije 3

dovoljno za manju stomatoloku interveniju!=

"TA.SI,AT-redukuje kapilarno krvarenje u prisustvu normalno' "roja trom"oita3inhi"ira sintezu prostaiklina (1ime smanjuje vazodilataiju i kori'ujea're'aiju trom"oita!,-I%@I)$IA; prevenija krvarenja nakon operaija (i stomatolokih!,epistakse, hematemeze, u 'inekolo'iji,-primenjuje se i paretnteralno i peroralno=

INHI+IT#I :I+#IN,I$"

AMIN6A74I6NSA ISE5INA-"lokira lizinsko mesto na plazmino'enu vano za vezivanje #"rina, i takoprevenira aktivaiju plazmino'ena,T4ANESAMINSA ISE5INA-analo',-kod krvarenja u 'inekolo'iji i o"stetriiji, hirur'iji sra, zameni z'lo"ova,nakon ektrakije zu"a5A746TININ-inhi"itor (serin-proteaze! plazmina i kalikreina (koja dovodi do #"rinolize!,-kod paijenata koji idu na operaiju sra, hiperplazminemija, postoperativnehemora'ije usled #"rinolize=

,*A,NI H".STATCIE4A4I53M-stvara sintetski kompleks ("ioraz'radivi polimer! koji se sastoji od nje'ovihdelova i plazmatskih proteina (al"umina!, te zaustavlja krvarenje lokalnimdelovanjem-kod lokalnih hirurkih proedura na krvnim sudovima-u stomatolo'iji (ekstrakije, oralna hirur'ija!I:4INSA 7ENA, I:I4INSI 5E7A, E5ATINSI S3NFE4T46M:INSI 74E7A4ATI

!A#"NT"#A,NI ANTI*(U,ANSIHE7A4IN-aktivaija plazmatsko' antitrom"ina III, koji inhi"ie aktivisane +aktorekoa'ulaije (trom"in, I\a, \a, \Ia! i spre1ava stvaranje #"rina,-meavina sul+o-mukopolisaharida razli1ite molekularne mase (0>>>-J>>>>!,"rzo' dejstva,-parenteralna s== primena,

.U


18/42


-I%@I)$IA; pro#laksa i terapija du"okih 2;%&)I trom"oza u hirur'iji, kodem"olizma-%;B;CA;% @;A&T2 krvarenje (i iz desni5!, osteoporoza, aler'ijske reakije,trom"oitopenija,-antidot !#TA.IN SU,:AT

-NIS6M65E35A4NI HE7A4INI.EN6SA7A4IN, DA5TE7A4IN, NAD467A4IN-imaju visok a#nitet za antitrom"in III i u'lavnom inhi"iu +aktor \a,-poseduju due delovanje od klasi1no' heparina i vei


19/42


-ireverzi"ilna inhi"iija trom"oitno' enzima iklooksi'enaze koji u1estvuje usintezi prosta'landina trom"oksana /, koji u1estvuje u proesu a're'aijetrom"oita,-!ro8laksa kod !oveanog rizika od tromoza(in+arkt miokarda,"Opass, nesta"ilna an'ina pektoris,===!,

-e+ekat traje koliko i vek trom"oita (do .> dana!,-%;B;CA;%D @;A&T2D nadraaj GIT, krvarenje=

-in+ibitori a/re/a'ije trombo'ita )izazvane AD7, blo&adom AD7 re'e!tora*.567ID6?4E5, TI567IDIN--"lokada @E reeptora je ireverzi"ilna, te e+ekat traje koliko i vektrom"oita,-ne deluju na sintezu prosta'landina5,-primenjuju se 'de je spirin kontraindikovan,-%;B;CA;% @;A&T2 mu1nina, dispepsija, dijareja3 aler'ijske reakije (ospa!,oteenje kosne sri neutropenija=

-blo&atori /li&o!roteins&o/ IIbIIIa re'etora na trombo'itima(spre1avajuivezivanje za #"rino'en, +on 2ile"randov +aktor i aktivaiju!

A:CISIMA: monoklonalno antitelo, TI46I:AN, E7TII:ATID kompetetivni anta'onisti=

-I%@I)$IA; akutni koronarni sindrom, an'ioplastika, aterektomija,-%;B;CA;% @;A&T2 krvarenje, razvoj antitela, trom"oitopenija= , zatvor,vrto'lavia

AN"MI%"

-


20/42


SI'"#!"NI%S*A AN".I%A-$ilj terapije je da se popravi anemija i popune depoi 'vo*a,-nadoknada 'vo*a upotre"om!re!arata /vo#a, u'lavnomperoralnim

putem:-No"i1ajena dnevna doza je oko .7>-/>> m' elementarno' 'vo*a5 (npr= u

ta"letama +erosul+ata od />> m' se nalazi oko ?7 m' elementarno' 'vo*a,te se one moraju uzimati 0 puta na dan!=-eros"lat, ero/l"&onat, ero"marat,-Dd te koli1ine 'vo*a normalno se resor"uje .>], ali u slu1aju anemija seresorpija poveava i na .7] (u po1etku terapije, da "i se kasnije smanjila naoko 7]!,-Ereparate 'vo*a tre"a uzimati na prazan stomak, sa vitaminom C(jerkisela sredina po'oduje resorpiji!,-%;B;CA;% @;A&T2 mu1nina, povraanje, 'r1evi u stomaku, dijareja, rnastolia,-nadoknada 'vo*a upotre"om /vo#e-de&strana,parenteralnim putem

