Antibioticos

Definición: Toda sustancia química, natural o sintética capaz de inhibir o destruir a las bacterias y otros microorganismos.

Antimicrobianos: El descubrimiento de nuevos fármacos con actividad antifúngica, antivírica y antiparasitaria motiva a la creación de un termino que englobe a los mismos.

“El problema”

Elección del ATB: Condicionantes:

Escoger entre numerosos ATB. Literatura comercial. Costos Desconocimiento

Razonamiento

Hay Infección ?Fiebre: saber que muchos procesos no infecciosos cursan con fiebre y no necesariamente debemos administrar ATB, y algunos procesos infecciosos pueden no dar fiebre y ser sin embargo tributarias de antibioticoterapia (TB, Brucelosis, ETS)

Causas de Fiebre no infecciosa

Neoplasias Enfermedades linfoproliferativas Reacción a fármacos Colagenopatias AR Sarcoidosis ACV Sarcoidosis Trastornos electrolíticos.

Hay Infección ? Estado clínico Epidemiología Examen físico Métodos complementarios Prueba terapéutica.

Localización de la Infección

SNC Endocardio Vía biliar Cavidad abdominal Vías urinarias Aparato respiratorio Huesos y articulaciones Piel y tejidos blandos Ojos ETS Obstetricia y ginecología.

Qué microorganismos ? Prevalencia de gérmenes en los diferentes procesos infecciosos Laboratorio de bacteriología Serología Anatomía patológica RX

Penicilinas: Clasificación.

Grupo I: Penicilinas naturales.

Penicilina GPenicilina benzatínicaFenoximetilpenicilina

Grupo II: Penicilinas resistentes a las penicilinasa. (Antiestafilocóccicas).

MeticilinaDicloxacilinaCloxacilinaOxacilinaNafcilinaFlucoxacilina

Grupo III: Aminopenicilinas.

AmpicilinaAmoxicilinaPivampicilinaBecampicilinaHetacilina

Epicilina Grupo IV: Penicilinas anti Pseudomonas.

Carboxipenicilinas- Carbenicilina- Ticarcilina

Ureidopenicilinas- Mezlocilina- Piperacilina

Penicilinas naturales

Como actúan? Es bactericida, actúa interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana, inhibiendo la

síntesis de las proteínas PBP,transpeptidasas,carboxipeptidasas,endopeptidasas. La bacteria entra en lisis osmótica.

Además la penicilina activa el sistema autolítico de la bacteria

Microorganismos susceptibles

Su espectro es limitado.Sensible ante Streptococcus pyogenes, bovis, neumoniae, viridans, neisserias meningitidis, gonorrhoeae, pasteurela multosida, anaerobios Chostridium sp, Actynomices Israelí.Treponema Pallidum, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, C Diphteriae.Resistente a los stafilococcus, Bacteroides Fragilis, poco activo contra Streptococo Faecalis

Indicaciones Clínicas

Sífilis, faringitis Streptococcicas, profilaxis de la fiebre reumática, endocarditis por Streptococcus Viridan, enterococo, erisipela, escarlatina, piodermitis estreptococcicas, infecciones anaeróbicas de partes blandas, meningitis Neumoccoccicas y Meningococcicas, neumonias neumococcicas, infeccion por Listeria

Como se los receta

Penicilina G: de 1 a 24.000000 de U es EV cada 4 hs dosis superiores a 30.000000 no indicadas.

Penicilina Benzatinica: de deposito tiene una duración de 3 a 4 semanas con niveles en plasma bajos, es por eso que se indica en gérmenes muy sensibles a la penicilina. Faringitis Streptococcica y profilaxis de fiebre reumática 1.200000 u, Sífilis 2.4000000u.

Fenoximetilpenicilina o Penicilina V en dosis de 500000u, 1000000u y 1500000u cada 6 hs.

Para continuidad de tratamientos ev, faringitis y piodermitis.

Tiene buena difusión tisular, penetra el 30% de los niveles en suero en LCR. Se elimina a nivel renal hecho a considerar en IR

Efectos indeseables

Alergia a penicilina Fiebre medicamentosa Neurotoxicidad Flebitis locales

Penicilinas Antiestafilococcicas

Que drogas son?Son derivados penicilinicos resistentes a la penicilinasas es decir activos contra Stafilococos productores de esa enzima.Son productos semi sintéticos que se consiguen por modificaciones del núcleo penicilinico original.

Como actúan ?

Son bactericidas, impiden la ruptura del anillo B lactamico que producen las beta lactamasas bacterianas

Microorganismos: Streptococcos y Stafilococos, pero hoy la resistencia es amplia.

Indicaciones Clínicas

Infecciones Stafilococcicas: piodermitis, tejidos blandos, neumonia, bacteriemia, endocarditis.

