SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORM numesc Ignat Mariana i sunt absolvent a colii Postliceale ,,Sf. Luca cu specializarea de asistent de farmacie. Tema aleas de mine se numete ,,Sulfamide, relaia ntre structura i activitatea bacteriostatic a sulfamidelor. Am ales aceast tem deoarece sulfamidele ajut s fie combtute infeciile. Sulfamidele antibacteriene mpiedic sinteza acidului folic, substana necesar metabolismului bacteriilor. Astfel, ele diminueaz proliferarea bacteriilor dar nu le omoar. Sulfamidele sunt chimioterapice care au aciune bacteriostatic asupra unui mare numr de germeni patogeni.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORSpectrul bacterian le face utilizabile att intern:n infeciile sistemice i urinare sulfamidele cu administrare oral i o absorbie intestinal bun ct i sulfamidele administrate parenteral,n infeciile intestinale - sulfamidele cu absorbie redus la acest nivel, dar i extern n infecii ale pielii i mucoaselor.Sulfamidele sunt, n general, pulberi albe ori glbui, inodore, insipide. Nu sunt solubile n ap dect sub form de sruri sodice, sau n mediu alcalin. Ele au caracter amfoter (acid, prin gruparea sulfamidic i bazic, graie gruprii aminice). Cele mai multe sulfamide se absorb uor din intestin, absorbie favorizat de pH-ul alcalin i de cantiti mari de lichide.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORSulfamidele se mpart n: Sulfamidele sistemice cu durat de aciune scurt.Sulfamidele sistemice semiretard (sulfametoxazol).Sulfamide sistemice retard.Sulfamide intestinale.Majoritatea sulfamidelor sunt derivai ai sulfanilamidei cu diveri substitueni la N1 (azotul sulfonamidic) sau la azotul aminic N4 .Mecanismul de aciune i eficacitatea terapeutic a sulfamidelor const n proprietatea acestora de a mpiedica microorganismele (prin competiie) s utilizeze acidul paraaminobenzoic (APAB, vitamina H1), un metabolit necesar sintezei acidului folic (vitaminei B9).

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORn lipsa acidului folic este grav afectat creterea i nmulirea bacteriilor, ele fiind astfel o prad uoar pentru fagocite.n privina spectrului de aciune, sulfamidele sunt bacteriostatice, mai ales fa de coci Gram pozitivi: streptococi, stafilococi, pneumococi; coci Gram negativi: meningococi, gonococi; bacili Gram negativi: colibacili, pasteurele, salmonele, brucele. Inactive sunt fat de leptospire, micoplasme, ricketsii, virusuri i acidorezisteni (bacilul lui Koch).Prin nlocuirea nucleului benzenic din structura sulfanilamidei cu alt nucleu aromatic sau cu un lan alifatic se obin compui cu activitate sprecial. Poziia par ntre cei doi substitueni este absolut necesar; compuii cu aceleai grupri n poziiile orto- sau meta- sunt inactivi. Dac pe nucleul benzenic se mai introduc i ali substitueni, indiferent n ce poziii, scade activitatea compusului respectiv.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORGrupa amino are o deosebit importan; prin nlocuirea ei cu grupa nitro se obin compui mai puin activi i mai toxici. Aceti compui pot deveni activi dac aceast grupare este redus n organism la grupa amino. Prezena altor substituieni n locul grupei amino conduce la compui inactivi. Compuii N4-acetilai ai sulfamidelor sunt inactivi. Utilizarea sulfamidelor antimicrobiene, este n prezent restrns datorit reaciilor adverse toxice i alergice relativ frecvente i datorit introducerii unor grupe noi de chimioterapice cu activitate antibacterian superioar.Sunt utilizate n tratamentul infeciilor urinare (mai ales asocierea trimetoprim-sulfameto- xazol); n nocardioz reprezint medicaia de elecie; ca medicaie de alternativ n infeciile cu Chlamidia trachomatis, infecii biliare, respiratorii.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORSULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM indicat n: infecii produse de Pneumocystis carinil; toxoplasmoza fr atingere cerebral la pacieni imunocompetenti; infecii uro-genitale la brbai, n special n caz de prostatita; infecii urinare joase (cistita acut) necomplicate.Administrare: Aduli: doza uzuala de este da 2 comprimate la intervale de 12 ore.SULFAFURAZOL. Indicat n infecii urinare acute (atunci cnd acestea nu au fost tratate n prealabil); trahom; infecii genitale; infecii pulmonare cu Chlamidia trachomatis (medicamentele de prima alegere sunt tetraciclinele i eritromicina); infecii ORL (sinuzita, otita medie). Doze i recomandri: Aduli: oral, n infecii urinare iniial 2 g, apoi cte 1 g la 6 ore; n infecii sistemice iniial 3 g, apoi cte 1 g la 4 ore; copii: iniial 50 mg/kg, apoi cte 25 mg/kg la 6 ore.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORSULFACETAMIDA. Este o substan cristalin, alb, sensibil la lumin, puin solubil n ap i n alcool. Este solubil n ap fierbinte, formnd soluii slab acide; pKa = 5,4.Prin neutralizare cu hidroxid de sodiu se obine sarea de sodiu a sulfacetamidei, foarte solubil n ap, formnd soluii apoase neutre (ph = 7,4), puin solubil n alcool i acetone.Sarea de sodiu a sulfacetamidei se ntrebuineaz n oftalmologie sub form de colir, indicat n infecii ale conjunctivei.SULFIZOXAZOL. Este o sulfamid activ cu eliminarea medie, bine suportat, avnd toxicitate redus, reacii adverse i complicaii renale mai rare, din cauza solubilitii n urin. Este indicat n infecii urinare, meningite, pneumonii, gonoree. Se administreaz 4-6 g/zi, cu doz de atac i 2-3 g/zi, ca doz de ntreinere. n tratamentul infeciilor urinare se alcalinizeaz obligatoriu urina (cu bicarbonat de sodiu per os) i se asigur o bun diurez (cu lichide abundente).

