Upload
huiuionut
View
32
Download
2
Embed Size (px)
DESCRIPTION
146367665-licenta-1
Citation preview
SUPOZITOARE
Supozitoarele sunt preparate solide unidoze.Forma,volumul şi consistenţa
lor sunt adaptate administrării pe cale rectală.Ele conţin una sau mai multe
substanţe active dispersate într-o bază adecvată,care poate fi solubilă sau
dispersabilă în apă sau se poate topi la temperatura corpului.
Dacă este nescesar,se pot adauga şi excipienţi ca:diluanţi
absorbanţi,surfactanţi,lubrifianţi,conservanţi antimicrobieni şi coloranţi autorizaţi.
O definiţie asemănătoare este dată şi în FR X:supozitoarele sunt preparate
farmaceutice solide care conţin doze unitare din una sau mai multe substanţe
active;sunt destinate administrării pe cale rectală,vaginală sau
uretrală(suppositoria FR X),care grupează împreună cele trei forme
farmaceutice:supozitoare,ovule şi bujiuri.
Denumirea de supozitor provine din cuvântul latin supponere care înseamnă a
plasa sub,a pune dedesubt,care derivă din termenii latini:sub şi ponere care
înseamnă a pune.Astfel,supozitoarele,din punct de vedere terapeutic,sunt destinate
să fie plasate sub corp,în interiorul rectului.
Supozitoarele sunt considerate forme solide,dar pot fi incluse şi în categoria
formelor semisolide,cu toate că ele prezintă o consistenţă mai tare,în comparaţie
cu unguentele.Din punct de vedere al sistemului fizic,supozitoarele sunt dispersii
de substanţe medicamentoase încorporate într-un mediu de dispersie inert,format
dintr-o bază semirigidă sau rigidă.
Ca şi în cazul unguentelor,baza de supozitoare este o substanţă auxiliară,un
carrier,compus din unul sau mai mulţi excipienţi,în care se dispersează substanţa
sau substanţele active.
Baza de supozitoare poate fi naturală,semisintetică sau sintetică şi trebuie să
prezinte o temperatură de topire apropiată de temperatura rectului.
Dispersia substanţei active în baza de supozitoare poate conduce la:
•un sistem de dispersie omogen şi în acest caz formele farmaceutice sunt
numite supozitoare tip soluţie;
•un sistem dispers eterogen,bi- sau polifazic:
-supozitoare tip emuslie;
-supozitoare tip suspensie;
-supozitoare polifazice(mixte).
În cadrul acestor dispersii,componenţele associate nu trebuie să interacţioneze.
În mediul de dispersie,baza de supozitoare,se pot dispersa diferite substanţe
medicamentoase:solide(pulberi),moi sau cantităţi mici de lichide.
Supozitoarele se prepară într-o varietate de forme şi mase pentru a răspunde
exigenţelor tratamentului,în funcţie de:
•natura şi concentraţia substanţei medicamentoase;
•locul de administrare(la diferite niveluri,în rect);
•vârsta şi starea pacientului;
•modul de eliberare a substanţei medicamentoase;
•acţiunea dorită:efect local sau sistemic etc.
De asemenea,supozitoarele sunt disponibile in forme de condiţionare variate.
a.forma cilindrică;
b.forma cilindro-conică;
c.forma de torpilă.
Supozitoarele rectale au forma cilindro-conică sau de torpilă,cu urmatoarele
caracteristici:
•diametrul bazei de 7-12 mm;
•lungimea de 20-30 mm;masa de 2-3 g pentru adulţi si 1-2 g pentru
copii(FR X).
Forma de torpilă este cea mai recomandată,din punct de vedere al; facilităţii
de aplicare,în conditţiile anatomo-fiziologice.
Învingerea presiunii muşchilor rectali de către prima treime,mai
voluminoasă a supozitorului torpilă va înlatura riscul ruperii şi eliminării acestuia.
Prin caracteristicile sale,forma de torpilă favorizează patrunderea
supozitorului şi retinerea sa în partea inferioară a rectului,în primii 2-3 cm,unde
absorţia substanţei active are loc prin venele hemoroidale inferioare şi medii,care
varsă în vena cavă şi în circulaţia generală,cu evitarea barierei hepatice.
Celelalte tipuri de supozitoare,sub presiunea sfincterului anal,pot fi
expulzate imediat dupa administrare.
