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HOSPITAL GENERAL DE LAS FUERZAS ARMADAS
FARMACOLOGIA DE LA INSULINADR. HERNN FRANCISCO HERVS ENDOCRINLOGO
La insulinoterapia es una ciencia basada en la evidencia y es un arte basado en la experienciaDr. H. F. Hervs
CONTENIDO1. Historia: Descubrimiento de la Insulina 2. Secrecin de la insulina 3. Receptor de la insulina 4. Estructura molecular de la insulina 5. Preparados de insulinas y anlogos 6. Accin de las insulinas y anlogos 7. Preparados comerciales 8. Almacenamiento de la insulina 9. Administracin de la insulina 10. Reacciones a la administracin de insulina 11. Consideraciones finales
HISTORIA DE LA INSULINA
Carlos Best y Federico Grant Banting en verano de 1921 descubrieron la Insulina. Y en enero de 1922 se utiliz un extracto de insulina de vaca para tratar a un nio diabtico llamado Leonard Thompson.
SECRECIN DE LA INSULINA
(Glucagn) (Insulina)
60 - 80%(Somatostatina)
Clula Alfa
Pncreas excrino Pncreas endocrino
Clula Beta
SNTESISmRNA (ncleo)
Preproinsulina (RER)
Proinsulina (Golgi) Endopeptidasas Carboxipeptidasas Insulina (grnulos secretorios) Emiocitosis
ESTRUCTURA MOLECULAR DE LA INSULINA
Grfico insulina aminocidos SERIA
La insulina es un polipptido que consta de dos cadenas A y B, conectadas por dos puentes disulfuro. Otro puente disulfuro existe entre los aminocidos 6 y 11 de la cadena A. La molcula completa consta de 51 aminocidos.
SECRECIN BIFSICA DE LA INSULINA
GRAFICO MIO
RECEPTOR DE INSULINA
PATITOS
INSULINA HUMANA
Insulina humana
Anlogo rpido
Absorcin
Hexmero
Dmeros
Monmeros
30 minutos
PREPARADOS DE INSULINAS Y ANLOGOSAnlogos de accin ultrarrpida
Anlogos de accin prolongada Glargina Detemir Insulina mixta 70/30 Mixta Aspart/Protamina Mixta Lispro/Protamina
Lispro Aspart Glulisina Insulina regular (Insulina R) Insulina NPH (Insulina N) Insulina Lenta (Insulina L) Lispro NPL
Insulinas Mixtas y Anlogos
Insulina de accin rpida
Insulina de accin intermedia
ACCIN DE LAS INSULINAS Y ANLOGOSInicio, pico y tiempo de accin de las InsulinasClase Lispro Glulisina Aspart Rpida o Regular NPH Inicio 10 15 min 10- 15 min 10 15 min 30 min 12h Mximo 1h 1h 1h 2.5 5 h 4 12 h Final 3-4h 3-4h 35h 4 12h 12 16h
GlarginaDetemir Mixta 70/30 Mixta Aspart/Protamina Mixta Lispro/Protamina
12h12h 0.5 1h 5 15 min 5 15 min
No PicoNo Pico Pico /Basal Pico /Basal Pico /Basal
24h+/- 24h 12 18h 10 16h 10 16h
INSULINA REGULARORIGEN:Sinttico: recombinacin de ADN Semisinttico: sustitucin de aminocido N 30 de la cadena B: Alanina (porcina) por treonina (humana) Es una solucin de insulina transparente
Estruc de la insu
ACCIN:Se clasifica como de accin rpida Administrada SC: inicio de accin: 30 min Mximo de accin 2.5-5 hrs. Accin lmite 4-12 hrs Concentracin 100 ui /mL
INSULINA REGULAR
Indicaciones:Para administracin SC: en dosis diarias mltiples preprandiales Por ser una solucin puede ser administrado sub cutneo, intramuscular, intravenoso en las complicaciones hiperglocmicas agudas Para una administracin en bomba de infusin SC continua de insulina o bomba de infusin IV continua de insulina Puede mezclar la insulina NPH sola no administrarse SC.
