Farmacos-antiparasitarios

5/20/2018 Farmacos-antiparasitarios

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FARMACOS

ANTIPARASITA

RIOSD en C RAUL LOPEZ ASCENCIO

PROFESOR INVESTIGADORFACULTAD DE MEDICINA

UNIVERSIDAD DE COLIMA09 de mayo del 2013.


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FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS

nematelmintos y platelmintos

Las parasitosis constituyen una de las enfermedades mscomunes en nuestro medio. Es posible clasificar a las

parasitosis en infecciosas e infestaciones, en las primeras

llamadas as por ser

microscpicos y las

macroscpicos y de

causadas por organismos

segundas ocasionadas por organismos

localizacin externa generalmente.

Los organismos unicelulares: LaEntamoeba

histolytica , responsable de la amibiasis

intraintestinal como extraintestinal; la Tricomonavaginalis, responsable de la Tricomoniasis

vaginal, la Giardia lamblia responsable de la

giardiasis;


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Organismos pluricelulares

Los organismos pluricelulares ms comunes son los

helmintos :A).- Gusanos redondos,Ascaris

lumbricoides , responsable de la ascaridiasis ,Trichuiris trichuria o tricocefalo, responsable de la

tricuriasis, el Enterobius vermicularis o oxiurus,

responsable de la enterobiasis.

B).- Los gusanos planos o cestodos , entre los mscomunes se encuentran las tenias T, solium y T.

saginata responsables de las teniasis.

El producido por la larva de T solium (cisticerco) la

neurocisticercosis como ms comn ; otros quecomnmente invaden a los animales como los peces

y perros pero que por su consumo o convivencia

pueden parasitar al hombre; tales como

Diphilobotrium latum, Himinolepis nana y

Echinoccocus granulosus.


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Antiparasitarios

Mebendazol

Albendazol

Piperazina

Pamoato de

Pirantel

Niclosamida

Praziquantel

pluricelulares


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Frmacos antiparasitarios: unicelulares

A).- Nitroimidazoles: Metronidazol,

Nimorazol, Ornidazol, Secnidazol,benznidazol.

B).- Diyodohidroxiquinolinas;

Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol)

Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol:

C).- Aminoquinolnicos;Cloroquina

Tinidazoly

D).- Dicloroacetamidas; Furoatoetofamida y Quinfamida

E).- Nitazoxanida.

dediloxanida,


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Mebendazol. ( Vermox, mebenzole, revapol)

Mecanismo de accin: Desaparece los

microtbulos de tegumentos e intestinos de :

Ascaris lumbricoides, Enterobius

vermicularis, Trichuris trichuria, Strongiloides

stercolaris, Onchocerca volvulus, hidantosis,triquinosis, ancylostoma duodenale,

capilariasis, Uncinaria y parcialmente activa

contra Echinoccocus ganulosus, con lo cual

disminuyedisminuye

disminuye

la incorporacin de glucosa,los niveles de glucgeno y

la secrecin de Ach. por lo que los

parsitos fallecen por falta de ATP.


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Cintica mebendazol

Baja biodisponiobilidad: Solo el

10 % es recuperable en orina, su

concentracin srica es baja, por

lo que sus efectos adversos son

pobres, diarrea y clicoabdominal, y ocasionalmente

mareos y cefalea; sin embargo a

dosis muy altas puede producir,alopecia y neutropenia

Por su efecto teratognico en

animales esta contraindicada en


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Posologia mebendazol

Presentacin farmacolgica.Tabletas de 500 y 100 mg y suspensiningerible 100 m,g / 5 ml.

Dosis 100D. U. y sesemanas.

Solo en la

mg c / 12 h por 3 das o 500 mg.repite la dosis en una a 2

Capilariasis se utiliza a 200 mg/c12 h por 20 das

Y en Hidantosis de 400 - 800 mg c / 8 h por21 - 30 das.


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Albendazol ( Zentel )

Mecanismo de accin:

inhibe la polimeracin dela tubulina al igual que el

mebendazol disminuyendo

la captacin de glucosa y

generando una deficiencia

progresiva de ATP. Tiene

accin sobre los siguientes

parsitos; ascaris

tricocfalos, oxiuros,

anc lostomas necator H.