În literatura farmaceutică sunt prezentate şi alte tipuri de supozitoare,care
nu prezintă structura compactă a supozitoarelor clasice şi anume:
•supozitoare stratificate;
•supozitoare acoperite;
•supozitoare liofilizate;
În ultimii ani asistăm la o reevaluare a acestei forme farmaceutice,în special
în Europa.
Din totalul formelor farmaceutice,supozitoarele reprezintă aproximativ 8%
în Franţa,5% în Germania,iar în unele centre din SUA abia 1%.
Pacienţii din Anglia,ţarile scandinave si SUA au o puternică aversiune
pentru aceste forme şi le consideră şocante.
În prezent se constată o dominaţie a supozitoarelor cu acţiune sistemică,pe
bază de:tranchilizante,antireumatice,antialgice,cu acţiune asupra inimii si a
circulaţiei sangvine,faţă de cele cu acţiune locală.
De asemenea,în fiecare ţară sunt diferenţe considerabile privind utilizarea
supozitoarelor.
În Franţa surprinde numărul mare de supozitoare care conţin hormoni şi
vitamine,cât şi acela pentru combaterea tusei şi gripei.
Acestor doua ultime categorii predomina şi în Italia,alături de supozitoarele
cu antibiotice.
La noi în ţară este fabricat un număr mare de supozitoare atât cu acţiune
locală,cât şi sistemică.
Dezvoltarea tehnologiei de fabricare şi condiţionare moderne,cu linii
automatizate şi computerizate,de mare randament,cresterea numarului de
excipienţi,largirea gamei de substanţe active şi posibilităţile de depozitare şi
control prin stabilizatori,ambalaje,metode moderne care asigură şi garantează
integritatea fizico-chimică şi microbiologică a condus la diversificarea acestei
forme farmaceutice în raport cu cerinţele actuale de tratament.
Supozitoarele se prepară prin modelare,turnare în forme sau presare.
Substanţele active se dizolvă,se emulsionează sau,dupa caz o prealabilă
pulverizare,se suspendă în baza de supozitoare.
În funcţie de caracteristicile substanţelor active şi de efectul terapeutic
urmărit se folosesc:
•baza de supozitoare liposolubile de exemplu untul de caco,grăsimi
semisintetice neutre
•baza de supozitoare hidrosolubile ca masa gelatinoasă,amestecul de
polietilenglicoli etc.
Dozele terapeutice maxime pentru substanţele puternic active şi toxice sunt
la fel ca acelea folosite în cazul preparatelor farmaceutice administrate intern.
După administrare,prin introducere în rect,baza de supozitoare se topeste,se
înmoaie sau se dizolvă în mucusul rectal,distribuie substanţa activă şi o transportă
în ţesuturile regiunii rectale.
În mod tradiţional supozitoarele sunt administrate:
•pentru acţiune locală cu intenţia de a rămâne în interiorul cavităţii rectale;
•dar pot fi destinate absorţiei substanţei active,în vederea unei acţiuni
generale(sau sistemice).
Supozitoarele rectale destinate unei acţiuni locale sunt mult mai frecvent
utilizate pentru a combate constipaţia sau durerea,iritaţia,inflamaţia şi
pruritul,asociate cu hemoroizii sau alte condiţii ano-rectele,afecţiuni.
Astfel,supozitoarele antihemoroidale conţin frecvent un număr de substanţe
medicamentoase care includ:anestezice
locale,vasoconstrictoare,astringente,analgezice,emoliente,calmante şi agenţi
protectori.
Supozitoarele cu glicerină utilizate ca laxative actionează prin iritarea
locală a mucoasei rectale,datorită efectului de deshidratare asupra acesteia.
Ca formă farmaceutică,supozitoarele prezintă multiple avantaje oferite de:
•calea de administrare rectală:avantajul major constă în posibilitatea
asigurării:
-unui efect local,în regiunea ano-rectală :medicatia rectală urmăreste
refacerea integrităţii mucoasei rectală,a troficităţii(hemoroizi,rectite),când este
necesară o eliberare rapidă a substanţei active din excipient şi o acţiune promptă.