Contraindicaciones:Ninguna Puede utilizarse en el embarazo.
INSULINA LISPROORIGEN:Sinttico: Obtenido mediante la inversin de los aminocidos Lisina y prolina en las posiciones 28 y 29 de la cadena de la insulina natural. Es un anlogo de insulina transparente
Tre
Lys Pro
Tre Pro Lys
ACCIN:Se clasifica como anlogo de accin ultrarrpida. Administracin SC: inicio de accin: 15-30 min. Mxima accin: 1.5-2.5 hrs Accin lmite: 3-4 horas. Concentracin: 100 ui/ml
INSULINA LISPROIndicaciones: Para administracin SC. En dosis diarias mltiples preprandiales ( inmediatamente despus de las comidas). Para administracin SC. IM. IV. en las complicaciones hiperglucmicas. Para administracin en bomba de infusin SC continua de insulina. Puede mezclarse con insulina NPH solo para administracin SC. Contraindicaciones: -En el embarazo (categora B).
Origen
INSULINA ASPART
Sinttico obtenida mediante la sustitucin del aminocido prolino por un residuo de cido asprtico en la posicin B28 de la insulina natural. Es un anlogo de insulina transparente
Accin:Se clasifica como un anlogo de la accin ultra rpida. Administrado SC: Inicio de accin 15-30 min; mxima accin 1-3 hrs; accin lmite 3-5hrs Concentracin: 100 u/ml
INSULINA ASPART Indicaciones
Para administracin SC en dosis diarias mltiples preprandiales (o inmediatamente despus de las comidas) Para administracin SC. IM o IV en las complicaciones hipoglucmicas Puede mezclarse con insulina NPH (solo para administracin SC). Contraindicaciones
En el embarazo (categora B)
INSULINA GLULISINAOrigenObtenido mediante la sustitucin del aminocido aspargina por lisina en la posicin B3 y de lisina por cido glutmico en la posicin B29.Lys Tre Lys Pro Tre
Glu
Pro
Accin:Se clasifica como un anlogo de la accin ultra rpida. Administrado SC: Inicio de accin 15-30 min; mxima accin 1.6 a 2.8 hrs; accin lmite 3-4hrs Concentracin: 100 u/mlLys
INSULINA GLULISINAIndicaciones: Se administra por va subcutnea inmediatamente despus del inicio de las comidas. Para administracin IV en situaciones especiales controlando cuidadosamente el potasio del plasma Puede mezclarse con insulina NPH (solo para administracin SC). Contraindicaciones: -En el embarazo (categora B).
ESTRUCTURA DE ANLOGO RPIDOPro Tre Lys Pro Tre Lys Asp
Insulina B-28 Asprtico
Insulina Humana
AspartAsp
ESTRUCTURA DE ANLOGO RPIDOTre Lys Pro Tre Pro Lys
Insulina Humana
LisproAsp
ESTRUCTURA DE ANLOGO RPIDOLys Tre Lys Pro Tre
Glu
Pro
Lys
Insulina Humana
Glulisina
DIFERENCIA AMINOACDICA EN INSULINAS Y ANLOGOS
InsulinasHumana Porcina Anlogos Lispro Aspart Glulisina Gliargina
Cadena ATreonina A8 Isoleucina A10 Treonina A8 Isoleucina A10
Cadena BTreonina B30 Alanina B30
Cambios
La insulina semisinttica reemplaza la alanina por treonina
Prolina B28 Lisina B29 cido asprtico B28 Ac. Glutmico B29 Lisina B3 Glicina A21 Arginina B31 Arginina B32 Lisina B29tetradecanoil (cido graso mirstico)
Inversin de los aa. lisina y prolina en la posicin 28 y 29 de la cadena Sustitucin del aa. prolina por un residuo de cido asprtico en la posicin 28 Sustitucin de lisina B29 por c. glutmico y la asparagina B3 por lisina Sustitucin del aa. glicina A21 por aspargina y adicin de dos argininas en el extremo carboxiterminal de la cadena Adicin del cido graso mirstico de aa. lisina de la posicin B29 . El cido mirstico se une a la albmina srica. Un complejo que se disuelve lentamente
Determir
Insulina NPH(Neutra, Protamina, Hagedorn)Origen:Sinttico y Semisinttico Es una suspensin amorfa de insulina con Zinc a la que se aade protamina Es una insulina de aspecto turbio lechoso
Accin:Se clasifica como una insulina de accin intermedia Administrada SC: Inicio de accin 12h,mxima accin 4 12h duracin de accin 12 16h
Concentracin :100U/mL
INSULINA NPH(Neutra, Protamina, Hagedorn)Indicaciones:Se administran solamente por va SC 1 o 2 veces al da (en la maana y en la tarde). No controlan bien las fluctuaciones postprandiales de glucosa. Pueden ser mezcladas con insulina regular lispro, aspart y glusilina solamente para administracin SC.. No se utilizan para control de las descompensaciones agudas de la diabetes.
