Léčiva používaná u Léčiva používaná u chorob chorob

kardiovaskulárního kardiovaskulárního systémusystému

Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu

Vznikají na podkladě poruchy rychlosti, Vznikají na podkladě poruchy rychlosti, pravidelnosti, vzniku a vedení nervového pravidelnosti, vzniku a vedení nervového vzruchuvzruchu

Příčinou těchto poruch je poškození Příčinou těchto poruch je poškození srdečního svalu, způsobené např.: srdečního svalu, způsobené např.: hypoxémií, ischémií, hypokalémií nebo hypoxémií, ischémií, hypokalémií nebo ovlivněním léčivyovlivněním léčivy

Cílem léčby je obnovit normální srdeční Cílem léčby je obnovit normální srdeční rytmus, zabránit návratu arytmie, zmírnit rytmus, zabránit návratu arytmie, zmírnit hemodynamické důsledky a snížit riziko hemodynamické důsledky a snížit riziko nejzávažnějších a arytmií, jako je fibrilace nejzávažnějších a arytmií, jako je fibrilace komor komor

Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu

Antiarytmika potlačují arytmie tlumením Antiarytmika potlačují arytmie tlumením různých membránových iontových kanálů, různých membránových iontových kanálů, receptorů a autonomních funkcíreceptorů a autonomních funkcí

Třídění antiarytmik podle Vaughana – Třídění antiarytmik podle Vaughana – Williamse vychází z hlavního mechanismu Williamse vychází z hlavního mechanismu působení jednotlivých látek působení jednotlivých látek

Farmakoterapie arytmií závisí zejména na Farmakoterapie arytmií závisí zejména na typu arytmie, délce jejího trvání, klinické typu arytmie, délce jejího trvání, klinické závažnosti a přítomnosti organického závažnosti a přítomnosti organického postižení srdce postižení srdce

Poruchy srdečního rytmuPoruchy srdečního rytmu

Současná léčba arytmií se neopírá Současná léčba arytmií se neopírá pouze o antiarytmika, ale též o pouze o antiarytmika, ale též o protidestičkovou léčbu, ACE protidestičkovou léčbu, ACE inhibitory a hypolipidemika.inhibitory a hypolipidemika.

Dále se uplatňují nefarmakologické Dále se uplatňují nefarmakologické postupy (kardioverze, kardiovertery – postupy (kardioverze, kardiovertery – defibrilátory, kardiostimulátory, defibrilátory, kardiostimulátory, radiofrekvenční ablace) a chirurgická radiofrekvenční ablace) a chirurgická léčba léčba

Základní skupiny antiarytmikZákladní skupiny antiarytmik Ia – blokáda NaIa – blokáda Na+ + kanálů – cinidin – kardioverze fibrilace síníkanálů – cinidin – kardioverze fibrilace síní

Ib – blokáda NaIb – blokáda Na+ + kanálů – lidokain, mexiletin – komorová kanálů – lidokain, mexiletin – komorová tachykardietachykardie

Ic - blokáda NaIc - blokáda Na+ + kanálů kardioverze fibrilace síní, paroxysmální kanálů kardioverze fibrilace síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardiesupraventrikulární tachykardie

II – adrenergní beta – blokáda – beta – blokátory – kontrola II – adrenergní beta – blokáda – beta – blokátory – kontrola komorové odpovědi u supraventrikulární tachykardiekomorové odpovědi u supraventrikulární tachykardie

III – blokáda KIII – blokáda K+ + kanálů – amiodaron, sotalol – supraventrikulární i kanálů – amiodaron, sotalol – supraventrikulární i komorová tachykardiekomorová tachykardie

IV – blokádaCa – verapamil, diltiazem – kontrola komorové IV – blokádaCa – verapamil, diltiazem – kontrola komorové odpovědi u supraventrikulární tachykardieodpovědi u supraventrikulární tachykardie+ + kanálů kanálů

Antiarytmika třídy IaAntiarytmika třídy Ia

Blokáda sodíkového kanálu Blokáda sodíkového kanálu antiarytmiky třídy Ia snižuje strmost antiarytmiky třídy Ia snižuje strmost vzestupu akčního potenciálu a vzestupu akčního potenciálu a blokuje též draslíkové kanály, blokuje též draslíkové kanály, prodlužuje trvání akčního potenciálu prodlužuje trvání akčního potenciálu a zpomaluje repolarizaci. a zpomaluje repolarizaci.

