ANTIBIOTIK

Fenoksimetil Penisilin (Penisilin V)

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia

:Asam (2S,5R,6R)-3,3-dimetil-7-okso-6-(2-fenoksiasetamido)-4-tia-1-azobiksol[3,2,0]heptana-2-karboksilat [87-08-1]. (C16H18N2O5S)2

- Sifat Fisikokimia

:

Potensi penisilin V tidak kurang dari 1525 dan tidak lebih dari 1780 unit penisilin V tiap mg. Pemerian serbuk hablur, putih:tidak berbau. Tidak larut dalam minyak lemak: sangat sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol dan dalam aseton.

- Keterangan : Catatan : 250mg = 400.000 unit.

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang

Indikasi

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap penicillin meliputi infeksi saluran pernafasan, otitis media, sinusitis, kulit, dan saluran kemih; profilaksis pada demam rheumatoid.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Dosis Oral:

Infeksi Sistemik:

Anak < 12 tahun, 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam; dosis maksimal 3 g/hari.

Anak > 12 tahun dan dewasa: 125-500 mg setiap 6-8 jam.

Profilaksis pneumococal:

Anak < 5 tahun, 125 mg dua kali sehari.

Anak > 5 tahun, dan dewasa, 250 mg dua kali sehari.

Profilaksis demam reumatoid kambuhan:

Anak < 5 tahun, 125 mg dua kali sehari.

Anak > 5 tahun, dan dewasa, 250 mg dua kali sehari.

Penyesuaian dosis untuk gagal ginjal:

ClCr <10 mL/menit; diberikan 250 mg setiap 6 jam.

Pemberian obat:

Oral:Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk meningkatkan absorbsi obat.

Farmakologi

Absorbsi : 60% sampai 73%.

Distribusi: masuk kedalam air susu ibu.

Ikatan protein plasma: 80%

T½ eliminasi: 30 menit, dan mengalami perpanjangan pada gagal ginjal.

T max: 0,5-1 jam.

Ekskresi : urin (dalam bentuk utuh dan dalam bentuk metabolit).

Stabilitas Penyimpanan

Sediaan tablet dan serbuk oral suspensi: disimpan pada suhu 15-30°C. Setelah mengalami pencampuran, obat  disimpan dalam lemari pendingin (2-8°C), jangan digunakan setelah 14 hari.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap penisilin atau komponen lain dalam sediaan.

Efek Samping

> 10% : Gastrointestinal: diare sedang, muntah, mual, atau kandidiasis.

< 1% : (Kejadian jarang dan dapat hilang dengan sendirirnya); akut interstisial nephritis;

konfusi; anemia hemolitik; positif coombs’ test.

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Meningkatkan efek toksis:

Probenezid dapat meningkatkan kadar penisilin.

Aminoglikosida kemungkinan mempunyai efek sinergi dengan penisilin.

Penisilin kemungkinan mempunyai meningkatkan efek paparan metotreksat selama proses terapi (monitoring).

Menurunkan efek:

Tetrasiklin kemungkinan dapat menurunkan efektifitas dari penisilin.

Meskipun masih dalam penelitian, efek kontrasepsi oral dapat diturunkan efektifitasnya oleh penisilin.

- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan kadar absorbsi penisilin; dapat menurunkan kadar obat dalam serum plasma.

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B

- Terhadap Ibu Menyusui : Dieksresi kedalam air susu ibu. Hati-hati jika terjadi reaksi hipersensitifitas pada anak.

- Terhadap Anak-anak : Data masih terbatas; hati-hati jika timbul reaksi hipersensitifitas setelah pemberian obat.

- Terhadap Hasil Laboratorium : Pada penggunaan lama : dapat mempengaruhi hasil pengukuran fungsi Ginjal.

Parameter Monitoring

Pada penggunaan jangka waktu lama : dilakukan monitoring terhadap :

Fungsi ginjal (ClCr, BUN). Tanda – tanda kejadian anafilaksis pada pemberian dosis awal.

