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ANTIDOTOS 1. ALCOHOL ETÍLICO O ETANOL: a. Mecanismo de acción: antangonista competitivo con metanoly etilenglicol como sustrato de la alcohol deshidrogenasa, la interacción resultante es una disminución en la formación de metabolitos tóxicos y acidosis metabólica. b. Acción terapéutica: Terapia antidótica para la intoxicación por etanol y etilenglicol. c. Toxicocinética: gravedad específica 0,79 g/ml. Concentración de etanol deseada para la intoxicación por metanol o etilenglicol es 100 mg/dl o una proporción de 1:4 de etanol con etilenglicol o metanol. d. Efectos colaterales: Cardiovasculares: hipotensión postural y ortostática, palpitaciones, síncope. SNC: embriagamiento, sedación, coma, pérdida de memoria y desorden sensorial. GI: náuseas, vómitos, gastritis. Ocular: ptosis. Respiratorio: sedación respiratoria, apnea. e. Dosificación: Oral: dosis de carga: 1 g/kg que puede diluirse en jugo. Mantenimiento: 0,1 g/kg/hr en no bebedores o 0,2 gr/kg/hr en bebedores crónicos. En diálisis: el doble de la dosis de mantenimiento. I.V.: administrar 750 mh/kg como dosis de carga, seguido de 100 a 150 mg/hr, aumentar a 175 a 200 mg/kg en alcohólicos crónicos o en hemodiálisis. f. Contraindicaciones: administración de depresores del SNC o drogas causantes de reacción disfulfirámica incluyendo disulfiram, clorpropamida, metronidazol, etc. 2. ACETILCISTEINA: a. Mecanismo de acción: es un antioxidante, ejerce acción mucolítica a través de sus grupos sulfidrilos libres, lo cuales separan los enlaces disulfuros en las mucoproteinas de modo a disminuir la viscosidad. El mecanismo de acción exacto de la toxicidad del acetaminofeno es desconocido. Actuaría manteniendo o restaurando los niveles de glutatión o actuando como un sustrato alternativo para la conjugación con el metabolito tóxico. b. Acción terapéutica: antídoto para la intoxicación aguda por acetaminofeno, para la presentación retardada (mayor a 24 hs) de falla hepática/encefalopatía seguida de una sobredosis aguda de acetaminofeno. Ha sido utilizada como droga alternativa para el tratamiento de infección por VIH, posiblemente es beneficioso como un radical libre recolector para la exposición aguda a cualquier hepatotóxico significativo o incluyendo tetracloruro de carbono y otras drogas. c. Toxicocinética: Inicio de acción. Por inhalación a lo 1 min, instilación directa, pico inmediato dentro de los 5 a 10 min. Duración: puede persistir por más de una hora.

Antidotos

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ANTIDOTOS1. Alcohol etlico o etanol: a. Mecanismo de accin: antangonista competitivo con metanoly etilenglicol como sustrato de la alcohol deshidrogenasa, la interaccin resultante es una disminucin en la formacin de metabolitos txicos y acidosis metablica.

b. Accin teraputica: Terapia antidtica para la intoxicacin por etanol y etilenglicol. c. Toxicocintica: gravedad especfica 0,79 g/ml. Concentracin de etanol deseada para la intoxicacin por metanol o etilenglicol es 100 mg/dl o una proporcin de 1:4 de etanol con etilenglicol o metanol.

d. Efectos colaterales:

Cardiovasculares: hipotensin postural y ortosttica, palpitaciones, sncope.

SNC: embriagamiento, sedacin, coma, prdida de memoria y desorden sensorial.

GI: nuseas, vmitos, gastritis.

Ocular: ptosis.

Respiratorio: sedacin respiratoria, apnea.

e. Dosificacin: Oral: dosis de carga: 1 g/kg que puede diluirse en jugo.

Mantenimiento: 0,1 g/kg/hr en no bebedores o 0,2 gr/kg/hr en bebedores crnicos.

En dilisis: el doble de la dosis de mantenimiento.

I.V.: administrar 750 mh/kg como dosis de carga, seguido de 100 a 150 mg/hr, aumentar a 175 a 200 mg/kg en alcohlicos crnicos o en hemodilisis.

f. Contraindicaciones: administracin de depresores del SNC o drogas causantes de reaccin disfulfirmica incluyendo disulfiram, clorpropamida, metronidazol, etc.

2. Acetilcisteina:

a. Mecanismo de accin: es un antioxidante, ejerce accin mucoltica a travs de sus grupos sulfidrilos libres, lo cuales separan los enlaces disulfuros en las mucoproteinas de modo a disminuir la viscosidad. El mecanismo de accin exacto de la toxicidad del acetaminofeno es desconocido. Actuara manteniendo o restaurando los niveles de glutatin o actuando como un sustrato alternativo para la conjugacin con el metabolito txico.

b. Accin teraputica: antdoto para la intoxicacin aguda por acetaminofeno, para la presentacin retardada (mayor a 24 hs) de falla heptica/encefalopata seguida de una sobredosis aguda de acetaminofeno. Ha sido utilizada como droga alternativa para el tratamiento de infeccin por VIH, posiblemente es beneficioso como un radical libre recolector para la exposicin aguda a cualquier hepatotxico significativo o incluyendo tetracloruro de carbono y otras drogas.

c. Toxicocintica:

Inicio de accin. Por inhalacin a lo 1 min, instilacin directa, pico inmediato dentro de los 5 a 10 min.

Duracin: puede persistir por ms de una hora.

Absorcin: la mayor parte acta en el moco de los pulmones, el resto se absorbe por el epitelio pulmonar, despus de la administracin oral es absorbido en el tracto gastrointestinal.

Distribucin: desconocida.

Unin protica: 50 %.

Metabolizacin: heptica, sufre desatilacin rpida en vivo para liberar cistena u oxidacin para dar diacetilcisteina.

Vida media: vd: 0,5 l/kg.

Acetil cisteina reducida: 2 hs

Acetilcisteina total: 5,5 hs.

Eliminacin: deconocida.

d. Efectos colaterales:

3.