Látky této skupiny prodlužují vedení Látky této skupiny prodlužují vedení v síních , v Purkyňových vláknech a i v síních , v Purkyňových vláknech a i v komorách. v komorách.

ChinidinChinidin

Používá se k farmakologické Používá se k farmakologické kardioverzi fibrilace a flutteru síní.kardioverzi fibrilace a flutteru síní.

V chronické udržovací terapii léčbě V chronické udržovací terapii léčbě se používají přípravky chinidinu s se používají přípravky chinidinu s postupným uvolňovánímpostupným uvolňováním

Nežádoucí účinky – GIT, alergické Nežádoucí účinky – GIT, alergické projevy, poruchy vedení vzruchu, projevy, poruchy vedení vzruchu, nebezpečí vzniku fibrilace komornebezpečí vzniku fibrilace komor

Četné lékové interakceČetné lékové interakce

ProkainamidProkainamid

Účinný v akutní léčbě komorových i Účinný v akutní léčbě komorových i supraventrikulárních arytmiísupraventrikulárních arytmií

NÚ - SLENÚ - SLE

DisopyramidDisopyramid

Potlačuje supraventrikulární i Potlačuje supraventrikulární i komorové tachykardie, zejména po IM, komorové tachykardie, zejména po IM,

Blokuje rychlý sodíkový kanál, Blokuje rychlý sodíkový kanál, zpomaluje vzestup akčního potenciáluzpomaluje vzestup akčního potenciálu

Prodlužuje refrakterní fázi a zpomaluje Prodlužuje refrakterní fázi a zpomaluje repolarizacirepolarizaci

NÚ – negativně ionotropní a NÚ – negativně ionotropní a vazodilatační účinek, zhoršení srdeční vazodilatační účinek, zhoršení srdeční kontraktility a vznik srdečního selháníkontraktility a vznik srdečního selhání

Antiarytmika třídy IbAntiarytmika třídy Ib

Blokují sodíkový kanál, neovlivňují Blokují sodíkový kanál, neovlivňují rychlost nárůstu akčního potenciálu.rychlost nárůstu akčního potenciálu.

Zkracuje se trvání akčního potenciálu Zkracuje se trvání akčního potenciálu a refrakterní fázea refrakterní fáze

Lidokain, trimekainLidokain, trimekain

Neovlivňují automacii sinusového Neovlivňují automacii sinusového uzlu, ale potlačují automacii uzlu, ale potlačují automacii komorových centerkomorových center

Podávají se v akutních stavech Podávají se v akutních stavech komorových arytmií, IM a u nestabilní komorových arytmií, IM a u nestabilní anginy pectoris. Podávají se anginy pectoris. Podávají se nitrožilněnitrožilně

MexiletinMexiletin

Má vysokou biologickou účinnost i při Má vysokou biologickou účinnost i při p.o.podání a dostatečně dlouhý p.o.podání a dostatečně dlouhý biologický poločas pro podání 3x denněbiologický poločas pro podání 3x denně

Inhibuje transport sodíku a zpomaluje Inhibuje transport sodíku a zpomaluje maximální rychlost i trvání depolarizace maximální rychlost i trvání depolarizace akčního potenciáluakčního potenciálu

Indikace : komorové arytmie po Indikace : komorové arytmie po IM,podává se dlouhodobě po IM, akutně IM,podává se dlouhodobě po IM, akutně při IM.při IM.

Podává se i p.o. Podává se i p.o.

