LICENCIATURA EN FARMACIA AREA: FARMACIA … · 2.8 Interpretación de la prueba de disolución en formas de dosificación Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna;

BENÉMERITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA VICERRECTORÍA DE DOCENCIA

DIRECCIÓN GENERAL DE EDUCACIÓN SUPERIOR FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

PE: “LICENCIATURA EN FARMACIA” 1

LICENCIATURA EN FARMACIA

AREA: FARMACIA

ASIGNATURA: BIOFARMACIA

CÓDIGO: FARM-205

CRÉDITOS: 5

FECHA: MARZO 2008




NIVEL EDUCATIVO: Licenciatura NOMBRE DEL PROGRAMA EDUCATIVO: Licenciatura en Farmacia MODALIDAD ACADÉMICA: Presencial NOMBRE DE LA ASIGNATURA: BIOFARMACIA UBICACIÓN: Nivel formativo CORRELACIÓN:

– ASIGNATURAS PRECEDENTES: Bioquímica, Fisiología, Farmacología I – ASIGNATURAS CONSECUENTES: Farmacocinética

– CONOCIMIENTOS Conceptos básicos de Fisicoquímica, Bioquímica, Fisiología

– HABILIDADES Y ACTITUDES Relacionar, observar y resumir

– VALORES PREVIOS: Tolerancia, Solidaridad, Responsabilidad, Disciplina , Puntualidad, Honestidad

CARGA HORARIA DEL ESTUDIANTE

CONCEPTO

HORAS POR PERIODO

(PERIODO = 16 SEMANAS)

NUMERO DE

CREDITOS

HORAS TEORIA Y PRÁCTICA. 80

(3 HT/Semana = 48 2 HP/Semana = 32)

5

HORAS DE PRÁCTICA PROFESIONAL CRÍTICA 0 0

HORAS DE TRABAJO INDEPENDIENTE 0 0

TOTAL 80 5

AUTORES:

Benjamín Sandoval Guzmán Félix Luna Morales Isabel Martínez García I. Daniel Limón Pérez de León

FECHA DE DISEÑO: Marzo 2008

FECHA DE LA ÚLTIMA ACTUALIZACIÓN:

REVISORES: SINOPSIS DE LA REVISIÓN Y/O ACTUALIZACIÓN




PERFIL DESEABLE DEL PROFESOR (A) PARA IMPARTIR LA ASIGNATURA:

DISCIPLINA PROFESIONAL: Farmacia, Químico Farmacobiólogo

NIVEL ACADÉMICO: Maestría o Doctorado en Biofarmacia

EXPERIENCIA DOCENTE: 1 año

EXPERIENCIA PROFESIONAL: 1 año

OBJETIVOS:

a. Educacional: Los alumnos egresados de la carrera de farmacia serán poseedores de

conocimientos, habilidades y actitudes valorativas que le permitirán comprometerse con el

desarrollo responsable de la nación y su cambiante realidad. Para lo cual contará con las

herramientas como son aptitudes y un pensamiento reflexivo, crítico y científico que le

permitirán ser un profesionista de alto desempeño laboral con un espíritu emprendedor,

innovador y propositivo.

b General:

• Definir la utilidad de la biofarmacia en el campo profesional del farmacéutico indicando los

campos de aplicación de la biofarmacia y farmacocinética, su aplicación actual y su futuro • Interrelacionará los conocimientos que le permitan comprender los fenómenos relacionados

con el proceso de disolución, • Recordara y profundizará el conocimiento de los mecanismos de absorción pasivos y activos,

conocerá los diversos sistemas acarreadores y su importancia en el proceso de absorción de los fármacos

• Conocerá y aplicará el concepto de volumen de distribución, Adquirirá conocimiento sobre el ligamiento de los fármacos a diferentes proteínas y su relación con el volumen de distribución

• Interrelacionará los conocimientos de volumen de distribución y de los procesos de eliminación, para conocer y aplicar el concepto de depuración hepática y renal como una herramienta para explicar la desaparición de los fármacos del organismo

c Específicos:

• Adquirirá conocimientos que le permitan entender la forma en que diversos factores que

afectan a la disolución del fármaco de la forma farmacéutica.