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Cintica y posologa

Presenta mayor biodisponibilidad que elmebendazol, sin embargo, los efectoscolaterales son pobres, diarrea, y clicoabdominal, mareos y cefalea ocasional

Se metaboliza en el hgado y su t 1/2 es de8-9 h. Al igual que el mebendazol presentaactividad teratognica en animales por lo

que se contraindica en el embarazo.

Presentacin farmacolgica:

Tabletas de 200 mg y suspensin ingerible 5 ml / 200 mg

Dosis 400 mg D.U. en scaris , tricocfalos oxiuros yuncinarias400 mg / dia por 3 dias en : Tenias , strogiloides y H nanaEn caso de ascaris se recomienda repetir el tratamiento en1 - 2 semanas despues de la ultima toma.


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Piperazina ( Piperex, Piperazil, piperawitt).

Este producto farmacolgico se

utiliza como tratamiento alternativopara los

ascaris. Un manejo terapetico por dosproduce una curacin del 90 % .

Actualmente su nico uso es en lainfestacin por ascarisSu mecanismo de accin; genera una

das

hiperpolarizacinpor bloqueo de la Ach en la

placa neuromuscular del parsito originando unaparlisis flcida, este efecto en el mamfero esmuy pobre, ya paralizados los parsitos salen por

peristaltismo normal del humano.


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Piperacina: cintica

Se encuentra en el comercio en forma de sales de

citrato, fosfato, adipato, tartrato. Se administra porva oral , se absorbe ampliamente y su Cmax seproduce 2-4 hrs. Produce un metabolito llamadonitrosamina(N-nitrosopiperacina) que escarcionegnico.

Efectos colaterales, los ms frecuentes son nauseas, vmito, diarrea, dolor abdominal y cefalea.Raramente se pueden presentar efectosneurotxicos, somnolencia , desvanecimientos,ataxia y coreaRaramente en 2 - 4 das despus del tratamiento, sepuede presentar un sndrome similar a laenfermedad del suero con urticaria, prpura, fiebre,eccema y broncoespasmo.


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Posologa piperacina

Contraindicaciones: no se debe

administrar a epilpticos

exacerba el cuadro, enhepatopatas incrementa su

toxicidad, no se debe de utilizar

se

durante el embarazo,fenotiacinas.

e interacciona con

Presentacin y posologa.

Se presenta en frasco en forma de jarabe donde100 ml contienen 11 g.

Dosis para scaris; 75 mg / kg / da como mximo

3.5 g durante 2 das o hasta 3 - 4 da en

infestaciones graves, en caso de suboclusinintestinal debe administrarse con cateter.

Dosis para oxiuros; 65 mg / kg / da como mximo

2.5 g durante 7 das.


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Pamoato de Pirantel ( Combatrin, pirantel valdecasas).

Aunque puede tener accin contra oxiuros , scaris ,

uncinaria, ytrichuriasis,

Mecanismo

necator, actualmente se utiliza en lael oxantel es ms efectivo contra scaris.

de accin: acta como agonista

nicotnico, produciendo una despolarizacin

sostenida lo cual origina una parlisis espstica.

Se administra por va oral y su absorcin es pobre

1-5 % con pocos efectos colaterales, clico

abdominal y diarrea.

No se debe administrar en menores de 2 aos deedad. Se antagoniza en presencia de piperazina.


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Posologapirantel

Presentacin farmacolgica y

posologia:

Se expende

de 250 mg

donde 5 mlDosis es de

en el comercio en tabletas

y suspensin ingerible

/ 250 mg11mg / kg en DU como

mximo 1 g.


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Prazicuantel ( Cesol, Cisticid, Teniken).

Es una pirazinoisoquinolina cuyo;

Mecanismo de accin: a bajasconcentraciones provoca aumentode laactividad muscular y contraccin,

seguida deparlisis espstica, favoreciendo suexpulsin.Concentraciones altas, dao de

tegumentos, convacuolizacin irreversible del tegumento (ampollas)favoreciendo la actividad inmune delhusped.Posiblemente al generar un aumento en la


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Prazicuantel

Cintica: Administrado porabsorbe rapidamente, conmax esta entre 0.2 - 2 g /

va oral seuna B = 0.8 . Su C

ml en 1 - 3 hrs.Se une a protenas plasmticas en un 80% ysu penetrancia a SNC es de 14 - 20 % de suconcentracin plasmtica.

