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Alprazolam Mecanismo de accin

Se cree que ejerce su efecto por unin a los receptores estero-especfico localizado en SCN. Posee

propiedades ansiolticas, hipnticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, as como una actividad

especfica en crisis de angustia.

Indicaciones teraputicas y Posologa

Oral.

- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresin: Comp.: 0,25-0,5 mg/3 veces da. Comp. retard: 1

mg/da, en 1 2 dosis. Gotas: 0,25-0,5 mg (10-20 gotas)/3 veces da. Rango de dosis: 0,5-4 mg/da en 1 2

dosis.

- Trastornos por angustia con o sin agorafobia: Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp. Retard: 0,5-1 mg por la

noche o 0,5 mg/2 veces da. Gotas: 0,5-1 mg (20-40 gotas)/da por la noche. Rango de dosis: Comp. y gotas:

incrementos no > a 1 mg cada 3-4 das. Comp. Retard: 5-6 mg/da en 1 2 dosis.

z con enf. Debilitante: Comp.: 0,25 mg/2-3 veces da. Comp. retard: 0,5-1 mg/da en 1 2 tomas. Gotas: 0,25

mg (10 gotas)/2-3 veces da. Rango de dosis: Comp. y gotas: 0,5-0,75 mg/da en dosis divididas. Comp.

retard: 0,5-1 mg/da.

Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto. Reduciendo la dosis diaria, no excediendo de 0,5 mg cada 3

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a alprazolam, a benzodiacepinas, miastenia gravis, insuf. Respiratoria grave, sndrome de

apnea del sueo, I.H. grave, glaucoma de ngulo cerrado. Intoxicacin aguda por alcohol u otros agentes

activos sobre SNC.

Advertencias y precauciones

I.R., I.H. moderada, antecedentes de alcohol o drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia

fsica y psquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia antergrada; producir reacciones

psiquitricas y paradjicas, sobre todo en nios y ancianos. No se recomienda como tto. de 1 lnea de enf.

psictica, ni usar sola para ansiedad asociada a depresin por riesgo de suicidio. Precaucin en pacientes

con trastornos de angustia tratados a dosis altas de alprazolam, con depresiones graves, o con tendencia al

suicidio. No administrar a nios (< 18 aos). Utilizar dosis menores en ancianos y pacientes con insuf.

respiratoria crnica por riesgo asociado de depresin respiratoria.

Insuficiencia heptica

Contraindicado en I.H. severa, riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en I.H. moderada, reducir dosis.

Insuficiencia renal

Precaucin. Adaptar dosis para evitar sedacin acusada.

Interacciones

Efecto sedante potenciado por: alcohol.

Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicticos (neurolpticos), hipnticos, ansiolticos/sedantes,

antidepresivos, antiepilpticos, anestsicos y antihistamnicos sedantes, inhibidores enzimticos hepticos

(citocromo P450 3A4), analgsicos narcticos (aumento de sedacin de euforia, puede incrementar

dependencia psquica).

No administrar con: antifngicos azlicos

Reducir dosis con: nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.

Precaucin con: fluoxetina, dextropropoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem, macrlidos.

Ajustar dosis o suspender tto. con: ritonavir.

Aumenta concentraciones plasmticas de: digoxina, especialmente en ancianos.

Embarazo

Usado en fase tarda del embarazo, o a altas dosis en el parto, puede aparecer en el neonato hipotermia,

hipotona y depresin respiratoria moderada y sndrome de abstinencia.

Lactancia

A pesar de que los niveles de benzodiazepinas excretados en la leche materna (incluyendo alprazolam) son

bajos, su uso est contraindicado en madres lactantes.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Alprazolam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atencin, alterar la

capacidad de reaccin y la funcin muscular, producir somnolencia, amnesia o sedacin, especialmente al

inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehculos ni manejar

maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la

capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas

Depresin, sedacin, somnolencia, ataxia, alteracin de la memoria, disartria, mareo, cefalea;

estreimiento, boca seca; fatiga, irritabilidad.

Sobredosificacin

Antdoto flumazenilo.

Midazolam Mecanismo de accin

Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el receptor GABArgico.


- Sedacin consciente antes y durante procedimientos diagnsticos o teraputicos con o sin anestesia local:

IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. 60 aos/debilitados o con

enf. crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1

mg/kg; total: < 6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.

Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.

IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.

- Premedicacin de la anestesia:

IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial 0,5 mg, escalado

de dosis lento, segn necesidad.

IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,025-0,05 mg/kg. Nios

de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg.

Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.

- Induccin de la anestesia:

IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicacin). Ads. 60 aos/debilitados o con enf.

crnicas: 0,05-0,15 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicacin).

- Componente sedante en anestesia combinada:

IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. 60

aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 aos.

- Sedacin en UCI:

IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin

nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06

mg/kg/h. Nios > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.

Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o

solucin de Ringer y de Hartmann, las soluciones ms concentradas pueden precipitar.

Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.

- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs importante:

Oral, ads.: 7,5-15 mg/da. Ancianos y/o debilitados, I.R. grave, I.H.: 7,5 mg. En I.H. si fuera necesario

considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem; proceso de reduccin gradual ajustar en cada paciente.

- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, nios y adolescentes (3 meses a 6 meses a

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, sndrome de apnea del

sueo, nios (oral), I.H. grave, tto. concomitante (oral) con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores

de la proteasa del VIH incluyendo las formulaciones de inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir,

para sedacin consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresin respiratoria aguda.


Nios, ancianos, insuf. respiratoria crnica, I.H., I.R., alteracin de la funcin cardiaca, miastenia gravis.

Riesgo de inducir amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas (ms frecuentes en nios y

ancianos). Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La

interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada

a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Precaucin en pacientes sensibles pueden aparecer

reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situacin clnica del paciente a intervalos regulares (ver

Posologa). Por va parenteral utilizacin exclusiva en hospital con equipos de reanimacin adecuados.

Precaucin extrema en recin nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar administracin IV

rpida en pacientes peditricos con inestabilidad cardiovascular. Evaluacin cuidadosa del paciente cuando

se administra concomitante con inhibidores potentes y moderados del CYP3A.


Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en I.H. la afectacin heptica

reduce el aclaramiento de midazolam con el consiguiente aumento de la vida media. Se recomienda

monitorizar los efectos clnicos y las constantes vitales tras la administracin de midazolam en estos

pacientes y reducir la dosis.

Insuficiencia renal

Precaucin en I.R. grave, puede retrasarse la eliminacin del midazolam y prolongarse sus efectos.

Interacciones

Vese contras y Advertencias y precauciones

accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina,

roxitromicina, atorvastatina, nefazodona.

Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos

narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihipertensivos de accin central.

Efecto sedante potenciado por: alcohol.

Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San

Juan.

Disminucin de concentracin mnima alveolar de anestsicos inhalados (va IV).

Embarazo

No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.

Lactancia

Se excreta en pequea cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de

mamar durante 24 h despus de la administracin de midazolam.


Midazolam induce el sueo. Puede alterar la capacidad de reaccin, dificultar la concentracin y producir

amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. Asimismo, es

posible que la somnolencia persista a la maana siguiente de la administracin del medicamento. No se

aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o

concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas

Sedacin, somnolencia, disminucin del nivel de conciencia, depresin respiratoria; nuseas y vmitos.

Sobredosificacin

Antdoto flumazenilo.

Cabramazepina Mecanismo de accin

Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina

y noradrenalina.


- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin secundaria; crisis

epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles

plasmticos para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1 2 veces/da; aumentar lentamente

hasta 400 mg 2 3 veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da aumentndola de 20-60 mg cada 2

das; > 4 aos, inicial 100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos semanales; mantenimiento 10-20

mg/kg/da en dosis divididas.

- Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da

(ancianos, 100 mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor (200 mg 3-4 veces/da); reducir

luego gradualmente hasta dosis mn. de mantenimiento.

- S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da. Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y,

remitido estadio agudo, continuar en monoterapia.

- Mana y profilaxis de enf. maniacodepresiva: oral, rango 400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da

en 2-3 tomas.

Modo de administracin:

Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco de lquido.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricclicos).

Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej.

porfiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.


Ancianos. Puede aparecer anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. Suspender tto.

ante depresin de mdula sea, reacciones cutneas graves, agravamiento de disfuncin heptica, enf.

heptica activa, exacerbacin de crisis epilpticas. Provoca fallo de anticonceptivos orales. Monitorizar

niveles en caso de aumento de crisis, embarazo, nios, adolescentes, trastornos de absorcin. Suspender

gradualmente el tto. Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitona. Precaucin en crisis mixtas que

incluyan ausencias y en PIO elevada. Activa psicosis latente. Valorar riesgo/beneficio en antecedentes de

enf. cardiaca, heptica, renal, reacciones hematolgicas a otros frmacos o periodos interrumpidos de tto.