• Aprenderá a efectuar estudios de disolución y a determinar el valor Q empleando los equipos de disolución.




• Adquirirá conocimientos que le permitan entender las relaciones entre la disolución y algún parámetro biológico, como puede ser área bajo la curva, Cpmax o Tmax, aprenderá a determinar dichos parámetros.

• Adquirirá conocimiento de las diversas metodologías empleadas para evaluar el proceso de permeación, aprenderá a efectuar un proceso de permeación experimental empleando intestino de conejo,

• Conocerá las diferentes metodologías para determinar el ligamiento de los fármacos, así como la propuesta de clasificación de los sitios de ligamiento y su determinación.

• Conocerá y aplicara los conceptos de transportadores para entender los procesos de

distribución a la barrera hematoencefálica

• Describirá y explicará los principales mecanismos de biotransformación de los fármacos, que le permitirán entender los posibles procesos de interacción entre fármacos y el efecto en el individuo en el cual son administrados,

• Interrelacionará los conocimientos de fisiología con respecto al proceso de filtración glomerular y secreción renal de los fármacos, aplicara ecuaciones para determinar por medio de datos en vivo el valor de la depuración total, así como la hepática y la renal




MAPA CONCEPTUAL DE LA ASIGNATURA:




CONTENIDO

UNIDAD OBJETIVO ESPECÍFICO

CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA

BÁSICA COMPLEMENTARIA

UNIDAD I Importancia de la Biofarmacia UNIDAD II Disolución

Introducir al alumno en la importancia de los factores fisiológicos y fisicoquímicos de los fármacos en la liberación del fármaco de la forma farmacéutica, su distribución y eliminación en su destino final el efecto terapéutico. Concepto de Equilibrio de solubilidad Concepto de velocidad de disolución

1.1. Definiciones y conceptos 1.2. El uso de la biofarmacia en el proceso de investigación de los candidatos 1.3. Evaluación Biofarmacéutica y farmacocinética del fármaco en la forma farmacéutica. 1.4. Campos profesionales de los factores fisiológicos y fisicoquímicos contemplados en la biofarmacia y farmacocinética. 2.1. Determinación del equilibrio de solubilidad 1.2. Expresiones de solubilidad . 2.2 Experimento de Noyes-Whitney 2.3 Desarrollo histórico de las pruebas de disolución. 2.4. Principales equipos para evaluar la disolución de las formas farmacéuticas 2.5. Métodos oficiales 2.6 Condiciones de calibración 2.7 Uso de calibradores 2.8 Interpretación de la prueba de disolución en formas de dosificación

Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) 2nd ed., 2008, Approx. 375 p. 30 illus., 3 in color., Hardcover ISBN: 978-1-58829-716- 1.-Apuntes de disolución del curso de biofarmacia 2.- Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) 2nd ed., 2008, ISBN: 978-1-58829-716- 3.- Pharmaceutical Dissolution Testing Dr Jennifer J. Dressman




UNIDAD OBJETIVO

ESPECÍFICO CONTENIDO TEMÁTICO BIBLIOGRAFÍA


UNIDAD III Absorción

Factores que afectan el proceso de disolución Relaciones de la disolución y la biodisponibilidad Consideraciones anatómicas y fisiológicas del tracto gastrointestinal. Mecanismos de transporte

sólidas 2.9 Relacionados con las propiedades fisicoquímicas del fármaco 2.10 Relacionados con el proceso de fabricación de las formas farmacéuticas 2.11 Relacionados con los procesos fisiológicos en el individuo. 2.12 Pruebas de disolución, dependiendo de la forma farmacéutica 2.13 Concepto de biodisponibilidad. 2.14Sistema Biofarmacéutico 2.15 Correlaciones in vitro in vivo . 3.1 Vaciado gástrico 3.2 Transito intestinal 3.3 Difusión simple 3.4Coeficiente de partición 3.5 Determinación del coeficiente de partición 3.6 Log P y log D 3.7 Disociación de ácidos débiles y bases débiles 3.8 Teoría pH-partición. 3.9 Difusión facilitada. 3.10 Características más importantes e importancia en el proceso de absorción de fármacos. 3.11 Transporte activo. 3.12 Características más importantes.

