4.-ANTISICOTICOS

DR SUAREZ NEUROCIRUJANO tef 96491530

ANTISICOTICOS

DR EDWIN SUAREZ ALVARADO



CONVENCIONALES

CLORPROMAZINA LARGACTILFLUFENACINA ANATENSOL IMTIORIDAZINA MELLERILPROMETACINA FENERGANTRIFLUOPERAZINA STELAZINEAMISULPRIDA : SOCIANHALOPERIDOL: HALDOLDROPERIDOLLEVOMEPROMETACINA: SINOGAN


ATIPICOS

CLOZAPINA: BLOQ D-4 Y RECEPTORES SEROTONINA.

RISPERIDONA

OLANZAPINAQUETIAPINAZIPRASIDONA


INDICACIONES DE ANTISICOTICOS

1.-EZF Y TRANSTORNOS DELIRANTES.2.-EPISODIOS MANIACOS ( EN FASE AGUDA).3.-DEPRESIONES SICOTICAS Y AGITADAS CON IDEAS SUICIDAS ( JUNTO CON ANTIDEPRESIVOS).OTROS:


OTRAS INDICACIONES DE ANTISICOTICOS

COREA DE HUNTINGTONDELIRIUMAGITACION EXTREMAHIPO INCOHERSIBLE (CLORPROMACINA)VOMITOS POR QUIMIOTERAPIA (CLORPROMACINA)COADYUVANTE DOLOR CRONICO (LEVOMEPROMACINA)INDUCTOR DE ANESTESIA ( DROPERIDOL).


SICOSIS

SINDROME ASOCIADO A MUCHOS TRANSTORNOS SIQUIATRICOS


DETERIORO DE

CAPACIDAD MENTAL

RESPUESTA AFECTIVA

CAPACIDAD DE RECONOCER LA REALIDAD.

COMUNICARSE

RELACIONARSE


TRASTORNOS CON SICOSIS

ESQUIZOFRENIA

TRASTORNO SICOTICO INDUCIDO POR DROGAS

TRASTORNO ESQUIZOFRENIFORME

TRAST. ESQUIZOAFECTIVO


TRASTORNOS CON SICOSIS

TRASTORNOS DELIRANTES

TRAST. SICOTICO BREVE

TRAST. SICOTICO COMPARTIDO

TRAST. SICOTICO DEBIDO A AFECCION MEDICAGENERAL


CLASES DE SICOSIS

PARANOIDE

DESORGANIZADA- EXCITADA

DEPRESIVA



ESQUIZOFRENIA

ES UN TIPO DE SICOSIS


. Hipótesis dopaminérgica (DA).

Los estudios, especialmente centrados en los receptores D1 y D2, sugieren una hiperactividad dopamínica en el SNC y, en especial, en las estructuras mesolímbicas,

explicaría la acción favorable de los neurolépticos (antipsicóticos) en los pacientes esquizofrénicos.


Hipótesis noradrenérgica (NE),

que ha sustentado en la esquizofrenia una pérdida de neuronas noradrenérgicas.


Hipótesis serotonérgica (5-HT),

reactivada recientemente por la acción antipsicótica atípica de la clozapina, bloqueadora de los receptores 5-HT2.


Hipótesis de aminoácidos neurotransmisores

glutamato,

GABA.


ESQUIZOFRENIA

SINTOMAS POSITIVOS

SINTOMAS NEGATIVOS

SINTOMAS COGNITIVOS

SINTOMAS AGRESIVOS/HOSTILES

SINTOMAS DEPRESIVOS/ANSIOSOS


SINTOMAS POSITIVOS

DELIRIOSDELIRIOSALUCINACIONESALUCINACIONESDISTORCIONES DEL LENGUAJEDISTORCIONES DEL LENGUAJEHABLA DESORGANIZADAHABLA DESORGANIZADACONDUCTA DESORGANIZADACONDUCTA DESORGANIZADACONDUCTA CATATONICACONDUCTA CATATONICAAGITACIONAGITACION


