View
178
Download
1
Category
Preview:
Citation preview
Farmakologi dan indikasi
Farmakologi :
Insulin dan analognya menurunkan level glukosa darah dengan menstimulasi uptake glukosa
hepatik. Insulin menghambat lipolisis di adiposit, menghambat proteolisis dan menaikan sintesis
protein insulin disekresi oleh beta pankreas, yang dibutuhkan untuk mengubah glukosa pada
proses metabolisme. Tersusun atas 2 rantai yaitu asam dan basa. Yang dihubungkan oleh ikatan
sulfida. Insulin manusia berbeda dengan insulin hewan terutama pada rantai basa nya.dibuat
melalui proses biosintesis dengan strain E coli atau yeast.
Indikasi :
DM tipe I, DM tipe II, hiperkalemia, ketoasidosis parah/koma diabetik.
Farmakokinetik :
Tabel farmakokinetik variasi insulin
Preparasi insulin T1/2(jam) Onset(jam) Puncak(jam) Durasi(jam)
Aksi cepat Injeksi
insulin(reguler)
0,5-1 8-12
Insulin prompt 1 1-1,5 5-10 12-16
Insulin lispro 1,5 0,25 0,5-1,5 2-5
Insulin aspart 0,25 1-3 3-5
Aksi sedang Insulin isophan 1-1,5 4-12 24
Insulin zink 1-2,5 7-15 24
Aksi
lambat
Insulin glargin 1,1 5 24
Insulin protamin
zink
4-8 14-24 36
Insulin extended
zink
4-8 10-30 20-36
Dosis :
Anak dan dewasa : 0,5-1 U/Kg/hr
Waktu pemberian :
Insulin lispro : 15 menit sebelum makan
Insulin manusia : 30-60 menit sebelum makan
Insulin glargine : 1x sehari subcutan menjelang tidur
Kebutuhan insulin berubah saat gangguan emosional atau stress. Sesuaikan dosis untuk mencapai
kadar glukosa 80-140 mg/dl(<5 tahun : 100-200mg/dl)
Kontra indikasi
Keadaan hipoglikemi dan pasien hipersensitif terhadap obat ini.
Adverse reaction
Human insulin : hipoglikemi dan hipokalemi
Dermatologik : reaksi ditempat injeksi, lipodistropi, pruritis, rash.
Lain-lain : reaksi alergi, retensi natrium dan edema.
Abnormalitas tes lab : hiperglikemi, hipokalemi
Interaksi obat
Obat yang menurunkan efek hipokalemik insulin :
Albuterol Diuretik Fenitoin
Kontrasepsi oral epinefrin Terbutalin
Kortikosteroid Estrogen Isoniazid
Diltiazem Morfin sulfat
Siklofosfamid Hormon tiroid
Perhatian khusus termasuk konseling
Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, hentikan terapi
Adanya gangguan fungsi ginjal menunjukkan kenaikan sirkulasi insulin
Pasien geriatri dengan diabetes, dosis awal dan dosis pemeliharaan harus serendah
mungkin, untuk menghindari hipoglikemi.
Kehamilan : kategori B,kategori C(insulin glargin,insulin aspart)kehamilan dengan
diabetes memerlukan manajemen terapi lebih sulit.
Gunakan tipe dan merek syringe yang sama untuk menghindari kesalahan dosis.
Jangan mengubah perintah pencampuran insulin atau merubah merek,dosis,tipe,spesies
tanpa sepengetahuan dokter.
Kunjungi dokter gigi 2x setahun dan dokter mata secara teratur.
Monitoring
Gangguan fungsi ginjal:Studi menunjukan adanya peningkatan sirkulasi insulin pada
pasien pasien gagal ginjal.Perlu monitor kadar glukosa dan penyesuaian dosis.
Gangguan fungsi hati : terjadi peningkatan sirkulasi insulin.Perlu penyesuaian dosis.
Monitoring glukosa darah ,urin,dan keton,serta tekanan darah.
Pengukuran hemoglobin glikosilat secara periodik disarankan untuk monitoring glikemia
jangka panjang.
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan
Insulin aksi cepat
Actrapid HM,injeksi 40UI/ml
Actrapid HM Penfill,injeksi 100UL/ml
Insulin aksi sedang
Insulatard HM,injeksi 40UI/ml
Insulatard HM Penfill,injeksi 100UI/ml
Insulin aksi lambat
Protamin Zinc Sulfat
GOLONGAN SULFONILUREA (SU)
Farmakologi dan Indikasi
Farmakologi :
Sulfonilurea adalah turunan sulfonilamid tetapi tidak punya aktivitas antibakteri. Agen ini
dibagi 2 grup : generasi 1 (asetoheksamid,klorpropamid,colazamid,tplbutamid)dan generasi
(glipizid,gliburid,glimepirid).Untuk pengobatan diabetes tipe II (Non Insulin Dependent
Diabetes Mellitus (NIDDM).