-doza se do"ija na osnovu prera1una o de#itu 'vo*a u or'anizmu, \P>,/7Q (- dana, potom >=. m'Kmese dana,@DBI2DT%D,

-65NA ISE5INA terapija me'alo"lastne anemije uzrokovane de#itom+olne kiseline (trudnoa, de#it uishrani!,-u or'anizmu se pretvara u tetrahidro+olnu kiselinu koja ima ulo'u u sinteziaminokiselina i @%=

T"#A$I%A 9*'A

-


21/42


anal'eti1ko, antipireti1ko, antiinamatorno (antireumatski!, antia're'aiono, poveavaju izlu1ivanja mokrane kiseline=

-Me+anizam inhiicija sinteze !rostaglandina(neki ireverzi"ilno a nekireverzi"ilno "lokiraju iklooksi'enazu!=-7odela.

derivati salicilne kiseline(a'etilsali'ilna &iselina!,^ derivti !irazolona(metimizol, !ro!ienazon!,^ derivati !ara@amino/enola(!ara'etamol!,^ derivati indola(indometa'in!, derivati !ro!ionske kiseline(ib"!roen, &eto!roen, na!ro&sen!,^ derivati amino/enilsiretne kiseline(di&loena&!,^ oksikami(!iro&si&am, teno&si&am!,

-Dsim hemijski, razlikuju se i prema ja1ini anal'ezije, aniinamatorno'

dejstva, toksi1nosti=

AC"TI,SA,ICI,NA *IS",INA-p=o= primena, "rza i do"ra resorpija, izraeno vezivanje za proteine plazme,meta"olisanje u jetri (oksidaija i konju'aija za 'liin i 'lukuronsku kiselinu!,izlu1uje se urinom (interakije555!,-Delovanje. anal/eti%&o, anti!ireti%&o, antiin0amatorno,antia/re/a'iono,!oten'ira a'idoz",-NEE58ENA DE8STVA GIT dispepsija, pe1enje, mu1nina, ulkus, krvarenje izGIT-a, sklonost ka krvarenju, aler'ijske reakije (astma, osip!, kod dee do./ 'od= mo'u #eove /enomen,

-6NT4AINDIACI8A dea, astmati1ari, "u"reni i jetreni "olesnii, trudinie,dojilje, ulkus-INTE4ACI8E "rojne (istiskuju lekove iz veze sa proteinima plazme di'oksin, var+arin ===3 uz oralne antidija"etike mo'u dati hipo'likemiju!,-T46VAN8E doze R-./ ' (C@ 0>-J> '!3 mu1nina, povraanje, vrto'lavia,zujanje u uima, smetnje sluha i vida, hiperventilaija (meta"oli1ka alkaloza!,izlu1ivanje "ikar"onata (meta"oli1ka aidoza, to preovladava i moeuzrokovati smrt!,-tera!ija ispiranje eluaHmediinski u'alj, in+uzije "ikar"onata, 'lukoze i ),trans+uzija trom"oita=

'eri3ati !I#A$,NA-7467IENA26N(nie doze, u kom"inaijama $a_etin, )o+an,===!,-METIMI265(%DF8I%D:;%XD%!,-anal/eti'i(jak "ol, kolike!, anti!ireti'i,-primenjuju se p=o=, ali i parenteralno,-NEE58ENA DE56VAN8A nadraaj GIT-a, oteenje kosne sri a'ranuloitoza5 (zapo1inje nekrotizirajuom an'inom i uleraijama sluznia,a zavrava sepsom i smru!=

/.


22/42


'eri3ati !A#A-A.IN:"N,A-7A4ACETAM65-anal/eti%&oi anti!ireti%&o dejstvo,-primena p=o=, do"ra resorpija, meta"olizam u jetri (konju'aija sa

'lukuronskom i supmpornom kiselinom!, izlu1ivanje urinom,-ne nadrauje eluda te moe kod ulkusa, moe kod dee i u trudnoi,-NEE58ENA DE8STVA kod velikih doza hepatotoksi1an i ne+rotoksi1an(antidot aetilistein, donor & 'rupa!,-1esto u kom"inaijama anal'etika 555 siner'isti1ko dejstvo saaetilsaliilnom kiselinom, manje toksi1no=

ANTI#"U.ATICI-ib"!roen, &eto!roen, na!ro&sen-di&loena&, -izra#eno antiin0amatorno dejstvo, razli%ito anal/ets&o i anti!ireti%&o,

!oten'iraj" antia/re/a'iono,-primenjuju se p=o=, rektalno,-%;B;CA;% @;CD2%A nadraaj sluznie GIT-a do krvarenja, aler'ijskereakije (kone promene, "ronhospazam, trom"oitopenija!, 'lavo"olja,vrto'lavia=