SINTOMAS NEGATIVOS5A

A-FECTIVIDAD EMBOTADAA-FECTIVIDAD EMBOTADAA-LOGIA: DISM DE A-LOGIA: DISM DE PENZAMIENTO.PENZAMIENTO.A-BULIA: A-BULIA: A-NHEDONIA: FALTA DE A-NHEDONIA: FALTA DE PLACER.PLACER.A-TENCION DETERIORADAA-TENCION DETERIORADA



ALOGIA

INCAPACIDAD PARA HABLAR A CAUSA DE UNA LESION NERVIOSA CENTRAL


ABULIA

PERDIDA PARCIAL O TOTAL DE LA VOLUNTAD O INICIATIVA


ANHEDONIA

PERDIDA TOTAL DE LA SENZACION DE PLACER AL EFECTUAR ACTOS QUE NORMALMENTE LO PROPORCIONAN




frecuencia

el 1% de la población general

afecta prácticamente por igual a todos los grupos étnicos y niveles sociales;


PREVALENCIA DELA ESQUIZOFRENIA EN DIFERENTES GRUPOS DE EDAD

FUENTE: OMS 2002


Etiopatogenialas vias dopaminergicas

1.- VIA DOPAMINERGICA MESOLIMBICA.

2.- VIA DOPAMINERGICA MESOCORTICAL.

3.- VIA DOPAMINERGICA NIGROESTRIADA

4..- VIA DOPAMINERGICA TUBEROINFUNDIBULAR.


VIA DOPAMINERGICA MESOLIMBICA: SINTOMAS

POSITIVOS DE LA PSICOSIS

AREA TEGMENTAL CENTRAL A LOS TERMINALES AXONICOS DE LAS AREAS LIMBICAS COMO EL

NUCLEO ACUMBEUS.


SINTOMAS POSITIVOS

DELIRIOS

ALUCINACIONES

DISTORCIONES DEL LENGUAJE

HABLA DESORGANIZADA

CONDUCTA DESORGANIZADA

CONDUCTA CATATONICA

AGITACION


VIA DOPAMINERGICA MESOCORTICAL

AREA TEGMENTAL CENTRAL AREA TEGMENTAL CENTRAL CERCA DE LOS CUERPOS CERCA DE LOS CUERPOS CELULARES DE LA VIA CELULARES DE LA VIA DOPAMINERGICA MESOLIMBICA.DOPAMINERGICA MESOLIMBICA.

SE PROYECTA A ZONAS DE LA SE PROYECTA A ZONAS DE LA CORTEZA CEREBRALCORTEZA CEREBRAL


DEFICIT DE DOPAMINA EN VIAS DOPAMINERGICA

MESOCORTICAL

SINTOMAS NEGATIVOS


DEFICIT COGNITIVOS

DEFICIENCIA DE DOPAMINA EN AREAS MESOCORTICALES COMO:

CORTEZA PREFRONTAL DORSOLATERAL


HIPOACTIVIDAD DEL SISTEMA DOPAMINERGICO

MESOCORTICAL

DEBIDO A UNA HIPERACTIVIDAD EXCITOTOXICA DEL LOS SISTEMAS GLUTAMATERGICOS


AAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA

DEFICIENCIA DE DEFICIENCIA DE DOPAMINA EN DOPAMINA EN SISTEMA SISTEMA MESOCORTICALMESOCORTICAL


HIPOTESIS NEUROEVOLUTIVA DE

EZF


HIPOTESIS NEURODEGENERATIVA DE EZF



TEORIA MOLECULAR DOPAMINERGICA DE LA ESQUIZOFRENIA

Tractos dopaminérgicos:1.1. Tracto nigroestriadoTracto nigroestriado receptor D2, tracto

inhibitorio. Responsable de los síntomas extrapiramidales

2.2. TractoTracto meso mesolímbicolímbico, receptor D2 y D4. Responsable de síntomas positivos.

3.3. Tracto mesocorticalTracto mesocortical, tractos inhibitorios,vía relacionada con la serotoninacon la serotonina. Responsable de síntomas negativos.