Antiarytmika třídy IcAntiarytmika třídy Ic

Blokáda sodíkového kanálu, snižuje Blokáda sodíkového kanálu, snižuje strmost nástupu akčního potenciálu, strmost nástupu akčního potenciálu, zpomalují vedení vzruchu, pouze zpomalují vedení vzruchu, pouze malý vliv na repolarizacimalý vliv na repolarizaci

PropafenonPropafenon

Blokáda sodíkového kanáluBlokáda sodíkového kanálu Snížení srdeční frekvence a krevního tlakuSnížení srdeční frekvence a krevního tlaku Paroxysmální supraventrikulární arytmie, Paroxysmální supraventrikulární arytmie,

život ohrožující komorové arytmieživot ohrožující komorové arytmie Nutná pravidelná kontrola EKG,riziko Nutná pravidelná kontrola EKG,riziko

vzniku arytmií vzniku arytmií Po i.v. aplikaci nástup účinku okamžitý, Po i.v. aplikaci nástup účinku okamžitý,

trvá 4 hodinytrvá 4 hodiny Komorová tachykardie, komplexní Komorová tachykardie, komplexní

komorové extrasystoly, po IMkomorové extrasystoly, po IM

Antiarytmika třídy IIAntiarytmika třídy II

Adrenergní beta blokátoryAdrenergní beta blokátory Brání elektrofyziologickému působení Brání elektrofyziologickému působení

katecholaminů na myokardkatecholaminů na myokard Snižují zvýšenou stimulaci sympatiku, Snižují zvýšenou stimulaci sympatiku,

zvyšují tonu vagu a zvyšují fibrilační práhzvyšují tonu vagu a zvyšují fibrilační práh Antiischemické působeníAntiischemické působení Snižují spotřebu kyslíkuSnižují spotřebu kyslíku Antiaterosklerotické a antitrombotické Antiaterosklerotické a antitrombotické

účinkyúčinky Sekundární prevence IM a náhlé smrti Sekundární prevence IM a náhlé smrti

SotalolSotalol

Prodlužuje trvání akčního potenciálu Prodlužuje trvání akčního potenciálu trvání akčního potenciálu a trvání akčního potenciálu a zpomaluje fúzi repolarizacezpomaluje fúzi repolarizace

Snižuje spotřebu kyslíku myokardu a Snižuje spotřebu kyslíku myokardu a k pokles srdeční prácek pokles srdeční práce

Indikace : sinusová a Indikace : sinusová a supraventrikulární arytmie, síňové a supraventrikulární arytmie, síňové a extrakomorové extrasystolyextrakomorové extrasystoly

Antiarytmika třídy IIIAntiarytmika třídy III

Amiodaron, bretyliumAmiodaron, bretylium Blokují draslíkové kanály, prodlužují Blokují draslíkové kanály, prodlužují

akční potenciál a tlumí působení akční potenciál a tlumí působení sympatikusympatiku

Supraventrikulární a komorová Supraventrikulární a komorová tachykardie tachykardie

AmiodaronAmiodaron

Mimořádně dlouhý poločas eliminaceMimořádně dlouhý poločas eliminace Nutnost monitoringu plazmatických hladinNutnost monitoringu plazmatických hladin Nejúčinnější antiarytmika při potlačení Nejúčinnější antiarytmika při potlačení

komorových a supraventrikulárních komorových a supraventrikulárních tachykardiítachykardií

Snižuje arytmickou mortalitu a morbidituSnižuje arytmickou mortalitu a morbiditu Indikován po akutním IM, u vysokého rizika Indikován po akutním IM, u vysokého rizika

arytmické smrti a poruchou systolické arytmické smrti a poruchou systolické funkce levé komory srdečnífunkce levé komory srdeční

NÚ - poruchy ŠŽ, hepatotoxicita, NÚ - poruchy ŠŽ, hepatotoxicita, proarytmické působení proarytmické působení

Antiarytmika třídy IVAntiarytmika třídy IV

Blokátory vápníkových kanálů Blokátory vápníkových kanálů Verapamil, diltiazem Verapamil, diltiazem Prodlužuje refrakterní fáziProdlužuje refrakterní fázi Snižují frekvenci výskytu impulzů v Snižují frekvenci výskytu impulzů v

sinoatriálním uzlusinoatriálním uzlu

AdenosinAdenosin

NitrožilněNitrožilně Snižuje automaticitu sinusového uzlu Snižuje automaticitu sinusového uzlu

a zpomaluje vedení vzruchu v a zpomaluje vedení vzruchu v síňokomorovém vzruchu, zpomaluje síňokomorovém vzruchu, zpomaluje odpověď srdečních komor při odpověď srdečních komor při supraventrikulární arytmiisupraventrikulární arytmii