Controlar hemograma, funcin heptica y analtica de orina. Puede provocar reacciones de hipersensibilidad

multiorgnica. Controlar los signos de ideas y comportamientos suicida.


Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. heptica. Suspender tto. ante

agravamiento de disfuncin heptica o enf. heptica activa.

Insuficiencia renal

Precaucin. Valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de enf. renal.

Interacciones

Niveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis) por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos,

azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina,

fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina,

loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno,

ticlopidina, zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida y primidona.

Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona,

metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H.

perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.

Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona.

Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona,

ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico,

felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol,

inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram,

nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam,

felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib,

relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.

Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.

Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio, metoclopramida, neurolpticos.

Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida, furosemida.

Reduce tolerancia al: alcohol.

Toxicidad incrementada con: levetiracetam.

Embarazo

Ha habido en humanos trastornos del desarrollo, espina bfida, defectos craneofaciales, cardiovasculares y

anormalidades en varios sistemas. Administrar vit. K1 a madre (ltimas semanas) y nio para evitar

hemorragias.

Lactancia

Carbamazepina pasa a la leche materna (aprox. 25 a 60% de las concentraciones plasmticas). Se sopesarn

los beneficios de la lactancia materna frente a la remota posibilidad de efectos adversos en el nio. Las

madres que toman carbamazepina pueden dar de mamar a sus hijos siempre que se controlen las posibles

reacciones adversas en el nio (p.ej. somnolencia excesiva, reacciones alrgicas cutneas).


Carbamazepina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones

visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que

sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa,

especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas

alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina,

nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica.

Carbonato de Litio : vademcum, y para que sirve la dosis?

Qu es?

El carbonato de litio es un frmaco antimanaco.

Para que sirve?

El carbonato de litio se usa en el tratamiento psiquitrico del trastorno bipolar.

Accin teraputica

Antimanaco.

Propiedades, farmacocintica y mecanismo de accin

No se ha establecido su mecanismo de accin exacto. Se postulan dos teoras. La primera relaciona el efecto

estabilizador del nimo con una reduccin en la concentracin del neurotransmisor catecolamina, mediada

posiblemente por el efecto del ion litio en la enzima adenosina trifosfatasa Na+/K+ dependiente, para

producir un aumento en el transporte transmembrana neuronal del ion sodio. La segunda es que el litio

puede disminuir las concentraciones de monofosfato de adenosina cclico (AMPcclico), lo que a su vez

puede originar disminucin de la sensibilidad de los receptores de la adenilatociclasa sensibles a las

hormonas. Se absorbe por va oral en forma rpida y por completo. No se une a protenas plasmticas ni se

metaboliza, y se elimina 95% en forma inalterada por rin.

La eliminacin es inicialmente rpida y luego, con el tratamiento prolongado, se hace ms lenta. En forma

activa puede reabsorberse 80% en el tbulo proximal. La velocidad de excrecin disminuye con el aumento

de la edad.Cuando se inicia el tratamiento la vida media es bifsica, la concentracin srica disminuye con

rapidez durante las 5 a 6 horas iniciales, seguida de una disminucin ms gradual durante las 24 horas

siguientes. El comienzo de su accin teraputica puede tardar de 1 a 3 semanas.

Indicaciones

Tratamiento de la enfermedad maniacodepresiva.

Dosis (dosificacin)

La dosis usual para adultos en la fase manaca aguda es de 600mg por va oral, tres veces al da; para

mantenimiento, 300mg por va oral tres o cuatro veces por da.

Reacciones adversas

Frecuencia de miccin aumentada, incremento de la sed, nuseas, temblor de manos, desvanecimientos,

taquicardia, pulso irregular, disnea de esfuerzo, somnolencia, confusin.

