Upload
aurelianul
View
319
Download
3
Embed Size (px)
Citation preview
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
1/47
2. AMINOGLICOZIDELE
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
2/47
Aminoglicozidele sunt o grup de antibiotice, prezentnd asemnricu unele polizaharide din capsula i peretele celulelor bacteriene.
Aminoglicozidele au activitate bactericid, n special pe bacilii Gram
negativ aerobiIndicaii: n inecii severe cu germeni Gram negativ aerobi !inclusiv
"nterobacteriaceae i #seudomonas aeruginosa$ n tratamentul endocarditei bacteriene cu enterococi i streptococi
numai n combinaie cu %&lactami sau glicopeptide
'nele aminoglicozide au o activitate speciic pe anumii germeni:( )*cobacterium tuberculosis + streptomicina, anamicina( -eisseria gonorhoeae + spectinomicina
( rucella, /rancisella, artonella + streptomicina
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
3/47
/armacocinetica:
0tructura comun e1plic armacocinetica oarte asemntoare a lor :
toate au o molecul polar nu se absoarbe din tubul digestiv seadministreaz in2ectabil)olecula polar e1plic particularitatea distribuiei aminoglicozidelor :
nu strbat bariera hematoencealic !nu ptrund n 345$ nu
olosesc n tratamentul meningitei
toate se elimin urinar
se concentreaz oarte mult n endolim !e1plic to1icitatea pent
urechea intern$ put nd determina hipoacuzie p n la surditate.
aecteaz ramura vestibular a nervului 6III tulburri de echilibru.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
4/47
5eacii adverse:
-eroto1icitatea
se maniest prin leziuni ale celulelor tubulare pro1imale este reversibil. se maniest clinic prin insuicien renal acut, creterea
uoar a creatininei serice i hipoosmolaritate urinar, aprula cteva zile de la nceputul tratamentului.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
5/47
7toto1icitatea
ototoxicitatea este bilateral, cu scderea acuitii auditivee!tru su!etele de "recve! #!alt $i ti!itus. %ierderea au&uloate "i te'orar, dar 'ai "recve!t ireversibil.
Le&iu!ile vestibulare
a"ectarea oate "i le!t i!stalat, u!ilateral, "r a "ire'arcat.
le&iu!ile (rave $i raid i!stalate se ot 'a!i"esta i!iial ri!verti), vrsturi, !ista('us.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
6/47
A'i!o(lico&idele de (e!eraia I*treto'ici!a "l. +(
"ste un antibiotic bactericid a de ). tuberculosis i o serde bacterii grampozitive i gramnegative: 0treptococcuviridans, enterococi !sinergic cu penicilina$.Indicaii:
tuberculoza !n asociaie cu alte antituberculoase, pentru a
evita dezvoltarea rezistenei$ septicemii i endocardite cu streptococ viridans sau
enterococMod de ad'i!istrare
Aduli - #! tuberculo& i!tra'uscular + ( de 2ori/st' ! 0la !evoie + ( &il!ic1 - #! alte i!"ecii +-2 (/&i 0"racio!at la -+2 ore1
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
7/47
5eacii adverse: aciune to1ic asupra nervului vestibular, cu cealee, greuri,
vrsturi, verti2, ata1ie
aciune to1ic asupra nervului cohlear, cu tinitus i surditate dozele mari sunt hepatoto1ice i neroto1ice ocazional parestezii periorale, cealee, oboseal, erupii alergice, ebr, adenopatii neutropenie, trombocitopenie, anemie
4ontraindicaii: boli ale urechii, n special otita medie supurat tulburri labirintice
pruden la dozare n insuiciena hepatic, renal se evit asocierea cu cealosporine !neroto1icitate$, urosemi
antibiotice aminoglicozidice !oto& i neroto1icitate$
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
8/47
8anamicina l. 9g
"ste un antibiotic din grupa aminoglicozidelor cu spectru
larg de aciune.
Indicaii: inecii cu bacili gramnegativi, mai ales urologice
inecii genitale septicemii endocardite inecii respiratorii
procese inlamatorii acute ale polului ocular anterior: blearitecon2unctivite alergice, episclerite.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
9/47
4ontraindicaii:
asociere cu substane oto i neroto1ice unguentul este contraindicat n aeciunile tuberculoase i
ungice ale ochiului
)od de administrare: aduli cu uncia renal normal ; ore i.m. sau n
peruzie 9; mg=8g corp=zi n ? sau > doze. soluie sau unguent otalmic cu anamicin ;@ ?& aplicaii
zi
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
10/47
A'i!o(lico&idele de (e!eraia a II-aGe!ta'ici!a ". 34 '(
este un antibiotic cu spectru larg, din amilia aminoglicozidelor. are o aciune bactericid, interernd sinteza proteinelorbacteriene.
spectrul su antimicrobian cuprinde germeni grampozitivi igramnegativi, incluznd aa&numiii Bgermeni problemC, care sun
rezisteni la alte antibiotice.