En esquizofrenia se ve:Hiperfunción de los receptores dopaminérgicos en el circuito mesolímbico (manifestaciones positivas de la esquizofrenia).

Hiperfunción serotoninérgica refleja en el tracto mesocortical, que ocasiona hipofunción de los receptores dopaminérgicos (manifestaciones negativas).


RECEPTORES DOPAMINA

D1RIÑON CORAZON GANGLIOS AUTONOMICOS

AUMENTA AMPC

ES ESTIMULADO POR LA DOPAMINA

D2SIST LIMBICO SIT COGNITIVO

DISMINUYE EL AMPC

ES ESTIMULADO POR LA BROMOCRIPTINA





ANTISICOTICOS

BLOQUEAN LOS RECEPTORES

D-2







ANTISICOTICOS

LOS CONVENCIONALES

LOS ATIPICOS


CONVENCIONALES

CLORPROMAZINA LARGACTIFLUFENACINA ANATENSOL IMTIORIDAZINA MELLERILPROMETACINA FENERGANTRIFLUOPERAZINA STELAZINEAMISULPRIDA : SOCIANHALOPERIDOL: HALDOLDROPERIDOLLEVOMEPROMETACINA: SINOGAN


ATIPICOS

CLOZAPINA

RISPERIDONA

OLANZAPINA

QUETIAPINA

ZIPRASIDONA


ATIPICOS

BLOQUEAN D-2

BLOQUEAN 5-HT


LA SEROTONINA INHIBE LA LIBERACION DE DOPAMINA



NO BLOQUEA A TODOS LOS RECEPTORES D-2



RESUMEN

TTO PRIMERA LINEA LOS ATIPICOS.

LOS CONVENSIONALES PARA EPISODIOS AGUDOS LOS CONVENSIONALES IM MENSUAL CUANDO NO CUMPLEN SU TTO


CONVENCIONALES



ATIPICOS

CLOZAPINA

RISPERIDONA

OLANZAPINA

QUETIAPINA

ZIPRASIDONA


NEUROLEPTICOS

FENOTIACINAS

BUTIROFENONAS

TIOXANTENOS

DIBENZOXAZEPINES: CLOZAPINA


NEUROLEPSIS

EXTREMA LENTITUD O AUSENCIA DE MOVIMIENTOS MOTORES ASI COMO UNA INDIFERENCIA CONDUCTUAL.

DE ALLI SU NOMBRE


ANTISICOTICOS

CONVENSIONALES

ATIPICOS


FENOTIACINAS

CLORPROMACINA: LARGACTILCLORPROMACINA: LARGACTIL

FLUFENACINA : ANATENSOL: IM FLUFENACINA : ANATENSOL: IM

TIORIDAZINA: MELLERILTIORIDAZINA: MELLERIL

PROMETACINA: FENERGANPROMETACINA: FENERGAN

TRIFLUOPERACINE: STELAZINETRIFLUOPERACINE: STELAZINE

NO ES FENOTIAZINA:NO ES FENOTIAZINA:

LEVOMEPROMETACINA: SINOGANLEVOMEPROMETACINA: SINOGAN


BUTIROFENONAS

HALOPERIDOL: HALDOLHALOPERIDOL: HALDOL

DROPERIDOL: USADO SOLO DROPERIDOL: USADO SOLO PARA NEUROLEPTOANESTESIAPARA NEUROLEPTOANESTESIA

OTROS USOS: SINDROME OTROS USOS: SINDROME TOURETTE°S , ENFERMEDAD TOURETTE°S , ENFERMEDAD HUNTINGTONHUNTINGTON


BLOQUEA D-1 Y D-3

AMISULPRIDE: SOCIAN


CONVENCIONALES



POTYENCIA

SEDACION

EXTRAPIRAMIDAL

ANTICOLINERGICO

EFECTO ALFA ADRENERGICO

ALTO HALOPERIDOL 1 ALTO BAJO 1

FLUFENACINA 1 1

TRIFLUFERAZINE

2 1

LOXAPINE 2 2

CLORPROMAZINE

4 4

BAJO TIORIDAZIDE 4 BAJO ALTO 4



ATIPICOS

CLOZAPINA: LEPONEX (NOVARTIS)CLOZAPINA: LEPONEX (NOVARTIS)

