Upload
niken-retno
View
245
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
1/20
TUGAS FARMAKOTERAPI
“SEFALOSPORIN”
Oleh :
KELOMPOK 2 (SI-VIA)
Ade Syafa!llah ("#$"$$)
Al%&'a N (
Ay! S!a'& P!& ("#$"$$)
*&a A+al&a ("#$"$",)
./e' : 0!/'a1a& M3S& A4
SEKOLA0 TINGGI ILMU FARMASI RIAU
PROGRAM STUI S-"
PEKAN5ARU
2$"6
"
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
2/20
SEFALOSPORIN
Penemuan sefalosporin:
• Brotzu (1954) : berasal dari jamur Cephalosporium
acremonium(Moniliaceae)
• Abraham dkk (1955-1966) : sealos!orin " (tidak akti) dan sealos!orin
#$% (di!roduksi komersial)
Cephalosporium acremonium
2
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
3/20
Struktur dasar
Asam &-amino-sealos!oranat (&-A%A:&-amino ce!halos!horanic acid)
'an meru!akan cincin dihidrotiazin & cincin betalaktam
Perbandingan struktur antibiotika gol. penisilin & sefalosporin
Pembuatan antibiotik sefalosporin
%enda*an % acremonium ditumbuhkan !ada aar-aar mirin selama &
hari+ kolonin'a disus!ensikan denan akuades steril dan dituankan ke dalam
ca*an !etri steril 'an selanjutn'a diletakkan di ba*ah lam!u ultra,iolet (.)
'an telah dikondisikan denan jarak 15 cm "enambilan contoh seban'ak 1 ml
dilakukan te!at !ada saat ca*an !etri mulai diletakkan di ba*ah lam!u . (/
menit) sam!ai 5/ menit denan inter,al !enambilann'a setia! 5 menit %ontoh
dimasukkan ke dalam tabun reaksi berisi 9 ml akuades steril+ dikocok+ dan
didiamkan selama 0/ menit dalam ela! ari setia! contoh tersebut dibuat kur,amatin'a untuk menetahui jarak dan *aktu radiasi 'an te!at 2elain itu jua
dicoba kombinasi mutasi menunakan sinar . dan metode kimia menunakan
etil metana sulonat (3M2) Mutan ter!ilih diseleksi lai untuk menda!atkan
mutan unul 'an menhasilkan antibiotik sealo!orin %
"enunaan sinar . 54 nm !ada jarak 15 cm dari objek selama 9
menit da!at meninkatkan !roduksi sealos!orin % sebesar 1/ dari hasil
#
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
4/20
mutasi 7 dan 1491 dari hasil mutasi 77 "roduksi sealos!orin % da!at
ditinkatkan denan mutasi isik menunakan sinar . 'an dikombinasikan
denan cara kimia menunakan 3M2 denan konsentrasi 16/ 8lml selama 45
menit+ 'akni menhasilkan kenaikan !roduksi sealos!orin % sebesar 19
!ada mutan B;7-1&
enda!an C.acremonium
Sefalosporin
Akti"itas antimikroba
2!ectrum antimikroba sealos!orin ber,ariasi sesuai enerasin'a
enerasi !ertama sanat akti, mela*an oranisme ram !ositi (denan
7
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
5/20
!enecualian enterokokus dan stailokokus 'an resisten !enicillin) teta!i han'a
akti sedan mela*an bakteri ram neati 2ealosorin enerasi kedua aak lebih
akti mela*an bakteri ram neati dan cuku! akti mela*an ram !ositi
2ealos!orin enerasi ketia jauh lebih akti mela*an bakteri ram neati+ 'an
mencaku! enterobacteriaceae dan kadan- kadan !sodomonas+ teta!i umumn'a
kuran akti mela*an ram !ositi
Absorpsi# $itribusi# dan Ekskresi
eta!i sealos!orin 'an lebih baru terutama moksalaktam+
seo!erazon dan lainn'a bisa memasuki susunan sara !usat dan menca!ai
konsentrasi tera!i+ 'an cuku! utuk tera!i meninitis 'an disebabkan oleh
bakteri ram neati aerob 2ebalikn'a obat seru!a bias men'okon su!erineksi
oleh enterokokus dan oranisme ram !ositi lainn'a 'an resisten
2ealos!orin terutama diekskresi oleh iltrasi lomerolus dan sekresi
tubulus kedalam urina =bat !enhambat tubulus da!at sanat meninkatkan
kadar serum 2ealos!orin 'an mem!un'ai uusan asetil !ada ?