Se metaboliza rpidamente con una t 1/2 de0.8 - 1. 5 h. se excreta por orina. Producealteraciones de las pruebas defuncionamiento heptico, al parecer no escarcinognico, ni embriognico niteratognico.


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Efectos adversos; prazicuantel

Los ms frecuentes son; dolor abdominal, nauseas,cefalea, desvanecimiento, somnolencia y lasitud,

ocasionalmente fiebre, eosinofilia y erupcionescutneas.

Presentaciones:

Cesol caja de 2 y 4 tabletas de 150 mg. Cisticid

tabletas de 600 mg . TenikenUsos y dosis:

tabletas de 600mg.

S. Haemotobium Y S. mansoni 40 mg /kg D. U.

S Japonicum 30 mg / kg / D. U.

D. latum, H.nana, y Duela heptica 25 mg / kd / D.T. solium y T. saginata 10 mg / kg / D. U.

Cisticercosis 50 mg / kg /da en 3 dosis X 1 5 das.

U.


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Frmacos antiparasitarios: unicelulares

A).- Nitroimidazoles: Metronidazol,

Nimorazol, Ornidazol, Secnidazol,benznidazol.

B).- Diyodohidroxiquinolinas;


Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol:

C).- Aminoquinolnicos;Cloroquina

Tinidazoly

D).- Dicloroacetamidas; Furoatoetofamida y Quinfamida

E).- Nitazoxanida.

dediloxanida,

Nitroimidazoles


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Nitroimidazoles

Metronidazol, Nimorazol y Ornidazol, Secnidazol,Tinidazol y benznidazol.

Mecanismo de accin. El grupo nitro del

metronidazol es un aceptor de electrones de

protenas transportadoras que poseen efecto redox

negativo , como las flavoproteinas y ferrodoxinas,

donde desva la produccin normal de energa al

interactuar su grupo nitro como un aceptor deelectrones produciendo productos citotxicos que

destruyen las clulas.Adems genera la prdida de

la estructura helicoidal del DNA as como la ruptura

de los codones y disminucin de las funciones dedicho cido. Esto presenta una selectividad para

organismos anaerobios y microaerfilos y para

clulas anxicas e hipxicas.

metronidazol


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metronidazol

Parsitos susceptibles: T vaginalis, E.histolytica, G. lamblia, vs anaerobiosincluyendo Bacteroides.

Adems se le conocen algunos efectos comosupresor de la inmunidad, mutagnico,carcinognico, y sensibiliza a la radiacin aclulas hipxicas.Farmacocintica : el frmaco presenta una B =100%Despus de su administracin oral, una dosis nicade 500 mg produce una C max de 10 g/ ml las

CE son menores a 8 g/ml .Su t1/2 es de 8 h.

Penetra a todos los tejidos incluyendo LCR , semetaboliza el 50 % a nivel heptico y se elimina

por rin.


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Efectos adversos:

Cefalea, nauseas , sequedad

de boca, sabor

metalico, ocacionalmente sediarrea, malestar abdominal,estomatitis, y moniliasis,

Pueden presentarse mareosencefalopata.

presentan vmitos,lengua saburral, glositis

y vrtigo y raramente

En caso de que aparezcan hipoestesias yparestesias el frmaco debe descontinuarse, o en elcaso de que se produzcan ataxia o convulsiones.

Adems se ha presentado prurito disuria y cistitis con

coloracin de orina marrn rojizo.El consumo conjunto de alcohol produce efectodisulfiram.