Lék první volbyLék první volby

Angina pectorisAngina pectoris

Je to algická forma ischemické choroby srdečníJe to algická forma ischemické choroby srdeční Záchvaty bolesti na hrudníkuZáchvaty bolesti na hrudníku Nerovnováha mezi metabolickými nároky Nerovnováha mezi metabolickými nároky

myokardu a možnostmi jeho zásobení kyslíkemmyokardu a možnostmi jeho zásobení kyslíkem Snížení koronární perfúze, stenóza arterií, Snížení koronární perfúze, stenóza arterií,

spasmus koronárních artériíspasmus koronárních artérií Cíle FT – úprava nerovnováhy, zlepšení Cíle FT – úprava nerovnováhy, zlepšení

průtoku, ovlivnění aterogeneze, zábrana průtoku, ovlivnění aterogeneze, zábrana uzávěru cévy trombemuzávěru cévy trombem

FT anginy pectorisFT anginy pectoris

NitrátyNitráty Beta – blokátoryBeta – blokátory Blokátory vápníkových kanálůBlokátory vápníkových kanálů Kyselina ASAKyselina ASA

NitrátyNitráty Vazodilatační působení nitrátů je vyvoláno Vazodilatační působení nitrátů je vyvoláno

uvolněním oxidu dusnatéhouvolněním oxidu dusnatého Arteriální dilatace, pokles žilního návratuArteriální dilatace, pokles žilního návratu Snižuje se plnění levé komory a klesá spotřeba Snižuje se plnění levé komory a klesá spotřeba

kyslíku myokardemkyslíku myokardem Rušení dynamických stenóz na poškozeném Rušení dynamických stenóz na poškozeném

endoteluendotelu Základní symptomatické léčivo APZákladní symptomatické léčivo AP Odstraňuje akutní bolest Odstraňuje akutní bolest Při profylaktickém podání snižuje frekvenci Při profylaktickém podání snižuje frekvenci

anginózních záchvatůanginózních záchvatů Sublingválně podaný glycerolnitrát, rychlý nástup Sublingválně podaný glycerolnitrát, rychlý nástup

účinku, lékem volby u akutního záchvatu APúčinku, lékem volby u akutního záchvatu AP

Beta - blokátoryBeta - blokátory

Zpomalení srdeční frekvenceZpomalení srdeční frekvence Snižují periférní cévní odpor a Snižují periférní cévní odpor a

kontraktilitu myokardukontraktilitu myokardu Zlepšuje se koronární průtok a snižují Zlepšuje se koronární průtok a snižují

se nároky myokardu na kyslíkse nároky myokardu na kyslík Snižují se anginózní záchvaty a Snižují se anginózní záchvaty a

výskyt kardiovaskulárních komplikací výskyt kardiovaskulárních komplikací

Blokátory vápníkových kanálůBlokátory vápníkových kanálů

Vliv přesunu kalciových iontů v buněčných Vliv přesunu kalciových iontů v buněčných membránách s následným snížením membránách s následným snížením vápníkových iontů v cytoplazmě buněk vápníkových iontů v cytoplazmě buněk hladkých svalůhladkých svalů

Dihydropyridiny, diltiazem, verapamil, Dihydropyridiny, diltiazem, verapamil, nifedipinnifedipin

Vazodilatace, pokles TK, pokles srdeční Vazodilatace, pokles TK, pokles srdeční frekvence, zpomalení vedení vzruchu v frekvence, zpomalení vedení vzruchu v myokardumyokardu

Podávat v tabletách s pozvolným uvolňováním Podávat v tabletách s pozvolným uvolňováním

IMIM

Sublingvální podání nitrátu – 1,25 – 5mgSublingvální podání nitrátu – 1,25 – 5mg ASA – 400 mgASA – 400 mg Morfin – 5 mg i.v. – analgetický a Morfin – 5 mg i.v. – analgetický a

anxiolytický účinek, zpomalí srdeční anxiolytický účinek, zpomalí srdeční frekvenci trimekainfrekvenci trimekain

BetablokátoryBetablokátory FurosemidFurosemid atropinatropin

Srdeční glykosidySrdeční glykosidy

DigoxinDigoxin Způsobuje iontové změny, vzestup Způsobuje iontové změny, vzestup

intracelulárního vápníku, zvýší se intracelulárního vápníku, zvýší se kontraktilita myokardu, zpomaluje tvorbu kontraktilita myokardu, zpomaluje tvorbu vzruchuvzruchu