0unt oarte sensibili la gentamicin urmtorii germeni: ". coli,#roteus, 0higella, 0almonella, 8lebsiella, "nterobacter,#seudomonas, #rovidencia, Daemophilus, gonococi i stailococi,incluznd pe cei rezisteni la penicilin !productori de penicilinaz
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
11/47
/armacocinetica:
produsul se administreaz intramuscular sau intravenos gentamicina administrat oral nu este absorbit gentamicina nu este metabolizat, iind eliminat n orm activ
eliminarea are loc predominant pe calea iltrrii glomerulare
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
12/47
Indicaii: inecii ale tractului respirator: bronite i pneumonii inecii ale cilor urogenitale: pielonerite, cistite, uretrite i
prostatite inecii cu gonococi inclusiv cele provocate de specii rezistente lpenicilin i alte antibiotice
septicemii)od de administrare:
administrare intramuscular sau intravenoas se utilizeaz n tratamente de scurt durat, n general n asociere
cu beta&lactamice. n cazul ineciilor necomplicate, cu germeni sensibili, se
administreaz > mg=g corp=zin >&? prize. En cazul germenilor cusensibilitate moderat sau n cazul n care nu se observ oameliorare clinic rapid, doza zilnic se va crete la ? mg=g cor
n insuiciena renal intervalul de administrare este n uncie decleareance&ul creatininei
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
13/47
4ontraindicaii: sensibilitate cunoscut la gentamicin sau aminoglicozide i=sa
ageni de conservare.
se va evita administrarea simultan de alte antibiotice ototo1icesau=i neroto1ice n timpul sarcinii, substana nu se va administra dect n cazul
unei indicaii vitale i dac nu pot i administrate alte antibiotice"ecte secundare:
neroto1icitate leziuni glomerulare i necroze tubulare ureeaF, creatininaF ototo1icitate verti2, tinitus, tulburri de echilibru reacii alergice prurit, ebr, edem glotic tulburri hematologice anemie, trombocitopenie, eozinoilie neuropatie perieric parestezii aciale i la nivelule1tremitilor
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
14/47
Interaciuni medicamentoase: utilizarea simultan de alte substane ototo1ice i=sau neroto1ice
!e1. alte aminoglicozide, cealosporine din primele generaii,
narcotice sau diuretice ca urosemidul$, poteneaz ototo1icitateai=sau neroto1icitatea gentamicinei penicilinele i aminoglicozidele au o aciune sinergic. avnd n vedere posibilitatea inactivrii chimice nu se va amestec
gentamicin cu o beta&lactamin n aceeai sering.
Atenionri speciale n timpul tratamentului cu gentamicin seva urmri:
uncia renal !creatinina seric i clearance&ul creatininei$ nspecial la pacienii cu disuncii renale.
se vor supraveghea unciile vestibulare i cohleare, hepatice ihematologice.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
15/47
Aminoglicozidele de generaia a III&a
Amiacina! l. ;
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
16/47
Mod de ad'i!istrare aduli i.'. sau i.v. le!t sau #! er"u&ie do&a &il!ic +5'(/6(c/&i, 2-7 ad'i!istrri la 3-+2 ore este !ecesar evaluarea "u!ciei re!ale ri! testarea
co!ce!traiei serice a creati!i!ei $i ri! cleara!ce-ul creati!i! eriodic, e durata trata'e!tului, trebuie reevaluat "u!ciare!al
!u trebuie s "ie a'estecat cu alte 'edica'e!te
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
17/47
5eacii adverse:
ototo1icitate neroto1icitate erupie cutanat, ebr, parestezii eozinoilie, anemie,
artralgii grea, vrsturi hipotensiune la emeia gravid !ca i la nou&nscut$, acest produs trebuie s
ie utilizat numai cnd este absolut necesar i sub directsupraveghere medical
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
18/47
?. )A4573IH"3"
)acrolidele au proprieti antibacteriene unele, iar altele aproprieti antiungice! macrolide polienice$. #rin introducern terapeutic a unui numr mare de macrolide naturale sau dsemisintez, acestea se mpart n:
macrolide adevrate azalide
sinergistine.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
19/47
a. )acrolidele adevrate
"ritromicina ! cp. >
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
20/47
/armacocinetic: absorbie digestiv bun absorbia poate i inluenat de prezena alimentelor, din care
cauz comprimatele se vor administra cu o 9=> de or nainte demas se acumuleaz n icat i se elimin prin bil n concentraii mar Indicaii: inecii bronho&pulmonare, 753, cutanate, genitale, osoase.
