Cap 2.Supermolecules as antibacterial

agents

In the past two decades the frequencies and types of lifethreatening infections have increased,especially in recent years the high incidence of multidrug-resistant (MDR), they have broken outthe last line of defense of vancomycin as antibacterial drug of last report for the treatment of MDR. The synthetic antibacterial agents being used extensively in clinic, such as quinolones andsulfonamides, and antibiotics such as β-Lactam antibiotics and aminoglycoside antibiotics couldnot inhibit effectively these bacterial strains, even the oxazolidinon with new mode of action,emerging in the past ten years, can not meet clinical needs.It is quite urgent to develop novel antibacterial agents with new mechanism of action and

effectively decrease drug-resistant strains. In recent years, many investigations have proved thatthe complexes of antibiotics or potent antibacterial agents with various kinds of metal ionsenhanced its activity and in some cases, the complexes possessed even more healing propertiesthan the parent drugs. Therefore, to develop and screen new therapeutic antibacterial agents fromthese active supermolecules will be extensively investigated. According to the structures of theligands, the supermolecules as antibacterial agents can be divided into the following parts:quinolones, sulfanilamides, schiff bases, thiosemicarbzzides and macrocycles.

Supermolecule cu actiune antibacteriala

În ultimele două decenii, frecvenţele şi tipurile de infectii care pun viata in pericol au crescut,mai ales în ultimii ani incidenţa ridicată a multidrogurilor-rezistente (MDR), au izbucnit ultimalinie de apărare a vancomicinei ca medicament antibacterian conform ultimului raport, pentrutratament de MDR. Agenţii antibacterieni de sinteză, fiind utilizati pe scară largă în clinici, cumar fi chinolone şi sulfonamide, şi antibiotice, cum ar fi antibiotice β-lactamice şi antibioticeaminoglicozide nu pot inhiba eficient aceste tulpini bacteriene, chiar si oxazolidinon cu noul modde acţiune, în curs de dezvoltare în ultimii zece ani , nu poate satisface necesităţile clinice. Este destul de urgentă dezvoltarea noilor agenti antibacterieni cu mecanism nou de acţiune şireducerea în mod eficient al consumului de medicamente cu tulpini rezistente. În ultimii ani,investigaţiile au demonstrat că multe complexe de antibiotice sau de agenţi antibacterieniputernici, cu diferite tipuri de ioni metalici au îmbunătăţit activitatea şi, în unele cazuri,complexele posedă proprietăţi de vindecare chiar mai mult decât medicamentele mamă. Prinurmare, pentru a dezvolta şi ecran de noi agenti terapeutici antibacterieni din acestesupermolecule active vor fi pe larg investigati. În conformitate cu structurile de liganzi, asupermoleculelor ca agenţi antibacterieni pot fi împărţite în următoarele părţi: chinolone,sulfanilamides, baze Schiff, thiosemicarbzzides şi macrocicluri. 

4.3 Schiff base-based supermolecules as antibacterial agents

The metal complexes containing oxygen and nitrogen donor schiff bases possess unusualconfiguration and structural lability, and they are sensitive to molecular environment. Theenvironment around the metal center, for example, coordination geometry, number of coordinated ligands and their donor groups, is the key factor for metalloprotein to carry outspecific physiological functions. The schiff base, containing phenolic hydroxyl group or

 

aromatic heterocycle with three nitrogen atoms, phosphoric acid and phosphonate ester as well astheir corresponding metal complexes showed significant antibacterial activities which receivedconsiderable attention.

Supermolecule bazate pe baze Schiff ca agenti antimicrobieni

Complexele metalice cu conţinut de oxigen şi azot donor  bazele Schiff posedă configuraţieneobişnuită şi labilitate structurala, iar acestea sunt sensibile la mediul molecular .Mediul din jurul centrului de metal, de exemplu, geometria de coordonare, numărul de liganzi coordonati şigrupurile lor donoare, este factorul cheie pentru metalloproteina  pentru a efectua funcţiifiziologice specifice. Bază Schiff, conţine grupul de hidroxil fenolic sau heterocicluri aromaticecu trei atomi de azot, acid fosforic şi esterul fosfonat, precum si complexele lor corespunzătoarede metal au activităţi semnificative antibacteriene, care au primit o atenţie considerabilă.

The complex of schiff base hydrazone containing quinolines 83 showed more effectiveantibacterial activity. Transition metal complexes of hydrazides and sulfonamides also werefound to be used as chemotherapy.

Complexul de bază Schiff   hydrazone conţine quinolines care  au arătat ca au o activitateantibacteriala mai buna. Complexe de metal de tranziţie de hydrazides şi sulfonamide, deasemenea, s-au dovedit a fi utilizat ca chimioterapie.