Indikasi :
Diabetes tipe II
Klorpropamid dosis 200-500 mg/hr untuk pengobatan diabetes insipidus.
Farmakokinetik
Semua SU diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral.Semua SU kecuali glipizid
dapat diminum bersama makanan.
Tolbutamid ,gliburid,dan glizipid lebih efektif diminum 30 menit sebelum makan.
Dimetabolisme di hati menjadi bentuk aktif dan tidak aktif .Diekskresikan terutama di
urin.Efek hipoglikemi SU diperpanjang pada penyakit hati berat karena penurunan
metabolisme.
Semua SU banyak terikat protein plasma terutama albumin.
Generasi 1 lebih mudah lepas ikatan proteinnya jika digunakan bersama dengan obat
yang terikat pada protein yang sama(misalnya warfarin).Bentuk bebas SU yang lebih
banyak mengakibatkan efek hiploglikemi lebih besar.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap SU
Komplikasi diabetes karena ketoasidosis ,dengan atau tanpa koma.
Komplikasi diabetes karena kehamilan.
Adverse reaction
Hipoglikemi
CNS :drowsiness ,asthenia,tremor,nyeri,insomnia,depresi,konfusi.
Dermatologik :reaksi alergi kulit ,eksema,pruritus,urtikaria.
Endokrin :Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretik hormon (SIADH)
Gl :mual,rasa terbakar
Hematologik : leukopenia,trombositopenia,anemia aplastik,agranulositosis,esinofilia.
Lain –lain :disulfiran like reaction,edema,hiponatremia.
Abnormalitas tes lab:kenaikan enzim hati ,kenaikan BUN ,kreatinin,AST,LDH,alkalin
fosfatase.
Interaksi obat
Obat presipitan Obat objek deskripsi
Androgen
Antikoagulan
Kloramfenikol
MAO inhibitor
Salisilat
Antagonis H2
Sulfonilurea (SU) Efek SU dinaikan dengan
berbagai mekanisme (misal
penurunan
metabolisme ,hambatan
ekskresi ,pergeseran ikatan
protein,dll).Monitoring
glukosa darah .
Beta bloker
Kortikostreroid
Estrogen
Hidantion
Isoniazid
Kontrasepsi oral
Rifamisin
Diuretik tiazid
SU Efek hipoglikemi diturunkan
dengan berbagai mekanisme
(penurunan
metabolisme ,penurunan
pelepasan insulin.peningkatan
ekskresi)
Klorpropamid Barbiturat Aksi barbiturat
diperpanjang.Hati-hati pada
pemberian bersamaan.
SU Glikosida digitalis Pemberian bersamaan
menurunkan kadar serum
digitalis.
Ket :Obat presipitan : sebagai agen pengaruh
Obat objek :yang dipengaruhi
Perhatian khusus termasuk konseling
Pemberian obat hipoglikemi oral meningkatkan resiko kematian karena gangguan
kardiovaskuler.
Obat hipoglikemi oral dimetabolisme di hati ,sebagian besar diekskresikan lewat
ginjal .Gangguan fungsi ginjal menyebabkan penurunan eliminasi SU sehingga terjadi
hipoglikemi.
Geriatri :dosi perlu disesuaikan ,terutama karena penurunan fungsi ginjal.
Kehamilan :kategori C.
Laktasi :klorpropamid dan tolbutamid dieksresikan air susu.
Anak : keamanan dan efikasi belum jelas.
Pasien harus dijelaskan tentang penyakit diabetes program diet dan olahraga.
Dapat menyebabkan GI upset ,harus diminum bersama makanan
Hubungi dokter jika terjadi gejala hipoglikemi (kelelahan,berkeringat),hiperglikemi
(uri berlebihan ,adanya glukosa di urin)atau efek samping lain seperti demam,radang
tenggorokan,pendarahan.
Monitoring
Monitoring kadar glukosa darah postprandial dan hemoglobin glikosilat secara
teratur.Berikut tabel yang memuat sasaran pengobatan DM tipe II diliat dari glikosa darah rata-
rata dan HbA1c :
Populasi pasien Glikosa posprandial rata-rata
(mg/dl)
HbA1C(%)
Rekomendasi American
Diabetes Association
80 - 120 <7
Pasien sehat,dewasa muda 80-120 <8
Geriatri dengan kondisi
kesehatan menurun
100-140 <9
KLORPROPAMID
Dosis
Dosis awal :250 mg/hr pada diabetes ringan-sedang,100-125 mg/hr untuk geriatri,pasien
malnutrisi atau penuruna n fungsi ginal/hati.
Dosis penjagaan :<100-250 mg/hr.Diabetes berat membutuhkan 500mg/hr .Hindari dosis >750
mg/hr .
Dosis pasien dengan pengobatan insulin (perubahan pengobatan dari insulin menjadi terapi
tunggal klorpropamid).