poate i utilizat de ctre bolnavii alergici la peniciline. este medicaia de ales n pneumonia cu )*coplasma
pneumoniae proila1ia recderilor de reumatism articular acut i a
endocarditei la pacienii care suer de boli cardiace congenital
sau de cardiopatie reumatismal, naintea unei interveniidentare sau chirurgicale la nivelul tractului respirator superior.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
21/47
)od de administrare: Aduli: & 9,K g=zi, n prize, cu o 2umtate de or nainte de
mese.
& n ineciile grave, doza zilnic poate s creasc la g=zi!divizate n prize$.
4ontraindicaii:
hipersensibilitate la antibioticele din clasa macrolidelor. insuicien hepatic grav
5eacii adverse: tulburri gastrointestinale: greuri, vrsturi, diaree, dureri
abdominale. reacii alergice maniestate prin urticarie i erupii cutanate
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
22/47
#recauii particulare:
se va administra cu precauie la pacienii cu insuicienrenal sau la cei cu uncia hepatic alterat, urmrind catenie rezultatele testelor hepatice i reducnd eventudozele.
la pacienii astmatici tratai cu teoilin se vor controconcentraiile plasmatice ale antiastmaticului, urmrind eventual apariie a simptomelor caracteristice into1icaiei cteoilin.
eritromicina nu se va administra la emeile nsrcinate dec
n caz de strict necesitate.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
23/47
Claritro'ici!a 0c. 254'(, 544'(1 8 9lacid, :ro'ilid/armacodinamic:
4laritromicina acioneaz asupra: 0treptococcus viridan0treptococcus pneumoniae, Daemophilus inluenzaDaemophilus parainluenzae, -eisseria gonorrhreae, 3istermonoc*togenes, 3egionella pneumophila, )*coplasm
pneumoniae, Delicobacter p*lori, 0taph*lococcus aureus.
/armacocinetic: dup absorbie, 4laritromicina diuzeaz rapid n ma2oritatea
esuturilor, mai puin n 0-4.
este metabolizat de icat e1cretat n urin i ;>@ n materiile ecale.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
24/47
Indicaii: ineciile tractului nazoaringian !amigdalite, aringite$ i ale
sinusurilor paranazale
ineciile tractului respirator inerior: bronite, pneumoniibacteriene i pneumonii atipice. inecii ale pielii: impetigo, erizipel, oliculite, urunculoze i pl
septice. gastrite, ulcer gastroduodenal cu Delicobacter p*lori
)od de administrare:
Aduli >;< mg la 9> ore. n caz de inecii severe, doza poate i mrit la
; ore.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
25/47
4ontraindicaii: hipersensibilitate la macrolide
sarcin alptare insuicien hepatic sever.
5eacii adverse: tulburri gastro&intestinale !grea, pirozis, dureri abdominal
diaree$ cealee i rash cutanat
creteri tranzitorii ale JG7& JG#, care sunt n mod normalreversibile dup ntreruperea administrrii
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
26/47
b. AzalideleAzitromicina !Azitro1, 0umamed$ cp. ;
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
27/47
. A-JII7JI4" #73I#"#JIHI4" 4I43I4"
4olistin l. 9mil. ui/armacodinamic:
aciunea 4olistinei este de tip bacteriostatic i bactericid spectrul antibacterian al 4olistinei se e1tinde asupra germenilo
gramnegativi inclusiv #seudomonas aeruginosa
/armacocinetic: administrat per os, sulatul de colistina nu se resoarbe practic
din tubul digestiv, aa nc t aciunea lui se e1ercit numai
asupra lorei patogene intestinale, produsul iind lipsit deaciunea sistemic.
7/23/2019 Farmacoterapie curs2
28/47
I!dicaii+1 I!"ecii di(estive cu (er'e!i se!sibili, at t la coii, c t $i la
aduli 0(astroe!terite, e!terocolite, di&e!terie bacilar121 *terili&area 0eve!tual asociat cu sul"a'ide1 i!testi!ului #!cadrul re(tirii reoeratorii e!tru i!terve!ii e tubuldi(estiv71 ;! "ebra ti"oid $i arati"oid A $i