RISPERIDONA:RISPERDAL RISPERIDONA:RISPERDAL (JANNSEN)(JANNSEN)

OLANZAPINA : ZYPREXA (LILLY)OLANZAPINA : ZYPREXA (LILLY)

QUETIAPINAQUETIAPINA

ZIPRASIDONAZIPRASIDONA


DEFINICION DE ANTISICOTICOS ATIPICOS

DEFINICION FARMACOLOGIA: ANTAGONISTA

SEROTONINERGICO- DOPAMINERGICO


DEFINICION DE ANTISICOTICOS ATIPICOS

DEFINICION CLINICA:

REDUCIDO SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES Y EFICACIA SOBRE LOS SINTOMAS POSITIVOS




BLOQUAN D-2, 5-HT 2-3 D-1

CLOZAPINE


BLOQUEO DE D-2 Y 5-HT-2A

OLANZAPINE

RISPERIDONA

QUIETAPINE

ZIPRASIDONE




Tratamiento

BLOQUEO DE LOS RECEPTORES

D2D2


CONVENCIONALES

CLORPROMAZINA LARGACTIFLUFENACINA ANATENSOL IMTIODIRADIDA MELLERILPROMETACINA FENERGANTRIFLUOPERAZINA STELAZINEAMILSUPRIDE : SOCIAN + D-3HALOPERIDOL: HALDOLDROPERIDOLLEVOMEPROMETACINA: SINOGAN



BLOQUEO DE D1

SOLO A ALTAS DOSIS


BLOQUEO DE LA VIA NIGROESTRIADA

SIND PARQUINSON:

DISCINESIA TARDIA EL 5% AL AÑO


BLOQUEO DE LA VIA TUBEROINFUNDIBULAR

AUMENTA LA PROLACTINA EN EL PLASMA:

GALACTORREA

AMENORREA

ALTERACIONES EN LA FERTILIDAD



Receptor adrenérgico

Receptor muscarínico

Receptor de dopamina

Receptor de histamina

Receptor serotonina

Receptor GABA

neurolepticos

(-)

(-)

(-)

(-)


BLOQUE DE D2

DISTONIAS

AKATISIAS

SEUDOPARQUINSONISMO

DISQUINESIAS TARDIAS


BLOQUEAN RECEPTORES MUSCARINICOS

SEQUEDAD BOCASEQUEDAD BOCA

VISION BORROSAVISION BORROSA

ESTREÑIMIENTO.ESTREÑIMIENTO.

RETENCION URINARIARETENCION URINARIA

GLAUCOMAGLAUCOMA

ILEO PARALITICOILEO PARALITICO



BLOQUEO ALFA

HIPOTENSION ORTOSTATICA

TAQUICARDIA REFLEJA

CONGESTION NASAL


HIPERSENSIBILIDAD

RAHSRAHS

FOTOSENSIBILIDADFOTOSENSIBILIDAD


DEPRESION HIPOTALAMICA

AMENORREAAMENORREA

GALACTORREAGALACTORREA

INFERTILIDADINFERTILIDAD

IMPOTENCIAIMPOTENCIA


OTROS

SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO

AGRANULOSITOSIS

HIPERTERMIA

AUMENTO DE APETITO Y AUMENTO DE PESO









CONVENCIONALES



CLORPROMACINA

ABSORCION: VO O SC

METABOLISMO: PRODUCE SULFOXIDO, SE CONGUJA AC GLUCORONICO Y ACIDO SULFURICO

ELIMINA POR ORINA CONJUGADO


EFECTOS SECUNDARIOS

NO SOLO BLOQUEAN LA MESOLIMBICA

BLOQUEAN D2 MESOCORTICAL

BLOQUEN D2 DE LA NIGROESTRIADA

BLOQUEN D2 DE LA VIA TUBEROINFUNDIBULAR


INDICACIONES

ANTISICOTICOS

ANTIEMETICOS: BLOQUE RECEPTOR D2 DE LA ZONA GATILLO

HIPO INTRATABLE: CLORPROMAZINA



CONVENCIONALES



Indicaciones.flufenazina

Estados psicóticos esquizofrenia la fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva.