Contraindicaciones:Puede ser utilizada en el embarazo. No puede ser administrada IV.
Origen: Sinttico obtenido mediante sustitucin del aminocido glicina por aspargina en la posicin A21 y la adicin de 2 arginina en el extremo carboxi terminal de la cadena . Es un anlogo de aspecto transparente
INSULINA GLARGINA
Accin: Se clasifica como un anlogo accin prolongada por estructura que permite formacin de hexmeros disolucin lenta
de su la de
Administrados SC: Inicio de accin 3 4h, duracin de accin 24h
INSULINA GLARGINAINDICACIONES:Se administra 1 o 2 veces al da para cubrir los requerimientos basales. No controlan las elevaciones postprandiales de glucosa. La ausencia de picos plasmticos le confiere mayor seguridad contra los episodios de hipoglucemia
CONCENTRACIN:100 u /ml
CONTRAINDICACIONES:Por su pH bajo es irritante en el sitio de administracin. Embarazo. No puede ser administrada IV. No puede mezclarse con otro tipo de insulina y anlogos
INSULINA DETERMIRORIGEN:Sinttico producido mediante la adicin de un cido graso (cido mirstico) al aminocido lisina de la posicin 329
ACCIN:Es un anlogo de insulina de accin prolongada Es rpidamente absorbido despus de la administracin SC. El cido mirstico se une a la albumina formando un complejo que se disuelve lentamente
INSULINA DETERMIRDURACIN DE ACCIN:Dosis dependiente: Inicio de accin 1 2 h duracin de accin: 24h. Riesgo reducido a episodios de hipoglucemia
CONCENTRACIONES:100 u/ml
CONTRAINDIACIONESNo se recomienda en embarazo. No debe ser administrada IV. No debe ser mezclada con otros tipos de insulina y anlogos
INSULINAS MIXTAS1. Mixta 70/30 NPH 70%. Regular 30%
2. Lispro + Lispro NPL 3. Aspart + Aspart protamina
INSULINAS MIXTASCONCENTRACIN: 100u/ml INDICACIONES: Controlan mejor tanto las fluctuaciones pre y postprandiales. Son administradas 1-2 veces al da. Solo pueden administrarse SC
CONTRAINDICACIONES: Solo la insulina mixta 70/30 puede utilizar en el embarazo, las otras insulinas estn en categora B
PREPARADOS COMERCIALESAnlogos de accin ultrarrpidaGenricoLisproAspart Glulisina
ComercialHumalogNovorpid Apidra
Compaa FarmacuticaEly lillyRoemmers Sanofil Adventis
Insulina de accin intermediaGenricoInsulina NPH Insulina
ComercialNovolin N Humulin N Novolin L Humulin L
Compaa FarmacuticaELy Lilly/Roemmers ELy Lilly/Roemmers Roemmers Ely Lilly
Lispro NPH
Humalog NPL
Ely Lilly
Anlogos de Accin Prolongada Genrico Comercial Compana FarmaceuticaGlargina Lantus Sanofi Adventis
Detemir
Insulina y Anlogas MixtasGenricoMIXTA 70/30 Lispro + Lispro NPI
ComercialNovolin 70/30 Humulin 70/30 Humalog Mix 25
Compaa FarmacuticaRoemmers Ely- Lilly Ely- Lilly
ALMACENAMIENTO DE LA INSULINA Los preparados de insulina y anlogos deben mantenerse a temperaturas entre 4 y 8C A 25C pierden > 20% de actividad. Las insulinas y los anlogos NO deben congelarse. A temperatura ambiente la actividad disminuye en relacin directa al tiempo y temperatura a que han sido expuestas.
