Antipsicoticos - resumen

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Antipsicoticos Inicialmente los antipsicticos se usaron solo para tratamiento de la esquizofrenia, adems se llamaban neurolpticos o tranquilizantes mayores, es importante aclarar la diferencia entre psicois y esquizofrenia, psicosis un sntoma comn de la esquizofrenia caracterizada por alteraciones del comportamiento, perdida del sentido de la realidad, alucinaciones, delirios, agitacin severa, conducta irracional y violenta; mientras la esquizofrenia es una patologa psiquitrica. La esquizofrenia es un padecimiento crnico, incurable pero controlable, llamada originalmente demencia precoz, tiene 2 tipos de sintomatologa, sntomas positivos y negativos. Adems es hereditaria, presenta psicosis, alucinaciones, o alteraciones del comportamiento. Sintomas positivos: Alucinaciones, exitaciones y delirios. Son de inicio ms brusco y se pueden controlar. Sintomas negativos: Desordenes del habla, comportamiento y pensamiento como: apata, perdida del impulso y afectividad, y retraimiento social. Generalmente tienen una mala respuesta al tratamiento y con el tiempo llevan a otro tipo de patologas psiquitricas.

Antipsicoticos son lo mismo que neurolpticos.

CLASIFICACION DE LOS FRMACOS: Depende de la literatura se encuentran diferentes clasificaciones para los antipsicticos. GOODMAN Fenotiazina s tioxantenos heterocclic os KATZUNG KALAMT - Fenotiacinas - Baja (cadena lateral, potencia alifticos y (clorpromaci piperidinicos) na) - tioxantenos - media (closapina) - butirofenonas - alta - otros atpicos (aloperidol) - atpicos. VELASQUEZ - Tipicos - Atpico s ISAZA - Triciclico s - Heteroci clicos - Otros

TRICICLICOS: 1 Fenotiazinas. 2 Tioxantenos. HETEROCICLICOS: 3 Butirofenonas. 4 Dibenzodiazepinas. 5 Dibenzothiazepinas. 6 Benzamidas. 7 Benzisoxazoles. OTROS ASPECTOS FARMACOLGICOS: Accin directa sobre receptores dopaminrgicos D1, D5, aumenta AMPc que sirve como segundo mensajero. actan sobre los receptores 5HT de serotonina donde inhibe, 5HT2A y D2. Tambin hacen un bloqueo re receptores adrenrgicos como alfa 1 y 2. muscarinicos como M2 Y M4. GENERALIDADES: Los antipsicticos modifican todos los niveles del sistema nervioso central, las teoras se basan en la accin de antagonizar las acciones de la dopamina como neurotransmisor, en los ganglios basales y porciones lmbicas del prosencfalo. Muchos efectos extrapiramidales y neuroendocrinos adversos de estos frmacos son mediados por efectos antidopaminrgicos en los ganglios basales y sistemas hipotalmicos. Y en tanto que sus efectos antipsicticos son mediados por la modificacin de la neurotransmisin dopaminergica en los sistemas lmbico y mesocortical. En base en ello los frmacos generalmente se agrupan en 2 grupos:

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Frmacos neurolpticos: Poseen fuertes efectos antagonistas de receptores D2 de dopamina, por lo que hay gran riesgo de efectos extrapiramidales y aumento de produccion de prolactina. Farmacos atpicos: Presentan menos riesgos de los efectos piramidales mencionados. USOS Entre los muchos usos que tienen los antipsicticos estn:

y Accion antiemtica y psicosis idiopticas y normales (sintomticas, inducidas sustancias, psicosis por traumatismo, psicosis endocrinas) y esquizofrenia y psicosis y tics y gilles de la tourette y balismo y enf de hountinton y demencia y retraso mental y transtorno bipolar (fase maniaca) y tratamiento de hipo. y Depresion mayor con psicosis y efecto sedante (secundario) y prurito y adicciones y manias y coadyuvante tratamientos por abstinencia. y alucinaciones por alcoholismo. EVENTOS ADVERSOS -

por

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Trastornos extrapiramidales (disquinesia y distona) Alteraciones endocrinas (aumento de prolactina) (inhibe la accin de hormona de crecimiento) (alteracin de secrecin de ACTH) (aumenta hormona luteinizante) Ginecomastia Galactorrea

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Irregularidades menstruales Impotencia Aumento de peso Amenorrea Disminucin de libido Disminucin de orgasmo Favorece diabetes tipo II

CARDIACOS: prolongacin de intervalo QT (muerte sbita) hipotencion ortostatica sincope taquicardia arritmias cardiacas ondas T invertidas, bfidas o aplanadas ondas Q aumentadas. aumento del intervalo PR. depresin del ST.

NEUROLOGICOS Distonia aguda (espasmo muscular) Acatisia (incapacidad para mantenerse quieto) Parquinsonismo Sindrome neurolptico maligno: - Rigidez en rueda dentada - Rabdomiolisis - Fiebre - Leucocitosis - mortalidad del 10% - Taquicardia - Sntomas de disautonoma - Perdida de control de esfnteres

- Temblor peribucal (variante transitoria del parkinsonismo) - Disinesia tarda - Convulsiones

- Piquilotermia (cuando afecta al hipotlamo) - Vision borrosa - Xerostoma - Hiperpigmentacin de la piel - Ictericia - Fotosensibilidad - Agranulocitosis - Mioblobinemia y mioglobinuria - Estreimiento INTERACCIONES Fenotiazinas con otros medicamentos depresores del SNC (potencian sus efectos). Tambien presentan reacciones con: Alcohol Antiacidos Diureticos Derivados opioides

Bloquea los nervios simpaticos. CONTRAINDICACIONES En enfermedades del corazn Depresin de mdula sea Agranulocitosis Embarazo Lactancia Uso de antibitico (clorafenicol sulfonamidas) LITIO Considerado como antimaniaco y estabilizador del nimo; se absorbe muy bien por va oral y se excreta por la orina sin metabolizar. Se usa como tratamiento para la esquizofrenia (fases maniaca y depresiva), transtorno bipolar (profilaxis). TERALITIE 300 mg --- lleva a hiponantremia

La dosis terapeutica es cercana a la dosis toxica, manejo del medicamento con extremo cuidado, concentraciones sericas mayores a 1.3 Meq x litro acarrean reacciones adversas. Los nios y ancianos son ms suceptibles. MECANISMO DE ACCION Tiende a unirse a proteinas plasmticas, interactua con proteinas G alfa, beta y gamma. Inhibe la secrecin de noradrenalina y dopamina pero no de serotonina. REACCIONES ADVERSAS: Temblor Arritmias cardiacas Albuminuria Poliuria poliopsia Tiroiditis hipotiroidismo

EFECTO TOXICO Concentraciones sericas altas de litio pueden llevar a dilisis continuas debido a nefropata por litio. El litio puede modificar la capacidad de concentracin renal, inhibiendo el efecto de la hormona antidiurtica (ADH) en el tbulo distal y dando lugar a poliuria. Se han descrito casos de atrofia tubular, fibrosis del intersticio y esclerosis glomerular sugestivo de nefropata tubulointersticial crnica. En ausencia de los niveles txicos de litemia, el riesgo de nefropata es mnimo.