( sealotin+sea!irin) menalami deasetilasi didalam hati+ !roduk metabolic 'ankuran akti secara bioloic "ada aal injal dosis harus diturunkan karena
ekskresi sealos!orin munkin jelas teranu serta kadar jarinan dan cairan
'an tini da!at menimbulan eek toksik ;adar sealos!orin didalam em!edu
sama denan 'an didalam serum 2eo!erazone terutama diekskresi kedalam
em!edu+ dankadar serumn'a tidak ban'ak di!enaruhi oleh aal injal
,
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
6/20
Sifat umum sefalosporin
2ealeksin+ seradin+ seaklor+ seadroksil+ lorakarbe+ se!rozil
sei@sim+seodoksim !roksetil+ setibuten+ dan seuroksim aksetil diabsor!si
setelah !emberian oral dan da!at diberikan melalui rute ini 2ealotin dan
sea!irin men'ebabkan n'eri jika diberikan melalui injeksi intramuscular
sehina biasan'a han'a diunakan secara intra,ena 2en'a*a lainn'a da!at
diberikan secara intramuscular atau intra,ena
2ealos!orin diekskresi terutama melalui injal + sehina dosis harus
diubah !ada !asien 'an menalami inusiensi injal "robenesid mem!erlambat
sekresi sebaian besar sealos!orin ditubulus 2e!iramid dan seo!erazon
meru!akan kekecualian+karena diekskresi secara dominan dalam em!edu
2ealotin+ sea!irin+ dan seotaksim dideasetilasi secara in ,i,o+dan metabolit-
metabolit ini memiliki akti,itas antimikroba 'an lebih rendah dibandinkan
sen'a*a indukn'a Metabolit 'an dideasetilasi jua diekskresikan melalui injal
>idak ada sealos!orin lain 'an menalami metabolism 'an cuku! berarti
Bebera!a sealos!orin ber!enetrasi kedalam %22 dalam konsentrasi 'an
memadai untuk !enobatan meninitis Bebera!a diantaran'a adalah seuroksim+
seotaksim+ setriakson+see!im+ dan setrizoksim 2ealos!orin jua mele*ati
!lasenta dan ditemukan dalam konsetrasi tini dicairan s'no,ial dan !ericardial
"enetrasi kedalam aueous humor mata relati,e baik setelah !emberian sistemik
sen'a*a enerasi ketia+ namun !enetrasin'a kedalam ,itreoushumor buruk
>erda!at bukti bah*a konsentrasi 'an memadai untuk tera!i ineksi ocular
akibat mikrooranisme ram-!ositi dan ram-neati tertentu da!at dica!ai
setelah !emberian sitemik ;onsentrasi dalam em!edu biasan'a ini+ dan
konsentrasi tertini dica!ai setelah !emberian seo!erazon dan se!iramid
Farmakokinetik
2am!ai saat ini+ han'a bebera!a sealos!orin enerasi !ertama luma'an
disera! setelah !emberian oral+ teta!i ini telah berubah denan ketersediaan
6
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
7/20
aksetil (enerasi kedua) dan cei@ime (enerasi ketia) >erantun !ada obat+
!en'era!an munkin tertunda+ berubah+ atau meninkat jika diberikan denan
makanan
2ealos!orin secara luas didistribusikan ke sebaian besar jarinan dan
cairan+ termasuk tulan+ cairan !leura+ cairan !erikardial dan cairan sino,ial
tinkat 'an lebih tini ditemukan meradan ditulan normal 2anat tini
ditemukan dalam urin+ teta!i mereka menembus buruk menjadi jarinan !rostat
dan aueous humor >inkat 3m!edu da!at menca!ai konsentrasi tera!i denan
bebera!a aen selama obstruksi em!edu tidak ada enan !enecualian aksetil+
tidak ada sealos!orin enerasi kedua atau 'an !ertama memasuki %22 (bahkan
denan menines meradan) di tinkat tera!i eekti dalam tera!i ;onsentrasi
ceota@ime+ mo@alactam+ aksetil+ cetizo@ime+ setazidim dan cetria@one da!at
ditemukan dalam %2 !arenteral setelah dosis !asien denan menines meradan
2ealos!orin men'eberani !lasenta dan konsentrasi serum janin da!at 1/ atau
lebih dari 'an ditemukan dalam serum ibu "rotein menikat obat secara luas