Dr Johannes Kramer ISBN 9780824754679 . 1.- Apuntes de absorción 2.-Oral Drug Absorption:

Prediction and Assessment

Dressman (Editor)

ISBN 9780824702724

Molecular and Physicochemical Properties Impacting Oral Absorption of Drugs Wei-Qin Tong Springer US 978-0-387-72378-5 (Print)




UNIDAD OBJETIVO



Métodos para evaluar la permeación gastrointestinal Sistema de clasificación Biofarmacéutica Factores que afectan la absorción.

3.13 Familia ABC. 3.14 Eflujo (P-gp, MDR1, MRP y BCRP 3.15Transportadores de solutos orgánicos 3.16 PEP1, MCT, Aniones, Cationes y OCT . 3.17 In vitro Tejido completo 3.2 Anillos de intestino invertido Saco invertido 3.18 Modificación Crane-Wilson 3.19 Cultivo de células 3.20 Borde de Cepillo 3.21 Células Caco-2 3.22 In situ 3.23 Método Doluisio 3.24 Variaciones a Doluisio 3.25 Modelos propuestos en la determinación de la solubilidad y permeación 3.26 Fisicoquímicos 3.27Conformación molecular 3.28 Enlaces de hidrogeno 3.29 Área superficial polar 3.30 Hidrofobisidad 3.31 Tamaño molecular 3.32 Estabilidad química 3.33 Fisiológicos 3.34 pH en el lumen y la superficie 3.35 Alimento y composición 3.36 Permeabilidad de la membrana 3.37 Interacciones en el tracto




UNIDAD OBJETIVO



UNIDAD IV Distribución

6.0 Otras vías de administración de fármacos Concepto de compartimentos Concepto de volumen de distribución aparente

gastrointestinal 3.38Debidas a la formulación 3.39 Procesos de fabricación 3.40 Excipientes. 3.41 Transdérmica 3.42 Rectal 3.43 Inhalación 3.44 Ocular 3.45 Intramuscular y subcutánea 3.46 Intratecal 4.1- Modelo de un compartimento, vía de administración intravenosa 4.2.- Deducción de la ecuación del modelo de un compartimento después de la administración intravenosa 4.3.- Determinación del volumen de distribución aparente 4.4- Velocidad de distribución 4.5.- Factores fisiológicos que determinan la distribución de un fármaco, 4.6- Limitación debida a la Perfusión 4.7.- Desarrollo de las ecuaciones que determinan la fracción de la velocidad de salida de un fármaco durante el proceso de distribución 4.8.- Concepto del tiempo de vida medias de distribución 4.9.- Ecuación que determina el tiempo de vida media de distribución 4.10- Importancia del tiempo de vida

1.Apuntes de distribución 2. Biopharmaceutical Drug Design and Development Wu-Pong, Susanna; Rojanasakul, Yon (Eds.) ISBN: 978-1-58829-716-




UNIDAD OBJETIVO



Ligamiento a proteínas. Métodos para determinar el ligamiento a proteínas plasmáticas in vitro

media de distribución 4.11- Limitación debida a la Permeabilidad 4.12.-Importancia de la permeabilidad en la distribución del fármaco 4.13.- Ligamiento a proteínas plasmáticas, albúmina 4.14.-Distribución de albúmina en el organismo 4.15-Características más importantes de albúmina 4.16.-Modelo del ligamiento de un fármaco a la albúmina 4.17.-Clasificación de los sitios de ligamiento de los fármacos 4.18.- Modelo de ligamiento, basado en la ecuación de acción de masas 4.19.- Ecuación de Scartchard, significado de sus parámetros 4.20.-Ecuaciones empleadas para linealizar los datos de ligamiento 4.21.- Modelo de equilibrio de diálisis, 4.22.- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.23.- Modelo de Microfiltración o Ultrafiltración 4.24.- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.25.- Modelo de microdiálisis




