FARMACOLOGÍA MOLECULAR

INTERACCIÓN LIGANDO RECEPTOR:

SISTEMA EFECTOR

SEBASTIÁN CUEVA

Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromaleculares del organismo.

Modifican la función del componente pertinente e inician cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta al fármaco.

Receptor: denota el componente del organismo con el cual interactúa la sust. química

RECEPTORES

Proteínas: receptores de hormonas, factores de crecimiento, de transcripción y neurotransmisores, enzimas de vías metabólicas o reguladoras esenciales (acetilcolinesterasa), prot. De transporte Na/K ATP-asa, glucoproteínas, y prot.estructurales (tubulina).

Los receptores se encuentran en la membranas externas, citoplasma o en el núcleo celular.

Respuestas funcionales:

-Modificaciones en el flujo de iones y, como consecuencia, en los potenciales bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales iónicos.

-Cambios en la actividad de múltiples enzimas

- Modificaciones en la síntesis o actividad de diversas proteínas, en receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteicas.

Los fármacos se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los compuestos endógenos que envían señales reciben el nombre de AGONISTAS.

Los compuestos aún pueden ejercer efectos favorables al inhibir la acción de una agonista (competencia por el sitio de unión) reciben el nombre de ANTAGONISTAS.

AGONISTAS PARCIALES: los agentes que son parcialmente eficaces como agonistas.

AGONISTAS INVERSOS: estabilizan al receptor en su conformación inactiva.

Interacción entre el fármaco (ligando) y su receptorMecanismo de la interacción:

Requisitos básicos de un receptor:

-Afinidad elevada por su fármaco (aún en concentraciones pequeñas)Formación de enlaces F-R: iónico, fuerzas de van der Wall, puentes de H o interacciones hidrófobas.

-Especificidad permite distinguir una molécula de otra, aun cuando sean parecidas- Enlaces covalentes más firmes e interacciones irreversibles

Acciones de los fármacos antagonistas:

Cuando 2 fármacos A y B poseen afinidad por el mismo receptor y actúan de forma simultanea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor.

ANTAGONISTAS PUROS O NEUTROS

No modifican el equilibrio preexitente entre los estados activo e inactivo del receptor porque muestran idéntica afinidad por ambos

AGONISTAS PARCIALES

ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

ANTAGONISMO IRREVERSIBLE

ANTAGONISMO NEGATIVO (ANTAGONISMO INVERSO)

ANTAGONISMO FUNCIONAL

ANTAGONISMO QUÍMICO

BIBLIOGRAFÍA:

-Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11va edición

-Dr. Jesús Flórez – Farmacología humana – Tomo I. 5ta edición 2008

-Dr.Edgar Samaniego – Fundamentos de Farmacología Médica – Tomo I. 7ma edición.2010

-De medicina. Agonista – Antagonista. http://demedicina.com

-Salud siglo XXI. Antagonismo farmacológico. http://elmercaderdelasalud.blogspot.com

-Farmacología I. http://resumosdosegunda.wordpress.com

-Universidad de Barcelona- Principios básicos de la farmacología: http://www.aula.acemefide.org/cursos/photo/1161545772Farmaco%20(principios%20basicos).pdf