Flufenazinaanatensol decanoato

25mg F.Amp. x 1ml adultos: intramuscular o subcutánea: 12,5mg a 25mg cada una a tres semanas según necesidades. Dosis máxima: hasta 100mg por dosis


CONVENCIONALES



TIORIDAZINA: MELLERIL

MELLERIL®El principio activo es el clorhidrato de tioridazina. Un comprimido con cubierta pelicular contiene 25mg, 100mg de clorhidrato de tioridazina.


CONVENCIONALES



PROMETAZINA: FENERGAN

Acción terapéutica. Acción terapéutica.

Antihistamínico, antiemético, Antihistamínico, antiemético, antivertiginoso, hipnótico, sedante. antivertiginoso, hipnótico, sedante.


PropiedadesPropiedades: : PROMETACINAPROMETACINA

Bloquea los efectos espasmogénicos y Bloquea los efectos espasmogénicos y congestivos de la histamina al competir congestivos de la histamina al competir con ésta por los receptores Hcon ésta por los receptores H11 en las en las

células efectoras y evita, pero no células efectoras y evita, pero no revierte, las respuestas mediadas sólo revierte, las respuestas mediadas sólo por la histamina. por la histamina.


PROMETACINA

Como antiemético actúa por Como antiemético actúa por inhibición de la zona disparadora inhibición de la zona disparadora quimiorreceptora . quimiorreceptora .

Tiene un efecto antimuscarínico Tiene un efecto antimuscarínico central en el órgano vestibular central en el órgano vestibular (antivertiginoso). (antivertiginoso).


CONVENCIONALES



TRIFLUOPERAZINA

Tratamiento de trastornos psicóticos como esquizofrenia en la fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados.


AMISULPRIDA 50MG

Es un antipsicótico derivado de la benzamida con propiedades generales similares a la sulpirida. Se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y la psicosis aguda.


Indicaciones. AMISULPRIDA 50MG

Esquizofrenia, psicosis aguda, psicopatías. Dosificación. Vía oral, 50 a 1.200mg/día. Vía intramuscular: hasta 400mg/día.


HALOPERIDOL

Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis esteroidea). Pacientes agresivos y agitados. Síndrome de Gilles de la Tourette.


Dosificación. HALOPERIDOL

Dosis para adultos: 0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día..


Dosificación. HALOPERIDOL

Inyectable: adultos: 2mg a 5mg por vía IM; repetir la dosificación si fuere necesario a intervalos de una hora o de 4 a 8 horas si los síntomas se controlan. Dosis máxima: 100mg/día. Decanoato: de 10 a 15 veces la dosis oral diaria previa de haloperidol hasta una dosis inicial máxima de 100mg a intervalos mensuales.


SINOGAN - AVENTIS

Cada comprimido: levomepromazina 25 y 100mg. Cada ampolla: levomepromazina 25mg.


DROPERIDOL

USO IM O EVINICIA DE 5-10 MINUTOS DURA 2-4 HORASSE METABOLIZA HIGADO EN: PIPERIDINA ACIDO FLUOROBENZOILPROPIONICOESCRETA POR LA ORINA EL 10%

POTENTE ANTIEMETICONEUROLEPTOANESTESIA



EL BLOQUEO MESOCORTICAL

EMPEORA LOS SIGNOS NEGATIVOS DE LA EQZ

SINDROME DEFICITARIO INDUCIDO POR NEUROLEPTICOS


SINTOMAS NEGATIVOS5A

A-FECTIVIDAD EMBOTADA

A-LOGIA: DISM DE PENZAMIENTO.

A-BULIA:

A-NHEDONIA: FALTA DE PLACER.