2ealos!orin dan metabolitn'a (jika ada) diekskresikan oleh injal+ melalui
sekresi tubular danatau iltrasi lomerulus Bebera!a
sealos!orin (misalnya, ceota@ime+ ceazolin+ dan ce!ha!irin) sebaian
dimetabolisme oleh hati untuk sen'a*a desacet'l 'an munkin memiliki
bebera!a akti,itas antibakteri
%ekanisme kera
2ealos!orin termasuk olonan antibiotika betalaktam+ mekanisme kerja
antimikroba sealos!orin ialah denan menhambat sintesis dindin sel mikroba
Mekanisme kerja antibiotic olonan ini ialah denan menhambat reaksitrans!e!tidase taha! ke 0 untuk !embentukan dindin sel
2ealos!orin biasan'a bakterisida terhada! bakteri dan bertindak denan
sintesis muco!e!tide !enhambat !ada dindin sel sehina !enhalan rusak
dan tidak stabil Mekanisme 'an te!at untuk eek ini belum !asti ditentukan+
teta!i antibiotik beta-laktam telah ditunjukkan untuk menikat bebera!a enzim
(carbo@'!e!tidases+ trans!e!tidases+ endo!e!tidases) dalam membran sito!lasma
8
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
8/20
bakteri 'an terlibat denan sintesis dindin sel Ainitas 'an berbeda bah*a
berbaai antibiotic beta-laktam memiliki enzim tersebut (jua dikenal sebaai
menikat !rotein !enisilinC "B"s) membantu menjelaskan !erbedaan dalam
s!ektrum akti,itas dari obat 'an tidak dijelaskan oleh !enaruh beta-laktamase
2e!erti antibiotik beta-laktam lainn'a+ sealos!orin umumn'a diana! lebih
eekti terhada! !ertumbuhan bakteri akti
PEN''OLON'AN SEFALOSFORIN
Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensin'a terhada! betalakmase+
sealos!orin lazimn'a diolonkan sebaai berikut :
1 enerasi ke 7+ 'an termasuk dalam olonan ini adalah 2ealotin dan
seazolin+ seradin+ sealeksin dan seadro@il Dat-zat ini terutama akti
terhada! cocci ram !ositi+ tidak berda'a terhada! onococci+ E 7nluenza+
Bacteroides dan "seudomonas "ada umumn'a tidak tahan terhada!
laktamase
enerasi ke 77+ terdiri dari seaklor+ seamandol+ semetazol+ dan seuroksim
lebih akti terhada! kuman ram-neati+ termasuk Einluenza+ "roteus+
;lensiella+ onococci da kuman-kuman 'an resisten untuk amoksisilin =bat-
obat ini aak kuat tahan-laktamase ;hasiatn'a terhada! kuman ram-!ositi
(2ta!h dan 2tre!) lebih kuran sama
9
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
9/20
0 enerasi ke 777+ 2eo!erazon+seotaksim+ setizoksim+ setria@on+ seotiam+
seiksim se!odoksim+ dan se!rozil Akti,itasn'a terhada! kuman ram-
neati lebih kuat dan lebih luas lai dan meli!uti "seudomonas dan
Bacteroides+ khususn'a setazidim ?esistensin'a terhada! laktamase jua
lebih kuat+ teta!i khasiatn'a terhada! stailokok jauh lebih rendah
4 enerasi ke 7.+ 2ee!im dan se!irom =bat-obat baru ini (1990) sanat
resisten terhada! laktamase+ see!im jua akti sekali terhada! "seudomonas
5 2ealos!orin enerasi .+ %etobi!role sudah dideskri!sikan sebaai
sealos!orin enerasi ke-5 meski!un terminoloin'a masih belum da!at
diterima secara uni,ersal
Ada jua !embaian sealos!orin menjadi 0 kelom!ok berdasarkan siat
armakokinetik dan armakodinamik 'aitu:
1. Sefalosporin untuk pemakaian parenteral yang stabilitasnya terhadap β-
laktamase tidak dipertinggi
2en'a*a dari kelom!ok !ertama ini (identik denan kelom!ok 7)
s!ektrum kerjan'a ham!ir sama denan am!isilin akan teta!i sen'a*a
inijua masih eekti terhada! stailokokus 'an membentuk !enisilinase
2ebalikn'a oleh mikroba ram neati !embentuk F-laktamase akan
diinakti,asi (Mutschler+ 1991)
2. Sefalosporin untuk pemakaian parenteral yang stabilitasnya terhadap β-
laktamase dipertinggi
>ermasuk obat dari kelom!ok 777-.77 =bat kelom!ok 777 terhada! E. coli,