S","*TI&INI C


23/42


parijalni a'onisti (kodein!, a'onisti-anta'onisti ("utor+anol, pentazoin!=

-Me+anizam dejstva opijatni reeptori u $%&-u-` (mi! DE0 supraspinalna anal'ezija, respiratorna depresija, eu+orija, razvojzavisnosti

- (kapa! DE/ supra- i spinalna anal'ezija, mioza, sedaija-b (delta! DE. anal'ezija, motilitet GIT-a, promena a+ektivno' ponaanja-;ndo'ene supstane koje deluju na opijatne reeptore enke+alini, dinor#ni,endor#ni-GE$F

zatvaranje voltanih $a kanala na !resina!tikomzavretkua+erentno' neurona inhi"iija neurotransmisije i

otvaranje postsinapti1kih ) kanala hiperpolarizaija u spinalnimneuronima za prenos "ola

-EETI 3 CNS-".

anal'ezija, eu+orija, sedaija, respiratorna depresija, depresija kalja, mioza, miini ri'iditet, mu1ninaKpovraanje=

-7E4IE4NI EETI. vazodilataija (hipotenzija, 4I$E!, opstipaija,

spazam 'latke muskulature (kolike, retenija urina!, neuroendokrini i histaminoli"eratorni=

-.#:IN-+enantrenski alkaloid opijuma,-p=o= izraen e+ekat prvo' prolaska kroz jetru (M


24/42


topla rvena koa, svra" oslo"a*anje histamina, interakije (poja1anje depresori $%&-a!, akutno trovanje mioza, depresija disanja, koma hitna primena

anta'onista NA56S6NA , hroni1no trovanje toleranija, apstinenijalni sindrom (razdraljivost,

nemir, strah, kolaps, mu1nina, povraanje, proliv,znojanje, 'r1evi,"olovi!=

-*'"IN-sla"iji anal'etik (u kom"inaijama sa %&IC!, do"ar antitusik,-p=o= do"ro se resor"uje, demetilira se u jetri ($E/@?!, izlu1uje urinom,do"ro prolazi ;


25/42


nemo'unost ispunjavanja svakodnevnih o"aveza, lekovi anksiolitii (trankvilizatori!=

-


26/42


-53MA2ENI5- spei#1ni anta'onist na


27/42


-@oziranje je stro'o individualno,-%a'li prekid terapije dovodi do po'oranja "olesti i razvoja statusaepileptikusa=-+A#+ITU#ATI enobarbiton-sedaija, !ospanost= indukija mikrozomalnih enzima, siner'isti1ko dejstvo

sa dru'im depresorima $%&-a,-stomatitis uleraije sluznie=-:"NITIN-"lokira motori1ku aktivnost, ali ne izaziva pospanost,-hiperplazija 'in'ive />-7>] paijenata (proirenje interproksimalnih papilausled jako' nakupljanja #"ro"lasta i kola'ena!, 1ee loirana na la"ijalnoj i"ukalnoj strani 'in'ive= Eotre"no 'a je zameniti dru'im antiepileptikom,-induktor jetrenih enzima, nadraaj GIT-a, nista'mus, diplopije, ataksija,dermatitis, peri+erna neuropatija, poremeaj meta"olizma vitamina @(osteomalaija!, oteenje kosne sri=-*A#+A.A$"!IN

-moe se koristiti u terapiji neuropatsko' "ola (neural'ija n= tri'eminusa!,-induktor mikrozomalnih enzima, diplopije, ataksija, moe izazvati oteenjekosne sri, jetre i "u"re'a=-5AM6T4I?IN, ?A:A7ENTIN, T67I4AMAT, VI?A:AT4IN-"TSU*SI.I'-nadraaj GIT-a, letar'ija, 'lavo"olja=-NAT#I%U.-&A,!#AT I &A,!#I)NA *IS",INA-nadraaj GIT-a, oteenje jetre i trom"oitiopenija,-terato'eno (mal/ormacije !rstiju4 (0S@a4 oro/acijalnih struktura35

- minuta,"ez uspostavljanja svesno' stanja izme*u njih,-@IX;E8, :;%ITDI%, CDFX;E8=

N"U#,"!TICI-izazivaju %;NFDC;ETI[)I &I%@FD8 psihomotorno ko1enje i a+ektivnaindi+erentnost, "ez 'u"itka intelektualnih +unkija i svesti,-terapija psihoza (shizo+renija, or'anske psihoze, mani1ne +aze mani1no-depresivnih psihoza!,-:"NTI%A$INI H564746MA2IN, 53ENA2IN, TI64IDA2IN,-TI*SANT"NI,

-+UTI#:"NNI HA567E4ID65, D467E4ID65,-ostali S357I4ID, 7IM62ID, 562A7IN, 65AN2A7IN,-"lokada @ reeptora u $%&-u (sa sledstvenom ekstrapiramidnomstimulaijom3 antiemeti1ko , endokrinoloko dejstvo, termore'ulaija!,-"lokada 9-adrener'i1kih reeptora ortostatska hipotenzija i tahikardija,-"lokada 8 reeptora (antiholiner'i1ki e+ekti!,-NEE58ENA DE56VAN8A.