UNIDAD OBJETIVO


BÁSICA COMPLEMENTARIA UNIDAD V Eliminación

Ligamiento a constituyentes de sangre Ligamiento a proteínas de los tejidos Concepto (Biotransformación y Excreción

4.26.-Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.27- Desarrollo experimental del método y ejemplo para determinar los parámetros de ligamiento 4.28.-Ejemplos de fármacos que se ligan a la membrana y al eritrocito 4.29.-Importancia del ligamiento a constituyentes del eritrocito 4.30- Importancia de este proceso 4.31- Distribución en la Barrera hematoencefálica (BHC) 4.32.-Características más importantes de Barrera hematoencefálica (BHC), 4.33- Características de los fármacos para cruzar esta barrera .-Sistema de acarreadores 4.34.-Distribución de fármacos en la barrera plancetaria 4.35.-Importancia de esta barrera 4.36.-Ecuaciones para determinar la Cp del infante a partir de la Cp de la madre y de parámetros farmacocinéticos del fármaco. 5.1Concepto de Depuración total 5.2 Determinación de la depuración total de un fármaco 5.3 Punto de vista fisiológico, 5.4 Concepto de cociente de




UNIDAD OBJETIVO



Depuración hepática Biotransformación Reacciones Fase I

extracción 5.5 Clasificación de los fármacos en base al concepto de cociente de extracción y a la perfusión sanguínea, 5.6 Factores que afectan al cociente de extracción, dependiendo de su valor. 5.7 Ecuaciones para determinar la depuración total, basadas en parámetros farmacocinéticos 5.8 Depuración hepática 5.9 Conceptos anatómicos y fisiológicos del hígado 5.10 Depuración sanguínea y plasmática 5.11 Factores biológicos que afectan la depuración hepática 5.12 Factores interindividuales 5.13 Factores intraindividuales 5.14 Determinación de la cantidad eliminada basado en la depuración y en el Área Baja la Curva . 5.15 Conceptos sobre enzimas, sistemas de coenzimas 5.16 Citocromo P450 o CYP450 5.17 Clasificación del CYP450 5.18 Cinética de Michaelis-Menten, deducción de su ecuación 5.19 Introducción 5.20 Oxidación (perdida de electrones) mediada por el sistema microsomal 5.21 Hidroxilaciones aromáticas, ejemplos de fármacos en las que se




UNIDAD OBJETIVO



Reacciones de reducción (ganancia de electrones

efectúan 5.22 Alquen epooxidaciones, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.2 oxidaciones de carbonos adyacentes a centros sp2, ejemplos de fármacos en las que se efectúan. 5.24 oxidaciones de átomos de carbón alifáticos y alicíclicos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.25 Oxidaciones de sistemas carbón-nitrógeno, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.26 Oxidaciones de sistemas carbón-oxígeno, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.27 Oxidaciones de sistemas carbón-sulfuro, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.28 Otras reacciones de oxidativas, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.29 Oxidación de alcoholes y aldehídos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.30 Introducción 5.31 Reducción de carbonilos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.3 2 Reducción nitro, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.33 Azo reducción, ejemplos de fármacos en las que se efectúan

Drug Metabolism in Drug Design and Development Editor(s): Donglu Zhang, Mingshe Zhu, W. Griffith Humphreys ISBN: 9780471733133 Copyright © 2008 John Wiley & Sons, Inc.