Tratamentul local mai poate urmari:
•evacuarea conţinutului intestinal(constipaţii);
•acţiune antiparazitara(parazitoze intestinale);
•examinarea radiologică a parţii inferioare a intestinului cu substanţe
radioopace(rectoscopie);
-pentru o acţiune generală:se administrează o gamă largă de substanţe
active.În acest caz ,calea rectală oferă avantajul de a se putea evita pasajul
medicamentului prin ficat şi se protejează astfel substanţele sensibile la actiunea
enzimelor hepatice.Se asigură o acţiune farmacodinamică superioară administrării
orale
•cale de administrare alternativă caii orale,în caz de:
-vomismente;
-obstrucţii ale tractului gastro-intestinal;
-afecţiuni ale tubului digestiv superior;
-stări de boală avansată;
-comă;
-administrare avantajoasă pentru adulţi şi copii care sunt incapabili sau
refractari la administrarea de medicamente pe cale orală;
-se recurge la formularea ca supozitoare pentru unele substanţe active
candidate la abuz sau sinucidere;
•alegere din considerente farmaceutico-tehnologice şi fiziologice:
-se urmareste o acţiune locală;
-substanţa medicamentoasă este inactivată sau distrusă de ph,actiunea
enzimatică a secreţiilor gastrice sau intestinale;
-substanţa medicamentoasă este distrusă sau suferă un efect de
biotransformare puternic sub influenţa hepatic first pass effect;astfel se evita
bariera hepatică dupa absorţia rectală;
-substanţele medicamentoase au caracteristici organoleptice dezagreabile şi
actiune iritantă pentru stomac şi nu pot fi administrate pe cale orală,deoarece
produc sensibilizări si bolnavul refuză medicamentul;
-favorizează absorţia substanţei active datorită proprietăţii de a se topi la
temperatura corpului(37°C),trecând mai repede în stare fluidă sau se dizolvă în
lichidul rectal;
-administrarea parenterală este traumatizantă;
•administrare de durată în cazul bolilor cronice:
-hipertensiune,diabet,astm,anemie,SIDA.
Supozitoarele prezintă şi dezavantaje:
•refuzul bolnavilor de a li se administra medicamente pe cale rectală;
•administrarea antibioticelor este limitată;
•unele substanţe active prezintă dificultăţi în tehnologia de
preparare,datorită formării amestecurilor eutectice între substanţele active sau
între acestea şi excipienţi;
•de asemenea includerea unei cantităţi mari de lichid îngreunează
tehnologia de preparare şi modifică absorţia;
•marimea şi viteza absorţiei substanţei medicamentoase în unele cazuri este
mai redusă decât pe cale orală;
•nu se pot administra in terapia pediatrică la sugari,la care mucoasa rectală
este foarte sensibilă şi permite o absorţie marită a substanţei active,care conduce
la o acţiune energică,uneori toxică;
•nu se pot administra în caz de leziuni rectale,fisuri anale;în acest caz
mucoasa rectală nu mai are rolul de membrana de absorţie selectivă;se produce o
absorţie exagerată a substanţei active care trece brusc în circulaţia sangvină şi pot
aparea fenomene toxice;
•administrarea de supozitoareaeste contraindicată în caz de alterări ale
mucoasei rectale:sfinctere relaxate,noduli hemoroidali;
•debutul acţiunii terapeutice este mai tardiv decât pe alte căi;
•fluidificare rapidă a excipientului şi eliminarea medicamentului,fară a se
realiza o absorţie totală a substanţei active.
ISTORIC
Supozitoarele reprezintă una dintre cele mai vechi forme farmaceutice ,care
a suferit transformări în timp,privind substanţele medicamentoase
utilizate,excipienţii folosiţi şi tipul de acţiune farmacologică:erau cunoscute în
Egiptul antic şi Mesopotamia.
Primele referiri se întâlnesc în Papirusul lui EBERS(1500 i.e.n),în Teba.
Egiptenii din antichitate,medicii indieni şi mesopotami utilizau
supozitoarele rectale nu numai ca laxative,cât şi în tratamentul durerii,în flatulenţa
şi în afecţiunile cardiace.
Supozitoarele preparate în antichitate erau constituite din seu sau lână
înmuiată în grăsime,în care se adăugau diferite substanţe.Ele aveau o marime
diferită şi puteau umple întregul rect.Masele de bază erau:răsini,miere,bucăti de
ceapă,iar ca matriţă de bază se folosea matasea sau pânza.
În scrrierile foarte vechi este mentionată utilizarea de”Magerarta”,adică a
supozitoarelor pe bază de argint.În lucrările celebrului medic grec
HIPPOCRATES(460-375 i.e.n),ca şi a altor medici din antichitate,se găsesc
formule pentru aplicarea rectală,cu acţiune locală laxativă sau purgativă,pe bază
de bilă sau cu acţiune antihemoroidala,cu alaun şi gogoşi de ristic,supozitoare
calde,contra iritaţiei rectului.
