Antimicóticos Clásicos

Juan Camilo Urdanivia Alviz

Medicina

Universidad Santiago de Cali

Clasificación de los antimicóticos

● Agentes físicos

● Agentes Químicos

Antiguos o clásicos

Sistémicos

Tópicos

Modernos

● Antibióticos (producidos por microorganismos)

●Sistémicos

● Sulfonamidas● Sulfonas● Diamidinas● Estibamidina● Pentamidina● Propamidina● Yoduro de Potacio

Tópicos● Metales pesados (Cu,

Zn)● Halógenos● Alcoholes y fenoles● Hipoclorito de sodio al

20%● Disulfuro de selenio● Derivados del ácido

benzoico● Urea● Ungüento de Whitfiel● Ácidos grasos

● Ácidos undecilénico● Álcalis● Bicarbonato de Sodio● Colorantes Violeta de

genciana● Fucsina● Verde brillante● Alilaminas● Tolnaftato, tolciclato● Piritione de cinc

● Casi todos son de espectro reducido● Algunos se emplean de manera empírica● Algunos son antisépticos que actúan como

fungistáticos

Yodo

● Tintura al 1% en solución alcohólica o acuosa● Fungicida de amplio espectro● Barato● Eficaz ● Mecanismo de acción desconocido● Principalmente en tiñas y pitiriasis versicolor● Contraindicado en caso de inflamación

Hipoclorito de Sodio

● Actividad antimicótica en especies de Malassezia

● Solución acuosa al 20% dos veces al día● Puede ser irritante

Urea

● Queratolítico → rompe puentes de hidrógeno de las proteínas

● Pomadas al 10 a 40%, una o dos veces al día● Tiñas hiperquematósicas de manos y pies● Avulsión ungueal en onicomicosis a

concentración de 40%● Hay una preparación comercial al 40% con

bifonazol al 1% (quisa irritante)

Ungüento o Pomada de Whitfield

● Desde 1912● Eficaz en micosis superficiales (tiña de los pies)● Compuesto por vaselina con ácido benzoico

(fungistatico) al 6% y ácido salicílico (efecto queratolítico) al 3%

● Precentación en gel contiene 60% de propilenglicol, 6% de ácido salicílico y 20% de etanol

● Erradicación de la infección después de desprendimiento de estrato corneo infectado

● Aplicación 1 o 2 veces al día, durante 2 a 4 semanas

● Débil poder sensibilizante, rara vez produce dermatitis por contacto

● Riesgo de toxicidad para SNC al aplicar en grandes áreas (absorción percutánea)

● SALICILISMO→ náuseas, dolor abdominal, vómitos, confusíon, mareos, delirio, psicosis e incluso estupor, coma y muerte

● Salicilatos pueden ocasionar tinnitus, taquipnea, acidosis

Ácido Salicílico

● Árbol Salis alba (natural)● Ácido hidroxibenzoico (sintético) ● Solución o pomada al 1 o 3%● Queratolítico (dermatofitos)● 10% de ácido salicílico y 20% de urea para

eliminación atraumatica de uñas● Riesgo de SALICILISMO

Ácido Undecilénico

● Fungistático/ fungicida en exposición duradera y alta concentración

● AG no saturado● 11 carbonos● Combinado con sales de cinc y calcio● Suprime la inflamacion y tiene acción

astringente (undecilenato)● Mecanismo de acción → desconocido!● Eficaz contra dermatofitosis (tiña de los pies)

● Pomada, espuma,crema, polvo en aerosol y polvos

● Pomada de undecilenato de cinc: 5% de ácido undecilénico y 20% de cinc

● Aplicación: dos veces al día por 4 semanas● Efecto irritante y olor característico

Sulfato de cobre al 1 por mil, permanganato de potasio al 1 por

10 000 y solución de Burow● Solución de Burow: acetato de calcio y sulfato

de aluminio● 2.2 g en 1 L de agua → acetato de aluminio a

1:40● Antisépticos, antibacterianos● Uso en forma de fomentos ante infección

agregada en tiña de pies o de la cabeza

Violeta de genciana

● Uso en solución acuosa o alcohólica al 1% en candidosis (candidiasis)

● NO ES MUY RECOMENDADO → aspecto antiestético/ probabilidad de generar necrosis epidérmica

Tintura de Castellani

● Elaborada a base de fucsina● Útil en tiña de uñas de los pies con infección

agregada

Tintura de Milian

● Elavorada con verde de metilo, 0.1 g; violeta de genciana, 0.1 g; alcohol, 30 ml y agua destilada, cbp 30 ml

