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神経関連製品特集－Tocris Bioscience 生理活性物質

神経／イオンチャネルレセプター生理活性物質

代謝型グルタミン酸レセプター関連化合物［製品ページ番号：7515］

代謝型グルタミン酸レセプターは G タンパク質共役型レセプターで，後シナプス反応とグルタミン酸の放出を仲介しています。グルタミン酸が数多くの神経性疾患に関与することから，本レセプターは有望な創薬ターゲットとして注目されています。

■グループⅠ選択的代謝型グルタミン酸レセプターアゴニスト［メーカー：RSD］品　名化学構造式 CAS番号機能・用途商品コード包装／価格（￥）

（1S, 3R）-ACPDNH2

CO2HH

HO2C 111900-32-4

（±）trans-ACPD の活性型異性体。グループⅠ／Ⅱ mGlu レセプターのアゴニスト。M.W.：173.17，純度：＞98％

0284/10 10 mg / 57,000 RSD002840

0284/50 50 mg / 257,000 RSD102840

L-Quisqualic acidHN

O

N

O

OHO2C

H

NH252809-07-1

AMPA レセプターおよび代謝型グルタミン酸レセプターのアゴニスト。M.W.：189.13，純度：＞99％

0188/10 10 mg / 50,000 RSD101880

0188/50 50 mg / 226,000 RSD201880

（RS）-3, 5-DHPG

HO OH

HO2C NH2

19641-83-9

mGlu1 および mGlu5 を活性化する選択的グループⅠ代謝型グルタミン酸レセプターアゴニスト。M.W.：183.16，純度：＞99％

0342/10 10 mg / 35,000 RSD103420

0342/50 50 mg / 159,000 RSD203420

■グループⅠ選択的代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニスト［メーカー：RSD］品　名化学構造式 CAS番号機能・用途商品コード包装／価格（￥）

AIDA

H2NCO2H

HO2C

168560-79-0

強力かつ選択的なグループⅠ代謝型グルタミン酸レセプター（mGlu1a）アンタゴニスト。M.W.：221.21，純度：＞98％

0904/10 10 mg / 46,000 RSD009040

0904/50 50 mg / 191,000 RSD109040

CPCCOEtO

OEt

O

NOH

179067-99-3ヒト mGlu1 サブタイプ選択性の非競合的アンタゴニスト。M.W.：247.25，純度：＞99％

1028/10 10 mg / 35,000 RSD010280

1028/50 50 mg / 159,000 RSD110280

MPEP hydrochloride NMe

.HCl

219911-35-0強力かつ高度選択的な mGlu5 レセプターの非競合的アンタゴニスト。M.W.：229.71，純度：＞99％

1212/10 10 mg / 31,000 RSD012120

1212/50 50 mg / 136,000 RSD112120

■グループⅠ選択的代謝型グルタミン酸レセプター関連モジュレーター［メーカー：RSD］品　名化学構造式 CAS番号機能・用途商品コード包装／価格（￥）

CDPPBN

N

HN

O

CN 781652-57-1

脳透過性で mGlu5 レセプターに対する選択的なポジティブアロステリックモジュレーター。M.W.：364.4，純度：＞98％

3235/10 10 mg / 44,000 RSD032350

3235/50 50 mg / 200,000 RSD132350

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Antibody ELISA Protein SmallMolecule

フナコシニュース 2015 年 6 月 15 日号（No.590）funakoshi news

神経科学

本誌に掲載されている製品はすべて研究用です

4

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［メーカー：RSD］品　名化学構造式 CAS番号機能・用途商品コード包装／価格（￥）

LY 341495 disodium salt

O

NaO2C

H

CO2NaH2N

－

強力かつ選択的なグループⅡ代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニスト。M.W.：397.33，純度：＞97％