Dosis insulin Dosis awal klororopamid Penghentian insulin
≤40 250 mg/hr Tidak diperlukan
>40 250mg/hr Kurangi dosis insulin
50%,respon diamati.Perlu
penanganan dirumah sakit
pada periode transisi
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan
Tesmel ,tablet 100 mg (phyto Kemo Agung)
Diabenese ,tablet 100 mg (pfizer)
TOLBUTAMID
Dosis
Dosis awal :1-2 g/hr .Dosis total diberikan pada pagi hari,dalam dosis terbagi.
Dosis pemeliharaan :0,25-3 g/hr.Dosis sehari <3 g tidak disarankan.
Dosis untuk pasien dengan terapi insulin.
Dosis insulin Dosis awal tolbutamid Penghentian insulin
<20 1-2 gr/hr Tidak diperlukan
20-40 1-2 g/hr Kurangi dosis insulin 30 -50%
Pengurangan dosis selanjutnya
didasarkan pada respon pasien
>40 1-2 g/hr Kurangi dosis insulin
20%.Pengurangan dosis
selanjutnya didasarkan pada
respon pasien.Dianjurkan ke
rumah sakit selama periode
transisi
Nama paten dan nama dagang dan bentu sediaan
Recodiabet,tablet 500mg(global)
GOLONGAN BIGUANIDA
METFORMIN
Farmakologi dan Indikasi
Farmakologi :
Termasuk antihiperglikemi oral untuk pengobatan DM tipe 2.Secara kimia dan farmakologi tidak
berhubungan dengan kelas lain.Metformin memperbaiki toleransi glikosa,menurunkan glukosa
basal dan glukosa plasma postprandrial.Metformin menurunkan produksi glukosa
hepatik,menurunkan absorbsi dan memperbaiki sensivitas insulin.Metformin tidak menyebabkan
hipoglikemi sepert pada sulfonilurea.
Indikasi
Diabetes tipe 2
Diabetes tipe 2 diindikasikan pda pasien ≥10 tahun dan bentuk lepas lambat diindikasikan pda
pasien ≥17 tahun.Metformin digunakan berseling dengan Sulfonilurea atau insulin untuk
memperbaiki kontrol glikemi pda orang dewasa ≥17 tahun.
Farmakokinetik
Absorbsi/distribusi :Bioavabilitas metformin 500mg kira-kira 50-60 %.Makanan
menurunkan dan menunda absorbsi metformin.Metformin terikat protein plasma
≥90.Pada dosis terapi ,konsentrasi steady state dicapai dalam 24-48 jam.Cmax dicapai
kira-kira 7 jam.
Metabolisme /eskresi :Metformin dieksresi tak berubah dalam urin dan tak mengalami
metabolisme hepatik maupun ekskresi bilier.Sekresi tubuler merupakan rute terbesar
eliminasi.Dengan rute peroral,90% obat terabsorbsi,dieliminasi lewat rute renal dalam 24
jam pertama,dengan t1/2 eliminasi 6,2 jam.T1/2 eliminasi dalam darah 17,6 jam.
Dosis
Dosis didasarkan pada tiap individu sesuai efektivitas dan toleransinya.
Dosis tidak boleh >2250 mg/hr pada dewasa dan 2000 mg/hr pada pediatrik (10-16
tahun).Maksimum dosis yang disarankan pada dewasa 2000mg.
Dosis awal dewasa : <1500 mg/hr.Disarankan dosis awal lebih rendah untuk mengurangi
reaksi GI.Dosis awal biasanya 850 mg 2x sehari ,berssama makanan.Dosis perlahan
dinaikan 500ng/minggu atau 850 mg/minggu sampai maksimum 2000mg/hari dalam
dosis terbagi.
Pediatrik :dosis awal biasanya 500 mg 2x sehari bersama makanan.Dosis dinaikan 500
mg/minggu sampai 2000mg/hari.
Populasi khusus :dosis pemeliharaan harus hati – hati pada usia lanjut karena ada
penurunan fungsi ginjal.Jangan memberikan dosis maksimum pada usia lanjut.Pada
pasien malnutrisi ,harus hati-hati karena perubahan fungsi ginjal.Jangan dosis maksimum.
Kontraindikasi
Penyakit ginjal /disfungsi ginjal.
CHF yang sedang diterapi
Pasien yang menjalani radioterapi
Hipersensivitas terhadap metformin
Metabolik asidosis akut/kronik ,termasuk ketoasidosis diabetik,dengan atau tanpa koma.
Adverse reaction
Diare ,mual,muntah,flatulen,asthenia,ingesti,abdomen,tidak nyaman,pusing.
