ASPIRINAspirin atau acetyl salicylic acid yang termasuk dalam golongan salisilat merupakan salah satu jenis nonsteroidal anti-inflammatory drugs atau NSAIDs yang banyak digunakan pada pengobatan nyeri ringan sampai sedang (Pradhan et all, 1993). Aspirin yang lebih dikenal sebagai asetosal adalah analgetik, antipiretik dan antiinflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Efek farmakologi aspirin antara lain analgesik (melawan sakit dan nyeri), antipiretik (menurunkan demam), anti inflamasi serta anti koagulan (Koester, 2007).

Gambar 1. Struktur Aspirin atau Asam Asetyl Salisilat (Ganiswara, 2004).Mekanisme Kerja AspirinPada pemberian oral, sebagian aspirin diabsorbsi dengan daya absorbsi 70% dalam bentuk utuh dalam lambung, tetapi sebagian besar absorbsi terjadi dalam usus halus bagian atas. Sebagian aspirin dihidrolisa, kemudian didistribusikan ke seluruh tubuh. Salisilat segera menyebar ke seluruh tubuh dan cairan transeluler setelah diabsorbsi. Kecepatan absorbsi tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet, pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Salisilat dapat ditemukan dalam cairan sinovial, cairan spinal, liur dan air susu. Kadar tertingggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian (Van Heijst, 2000).Kerusakan yang terjadi pada sel dan jaringan karena adanya noksi akan membebaskan berbagai mediator substansi radang. Asam arakhidonat mulanya merupakan komponen normal yang disimpan pada sel dalam bentuk fosfolipid dan dibebaskan dari sel penyimpan lipid oleh asil hidrosilase sebagai respon adanya noksi . Asam arakidonat kemudian mengalami metabolisme menjadi dua alur. Alur siklooksigenase yang membebaskan prostaglandin, prostasiklin, tromboksan. Alur lipoksigenase yang membebaskan leukotrien dan berbagai substansi seperti HPETE (Hydroperoxieicosatetraenoic) (Gilman,2001). Prostaglandin yang dihasilkan melalui jalur siklooksigenase berperan dalam proses timbulnya nyeri, demam dan reaksi-reaksi peradangan. Selain itu, prostaglandin juga berperanan penting pada proses-proses fisiologis normal dan pemeliharaan fungsi regulasi berbagai organ. Pada selaput lendir saluran pencernaan, prostaglandin berefek protektif dengan meningkatkan resistensi selaput lendir terhadap iritasi mekanis, osmotis, termis atau kimiawi. Karena prostaglandin berperan dalam proses timbulnya nyeri, demam, dan reaksi peradangan, maka aspirin melalui penghambatan aktivitas enzim siklooksigenase mampu menekan gejala-gejala tersebut (Gilman, 2001). Enzim ada dalam dua bentuk (isoform) , yaitu siklooksigenase-1 (COX-1) dan siklooksigenase-2 (COX-2). COX-1 merupakan enzim konstitutif yang mengkatalisis pembentukan prostonoid regulatoris pada berbagai jaringan, terutama pada selaput lendir saluran pencernaan, ginjal, platelet dan epitel pembuluh darah. COX-2 tidak konstitutif tetapi dapat diinduksi, seperti bila ada stimulasi radang mitogenesis atau onkogenesis terbentuk prostonoid yang merupakan mediator radang (Ganiswara, 2004). Setelah diabsorpsi, aspirin akan segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transelular. Biotransformasi aspirin terjadi di banyak jaringan, tetapi terutama di mikrosom dan mitokondria hepar. Aspirin diekskresi dalam bentuk metabolitnya (asam salisilat bebas, asam salisilurik, fenol salisilat, asilglukoronida, dan asam gentisidat) terutama melalui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan empedu (Ganiswara, 2004).Aspirin sangat iritatif tetapi yang paling bertahan lama dan merupakan analgetik efektif, dengan durasi kerja sekitar 4 jam. Efek sistemik OAINS (Obat Anti Inflamasi Non Steroid) menghambat sintesa prostaglandin. Seperti diketahui prostaglandin merupakan substansi sitoprotektif yang sangat penting bagi mukosa lambung atau sebagai gastroprotektif ( Hansen dan Elliot, 2005). Di dalam lambung COX-1 menghasilkan prostaglandin (PGE2 dan PGI2) yang menstimulasi mukus dan sekresi bikarbonat serta menyebabkan vasodilatasi, suatu aksi yang menjaga mukosa lambung. OAINS nonselektif menghambat COX-1 dan mengurangi efek sitoprotektif prostaglandin sehingga dapat menyebabkan efek samping yang serius pada gastrointestinal atas, termasuk perdarahan dan ulserasi (Gilman,2001).

Daftar pustaka Pradhan SN, Maickel RP, Dutta SN. Pharmacology in medicine: principles and practice. USA: SP Press International Inc, 1993: 224. Koester MC. An overview of the physiology and pharmacology of aspirin and nonsteroidal anti-inflammatory drugs [online]. 1993 [cited 2007 June 10]. Available from: URL:http://www.pubmedcentral.nih.gov.htmlVan Heijst ANP, Van Dijk A. Acetylsalicylic acid [online]. 2000 [cited 2006 August 21]. Available from: URL:http://www.inchem.org/ipps/acetylsalicylicacid.htmlGilman AG. The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: The Mc Graw Hill co, 2001: 700.

Ganiswara SG. Farmakologi dan terapi. Edisi 4. Jakarta: Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, 2004: 210-13.