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Fármacos Simpaticolíticos
y Vasodilatadores
Grupo # Bianca Sandoval AvilaLidys Alejandra Soto
Luis José PintoBairon Donaldo Maldonado
Carlos Fernando Ámaya
Fármacos simpaticolíticos• Se distinguen 3 familias
principales:o Antagonistas de los
receptores Alfa-adrenergicos
o Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos
o Farmacos que modulan la transmision noradrenergicas2
• Son aquellos preparados que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático. Sus efectos dependen del tono simpático que haya en el momento1
1 Elergonomista.com, recursos sobre Farmacología en internet. Fármacos simpaticolíticos. [Monografía en Internet]; 2000 [acceso 21 de Octubre de 2013]. Disponible en: http://www.elergonomista.com/2 F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología
básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.
Historia de los fármacos
Simpaticolíticos• Raymond P. Ahlquist• 1948• “A Study of
adrenotropic receptors”
• Dismenorrea• Adrenalina Vrs.
Isoprenalina
Indicaciones generales • Reduccion de
sintomas de hipertiroidismo
• Profilaxis de la migraña
• Control de temblor esencial
• Control de discinesias provocadas por neurolepticos.
• Prevencion de sangrado de varices esofagicas
• Como antihipertensivos
• Hipertrofia benigna de prostata
• Disfuncion sexual• Neuropatia diabetica• Antidepresivos• Cardiopatia isquemica• Insuficiencia cardiaca• Antiarritmico• Glaucoma
Fármacos Simpaticolítico
s• Para conocer el
funcionamiento de
los fármacos
simpaticolíticos es
importante:• Conocer división
nerviosa
• Conocer funciones de cada división.
• Conocer los componentes individuales de cada división y sus funciones asociadas
Sistema nervioso Simpático
HIPOTALAMO
NUCLEOS DEL BULBO
FASCICULO ANTEROLATERAL DE LA MEDULA
Salida en D1 a S2
Efectos del SNS
Neurotransmisores y Receptores de SNS
Mecanismos de acción generales
• Disminución de la síntesis o secreción del
neurotransmisor noradrenalina.
• Antagonismo de receptores adrenérgicos.3
o *Carvedilol
o 3 - F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179.
Clasificacióno Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos
o Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos
o Fármacos que modulan la transmisión noradrenergicas2
Antagonistas de los receptores alfa
adrenérgicos
• Con una farmacodinamia muy heterogénea.o Algunos muestran afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2o Otros tienen mayor afinidad hasta 1000 por los alfa 2 (prazosina)
• Su clasificación va de acuerdo al subtipo de receptor al cual muestran mayor afinidad
Distribución de los receptores alfa
Receptores alfa 1 Receptores alfa 2
• Contracción del musculo liso en:o coronariaso urétero vasos deferenteso útero (embarazo)o esfínter uretralo Bronquiolos
• Otras funciones:o Glucógenolisis y la
gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado
o Reabsorcion de Na+
• Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C.
• Funciones:o Inhibición de la liberación de
insulina del páncreas;o Inducción de la liberación de
glucagón del páncreaso Vasoconstricciono Agregación plaquetaria;
Clasificación• Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos alfa
1 y alfa 2o Fentolaminao Fenoxibenzamina, tolazolina
• Antagonistas alfa 1 adrenergicos selectivoso Doxazosinao Prazocinao Terazosinao Urapidilo
• Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivoso Yohimbinao Mirtazapina
Antagonistas alfa adrenérgicos NO
selectivos• Fenoxibenzamina
o (RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-aminao Numero CAS: 59-96-1o Cod. ATC C04AX2
o Indicaciones: • Principal indicacion como antihipertensivo en las crisis de hipertension
del feocromocitoma.• DOSIS: máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis
o Mecanismo de Accion• La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el
receptor adrenérgico. (Efecto duradero ?)o Efecto farmacologico
• Vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales.
• Farmacocinetica DESCONOCIDA: baja biodisponibilidad• RAM: hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.
Antagonista alfa adrenergicos NO
selectivos• Fentolamina
o Numero CAS: 50-60-2o Codigo ATC: C04AB01
o Indicaciones: control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma. hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.
o DOSIS: Dosis: Bolus: 1 - 5 mg iv; Perfusión: 1 - 20 mg/kg/mino Mecanismo de accion: Mismoo Farmacodinamia: limitada absorción después de su administración
oral tiene una vida media entre 5-7 horaso RAM: frecuentes incluyen estimulación cardíaca
(taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.
Antagonistas alfa-1 adrenérgicos
selectivosDoxasozina Prazosina
• Indicaciones: HTA. Hiperplasia benigna de próstata.
• DOSIS: 1mg/dia- 8mg/dia• MA:Bloqueoselectiva y
competitivo los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, produciendo de este vasodilatación periférica.
• RAM: infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario; mareo, cefalea, somnolencia; vértigo; palpitaciones
• Indicaciones: HTA, Enf. De Raynaud, Hiperplasia benigna de prostata.
• DOSIS: 0.5mgx2-20mg/dia• MA: Disminuye la
resistencia vascular periférica.
• RAM: Depresión, nerviosismo; mareos, somnolencia, dolor de cabeza, síncopes, pérdida de la consciencia; visión borrosa; vértigo
Antagonistas alfa-1 adrenérgicos
selectivos• Terazocina
o Presentacion .. Tabletas de 2 mgo Indicaciones: está indicado para el tratamiento de la hi pertensión
arterial, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos. También es útil para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con hiperplasia prostática benigna.
o DOSIS: de 1 mg – 20mg dia (OJO : Sincope e hipotension marcada en primera dosis)
o Mecanismo de Accion: Mismoo RAM: hipertension arterial, hiperplasia prostatica benigna,
frecuencia urinaria, incontinencia urinaria.
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