. !nfluen"ae, #lebsiella, $eisseria dan %roteus mirabilis lebih berkhasiat
dari!ada sealos!orin kelom!ok 7akan teta!i sama se!erti kelom!ok 7
sen'a*a ini jua diinakti,asi oleh bebera!a F-laktamase =bat kelom!ok 7. ham!ir terhada! semua basil ram neati lebih akti dari!ada
sealos!orin kelom!ok 7 Gan resisten adalah %s. &eruginosa dan ban'ak
alur dariCitrobacter, Enterobacter, %roteus 'ulgaris, dan Serratia =bat
kelom!ok . bila dibandinkan denan sen'a*a kelom!ok 7. mem!un'ai
s!ektrum lebih luas =bat kelom!ok .7 mem!un'ai s!ektrum kerja 'an
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
10/20
sanat luas dan akti,itas antibakteri 'an lebih kuat terhada! mikroba
ram neati dibandinkan denan sealos!orin lain (Mutschler+ 1991)
. Sefalosporin oral
2!ektum kerjan'a sanat miri! denan sealos!orin kelom!ok 7 selain itu
jua menhambat . influen"ae Halau!un demikian kerja antibakterin'a
lebih kecil dari!ada kerja sen'a*a 'an diunakan secara !arenteral
;arena itu !ada ineksi 'an membaha'akan ji*a sealos!orin oral tidak
diunakan(Mutschler+ 1991)
Farmakokinetik
2am!ai saat ini+ han'a bebera!a sealos!orin enerasi !ertama luma'an
disera! setelah !emberian oral+ teta!i ini telah berubah denan ketersediaan
aksetil (enerasi kedua) dan cei@ime (enerasi ketia) >erantun !ada obat+
!en'era!an munkin tertunda+ berubah+ atau meninkat jika diberikan denan
makanan
2ealos!orin secara luas didistribusikan ke sebaian besar jarinan dan
cairan+ termasuk tulan+ cairan !leura+ cairan !erikardial dan cairan sino,ial
tinkat 'an lebih tini ditemukan meradan ditulan normal 2anat tini
ditemukan dalam urin+ teta!i mereka menembus buruk menjadi jarinan !rostat
dan aueous humor >inkat 3m!edu da!at menca!ai konsentrasi tera!i denan
bebera!a aen selama obstruksi em!edu tidak ada enan !enecualian aksetil+
tidak ada sealos!orin enerasi kedua atau 'an !ertama memasuki %22 (bahkan
denan menines meradan) di tinkat tera!i eekti dalam tera!i ;onsentrasi
ceota@ime+ mo@alactam+ aksetil+ cetizo@ime+ setazidim dan cetria@one da!at
ditemukan dalam %2 !arenteral setelah dosis !asien denan menines meradan2ealos!orin men'eberani !lasenta dan konsentrasi serum janin da!at 1/ atau
lebih dari 'an ditemukan dalam serum ibu "rotein menikat obat secara luas
2ealos!orin dan metabolitn'a (jika ada) diekskresikan oleh injal+ melalui
sekresi tubular dan atau iltrasi lomerulus Bebera!a sealos!orin (misaln'a+
ceota@ime+ ceazolin+ dan ce!ha!irin) sebaian dimetabolisme oleh hati untuk
sen'a*a desacet'l 'an munkin memiliki bebera!a akti,itas antibakteri
"$
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
11/20
Penggunaan
2ebaian besar dari sealos!orin !erlu diberikan !arenteral dan terutama
diunakan di rumah sakit
1 enerasi 7+ diunakan !er oral !ada ineksi saluran kemih rinan dan sebaai
obat !ilihan kedua !ada ineksi saluran na!as dan kulit 'an tidak beitu
!arah dan bila terda!at aleri untuk !enisilin
enerasi 77 atau 777+ diunakan !arenteral !ada ineksi serius 'an resisten
terhada! amoksisilin dan sealos!orin enerasi 7+ jua terkombinasi denan
aminolikosida (entamisin+ tobramisin) untuk mem!erluas dan mem!erkuatakti,itasn'a Beitu !ula !roilaksis !ada antara lain bedah jantun+ usus dan
inekoloi 2eoksitin dan seuroksim (enerasi ke 77) diunakan !ada onore
(kencin nanah) akibat onokok 'an membentuk laktamase
0 enerasi 777+ 2etria@on dan seotaksim kini serin diana! sebaai obat
!ilihan !ertama untuk onore+ terutama bila telah timbul resistensi terhada!
