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DOA Productos
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PainFort
CONTENIDO
• Fundamento: El dolor y su Tratamiento
• Características químicas y mecanismo de acción de
PainFort
• Farmacocinética
• Tiempo y duración de la acción
• Indicaciones
• Tolerabilidad
• Ventajas de PainFort
• Presentación farmacéutica y posología
• Información para la prescripción
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CARACTERISTICAS QUIMICAS Y MECANISMOS DE
ACCION DE PAINFORT
PAINFORT (50 mg de Diclofenac Sódico + 50 mg de Fosfato
de Codeína) es la primera asociación de AINE potente y
bien tolerado con un opiáceo de uso común.
Diclofenac Sódico:
El diclofenac es un antiinflamatorio no esteroide (AINE)
con potente acción antiinflamatoria, antipirética y analgésica.
Desde su introducción en el mercado Diclofenac es
reconocido como el AINE líder entre los antiinflamatorios. La
experiencia acumulada en estos años se refleja en más de mil
trabajos clínicos realizados en más de cien mil pacientes que
demuestran su seguridad.
Diclofenac ha sido objeto de comparación en numerosos
estudios frente a todos los demás AINE de interés y su
eficacia terapéutica ha resultado, con gran frecuencia,
superior o, como mínimo equivalente. Por consiguiente, se
puede concluir de manera inequívoca que Diclofenac
constituye un AINE de primera línea, tanto por su eficacia
clínica como por su seguridad.
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Diclofenac es un antiinflamatorio y analgésico de
acción periférica que inhibe la ciclooxigenasa,
(preferentemente la COX2) impidiendo así la
transformación del ácido araquidónico en
prostaglandina E. Las prostaglandinas estimulan los
nociceptores, influyen sobre la duración del estímulo y
participan activamente en los procesos
antiinflamatorios.
Fosfato de Codeína (hemihidrato)
El fosfato de codeína es un derivado de la morfina con
menor potencial de dependencia que la droga madre. Su
efecto analgésico es aproximadamente diez veces menor que
el de la morfina.
El fosfato de codeína se presenta en su forma hemihidrato. El hemihidrato y el sesquihidrato se presentan en forma de polvo blanco cristalino o pequeños cristales incoloros. La solubilida para el hemihidrato o el sesquihidrato es: fácilmente soluble en agua; poco soluble en alcohol; prácticamente insoluble en éter. Una solución acuosa al 4% tiene un pH entre 4,0 a 5,0. Proteger de la luz.
La codeína es usada generalmente por vía oral en forma
de jarabes para el tratamiento de la tos y en comprimidos,
asociada frecuentemente a un antiinflamatorio no esteroide,
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para potenciar su efecto analgésico en el tratamiento de
dolores intensos.
También es usada en tabletas, ya sea sola o en
asociación con otras sustancias, para el tratamiento
sintomático de la diarrea.
El fosfato de codeína bloquea las vías aferentes del
dolor en diversos niveles del sistema nervioso central
mediante la inhibición de la liberación de
neurotransmisores y la activación de vías inhibidoras.
Los efectos se producen en parte a través del
metabolito morfina.
Debido a los diferentes mecanismos de ambos
componentes de esta combinación, el efecto analgésico se
suma. Por lo tanto PainFort es una sinergia que alivia
eficazmente los dolores intensos. (Figura 1)
FARMACOCINETICA
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Diclofenac Sódico:
Tras la administración de diclofenac sódico por vía oral
se alcanzan niveles plasmáticos máximos promedio al cabo de
1,8 horas. El diclofenac está unido en un 99,7% a las
proteínas séricas, fundamentalmente a la albúmina (99,4%).
El volumen de distribución es de 0,12-0,17 /Kg.
La metabolización se produce en parte por
glucoronización de la sustancia activa, sin embargo las vías
fundamentales son la hidroxilación simple y múltiple, que
llevan a la formación de diversos metabolitos fenicios (el
principal es el 4- hidroxidiclorofenaco), que luego son
conjugados extensamente al ácido glucorónico. Dos de estos
metabolitos fenólicos son activos desde el punto de vista
farmacológico, sin embargo lo son en menor medida que el
diclofenac.