Precauciones y advertencias

El litio se excreta en leche materna y en algunos lactantes se han descripto signos de toxicidad, tales como

hipotona, hipotermia, cianosis y cambios en el electrocardiograma. Los ancianos necesitan, por lo general,

menos dosificacin, debido a que estn reducidos el volumen de distribucin y la velocidad de aclaramiento

renal. Es potencialmente txico para su sistema nervioso central, incluso en concentraciones sricas dentro

del rango teraputico. Debe administrarse con precaucin en presencia de enfermedad cardiovascular

(puede exacerbarse), en presencia de alteraciones del sistema nervioso central (epilepsia y parkinsonismo),

en casos de deshidratacin severa (aumenta el riesgo de toxicidad) y cuando exista insuficiencia renal o

retencin urinaria.

La toxicidad por litio puede aparecer con concentraciones sricas teraputicas o cercanas a ellas. Durante la

fase manaca aguda el paciente puede tener una gran capacidad para tolerar el litio. Debido a que ste

disminuye la reabsorcin de sodio por los tbulos renales.Se recomienda un consumo de cloruro de sodio

promedio y una adecuada ingestin de lquidos (2,5 a 3 litros por da). Su administracin debe ser cuidadosa

en casos de bocio o hipotiroidismo ya que puede agravarlos. Antes y durante el tratamiento se recomienda

hacer determinaciones de la funcin renal, recuento de leucocitos y electrocardiogramas. Es aconsejable

hacer determinaciones de litio srico durante el tratamiento.

Interacciones

El uso simultneo con antitiroideos, yoduro de calcio, glicerol yodado o yoduro de potasio puede potenciar

los efectos hipotiroideos de estos frmacos y del litio. Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden

aumentar los efectos txicos del litio por la disminucin de su excrecin renal. El uso de diurticos puede

provocar una toxicidad severa al retrasar su excrecin renal y aumentar en consecuencia las

concentraciones sricas.La asociacin con haloperidol (frecuente) ha producido en algunos casos toxicidad

neurolgica y lesin cerebral irreversible.

Contraindicaciones

Embarazo, lactancia, disfuncin renal o cardaca severa.

Relacionados

clonazepam

Mecanismo de accin

Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA.

Indicaciones teraputicas

Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas,

primarias o secundarias.

Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.

Posologa

Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en

0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de

las convulsiones; mx. 0,2 mg/kg/da.

Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h

hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da.

Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis

de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da.

Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta.

Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).


Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara.

Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a la boca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf.

respiratoria grave.


Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o

frmacos, antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del

sueo, nios pequeos (atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos.

No ingerir alcohol. Va IV monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con

s. de abstinencia al abandonar tto.


Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas; ajustar dosis individualmente.

Insuficiencia renal

Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.

Interacciones

Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico.

Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos,

hipnticos, antipsicticos, analgsicos, alcohol).

Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.

Embarazo

A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia,

hipotona, depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de succin en el neonato.

Lactancia

Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeas cantidades, las

madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera

absolutamente necesario, debe abandonarse la lactancia materna.


Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,

alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia

enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o

manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad

particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos.

Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin,

excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV.

Sobredosificacin

El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos, puede provocar convulsiones.

Lorazepam

Accin teraputica.

Benzodiazepina de accin sistmica. Ansioltico. Sedante/hipntico. Relajante del

musculoesqueltico.

Propiedades.

Acta en general como depresor del SNC en todos sus niveles, con dependencia de la dosis. Si bien

el mecanismo de accin exacto no se conoce, al parecer, despus de interactuar con un receptor

especfico de la membrana neuronal potencia o facilita la accin inhibitoria del neurotransmisor

cido gamma aminobutrico (GABA), mediador de la inhibicin en el nivel presinptico y

postsinptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y

despus de la administracin por va IM la absorcin es rpida y completa. El lorazepam es de vida

media corta a intermedia y el comienzo de la accin, luego de la administracin oral, se evidencia

entre 15 y 45 minutos. Su unin a las protenas es alta, se metaboliza en el hgado y se elimina por

va renal.

Indicaciones.

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresin mental. Sntomas de supresin

alcohlica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrs.

Dosificacin.

Adultos: ansioltico: 1mg a 3mg dos o tres veces al da. Sedante hipntico: 2mg a 4mg como dosis

nica al acostarse. En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al da en dosis fraccionadas, con

aumento de la dosificacin segn tolerancia y necesidades. Ampollas: va IM: 0,05mg/kg hasta un

mximo de 4mg. Va IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.

Reacciones adversas.