DISCORDIES (79e.n)prescria supozitoare şi pessarii pe bază de glande
măcinate şi cu extract de opiu.,RUFUS din Ephes utiliza supozitoarele care aveau
ca suport mierea concentrată,rezine uscate,smochine taiate şi
stafide.GALENUS(131-200e.n)a aplicat pentru prima dată supozitoare purgative
pe bază de săpunuri şi alte formule asemănătoare cu cele ale lui RUFUS care,ca
şi cele ale lui AVICENA de mai târziu(980-1037 e.n),s-au menţinut în uz până la
secolul al XVI-lea.
Pentru prepararea supozitoarelor din secolul VI-lea se utilizau ca substanţe
active:guma mirrha,chelidonium şi opiu,pentru tratarea diareei.
În Evul Mediu,supozitoarele se preparau dintr-un suport de ceară,seu,untură
şi săpunuri şi cele mai multe conţineau extracte din plantele:Hyosciamus niger şi
Atropa belladonna.Aceste supozitoare provocau o stare de ameţeală şi duceau la
excese cu tentă sexuală.Poate acesta a fost un motiv care a justificat numeroasele
procese şi arderi pe rug a vrajitoarelor.
În general,până în această perioadă incluzând şi perioada lui AVICENA,se
utilizau cele mai diverse materiale ca suport pentru prepararea
supozitoarelor:mierea concentrată,ceara ,grăsimi,săpunuri,bucăti de os.lemn,lână
îmbibate sau învelite cu divese substanţe active.
Între epoca lui HIPPOCRATES şi sec XVI-lea se constată un număr vid în
istoria acestei forme farmaceutice ,privind informaţiile referitoare la utilizarea
supozitoarelor.
Este perioada în care se pare că se întrebuiţau aproape exclusiv spălăturile.
Termenul de „supozitor” apare înspre secolul al XVI-lea.
Etimologia termenului”supozitor” este explicată abia dupa secolul XVI-
lea,când în Farmacopeea Universală a lui LEMERY din 1763 se precizează
că”suppositorium=supozitor” derivă de la verbul latin”supponere=a înlocui,a
substitui”pentru a arăta că acestea înlocuiesc spălăturile,faţă de care unele
persoane manifestau repulsie.
În 1762,farmacistul parizian A.BAUMÉ(1728-1804) În cartea sa”Elemente
de farmacie”introduce ca excipient untul de cacao pentru prima dată,deşi acesta
fusese descoperit cu 70 ani înainte.Este o dată importantă în lunga evoluţie a
acestei forme farmaceutice,deoarece acest excipient va ameliora tehnica de
preparare a supozitoarelor şi calitatea lor,iar pe de altă parte proprietaţile
deosebite ale acestiu excipient fac ca el să fie utilizat până în zilele noastre,fiind
oficializat în toate farmacopeele.Ulterior,LEWIN şi ESCHIBAUM(1897)asociază
masa de unt de cacao cu mici cantităţi de axungie.DIENDONNE(1902) cu
lanolină,iar SCOVILLE(1912)cu ceară şi centaceu.Alături de untul de
cacao,DIENDONNE,în 1897,a propus utilizarea masei de gelatină-glicerină care a
fost oficializată în Farmacopeea franceză din 1908 şi cea britanică din 1898.De
asemenea,agar-agarul a fost propus ca excipient pentru supozitoare in 1897 de
către DELAHAYE,LEWIN şi ESCHIBAUM.În 1948 apare pe piaţă prima masă
semisintetică numită C48 şi apoi masa IMHAUSEN H 15.
În 1880 apar primele tipare metalice pentru turnare.
Dezavantajele majore ale untului de cacao,care sunt instabilitatea sa
datorată proporţiei mari de gliceride nesaturate şi problemele de compatibilitate
între produsele de oxidare şi substanţele active,au condus la dezvoltarea bazelor
de supozitoarece conţin gliceride saturate ale acizilor graşi din uleiul seminţelor
de palmier sau din nucile de cocos.
