DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO DE

EFAVIRENZ PARA O INCREMENTO DA

DISSOLUÇÃO

Helvécio V. A. Rocha Laboratório de Sistemas Farmacêuticos Avançados – LaSiFA

Classe IFármacos comercializados: ~35%

NME: 5%

Classe IIIFármacos comercializados: ~25%

NME: 5%

Classe IIFármacos comercializados: ~30%

NME: 70%

Classe IVFármacos comercializados: ~10%

NME: 20%

O desafio da baixa solubilidade

O desafio da idade!

Problema 1

Problema 2

Tecnologia propostaMicro ou nanopartículas

Moagem úmida

Spray drying

Liofilização

Leito fluidizado

Compressão

ResultadosFármaco não está amorfizando

ResultadosDissolução incrementada em relação ao IFA puro

Matéria-primaProcessado

ResultadosImpacto da molhabilidade na dissolução

ResultadosBiodisponibilidade incrementada

Perfil farmacocinético (plasmático) das amostras micronizada (quadrado) e não micronizada (losango), a 40 mg/Kg, em ratos Wistar.

ResultadosPalatabilidade in vitro melhorada

ResultadosDissolução de comprimidos formulados com o pó processado

Desintegração < 3 minutos → Comprimidos dispersíveis

Autores

Cristiane R. D. HoffmeisterMaíra A. CostaLuciana R. PittaLivia D. Prado

Helvécio V. A. Rocha

Cinira FandaruffMarcos A. Segatto Silva

Lucio M. Cabral

Leandro Tasso

Stanley E. R. BilattoDaniel S. Corrêa

Agradecimentos

Muito obrigado!

Contato: helveciorocha@far.fiocruz.br