28
ANTIPARAZITARNI LIJEKOVI - ANTIHELMINTICI - INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI - LIJEKOVI PROTIV SVRABA (SCABIES) Vinko Bubić, dr.med.

Antiparazitarni lijekovi zamjena

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Antiparazitarni lijekovi zamjena

ANTIPARAZITARNI LIJEKOVI

- ANTIHELMINTICI

- INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI

- LIJEKOVI PROTIV SVRABA (SCABIES)

Vinko Bubić, dr.med.

Page 2: Antiparazitarni lijekovi zamjena

LIJEKOVI PROTIV CRIJEVNIH PARAZITA -

ANTHELMINTICI

-djeluju lok. u crijevima, ubijajući ili paralizirajući parazite

i omogućuju njihovo izbacivanje (specifičnosti u

biokemijskim i fiziološkim procesima)

-helmintijaza - najraširenija bolest na svijetu

1. Lijekovi protiv trakastih crva i metilja

(Taenia solium, T.sanginata, Diphyllobothrium latum,

Hymenolepis nana, Cysticercosis, Echinococcus)

Page 3: Antiparazitarni lijekovi zamjena

1. Lijekovi protiv trakastih crva i metilja

Taenia

solium,T.sanginata,Diphyllobothrium latum,

Hymenolepis nana, Cysticercosis,

Echinococcus)

Taenia solium Hymenolepis nana

Page 4: Antiparazitarni lijekovi zamjena
Page 5: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Cisticerkoza mišića

Page 6: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Cisticerkoza jetre (npr.svinja)

Page 7: Antiparazitarni lijekovi zamjena

a) Prazikvantel

-brza resorpcija (80%), prolazi KMB (14-20%)

-Metabolizira se u jetri, eliminira mokraćom

- propustljivost membrane parazita za Ca+- jaka

kontrakcija i paraliza -> smrt parazita!

-NUSPOJAVE: umor, glavobolja, vrtoglavica,

abdominalna bol

-u Th infestacije trakastim crvima (10 mg/kg),

shistosomijaze (20 mg/kg/8h u toku 1 dana),

neurocisticerkoze (50 mg/kg/:3 doze, kroz 2 tjedna;

danas albendazol)

Kontraindikacije: očna i spinalna cisticerkoza, trudnoća

Page 8: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Shistosoma haematobium - >

povezanost sa ca vesicae urinariae!

Page 9: Antiparazitarni lijekovi zamjena

b) Niklozamid

-derivat salicilamida

-minimalna resorpcija u GIT-u

-koči anaerobnu fosforilaciju ADP u mitohondrijima

parazita

-kod infestacije svinjskom, goveđom ili ribljom

trakavicom (Taenia solium) doza od 2 gr (nakon 2h Mg-

sulfat kod svinjske)

Taenia solium

Page 10: Antiparazitarni lijekovi zamjena

-ostali trakasti crvi 7-dnevno liječenje, ne djeluje na

cisticerkoze i ehinokokus

-GIT tegobe, vrtoglavica, urtikarija (oslobađanje antigena

zbog raspadanja parazita)

c) Oksamnikin -u Th Schistosoma mansoni

d) Metrifonat - Th S.haematolium

Page 11: Antiparazitarni lijekovi zamjena

2. Lijekovi protiv valjkastih crva (Nematodes)

(Oxiuris/Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides,

Ancylostoma duodenale, Lamblia intestinalis)

Page 12: Antiparazitarni lijekovi zamjena

a) Mebendazol

-benzimidazolski anthelmintik (+albendazol, tiabendazol)

-inhibira mikrotubularni sistem helminta i ometa

preuzimanje glukoze

-resorpcija slaba (10%)-> efekt prvog prolaska kroz jetru

- Th: infestacija s E.vermicularis (jedna doza 100mg pp

ponoviti za 2,4 tjedna), A.lumbricoides i A.duodenale

(DD: 2x100 mg/3 dana, ubija i jajašca)

-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi po koži

-kontraindiciran u I tromjesečju trudnoće, insuf. jetre

Ankylostoma

duodenale, engl.

hookworm

Page 13: Antiparazitarni lijekovi zamjena

b) Albendazol

-brzo se resorbira i metabolizira u albendazol-sulfoksid.

T ½ = 8h

-blokira preuzimanje glukoze u larvama i odraslim

parazitima

-lijek izbora u Th ehinokokusa (2x400 mg), cisticerkoze

(stadij larve kod svinjske trakavice); askarijaze,

trihurijaze (400 mg jedna doza) i strongiloidiaze (2x400

mg 3-5dana)

-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi, transaminaza kod duže

primjene

-kontraindiciran kod trudnica, djece do 2 god. i kod

ciroze jetre

Page 14: Antiparazitarni lijekovi zamjena

c) Piperazin

-brzo se resorbira u obliku soli (citrati, fosfati), Tmax=2-

4h, eliminacija mokraćom

-N-mononitrozo-piperazin (karcinogen)

-paralizira askaris blokirajući učinak Ach na mioneuralnoj

ploči

-alternativni lijek u Th oksiurijaze i askarijaze (75 mg/kg

2-4 dana)