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORACETILSULFIZOXAZOL. Are aceiai aciune n ntrebuinri ca sulfizoxazolul, fiind foarte activ. Derivatul acetilat nu este amar, motiv pentru care poate fi administrat i copiilor. n organism, la nivelul tractului gastrointestinal este scindat i absorbit ca sulfizoxazol, deci este un ,,promedicament al sulfizoxazolului.SULFADIAZINA, este o pulbere cristalin alb, fr miros, solubil n ap 1:8 la 37C i 1:13 la 25C, puin solubil n alcool i acetone, solubil n acizi minerali diluai i n soluii alcaline diluate, avand pKa = 6,3.Aceast sulfamid, este ntrebuinat n infeciile meningococice, streptococice, stafilococice i pneumococice. Concentraia sanguin se realizeaz repede i se menine mult timp, fiind necesare cinci zile pentru a fi eliminate n totalitate.Eliminarea din organism se face sub form acetilat i pentru a prentmpina cristaluria se administreaz n asociere cu carbonat acid de sodiu i cu ceaiuri diuretice.

SULFAMIDE - RELAIA NTRE STRUCTURA CHIMIC I ACTIVITATEA BACTERIOSTATIC A SULFAMIDELORn concluzie n cursul tratamentului cu sulfamide se alcalinizeaz obligatoriu urina cu bicarbonat de sodiu (oral) i se administreaz lichide abundente. Sunt bine tolerate pe cale digestiv. Sunt indicate n infecii urinare, respiratorii, digestive, meningite. Sulfamidele se pot asocia cu antibioticele (penicilin). Sunt contraindicate n insuficientele acute hepatica sau renal, leucopenie, n cazul sensibilizrii la sulfamide. Sulfamidele antibacteriene mpiedic sinteza acidului folic, substana necesar metabolismului bacteriilor. Astfel, ele diminueaz proliferarea bacteriilor dar nu le omoar. n realitate, rezistenele bacteriene au devenit frecvente i efectele nedorite (alergii severe, distrugerea celulelor sangvine ale mduvei osoase etc.) sunt potenial grave, ceea ce explic renunarea la sulfamide.