Chronické srdeční selhání, porucha levé Chronické srdeční selhání, porucha levé komory, tachyfibrilace síníkomory, tachyfibrilace síní

Snižují morbiditu, nesnižují mortalituSnižují morbiditu, nesnižují mortalitu Malá terapeutická šířeMalá terapeutická šíře Vysoké riziko intoxikace Vysoké riziko intoxikace

HypolipidemikaHypolipidemika

Látky ovlivňující dyslipoproteinémiiLátky ovlivňující dyslipoproteinémii Základní faktor aterosklerózyZákladní faktor aterosklerózy Snížení LDL – cholesterolu a zvýšení HDL –Snížení LDL – cholesterolu a zvýšení HDL –

cholesterolu zpomaluje vývoj koronární cholesterolu zpomaluje vývoj koronární aterosklerózy, mohou dokonce vyvolat aterosklerózy, mohou dokonce vyvolat ústup již vzniklých změnústup již vzniklých změn

Cílem je snížit cholesterol o 20 – 25 %, v Cílem je snížit cholesterol o 20 – 25 %, v rámci primární i sekundární prevence rámci primární i sekundární prevence

Léčba musí být vždy doživotníLéčba musí být vždy doživotní Užití u nemocných i rizikovýchUžití u nemocných i rizikových

StatinyStatiny

Nejúčinnější hypolipidemikaNejúčinnější hypolipidemika Snižují tvorbu cholesterolu na samém Snižují tvorbu cholesterolu na samém

počátku metabolického řetězcepočátku metabolického řetězce Snižuje LDL – cholesterolSnižuje LDL – cholesterol Lovastatin, pravastatin, fluvastatin, Lovastatin, pravastatin, fluvastatin,

simvastatin, atorvastatinsimvastatin, atorvastatin NÚ – myozitida, rabdomyolýza, NÚ – myozitida, rabdomyolýza,

selhání ledvinselhání ledvin KI – těhotné, kojící, dětiKI – těhotné, kojící, děti

FibrátyFibráty

Snižují LDL – cholesterol, zvyšují HDL Snižují LDL – cholesterol, zvyšují HDL – cholesterol, – cholesterol, snižují TGsnižují TG

Gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, Gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát, klofibrátciprofibrát, klofibrát

NÚ – GIT, myalgie, únavaNÚ – GIT, myalgie, únava KI – těhotenství, laktace, dětiKI – těhotenství, laktace, děti

IontoměničeIontoměniče Po požití zůstávají ve střevě, zamezují Po požití zůstávají ve střevě, zamezují

enterohepatální cirkulaci žlučových kyselinenterohepatální cirkulaci žlučových kyselin PryskyřicePryskyřice Nerozpustné ve vodě, nemohou být Nerozpustné ve vodě, nemohou být

absorbovány, ani nijak metabolizoványabsorbovány, ani nijak metabolizovány U dětí, těhotných a kojícíchU dětí, těhotných a kojících Snižují cholesterol o 20 – 25%Snižují cholesterol o 20 – 25% Kombinace se statinyKombinace se statiny NÚ – zácpa, nutnost současného podávání NÚ – zácpa, nutnost současného podávání

laxativ a zvýšení příjmu tekutin, porucha laxativ a zvýšení příjmu tekutin, porucha vstřebávání vitamínů rozpustných v tucíchvstřebávání vitamínů rozpustných v tucích

NiacinNiacin

Snižuje koncentraci cholesterolu a Snižuje koncentraci cholesterolu a triglyceridůtriglyceridů

Snižuje syntézu TG, LDL – cholesterolu, Snižuje syntézu TG, LDL – cholesterolu, Dobře se vstřebáváDobře se vstřebává Cholesterol snižuje o 15 – 30%, TG o Cholesterol snižuje o 15 – 30%, TG o

60%, zvyšuje kardioprotektivní HDL 60%, zvyšuje kardioprotektivní HDL cholesterolcholesterol

Vhodná kombinace s iontoměničem Vhodná kombinace s iontoměničem