-GIT tegobe, pospanost, ataksija

-kontraindikacije: oštećenje jetre, bubrega, epilepsija

Page 15: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Askarijaza – blokiranjem Ach receptora

paralizira se kretanje Askarisa

Page 16: Antiparazitarni lijekovi zamjena

d) Pirantel-pamoat

-tetrahidropirimidinski derivat, slabo se resorbira iz dig.

trakta

-izaziva neuromišićnu paralizu parazita (depolarizirajući

blok)

-kod infestacija sa Enterobius v. i Ascaris l.(jedna doza

10 mg/kg)

-GIT tegobe, osip, vrtoglavica

Page 17: Antiparazitarni lijekovi zamjena

INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI

Heksaklorocikloheksan (lindan)

- liposolubilan, lako prolazi hitinsku opnu parazita

- Pediculosis corporis, capitis et pubis (1%) i Scabies

- lokalni nadražaj sluzokože; kod resorpcije: nervoza,

razdražljivost, vertigo, ambliopija, konvulzije

Page 18: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Pediculosis capitis

Page 19: Antiparazitarni lijekovi zamjena

INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI

Insekticidi biljnog porijekla:

Malation

- organofosfatni inhibitor AchE

- Pediculosis capitis (0.5% losion)

Permetrin

- neurotoksični otrov

- Pediculus humanus, Phthirius pubis (1% krema),

Scabies (5% krema)

Page 20: Antiparazitarni lijekovi zamjena

LIJEKOVI PROTIV SVRABA

Benzil-benzoat

- u Th Scabies (25% emulzija: 1x dnevno na cijelu

površinu tjela 3 dana uzastopno)

- alergija

Krotamiton

- u Th Scabies (10% krema i losion)

- alergija

Heksaklorocikloheksan

Sumpor

- u Th Scabies (25% sumporna mast; alkalni sulfidi)

- djeluju i keratolitički

- neprijatan miris i prljanje odjeće

Page 21: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Scabies

Page 22: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Svjetske endemije malarije

Page 23: Antiparazitarni lijekovi zamjena

ANTIMALARICI

(protozoe - sporozoa -plasmodium)

Malarija - zarazna bolest koju karakterizira

kratkotrajni periodični napadi povišene temperature

-Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale

-životni ciklus: u komarcu Anopheles (sporozoiti),

tkivo jetre čoveka (shizonti, hipnozoiti-P.vivax,

P.ovale), ER (krvni shizonti), ...merozoiti, gametociti...

Page 24: Antiparazitarni lijekovi zamjena

U odnosu na stadij parazita na koji djeluju:

1. Tkivni shizontocidi za uzročnu profilaksu - sprečavaju

sazrijevanje primarnih jetrinih shizonta – Pirimetamin

2. Tkivni shizontocidi za sprečavanje recidiva (hepatične

forme P.vivax i P.ovale) - Primakin + krvni shizontocidi

3. Krvni shizontocidi - razaraju shizonte u cirkulaciji:

Klorokin, kinin - brzo; pirimetamin, sulfonamidi,

sulfoni - sporo;

4. Gametocitocidi - razaraju seksualne oblike plazmodija u

ER: Primakin (P.falciparum), klorokin, kinin

(P.malariae, P.vivax).

Page 25: Antiparazitarni lijekovi zamjena

-nijedan ne sprječava infekciju - (nije pravi kauzalni

profilaktički lijek, pirimetamin - sprječava sazrijevanje

hepatičkih shizonta P.falciparum).

-stečena rezistencija (P.falciparum)

Pirimetamin: inh. enzim dihidrofolat-reduktazu kod

plazmodija. Sinergistički se primjenjuje sa sulfonamidima

(sulfodoksin) i sulfonima. T ½ = 4 dana

-sprječava razvoj oplođenih gameta (uzročna profilaksa)

Za profilaksu, supresiju i kombiniranu Th malarije sa

rezistentnim oblicima P.falciparum; liječenje toksoplazmoze

(zajedno sa sulfadijazinom).

-Nuspojave: megaloblastična anemija, kožne reakcije

Page 26: Antiparazitarni lijekovi zamjena

Klorokin: krvi shizontocid u Th sprečavanja ili liječenja

akutnih napada malarije

-GIT tegobe, poremećaj vida

U profilaksi: 500 mg (djeca 8 mg/kg) 1X tjedno 7 dana prije,

za vrijeme i 4 tjedna po povratku ili meflokin 250 mg

Kinin:- mala Th širina. Krvni shizontocid i gametocitocid

(P.vivax i P.ovale).

-GIT tegobe, cinkonizam (osip kože, tinitus, ambliopija,

glavobolja, poremećen sluh, konfuznost...)

Meflokin: - kod rezistentnih sojeva P.falciparum – 4 tjedna po

dolasku iz endemskog kraja (krvni shizontocid)

Page 27: Antiparazitarni lijekovi zamjena

LIJEKOVI PROTIV LEPRE (Hansenova bolest)

-uzročnik Mycobacterium leprae i Mycobacterium

lepromatosis

Dapson (i dr. sulfoni)

-inh. sinteze folata (u kombinaciji sa rifampicinom)

-dobro se resorbira, T ½ = 1,5 dana

-Th doza: tjedno 25-400 mg

-Nuspojave: hemoliza, GIT tegobe, kožne promjene

Page 28: Antiparazitarni lijekovi zamjena