4062/10 10 mg / 72,000 RSD140620

4062/50 50 mg / 302,000 RSD240620

■グループⅡ選択的代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニスト


CBiPES hydrochlorideN

S

N

O

O

.HCl

NC

856702-40-4

mGlu2 レセプターの選択的なポジティブアロステリックモジュレーター。M.W.：413.92，純度：＞99％

3949/10 10 mg / 44,000 RSD039490

3949/50 50 mg / 200,000 RSD139490

■グループⅡ選択的代謝型グルタミン酸レセプター関連モジュレーター


Ibotenic acidO

N

OH

H2N

HO2C

2552-55-8NMDA レセプターおよび代謝型グルタミン酸レセプターアゴニスト。M.W.：158.11，純度：＞98％

0285/5 5 mg / 79,000 RSD002850

LamotrigineN

N

N NH2H2N

Cl

Cl

84057-84-1

Na＋，K＋，Ca2＋の電流の阻害を介すると考えられるグルタミン酸放出阻害物質。M.W.：256.09，純度：＞99％

1611/10 10 mg / 38,000 RSD016110

1611/50 50 mg / 172,000 RSD116110

VU 0364439N

NH

OS

Cl

NH

Cl

O O

1246086-78-1mGlu4 レセプターのポジティブアロステリックモジュレーター。M.W.：422.29，純度：＞99％

4371/10 10 mg / 46,000 RSD992093

4371/50 50 mg / 191,000 RSD992092

■その他の代謝型グルタミン酸レセプター関連化合物

■グループⅡ選択的代謝型グルタミン酸レセプターアゴニスト［メーカー：RSD］品　名化学構造式 CAS番号機能・用途商品コード包装／価格（￥）

（2R, 4R）-APDC

HNHO2C

CO2HH2N

169209-63-6高選択性かつ強力なグループⅡ代謝型グルタミン酸レセプターアゴニスト。M.W.：174.16，純度：＞98％

1208/10 10 mg / 63,000 RSD012080

1208/50 50 mg / 271,000 RSD112080

MAP4CO2H

Me

H2N

PO(OH)2157381-42-5

電気生理学的システムにおけるグループⅢ代謝型グルタミン酸レセプターの選択的アンタゴニスト。M.W.：197.13，純度：＞96％

0711/10 10 mg / 54,000 RSD007110

0711/50 50 mg / 235,000 RSD107110



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神経科学


5



CNQXNH

HN O

O

NC

O2N

115066-14-3強力な AMPA／カイニン酸レセプターアンタゴニスト。M.W.：232.16，純度：＞99％

0190/10 10 mg / 33,000 RSD001900

0190/50 50 mg / 151,000 RSD101900

CNQX disodium saltNC

N

N

O2N

O-

O-

.2Na+ 479347-85-8

AMPA／カイニン酸レセプターアンタゴニスト CNQX より水溶性の高いジナトリウム塩。M.W.：276.12，純度：＞99％

1045/10 10 mg / 31,000 RSD110450

1045/50 50 mg / 144,000 RSD210450

■AMPA／カイニン酸型グルタミン酸レセプター関連化合物


D-AP5NH2

PO(OH)2H

HO2C 79055-68-8広く使用されている競合的 NMDA アンタゴニスト。M.W.：197.13，純度：＞99％

0106/10 10 mg / 39,000 RSD101060

0106/50 50 mg / 174,000 RSD201060

DL-AP5NH2

PO(OH)2HO2C

76326-31-3 強力なNMDAアンタゴニスト。M.W.：197.13，純度：＞98％

0105/10 10 mg / 20,000 RSD001050

0105/50 50 mg / 81,000 RSD101050

5, 7-Dichlorokynurenic acid

N

Cl

Cl

OH

CO2H

131123-76-7NMDA レセプターのグリシン結合部位に対する強力なアンタゴニスト。M.W.：258.06，純度：＞98％

0286/10 10 mg / 24,000 RSD002860

0286/50 50 mg / 91,000 RSD102860

■NMDA型グルタミン酸レセプター関連化合物


（S）-AMPA

ON

Me

HO2C

H

OHH2N83643-88-3 AMPAの活性型光学異性体。

M.W.：186.17，純度：＞99％

0254/10 10 mg / 57,000 RSD102540