A-TENCION DETERIORADA


SIGNOS NEGATIVOS DE LA SICOSIS

AFECTIVIDAD EMBOTADA

RETRAIMIENTO EMOCIONAL

ESCASA CAPACIDAD DE CONTACTO

PASIVIDAD

RETRAIMIENTO SOCIAL

FALTA DE ESPOTANEIDAD.


ANTISICOTICOS ATIPICOS

DEF FARMACOLOGICA: ANTAGONISTAS SEROTONERGICOS DOPAMINERGICOS

DEF CLINICA: NO TIENEN SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAES EFICASIA EN LOS SINTOMAS NEGATIVOS



ATIPICOS

CLOZAPINA

RISPERIDONA

OLANZAPINA

QUETIAPINA

ZIPRASIDONA


CARACTERISTICAS ATIPICOS

BLOQUEN D2 Y 5-HTE-2A

CAUSAN MENOS SEP

MEJORAN SIG POSITIVOS



RISPERIDONA(RISPERDAL)

ES UN BENZISOXASOL

ATIPICA EN DOSIS BAJAS

CONVENSIONAL: EN DOSIS ELEVADAS


RISPERIDONA

MUY EFICAS EN SINT POSITIVOS

MEJORA MEJOR SINT NEGATIVOS

NO ESTA CLARO PORQUE ELEVA PROLACTINA

GANACIA DE PESO



RISPERIDONA

SE ABSORVE VO 100%

SEMIVIDA ELIMINACION 24 HORAS

EQUILIBRIO 4-5 DIAS TTO

ELIMINA 70% ORINA 14 POR HECES.


INDICACIONES RISPERIDONA

SICOSIS ESQUIZOFRENICAS A/C

TRAS. SICOTICOS CON SINT +: ALUCINACIONES DELIRANTES, ALTERACIONES PENZAMIENTO,HOSTILIDAD, SUSPICACIA Y SINTOMAS NEGATIVOS: AFECTIVIDAD APLANADA AISLAMIENTO EMOTIVO

MEJORA SINTOMAS DE DEPRESION, SENTIMIENTOS DE CULPA


DOSIS DE RISPERIDONA

COMP DE 2 MG

COMP DE 3 MG

PRIMER DIA: 1 MG C/12

SEGUNDO DIA: 2 MG C/12

TERCER DIA 3 MG C/12



CLOZAPINA

ANTIMUSCARINICO POTENTE

SEDANTE

ELEVADA ACTIVIDAD SECRETORA DE PROLACTINA


menor el riesgo de efectos adversos

como ginecomastia, amenorrea, galactorrea e impotencia. La clozapina desarrolla efectos anticolinérgicos, antihistamínicos, noradrenérgicos. En sujetos esquizofrénicos mejora tanto los síntomas positivos como negativos en el 30%-35% de los casos, y en 60% si el tratamiento se prolonga 12 meses o más.


Dosificación.

CLOZAPINA

Tratamiento inicial: el primer día 12,5mg, 1 o 2 veces al día seguido por 25mg, 1 o 2 veces por día el segundo día.


CLOZAPINA

RIESGO 1%-2% AGRANULOCITOSIS

RIESGO DE CONVULSIONES A DOSIS ELEVADAS


CLOZAPINA

Unfortunately, clozapine is associated with potentially fatal agranulocytosis in about 1 percent of patients.


OLANZAPINA

CASOS DIFILES DE EZF: DONDE SE DESEA BUEN CONTROL SICOSIS SIN SEP

CARO

SE PUEDE USAR DOSIS ALTAS


OLANZAPINA

UTIL EN LOS SINTOMAS NEGATIVOS DE LA EZQUIZOFRENIA


Dosificación. OLANZAPINA

Adultos mayores de 18 años: dosis inicial oral, 10mg una vez al día. El rango posológico oscila entre 5 a 20mg por día.i


Reacciones adversas.

Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clínicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario.

MA OLANZAPINA


MA QUETIAPINA







Pierre Andre Brouillet, A Clinical Lesson at

the Salpêtrière, 1887, French.


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