Khasiat dari sulfadiazin

Secara universal golongan sulfonamide seperti sulfadiazine dikenal sebagai antibiotik.

Sulfadiazin menghambat pertumbuhan bakteri dan jamur termasuk spesies yang telah

resisten terhadap sulfonamide khususnya Ag-sulfadiazin. Ag-sulfadiazin juga digunakan

untuk mengurang jumlah koloni mikroba dan mencegah infeksi luka bakar akan tetapi

tidak dianjurkan untuk pengobatan luka yang besar dan dalam.

Mekanisme kerja umum dari sulfadiazine sebagai antibakteri adalah protozoa dengan

menbentuk kompleks Zn(II) - sulfadiazin dimana sulfadiazin terkoordinasi secara

bidentat terhadap atom pusat Zn2+ melalui atom NH sekunder dan N tersier.

Mekanisme kerja dari obat Ag-sulfadiazin yaitu Ag dilepaskan secara perlahan - lahan

sampai mencapai kadar toksik yang selektif terhadap mikroba. Ag hanya sedikit diserap

tetapi sulfadiazine dapat mencapai kadar terapi bila permukaan yang diolesi cukup luas.

Umumnya sulfadaiazin tersedia dalam bentuk krem

Sulfadiazin juga berkhasiat terhadap disentri basil

Trimethoprim 16 mg / ml dan Sulfametoksazol 80 mg / ml untuk infus IV di mlvials 5, 10, 20 dan 30

Trimethoprim (TMP) Sulfametoksazol (SMX) ( PDF Version ) Antibiotik Kelas:

Antibiotik (kombinasi trimetoprim dan sulfonamida dalam rasio 5:1)

Antimicrobial Spectrum:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroid, Mycobacterium fortuitum, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Stenotrophomonas maltophilia , Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides

Mekanisme Aksi:

Sulfametoksazol menghambat sintesis asam dihydrofolic. Trimethoprim menghambat timidin dan sintesis DNA. Kedua agen bertindak sinergis dalam menghambat sintesis asam folat.

Farmakodinamik

Tidak ada data.

 

Farmakokinetik:

Cmax: 1-2mcg/mL (TMP), 25-60mcg/mL (SMX), Half-life: 10-12 jam (TMP dan SMX), Volume distribusi: 100-120 L (TMP); 12-18 L (SMX); Tabel 7

Efek samping:

GI - mual, muntah

Hematologi - pansitopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia

Kulit - eritema beracun, eritema nodosum, erupsi tetap lokal, eritema multiforme, sindrom Lyell, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, vaskulitis nekrosis, photodermatitis, eritema beracun

Renal - transient darah urea dan kreatinin ketinggian, kristaluria, nefritis interstisial akut

SSP - sakit kepala, kebingungan, depresi, meningitis aseptik

Elektrolit - Hiperkalemia (dosis tinggi)

Peningkatan risiko efek samping pada orang tua

Dosis:

Dosis: Rasio 1:5 (TMP: SMX) tetap konstan dalam semua bentuk sediaan

Oral: Tablet kekuatan Tunggal (SS: TMP 80/mg/400mg / SMX)

Kekuatan ganda (DS: TMP 160mg/800mg / SMX)

Cair (suspensi) 40mg / 200mg TMP / SMX per 5ml

Parenteral: Vial 5ml: Kekuatan Tunggal (TMP 80mg/400mg / SMX)

10ml: Kekuatan ganda (TMP 160mg/800mg / SMX)

30ml: Enam kali kekuatan (TMP 480mg/2400mg / SMX)

 

Dosis pada orang dewasa:

Akut eksaserbasi bronkitis kronis: TMP 1 DS / SMX PO q12h × 14days

Pneumocystis carinii pneumonia: 2 DS TMP / SMX PO / IV setiap 6 jam × 14-21days

Pneumocystis carinii profilaksis: 1DS TMP / SMX PO setiap hari

Paru nocardiosis: 160 mg/800mg TMP / SMX IV setiap 6 jam atau 2 DS TMP / SMX PO q12h