Los pacientes geritricos y debilitados; los nios y los pacientes con enfermedades hepticas son

ms sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC. La administracin parenteral puede

ocasionar apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco. Son de incidencia ms frecuente:

torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observa:

confusin (por intolerancia), debilidad muscular, visin borrosa u otros trastornos de la visin,

constipacin, nuseas o vmitos. Son signos de sobredosis que requieren atencin mdica:

confusin continua, somnolencia severa, agitacin, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener

precaucin en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o

inestabilidad. La administracin IV muy rpida puede producir apnea, hipotensin, bradicardia o

paro cardaco. Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio para su administracin durante el

embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresin del SNC en el neonato. Debido

a que se excreta en la leche materna, durante el perodo de lactancia puede producir sedacin en

el recin nacido, dificultades en la alimentacin y prdida de peso.

Interacciones.

El uso de anticidos puede retrasar pero no disminuir la absorcin; la administracin previa de

lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia.

El uso simultneo con levodopa puede disminuir los efectos teraputicos de esta droga. La

escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de

Contraindicaciones.

sedacin, alucinacin y comportamiento irracional.

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en presencia de intoxicacin alcohlica aguda, coma o

shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ngulo cerrado, disfuncin

heptica o renal, hipoalbuminemia, depresin mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y

enfermedad pulmonar obstructiva crnica severa.

Fenobarbital

Barbitrico de accin prolongada, hipntico, anticonvulsivo y sedante.

Mecanismo de accin

Inhibe la transmisin sinptica mediada por GABA.


- Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a ttanos:

ads., 100-320 mg IM o, diluido, va IV lenta; repetir si es necesario hasta mx. 600 mg/24 h. Nios,

IV lenta diluido: dosis nica de carga, 10-20 mg/kg; mantenimiento: 1-6 mg/kg/da.

- Status epilepticus (IV lenta diluido): ads., 200 mg; repetir si es necesario. Nios, 15-20 mg/kg.

- Coadyuvante de la anestesia: ads., 100-200 mg IM 60-90 min antes de la ciruga. Nios: 1-3

mg/kg IM o IV lenta diluido.

- Tto. de la epilepsia: crisis generalizadas tnico-clnicas y crisis parciales simples; tto. de

convulsiones; profilaxis y tto. de crisis convulsivas: ads., oral, 1-3 mg/kg/24 h en 2 tomas; despus

adaptar hasta dosis de sostn individualizada. Nios, oral: 1-6 mg/kg/24 h en 1 2 tomas.

- Tto. a corto plazo del insomnio: ads., oral, 100-200 mg -1 h antes de acostarse. Nios, oral:

dosis individualizada.

- Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina: ads., oral: 50-400 mg/da en 2-3

tomas. Nios, oral, en 1-2 tomas: menos de 20 Kg, 5 mg/kg/da; 20-30 kg, 3-4 mg/kg/da; ms de

30 kg, 2-3 mg/kg/da.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a barbitricos. Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes.

Administracin de somnferos o analgsicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresin. I.R., I.H.

Lesiones graves de miocardio, valorar riesgo/beneficio.


I.H., I.R., antecedentes de abuso de drogas. Nios, ancianos, pacientes con dolor agudo: excitacin

paradjica y confusin. Evitar ingesta de alcohol y depresores del SNC. Riesgo de depresin

respiratoria, tolerancia y dependencia. Suspender gradualmente el tto. Disminuye niveles de Ca y

vit. D: en nios con tto. a largo plazo, suplementar con vitamina D2 o D3 . Aparicin de ideacin y

comportamiento suicida (monitorizar).


Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar.

Insuficiencia renal

Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar.

Interacciones

Efecto reducido por: saquinavir, ifosfamida (neurotoxicidad), antiproteasas: (ritonavir, amprenavir,

indinavir, nelfinavir)

Efecto aumentado por: alcohol, psicofrmacos, narcticos, analgsicos, somnferos, c. valproico,

valproato sdico.

Disminuye efecto de: anticoagulantes orales, griseofulvina, anticonceptivos, corticosteroides,

doxiciclina, itraconazol, betabloqueantes (alprenalol, metoprolol, propranolol), ciclosporina,

tacrolims, digitoxina, acetildigoxina, hidroquinidina y quinidina, disopiramida, lidocana,

estrgenos y progestgenos (no como anticonceptivos), montelukast.

Efecto variable sobre el metabolismo de: fenitona (monitorizar).