0254/50 50 mg / 257,000 RSD202540

CyclothiazideS

NH

HN

SH2N

O O

Cl

O O

2259-96-3

AMPA レセプターの脱感作を阻害するポジティブアロステリック制御因子。M.W.：389.87，純度：＞98％

0713/10 10 mg / 24,000 RSD007131

0713/50 50 mg / 100,000 RSD107130

■AMPA型グルタミン酸レセプター関連化合物


Domoic acid HN

HO2CCO2H

Me

Me

CO2HH

14277-97-5

カイニン酸レセプターアゴニスト。カイニン酸レセプターに対してカイニン酸より強力かつ高選択性を有する。M.W.：311.33，純度：＞95％

0269/1 1 mg / 40,000 RSD002690

0269/5 5 mg / 164,000 RSD102690

■カイニン酸型グルタミン酸レセプター関連化合物

イオンチャネル共役型グルタミン酸レセプター



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神経科学


6



CimetidineS

HN

HN

Me

NNC

N

NH Me

51481-61-9

一般的な H2 ヒスタミンアンタゴニストであるが，インバースアゴニストとの報告もある。M.W.：252.34，純度：＞99％

0902/100 100 mg / 15,000 RSD009020

Fexofenadine hydrochloride

N

OH

.HCl

HO

CO2H

153439-40-8選択的ヒスタミン H1 レセプターアンタゴニスト。M.W.：538.12，純度：＞99％

2429/10 10 mg / 27,000 RSD024290

2429/50 50 mg / 108,000 RSD124290

Ketotifen fumarate

O

NMe

S

.C4H4O4

34580-14-8ヒスタミン H1 レセプターアンタゴニスト。M.W.：425.5，純度：＞99％

0784/100 100 mg / 24,000 RSD007840

LoratidineN

N

OEtO

Cl

79794-75-5末梢性ヒスタミン H1 レセプターアンタゴニスト。M.W.：382.88，純度：＞99％

1944/10 10 mg / 30,000 RSD019440

1944/50 50 mg / 120,000 RSD119440

Thioperamide N

S

HNN

HN106243-16-7

強力なヒスタミン H3/H4 アンタゴニスト。M.W.：292.44，純度：＞99％

0644/10 10 mg / 33,000 RSD006440

0644/50 50 mg / 136,000 RSD106440

■アンタゴニスト


Amthamine dihydrobromide

N

SH2N

Me

NH2

.2HBr

142457-00-9高選択性の H2 アゴニスト。ヒスタミンよりも強力な活性を有する。M.W.：319.06，純度：＞99％

0668/10 10 mg / 38,000 RSD006680

0668/50 50 mg / 172,000 RSD106680

Astemizole

N

N

NH

N

OMe

F

68844-77-9強力なヒスタミン H1 レセプターアンタゴニスト。M.W.：458.57，純度：＞99％

3489/50 50 mg / 17,000 RSD034890

Dimaprit dihydrochloride

Me2N S NH

NH2

.2HCl

23256-33-9選択的 H2 アゴニスト。nNOS を阻害する。M.W.：234.19，純度：＞99％

0506/100 100 mg / 33,000 RSD005060

Histamine dihydrochloride

N

NH

NH2

.2HCl 56-92-8ヒスタミンレセプター（H1～4）の内在性アゴニスト。M.W.：184.07

3545/50 50 mg / 15,000 RSD035454

（R）-（-）-α-Methylhistamine dihydrobromide

NH2N

NH .2HBr

Me 868698-49-1 強力なH3 ヒスタミンアゴニスト。M.W.：287，純度：＞99％

0569/10 10 mg / 34,000 RSD005691

0569/50 50 mg / 145,000 RSD105690

■アゴニスト

ヒスタミンレセプター関連化合物

ヒスタミンはアミン作用性の神経伝達物質で，様々な生理学的過程の制御において重要な役割を担っています。ヒスタミンレセプターは4種類あり，特にヒスタミンH1/H2 レセプターは，創薬ターゲットとして注目されています。




神経科学


7


5-HT レセプターは 5-HT3 レセプターのみがイオンチャネル共役型で，その他の 5-HT レセプターは G タンパク質共役型レセプターに分類されます。5-HT レセプターをターゲットとした様々な化合物が知られています。