Pelancong diare: 1DS TMP / SMX PO q12h × 5days

Terkomplikasi sistitis pada wanita: 1DS TMP / SMX PO q12h × 3 atau 1 ~ 2DS PO × 1 dosis

Infeksi saluran kemih (lainnya): TMP 1 DS / SMX PO q12h × 10-14days

Stenotrophomonas infeksi: TMP 2 DS / SMX IV q12h

Staphylococcus aureus selulitis: TMP 1-2 DS / SMX PO q12h × 10-14days

Staphylococcus aureus osteomielitis: 2 DS TMP / SMX PO q12h

  

Dosis pada anak-anak

Infeksi Saluran Kemih (10 hari durasi) atau Infeksi Telinga Tengah (5 hari durasi)

Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak usia 2 bulan atau lebih, diberikan setiap 12 jam, ditentukan oleh berat badan. 10kg (22 pon), 1 sendok teh (5 ml) 20kg (44 pon), 2 sendok teh (10 ml) atau 1 tablet SS 30kg (66 pon), 3 sendok teh (15 ml) atau tablet 1.5SS 40kg (88 pon), 4 sendok teh (20 ml) atau 2 SS atau 1 tablet DS

Pneumocystis carinii Pneumonia

Dosis yang dianjurkan, diambil setiap 6 jam selama 14 sampai 21 hari, ditentukan oleh berat badan. Cair (suspensi) formulasi TMP SMX / 40mg/200mg per 5ml

8.2kg (18 pon), 1 sendok teh (5 ml) 16kg (35 pon), 2 sendok teh (10 ml) atau 1 tablet SS 24.1kg (53 pon), 3 sendok teh (15 ml) atau 1,5 SStablet 32.3kg (70 pon), 4 sendok teh (20 ml) atau 2 SS atau 1 tablet DS

Pneumocystis carinii Pneumonia profilaksis

Dosis ditentukan oleh luas permukaan tubuh. Dosis yang diberikan dua kali sehari, pada 3 hari berturut-turut per minggu. Dosis total tidak boleh melebihi TMP / SMX = 320mg / 1600mg. Keamanan penggunaan berulang TMP / SMX pada anak di bawah usia 2 tahun belum ditetapkan.

Penyakit berbasis state dosis:

Gagal ginjal: CrCl <30 mL / menit: setengah dari dosis harian yang biasa harus diberikan

CrCl <15 mL / menit: TMP kadar serum dapat dipantau

Hemodialisis: Metabolit dari TMP dan SMX dapat terakumulasi. Setengah dari dosis pemeliharaan dianjurkan untuk diberikan setelah hemodialisis

Hepatic gagal: Tidak ada penyesuaian dosis diperlukan.

Kontraindikasi / Peringatan / Kewaspadaan:

Kontraindikasi: Pasien Hamil di istilah, ibu menyusui, anemia megaloblastik karena defisiensi folat

Kewaspadaan: tidak boleh digunakan untuk mengobati infeksi strep grup A beta-hemolitik, pasien dengan defisiensi folat mungkin, alergi parah, asma, atau glukosa-6-fosfat dehidrogenase defisiensi, pasien usia lanjut, penderita AIDS, peningkatan risiko efek samping yang berat

 

Interaksi Obat:

Lain diaminopyrimidines-pirimetamin, azathioprine, atau metotreksat yang potensial oleh TMP, sehingga leukopenia parah.

Sulfonamid menggantikan warfarin dari mengikat albumin, sehingga meningkatkan kadar serum nya. SMX menghambat pembersihan fenitoin, memperpanjang setengah-hidup.

 

Kehamilan:

Kategori C: Risiko tidak diketahui. Manusia studi tidak memadai.

Pemantauan Persyaratan:

Terapi: tanda Monitor dan gejala infeksi. Memonitor putih sel darah laporan jumlah, kultur dan sensitivitas.

Beracun: Tes fungsi ginjal monitor, kalium serum.

Nama-nama merek / Produsen: Bactrim / Roche, Septra / GlaxoSmithKline, Sulfatrim / Alpharma

GOLONGANGENERIK

Tiap kaplet : Sulfadiazin 167 mg, Sulfamerazin 167 mg, Sulfadimidin 167 mg.