sen'a*a luorkuinon (si!roloksasin) 2eoksitin diunakan !ada ineksi
bacteroides railis
4 enerasi 7.+ da!at diunakan bila dibutuhkan eekti,itas lebih besar !ada
ineksi denan kuman ram-!ositi
Efek samping
• =bat oral da!at menimbulkan terutama anuan lambun-usus (diare+
nausea+ dan sebaain'a)+ jaran terjadi reaksi aleri (rash+ urticaria)
• Aleri silan denan deri,at !enislin da!at terjadi
• #erotoksisitas terutama terda!at !ada bebera!a sen'a*a enerasi ke 1+
khususn'a sealoridin dan sealotin (dosis tini) 2en'a*a dari enerasi
berikutn'a jauh kuran toksis bai injal dari!ada aminolikosida dan
!olimiksin
• Bebera!a obat mem!erlihatkan reaksi disuliram bila diunakan bersama
alkohol+ 'akni seamandol dan seo!erazon
• ?eaksi hi!ersensitiitas dan dermatoloi : shock+ rash+ urtikaria+ eritema+
!ruritis+ udema+
""
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
12/20
• Eematoloi : !endarahan+ trombosito!enia+ anemia hemolitik
Eematoloi : !endarahan+ trombosito!enia+ anemia hemolitik
• 2aluran cerna+ terutama !enunaan oral : colitis (darah dalam tinja)+ n'eri
lambun+ diare+ rasa tidak enak !ada lambun+ anoreksia+ nausea+
konsti!asi
• eisiensi ,itamin ; : karena sealos!orin menimbulkan eek anti ,itamin
;
• 3ek !ada injal : meninkatn'a konsentrasi serum kreatinin+ disunsi
injal dan toksik nero!ati
Resistensi
?esistensi da!at timbul denan ce!at+ maka antibiotika ini sebaikn'a janan
diunakan sembaranan dan dicadankan untuk ineksi berat ?esistensi silan
denan !enisilin !un da!at terjadi (>ja' $ ;irana+ //&)
Pengaturan $osis
"enaturan dosis disesuaikan denan !arah rinann'a !en'akit+ !ada
sealos!orin oral berkisar rata-rata 1-4 !er hari+ sedankan !ada sealos!orin
'an diunakan secara !arenteral -6 atau hina 1 !er hari (Mutschler+ 1991)
Indikasi (linik
2eadezon dan seazolin diunakan !ada !neumonia (!rimer) dan ineksi
luka 'an dida!at di luar rumah sakit+ !ada ineksi 'an disbabkan oleh mikroba
'an !eka terhada! !enisilin teta!i !asien aleri terhada! !enisilin2ealos!orin kelom!ok 777-. da!at diunakan !ada ineksi bakteri 'an !arah
'an disebabkan oleh stailokokus atau basil ram neati 'an resisten (misaln'a
!ada se!tiko!iemia+ !ada !neumonia sekunder+ ineksi luka dan jarinan 'an
!arah) 2eoksitin jua diunakan untuk tera!i ineksi cam!uran denan kuman
anaerob (misaln'a !ada anren) (Mutschler+ 1991)
"2
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
13/20
2ealos!orin kelom!ok .7 diunakan !ada ineksi !arah 'an
membaha'akan ji*a terutama jika didua disebabkan oleh kuman 'an
multiresisten dan da'a tahan tubuh sudah melemah 2ealos!orin oral di!akai
!ada ineksi saluran naas+ saluran urine+ dan ineksi kulit 'an disebabkan oleh
kuman 'an !eka (misaln'a stailokokus+ E. coli, #lebsiella) (Mutschler+ 1991)
2ediaan sealos!orin se'o'an'a han'a diunakan untuk !enobatan
ineksi bakteri berat atau 'an tidak da!at diobati denan antimikroba lain+ sesuai
denan s!ektrum antibakterin'a Anjuran ini diberikan karena selain haran'a
mahal+ !otensi antibakterin'a tini (Medicastore+ //6)
(ontra indikasi
Ei!ersensiti,itas !ada antibiotik sealos!orin atau olonan betalaktam
lainn'a 2ebelum !enunaan antibiotik sealos!orin+ terlebih dahulu dilakukan
skin test
;ontraindikasi !ada !asien 'an memiliki ri*a'at hi!ersensiti terhada!