Interaksi Obat
Obat presipitan Obat obyek Deskripsi
metformin glyburid AUC dan Cmax gliburid
diturunkan
alkohol metformin Alkohol mempengaruhi
metabolisme
Obat kationik
(amilorid,digoksin,dll)
Metformin Obat kationik dan metformin
berkompetisi dalam transport
tubuler
simetidin Metformin Simetidin menaikan 81%
konsentrasi plasma
metformin.50% menaikan
AUC,dan 27% menurunkan
1/klirens renal metformin
Furosemid Metformin Furosemid menaikan plasma
metformin sebesar 22%,tanpa
klirens yang signifikan.
Kontra iodin Metformin Kontra iodin parental
menyebabkan gagal ginjal
akut dan berhubungan dengan
laktat asidosis pasien yang
duterapi dengan metformin.
Nifedipin Metformin Pemberian bersama – sama
menaikan kadar metformin
plasma 20%,dan menaikan
obat yang diekskresikan dlam
urin.Nifedipin meningkatkan
absorbsi metformin.
Ket :Obat presipitan :sebagai agen pengaruh
Obat objek :yang dipengaruhi
Perhatian khusus termasuk konseling
Informasikan tentang resiko yang potensi terjadi dan keuntungan metformin.Juga tentang
pentingnya pengaturan diet ,olahraga,dan uji glukosa darah,hemoglobin glikosilat,fungsi
renal dan parameter hematologik secara rutin.
Informasikan resiko laktat asidosis ,gejalanya ,dan kondisi yang memicunya.Hentika
pengobatan jika terjadi hiperventilasi ,mialgia,malaise,dan gejala tak spesifik lain.
Informasikan bahwa metformin lepas lambat harus langsung ditelan ,dan tidak boleh
digerus atau dikunyah.
Monitoring
Sebelum terapi dan 1 tahun setelah terapi ,amati fungsi ginjal.Pada pasien yang
mengembangkan disfungsi ginjal harus diantisipasi.Hentikan pengobatan jika terbukti
ada kerusakan ginjal.
Uji serum elektrolit serum dan keton ,glukosa darah,pH darah,laktat,piruat dan level
metformin jika ada bukti ketoasidosis atau laktat asidosis.
Monitor terhadap respon terapi dengan pengukuran kadar glukosa darah saat level
hemoglobin glikosilat.
Monitoring secara periodik terhadap parameter hematologik seperti hemoglobin
/hematokrit ,sel darah merah dan fungsi ginjal (serum kreatinin)pada 2 tahun pertama.
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan
Glucophage,tablet 500mg,tablet forte 850 mg(merck)
Gluimin,tablet 500 mg ,tablet forte 850 mg(Dexa Medica)
Diabex ,tablet 500mg,tablet forte 850 mg (Combiphar)
GOLONGAN INHIBITOR α-GLUKOSIDASE
AKARBOSA
Farmakologi dan Indikasi
Farmakologi :
Akarbosa adalah oligosakarida yang didapat dari fermentasi mikroorganisme Achinoplanes
utahensis.Akarbosa adalah oligosakarida kompleks yang menunda digesti karbohidrat sehingga
menghasilkan peningkatan konsentrasi glukosa darah yang lebih kecil ketika makan.Berbeda
dengan SU ,akarbosa tidak meningkatkan sekresi insulin.Aksi anthiperglikemia dihasilkan dari
inhibisi reversible kompetetif α-amilase pankreas dan α-glukosidase hidrolase.
Akarbosa tidak punya aktivitas inhibisi laktase dan akibatnya tidak menginduksi intoleransi
laktosa.
Indikasi :
DM tipe 2 yang tidak bisa tertangani dengan diet saja.
Akarbosa dapat digunakan bersama SU jika diet dengan akarbosa atau SU tidak cukup
mengontrol glikemi.
Farmakokinetik
Absorbsi /distribusi :
Kurang dari 2 % pada dosis oral diabsorbsi baik sebagai obat aktif.Rata-rata 51% pada dosis oral
diekskresikan lewat feses sebagai obat tak terabsorbsi dalam 96 jam ingesti.Karena akarbosa
bereaksi lokal dalam saluran GI,bioavabilitas sistemik menjadi rendah.Konsentrasi plasma
puncak didapat 14 – 24 jam.
Metabolisme :
Akarbosa dimetabolisme dalam saluran GI,terutama oleh bakteri usus ,dan enzim
digestif.Metabolit kira-kira 34% dari dosis diabsorbsi dan diekskresi lewat urin.Metabolit
terbesar yang diidentifikasi adalah turunan 4-metil-pirogallol.Salah satu metabolit (yang
dibentuk karena pemutusan molekul glukosa dari akarbosa) juga mempunyai aktivitas inhibisi α-
glukosidase.
Ekskresi :
Sebagian besar diekskresikan lewat ginjal.T ½ eliminasi kira-kira 2 jam.Akibatnya akumulasi
obat tidak terjadi dalam interval dosis 3x sehari.
Dosis
Dosis awal : 25mg 3x sehari
Dosis pemeliharaan : setelah dosis awal 25mg 3x sehari, dosis dapat dinaikkan menjadi 50mg 3x
sehari.