La eliminación de diclofenac del plasma se produce con
una depuración de 263+56ml/min.
El tiempo medio de eliminación es de 1-2 horas.
Menos de un 1% de la sustancia activa se elimina por orina en
forma inalterada. Aproximadamente un 60% de la dosis
administrada se excreta como metabolitos en la orina y el
resto a través de la bilis y en las heces.
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La farmacocinética del diclofenac permanece constante
también en caso de administración repetida.
La vida media plasmática del diclofenac es de 1,8 horas
mientras que la vida media sinovial es de 6 horas. A partir de
las 4 horas, se encuentran concentraciones superiores de
diclofenac en el líquido sinovial de la articulación inflamada
que en el plasma, indicando una clara afinidad por el sitio de
la inflamación y el dolor. Respetando los intervalos de
dosificación recomendados no se ha encontrado acumulación.
No se han observado diferencias importantes de absorción
metabolismo y excreción condicionados por la edad de los
pacientes. En casos de función renal muy limitada tras la
administración repetida con diclofenac sódico, es de esperar
que se produzca un aumento de la concentración plasmática
de metabolitos sin que esto tenga repercusión clínica.
En los casos de disminución de la función hepática
(hepatitis crónica, cirrosis hepática sin descompensación
portal) la cinética y el metabolismo se desarrollan de la
misma manera que en los pacientes con hígado sano.
Comparaciones de las curvas de los niveles plasmáticos
tras dosis intravenosas y orales de diclofenac marcado
radioactivamente indican que en ambos casos la cantidad
total de sustancia alcanza la circulación sistémica.
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De la dosis de diclofenac administrada por vía oral
aproximadamente un 54% es la sustancia activa inalterada y
el resto sus metabolitos activos.
Fosfato de Codeína
Tras la administración oral, la codeína se absorbe
rápidamente. La biodisponibilidad tras la administración oral
es en promedio del 70%.
Las concertaciones plasmáticas máximas (alrededor de
los 93ng/ml) se alcanzan al cabo de aproximadamente 1
hora. La unión de la albúmina se encuentra por debajo del
10%.
La vida media de eliminación de la codeína en adultos
sanos es de 3-5 horas, en pacientes con insuficiencia renal
entre 9-18 horas. También con la edad la eliminación se hace
más lenta.
La codeína se metaboliza principalmente en el hígado
con grandes diferencias interindivuales. Los metabolitos
principales en el plasma son la morfina, la norcodeína, y los
conjugados de morfina y codeína, ubicándose las
concentraciones de los conjugados considerablemente por
encima de las sustancias activas.
La eliminación se produce fundamentalmente por orina
en forma de conjugados de morfina y codeína.
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Aproximadamente un 10% de la codeína es excretada en
forma inalterada.
En un estudio en el que participaron 8 sujetos sanos, se
investigó si la administración del diclofenac más codeína
asociados en una misma forma farmacéutica modificaba la
cinética de ambas drogas administradas por separado.
Se midieron y calcularon la Cmax (Concentración
máxima), tmax (tiempo hasta Cmax) y AUC (área bajo curva;
parámetro de biodisponibilidad).
Los resultados hallados demostraron que la
farmacocinética tanto del diclofenac como de la codeína,
administrados solos o en combinación no mostraron
diferencias significativas.
Concentración plasmática de diclofenac sódico luego de
la administración de 50 mg de diclofenac sódico o un
comprimido de PAIN FORT
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Concentración plasmática de fosfato de codeína luego de
la administración de 50 mg de codeína o un comprimido de
PAINFORT.
PAINFORT es la asociación de diclofenac y codeína.
La combinación de ambas sustancias no altera la
farmacocinética y biodisponibilidad que posee cada
droga por separado.
TIEMPO Y DURACION DE LA ACCION
PAINFORT y diclofenac tienen un comienzo de acción
más rápido que la codeína administrada sola.