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Metronidazol; flagyl, flagenase

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: tabletas 250 y 500 mg, suspensin5 ml 250 y 500 mg

Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 das. O 20- 40 mg / kgdia en nios 3 dosis.Tricomoniasis: 2 g en dosis nica; 1 g cada 12 horas por 1 da o 250 mg cada8 horas por 7 das.Vaginosis bacteriana ( Gardnerel la vaginalis): 500 mg cada 12 horas por 7das.Giardiasis: 2 g una vez al da por 3 das o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 das.vulos o tabletas vaginales:En la vaginosis bacteriana por Gardnerel la vagin al is y en la vaginitis porTrichomo na vaginalis : Por va vaginal 1 vulo o tableta de 500 mg cada 12horas por 5 das.En el adulto por va oral no se recomienda sobrepasar la dosis de 4 g al da.

Como antibacteriano sistmico: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 6 horas o10 mg/kg cada 8 horas. Como antibacteriano sistmico: En infecciones poranaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un mximo de 1 g cada 6 horas

por 7 das o ms.En la colitis asociada a antibiticos (colon psudomembranoso): 500 mgcada 6 a 8 horas.

Gastritis asociada a Hel icobacter p ylor i : En el tratamiento coadyuvante seusan 500 mg cada 8 horas en asociacin con eritromicina o amoxicilina por unaa dos semanas.


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Secnidazol (Secnidal, Gisistin, Minovag)

Tabletas de 500 mg. Solucion 5 ml /150mg

Amebiasis intestinal aguda sintomtica (formahisto ly t ica):Adultos: 2 g (dos comprimidos en la maana y doscomprimidos en la noche).Nios: 30 mg/kg/da repartido en dos tomas (1 por la

maana y otra por la noche).Amebiasis asintomtica: Misma dosis diariamentepor 3 das.Amebiasis heptica:

Adultos: 1.5 g por da en unadas.Nios: 30 mg/kg/da en una oUretritis y vaginitis causadavaginal is:

o ms dosis por 5

ms dosis por 5 das.por Trichomonas

Adultos: 2 g en una dosis antes de los alimentos


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8- Diyodohidroxiquinolinas:


Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol)

este es menos txico.

Su actividad es amebicidaintraluminal.

Su empleo frecuente y durante

largos periodos

produce Neuropatia mielptica aguda, o en nios

con diarrea crnica produce neuritis ptica conprdida de la visin. Al parecer no origina efectos

neurotxicos con 650 mg tres veces al da por 21

das.

Efectos adversos:, diarrea, nauseas, vmito, gastritis, malestarabdominal, ligera inflamacin de la glndula tiroidea.

Flagenase 400 ( Metronidazol + diyodohidroxiquinoleina)


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Cloroquina: (aralen tabletas de 250mg)

Es un producto adems de tener actividad antipaldicaposee efectos contra laEntamoeba histolytica , la actividad

que posee es extraintestinal alcanzando altas

concentraciones en el hgado.

Mecanismo de accin. Se intercala con el DNA

interfiriendo con su replicacin, adems se une a laferriprotoporfirina IX, sta es txica generando lisis, por

otro lado se une a las proteasas para la degradacin de la

hemoglobina esencial para el parsito (Plasmodium vivax,

paludismo).Dosis: 1 g / da , dosis inicial durante 2 das (250mg c/6 h),

luego 500 mg durante dos a 3 semanas repartidos en dosisde 250 mg c/12 h.


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Dicloroacetamidas:

Furoato de diloxanida, etofamida y Quinfamida, teclozan y clefamida.

Poseen efecto amebicida directo, 0.01 - 0.1 g / ml ,se desconoce su

mecanismo de accin; Se cree que estos frmacos actan interfiriendo

en el metabolismo de los fosfolpidos, tanto en los quistes como en las

formas adultas. De esta manera alteraran su membrana produciendo

un aumento en la presin osmtica dentro de ellos, lo que al final

provocara su lisis, no se sabe como lo alteran. No se absorben comotal, solo los metabolitos , resultado de la hidrlisis que presentan en la luzintestinal pasan a torrente circulatorio. 60 - 90 % se elimina por orina el resto

por heces. Se utilizan en la amibiasis intestinal asintomtico o qustica Y se

emplean junto con un antiamibino extraintestinal para mejor efectos ( 95% de

curaciones )

E.C. Flatulencia, vmito , prurito y urticaria, raramente clicos abdominales.Etofamida ( Kitnos ) tabletas de 500 mg ; 500 mg C / 12 h. por 3 - 6 das.

nios 20 mg / kg / da 2 fracciones por 6 das.

