Upload
vinko-bubic
View
448
Download
10
Embed Size (px)
Citation preview
ANTIPARAZITARNI LIJEKOVI
- ANTIHELMINTICI
- INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI
- LIJEKOVI PROTIV SVRABA (SCABIES)
Vinko Bubić, dr.med.
LIJEKOVI PROTIV CRIJEVNIH PARAZITA -
ANTHELMINTICI
-djeluju lok. u crijevima, ubijajući ili paralizirajući parazite
i omogućuju njihovo izbacivanje (specifičnosti u
biokemijskim i fiziološkim procesima)
-helmintijaza - najraširenija bolest na svijetu
1. Lijekovi protiv trakastih crva i metilja
(Taenia solium, T.sanginata, Diphyllobothrium latum,
Hymenolepis nana, Cysticercosis, Echinococcus)
1. Lijekovi protiv trakastih crva i metilja
Taenia
solium,T.sanginata,Diphyllobothrium latum,
Hymenolepis nana, Cysticercosis,
Echinococcus)
Taenia solium Hymenolepis nana
Cisticerkoza mišića
Cisticerkoza jetre (npr.svinja)
a) Prazikvantel
-brza resorpcija (80%), prolazi KMB (14-20%)
-Metabolizira se u jetri, eliminira mokraćom
- propustljivost membrane parazita za Ca+- jaka
kontrakcija i paraliza -> smrt parazita!
-NUSPOJAVE: umor, glavobolja, vrtoglavica,
abdominalna bol
-u Th infestacije trakastim crvima (10 mg/kg),
shistosomijaze (20 mg/kg/8h u toku 1 dana),
neurocisticerkoze (50 mg/kg/:3 doze, kroz 2 tjedna;
danas albendazol)
Kontraindikacije: očna i spinalna cisticerkoza, trudnoća
Shistosoma haematobium - >
povezanost sa ca vesicae urinariae!
b) Niklozamid
-derivat salicilamida
-minimalna resorpcija u GIT-u
-koči anaerobnu fosforilaciju ADP u mitohondrijima
parazita
-kod infestacije svinjskom, goveđom ili ribljom
trakavicom (Taenia solium) doza od 2 gr (nakon 2h Mg-
sulfat kod svinjske)
Taenia solium
-ostali trakasti crvi 7-dnevno liječenje, ne djeluje na
cisticerkoze i ehinokokus
-GIT tegobe, vrtoglavica, urtikarija (oslobađanje antigena
zbog raspadanja parazita)
c) Oksamnikin -u Th Schistosoma mansoni
d) Metrifonat - Th S.haematolium
2. Lijekovi protiv valjkastih crva (Nematodes)
(Oxiuris/Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides,
Ancylostoma duodenale, Lamblia intestinalis)
a) Mebendazol
-benzimidazolski anthelmintik (+albendazol, tiabendazol)
-inhibira mikrotubularni sistem helminta i ometa
preuzimanje glukoze
-resorpcija slaba (10%)-> efekt prvog prolaska kroz jetru
- Th: infestacija s E.vermicularis (jedna doza 100mg pp
ponoviti za 2,4 tjedna), A.lumbricoides i A.duodenale
(DD: 2x100 mg/3 dana, ubija i jajašca)
-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi po koži
-kontraindiciran u I tromjesečju trudnoće, insuf. jetre
Ankylostoma
duodenale, engl.
hookworm
b) Albendazol
-brzo se resorbira i metabolizira u albendazol-sulfoksid.
T ½ = 8h
-blokira preuzimanje glukoze u larvama i odraslim
parazitima
-lijek izbora u Th ehinokokusa (2x400 mg), cisticerkoze
(stadij larve kod svinjske trakavice); askarijaze,
trihurijaze (400 mg jedna doza) i strongiloidiaze (2x400
mg 3-5dana)
-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi, transaminaza kod duže
primjene
-kontraindiciran kod trudnica, djece do 2 god. i kod
ciroze jetre
c) Piperazin
-brzo se resorbira u obliku soli (citrati, fosfati), Tmax=2-
4h, eliminacija mokraćom
-N-mononitrozo-piperazin (karcinogen)
-paralizira askaris blokirajući učinak Ach na mioneuralnoj
ploči
-alternativni lijek u Th oksiurijaze i askarijaze (75 mg/kg
2-4 dana)
-GIT tegobe, pospanost, ataksija
-kontraindikacije: oštećenje jetre, bubrega, epilepsija
Askarijaza – blokiranjem Ach receptora
paralizira se kretanje Askarisa
d) Pirantel-pamoat
-tetrahidropirimidinski derivat, slabo se resorbira iz dig.