Dosis maksimumuntuk berat badan <60kg : 50mg 3x sehari, untuk berat badan >60kg : 100mg
3x sehari.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap obat ini, ketoasidosis atau sirosis, inflamasi usus, ulser kolon,
obstruksi usus, gas usus yang berlebihan.
Adverse reaction
1. GI : flatulen, diare, nyeri abdomen
2. Hipersensitivitas kulit
3. Edema
4. Abnormalitas tes lab : menaikkan kadar serum transaminase, menurunkan hematokrit,
menurunkan kalsium serum, menurunkan vitamin B6 plasma.
Perhatian khusus termasuk konseling
1. Diet dan aktivitas fisik perlu ditekan sebagai terapi primer DM tipe II. Pembatasan kalori
dan pengurangan berat badan penting bagi pasien obesitas.
2. Konsentrasi plasma akarbosa meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Karena itu, terapi dengan akarosa untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal
disarankan.
3. Kehamilan termasuk kategori b. keamanan dan efikasi belum jelas.
4. Laktsi : diekskresikan dalam jumlah kecil dalam susu pada hewan uji tikus.
5. Anak-anak: keamanan dan efikasi belum jelas
6. Akarbosa diminum peroral 3x sehari bersama makanan. Penting bagi pasien untuk
mematuhi diet, olahraga dan uji glukosa darah secara teratur
7. Terapi kombinasi dengan insulin atau SU dapat meningkatkan resiko hipoglikemi
8. Karena akarbosa menghambat pemecahan glukosa, pasien harus selalu sedia sumber
glukosa (dekstrosa, D-glukosa) untuk mengobati gejala gula darah turun.
9. Jika efek samping terjadi, umumnya efek ringan GI seperti flatulen, diare, nyeri abdomen
biasanya pada minggu pertama terapi.
Monitoring
1. Monitoring respon terapi dengan tes glukosa darah. Pengukuran level Hb glikosilat
disarankan untuk kontrol glikemi jangka panjang.
2. Pada dosis > 50mg 3x sehari, dapat menaikkan transaminase serum. Disarankan uji tiap 3
bulan dalam tahun pertama terapi. Jika ada peningkatan transaminase, kurangi dosis atau
hentikan terapi, terutama jika peningkatan terjadi.
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan :
Glucobay, tablet 50mg,100mg (bayer)
ANTIHIPOGLIKEMI
Farmakologi dan indikasi
Farmakologi:
Glukagon adalah hormon polipeptid yang diproduksi oleh sel α-pankreas. Peningkatan glukosa
darah oleh glukagon karena adanya hambatan sintesis glikogen, meningkatkan pembentukan
glukosa dari protein dan lemak (glukoncogenesis) dan meningkatkan hidrolisis glikogen menjadi
glukosa di hati(glikogenolisis). Glukagon juga meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan
punya efek relaksan saluran GI.
Indikasi :
1. Hipoglikemi
2. Diagnosa pada uji radiologi pada lambung, usus12 jari, usus kecil dan kolon.
3. Untuk pengobatan overdosis propanolol (β-bloker) dan kardiovaskuler darurat.
Farmakokinetik
Absobsi/distribusi :
Dosis 1mg memberikan volume distribusi 0,25 1/kg. C plasma maks 7,9 ng/ml setelah 20 menit
pemberian subcutan, dan 6,9 ng/ml setelah 13 menit setelah pemberian intramuskuler.
Metabolisme/ekskresi:
Glukagon secara luas dipecah dihati, ginjal dan plasma. Klirens dari dosis 1mg adalah 13,5
ml/menit/kg. t ½ 8-18 menit.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap glukagon, pasien dengan feokromositoma.
Adverse reaction
Mual, muntah, (jarang) umumnya reaksi alergi termasuk urtikaria, gangguan pernafasan dan
hipotensi
Interaksi obat
Efek antikoagulan meningkat jika diberikan bersama dengan glukagon, mungkin terjadi
pendarahan. Onset ditunda. Monitor aktivitas protombin dan disesuaikan dosis.
Perhatian khusus termasuk konseling
1. Hati-hati pada pasien dengan riwayat insulinoma, feokromositoma. Pasien insulinoma
dan menyebabkan hipoglikemi dan kenaikan tekanan darah mendadak.
2. Kehamilan : kategori B
3. Laktasi : tidak diketahui
4. Anak : penggunaan pada anak aman dan efektif
5. Pasien dan keluarga pasien diinformasikan cara penyiapan dan penyuntikan glukagon
6. Instruksikan kepada pasien menggunakan dosis 1mg(1 unit) untuk dewasa dan ½ dosis
dewasa (0,5 mg(0,5 unit) untuk pasien pediatrik dengan berat <20kg.