/U


28/42


neurolo>ka ekstrapiramidni sindrom (parkinsonizam!, tardivnadiskinezija,

!sihika sedaija, pospanost, neurovegetativna ortostatska hipotenzija, suvoa usta, opstipaija,

smetnje akomodai oka i vida,

endokrinolo>ka 'alaktoreja, 'inekomastija, delovanje na kosnu sr= lekuopenija, a'ranuloitoza, dejstvo na jetru(utia, hepatitis!, alergijske reakcije, mali'ni neurolepti1ki sindrom, akutno trovanje(predoziranje! konvulzije, kardovaskularni kolaps,

hipotermija, s!eci8ni oralni sindrom posledia pre sve'a antiholiner'i1no'

delovanja suva usta, di+uzno rvenilo sluznie, ispadanje zu"a,

rni ili "eli jezik, povla1i se po promeni terapije, I%T;F)$IA; sa svim depresorima $%&-a (alkohol, "ar"iturati, opti

anestetii, opijati!, antihipertenzivi=

ANTI'"!#"SI&I

T#ICI*,I)NI ANTI'"!#"SI&I-IMI74AMIN, AMIT4I7TI5IN, D6SE7IN-"lokiraju preuzimanje "io'enih amina (noradrenalina i serotonina! u nervne

zavretke, te se due zadravaju u sinapti1koj pukotini i deluju na reeptore,-deluju i antiholiner'i1ki,-peroralno se primenjuju, za ispoljavanje puno' dejstva potre"ne su nedelje,ali poseduju i du'o poluvreme eliminaije,-NEE58ENA DE56VAN8A.

antiholinergika suvoa usta, smetnje akomodaije oka, tahikardija,opstipaija i retenija urina3 uo1ena poveana u1estalost karijesa (z"o'kserostomije!,

kardiotoksino dejstvo(izraeno kod predoziranja hipertenzija,aritmije, hiperpireksija, konvulzije, koma depresija disanja!,

I%T;F)$IA; poteniraju dejstva eksitatornih sredstava (am+etamin!, sa inhi"itorima 8D i antiholiner'iima poteniraju se

antiholiner'i1ka dejstva (kao trovanje atropinom!, poteniraju dejstvo adrener'i1ko' sistema (oprez sa adrenalinom

i vazokonstriktorima!, iz veze sa proteinima plazme istiskuju ih aetilsaliilna kiselina,

+eno"ar"iton, +enitoin, +enotiazini, a induktori,

/R


29/42


mikrozomalnih enzima plazme im u"rzavaju meta"olizam=

S","*TI&NI INHI+IT#I !#"U$I.AN%A S"#TNINA /SS#I0-selektivno inhi"iu preuzimanje serotonina iz presinapti1ke pukotine unervne zavretke,

-imaju manje neeljenih delovanja (mu1nina, 'lavo"olja, nervoza,anksioznost!, ali du' period za po1etak i prestanak e+ekata leka (opasnost odserotoninsko' sindroma pri promeni leka, npr= inhi"itori 8D!,-536SETIN, 53V6SAMIN

INHI+IT#I .NA.IN*SI'A$" /.A0-poveava se konentraija svih "io'enih amina (u $%&u, ali i na peri+eriji temo'u dati vie %@, interakija sa tiraminom iz hrane hipertenzivna kriza!,-8D- od'ovorna za antidepresivni u1inak, 8D-< vie selektivan zadopamine,-M656:EMID 8D-, antidepresiv,

-SE5E?I5IN 8D-]!, znojem, pljuva1kom (.]! i

maj1inim mlekom, reverzi"ilno inhi"itorno dejstvo na "rojne enzimske proese,

/S


30/42


pad krvno' pritiska (usled vazodilataije! i poveava +rekveniju idu"inu disanja,

Eoveanje 'astrointestinalnio' tonusa je posledia neuro'eno' -parasimpatomimeti1ko' mehanizma,

stvaranje tvrdo' zu"no' tkiva $a8':P.>.>,>>.,

Aoni ora zamenjuju hidroksilne jone u hidroksilapatitu $a7(EDJ!0D ina taj na1in nastaje uoroapatit $a7(EDJ!0:,-:izi1ko-hemijske oso"ine 'le*i mle1nih zu"a koji su u do"a mineralizaijeimali optimalnu koli1inu : karakterie

homo'enija struktura 'le*i, otporinija prema kiselinama, ui interprizmatski prostori, vee dimenzije prizmi i vea ukupna 'ustina minerala, manji sadraj kar"onata, a vei uorida=

-8ehanizam zatitno' dejstva : na zu"no tkivo predstavlja stvaranje teko rastvorljivo' sloja kalijumuorida na povrini zu"a, zamena hidroksilapatita sa uoroapatitom u povrinskim slojevima