mereka ;arena munkin ada reakti,itas silan+ unakan sealos!orin hati-hati
!ada !asien 'an didokumentasikan hi!ersensiti terhada! antibiotik beta-laktam
lain (misaln'a+ !enisilin+ ceam'cins+ carba!enems)
Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan !ada !asien denan
se!tikemia+ s'ok atau !en'akit berat lainn'a sebaai !en'era!an obat dari saluran
!encernaan munkin jauh ditunda atau berkuran ?ute !arenteral (sebaikn'a 7.)
harus diunakan untuk kasus ini
Obat)obat tersendiri
1 %eadro@il $ ce!hale@in
=bat olonan %ealos!orin ini 'an diunakan untuk menobati ineksi
tertentu 'an disebabkan oleh bakteri !ada kulit+ tenorokan+ dan ineksi
kandun kemih Antibiotik ini tidak eekti untuk !ilek+ lu atau ineksi
lain 'an disebabkan ,irus
%eazolin
%eazolin diunakan untuk menobati ineksi bakteri dan !en'akit !ada
ineksi !ada kandun em!edu dan kandun kemih+ oran
"#
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
14/20
!ernaasan+ genito urinaria (ineksi !ada oran seksual dan saluran
kencin)+ !enceahan ineksi !ada !roses o!erasi dan ineksi kulit atau
luka
0 %e!halotin
=bat olonan 2ealos!orin ini 'an diunakan untuk menobati ineksi
bakteri dan !en'akit !ada ineksi kulit dan jarinan lunak+ saluran naas+
enito-urinaria+ !asca o!erasi+ otitis media dan se!tikemia
4 %e!hachlor $ cei@ime
%ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam !en'akit se!erti !neumonia dan ineksi !ada telina+ !aru-!aru+
tenorokan+ saluran kemih dan kulit
5 %eamandol+ %etizo@im dan %etria@on
%ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam !en'akit !ada !aru-!aru+ kulit+ tulan+ sendi+ !erut+ darah dan
saluran kencin
6 %emetazol
%emetazol lebih akti dari!ada 2ealos!orin olonan !ertama terhada!
ram !ositi %roteus, Serritia+ kuman anaerobik ram neati (termasuk ).
fragilis) dan bebera!a E.coli, #lebsiella dan %. mirabilis+ teta!i kuran
eekti dibandinkan %eo@itin atau %eotetan mela*an kuman ram
neati
& %eo!erazon dan %etazidim
=bat 2ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam ineksi termasuk !aru-!aru+ kulit+ sendi+ !erut+ darah+ kandunan+
dan saluran kemih
"7
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
15/20
%e!rozil
=bat 2ealos!orin ini menobati ineksi se!erti =titis Media+ ineksi
jarinan lunak dan saluran naas
9 %euro@im
%euro@im diunakan untuk menobati ineksi tertentu 'an disebabkan
oleh bakteri se!ertiC bronkitis+ onore+ !en'akit lima+ dan ineksi !ada
oran telina+ tenorokan+ sinus+ saluran kemih+ dan kulit
1/ %eota@im
%eota@ime diunakan untuk menobati onore+ ineksi !ada injal
( pyelonephritis)+ oran !ernaasan+ saluran kemih+ meninitis+ !enceahan
ineksi !ada !roses o!erasi dan ineksi kulit dan jarinan lunak
11 %eotiam
Memiliki akti,itas s!etrum luas terhada! kuman ram neati dan !ositi+
teta!i tidak memiliki akti,itas terhada! %seudomonas aeruginosa
1 %e!odo@im
=bat 2ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam ineksi se!erti "neumonia+ Bronkitis+ onore dan ineksi !ada
telina+ kulit+ tenorokan dan saluran kemih
10 %ee!im
=bat 2ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam ineksi se!erti "neumonia+ kulit+ dan saluran kemih
14 %e!irom
=bat 2ealos!orin ini menhilankan bakteri 'an men'ebabkan berbaai
macam ineksi !ada darah atau jarinan+ !aru-!aru dan saluran naas
baian ba*ah+ serta saluran kemih
",
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
16/20
onto* Obat 'olongan Sefalosporin
olonan 2ealos!orin
Nama Antibiotika
Parameter Farmakokinetik
Sifat Farmakokinetik
Implementasi (linik
eftria+one
Absorbsi
1 >idak diabsorbsi bila diberikan secara oral (0+4)
ose de!endent non linier (0)
0 %ost antibiotic Effect (*+
ntuk bakteri ram !ositi I jam
ntuk bakteri ram neati,e dan " aeruinosa I / (5)
"enunaan secara 7M lebih eekti dari 7. ()
Bioa,ailabilitas
1// (i,)
istribusi
J A27+ denan konsentrasi rendah (0-4) !ada dosis tunal 1 7M atau 7.
