Upload
agunglailatulkurniawan
View
236
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
1/26
ANTAGONIS KOLINERGIK
Dra.Suhatri.MS.Apt
FAKULTAS FARMASIUNIVERSITAS ANDALAS
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
2/26
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
3/26
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
4/26
PENDAHULUAN
• Antagonis kolinergik disebut juga obat peng
hambat kolinergik atau obat antikolinergik.
•
Yang paling bermanfaat dari golongan obat iniadalah antagonis reseptor muskarinik sinaps
pada saraf parasimpatis secara selektif.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
5/26
Antagonis Kolinergik
• 1. Obat Antimuskarinik
- Atropin, Ipratropium, Skopolamin.
•
2. Antagonis ganglionik- Mekamilamin, Nikotin, Trimetafan.
• 3. Antagonis Neuromuskular
- Atrakurium, Doksakurium, Metokurin,Mivakurium, dll.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
6/26
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
7/26
1. Obat Antimuskarinik
• Obat golongan ini bekerja mengantagonisreseptor muskarinik yang menyebabkanhambatan semua fungsi muskarinik.
•
Obat ini mengantagonis sedikit kecuali neuronsimpatis yg jg kolinergik seperti saraf simpatisyg menuju ke kelenjar keringat.
• Obat ini tidak mengantagonis reseptor
nikotinik, maka obat antimuskarinik ini sedikitatau tidak mempengaruhi sambungan sarafotot rangka atau ganglia otonom.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
8/26
A. Atropin
• Berasal dari tanaman Atropa belladonna.
• Memiliki afinitas kuat terhadap reseptor
muskarinik, obat ini terikat secara kompetitif,
sehingga mencegah asetilkolin terikat pada
tempatnya di reseptor muskarinik
• Atropin mengantagonis reseptor muskarinik
baik di sentral maupun di saraf tepi
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
9/26
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
10/26
Efektifitas Atropin
1. Mata
2. Gastrointestinal
3. Sistem Kemih4. Kardiovaskular
5. Sekresi
6. Sistem pernafasan
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
11/26
Mata
• Atropin mengantagonis semua aktifitas kolinergik pd
mata sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil)
mata menjadi tdk bereaksi terhadap cahaya.
• melemahnya kontraksi dari otot silier ( sikloplo
gia ), hilangnya kemampuan akomodasi mata, mata
tidak bisa fokus pada penglihatan jarak dekat.
•menurunnya sekresi air mata. mata kering ketikamenerima obat antimuskarinik dalam dosis besar.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
12/26
Gastrointestinal ( GI )
Antagonis reseptor muskarinik
• menimbulkan efek terhadap motilitas
•
beberapa fungsi sekresi pada saluran cerna.• Rangsangan muskarinik eksogen lebih efektif
dihambat dibanding efek dari aktivitas saraf
para simpatis (vagal= nervus vagus).
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
13/26
Sistem Kemih
• Otot polos ureter dan dinding kandung kemih
relaksasi
• Aktivitas defekasi diperlambat oleh kerja atropin.
• Efek ini bermanfaat untuk penanggulangan
spasme yang ditimbulkan oleh karena inflamasi
ringan dan gangguan neurologis tertentu
• Mempercepat terjadinya kumulasi urin
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
14/26
Kardiovaskular
• Atrium dan nodus sinoatrial sangat sensitif
terhadap antagonis reseptor muskarinik.
• Efek pemberian atropin pada jantung normal
adalah menghambat aktivitas N vagal
menyebabkan takikardia.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
15/26
Sekresi Kelenjar
• Pengaturan suhu oleh keringat di tekan oleh
atropine.
• Reseptor muskarinik pada kelenjar keringat
dipersarafi oleh serabut kolinergik simpatetik dandapat dipengaruhi oleh obat antimuskarinik.
• Dosis tinggi efek antimuskarinik pada dewasa
menimbulkan peningkatan suhu tubuh, bayi dananak-anak dosis biasapun menimbulkan demam
atropine (atropine fever )
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
16/26
Sistem pernafasan
• Otot polos atau sel kelenjar mukosa saluranpernafasan dipersarafi oleh N vagus danmengandung reseptor muskarini.
• Individu normal, memberikan efekbronkodilatasi dan pengurangan sekresi
• Efek lebih nyata pada pasien gangguan saluran
pernafasan,• Obat antimuskarinik ini tidak sebaik agonis
reseptor β-adrenergik pada pengobatan asma
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
17/26
• Obat antimuskarinik ini berguna bagi pasien asma
atau penyakit paru obstruktif menahun ( COPD ).
• Efektifitas yang tidak selektif dlm menangani
COPD sangat terbatas karena blokade reseptorM2,
• Autoinhibitory pada saraf parasimpatis pasca
ganglion mengantagonis bronkodilatasi yangdisebabkan oleh blokade reseptor M3 didalam
otot polos saluran nafas
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
18/26
EFEK SAMPING
• Tergantung pada dosis
• Mulut kering
•
Penglihatan kabur• Mata serasa berpasir
• Takikardia
• Konstipasi
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
19/26
• Pada SSP rasa capek, bingung, halusinasi,
derilium yang berlanjut menjadi depresi,
kolaps sirkulasi dan sistem pernafasan dan
kematian.
• Pd orang tua,dapat menimbulkan midriasis
dan sikloplegi dan keadaan ini cukup gawat
karena dapat menyebabkan serangan glukomaberulang setelah menjalani kondisi tenang,
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
20/26
B. Skopolamin
• Berasal dari tanaman hyosyamus niger
• Mempunyai efek sama dengan atropin
•
Efeknya lebih nyata pada SSP• Masa kerjanya lebih lama dibandingkan
dengan atropin
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
21/26
Efek
• Efektif sbg antimabuk perjalanan
• Dpt pula menimbulkan efek penurunan daya
ingat jangka pendek.
• Bertolak belakang dengan atropin, obat ini
menyebabkan sedasi, rasa mengantuk,
• Tetapi pd dosis yg lebih tinggi bahkan
menimbulkan kegelisahan / kegaduhan jiwa,
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
22/26
Penggunaan terapi
• Walaupun obat ini mirip atropin, indikasi obat
ini terbatas pada pencegahan mabuk
perjalanan dan penumpulan daya ingat jangka
pendek
• Efek pre medikasi pada anestesi
• skopolamin dapat untuk membantu prosedur
anestesi.
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
23/26
Kontrindikasi Obat Antimuskarinik
• Pada pasien glukoma
• Pada pria tua penderita hiperplasia prostat.
• Pada pasien dengan ulkus lambung dapat
meningkatkan gejala – gejala gangguanlambung , karena obat antimuskarinikmemperlambat pengosongan lambung
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
24/26
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
25/26
2. PENYEKAT GANGLION
• Secara spesifik bekerja pada reseptor nikotinik
dengan mengantagonis kanal ion ganglia
otonom
• Obat ini menunjukantidak adanya selektivitas
thdp ganglia simpatis maupun parasimpatis
• tidak efektif sebagai antagonis neuromuskular.
• Contoh obat penyekat ganglion: Nikotin
8/18/2019 ANTAGONIS KOLINERGIK baru
26/26