'le*i, anti"akterijsko delovanje uora (koji se zadrava u zu"nom plaku!=

-%ajzna1ajnije vreme za u'radnju uora je neposredno posle ro*enja pa do/,7 'odine za mle1ne zu"e i od 0= do ./= 'odine za stalne zu"e,-@nevna potre"a dee za uorom je >=J m'K.> k' T8, a za odrasle /=7m'Kdan=,-:luor se u preveniji karijesa moe primenjivati na razli1ite na1ine,peroralnim putem (tzv= endo'ena resorptivna primena :! i lokalno=-Ta"lete tre"a da se otapaju u ustima kako "i razvile i lokalni zatitni e+ekt,-%a:

odoj1e >,/7 m'Kdan,

mala dea >,/7->,7 m'Kdan, kolska dea i odrasli >,7-. m'Kdan,

-$a:/ odoj1ad >,0 m'Kdan, dea /-J 'od= >,J7 m'Kdan, dea J-? 'od= >,? m'Kdan, kolska dea i odrasli >,S m'Kdan,

-5o&alna !rimena 0"ora. Tuiranje zu"a moe se vriti pomou rastvora, elea ili raspriva1a Ere

primene uorida 'le* zu"a se mora do"ro o1istiti, preparati or'anski vezano' : aminouoridi3 primenjuju se u o"liku

rastvora s .] uora ili elea s .=/7] uora, kojima se zu"i premazuju/-J puta 'odinje, a po potre"i i 1ee,

:luorirani preparati za hi'ijenu usne duplje, zu"ne paste i vode zaispiranje usta,

Xu"ne paste sadre o"i1no >=>/7]->=.] :, kao %a:, monouorid-+os+at ili aminouorid,

-T6SI656?I8A 5364A.-hroni1no trovanje uorom uoroza-

0>


31/42


ispoljava na kostima (poja1anje intenziteta i irine senke kostiju,kali#kaije li'amenata, tetiva!,

@entalnu uorozu karakterie pojava "elih ta1aka ili malih, mutnihmrlja na zu"ima, pa do pojave velikih, 1ak sme*ih o"ojenja,

-akutno zadesno trovanja uorom-

Erose1na smrtna doza za odraslu oso"u iznosi oko B@', nadraaja 'astrointestinalno' trakta salivaija, nauzeja, "ol u tr"uhu,povraanje, dijareja, a zatim nastuju simptomi usled resorpije :inhi"iija enzimskih sistema, entralna vazomotorna depresija praenahipotenzijom, toksi1no dejstvo na sr1ani mii, u po1etku stimulaija apotom depresija entra za disanje, znai poveano' nadraja $%&-a uvidu epilepti+ormnih 'r1eva i parestezija,

&mrt nastaje usled paralize disanja ili sr1ane insu#ijenije=-Terapija akutno' trovanja-

ispiranje elua kre1nom vodom (>=.7] rastvor kalijum-hidroksida! ilirastvorom kalijum hlorida (.]!,

)ao laksans primenjuje se 0> ' smese jednakih delova natrijum-sul+atai ma'nezijum-oksida, intravensko davanje #zioloko' rastvora sa 'lukozom i kalijumom

(kalijum 'lukonat .>] .> mC, la'ano i=v=, po potre"i ponoviti!=

(*#TI(*ST"#*I-I

-4E?35ACI8A SE4ECI8E.o hipotalamus $F kortikotropin rilizin' hormon (kortikoli"erin!,o hipo#za $T adrenokortikotropni hormone,o kora nad"u"re'a

C@D&T;FD% mineralokortikoid (zadravanje vode i %a,iz"auje )!,

)DFTIXDC (hidrokortizon! 'lukokortikoid (na meta"olizam'lukoneo'eneza, kat"olizam proteina, lipoliza i redistri"uijamasti, ne'ativan "ilans $a, antinamatorno, imunosupresivno!,

-steroidna struktura sa J ikli1na prstena od kojih nastaje mnotovo derivatao uvo*enjem dvostruke veze u prstenu,o keto 'rupe na poziiji .. (kortizon!,o orinaijom,o

aetonidaijom, ===-A4MA6INETSE 6S6:INE.o do"ra p=o= resorpija, vezuju se za proteine plazme u velikom proentu

(S>], 9-'lo"ulin-transkortin!, slo"odan o"lik je "ioloki aktivan,o meta"oliu se u jetri (+aza I oksidaija i redukija, i II sa

'lukuronskom i sumpornom kiselinom!, a izlu1uju urinom=-INDIACI8E.

o &NE&TITN$ID% T;FEIA (8" disoni!,

0.


32/42


o NTDI8N%; I I%:C8TDF%;


33/42


o zaustavlja rast dee,o ne'ativan "ilans $a

osteoporoza,o otezano zarastanje rana

povean rizik od in+ekija,o povean apetit,o eu+orija, depresija

emoionalni poremeaji,o hipertenzija,o peri+erni edemi,o peptini ulkus,o 'laukom,o hipokaliemija,o hirzuitizam=

00


34/42


-I%T;F)$IA;o sa aetilsaliilnom kiselinom poteniranje ulkusne "olesti, opasnost

od krvarenja,o depresori $%&-a umanjuju e+ekat kortikosteroida,

o sa diuretiima poteniraju hipokalije miju,o smanjuju e+ekat antikoa'ulanasa, antitu"erkulotika i holiner'ika,o poteniraju delovanje antidija"etika, sedativa, hipnotika, "ar"iturate=

