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TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA ASMA
PROF. DRA FERNANDA BORGES
• Processo inflamatório crônico e hiperresponsividade da árvore brônquica (poluentes atmosféricos, ar frio durante exercício, drogas inibidores da COX – AINES - e -bloqueadores).
• Obstrução das vias aéreas reversível espontaneamente ou após tratamento.
• Principais sintomas: sibilo, tosse e dispnéia.
ASMA
ClassificaçãoLeve intermitente
Leve persistente Persistente moderada
Persistente Grave
Sintomas (falta de ar, chiado, tosse)
< 1 x por semana
> 1 x por semana
Diários, mas não contínuos
Diários
Atividades Em geral normais
Limitação para grandes esforços
Prejudicadas Sintomas com exercício moderado
Limitação diáriaSintomas com exercício físico
Crises Ocasionais (leves)
Infrequentes, algumas requerem corticóides
FreqüentesAlgumas com ida a emergência
Freqüentes e graves, risco de vida
Sintomas noturnos
Raros (< 2 x por mês)
Ocasionais > 2 x por mês
Comuns > 1 x por semana
Quase diários > 2 x por dia
Broncodilatador < 1 x por semana
< 2 x por semana
> 2 x por semana
> 2 X por dia
• Tratamento farmacológico: Broncodilatadores (revertem o broncoespasmo)Antiinflamatórios (inibem e previnem o componente inflamatório)
• Via de administração: inalação (garante a ação localizada do medicamento nos brônquios, diminui a incidência de efeitos colaterais
ASMA
• Agonistas 2-adrenérgicosAdrenalina (Adrenalin, sus-phrine)Isoproterenol (Isuprel)Terbutalina (Bretine)Albuterol (Proventil)Bitolterol (tornalate)Salmeterol (longa duração) (Serevent)Salbutamol (Aerolin) Fenoterol (Berotec)
BRONCODILATADORES
• Efeitos terapêuticos: Broncodilatação por estimular receptores 2-
adrenérgicosInibem a liberação de mediadores inflamatórios nos
mastócitosAumentam a depuração de muco por agirem sobre
os cílios.
• Efeitos adversos:Inalados: tremor, taquicardia, arritmias, tolerância
(hiperresponsividade brônquica exacerbada)
BRONCODILATADORES
• Preparações: administração subcutânea (adrenalina), inalação (inalador com dosímetro e solução para nebulizadores) (albuterol, terbutalina, bitolterol)
BRONCODILATADORES
• Xantinas:
Aminofilina e Teofilina. (Theovent, uniphyl).
Efeitos terapêuticos: causam broncodilatação por inibirem a fosfodiesterase que degrada o AMPcíclico.
Efeitos adversos: nervosismo, tremor, taquicardia, cefaléia.
BRONCODILATADORES
• Xantinas:
Preparações: uso por via oral ou intravenosa (aminofilina).
Uso terapêutico: auxiliar com agonistas 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.
BRONCODILATADORES
• Antagonistas dos receptores muscarínicos: brometo de ipatrópio (Atrovent).
Efeitos terapêuticos: relaxamento da musculatura lisa brônquica, inibem o aumento da produção de muco e promove a limpeza mucociliar das secreções brônquicas, menos eficaz que agonistas -adrenérgicos.
BRONCODILATADORES
• Antagonistas dos receptores muscarínicos:
Efeitos colaterais: forma de aerossol, pouco absorvido pelo trato gastrointestinal poucos efeitos colaterais, terapia prolongada.
Uso terapêutico: auxiliar dos 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.
BRONCODILATADORES
• Antiinflamatórios: Glicocorticóides beclometasona, budesonida, triancinolona
Efeitos terapêuticos: não são broncodilatadores, eficazes no controle do componente inflamatório;
Inibem a geração de agentes inflamatórios;Reduz a geração de broncoconstritores (LTC4, LTD4)
de vasodilatadores (PGE2 e PGI2);Inibem a regulação decrescente de receptores 2-
adrenérgicos.
ANTIINFLAMATÓRIOS
• Antiinflamatórios
Preparações: inalador com dosímetro, efeito terapêutico só aparece após vários dias de terapia. Na asma grave pode ser usado por via oral (prednisona, hidrocortisona) combinado com esteróide inalado (beclometasona, budesonida, fluticasona, flunisolida).
Efeitos colaterais: inalado (candidíase orofaríngea disfonia, perda de massa óssea).
ANTIINFLAMATÓRIOS
Novos broncodilatadores:
Antagonistas dos receptores de leucotrienos LTC4 e LTD4: montelucaste (singulair), zafirlucaste (Accolate)
Administrados por via oral.
Prevenção da broncoconstrição por antígenos, exercício, induzida pela intolerância a aspirina.
Não deve ser usado para controlar crises.
BRONCODILATADORES
Novos medicamentos antiinflamatórios: inibidores da 5-lipoxigenase
Zileutono (Zyflo)
Previnem a produção de leucotrienos LTC4 e LTD4 espasmogênicos.
Administrado por via oral.
Previne a broncoconstrição induzido por antígenos e pelo exercício e pode reduzir a inflamação na fase tardia.
ANTIINFLAMATÓRIOS
Tratamento farmacológicoLeve intermitente
Leve persistente Persistente moderada
Persistente Grave
1ª Escolha Não há necessidade de
medicação diária
Corticóide por inalação (dose
baixa)
Corticóide por inalação (dose baixa/média)
+agonista -2 de longa duração
Corticóide por inalação (alta
dose) +
agonista -2 de longa duração
+corticóide oral
Alternativas Cromoglicato sódico/nedocromil – crianças
AntileucotrienosTeofilina de ação lenta
Corticóide por inalação (alta
dose) +
agonista -2 de longa duração
+ antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta
Corticóide por inalação (alta
dose) +
agonista -2 de longa duração
+corticóide oral
+antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta
Tipos de Dispositivos
• Nebulizadores
• Inaladores pressurizados com doses medidas (Nebulímetros pressurizados, sprays ou bombinhas) – com ou sem espaçador acoplado
• Inaladores de pó seco (aerolizer, turbohaler, acuhaler ou diskus, e pulvival)
Nebulímetros Pressurizados (NEPs)
• Dispositivos mais usados• Droga fica armazenada em
seu reservatório sob alta pressão
• Com técnica adequada:– 10% da droga se
deposita nos pulmões– 90% na orofaringe –
absorvida pelo trato GI• Técnica que exige
coordenação para o correto uso
Espaçadores• Funções:
– Eliminar a necessidade de coordenar o disparo com a inalação do aerossol
– Remoção seletiva de partículas não-respiráveis– Facilita técnica de uso (crianças e idosos)
Inaladores de pó seco• Atuam pela respiração, sem a necessidade de
sincronismo inalação-disparo• Dependente da criação de fluxo turbulento (30 –
120L/min)• Se houver corticóide na composição, lavar a boca
após o uso. Aerolizer
Acuhaler (Diskus)
Turbuhaler
Nebulizadores• Determinantes:
– Tempo de nebulização: acima de 10min irritam o paciente– Relacionadas ao paciente
• Respirações rápidas deposição orofaringe• Respirações pelo nariz reduzem a deposição
pulmonar em até 50%
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