El 79 % de los pacientes tratados con PAINFORT obtuvo
efecto analgésico de hasta 6 horas sin un analgésico adicional
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20
40
60
Mi
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s
PAIN DICLOFENACO CODEÍNA
FORT
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Con PAINFORT el efecto analgésico se logra a los 20
minutos de administrado.
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INDICACIONES
PAINFORT está indicado para el tratamiento de:
Dolores refractarios a los tratamientos convencionales
Dolores postoperatorios intensos
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Dolores tumorales , en particular en caso de compromiso
esquelético o de edema peritumoral inflamatorio
Dolores sin respuesta a los AINEs y analgésicos comunes
PAINFORT en el tratamiento del dolor postoperatorio
Evaluación de la eficacia de Diclofenac Forte y de
diclofenac sódico y fosfato de codeína por separado
En un estudio multicéntrico doble ciego, se comparó la
eficacia de PainFort, con cada uno de sus componentes
(diclofenac y codeína) administrados por separado.
Participaron 135 pacientes de siete centros quirúrgicos
que sufrían dolores intensos en el postoperatorio inmediato
como consecuencia de operaciones generales o bien a causa
de accidentes.
Los pacientes fueron divididos en tres grupos.
Grupo 1- Recibió PAINFORT
Grupo 2-Recibió diclofenac sódico
Grupo 3-Recibió fosfato de codeína.
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La intensidad del dolor era de grado intenso a muy
intenso en el 80% de los pacientes tratados con PAINFORT,
en el 74% de los pacientes que recibieron diclofenac sódico y
en el 77% de los que fueron tratados con codeína.
La evaluación de la analgesia se hizo con una escala
visual analógica de 100 mm.
Los pacientes recibieron 1 comprimido de PAINFORT, 50
mg de diclofenac sódico o 50 mg codeína.
Se registró además el comienzo del efecto analgésico y
la duración del mismo luego de la administración de una dosis
única de las drogas estudiadas.
Resultados:
Se obtuvo analgesia suficiente o total en el 72% de los
pacientes medicados con PAINFORT, en el 55% de los
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Resultado bueno oexcelente
Resultado escaso o Nulo
72%
28%
55% 45% 48% 52%
PAIN DICLOFENACO CODEINA
FORT
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pacientes tratados con diclofenac sódico y en el 48% de los
que recibieron codeína.
El efecto analgésico de PAINFORT fue significativamente
superior (p<.0,05) al de las sustancias administradas por
separado.
PAINFORT demostró ser más analgésico que
diclofenac y codeína por separado, en el tratamiento
del dolor postoperatorio.
Tratamiento Sintomático del Dolor en Pacientes con
Tumores
En un estudio multicéntrico, abierto del que participaron
172 pacientes con dolor crónico intenso debido a tumores se
comparó la eficacia de PAINFORT (50mg de diclofenac+50mg
de diclofenac+50 mg de codeína) con un analgésico potente –
grupo control-(50 mg de Clorhidrato de Tolidina+4 mg de
naloxona).
El tiempo de tratamiento fue de tres meses.
Resultados:
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La autoevaluación de la intensidad de los dolores
(VAS=escala analógica visual) mostró que la analgesia fue
suficiente o completa en el 93% de los pacientes que
recibieron PAIN FORT comparado con sólo el 64% de los
pacientes del grupo control.
Los pacientes que recibieron PAINFORT tuvieron una
disminución progresiva y más relevante de la intensidad del
dolor a partir del segundo día de tratamiento comparado con
los pacientes del grupo control.
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Lertus Forte
Tilidina 50mg+Naloxona 4 mg
Ef
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100%
0
93%
64%
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TOLERABILIDAD
Tolerabilidad en el postoperatorio
En un estudio multicéntrico doble ciego, se comparó la
tolerabilidad de PAINFORT, con un analgésico potente (50 mg
de Clorhidrato de Tilidina+4 mg de naloxona, dosis diaria 400
mg) usado como control. Los pacientes tratados con
PAINFORT, mostraron una tolerabilidad significativamente
superior que los que recibieron la medicación de control
(p<0,05).