INS'IN I *#A'NI ANTI-I%A9"TICI

-ormoni pankreasa Can'erhansova ostrvao (9! 'luka'on,o < (L! insulin (preproizulinZproinzulinZinzulin H $ peptid!,o @ (b! somatostatin,o : pankreasni peptid,o amilin=

-Fe'ulaija sekreije insulinao nivo eera u krvi (VN)!,o 2%&

stimulaija 9-adrener'i1ih reeptora - Msekreija Ins=, stimulaija L/-adrener'i1kih i 8 reeptora - 4 sekreija=

-8ehanizam dejstvao insulinski reeptori na elijskij mem"rane,o stvaranje kompleksa koji se internalizuje,o +os+orilaija ili de+os+orilaija tirozin protein kinazaZstimulaija ili

inhi"iija meta"oli1ke aktivnostio transporteri 'lukoze (GCNT reeptori!

-@elovanje insulina - u krvi - MVN),M),E,o stimulie deponovanje 'lukoze u jetri kao 'liko'en, u masnom tkivu

kao tri'lieridi,aminokiselinaKproteina i 'liko'ena u miinom tkivu,o spre1ava raz'radnju tri'lierida, 'liko'ena('liko'enolizu! i protein i

konverziju aminokiselina u 'lukozu ('lukoneo'enezu!,o omo'uava iskoriavanje 'lukoze u miinom tkivu (kao izvora

ener'ije!=-Nedostatak insulina-'.

o @8 tip I- insulin zavistan @8,o @8 tip II- insulin nezavistan,o Gestaijski dija"etes,o &ekundarni dija"etes=

-smanjeno je iskoriavanje 'lukoze na peri+erijio hiper'likemija i 'likozurija, ketonurija,

0J


35/42


o polidipsija, poli+a'ija, poliurija,o 'u"itak telesne mase,o dija"eti1ka aidoza i koma=

-)omplikaijeo %e+ropatija,o Fetinopatija,o 8ikrovaskularne komplikaije,o Eeri+erna vaskularna "olest,o %europatija,o iperteznija,o @islipidemija=

-@ija"eti1ari su skloni periodentalnim "olestima (z"o' poveanja nivoa'lukoze u 'in'ivo-ervikalnoj te1nosti!,-periodontokluzija upala 'in'ive, apsesi, 'u"itak kosti, la"avi zu"i, osetljvina perkusiju, vakanje "olno i oteano,-atro#1ne lezije jezika,-kandidijazni stomatitis,-irurki zahvati u stomatolo'iji kod dija"eti1ara

o .=7-/ h nakon o"roka i terapijeo kod hipo'likemije dati sokKslatki napitak p=o=o kod 'u"itka svesti dati 'lukozu i=v= ili 'luka'on s==o z"o' sporo' zarastanja rana i sklonosti in+ekijama zatititi ih

anti"iotiima

-INSU,IN /insulinski preparati0-

-Dptimalni reimi doziranja

07


36/42


-%eeljena delovanjao tahikardija,o

kon+uzija,o vrto'lavia,o diaporeza,o lipodistro#ja,o hipersenzitivitet=

-#A,NI ANTI'I%A+"TICI8-'eri3ati SU,:NI,U#"%" hipo4likemik2>h

o stimulaija sekreije insulina iz Lelija pankreasa ("lokada )-TEkanala u L elijama!,

o smanjenje nivoa 'luka'ona u serumu (koji deluje suprotno insulinu!,o poteniranje dejstva insulina na iljnim or'anima=

H5647467AMID, T65:3TAMID kratko' dejstva, ?5I:EN5AMID, ?5I7I2ID due' dejstva=

-(,I*,A$I'7 (,I."!I#I'- Izazivaju IEDGCI);8IAN kod zdravih ljudi555-+I(&ANI'I8 antihiper4likemik

o sniavaju nivo eera samo kod dija"eti1ara555,o poveavaju 'likolizu i iskoriavanje eera u peri+ernim tkivima,o smanjuju resorpiju u'ljenih hidrata iz GIT-a, smanjuje masuo smanjuju 'lukoneo'enezu u jetri, ===po"oljsava lipidni

status-meta"oli1ki sindromo MET64MIN

-."(,ITINI'I8 hipo4likemik ?-@h /ako nedeluju deri3ati sulonilureje0

o smanjuju postprandijalnu hiper'likemiju stimulaijom sekreije insulinaiz pankreasa,

o 4E7A?5INID, NATE?5INID=

0?