セロトニン（5-HT）レセプター関連化合物


Anpirtoline hydrochloride NCl S

NH

.HCl

99201-87-3強力な 5-HT1B レセプターアゴニスト。M.W.：265.2，純度：＞99％

0703/10 10 mg / 44,000 RSD007030

0703/50 50 mg / 191,000 RSD107030

BMY 7378 dihydrochloride N

NN

O

O

OMe.2HCl

21102-95-45-HT1A に対するパーシャルアゴニスト。M.W.：458.42

1006/10 10 mg / 17,000 RSD010060

1006/50 50 mg / 63,000 RSD110060

Buspirone hydrochloride N

N N

N

N

O

O.HCl

33386-08-2高親和性を有する古典的 5-HT1A パーシャルアゴニスト。M.W.：421.97，純度：＞99％

0962/100 100 mg / 15,000 RSD009620

CGS 12066B dimaleate

N

NF3C N

NMe

.C4H4O4

109028-10-6 5-HT1B に対する完全アゴニスト。M.W.：566.49，純度：＞98％

0638/10 10 mg / 24,000 RSD006380

0638/50 50 mg / 100,000 RSD106380

Donitriptan hydrochloride N

H

NH2

ON

O

N

NC

.HCl

170911-68-9 5-HT1B/1D アゴニスト。M.W.：457.96，純度：＞98％

3665/10 10 mg / 38,000 RSD036650

3665/50 50 mg / 172,000 RSD136650

2-Methyl-5-hydroxytryptamine

hydrochloride.HCl

NH

HO NH2

Me845861-49-6

5-HT3 アゴニストで強力な 5-HT6 リガンド。M.W.：244.73，純度：＞98％

0558/10 10 mg / 24,000 RSD005580

0558/50 50 mg / 100,000 RSD105580

α-Methyl-5-hydroxytryptamine

maleate.C4H4O4

NH

Me

HO NH2

97469-12-05-HT2B レセプターに対する選択的アゴニスト。M.W.：310.82，純度：＞98％

0557/10 10 mg / 24,000 RSD005570

0557/50 50 mg / 100,000 RSD105570

N-Methylquipazine dimaleate N N

NMe

.2C4H4O4

171205-17-7 5-HT3 に対するアゴニスト。M.W.：459.44，純度：＞98％ 0566/100 100 mg / 41,000 RSD005660

Serotonin hydrochloride

NH

NH2

HO .HCl 153-98-05-HT レセプターの内在性アゴニスト。M.W.：217.18，純度：＞99％

3547/50 50 mg / 17,000 RSD035473

Sumatriptan

NH

NMe2

SMeHN

O O.C4H6O4

103628-48-4 5-HT1 レセプターアゴニスト。M.W.：413.49，純度：＞99％

3586/10 10 mg / 24,000 RSD035860

3586/50 50 mg / 100,000 RSD135860

Venlafaxine hydrochloride

MeO

Me2N

OH

.HCl

99300-78-4セロトニン／ノルアドレナリン再取り込み阻害物質。M.W.：313.86，純度：＞99％

2917/10 10 mg / 30,000 RSD029170

2917/50 50 mg / 120,000 RSD129170

■アゴニスト




神経科学


8



3-AQC N

N CN

N

N

.C4H4O4

201216-42-4 競合的 5-HT3 アンタゴニスト。M.W.：395.42

0666/10 10 mg / 38,000 RSD006660

0666/50 50 mg / 162,000 RSD106660

Cinanserin hydrochloride

S NMe2

NH

O

.HCl54-84-2 5-HT2 アンタゴニスト。

M.W.：376.94，純度：＞99％

0460/10 10 mg / 33,000 RSD004600

0460/50 50 mg / 126,000 RSD104600

Cyanopindolol hemifumarate

O

OH

NH

tBu

.½C4H4O4NH

NC69906-86-1

5-HT1A/1B 双方に同程度の親和性を有するアンタゴニスト。M.W.：381.44，純度：＞98％

0993/10 10 mg / 38,000 RSD009930

0993/50 50 mg / 172,000 RSD109930

N-Desmethylclozapine N

NH

N

NH

Cl

6104-71-8

クロザピンの主要な代謝産物。強力かつ選択的な 5-HT2C セロトニンレセプターアンタゴニスト。M.W.：317.3，純度：＞99％

1007/10 10 mg / 41,000 RSD010070

1007/50 50 mg / 184,000 RSD110070

MDL 72222

MeN

O

O

Cl

Cl

40796-97-2 5-HT3 アンタゴニスト。M.W.：314.21，純度：＞99％ 0640/50 50 mg / 33,000 RSD006400

NAS-181

N

OO

OHN

O

.2CH3SO3H

1217474-40-2強力かつ選択的な 5-HT1B レセプターのアンタゴニスト。M.W.：565.65，純度：＞97％

1413/10 10 mg / 60,000 RSD014130

1413/50 50 mg / 262,000 RSD114130

RS 23597-190 hydrochloride

OMe

Cl

H2N

O N

O.HCl

149719-06-2高親和性かつ選択的な競合的 5-HT4レセプターアンタゴニスト。M.W.：363.28

0728/10 10 mg / 33,000 RSD007280

0728/50 50 mg / 126,000 RSD107280

SB 269970 hydrochloride

NN

S

HO

MeO

O

.HCl

261901-57-9強力かつ選択的な 5-HT7 レセプターアンタゴニスト。M.W.：388.95，純度：＞98％

1612/10 10 mg / 54,000 RSD016120

1612/50 50 mg / 226,000 RSD116120

SpiroxatrineO

ON

NH

N

O

1054-88-2 5-HT1A アンタゴニスト。M.W.：379.46

0631/10 10 mg / 33,000 RSD006310

0631/50 50 mg / 126,000 RSD106310

■アンタゴニスト




神経科学


9


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