ANTIINFLAMATÓRIOS

Antiinflamatórios Não esteróides

Esteróides

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Derivados do cortisol:

com o núcleo ciclopentanoperhidrofenantrénico (do colesterol)

Comum à aldosterona, às hormonas sexuais...

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Derivados do cortisol Com as suas propriedades antiinflamatórias

Com os outros efeitos...

Hiperglicémia

Depressão da imunidade

Diminuição da cicatrização

alterações hidroelectrolíticas

...

Atrofia do córtex suprarrenal

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Sistema límbico... NT / NM

hipotálamo CRH

hipófise anterior ACTH

córtex suprarrenal Cortisol

tecidos-alvo ACÇÃO

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Sistema límbico... NT / NM

hipotálamo CRH

hipófise anterior ACTH

córtex suprarrenal Cortisol

tecidos-alvo ACÇÃO Corticóide

Corticóide

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES (E)

Mecanismo de acção dos E:

1. Ligação a receptor (R) citoplasmático (E.R).

Futuro: esclarecimento de mecanimos no citoplasma!

2. Migração até ao núcleo.

3. Transcrição ARNm

4. Tradução do ARNm -> síntese proteica

5. Várias acções...

5.1. Inibição da fosfolipase A2

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Corticosteróides

com características glicocorticóides

(~cortisol ou hidrocortisona)

com características mineralocorticóides

(~aldosterona)

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Para administração sistémica

Para aplicação tópica cutânea:

a potência depende do fármaco e do seu excipiente

devido ao seu “depósito” a nível da pele e ao seu mecanismo de acção (“demorado”), devem ser aplicados uma vez por dia

RAMs: atrofia da pele, mascaramento de entidades clínicas, efeitos sistémicos...

Para administração na via respiratória e noutras mucosas

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

Indicações clínicas (atenção ao benefício/risco):

doenças inflamatórias (arterite temporal, colite ulcerosa,

iridociclite, pericardite, edema cerebral vasogénico, etc)

terapêutica de substituição (falência da suprarrenal)

terapêutica da asma

eczemas, alergias...

infiltrações

terap. de urgência (alergias graves / choque anafiláctico, etc)

tratamento de neoplasias (com citostáticos, como antiemético, como antiedematosos)

.....

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

hidrocortisona, cortisona

prednisona, prednisolona, metilprednisolona

beclometasona, budesonido

betametasona, dexametasona

deflazacort, fluticasona

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

FÁRMACO AFIN. POT. ANTIINFLAM. RET. DE Na+ DURAÇÃO de

RELAT. RELATIVA ACÇÃO (p.o.)

Hidrocortisona 1 1 1 8-12 h_____

Cortisona 0,01 0,8 0,8 8-12

Prednisolona 2,2 4 0,8 12-36 h

Metilprednisol. 11,9 5 mínima 12-36 h

Prednisona 0,05 4 0,8 12-36 h

Triancinolona 1,9 5 nenhuma 12-36 h

Dexametasona 7,1 30 mínima 36-72 h

Beclometasona + - -

Budesonide + - -

Fludrocortisona 3,5 15 150 8-12 h

Aldosterona 0,38 nenhuma 500 -

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES TÓPICOS

Corticosteróides de fraca potência:

hidrocortisona

Corticosteróides de moderada potência:

alclometasona, desonido, dexametasona, butirato de hidrocortisona

Corticosteróides de elevada potência:

beclometasona, betametasona, diflucortolona,

fluticasona, aceponato de metilprednisolona

RAMs

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

REACÇÕES ADVERSAS (+ no uso sistémico):

Euforia (por vezes depressão ou reacções psicóticas), hipertensão intracraniana

Fácies em lua cheia, pescoço tipo búfalo, pele fina, depauperamento de massas musculares, aumento da gordura abdominal, sugilações, atraso da cicatrização

Hipertensão arterial, necrose da cabeça do fémur

Cataratas

Osteoporose, hiperglicémia

Depressão imunitária (susceptibilidade às infecções)

.........

Associações de fármacos com corticosteróides para uso tópico

Útil? - Depende... O corticosteróide pode mascarar a doença

subjacente ou até a piorar (e.g. tinha)

O corticosteróide pode ser útil para inicialmente diminuir o componente inflamatório marcado

A utilidade dos outros componentes depende da situação (antissépticos, antimicóticos, antibióticos)