ADMINISTRACIN DE LA INSULINASitio Anatmico Los sitios anatmicos mas frecuentes en orden de preferencia son: Abdomen Cara Lateral de los Muslos Cala lateral de los Brazos Glteos CaderasLa distancia de cada punto de inyeccin en la misma zona anatmica debe ser de 2 a 4 cm
ABSORCIN DE LA INSULINALa rapidez de la absorcin de la insulina puede variar segn el sitio anatmico. La absorcin tiende a ser mas rpida en el abdomen que en el brazo donde a su vez se absorbe ms rpidamente que en el muslo
ABSORCIN DE LA INSULINAEl ejercicio fsico la aplicacin de calor y los masajes aceleran la absorcin de la insulina No se inyectar insulina en zonas dolorosas, con fibrosis y cicatrices Se recomienda rotar los sitios de administracin de insulina en forma ordenada.
EXISTEN 3 MANERAS DE ADMINISTRAR INSULINA
1. Con jeringa de insulina con escala 100 u / ml
Bien calibrado y escala claramente visible. Sin espacio muerto
PLUMAS DE INSULINA Pluma desechable con cartucho de insulina Pluma re- usable con cartucho de insulina
BOMBA Con Bomba de infusin SC continua de insulina
REACCIONES A LA INSULINA Lipodistrofias Alergias
Irritacin Resistencia a la Insulina Hipoglucemia
COMPLICACIONES LOCALES DE LA INSULINOTERAPIAConsideradas como alteraciones benignas, son
bastante frecuentes, se asocian a una inadecuada tcnica de inyeccin, falta de rotacin del sitio de inyeccin o reutilizacin de las agujas. Estas
complicaciones pueden alterar el grado de absorcin de la insulina y mayor riesgo de infeccin.
COMPLICACIONES LOCALES DE LA INSULINOTERAPIALipodistrofia consiste en la formacin de una placa de tejido fibro adiposo que se produce por prdida de tejido graso en el lugar de inyeccin de la insulina, se presenta cuando la tcnica no es correcta o cuando no se sigue la norma de variar cada da el sitio de inyeccin. La insulina puede ser administrada por va intravenosa, intramuscular y en el tratamiento crnico por va subcutnea
CONSIDERACIONES FINALESLa tcnica de inyeccin, la utilizacin de jeringuillas y agujas adecuadas son importantes para que la absorcin sea correcta, el ngulo de entrada y la profundidad de penetracin de la aguja afectan la tasa de absorcin de la insulina. Por esta razn ser necesario tomar un pellizco de piel y grasa para que al introducir la aguja con un ngulo de 45 a 90 la administracin sea subcutnea
CONSIDERACIONES FINALESCuando se va a inyectar la insulina de accin lenta, debe agitarse suavemente entre las manos el frasco para garantizar la uniformidad de la suspensin Despus de introducir en el vial una cantidad de aire igual a la dosis que se va a administrar, se aspira la dosis deseada eliminando a continuacin las burbujas de aire que se pudieran haber formado
CONSIDERACIONES FINALESCuando los pacientes requieren la reutilizacin de jeringuillas y agujas es importante una adecuada condicin higinica para evitar posibles infecciones en el sitio de la inyeccin.
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