Bentuk Sediaan

Serbuk Oral Suspensi, Tablet

Tetrasiklin

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia :

4-(Dimethilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahidro-3,6,10,12,12a-pentahidroksi-6-metil-1,11diokso-2-naftasenakarboksamida monohidroklorida[60-54-8]. C22H24N2O8.HCl

- Sifat Fisikokimia

:

Mengandung tidak kurang dari 900 µg C22H24N2O8.HCl tiap mg. Pemerian: serbuk hablur, kuning; tidak berbau; agak higroskopis, stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat dan udara lembab akan menjadi gelap. Dalam larutan dengan pH lebih kecil dari 2, potensi berkurang dan cepat rusak dalam larutan alkali hidroksida. Kelarutan: larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan karbonat; sukar larut dalam etanol; praktis tidak larut dalam kloroform dan dalam eter.

- Keterangan : -

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang- Bimatra - Binotra - Bufacyn - Bufatetra- Cendocycline - Citocyclin - Conmycin - Corsatet- Cortatin - Dantetra - Decacycline - Dumacycline- Enkacyclin - Enpicortyn - Erlacycline - Farsycline- Gametra - Hitetra - Hufacyclin - Indocycline- Itracycline - Licoklin - Megacycline - Novabiotic- Novacycline - Ramatetra - Sakacycline - Samtetra- Sanlin - Soltralin - Steclin - Supertetra- Suprabiotic - Talsutin Vaginal - Terikortin - Tetradex- Tetrarco - Tetrasanbe - Tetrin - Unicycline

- Varcycline - Wiclin - Zenicyclin - Altetra

Indikasi

Digunakan untuk jenis bakteri penginfeksi gram posistif maupun gram negatif yang sensitif; dapat digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh Mycoplasma, Chlamidia,dan Rickettsia; untuk pengobatan acne, bronchitis kronis eksaserbasi, dan pengobatan gonnore dan sipilis bagi pasien yang alergi tehadap penicillin; digunakan juga sebagai salah satu komponen multidrug pada pengobatan eradikasi H. pylori pada tukak lambung.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Anak–anak >8 tahun: 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 8 jam.

Dewasa: 250-500 mg/dosis setiap 6 jam.

Eradikasi Helicobacter pylori: 500 mg 2-4 kali/hari tergantung dari protokol tercapai, disesuaikan dengan komponen antibiotik lain yang digunakan dan H2 bloker yang digunakan.

Penyesuaian dosis pada gagal ginjal:

ClCr 50 - 80 mL/menit: diberikan setiap 8-12 jam.

ClCr 10 - 50 mL/menit: setiap 12-24 jam.

ClCr <10 mL/menit: diberikan setiap 24 jam.

Penyesuaian dosis pada kerusakan hati: hindarkan penggunaan obat atau dengan dosis maksimal 1 g/hari.

Cara pemberian:

Digunakan pada keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan, atau 2 jam setelah makan) meningkatkan jumlah absorbsi obat.

Digunakan 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah penggunaan antasida, karena magnesium dan aluminium akan membentuk khelat dengan tetrasiklin yang akan menurunkan jumlah absobsi obat.

Farmakologi

Absorbsi: Oral: 75%

Distribusi: sejumlah kecil obat mencapai kandung empedu; relatif terdifusi dari darah ke cairan serebrospinal; penetrasi ke dalam cairan serebrospinal bagus jika ada inflamasi;

Ikatan protein: ~65%.

T½ eliminasi: fungsi ginjal normal 8-11 jam; gagal ginjal: 57-108 jam.

T max serum: oral: 2-4 jam.

Eksresi: 60% dalam bentuk utuh; feses (dalam bentuk aktif).

Stabilitas Penyimpanan

Simpan sediaan oral tetrasiklin dalam suhu kamar dan terhindar dari cahaya.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap tetrasiklin atau terhadap komposisi formulasi yang terdapat dalam obat; jangan diberikan pada anak < 8 tahun; wanita hamil.

