Buprenorphin

Buprenorfin adalah opioida semisintetik yang berasal dari morfin, alkaloid thebain,

yang merupakan antagonis agonis campuran atau parsial agonis dengan efek

farmakologis sesuai dengan kerja reseptornya, dalam bentuk sediaan tablet atau injeksi.m

Merupakan suatu agonis parsial reseptor μ , merupakan derivat fenantren yang poten dan

sangat lipofilik.i

m = Sujatno, M. 2002. Profil dan Karakteristik Buprenorfin. Jakarta, Indonesia

I = buku UI farmakologi

3.2.1. Farmakodinamik

Buprenorfin menimbulkan analgesia dan efek lain pada SSP seperti morfin. Masa

kerjanya meskipun bervariasi umumnya lebih panjang daripada morfin , karena lambat

dilepaskan dari reseptor μ. Masa paruh disosiasi buprenorfin dari reseptor μ 166 menit

sedangkan fentanil 7 menit.

Tergantung pada dosis, buprenorfin dapat menimbulkan gejala abstinensi pada

pasien yang sedang menggunakan agonis reseptor μ untuk beberapa minggu.

Buprenorfin dapat mengantagonis depresi pernafasan yang ditimbulkan oleh dosis

anestetik fentanil sama baiknya dengan nalokson.

Depresi pernafasan dan efek lain yang ditimbulkan buprenorfin dapat dicegah oleh

penggunaan nalokson sebelumnya , akan tetapi nalokson dosis tinggi pun sulit untuk

mengatasi efek yang sudah ditimbulkan oleh buprenorfin.

Dapus : Farmako UI

3.2.2. Farmakokinetik

Buprenorfin diabsorbsi relatif baik. Buprenorfin 0,4-0,8 mg sublingual

menimbulkan analgesia yang baik pada pasien pasca bedah. Kadar puncak dalam

darah dicapai dalam 5 menit setelah suntikan IM dan dalam 1-2 jam setelah

penggunaan secara oral atau sublingual.

Masa paruh dalam plasma sekitar 3 jam, tetapi tidak / kecil hubungannya dengan

kecepatan hilangnya efek buprenorfin.

Dapus : Farmako UI

3.2.3. Farmakoterapi

Selain sebagai analgesik , buprenorfin juga bermanfaat untuk terapi penunjang

pasien ketergantungan opioid dan pengobatan adiksi heroin. Dosis untuk menimbulkan

analgesia 0,3 mg IM atau IV tiap 6 jam atau 0,4-0,8mg sublingual. Untuk terapi

penunjang pasien ketergantungan opioid dosis 6-8mg kurang lebih sama dengan 60mg

metadon.

- Induksi : Peralihan dari heroin, peralihan dari metadon. Dosis inisial : 2 mgr/hari

dapat dinaikan perhari 2-4 mgr sampai tercapai stabilisasi, maksimum 16 mgr/hari.

- Dosis Harian : 6 – 12 mg/hari dalam kisaran dosis 2 – 16 mgr/hari.

- Detoksifikasi : Pengurangan dosis gradual sampai bebas obat

Dapus : Farmako UI dan Husin, Al Bachri. 2002. Penatalaksanaan Terapi Medik

Ketergantungan Opioida. Jakarta, Indonesia.

3.2.4. Efek Samping

Buprenorfin dapat menimbulkan ketergantungan fisik dengan gejala dan tanda-

tanda putus obat seperti morfin tetapi tidak terlalu berat.

3.2.5. Buprenorfin sebagai Terapi Substitusi Opioid

- Dewasa ini buprenorfin menjadi obat yang paling popular di banyak negara sebagai

terapi rumatan pasien-pasien ketergantungan opioid .

- Buprenorfin dapat diberikan 2 atau 3 kali dalam seminggu karena masa aksinya

yang panjang.

- Karena kemungkinan untuk disalah gunakan , kombinasi formula buprenorfin dan

nalokson juga telah digunakan untuk terapi ketergantungan opioid

- Buprenorfin mengurangi efek agonis opioid dan mengurangi potensi menekan

sentra ppernafasan.

- Gejala-gejala withdrawal mudah dikendalikan

- Bila metadon diberikan secara oral, buprenorfin diberikan secara sublingual.

- Bila tidak hati-hati hak privilage untuk bawa pulang sering disalahgunakan pasien.

- Sampai saat ini , buprenorfin adalah obat satu-satunya yang paling signifikans

untuk adiksi heroin di Indonesia.

( Dapus) Husin, Al Bachri. 2002. Penatalaksanaan Terapi Medik Ketergantungan

Opioida. Jakarta, Indonesia.

Metadon Buprenorfin

Klasifikasi Murni pAg

Substitusi untuk heroin +++ ++

Efek terhadap heroin ++

Dosis tinggi (>60 mgr )

++++

Dosis rendah (>4 mgr)

Withdrawal symptoms +++ ++

Onset of Action 30-60 mnt 30-60 mnt

Puncak efek 3 – 6 jam 1 – 4 jam

Duration of Action 16 – 30 jam >2 -3 hari dengan

dosis tinggi

Metabolisme Hepatik MES +++

dipengaruhi fungsi liver

Hepatik MED & konyungasi,

impact thd liver kurang

Cara pemberian Oral Sublingual

Tabel. Perbedaan buprenorfin dan metadon

(dari sini ke bawah DAPUS dari IZZA)

Pedoman klinis penatalaksanaan ketergantungan heroin dengan buprenorfin.

Memulai terapi buprenorfin , terapi buprenorfin hanya diindikasikan untuk

detoksifikasi dan terapi rumatan pasien dengan ketergantungan opioid.

I. Grade A , level lb

Kontraindikasi Insufisisensi pernafasan penggunaan buprenorfin :

- Siapa saja yang diketahui hipersensitif dan/ atau mengalami efek samping berat

dari paparan buprenorfin sebelumnya tidak dapat diobati dengan buprenorfin.

atau hepatik berat

- Pasien berusia kurang dari 18 tahun

- Alkoholisme akut atau delirium tremens

II. Grade C, level IV