En el 93 % de los pacientes tratados con Diclofenac®
Forte la tolerabilidad fue excelente: en el grupo comparativo
esta calificación sólo alcanzó al 75,6% de los pacientes.
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En el tratamiento de dolores intensos
postoperatorios o de origen tumoral PAINFORT presentó
una tolerabilidad comparable o aún superior a la de los
preparados comparativos (analgésicos potentes,
diclofenac sódico o codeína).
La evaluación final efectuada por el médico y los
pacientes mostró una significativa superioridad de
PAINFORT.
En dolores intensos postoperatorios y en dolores
tumorales, PAINFORT tiene significativamente mayor
efecto, mayor duración de acción y mejor tolerabilidad.
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Presentación Farmacéutica y Posología
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Cada comprimido recubierto de Painfort contiene 50 mg
de diclofenac sódico y 50 mg de fosfato de codeína.
Su posología es la de 1 a 3 comprimidos por día. El
intervalo entre las tomas no debe ser inferior a 8 horas.
Información para la prescripción
PAINFORT
Diclofenac- Codeína
Composición: 1comprimido contiene 50 mg de
diclofenac sódico+ 50 mg de fosfato de codeína.
Indicaciones: dolores intensos después de intervenciones
quirúrgicas, dolores de origen tumoral, especialmente en el
caso de afecciones esqueléticas o de edema peritumoral
inflamatorio, dolores refractarios.
Dosificación: Hipersensibilidad a los componentes.
Trastornos hemáticos no aclarados. Ulcera gástrica o
intestinal, melena, insuficiencia respiratoria, crisis asmática.
Coma. Embarazo y parto. Niños.
Precauciones y advertencias: Antecedentes de
síntomas de enfermedad gastrointestinal, asma insuficiencia
hepática, cardíaca o renal. Los AINEs pueden enmascarar
infecciones o inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.
Edad avanzada. Depleción del volumen extracelular.
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Lactancia. Porfirias. Combinación con Litio, Digoxina,
Metrotexate, Ciclospirina, Diuréticos, Anticoagulantes,
Hipoglucemientes oriales, Quinolonas. Trastornos del sistema
nervioso central que pueden influir en el manejo de
maquinaria o conducción de vehículos, trastornos de la
conciencia, del centro respiratorio y de la función respiratoria.
Compresión cerebral. Durante el tratamiento prolongado se
recomienda controlar periódicamente el cuadro hemático y las
funciones hepática y renal. Hipotensión hipovolémica. En caso
de empleo por largo tiempo existe la posibilidad de instalación
de independencia. La codeína presenta tolerancia cruzada con
otros opioides, y asociada a sedantes centrales o alcohol
aumenta la sedación y depresión respiratoria.
Efectos colaterales:
Trastornos gastrointestinales, infrecuentemente
elevación de las enzimas hepáticas, pancreatitis.
La codeína en particular en dosis mayores de 60 mg
puede elevar el tono de la musculatura lisa.
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1-Qué es el umbral doloroso?
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2-A qué se denomina “dolor referido”?
3-Cúal es la composición de PAINFORT ?
4-Cómo actúa Diclofenac?
5-Cómo actúa la Codeína?
6-Defina las ventajas de PAINFORT
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1-La intensidad mínima de un est ímulo capaz de ser
reconocida como dolor.
2-Al dolor originado en algún lugar del cuerpo
alejado de la víscera que lo or igina.
3- PAINFORT está compuesto por 50 mg de
Diclofenac sódico y 50 mg de fosfato de Codeína.
4-Inhibiendo preferentemente la c ic looxigenasa 2
(COX2) y así bloqueando la producción de
prostaglandinas que provocan dolor.
5-La Codeína bloque las vías aferentes del dolor en
diversos niveles del Sistema Nervioso Central
inhibiendo la l iberación de neurotransmisores.
6-Ventajas
Rapidez de acción.
Potencia analgésica y efect iva acción
ant i inf lamatoria.
Doble mecanismo de acción central y perifér ico.
Muy buena tolerancia.
Posología senci l la.