Como se lo receta?Solo la dicloxacilina esta disponible en nuestro medio dosis de 1 a 2 g divididos en 4 tomas VO.De 4 a 8 g EV cada 6 hs.

Efectos indeseables

Nefritis Insterticial solo para la meticilina hoy no disponible

Comentarios: Su uso es restringido, por que encontramos en otros ATB mas confiables.

Aminopenicilinas

Que drogas son? Ampicilina y AmoxicilinaSon penicilinas de amplio espectro

Como actúan? Son bactericidas no son resistentes a la penicilinasa de los Stafilococos y si se inactivan con las betalactamasas de los Bacilos gram negativos. Presentan una gran afinidad a las PBP y penetran bien a través de la membrana externa bacteriana.Microorganismos susceptibles?

El espectro es similar salvo que ampicilina es mas activo contra Shiguella sp y Amoxicilina es superior frente a Salmonella.

Cubren los mismos gérmenes que penicilina G ampliado hacia Bacilos gram negativos.

Activo frente a enterococcos, Haemophilus Influenzae, cepas de E coli, Proteus Mirabilis, Salmonella Typhi, Shiguella sp, Listeria monocytogenes, Neiseria gonorrhoae y Moraxella catarralis no productora de betalactamasas.

La actividad frenta a Streptococos no enterococcos y Neumococco es menor que penicilina G

Escasa actividad antianaerobica.

Indicaciones Clínicas?

Infecciones respiratorias Altas:amigdalitis, otitis, faringitis, laringitis, bronquitis.Infecciones Urinarias: en ambulatoriosInfecciones gastrointestinales: Salmonella, ShiguellaNeuroinfecciones: Neumococo, Listeria, H InfluenzaeSepsis abdominal: cubriendo enterococcoBrucelosis, Fiebre tifoidea, profilaxis de endocarditis 2g 1 hora antes.

Como se los receta?

Amoxicilina tiene ventajas significativas en VO menor intervalo de dosis, mejor concentración en orina, esputo, mayor absorción digestiva, mejor nivel sanguíneo

Dosis de 20 a 40mg/Kg./día en niños repartidas en 3 tomas, la ampicilina se fracciona cada 6 hs. En adulto VO la dosis es de 2 a 3 g día.

Parenteral de 4 a 12g según la infección

Efectos indeseables?

Alergia: Inmediata, Aceleradas(1-72hs), Tardías(2-4semanas) Intolerancia digestiva (gastritis, diarrea) Flebitis local En los enfermos con Mononucleosis la administración de amoxicilina o

ampicilina puede provocar una erucción.

Comentario

Aparición de resistencia cada vez mayor por las beta Lactamasas. Son ATB seguros fáciles de recetar, de acceso rápido en el tratamiento empírico.

Penicilinas Antiseudomonas

Que drogas son?Son penicilinas de amplio espectro pero especialmente la cobertura hacia Pseudomona sp, son derivados semisinteticos de la ampicilina por correcciones realizada en su núcleo.Carboxipenicilinas o 3era G: Carbenicilina y TicarcilinaUreidopenicilina o 4ta G: Mezlocilina y Piperacilina

Como actúan?

Son bactericidas se destaca su mayor penetración a través de la pared bacteriana y PBP.

Microorganismos Susceptibles?

Particularidad frente a Pseudomona Aureuginosa y enterobacterias como Proteus, Enterobacter, Morganella, Providencia.

Algunas bacterias anaeróbicas como Clostridium, Fusobacterium, Peptoestreptococo.

Resistente a Enterococo, Stafilococo y Hemopilus Influenzae productores de B lactamasas

Indicaciones Clínicas ?

Son de uso electivo en pacientes Hospitalizados y con infecciones severas. Neutropenia febril junto a aminiglucosidos Sepsis abdominal Infecciones por Pseudomona (quemaduras, neumonías, ITU, escaras,

osteomielitis)

Como se los receta?

Carbenilcilina: 16G/día ( en 6 dosis diarias) Ticarcilina: 200 a 300 MG/Kg./día Mezlocilina: 4g cada 4 hs. Piperacilina: 3-4 G cada 4 o 6 hs.

No deben recetarse solas porque desarrollan resistencia rápidamente, se asocian principalmente con Aminoglucosidos

En la actualidad encontramos asociaciones comerciales con Inhibidores de B Lactamasa Piperacilina-Tazobactam Ticarcilina-Clavulanico

Efectos Indeseables ?

Alergia Carga adicional de sodio (Carboxipenicilinas) Cuadros hemorrágicos Inactivación con los aminoglucosidos si se mezclan en la misma solución.

Comentario.

Son de uso restringido Cobertura principalmente para Pseudomona Las ureidos penicilinas son las drogas de elección.