În Farmacopeele actuale sunt oficializaţi excipienti din categoria
gliceridelor semisintetice sau sintetice şi a polimerilor de oxid de etilen,care au
înlocuit acest produs natural,untul de cacao,datorită unor dezavantaje care au
început să fie semnalate după utilizarea sa mai largă.În funcţie de evoluţia
excipienţilor utilizaţi,s-a îmbunataţit şi tehnologia de prepararea a
supozitoarelor.De la practica iniţiala primitivă de îmbibare sau înmuiere cu
substanţe active a unor suporturi,după introducerea untului de cacao,s-a trecut la
procedeul de modelare manuală şi apoi de presare;presa pentru supozitoare a fost
realizată de KUMMER în 1880.Procedeul de turnare s-a aplicat iniţial utilizând
forme de turnare din hârtie,iar apoi blocuri metalice de turnare,ultimele fiind
concepute de CHAPMAN în SUA î 1864-1865.
O baza ştiinţfică a terapiei rectale a fost stabilită în a doua jumatate a
secolului XIX –lea.Acesta s-a bazat pe cercetările anatomistului RETZIUS din
Stockholm.care a dovedit în 1832 că o serie de vene care irigă ampula rectală se
varsă în vena cavă inferioară,oferind astfel posibilitatea introducerii unei părţi
mari din medicamentul administrat rectal direct în circulaţia sangvină,cu evitarea
primului pasaj hepatic.
Supozitoarele sunt oficializate încă din prima ediţie a Farmacopeii
Române,din 1863.În acestă ediţie,sunt înscrise supozitoare de unt de cacao
denumite cepşoare de unt de cacao.Pentru prima dată,în ediţia a IV-a a
Farmacopeii Române din 1926 apare o monografie de generalităţi pentru
supozitoare ,în care se menţioneaza ca excipienţi untul de cacao,săpunul de
stearină glicerinat şi masa de gelatină-glicerină.De asemenea se fac precizări
privind lungimea lor de 3-4 centimetri şi greutatea de 1,5-5 g.
În Farmacopeea Română ediţia a V-a din 1943 sunt înscrise 3 monografii
de generalităţi,separate pentru supozitoarele rectale,vaginale şi uretrale.În cazul
supozitoarelor rectale ca excipient se prevede untul de cacao,căruia i se asociază
lanolină.Lungimea lor este fixată la 3-4 centimetri,iar greutatea la 2-3 g pentru
adulţi şi 1-1,4g pentru copii.Îr-o monografie separată se prevăd supozitoarele cu
glicerină.
În ediţia a VI-a a Farmacopeii Române din 1948 se menţine prezentarea
celor trei tipuri de supozitoare în 3 monografii separate,precum şi o monografie
pentru supozitoarele cu glicerină.
Farmacopeea Română ediţia VII-a din 1956.monografia de generalităţi
pentru supozitoare,prevede ca excipient,pe lângă untul de cacao,amestecuri de
grăsimi.masa de gelatină-glicerină şi pentru prima dată,grăsimi hidrogenate sau
produse sintetice corespunzătoare.Se prevede de asemenea.adaosul,la nevoie,a
unei cantităţi mici,cantităţi de emulgator,iar pentru a mări concentraţia,o cantitate
de cel mult 5% ceară.
În Farmacopeea Română ediţia a VIII-a din 1965,toate cele trei tipuri de
supozitoare sunt cuprinse într-o singură monografie de generalităţi ,iar pe lângă
excipienţii citaţi până la această ediţie apar.pentru prima
dată,polietilenglicolii.Într-o monografie separată se prezintă supozitoarele de
glicerină pe bază de săpun şi glicerol.
În Farmacopeea Română ediţia a IX-a din 1976 se menţine includerea
supozitoarelor rectale,vaginale şi uretrale într-o singură monografie de
generalităţi,cuprinzând datele cele mai complete privind prepararea şi controlul de
calitate a supozitoarelor.Se înscrie o monografie separată pentru supozitoarele cu
glicerină,precum şi două monografii de supozitoare cu
noraminofenazonă,respectiv cu paracetamol.
Farmacopeea Română ediţia a X-a din 1993 înscrie o monografie de
generalităţi”SUPPOSITORIA”în care include cele trei tipuri de supozitoare
administrate pe cale rectală,vaginală sau uretrală,cât şi cele două exemple de
supozitoare cu glicerină şi supozitoarele cu metronidazol.