INDIKASI

Nocardiosis, limfogranuloma venereum dan meliodosis, pencegahan pada demam rematik apabila Penisilin G dan Eritromisin tidak dapat digunakan.

KONTRA INDIKASI

Penderita yang peka terhadap Sulfonamida, penderita dengan kerusakan ginjal, wanita hamil dan menyusui, bayi berusia kurang dari 2 bulan.

EFEK SAMPING

Mual, muntah, anoreksia (kehilangan nafsu makan), reaksi hipersensitif pada kulit, sindroma Steven-Johnson pada anak, jarang sekali diskrasia darah, diare.

KEMASAN

Kaplet 1000 biji.

DOSIS

Dewasa : 3-4 kali sehari 1-2 kaplet.

Sulfamethoxazole dan Trimetoprim

 

.: Kemasan & No Reg :.

Ulfaprim suspensi mengandung Sulfamethoxazole 200 mg dan Trimetoprim 40 mg / 5 mL, dalam botol 60 mL, No. Reg. : DKL0308509933A1.

Ulfaprim tablet mengandung Sulfamethoxazole 400 mg dan Trimetoprim 80 mg (1 box berisi 10 strip @ 10 tablet), No. Reg. : DKL0308509510A1.

 

.: Indikasi :.

Infeksi saluran kemih seperti pielonefritis, pielitis, prostatitis akut dan kronis yang disebabkan oleh kuman yang sensitif, seperti E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, dan Proteus mirabilis.

Infeksi saluran cerna, terutama yang disebabkan oleh kuman Salmonella dan Shigella seperti tifoid, paratifoid dan disentri basiler.

Infeksi saluran nafas seperti bronkitis akut dan sinusitis akut yang disebabkan oleh kuman H. influenzae atau Streptococcus pneumoniae.

Infeksi THT seperti otitis media akut dan sinusitis akut yang disebabkan oleh kuman H. influenzae atau Streptococcus pneumoniae.

 

.: Kontra Indikasi :.

Penderita yang diketahui sensitif terhadap golongan sulfonamid atau trimethoprim. Bayi berumur kurang dari 2 bulan. - Penderita anemia megaloblastik yang terjadi karena

kekurangan folat.

Wanita hamil dan menyusui, karena sulfonamida melewati plasenta dan dieksresikan pada air susu dan dapat menyebabkan kernicterus.

 

.: Dosis :.

Sediaan suspensi

Anak-anak dan bayi usia 2 bulan atau lebih :

Berat badan Dosis

10 kg 5 mL (1 sendok takar), 2 x sehari

20 kg10 mL (2 sendok takar), 2 x sehari

30 kg 5 mL (3 sendok takar), 2 x sehar

40 kg20 mL (4 sendok takar), 2 x sehari

Sediaan tablet

- Anak-anak dan bayi usia 2 bulan atau lebih :

Berat Badan (Kg)

Pemberian obat setiap 12 jam

20 1 tablet

30 1½ tablet

40 2 tabletDewasa dan anak-anak di atas 12 tahun adalah sebagai berikut :

Dosis lazim : 2 kali sehari 2 tablet selama 10 – 14 hari Infeksi berat : 2 kali sehari 3 tablet Untuk gonore tidak terkomplikasi : 2 kali sehari 4 tablet selama 2 hari Untuk pengobatan jangka panjang : 2 kali sehari 1 tablet Untuk pengobatan Shigellosis selama 5 hari

Penderita gangguan fungsi ginjal :

Bersihan Kreatinin (mL/menit)

Dosis

> 30 Dosis lazim

10 – 20 ½ dosis lazim

<15Pemberian tidak dianjurkan

 

.: Peringatan dan Perhatian :.