37/42


-TIA$,I'IN'INI /(,ITA$NI08 antihiper4likemiko smanjuju insulinsku rezisteniju, popravljaju osetljivost peri+ernih tkiva

na dejstvo insulina,o 46SI?5ITA26N, 7I6?5ITA26N, ===u viim dozama smanjuju proizvodnju

'lukoze u jetri=== lipidni status

-INHI+IT#I -(,U*$I'A$"8 antihiper4likemiko kompetetivno inhi"iu pankreasnu 9-amilazu i intestinalnu 9-

'lukozidazu,o odlau varenje u'ljenih hidrata i tako smanjuju resopiju 'lukoze (i

postprandijalnu 'likemiju!=o AA4:62A

-%eeljena delovanjao hipo'likemija,o 'astrointestinalne smetnje,o poveanje telesne tezine,o mu1nina=

-I%T;F)$IA;o sa saliilatima, sul+onamidima, "ar"ituratima, alkoholom, inhi"itiorima

8D, klo#"ratom potenira se IEDGCI);8I[%D dejstvoo tiazidi, kortikosteroidi, +urosemid, propranolol, oralni kontraeptivi

mo'u imanta'onizovati dejstvo i dovesti do IE;FGCI);8IA;=

&N(CI%" TI#*I-N" D'"E-"

-DF8D%I TIFDI@;A; (titaste lezde! - / tipa hormona sa razli1itim ulo'ama

u meta"olizmuo tiroksin (TJ! i trijodtironin (T0! re'uliu ener'etski meta"olizamo kalitonin u1estvuje u meta"olizmu kalijuma

-:izioloka ulo'a tiroidnih hormonao re'ulisanje "azalno' (ener'etsko'! meta"olizma (poveanje potronje

kiseonika i kalori'eneze poveanje "azalno' meta"olizma!, re'ulaijatelesne temperature,

o rast i razvoj svih tkiva (mozak, lezde, muskulatura, skelet!poveavanjem meta"olizma u'ljenih hidrata, masti i proteina u svimtkivima=

-Fe'ulaija produkije tiroidnih hormona

o TF za tireotropin oslo"a*ajui hormone (ThOreotropin Feleasin'ormon!,o &&T somatostatin,o T& tireotropin (tiroideje stimuliui hormon!,o Esihi1ko stanje, ladnoa, $irkadijalni ritam, &tres=o Transport (SS]! - T


38/42


o roni1ni autoimuni tiroiditis (ashimoto!, jatro'ena hipotireoza,hipo#zna insu#ijenija

o @e#it I/ u ishrani (kretenizam, 'uavost, miksedem!, hipotalami1kahipotireoza

o DFC%I %CX zakasnelo iz"ijanje zu"a, malokluzija, poveana

sklonost paradontopatiji i karijesu (nekooperativnost paijenta!=-T;FEIA&)I EFI&TNE - :F8)DCDV)I supstituiona terapija-5I6TI46NIN )TJ*.

o t>=7(poluvreme eliminaije! .=7 dan, === moe izazvati u"rzanjemeta"olizma, JQ ja1i od TJ

o 1ea su %@ od strane )2&=-5EV6TI46SIN ) TK L 5-tiro&sin*.

o prirodno' porekla,o sintetski,o :armakokinetika

per os, "ioloka raspoloivost oko @B7 t>=7 - U dana, primena .QKdan , meta"olie se u jetri kao endo'eni TJ(dejodinaija, sul+uraija,

'lukuronidaija!=@oziranje individualno

@oziranje mladi starijiiniijalna

doza7> m' ./=7-/7

m'doza

poveavanja/7-7>m'

./=7-/7m'

o

doza odravanja U7-./7 m', normalizacija TSH za B@F nedelja5

o %eeljena dejstva )2& tahikardija, !alapitaije, an'ina pektoris, in+arkt miokarda, aler'ija-idiosinkrazija kod preparata ivotinjsko' porekla, nesania, tremor, 'r1evi skeletnih miia, preznojavanje,

mravljenje, teko podnoenje vruine (kao kod hipertireoze5!,o Npozorenje

stariji, sr1ani "olesnii, o"oleli od dia"etes melitusamladi stariji=

HI!"#TI#"$A /TI#"T*SI*$A08o Eoveane vrednosti TJ, T0,o ipo#zni adenoma, Graves-ova "olest, tiroiditis, %eeljeno dejstvo

lekova (8AD@FD%!,o DFC%I %CX u"rzano nianje zu"a, di+uzne demineralizaije i

pro'redirajua destrukija peridonta,o )2& osetljivost na kateholamine (5I5 adrenalin,

0R


39/42


o $%& vea toleranija prema depresorima $%&-a, potre"ne vee dozesedativa, anal'etika i lokalnih anestetika=

-T;FEIA&)I EFI&TNEo %;:F8)DCDV)I Dperativno odstranjenje tiroidno' tkiva,o :F8)DCDV)I

Inhi"iija sinteze i oslo"a*anja tiroidnih hormona, anta'onisti peri+ernih dejstva tiroidnih hormona=

-'"#I&ATI TIU#"%" /TIA.I'I08 !ro!iltio"ra'il )7T3*, metimazol )MMI*

-8ehanizam dejstva inhi"iija sinteze tiroidnih hormona (kao supstrat za jodinaiju T-EQ,

spre1ava or'ani#kaiju joda i inhi"ie povezivanje!, ETN inhi"ira konverziju TJ u T0 u peri+ernom tkivu=

ETN 88Ivezivanje za

protein plazme?>-R>] slo"odan

prolaz krozplaentu i

.K.> slo"odno' leka do"ar

primena u trudnoi do"ra losaizlu1ivanje u mleku - dovoljno

iniijalna doza0>>-?>> m'

podeljeno u 0-J dozemaQ ./>> m'