Interesul ştiinţific în terapia rectală se orientează în prezent în două direcţii:
•prima constituie eliberarea şi absorţia substanţelor medicamentoasedin
supozitoare,în special în cazul a preparatelor retard,la ţintă şi cu promotori de
absorţie;
•cea de-a doua este opinia că utilizarea formei de supozitoare pentru
substanţele medicamentoase pe bază de peptide,în al cărui grup intră numeroase
substanţe obţinute prin inginerie genetică,sunt o alternativă mai placută pentru
pacient la calea injectabilă;
În viitor sunt aşteptate îmbunătăţiri ale tehnologiei de fabricare,astfel încât
procedeele uzuale de preparare a supozitoarelor să fie mai uşoare şi mai rapide.
CLASIFICARE
Supozitoarele se pot clasifica în funcţie de diferite criterii:formă,gradul de
dispersie,acţiune farmacologică:formă,dimensiune,greutate.
•forma:-formă conică;
-formă cilindrică;
-formă torpilă;
•modul de formulare:
-supozitoare magistrale;
-supozitoare oficinale;
-supozitoare industriale;
•gradul de dispersie a substanţei active:
-supozitoare tip soluţie;
-supozitoare tip emulsie L⁄H şi H⁄L;
-supozitoare tip suspensie;
-supozitoare tip mixt(polifazice);
•modul de preparare:
-supozitoare monolit clasice;
-supozitoare stratificate;
-supozitoare acoperite;
-supozitoare liofilizate;
-supozitoare fracţionabile;
•tipul bazei de supozitoare:
-supozitoare cu baze lipofile;
-supozitoare cu baze hidrofile;
-supozitoare cu baze auto-emulsabile;
•tehnologia de preparare:
-supozitoare obţinute prin modelare
-supozitoare obţinute prin modelare şi presare;
-supozitoare obţinute prin presare în forme;
-supozitoare obţinute prin topire şi turnare in tipare-ambalaje;
-supozitoare obţnute prin comprimare;
-supozitoare obţinute prin liofilizare;
•rolul pe care îl au:
-supozitoare medicamentoase:conţin diferite substanţe active cu acţiune
locală sau sistemică;
-supozitoare cu rol mecanic-sunt tot supozitoare cu acţiune locală: cuprind
supozitoarele cu glicerină,ce au acţiune laxativă şi purgativă,exercitată de
glicerină prin acţiune directă,de contact,în intestinul subţire;glicerina datorită
proprietăţilor higroscopice acţionează prin osmoză,atrage lichidul din interiorul
ampulei rectale,prin exudarea abundentă a mucoasei intestinale şi determină
reflexul de defecare;
-supozitoare nutritive:cu alimente asimilabile peptone.Se utilizează în cazul
în care tractul gastrointestinal este incapabil să asimileze alimente;cantităţile
absorbite sunt minime,dar suficiente pentru întreţinerea vieţii;
-supozitoare pentru diagnostic:în scop radiologic pentru examinarea
rectului;
•acţiune farmacologică:
-supozitoare cu acţiune locală sau topică,destinate tratamentului
afecţiunilor mucoasei rectale utilizate pentru efectul
lor:antipruriginos,hemostatic,anestezic,antimicrobian,antiparazitar,antihemoroidal
,antiinflamator,sicativ,cicatrizant,antihemoragic,laxativ,purgativ etc.
-supozitoare cu acţiune generala(sistemică):trebuie să elibereze substanţa
medicamentoasă de formă rapidă şi să se absoarbă rapid.Se va ţine seama că
ampula rectală conţine aproximativ 3 ml lichid apos vâscos cu ph=7,2-7,4 şi o
capacitate tampon nesemnificativă;ph-ul va fi determinat de substanţa activă
eliberată local.Au acţiune în
principal:analgezică,antipiretică,antiasmatică,bronholitică,antiinflamatoare,cardio
vasculară,sedativă,hipnotică,antidiabetică,nutritivă etc
CALEA DE ADMINISTRARE
Supozitoarele se administrează pe cale rectală,numită şi cale ano-rectală
sau cavitate rectală.
Cavitatea rectală este mai uşor accesibilă şi prin administrarea de
medicamente în această zonă se obţine o acţiune locală sau generală,deoarece
permite absorţia unui numar mare de substanţe medicamentoase.
Rectul este segmentul terminal al tubului digestiv,respectiv al intestinului
gros,care se întinde pe o lungime de 15-19 cm,el prezintă două curburi :una
superioară concavă înainte şi alta inferioară,concavă în spate.
