DESCONGESTIVOS Y

ANTITUSIVOS

NAFAZOLINA• Es una droga simpaticomimética sintética con un

núcleo imidazol.

• Posee acciones adrenérgicas y colinérgicas.

• Tiene potente acción vasoconstrictora periférica mediada por un estímulo en el nivel de subtipo a1 de receptores adrenérgicos.

• Produce vasodilatación secundaria o de rebote y se puede afectar también la actividad ciliar.

• La nafazolina se absorbe por todas las vías, incluido el tracto gastrointestinal, la vía parenteral y la aplicación sobre las mucosas nasal y ocular.

Efectos adversos• Trastornos locales: irritación de la mucosa,

obstrucción nasal secundaria con hiperemia, que puede terminar en una rinitis vasomotora crónica. En caso de ingestión accidental o absorción nasal en lactantes se produce un cuadro de intoxicación grave con: somnolencia, depresión del sensorio, depresión respiratoria y coma; hipotensión marcada y arritmias bradicardiacárdicas, y miosis, hipoglucemia, hipotermia.

Precauciones

• La nafazolina puede dañar la mucosa nasal y causar ardor, estornudos y rinorrea.

• Nunca debe ser administrada por boca.

• Se ha descripto adicción a las gotas nasales.

• No debe usarse en menores de 12 años.

• Está contraindicado en glaucoma, bloqueo A-V, diabetes tipo II.

PSEUDOEFEDRINA

• Actúa en receptores alfaadrenérgicos y produce vasoconstricción.

• Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema, la congestión nasal, y aumenta el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

A.D.M.E

• Se dá via oral, con buena biodisponibilidad.

• Se metaboliza de modo incompleto en el hígado.

• El comienzo de la acción se evidencia en 15 a 30 minutos

• Se elimina por vía renal; la velocidad de excreción aumenta en orina ácida.

Efectos adversos

• Signos de sobredosis: convulsiones, taquipnea, alucinaciones, hipertensión, taquicardia o bradicardia, nerviosismo e inquietud.

• Puede aparecer micción dolorosa o difícil

• Mareos, cefaleas, náuseas, vómitos o debilidad.

Precauciones

• La medicación se debe tomar algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio.

• Los efectos secundarios adversos aparecen con mayor frecuencia en lactantes, en recién nacidos y pretérminos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia.

Interacciones • La anestesia con cloroformo, ciclopropano o

halotano aumenta el riesgo de arrítmias ventriculares, sobre todo en ptes cardiopatas.

• Disminuye acción de los beta-bloqueantes. • El uso de digitálicos o levodopa puede aumentar

el riesgo de arrítmias cardíacas. • Los IMAO intensifican los efectos vasopresores y

estimulantes cardíacos de la seudoefedrina. • Reduce los efectos antianginosos de los nitratos. • Las hormonas tiroideas pueden aumentar los

efectos de la seudoefedrina.

Contraindicaciones• La relación riesgo-beneficio debe evaluarse

en presencia de:• Cardiopatía isquémica • Hipertensión leve a moderada• Diabetes mellitus• Glaucoma• Hipertiroidismo • Hipertrofia prostática.

BROMHEXINA• Mucolítico.

• Fluidifica las secreciones por fragmentación de los mucopolisacáridos ácidos, con lo cual facilita la expectoración.

• Su acción máxima se observa a los 2 a 3 días, manifestándose con aumento de la expectoración de un producto menos viscoso. Su uso vía parenteral favorece el inicio de la acción a los 15 minutos.

• Bronquitis aguda o crónica, bronquitis obstructiva, bronquiectasias, neumoconiosis. Asistencia posoperatoria en pacientes sometidos a toracotomías o laparotomías.

• Molestias gastrointestinales, por lo general leves.

Indicaciones y efectos adversos

• Bronquitis aguda o crónica, bronquitis obstructiva, bronquiectasias, neumoconiosis. Asistencia posoperatoria en pacientes sometidos a toracotomías o laparotomías.

• Molestias gastrointestinales, por lo general leves.

Precauciones

• No se recomienda su administración durante el primer trimestre de embarazo.

• Contraindicado en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

• InteraccionesInteracciones: Potencia el efecto broncodilatador de los b2-adrenérgicos. Mejora la penetración de los antibióticos en el árbol bronquial.

AMBROXOL• Mucolítico. • Útil en infecciones del tracto respiratorio que

cursen con un aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales. Bronquitis aguda o crónica. Traquiectasias, traqueítis.

• Reacciones adversas: náuseas, pirosis, diarrea. • Precaución en pacientes con úlcera

gastrointestinal. • Contraindicado en 1er trimestre del

embarazo.

ACETILCISTEINA

• Mucolítico. (Antídoto para la sobredosis de paracetamol).