7. Rutin membawa gula, permen atau karbohidrat sederhana lain saat bepergian.
8. Segera kedokter jika terjadi hipoglikemi jangka panjang, karena dapat merusak CNS
Monitoring
1. Uji glukosa darah pada pasien hipoglikemi sampau pasien menjadi asmptomatis
2. Glukagon hanya efektif jika glikogen hati cukup. Hal ini karena glukagon tidak dpat
untuk pengobatan kelaparan, insufisiensi adrenal atau hipoglikemi kronis. Untuk kondisi
tersebut gunakan glukosa.
3. Hubungu dokter jika terjadi reaksi hipoglikemi karena insulin
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan
1. Glukagon injeksi, bubuk untuk dilarutkan dalam pelarut lactosa (gunakan aqua p.i, bila
diberi lebih dari 2U untuk keracunan β-bloker), (generik)
2. Glikogen, bubuk sebagai HCL untuk dilarutkan dalam lactosa (gunakan aqua p.i, bila
dipakai untuk keracunan β-bloker) (novo nordisk- denmark)
3. Glukagon, serbuk injeksi 1mg(novo nordisk-denmark)
GLUKOKORTIKOID
Pendahuluan kelas terapi
Farmakoterapi
Anrenokortikal steroid punya efek antiinflamasi dan retensi garam glukokortikoid menyebabkan
variasi efek metabolik. Jangan merubah sistem imun tubuh. Hidrokortison dan kortison di
gunakan untuk terapi defisiensi adrenak kortikal dan juga punya efek anti infelamasi. Steroid
sintetik seperti prednison ,prednisolon dan fludrokortison juga punya efek glukokortikoid dan
mineralokotikoid. Prednison dan prednisolon lebih di gunakan karena efek glukokortikoidnya.
Indikasi
1. Alergi
2. Penyakid kolagen, dermatologis
3. Edema
4. Gangguan endokrin
5. Peyakit pernapasan (asma)
6. Gangguan tematik
Farmakokinetik :
Absorsi :
Hidrokortison di absorbsi di saluran GI. Untuk mengubah onset dan durasi biasanya di gunakan
bentuk injeksi supspensi dan ester.
Disteribusi :
Hidrokortison terikat dengan globulin dan albumin. Pada keadaan hipoproteinemi dan
disproteinemi, level hidrokortison endogen menjadi turun.
Metabolisme/ekskresi:
Hidrokortison dimetabolisme di liver. Induksi enzim hepatik meningkatkan klirens hidrokortison
dan glukokortikoid sistetik. Klirens renal naik ketika level plasma meningkat. Prednison tidak
aktif, harus di metabolisme menjadi prednisolon.
Kontraindikasi:
Infeksi jamur sistemik, hipersensitifitas terhadap obat ini.
Perhatian kusus termasuk konseling
1. Dapat menyebabkan GI upset ,di minum dengan makanan
2. Sebagai dosis tunggal sehari /dosis pagi hari
3. Dosis ganda di beri interval harian
4. Dosos tinggi hindari penhentian mendadak
Monitoring:
1. Pasien di opservasi kenaikan berat badan ,edema ,hipertensi ,eksresi kalium berlebihan.
Monitor keseimbangan negatif nitrogen karena katabolisme perotein
2. Perlu asupan protein selama perpanjangan terapi
3. Efaluasi tekanan darah dan berat badan koma setudi leb rutin termasuk glukosa darah
postprandial 2jam, kalium serum dan X ray paru-paru
4. X ray GI di sarankan untuk pasien dengan tukak lambung, dispepsia, gangguan gastrik.
5. Opservasi pertumbuhan dan perkembangan bayi dan anak yang menjalani terpi jangka
panjang.
DEKSAMETASON
Farmakologi dan indikasi
Farmakologi:
Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan mengembalikan
permebilitas kapiler, menekan respon imun.
Indikasi:
Inflamasi kronik sistemik dan lokal, penyakit hematologik, alergi, neoplastik, dan auto
imun
Dapat di gunakan untuk terapi selebral, septic shock, sebagai agen diagnotik antiemetik
farmakokinetik
lamanya efek : 72 jam, asetat punya efek long acting
metabolime : dihati
t1/2 : fungsi ginjal normal : 1,8-3,5 jam. T1/2 biologik: 36-54 jam
waktu puncak: oral: 1-2 jam . i.m = 8 jam
eliminasi : di urin dan empedu
dosis:
untuk anak :
antiinflamasi, imunosupresan : oral, i.m, i.v :0,08-0,3 mg/kg/hari/2,5-10mg/m2/hari dalam dosis
terbagi tiap 6-12 jam
dewasa :
antiinflamasi :
oral, i.m , i.v =0,75-9 mg/hari dalam dosis terbagi tiap 6-12jam i.m (sebagai asetat) = 4-
16mgdapat diulang salam 1-3 minggu sediaan untuk mata: salep: oleskan 3-4 kali sehari,
turunkan dosis periahan.
Suspensi : 2 tetes tiap jam, kurangi dosis menjadi 3-4jam kemudian 3-4kali sehari topikal :
oleskan 1-4kali sehari
Kontraindikasi
Infeksi tak teribati yang aktif, infeksi virus, fungi
Adverse reaction:
>10%:
CNS = insomnia, nervous
GI = meningkatkan apetit indigesti
1-10% =
Dermatologi hirsutism
Endokrin dan metaboik = DM
Neuromuskular dan skeletal= arthralgia
Okuler = katarak
Respirasi=epitaksis
Interaksi obat barbiturat, fenitoin, rifampin menurunkan efek deksamethason. Deksamethason
menurunkan efek salisilat, vaksin, toksoid.
Perhatian khusus termasuk konseling
Hubungi dokter jika terjadi infeksi atau luka selama terapi.
Diminum bersama makanan karena dapat menyebabkan GI upset
Jangan gunakan berlebihan, hanya dengan resep dokter.
Untuk topikal oleskan secara tipis hanya gunakan dengan resep dokter.
Monitoring
Monitoring Hb, kehilangan darah, kalium darah, dan glukosa.
Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan
Kalmethason, 4mg atau injeksi, 0,5mg/tablet(kalbe farma)
Dexa-M, 0,5mg/tablet(dexa medica)
Hidrokortison
Farmakologi dan indikasi
Farmakologi :
Sama dengan deksamethason
Indikasi:
Pengobatan insufisiensi adrenokortikal, pengobatan pada tambahan koloitis ulceratif
Farmakoinetik
Absobsi :
Cepat dengan semua rute, kecuali rectal
Metabolisme : di hati
T1/2 biologik 8-12jam
Eliminasi=ginjal, terutama sebagai 17 hidrosisteroid dan 17 ketosteroid
Dosis
Insufisiensi adrebal akut = i.m/i.v
Anak : suklinat:1-2mg/kg bolus, kemudian 150-250mg/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8jam
Dewasa: suklisina = 100mg i.v bolus kemudian 300mg/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam
sebagai infus continu selama 48 jam. Jika kondisi stabil diturunkan menjadi oral 50mg/tiap 8 jam
untuk 6 dosis, kemudian menjadi 30-50mg perhari dalam dosis terbagi
Antiinflamasi / imunosupresif
Anak : oral: 2,5-10mg/kg/hari atau 75-300mg/m2/hari tiap 6 jam
Im / iv : suklinat = 1-5mg / kg/ hari atau 30-150 mg/m2/ hari dibagi setiap 12-24 jam
Dewasa : oral.im.iv:suksinat: 15-240 mg tiap 12 jam
Kontraindikasi
Infeksi serius, kecuali septic shock meningitis tubercolusis
Hipersensitif terhadap hidrokortison, lesi kulit karena virus, jamur, dan tuberkuler
Adverse reaction
Sama dengan deksamethason
Interaksi obat menurunkan efek :
Insulin menurunkan efkek hipoglikemia
Fenitoin, fenobarbital, efedrin, rifampin menaikkan metabolisme hidrokortison
Menaikkan toksisistas
Antikoagulan oral merubah protombintimel, diuretik boros kalium menaikkan resiko
hipokalemia
Glikosida jantung menaikkan resiko aritmia/toksisitas digitalis karena hipokalemia
Perhatian khusus termasuk konseling
Beritahu doker sebelum pembedahan
Oral dapat menyebabbkan GI upset sehingga harus diminum bersama makanan
Hindari penghentian terapi mendadak selama terapi jangka panjang.
Monitoring
Tekanan darah, berat badan, glukosa, serum dan elektrolit
Nama paten dan nama dangan dan bentuk sediaan
Solucorcef, 100ml / 2ml injeksi(pharmasia)
Cendomycos tetes mata, sebagai hidrokortison asetat(cendo)
Tetracortril tetes mata, sebagai hidrokortison asetat (pfrizer)
Hidrocortison cream 1%, 2,5%(generik)
Kloramfenicol cream, mengandung hidrokortison dan antiseptik
ANTIDIURETIK ANALOG HORMON
VASOPRESIN
Farmakologi dan indikasi
Farmakologi:
Menaikkan siklik adenosin monofosfat (cAMP)yang berperan dalam menaikan permeabilitas
tubul renal sehingga menuunkan volume urin dan meningkatkan osmolalitasnya.
Indikasi:
Pengobatan diabetes insipidus ,pencegahan dan pengobatan post operasi distensi abdominal
Terapi tambahan pada hemografi GI dan varises esofagal ,ventrikuler takikardi
pulseless/ventikuler fibrilasi.
Farmakokinetik
Nasal
Onset aksi:1 jam
Durasi:
3-8 jam
Parenteral
Durasi aksi :IM,SC:2-8 JAM
Absorsi: di rusak oleh tripsin di saluran GI harus di berikan parentral/intranasal.