Anatomic rectul se compune din două segmente:
•partea superioară sau pelviană,cu o lungime de 12-14 cm,care se lărgeşte
pentru a forma ampula rectală sau pars ampullaris,care poate lua dimensiuni
considerabile prin acumularea de materii fecale;
•partea terminală,lungă de 5-6 cm,numită pars analis segmentul inferior
perineal sau anal.
Suprafaţa mucoasei ampulei rectale este de cca 0,05 m² şi este lipsită de
vilozităţi.În plus,lichidul care acoperă mucoasa rectală are un volum mic de 1-3
ml şi conţine o cantitate mică de mucine;aceasta antrenează problemede dizolvare
pentru substanţele medicamentoase greu solubile.
Structura rectului este puţin diferită de cea a colonului,asfel se găsesc la
acest nivel patru tunici care sunt de la exterior spre interior:
•tunica seroasă peritoneală;
•tunica musculară cu un strat superficial de fibre longitudinale şi unul
profund de fibre circulare;
•tunica submucoasă sau celulară ce conţine plexul venos hemoroidal;
•tunica mucoasă compusă dintr-un strat simplu de celule epiteliale
cilindrice caracterizează spre deosebire de intestin prin absenţa vilozităţilor şi
printr-o suprafaţă mult mai mică.
Mucoasa rectală şi mai ales mucoasa ampulei rectale,la nivelul
căreiasupozitoarele sau alte forme rectale,cedează substanţele active,este formată
dintr-un singur strat de celule cilindrice epiteliale.
În regiunea sfincterului,mucoasa se transformă într-un epiteliu
multistratificat.
Mucoasa rectală nu prezintă vilozităţi;ea se poate modifica cu vârsta;se
poate îngroşa prin încorporare de ţesut conjunctiv sau scade în grosime prin
atrofiere.Rectul este irigat de trei tipuri de vene hemoroidale:
•venele hemoroidale superioare,care se varsă în vena mezenterică
inferioară,apoi în vena portă,drenând asfel sângele direct în ficat;
•venele hemoroidale mijlocii şi venele hemoroidale inferioare,care ajung la
vena cavă inferioară,prin interiorul venelor iliace interne,drenând sângele direct în
circuitul general,evitându-se asfel ficatul.
Venele hemoroidale superioare se varsă în vena mezenterică
inferioară,fluxul sangvin trece prin ficat,prin intermediul venei porte.
Venele hemoroidale inferioare şi medii ies prin venele iliace interne şi vena
cavă inferioară,aducând sângele direct în circulaţia generala evitând ficatul.
Ampula rectală are şi o bogată reţea de vase limfatice care cuprinde 3 grupe
de canale:
•canale inferioare,care merg de la anus spre ganglionii inghinali superiori;
•canale mijlocii,care urmează vasele hemoroidale mijlocii şi se termină în
ganglionul hipogastric;
•canale superioare,care merg la ganglion,de la lanţul mezenteric superior.
Astăzi se manifestă un interes deosebit pentru studiul posibilităţilor pe cale
rectală pentru administrarea de formulări limfotrope.
140
151
16A
17B
18F
19`
20a
21b
22'
23/
24G
25H
26•
27Ţ
28•
29š
30›
31
32¡
33
34®
35±
36²
37¿
38ß
39ä
40ê
41î
42ô
4343 43
43
43
43
44 44
4444 4444 4444
44 44
44! 44"
44# 44)44*
44+ 442
443 444
445 446
447 449
44> 44†
44Š 44‹
44Œ44• 44’
44Ŗ44Ŕ
44› 44œ
44•44ţ 44Ÿ 44
44£ 44¦
44© 44ª
44¬ 44
44® 44³
44´ 44µ
44% 44¨44©44¶44·44é44ü44þ44ÿ
4444444444 4444
44L 44
44 44
44- 44 44
44! 44"
44# 44$
44% 44&44'44(44)44*44+
44, 44.
440442443444446447 44+
44,44-
44/ 440442443 44;
44< 44=
44¯ 44°
44± 44²
44³ 44´
44µ 44'
44( 44)
44* 44+
44,44ˆ 44Ŗ
44ŗ 44•
44Ŕ
44B 44"-
44ß-44?u 44Ou
44Su
44Wu 44Yu44Zu44[u44\u 44]u
44•u44•u 44ŕ
u44˜u 44›u 44v
44åv44çv 44èv
44õv 4444w
44Îy44Ùy44Üy44õy44öy
44444444444444444444
444444 44% 44B
44"- 44ß-
45454545454545