Mucoadhesive Gastroretentive

TUGAS BIOFARMASI“MUCOADHESIVE

GASTRORETENTIVE”

Disusun Oleh :Puput Sri Andayani (10330002)Saputra Tri Dharma (10330004)

Gastroretentif dan Fisiologis Dasar Bidang Gastrointestinal

Pemberian obat gastroretentif adalah sebuah pendekatan untuk memperpanjang waktu tinggal di lambung, sehingga target spesifik lokasi pelepasan obat dalam saluran pencernaan bagian atas (GIT) untuk efek lokal atau sistemik.

Secara anatomis, lambung dibagi dalam 3 bagian: fundus, body, dan antrum (pylorus). Bagian proximal terdiri dari fundus dan body yang berperan sebagai reservoir untuk bahan-bahan yang tidak dicerna.

Ini disebut siklus mioelektrik interdigestive atau siklus mugrating myoelectric (MMC). Oleh Wilson dan Washington dibagi mnenjadi 4 fase :1. Fase I (Fase Dasar)2. Fase II (Fase Preburst/sebelum menyembur) 3. Fase III (fase burst (menyembur)4. Fase IV

Faktor Pengendalian Retensi Lambung dari Suatu Dosis

Anatomi dan fisiologi lambung berisi parameter yang harus dipertimbangkan dalam pengembangan bentuk sediaan gastroretentif.

Untuk melewati katup pilorus ke dalam usus kecil ukuran partikel harus dalam kisaran 1 sampai 2

mm. Parameter yang paling penting mengendalikan waktu retensi lambung (GRT)

bentuk sediaan oral termasuk:1. Kepadatan Bentuk Sediaan

2. Bentuk dan Ukuran Bentuk Sediaan3. Asupan Makanan dan Sifatnya

4. Pengaruh Jenis Kelamin, Postur dan Usia

Obat yang Potensial untuk Sistem Pengiriman Obat

Gastroretentif

1. Obat lokal yang aktif dalam lambung misalnya misroprostol, antasida dll

2. Obat yang memiliki jendela penyerapan sempit dalam saluran pencernaan (GIT)

misalnya L-dopa, para aminobenzoic acid, furosemid, riboflavin dll

3. Obat yang tidak stabil dalam lingkungan usus atau kolon misalnya captopril, ranitidin HCl, metronidazol.4. Obat yang mengganggu mikroba usus yang normal misalnya antibiotik melawan Helicobacter pylori.5. Obat yang menunjukkan kelarutan yang rendah pada pH tinggi misalnya diazepam, chlordiazepoxide, verapamil HCl.

Obat yang Tidak Cocok untuk Sistem Pengiriman Gastroretentif

1. Obat yang memiliki kelarutan sangat terbatas dalam asam misalnya fenitoin

2. Obat yang mengalami ketidakstabilan di lingkungan lambung misalnya eritromisin3. Obat dimaksudkan untuk rilis selektif

dalam usus seperti 5-amino asam salisilat dan kortikosteroid

BIOADHESIKeadaan di mana dua bahan, setidaknya

satu biologis di alam, yang diselenggarakan bersama-sama untuk jangka waktu oleh

kekuatan antarmuka. Dalam sistem biologi, bioadhesi dapat diklasifikasikan menjadi 3

jenis.:1. Tipe 1, Adhesi antara dua fase biologis

2. Tipe 2, Adhesi dari fase biologis ke substrat buatan

3. Tipe 3, Adhesi dari bahan buatan untuk substrat biologis

MUKOADHESI

Ada berbagai teori untuk menjelaskan setidaknya beberapa dari pengamatan

eksperimental yang dibuat selama proses bioadhesion. Terdapat teori yang dapat

dijelaskan :1. Teori Membasahi Mukoadhesi

2. Teori Elektrostatik3. Teori Difusi Mukoadhesif

4. Teori Adsorbsi Mukoadhesif5. Teori Fraktur Adhesi

Faktor yang Mempengaruhi MukoadhesifMucoadhesif dapat dipengaruhi oleh sejumlah

faktor yaitu :1. Hidrofilisitas

2. Berat Molekul3. Cross-linking dan Pembengkakan

4. Konformasi Spasial5. pH

6. Konsentrasi Polimer Aktif7. Obat atau Konsentrasi Bahan Pengisi

8. Faktor Lain yang Mempengaruhi Bioadhesif

MEKANISME MUCOADHESIVE*Hidrasi dimediasi adhesi : Polimer

hidrofilik tertentu memiliki kecenderungan untuk menyerap

sejumlah besar air dan menjadi lengket, sehingga memperoleh sifat bioadhesif.*Ikatan adhesi dimediasi: Untuk adhesi

terjadi, molekul harus obligasi di seluruh antarmuka.

Sistem Pengiriman Obat Mukoadhesif

* Obat-obatan yang diserap terutama di perut* Obat yang yang kurang larut pada pH basa* Obat dengan jendela sempit penyerapan

* Obat diserap cepat dari saluran GI* Obat yang menurunkan dalam usus besar

* Obat bertindak secara lokal di perut

Kategori utama aplikasi sediaan mukoadhesif dalam sistem penghantaran obat adalah:

 * Memperlama waktu tinggal (kontak).

* Kontak intensif dengan membran pengabsorpsi.

* Lokalisasi system penghantaran obat.

* Hardness* Friability

* Variasi berat

Evaluasi Tablet Mukoadhesif

TERIMA KASIH