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HIDRATO DE CLORAL
Hipnóticos…
Un fármaco hipnótico debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño. Los efectos hipnóticos involucran una depresión más pronunciada del sistema nervioso central que la sedación y esto se puede lograr con muchos fármacos de esa clase simplemente con aumento de la dosis.
Hipnóticos…
ESZOPICLONA
En fechas recientes se han introducido varios fármacos con estructuras químicas nuevas para utilizarlos en trastornos del sueño.
Hipnóticos…FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
Las velocidades de absorción oral de sedantes hipnóticos difieren con base en varios factores que incluyen la lipofilicidad.
La liposolubilidad tiene una participación importante en la determinación de la velocidad a la que un sedante hipnótico particular penetra al sistema nervioso central.
Hipnóticos… EXCRECIÓN URINARIA
Es degradada por enzimas del citocromo P450 La vida media es de casi 6 horas Se prolonga en individuos de edad avanzada
Hipnóticos…
Todos los sedantes hipnóticos atraviesan la barrera placentaria durante el embarazo. Si se administran sedantes hipnóticos antes del parto, esto puede contribuir a la depresión de las funciones vitales del recién nacido.
Hipnóticos…B) BIOTRANSFORMACIÓN
Es necesaria la transformación metabólica a sustancias más hidrosolubles para la depuración de los sedantes hipnóticos del cuerpo. eliminación de estos fármacos depende sobre todo de la velocidad de su transformación metabólica
Hipnóticos…Efecto clínico y secundario
Las benzodiacepinas pueden causar decremento en el sueño Rem..
eszopiclona, tienen menos probabilidad que las benzodiacepinas de cambiar los patrones del sueño. Se han presentado casos de conducción de
automóviles mientras se está dormido y otras conductas de sonambulismo sin memoria del suceso con los fármacos sedantes hipnóticos usados para trastorno del sueño.
Hipnóticos… FARMACOCINETICA
El metabolismo hepático contribuye a la depuración de todas las benzodiacepinas
FARMACO T max 1(H) T ½ 2(H) COMENTARIO
LORAZEPAM 1-6 10-20 Sin metabolitos
activos
Usos (cínicos de los sedantes hipnóticos)
• Para el alivio de la ansiedad• Para el insomnio• Para la sedación y amnesia antes y durante procedimientos
médicos y quirúrgicos• Para el tratamiento de la epilepsia y los estados convulsivos• Como componente de la anestesia balanceada (de
administración intravenosa)• Para el control de estados de abstinencia del etanol y otros
sedantes hipnóticos• Para la relajación muscular en trastornos neuromusculares
específicos• Como ayuda diagnóstica o tratamiento en psiquiatría
Quazepam
Sub clase Mecanismo de acción
Efectos Aplicaciones clínicas
Farmacocinética, toxicidad,
interacciones
Benzodiacepinas Se unen a subunidades delreceptor GABAA específicasen sinapsis neuronales (SNC),facilitando la abertura delconducto de cloro mediadapor GASA . Aumentan lahiperpolarización de lamembrana
Depresión del SNCdependiente de la dosis,que incluye sedacióny alivio de ansiedad,amnesia, hipnosis,anestesia y depresiónrespiratoria
Estado de ansiedadaguda , ataques dePánico, trastornogeneralizado deansiedad insomnioy otros trastornos del sueño relajación delmusculo estriado anestesiatrastornos convulsivos
Vida media de 2-40 h, actividadOral metabolismo hepático:algunos metabolitos activos.Toxicidad: extensión de los efectosdepresores del SNC · tendenciaa la dependencia · interaccionesdepresión aditiva del SNC conetanol y muchos otros fármacos
Farmacocinetica
Absorción y Distribución
concentracciones máximas entre 1 y 4 horas Breve duración de acción
BIOTRANSFORMACION
El triazolam presenta hidroxilación alfa y los metabolitos resultantes parecen ejercer efectos farmacológicos breves debido a que se conjugan con rapidez para formar glucurónidos inactivos. La vida media breve de eliminación del triazolam (2-3 h) favorece su uso como hipnótico más que como sedante.
Zaleplon y Zolpidem
Fármaco que parece tener utilidad en el tratamiento de pacientes que despiertan tempranamente en el ciclo del sueño
• El zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona carecen de actividad anticonvulsiva, supuestamente por su unión más selectiva a las isoformas del
receptor GABAA que
las benzodiacepinas.
Trastorno del sueño.
Los receptores de melatonina participan en el mantenimiento de los ritmos circadianos que subyacen al ciclo vigilia-sueño
Propiedades farmacocinéticas de benzodiazepinas y los hipnóticos más
recientes en seres humanos
Fármaco T max 1(H) T ½ 2 (H) Comentarios
ZALEPLOM >1 1-2 Degradado a través de la deshidrogenasa de aldehídos
ZOLPIDEM 1-3 1.5 -3.5 Sin metabólicos activos
Hipnóticos
Eszopiclona, Zaleplon, Zolpidem
Se unen en forma selectiva a un subgrupo de receptores GABA
actuando como benzodiazepinas para aumentar la hlperpolarización de la membrana
Inicio rápido dehipnosis con pocosefectos amnésicos odepresión psicomotorao somnolencia en el díaSiguiente.
Trastornos del sueño, enespecial 105
caracterizadospor dificultad paraconciliar el sueño
Actividad oral , vida media
breve · sustratos de Cyp·Toxicidad: extensión de losefectos depresores del SNC ·proclividad a la dependencia·Interacciones: depresión aditivadel 5NC con etanol y muchosotros fármacos
Subclase y ejemplos
Mecanismos de acción Efectos Aplicaciones clinicas
Farmacocinética, toxicidad, interacciones
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