setelah 4-6 jam (0)
J %2 ( inlamasi dan tidak) ;adar lebih besar !ada saat inlamasi (0)
J a!at menembus !lasenta melalui cairan amnion (0)
Metabolisme
3nterohe!atik (0)
"6
J Eati-hati !ada *anita men'usui (4)
J a!at diunakan untuk !enobatan meninitis+
subdural em!'ema+ dan intracranial e!idural
abscesses (4)
J "renanc' risk actor: B ()
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
17/20
3kskresi
"en'esuaian dosis dilakukan bila terjadi kerusakan unsi injal dan he!ar (4)
"rotein Bindin
Consentration dependent non linier :
;onsentrasi K &/8ml terikat !rotein 90-96 (hih)
;onsentrasi 0//8ml terikat !rotein 4- &
;onsentrasi 6//8ml terikat !rotein 5(0)
efota+ime
Absorbsi
J >idak diabsorbsi bila diberikan melalui oral(6)
J %ost antibiotic Effect
ntuk bakteri ram !ositi I jam
ntuk bakteri ram neati,e dan " aeruinosa I / (5)
Bioa,ailabilitas
1// (7.)
istribusi
J a!at menembus !lasenta (6)
J %2 ( inlamasi dan tidak) ;adar lebih besar !ada saat inlamasi (6+&)
J A27 (6)
J "renanc' risk actor: B (&)
"8
?enal dan non renal (0)
00-6& berada di urin dalam bentuk utuh 2isan'a membentuk metabolit inakti
dan teta! utuh dalam eses(0)
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
18/20
J a!at diunakan untuk !enobatan meninitis+ subdural em!'ema+ dan
intracranial e!idural abscesses (&)
J Eati-hati !ada *anita men'usui (&)
Metabolisme
Melalui li,er (6)
3kskresi
Melalui renal 'aitu 4/-6/ dalam bentuk utuh dan 4 dalam bentuk metabolit
(6)
"rotein Bindin
10-0 terikat !rotein serum (6)
efepime
Absorbsi
J >idak diabsorbsi bila diberikan secara oral ()
J ose dependent linier (+
J %ost antibiotic Effect
ntuk bakteri ram !ositi I jam
ntuk bakteri ram neati,e dan " aeruinosa I / (5)
"enunaan secara 7M lebih eekti dari 7. ()
Bioa,ailabilitas
+0 (7M) ()
istribusi
"9
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
19/20
J A27+ 'aitu !emberian dosis tunal 1 7. selama lebih dari 1 jam+ di!eroleh
rata-rata konsentrasi !uncak 1+ mcm
8/18/2019 Farmakoterapi sefalosporin
20/20
e!artemen armakoloi dan >era!i ; 7 //& armakoloi dan >era!i
Lakarta : a'a Baru
7ndonesian "harmacist+ //9 Antibiotika olonan 2ealos!orin+
luorouinolon+ dan Aminolikosida A,ailable
at: htt!:armasiindonesiacomantibiotika-olonan-sealos!orin-
luorouinolon-dan-aminolikosidahtml diakses tanal 6 Maret /1/N
Medicastore //6 2ealos!orin A,ailable at: htt!:***medicastorecom
a!otikO onlineantibiotikasealos!orinhtm diakses tanal 6 Maret /1/N
Mutschler+ 3rnst 1991 inamika =bat Bandun : !enerbit 7>B
?ollins+ M and 2H Lose!h /// Mechanism o Action o Beta-