UNIDAD OBJETIVO



Reacciones Fase II Depuración Intrínseca Hepática

5.34 Reducción de óxidos a aminas terciarias, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.35 Dehalogenación reductiva, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.36 Reacciones hidroliticas, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.37 Introducción

5.38 Conjugación con ácido glucuronido, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.39 Conjugación con sulfatos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.40 Conjugación con aminoácidos, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.41 Conjugación con glutation, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.42 Acetil conjugación, ejemplos de fármacos en las que se efectúan 5.43 Metil conjugación. 5.44 Determinación de la depuración intrínseca 5.45 Depuración hepática y efecto del primer paso 5.46 Importancia y ejemplos de fármacos que sufren este proceso




UNIDAD OBJETIVO



Excreción renal

. 5.47 Conceptos anatómicos y fisiológicos del riñón 5.48 Procesos renales 5.49 Filtración glomerular. 5.50Substancias marca de filtración glomerular, Inulina y creatinina 5.51 Secreción tubular activa 5.52 Sistema para ácidos débiles 5.53 Sistema para bases débiles. 5.54 Sustancia utilizada para evaluar la secreción, p-aminohipurato (PAH) 5.55 Reabsorción tubular 5.56 Activa 5.57 Pasiva 5.58 Depuración renal




CONTRIBUCIÓN DEL PROGRAMA DE ASIGNATURA AL PERFIL DE EGRESO UNIDAD

PERFIL DE EGRESO CONOCIMIENTOS HABILIDADES ACTITUDES Y

VALORES I II III IV

Adquirirá conocimientos que le permitan entender la forma en que diversos factores que afectan a la disolución del fármaco de la forma farmacéutica. Aprenderá a efectuar estudios de disolución y a determinar el valor Q empleando los equipos de disolución. Adquirirá conocimientos que le permitan entender las relaciones entre la disolución y algún parámetro biológico, como puede ser área bajo la curva, Cpmax o Tmax, aprenderá a determinar dichos parámetros. Adquirirá conocimiento de las diversas metodologías empleadas para evaluar el proceso de permeación, aprenderá a efectuar un proceso de permeación experimental empleando intestino de conejo, Conocerá las diferentes metodologías para determinar el ligamiento de los fármacos, así como la propuesta de clasificación de los sitios de ligamiento y su determinación. Conocerá y aplicara los conceptos de transportadores para entender los procesos de distribución a la barrera hematoencefálica. Describirá y explicará los principales mecanismos de biotransformación de los fármacos, que le permitirán entender los posibles procesos de interacción entre fármacos y el efecto en el individuo en el cual son administrados, Interrelacionará los conocimientos de fisiología con respecto al proceso de filtración glomerular y secreción renal de los fármacos, aplicara ecuaciones para determinar por medio de datos en vivo el valor de la depuración total, así como la hepática y la renal

Razonamiento Análisis Síntesis Crítica

Propositiva Tolerancia Solidaridad Responsabilidad Disciplina Puntualidad Honestidad




ORIENTACIÓN DIDÁCTICO-PEDAGÓGICA.

ESTRATEGIAS A-E TÉCNICAS A-E RECURSOS DIDÁCTICOS

Método inductivo Técnicas de motivación • Observación de

imágenes • Uso de modelos • Simuladores Operaciones de

observación, descripción, comparación y discriminación.

� Interrogación elaboratíva � Elaboración de mapas o

diseño de nuevos ejemplos apegados a la realidad

� Pizarrón interactivo

� Diapositivas

� Artículos impresos

Aprendizaje Basado en Proyectos

� Técnicas de integración � Exposición � Búsqueda de

información � Selección de datos

importantes � Técnicas de

estructuración procedimental, espacial etc.

� Exposición y entrega de documento escrito

POE (predicción-observación-explicación)

� Exposición � Consulta de fuentes de

información y selección de la misma

� Uso de habilidades del pensamiento critico (comparación, causa-efecto, análisis)




CRITERIOS DE EVALUACIÓN

CRITERIOS PORCENTAJE

• Exámenes 80% • Trabajos de investigación 5% • Prácticas de laboratorio 10% • Tareas 2% • Proyecto final 3%

Total 100%

REQUISITOS DE ACREDITACIÓN

Estar inscrito oficialmente como alumno del PE en la BUAP Haber aprobado las asignaturas que son pre-requisitos de ésta Aparecer en el acta El promedio de las calificaciones de los exámenes aplicados deberá ser igual o mayor que 6 Cumplir con las actividades propuestas por el profesor

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