Nasal
Metabolisme :hati ,ginjal
T ½ : 15 menit
Eliminasi : di urin
Parenteral
Metabolisme : dihati dan ginjal
T ½ : 10-20 menit
Eliminasi : 5% dari dosis subcutan diekskresi tak berubah di urin setelah 4 jam
Dosis
Diabetes insipidus :
IM,SC
Anak : 2,5-10 unit 2-4x sehari jika diperlukan
Dewasa : 5-10 unit 2-4x sehari jika diperlukan (range dosis 5-60 unit/hari)
IV infus kontinyu : anak, dewasa: 0,5 miliunit/kg/jam(0,0005 unit/kg/jam). Dosis ganda
diperlukan tipa 30 intranasal : diberikan dengan nasal spray
Distensi abdominal
Dewasa IM : 5mg awal, 10mg tiap 3-4 jam
Hemoragi GI : infus IV: larutan berair dalam dalam NS atau D5W 0,1-1 unti/ml
Pulseless VT/Ventrikuler fibuilasi: dewasa IV : 40 IU sebagai dosis tunggal
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap vasoprensin dan komponennya
Adverse reaction
Terjadi 1-10%:
1. Kardiovaskuler; angina, aritma, bradikardi, tekannan darah naik, vasokontriksi, trombosis
vena
2. CNS: demam, vertigo
3. Dermatologi, urtikaria
4. GI : kram abdominal, flatulen, mual, muntah
5. Neuromuskuler dan skeleta: tremor
Interaksi obat
Menurunkan efek : litium, epinefrin, demeklosiklinheparin.
Menaikkna efek : klorproramid, fenformin urea, fludrokortison
Perhatian khusus termasuk konseling
Efek samping seperti kram abdomen dan mual dapat dikurangi dengan minum air setiap
dosis obatnya.
Monitoring
Monitor serum dan Na urin, output urin, input dan output cairan, gravitas urin, osmolalitas urin
dan serum
Nama paten dan nam dagang dan bentuk sediaan
Pitrssin, injeksi 20UI/ml (parke davis)
Data farmakokinetik antidiabetik oral
Nama generik Durasi kerja
(jam)
Metabolisme atau catatan terapi
Asetoheksamid Sampai 16 Dimetabolisme dihati; potensi metabolit sebandingkan
dengan senyawa utama; dieliminasi di ginjal
Klorpropamid Sampai 72 Dimetabolisme dihati dan diekskresikan dalam bentuk
tidak berubah di ginjal
Tolazamid Sampai 24 Dimetabolisme dihati : metabolit kurang aktif
dibandingkan senyawa utama ; dieliminasi di ginjal
Tolbutamid Sampai 12 Metabolisme di hati menjadi metaboit inaktif yang
diekskresi di ginjal
Glipizid Sampai 20 Dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif
Glipizid 24 Bentuk lepas lambat, tablet jangan dipotong
Gliburid Sampai 24 Dimetabolisme di hati ; dieliminasi ½ diginjal dan ½ di
feses
Gliburid,
mikronals
Sampai 24 Diabsorpsi lebih baik dalam bentuk mikronize
Glimepirid 24 Dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif
Secretagogues insulin kerja pendek
Nateglinid Sampai 4 Dimetabolisme di sitokrom p450 2c9 dan 3A4 menjadi
metabolit aktif lemah, dieliminasi di ginjal
Repaglinid Sampai 4 Dieliminasi di CYP 3A4 menjadi metabolit inaktif,
diekskresikan di saluran empedu
Binguanida
Metformin Sampai 24 Tidak terjadi metabolisme, diekskresikan dan
diekskresikan di ginjal
Metformin
lepas tertunda
Sampai 24 Diminum pada makan malam atau dosis bisa dibagi;
bisa dicoba dosis jika terjadi intoleransi untuk
pelepasan immediet
Tiazolidindion
Pioglitazon 24 Dimetabolisme di CYP2C8 dan 3A4; 2 metabolit
memiliki waktu paruh lebih panjang dibandingkan
senyawa utama
Rosiglitazon 24 Dimetabolisme di CYP2C8 dan 2C9 menjadi metabolit
inaktif yang diekskresikan direnal
Penghambat α-glukosidase
Akarbose 1-3 Dieliminasi diempedu
Miglitol 1-3 Dieleiminasi di renal
Produk kombinasi
Gliburid/
metformin
Pengobatan
kombinasi
Digunakan pada terapi awal 1,25/250mg 2 kali sehari
Glipizid/
metformin
Pengobatan
kombinasi
Digunakan pada terapi awal 2,5/250 mg 2 kali sehari
Rosiglitazon/
metformin
Pengobatan
kombinasi
Disetujui oleh FDA sebagai terapi tahap kedua tetapi
bisa digunakan sebagai terapi utama
Recommended