trakta
-izaziva neuromišićnu paralizu parazita (depolarizirajući
blok)
-kod infestacija sa Enterobius v. i Ascaris l.(jedna doza
10 mg/kg)
-GIT tegobe, osip, vrtoglavica
INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI
Heksaklorocikloheksan (lindan)
- liposolubilan, lako prolazi hitinsku opnu parazita
- Pediculosis corporis, capitis et pubis (1%) i Scabies
- lokalni nadražaj sluzokože; kod resorpcije: nervoza,
razdražljivost, vertigo, ambliopija, konvulzije
Pediculosis capitis
INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI
Insekticidi biljnog porijekla:
Malation
- organofosfatni inhibitor AchE
- Pediculosis capitis (0.5% losion)
Permetrin
- neurotoksični otrov
- Pediculus humanus, Phthirius pubis (1% krema),
Scabies (5% krema)
LIJEKOVI PROTIV SVRABA
Benzil-benzoat
- u Th Scabies (25% emulzija: 1x dnevno na cijelu
površinu tjela 3 dana uzastopno)
- alergija
Krotamiton
- u Th Scabies (10% krema i losion)
- alergija
Heksaklorocikloheksan
Sumpor
- u Th Scabies (25% sumporna mast; alkalni sulfidi)
- djeluju i keratolitički
- neprijatan miris i prljanje odjeće
Scabies
Svjetske endemije malarije
ANTIMALARICI
(protozoe - sporozoa -plasmodium)
Malarija - zarazna bolest koju karakterizira
kratkotrajni periodični napadi povišene temperature
-Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale
-životni ciklus: u komarcu Anopheles (sporozoiti),
tkivo jetre čoveka (shizonti, hipnozoiti-P.vivax,
P.ovale), ER (krvni shizonti), ...merozoiti, gametociti...
U odnosu na stadij parazita na koji djeluju:
1. Tkivni shizontocidi za uzročnu profilaksu - sprečavaju
sazrijevanje primarnih jetrinih shizonta – Pirimetamin
2. Tkivni shizontocidi za sprečavanje recidiva (hepatične
forme P.vivax i P.ovale) - Primakin + krvni shizontocidi
3. Krvni shizontocidi - razaraju shizonte u cirkulaciji:
Klorokin, kinin - brzo; pirimetamin, sulfonamidi,
sulfoni - sporo;
4. Gametocitocidi - razaraju seksualne oblike plazmodija u
ER: Primakin (P.falciparum), klorokin, kinin
(P.malariae, P.vivax).
-nijedan ne sprječava infekciju - (nije pravi kauzalni
profilaktički lijek, pirimetamin - sprječava sazrijevanje
hepatičkih shizonta P.falciparum).
-stečena rezistencija (P.falciparum)
Pirimetamin: inh. enzim dihidrofolat-reduktazu kod
plazmodija. Sinergistički se primjenjuje sa sulfonamidima
(sulfodoksin) i sulfonima. T ½ = 4 dana
-sprječava razvoj oplođenih gameta (uzročna profilaksa)
Za profilaksu, supresiju i kombiniranu Th malarije sa
rezistentnim oblicima P.falciparum; liječenje toksoplazmoze
(zajedno sa sulfadijazinom).
-Nuspojave: megaloblastična anemija, kožne reakcije
Klorokin: krvi shizontocid u Th sprečavanja ili liječenja
akutnih napada malarije
-GIT tegobe, poremećaj vida
U profilaksi: 500 mg (djeca 8 mg/kg) 1X tjedno 7 dana prije,
za vrijeme i 4 tjedna po povratku ili meflokin 250 mg
Kinin:- mala Th širina. Krvni shizontocid i gametocitocid
(P.vivax i P.ovale).
-GIT tegobe, cinkonizam (osip kože, tinitus, ambliopija,
glavobolja, poremećen sluh, konfuznost...)
Meflokin: - kod rezistentnih sojeva P.falciparum – 4 tjedna po
dolasku iz endemskog kraja (krvni shizontocid)
LIJEKOVI PROTIV LEPRE (Hansenova bolest)
-uzročnik Mycobacterium leprae i Mycobacterium
lepromatosis
Dapson (i dr. sulfoni)
-inh. sinteze folata (u kombinaciji sa rifampicinom)
-dobro se resorbira, T ½ = 1,5 dana
-Th doza: tjedno 25-400 mg
-Nuspojave: hemoliza, GIT tegobe, kožne promjene