Saat menggunakan obat ini agar minum air yang banyak untuk mencegah kristaluria. Penderita dengan kegagalan fungsi ginjal, dosis harus dikurangi. Pemberiannya harus

dijarangkan untuk menghindari efek kumulatif dalam darah. Pada pengobatan jangka panjang dianjurkan pemeriksaan darah yang teratur dan

berkala, karena ada kemungkinan terjadi diskrasia darah. Tidak untuk mengobati faringitis yang disebabkan oleh ß-Hemolitic streptococcus

group A. Hentikan penggunaan obat ini, bila sejak awal penggunaan ditemukan ruam kulit atau

tanda-tanda efek samping lain yang serius.

 

.: Interaksi Obat :.

Sulfamethoxazole dan trimethoprim dapat menambah efek dari antikoagulan dan memperpanjang waktu paruh phenytoin, juga dapat mempengaruhi besarnya dosis obat-obat hipoglikemia.

Terjadi interaksi bila digunakan bersamaan dengan obat yang dapat menghambat pembentukan folat seperti pirimetamin, diuretik terutama golongan tiazid.

 

.: Lain-lain :.

Penyimpanan:

Simpan pada suhu di bawah 30oC, terlindung dari cahaya.

2.1.1 Sulfadiazin

         

           Gambar 1. Struktur bangun Sulfadiazin 

Nama kimia                     : N-2-piridinil sulfanilamide

Nama lazim                      : Sulfadiazinum/sulfadiazine

Rumus kimia                    : C10H10N4O2S

BM                                    : 250,27

                         :Putih, putih kekuningan atau putih agak merah                jambu; hampir tidak berbau; tidak

berasa.

Kelarutan                        :Praktis tidak larut dalam air; agak sukar larut dalam etanol (95%) P dan dalam aseton P; mudah

larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan alkali hidroksida.

Khasiat dan penggunaan    : Antibakteri

Dosis maksimum               : Sekali 2 g, sehari 8 g  (Ditjen POM,1995).

Lantrisul; Neotrizine; Sulfaloid; Sulfonamid Duplex; Sulfose; Terfonyl;

dosis

Dosis permulaan oral pada orang dewasa 2-4 g kemudian dilanjutkan dengan 2-4 g dalam 3-6 kali pemberian, lamanya pemberian tergantung dari keadaan penyakit. Anak berumur dua bulan dberikan dosis awal setengah dosis per hari kemudian dilanjutkan dengan 60-150 mg/kg BB (maksimum 6 g/hari) dalam 4-6 ali pemberian.

indikasi

Menghilangkan bakteri yang menyebabkan infeksi, dengan cara menghentikan produksi asam folat di dalam sel bakteri. Pada mumnya digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih (UTI).

kontraindikasi

Penderita dengan gangguan fungsi ginjal

efek samping

Mual, Sakit perut, Hilangnya nafsu makan, dan pusing.

interaksi

Interaksi obat :

Ciclosporin (mengurangi konsentrasi plasma ciclosporin); Clozapine (peningkatan risiko agranulocytosis/menghindari penggunaan sulfonamid seiring dengan clozapine); Coumarins (meningkatkan efek antikoagulan coumarins); Methotrexate sulfonamid (meningkatkan risiko keracunan metotreksat); Fenitoin sulfonamid (meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin); Sulphonylureas (jarang meningkatkan efek sulphonylureas); Thiopental (meningkatkan thiopental); Estrogen (mengurangi efek kontrasepsi estrogen); Vaksin tifus (oral) dapat menonaktifkan vaksin tifoid oral.

mekanisme kerja

Sulfadiazin adalah antibakteri inhibitor kompetitif para-aminobenzoic acid (PABA), sebuah substrat dari enzim dihydropteroate sintetase. Reaksi yang menghambat diperlukan dalam organisme ini untuk sintesis asam folat.

bentuk sediaan

Tablet 500 mg

parameter monitoring

stabilitas penyimpanan

Simpan dalam tempat yang sejuk

informasi pasien

Minum antibiotik secara teratur Perbanyak minum air. Hal ini disebabkan oleh hasil metabolisme dari

golongan obat sulfa berbentuk kristal, sehingga dimungkinkan terjadi pengendapan di ginjal.

Hindari penggunaan bersama obat kontrasepsi yang mengandung estrogen. Karena dapat mengganggu metabolisme dari estrogen itu sendiri