Efek Samping

Angka kejadiannya tidak diketahui :

Cardiovascular : Pericarditis.

SSP : Meningkatnya tekanan intrakranial, pseudotumor serebri, parestesia.

Dermatologi : Photosensitivity; pruritos, pigmentasi pada kulit.

Endokrin dan metabolik : Sindrom diabetes insupindus.

Gastrointestinal : Pelunturan warna gigi dan email (anak – anak), mual,diare,muntah, esophagitis, anorexia, cram lambung, pseudo-membranous collitis, staphylococcal enterocolitis, pancreatitis.

Haematologi : Tromboflebitis

Hepatic : Hepatotoksis.

Renal : ARF; azotemia; gagal ginjal.

Lain-lain : Suprainfeksi, anaphilaksis, reaksi hipersensitif, suprainfeksi kandida.

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Efek pada sitokrom P450: substrat CYP3A4 (utama); inhibitor CYP3A4 (moderat)

Meningkatkan efek toksis:

anestesi nethoksiflurane dapat meningkatkan efek fatal nefropati.

Warfarin, efek antikoagulan dapat meningkat.

Kemungkinan meningkatkan kadarnya secara selektif terhadap. Benzodiazepine; Ca-chanel bloker; cisapride; cylosporin; ergot alkaloid; HMG-CoA reduktase inhibitor; mirtazapin; nateglinie; nefazodon; pimozid; quinidin;

sildenafil; tacrolimus; venlavaxine; dan substrat CYP3A4 lainnya

Menurunkan efek:

Menurunkan jumlah absorbsi dari tetrasiklin: Kalsium, magnesium atau aluminium yang terkandung dalam antasida, besi, zink sodium bikarbonate, sukralfat, didanosine, quinapril.

Tingkatan efek tetrasiklin akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, carbamazepine, nafcillin, nefirapine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin dan CYP3A4 inhibitor lainya.

- Dengan Makanan : Makanan kemungkinan akan menurunkan konsentrasi kadar serum tetrasiklin.

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : D. Tetrasiklin mampu menembus plasenta dan menembus kedalam sirkulasi sistemik janin; dapat menyebabkan pewarnaan yang permanen pada gigi bayi jika digunakan pada fase pertengahan kehamilan.

- Terhadap Ibu Menyusui : Obat dieksresikan dalam ASI, tidak direkomendasikan.

- Terhadap Anak-anak : Tidak dianjurkan untuk anak < 8 tahun.

- Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh pada hasil pengukuran : fungsi hepar, renal, CBC

Parameter Monitoring

Pada penggunaan jangka lama:

Renal

Hepatic

Hematologi

Suhu

WBC

Kultur biakan bakteri

Status mental

Bentuk Sediaan

Kapsul (Dalam Bentuk Hidroklorid), Suspensi Oral, Tablet

Peringatan

Penggunaan tetrasiklin selama proses pembentukan gigi kemungkinan akan menyebabkan pelunturan warna gigi dan lapisan emailnya, hipoplasia dan keterlambatan perkembangan otot skelet dan pertumbuhan tulang, keadaan ini akan berisiko lebih besar pada pasien <4 tahun dan menerima dosis tinggi tetrasiklin. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien gangguan hati dan ginjal . Penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal dan diketahui adanya peningkatan BUN akibat penggunaan antibiotik lainya.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya tetrasiklin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.

Mekanisme Aksi

Menghambat sintesis protein bakteri dengan berikatan pada 30S dan mungkin juga 50S ribosom sub unit pada bakteri yang sensitif; kemungkinan juga menghasilkan  perubahan pada membran sitoplasma bakteri.

Monitoring Penggunaan Obat

Lamanya penggunaan obat. Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat.

Daftar Pustaka

Drug information hand book. (DIH). 2006.

AHFS DRUG. 2005

Farmakope Indonesia IV. 1995.

ISO. INDONESIA.Volume 41 2006.