NO utilizarse en embarazadas o menores de 2 aos.


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Dicloroacetamidas

Quinfamida ( amefin); tabletas de 100 y 300

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral.

Nios de 3 a 6 aos: 1 tableta de 100 mg entoma un da.

mg.

una

Nios de 7 a 9 aos: 2 tabletas de 100 mg en unatoma un da.

Adultos y nios mayores de 10 aos: Una tabletade 100 mg cada 8 horas hasta un total de 3 tabletas(300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg

como dosis nica.


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Nitazoxanida. 500 mg (Daxon)

Mecanismo de accin: En Trichomonas vaginalis

Giardia lamblia yEntamoeba histolytica, quereduce la piruvato ferridoxin oxidoreductasa(PFOR) y en menos intensidadla hidrogenasa reducen la ferridoxina, generandoun radical txico.

En los helmintos es inhibiendo la polimerizacinde latubulina en el parsito.

Cintica: Es rpidamente absorbida en el tracto

intestinal,con una rpida metabolizacin por oxidacin de la

cadena

acetil en 2-(hidroxi 1-N-(5-nitro 2-

tiazol/benzamida). La

concentracin mxima (Cmx de 1.9 g/ml)


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Nitazoxanida

Indicaciones:

Amebiasis intestinal aguda o disentera amebianacausada por Entamoeba histolytica, la giardiasiscausada por Giardia lamblia.

Antihelmntico, nematodos cestodos y trematodosindicado en el tratamiento de Enterobius vermicularis

Ascaris lumbricoides y Strongyloides stercolaris.Necantor americanus Ancylostoma duodenaleTrichuris trichiura Taenia saginata Taenia soliumHymenolepis nana y Fasciola hepatica Isospora beliCryptosporidium parvum.Absceso hepticoamebiano.Tricomoniasis sintomtica en mujeres y hombres conpresencia confirmada de Trichomonas vaginalis en ellaboratorio. Tricomoniasis asintomtica cuando elorganismo se asocia con endocervicitis cervicitis yerosiones cervicales.


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Nitazoxanida

Las reacciones adversas ms comnmentereportadas estn a nivel del tractogastrointestinal particularmente nuseasalgunas en 8% de los pacientes algunas

veces acompaadas de cefalea anorexia yocasionalmente vmito y malestarepigstrico inespecfico y dolor abdominal

tipo clico.Este medicamento produce cambio en la

coloracin de la orina, mbar.


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Nitazoxanida

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral.Amebiasis/quistes y trofozoitos: Una tableta de500 mg cada 12 horas por 3 das consecutivos.Giardiasis y otros protozoarios intestinales: Unatableta de 500 mg 2 veces al da por 3 dasconsecutivos.Helmintiasis: Una tableta de 500 mg 2 veces al dapor 3 das consecutivos.

Fascioliasis o absceso heptico amebiano: Una

tableta de 500 mg 2 veces al da por 7 dasconsecutivos.Tricomoniasis: Hombres y mujeres 45 mg por kg enuna sola dosis. Todo el tratamiento 3 g en una solatoma.


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Dihidroemetina

Emetina es un derivado de la ipecacuana, la dehidroemetina es unproducto sinttico.

Se administran por va parenteral, almacenndose en hgado, bazo,pulmones y rin. Se eliminan muy lento se detectan trazas en orina 1-2 meses de haber concluido el tratamiento.

Mecanismo de accin: bloquean de manera irreversible la sntesis deprotenas en eucariotas, inhibiendo el ribosoma en el RNA mensajero,

e indirectamente bloque la sntesis de DNA. En el trofozoito tieneaccin amebicida directa.

Deprime la conduccin y contraccin cardiaca lo que puede originararritmias auriculares y ventriculares. Emetina bloquea receptoresadrenergicos y colinrgicos.

Utilizado durante 3-5 das presenta pocos efectos adversos. Mas de 10das toxicidad grave.

Absceso estril, debilidad muscular en el sitio de inyeccin, nauseas yvmito, cambios electrocardiogrficos.

Contraindicado en enfermedad renal y cardiaca.

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