Upload
nadhira-puspita-ayuningtyas
View
50
Download
10
Embed Size (px)
DESCRIPTION
obat adrenergik
Citation preview
FARMAKOLOFARMAKOLOGIGI
ADRENERGIKADRENERGIKOleh :Oleh :
DR.Dr.M.DOEWES,AIFO,MARS
TRANSMISI ADRENERGIKTRANSMISI ADRENERGIK
Struktur dasar dari semua zat adrenergik adalah :“Beta Phenyl Ethyl Amine”
Atau :“Simpathomimetic Amines” terdiri dari :
Inti aromatik berupa “Cincin Benzene” dan suatu bagian “Alifatis”
“EPINEPHRINE”
“NOR EPHINEPHRINE”
“CATECHOLAMINE simpatomimetik amin yang mengandung dua gugus – OH pada tempat 3 dan 4
cincin benzeneContoh:Dopamin
EpinephrineNor Epinephrine
IsoproterenolProtokylol, dll
“NON CATECHOLAMINE simpatomimetik amin yang sama sekali tidak mengandung dua gugus –OH pada inti
benzeneZat ini menunjukkan sifat perangsangan SSP yang lebih
kuatContoh :
EphedrineAmphetamine,
Metamphetamine, dll
PENYIMPANAN PENYIMPANAN KATEKOLAMINKATEKOLAMIN
Katekolamin disimpan diujung terminal saraf adrenergik :
Sebagian terdapat didalam AXOPLASMA (mis : Dopamin, NE) berada dalam bentuk “Cytoplasmic MOBILE POOL I”
NOR EPINEFRIN
MOBILEPOOL I
Sebagian lagi terdapat didalam GRANULES (mis:NE)
Terdapat dalam dua bentuk:
1.Dalam bentuk suatu “komplek “ dengan ATP dan protein spesifik NE disini terdapat dalam kosentrasi yang tinggi ”
RESERVE POOL” bersifat “statis” merupakan depot penyimpanan NE terbesar diujung terminal serat saraf
adrenergik (dan E di dalam medulla adrenal)
NOR EPINEFRIN
RESERVEPOOL
MOBILEPOOL I
NOR EPINEFRIN
RESERVEPOOL
MOBILEPOOL II
MOBILEPOOL I
2.Dalam bentuk bergerak, sebagai suatu “persediaan mobil”
“Intragranular MOBILE POOL II”
SINTESA KATEKOLAMINSINTESA KATEKOLAMIN
FENIL ALANIN
FENIL ALANIN HIDROKSILASE
p - TIROSIN
TIROSIN HIDROKSILASE( di MITOKONDRIA )
DOPA
DOPA HIDROKSILASE( di SITOPLASMA )
DOPAMINKATEKOLAMIN
DOPAMIN B OKDIDASE
NOR EPINEFRIN
FENIL ETANOL AMINN – METIL TRANSFERASE
( di MEDULA ADRENAL )
EPINEFRIN
N – METHYLTRANSFERASE
Di
GLANDULA ADRENAL
UJUNG SERAT SARAF
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
NOR EPINEFRIN
EPINEFRIN
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
NOR EPINEFRIN
RESERVEPOOL
MOBILEPOOL II
MOBILEPOOL I
NOR EPINEFRIN
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
?10 – 20 %
5 %
VMA
MAOCOMT15 %
MAO
60 – 70 %
PENGARUH DAN TITIK TANGKAP PENGARUH DAN TITIK TANGKAP OBAT ADRENERGIKOBAT ADRENERGIK
1. BLOKADE SINTESA NE : α-metil tirosin mem-blok tirosin
hidroksilase menyebabkan DOPA tidak terbentuk
2. SINTESA TRANSMITTER PALSU α -metil DOPA menggantikan
DOPA
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
TIROSIN HIDROKSILASEDiblokade oleh
ALFA METIL TIROSIN
1. BLOKADE SINTESA NE : α-metil tirosin mem-blok tirosin
hidroksilase menyebabkan DOPA tidak terbentuk
FENIL ALANIN TIROSIN
ALFA METIL NOR EPINEFRIN
FENIL ALANIN TIROSIN
MENGGANTI DOPA(ALDOMET,DOPAMET)
ALFA METILDOPA
ALFA METILDOPAMIN
TRANSMITERPALSU
2. SINTESA TRANSMITTER PALSU α -metil DOPA menggantikan
DOPA
PENGARUH DAN TITIK TANGKAP PENGARUH DAN TITIK TANGKAP OBAT ADRENERGIKOBAT ADRENERGIK
3. Dilepas oleh Tiramin, Efedrin Tiramin dan Efedrin mendorong NE dari “mobile pool I kecelah sinap untuk
berpengaruh pada reseptor adrenergik
4. BLOKADE OLEH KOKAIN, OUABAIN,IMIPRAMIN Obat-2 ini mengadakan blokade pada
mekanisme “pemompaan kembali” dari NE
NOR EPINEFRIN
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
RELEASE:EFEDRINTIRAMIN
DI BLOCK :KOKAIN
IMIPRAMINOUABAIN
PENGARUH DAN TITIK TANGKAP PENGARUH DAN TITIK TANGKAP OBAT ADRENERGIKOBAT ADRENERGIK
5. BLOKADE OLEH RESERPIN Reserpin memblokade pemindahan aktif
NE dari “mobile pool I” ke “mobile pool II” sehingga memberi kesempatan “MAO
Mitokondrial” untuk merusak NE.
NOR EPINEFRIN
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
MAO
RESERPINMAO MITOKONDRIAL
BERAKSI
MOBILEPOOL I
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
ALFA
BETA
FENILEFRIN
ISOPROTERENOL
5. AKTIVASI OLEH α DAN β SIMPATOMIMETIK :Fenilefrin, Isoproterenol meng-aktifkan α dan β reseptor
FENIL ALANIN TIROSIN DOPA DOPAMIN
ALFA
BETA
FENOKSI BENZAMIN
PROPANOLOL
6.BLOKADE OLEH α DAN β PENYEKAT ADRENERGIK :Fenoksibenzamin, Propranolol mengadakan blokade pada α dan β reseptor adrenergik
W A S S A L A M