● Se utiliza en algunos intertrigos

Clioquinol o cloroyodohidroxiquinoleína

● Quinolina halogenada con actividad antimicótica y antibacteriana

● Pomada al 3%● Micosis superficiales (tiñas, candidosis, así

como en dermatitis seborreica● Muy útil ante infección agregada● En algunos pacientes → uso con hidrocortisona● 2 a 3 veces al día durante 2 a 4 semanas● Raramente origina dermatitis por contacto

Haloprogín

● MENCIONADA SÓLO POR SU INTERÉS HISTÓRICO

● Mecanismo de acción → no es muy bien conocido

● Sintetizado por Seki y colaboradores en 1963● Éter fenólico halogenado

(yodopropiniltriclorofenol [C9H4Cl3IO]

● Dematofitos, malassezia y candida

● Inhibidor de la respiración celular/daño en membrana de levaduras

● Se aplica sobre la piel y en el organismo se transforma en triclorofenol

● Dermatofitosis de piel lampiña y pitiriasis versicolor

● Solución al 1% 2 veces al día por 2 a 4 semanas

● Poco eficaz, mal tolerado; irritación, prurito, vesículas, sensación ardorosa en los pies

Tolnaftato

● Alilamina sintetizada en 1962 por Noguchi y colaboradores

● Inodoro e incoloro● Soluble en polietilenglicol y cloroformo,

ligeramente en éter y alcohol e insoluble en agua

● Fungicida o fungistático según concentración● Mecanismo de acción no muy bien conocido

( posible destruccion de ribosomas

● Actua en micosis superficiales (tiñas, pv, otomicosis y candidosis)

● Talco como profiláctico en tiñas● Solución, crema o polvo al 1%● 2 veces al día 2 a 3 semanas● Posible dermatitis por contacto● No se absorbe por la piel, no tóxico, no

sensibilizante

Tolciclato (N-dimetiltiocarbanilato)

● Composición, actividad e indicaciones similares al tolnaftato

● Mecanismo de acción desconocido● Posible acción sobre mitocondrias y ribosomas

fúngicos● Dermatofitos, Candida spp. Y Malassezia● Crema, solución 1% o polvo al 0.5%● 2 veces al día durante 2 a 4 semanas

Sulfonamidas

● Antibacterianos con actividad contra actinomiceros productores de micetomas y actinomicosis

● Eficaz ante paracoccidioidomicosis e histoplasmosis

● 1 g al principio, luego 500 mg/día durante meses

Diaminodifenilsulfona (DDS) o dapsona

● Relativamente insoluble en agua● Análogo estructural y antagonista del ácido

para-aminobenzoico (PABA)● Impide síntesis de ácido fólico ● Actinomicetomas● 100 mg/día

Diamidinas aromáticas

● Compuestos variados, como la estilbamidina, pentamidina y propamidina

● Enfermedades por protozoarios (leishmaniasis y tripanosomiasis)

● Alguna actividad en histoplasmosis y blastomicosis

● Probablemente utilizan trasportador selectivo para adenina y adenosina → importantes para la supervivencia del microorganismo

● Efectos neurotóxicos graves

Yoduro de potasio (KI)

● Antimicótico desde principios del siglo XX● 1903 Charles Lucien de Beurmann y Henri

Gougerot lo utilizaron en esporotricosis ● 76% de yodo y 23% de potasio● Neutro o ligeramente alcalina● Mecanismo de acción no se conoce con

exactitud ● En enfermedad inflamatoria afecta quimiotaxis

de neutrófilos

● Actividad antifúngica directa in vivo● Estímulo de fagocitosis en el ámbito del

sistema de mieloperoxidasa● Moderador de la respuesta inflamatoria● No parece aumentar la actividad de monocitos

o neutrófilos contra Sporothrix schenckii● TRATAMIENTO MAS ADECUADO PARA

ESPOROTRICOSIS FIJA Y LINFANGÍTICA● No muy activo en presentaciones diseminadas

o sistémicas● Utilizado en basidiobolomicosis y en

granulomas subcutáneos producidos por Pythium insidiosum

● 20 g de KI en 300 mL de agua destilada● 3 a 6 g/día por 2 a 3 meses (recomendable

prolongacion● En niños 150 mg/día y aumentar con rapidez

en 11 días a un maximo de 160 mg/kg/día● Se puede tomar con agua, jugos de fruta o

leche● Irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas y

vómitos● Yodismo, boca ardorosa, sabor metálico y

exantemas acneiformes papulopustulantes o pustulantes

● Confución, arritmia, adormecimiento de manos o debilidad general (k+)

● Hipertrofia gradual de las glándulas salivales y lagrimales, erupción acneiforme sobre torax

● Efectos desaparecen despues de interrumpir el fármaco

● Fármaco de categoría D → no embarazadas/ no lactantes!!

● Riesgo de hipotiroidismo

Gracias!!