0>-?> m'podeljeno u 0 doze

maQ ./> m'

doze odravanja7>-0>> m'

u . dozi7-0> m'u . dozi

-:armakokinetikao do"ra i "rza resorpija iz GIT,o kratko t>=7, ali konentrovanje u tiroidnoj lezdi omo'uava doziranje

.QKdan doze odravanja,o meta"olizam u jetri, izlu1ivanje "u"rezima=

-)lini1ki e+ekti terapijeo za /-J nedelje,o

titraija doze je na mese1nom nivou ,o $ilj du'otrajna remisija (posle ./-/J mesea pokuati sa postepenim

ukidanjem lekova!=-%eeljena delovanja

o od strane krvnih elija leukopenija (uo"i1ajeno!,

0S


40/42


a'ranuloitoza (iznenada, unutar 0 mesea od po1etka th,mani+estuje se sporim zarastanjem rana, uleraijama oralnesluznie, in+ekijama usne upljine!,

aplasti1na anemija (88I!, trom"oitopenija,o makulopapulozni ra (sa vaskulititsom, artral'ijom, 'rozniom!,

polimiozitis (ETN!,o Cupusu sli1an sindrom, posle ? mesei od po1etka th=,o GIT smetnje,o hepatititis (ETN!, holestatska utia (88I!,o hipoprotrom"inemija=

-%'I'I soli *I8-konentrovani rastvor 0R m'Kkap, Cu'olov rastvor ?=0 m'Kkap,-8ehanizam dejstva

o akutno "lokira oslo"a*anje T hormona iz lezde (kao i Ci!,o inhi"iija "iosinteze T hormona unutar lezde,o smanjuje vaskularizaiju tiroidne lezde,o 5 e+ekat "rzo uo1ljiv za / dana do / nedelje=

-Indikaijeo preoperativna priprema "olesnika,o nakon primene radioaktivno' joda (FI!=

-%eeljena dejstvao reakije preosetljivosti (DEF;X jodni kontrasti, dezin#ijensi!,o 'inekomastija=o otianje pljuva1nih lezda, poja1ana salivaija,o jodizam metalni ukus, pe1enje u ustima i 'rlu, 'in'ivalni "ol, GIT

poremeaji,-#A'IA*TI&NI I /#AI08-%aI.0., t>=7- R dana,-Indikaije

o toksi1ni nodusi,o relaps Graves-ove "olesti,

-)ontraindikaije trudnoa-%eeljena dejstva

o akutna dis+a'ija, lokalno o1vrsnue lezdeo kasna hipotiroidizam

-A'#"N"#(I)*I +,*AT#I8-tiroidni hormoni - 4 adrener'i1kih reeptora u sru (preosetljivost nakateholamine!,-74674AN6565.

o umenjuje simptome stimulaije adrener'i1kih reeptora, ali ne delujena peri+erne e+ekte tireotoksikoze i meta"olizma proteina,

o delimi1no "lokira prelazak TJ u T0=

J>


41/42


(A'CI%M1$A#ATH*#M*N4 (A'CIT*NIN4 0ITAMIN -3

*A,CI%U.-Nlo'a $a u or'anizmu eksita"ilnost nerva, miinih elija, permea"ilnost i inte'ritet elijskih me"rana, intraelijski 'lasnik, koenzim, +aktor koa'ulaije krvi,

-D"lii $a u or'anizmu slo"odni jon $a, vezan za al"umin plazme, vezan za komplekse,

-Fe'ulaija parathormon, vitamin @, kalitonin=

@ HI$"#(A'C"MI%A-uzroi hiper(para!tiroidizam, trovanje @ vitaminom, "u"renainsu#ijenija, mali'ni tumori=-posledie

poja1ana kali#kaija tkiva (z'lo"ova, tetiva, ne+rokalinoza,holelitijaza, kali#kaije plakova u krvnim sudovima, $%&-u, ===!,

demineralizaija kotano' tkiva, moe "iti praeno hiper+os+atemijom,

- terapija &al'itonin, biosonati, NaEDTA, osati, tati, "rosemid,&orti&osteroidi=

@ HI$*(A'C"MI%A-uzroi hipo(para!tiroidizam, malapsorpija, hipovitaminoza @, lekovi,"u"rena insu#ijenija=-posledie

demineralizaija kotano' tkiva (rahitis, osteomalaija, osteoporoza!, eksita"ilnost miino' (tetanija! i nervno' tkiva, hi!o!lazija gleGi4 de/ekti zunih korena 1i kandidijaza usne

du!lje34terapija

preparati $a hlorida, 'lukonata, laktata, kar"onata3 vitamin @ sa preparatima $a=

!A#ATI#I'NI H#.N /!TH0-paratireoidne lezde (M$a Z ET!,

J.


42/42


-peptidni hormon3 t>=7 /-7 min lu1i se prema potre"i,-)osti Dsteoklasti dekali#kaija, razla'anje or'ansko' matriksa (poveavaresorpiju kostiju stimulaija aktivnosti osteoklasta poveava sazrevanje,"roj i poluvreme!,-

Documents

Specijalna farmakologija - skripta