• La molécula de acetilcisteína posee un grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye la propiedad de romper los puentes o las uniones disulfuro de las mucoproteínas que otorgan viscosidad al moco de las secreciones pulmonares. Este mecanismo explicaría su acción mucolítica.

A.D.M.E

• Se metaboliza rápidamente para dar origen a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína.

• Se absorbe bien vía oral, en comprimidos efervecentes.

• En algunas ocasiones la administración del aerosol de acetilcisteína provoca un incremento de la obstrucción de las vías aéreas; si esto ocurre suspender !!

Como antídoto...?

• La ingestión mayor a 150mg/kg de paracetamol, produce saturación de los sistemas de conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo que una gran proporción del acetaminofeno ingerido es biotransformado por la vía del citocromo P450.

• Esto lleva a producir gran cantidad de un metabolito muy reactivo y tóxico que es neutralizado por el glutatión.

Utilización• En la sobredosis puede ocurrir depleción de las

reservas celulares de glutatión, con lo que el metabolito reacciona con proteínas del hepatocito y provoca necrosis celular. Se cree que la acetilcisteína actuaría como sustrato de conjugación alternativo del metabolito reactivo, o que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión, y el daño hepático se reduciría.

• La precocidad de su empleo reduce el grado de lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión de la sobredosis de paracetamol.

Indicaciones

• Enfermedades broncopulmonares crónicas (enfisema crónico, enfisema con bronquitis, tuberculosis, bronquiectasia, amiloidosis pulmonar primaria).

• Neumonía, bronquitis, traqueobronquitis, fibrosis quística, atelectasia por obstrucción mucosa, (tapón mucoso), diagnóstico bronquial ( LBA)

Formas de administración

• Puede administrarse en nebulizaciones, en solución al 10% (2 a 20ml) o al 20% (1 a 10ml), de 3 a 6 veces al día.

• En instilación directa puede ser administrada cada hora (1 o 2ml de las soluciones al 10% o 20%).

• La solución de administración oral se prepara diluyendo una solución de acetilcisteína al 20% con una bebida dietética, hasta una concentración de 5%.

Precauciones• Mantener permeable la vía aérea, de ser

necesario por succión mecánica, ya que se producirá un aumento de las secreciones.

• Vigilar cuando se administra a pacientes asmáticos. Si se presenta broncospasmo, nebulizar un broncodilatador; si la condición no mejora, suspender el tratamiento.

• No usar en mujeres embarazadas o durante la lactancia.

Efcetos adversos

• Puede presentarse urticaria generalizada, que si no se puede controlar debería provocar la suspensión del tratamiento. Si se desarrolla encefalopatía debida a insuficiencia hepática durante la administración de acetilcisteína, el tratamiento debe ser suspendido

• Puede dar estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre, rinorrea, mareos, broncoconstricción.

Asociaciones antigripales

• Paracetamol. Pseudoefedrina. Bromhexina: Antigripal Antifebril.

• Comprimidos: paracetamol 500mg, pseudoefedrina 60mg, bromhexina 8mg

• Jarabe: cada 100ml de jarabe contiene: paracetamol 2.500mg, pseudoefedrina 600mg, bromhexina 80mg.

Contraindicaciones• Hipertensión arterial severa. • Pacientes que están recibiendo IMAO. • Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. • Hipertrofia prostática. • Ulcera péptica estenosante u obstrucción

píloro-duodenal. • Obstrucción del cuello vesical. • Acceso asmático agudo. • Insuficiencia hepática y/o renal. • Coronariopatías. • Hipertiroidismo.

FENILEFRINA

• Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato. Metaoxedrina. Neosinefrina.

• Vasopresor. • Amina simpaticomimética de acción

directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento.

• Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción que aumenta las resistencias periféricas, lo que produce un aumento de la presión sistólica y de la presión diastólica. Por aumento de la actividad vagal se produce bradicardia refleja, que acompaña a la respuesta presora de la fenilefrina.

• Como coadyuvante de la anestesia actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos en la piel, membranas mucosas y vísceras, para producir vasoconstricción. Esta acción disminuye la velocidad de la absorción vascular del anestésico local utilizado junto con la fenilefrina, y así localiza la anestesia, prolongando la duración de la acción y disminuyendo el riesgo de toxicidad debida al anestésico local. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC.

A.D.M.E

• Su metabolismo se cumple en el nivel gastrointestinal y hepático. El comienzo del efecto presor se produce a los 10 a 15 minutos, luego de su administración por vía IM o subcutánea; por vía IV se produce de inmediato.

• Insuficiencia vascular que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos en shock, hipotensión inducida por fármacos o hipersensibilidad. Puede indicarse para el uso simultáneo con algunos anestésicos locales para disminuir la velocidad de absorción vascular y de esa forma localizar la anestesia.

• Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

• La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

• Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol, fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones

• Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia, bloqueo cardíaco parcial, hipertiroidismo, taquicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica.