Fatores que interferem na accao

ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)ESTRUTURA BSICANH+Cadeia IntermediariaESTER ou AMIDA

Anel de Benzeno(Lipofilico)

Amina ( Hidrofilico)ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)

AMIDASSo metabolizadas no fgadoExemplos:LidocainaMepivacaianBupivacainaRopivacainaESTERESSo metabolizados no plasma (pelas colinesterases)Exemplos:CocanaTetracanaProcana

ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)QUIRALIDADEObjeto que no pode ser superposto sua imagem espelhadaLeva existncia de formas enantimeras, com farmacocinticas, farmacodinmicas e toxicidades diferentes

ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)ENANTIMEROSAs duas formas espelhadas de uma molcula quiralTm a mesma formula qumica, mas um arranjo diferente (espelhado) dos seus tomos um tipo de esteroisomeria, diferente da isomeria cis-transESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)ENANTIMEROSBupivacana, Ropivacana e Mepivacana so exemplos de drogas quirais, pois possuem um tomo de carbon assimtricoEssas drogas podem ter tanto a configurao levgira quanto dextrgiraBupivacana, p. ex., est disponvel para uso clnico como mistura racmica (50:50 de cada enntimero)Na realidade, a administrao de uma mistura racmica a administrao de duas drogas diferentesESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)

Imagem especular da Bupivacaina7ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)

Imagem especular da Bupivacaina8ENANTIMEROSAs formas levgira (L) da bupivacana da Mepivacana aparentam ser meos txicas do que as suas misturas racmicas no seu uso como anestsicos locais.

ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)Os aminocidos dos canais de sdio, dos nervos e do miocrdio so levgiros Reduz os efeitos txicosENANTIMEROSA ROPIVACAINA foi desenvolvida como um enantimero Levgiro puro.A LIDOCANA AQUIRALTodos os outros anestsicos locais esto disponveis como misturas racmicas.ESTRUTURA DOS ANESTSICOS LOCAIS (AL)