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FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Estudia el paso de las drogas a través del organismo.
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Absorción.Transporte Plasmático.Distribución.Metabolismo o Biotransformación.Excreción o Eliminación.
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AbsorciónAbsorción Indirecta: Piel, Digestivo,
Respiratorio, Genitourinario Directa o inmediata: SC; IM;
Peritoneal; IO; Intradermica
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AbsorciónAbsorción
Membrana biológica:
1.Lípidos Polares2.Proteína de Membrana
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Absorción
Transporte Pasivo.Filtración.Transporte Activo.Difusión Facilitada.Pinocitosis.
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Distribución de Distribución de fármacosfármacos
la droga absorbida y presente en sangre se concentra en distintas
proporciones en el organismo
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Distribución de Distribución de fármacosfármacos
Depende de:
pKa
Ir a PP
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Distribución de Distribución de fármacosfármacos
Droga unida a proteínas
plasmáticas Ácidas: AlbúminasBásicas: Glucoproteinas α1
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Distribución de Distribución de fármacosfármacos
Depende de la irrigación!!!Depende de la irrigación!!!
Receptores específicos
Redistribución (liposolubilidad, efecto corto,
Tiopental)
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Barreras NaturalesBarreras Naturales
Hematoencefálica.Plexo coroideo.Placentaria.Hematoocular.
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BiotransformaciónBiotransformación
Ir al PP
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Parámetros Parámetros FarmacocinéticosFarmacocinéticos
Volumen aparente de Distribución.
Vida media plasmática. Clearence.Concentración estable.Biodisponibilidad.
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Volumen Aparente de Volumen Aparente de DistribuciónDistribución
(l/kg)(l/kg)
VD= CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
DOSIS
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Vida media Vida media plasmáticaplasmática
Tiempo necesario para eliminar el 50%
de un fármaco
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ClearenceClearenceEliminación o depuración de
una droga por unidad de tiempo
Cl sistémico= Cl renal + Cl hepático + otros Cl
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Concentración Concentración estableestable
Determina la frecuencia de administración de una droga
Combina: Vida media, VD, Cl
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BiodisponibilidadBiodisponibilidad
Cantidad y velocidad con que una droga contenida en un fármaco es absorbida y queda disponible en el sitio donde actúa.
Implica la liberación de un fármaco para permitir su absorción.
Debería ser objeto de control de calidad de un fármaco
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BiodisponibilidadBiodisponibilidad
Incide:Características propias de la
drogapH y pKForma farmaceutica
20
Resumen
20
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ResumenResumenAbsorción: Cantidad administrada, Velocidad
de administración, BiodisponibilidadDistribución: Unión a proteínas, Volumen de
distribución (Vd)Metabolismo: Procesos enzimáticos (activan o
desactivan)Excreción: Velocidad de administración, Vida
media (t1/2), Cleareance (Cl)
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Adelantando otros Adelantando otros Conceptos de Conceptos de
farmacología generalfarmacología general
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DE50DE50
Dosis de una droga que provoca el efecto
farmacológico deseado al 50% de los
ejemplares tratados.
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DL50DL50– Dosis de una droga que ocasiona la
muerte al 50% de los ejemplares tratados
– El calculo se hace en pruebas experimentales (generalmente ratones) y en la actualidad con modelos de simulación informático
– ¿se permite lanzar un fármaco al mercado con este tipo de pruebas?
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MUCHAS GRACIASMUCHAS GRACIASBibliografía:Libros que se detallan en el programaPP y apuntes de años anteriores
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