Efecto prolongado por: IMAO.

Aumenta toxicidad de: metotrexato.

Efecto depresor aumentado por: derivados morfnicos, benzodiacepinas, otros ansiolticos

(carbamatos, captodiamina, etifoxina), hipnticos, sedantes, neurolpticos, antihipertensivos

centrales, talomida.

Disminuye niveles plasmticos de: carbamazepina, metadona, teofilina, aminofilina, folatos,

dihidropiridinas, felbamato.

Niveles plasmticos aumentados por: felbamato (riesgo de sobredosis).

Riesgo de crisis convulsivas generalizadas con: antidepresivos tricclicos, antipsicticos.

Aumento de hipersensibilidad con: procarbacina.

Embarazo

Cat D. Atraviesa la placenta, aumenta incidencia de anomalas y produce dependencia con s. de

abstinencia y s. hemorrgico en el neonato. Utilizar otro antiepilptico en el embarazo.

Lactancia

Evitar. Se excreta en leche produciendo depresin del SNC en el lactante.


Fenobarbital acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,





Reacciones adversas

Reacciones cutneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinacin y equilibrio,

somnolencia, artralgia. Va IV: depresin respiratoria grave, apnea, laringoespasmo,

broncoespasmo, HTA.

Fenitoina

Mecanismo de accin

Inhibe la propagacin de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el

umbral promoviendo la difusin de sodio desde las neuronas. Tambin es antiarrtmico, al

estabilizar las clulas del miocardio.


- Va oral:

- Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tnico, clnico o

tnico-clnico. Dosis individualizada para niveles plasmticos de fenitona de 10-20 mcg/ml. Dosis

recomendada sin monitorizacin: ads., 300-400 mg/da, en 2-3 dosis. Nios: 5 mg/kg/da en 2-3

dosis iguales, mx. 300 mg/da.

- Va IV en iny. o infus.:

- Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status

epilepticus tipo tnico-clnico. Ads.: dosis de carga, 18 mg/kg/24 h IV a velocidad 50 mg/min; 24

h despus seguir con dosis de mantenimiento de 5-7 mg/kg/da IV en 3-4 administraciones.

Neonatos y nios pequeos: dosis de carga, 15-20 mg/kg a velocidad < 1-3 mg/kg/min (mx. 50

mg/min.); mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.

- Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga. Ads.: dosis de carga, 15-18 mg/kg/24 h en 3

dosis ( dosis inicialmente, a las 8 h y a las 16 h); continuar con mantenimiento de 5-7

mg/kg/24 h en 3 dosis (una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 h y sucesivas. Neonatos y nios

pequeos: dosis de carga, 15 mg/kg/24 h y mantenimiento, 5 mg/kg/24 h.

- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicacin digitlica. 50-

100 mg cada 10-15 min hasta que revierta la arritmia; mx. 1.000 mg; velocidad de iny. mx. 25-50

mg/min. Reducir dosis y velocidad en ancianos y debilitados.

Monitorizar niveles sricos: niveles teraputicos,10-20 mcg/ml.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y

3 er grado y s. de Adams-Stokes.


No administrar va IM. Controlar constantes vitales y ECG durante la infusin. Ancianos. I.H.,

hipotensin, insuf. cardiaca grave. Puede producir osteomalacia, hiperglucemia, hiperplasia y

hemorragia gingival, leucopenia y, utilizada antes del parto, hemorragia materna o neonatal. No

ingerir alcohol. Monitorizar niveles sricos por riesgo de toxicidad. Suspender gradualmente el tto.


Precaucin. Los pacientes con I.H. pueden experimentar toxicidad temprana.

Interacciones

Niveles sricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida,

fenilbutazona, salicilatos, clordiazepxido, fenotiazinas, diazepam, estrgenos, etosuximida,

halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y

succinimidas.

Niveles sricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazxido, c. flico y sucralfato.

Niveles sricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, c. valproico y valproato sdico.

Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricclicos.

Depresin cardiaca excesiva con: lidocana.

Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarnicos, anticonceptivos orales,

quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrgenos, furosemida y teofilina.

Potencia depresin del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.

Lab: interfiere en pruebas de metirapona, dexametasona, yodo unido a protenas, glucosa,

fosfatasa alcalina y GGT.

Embarazo

Produce malformaciones congnitas; no utilizar como eleccin en el embarazo. No suspender

medicacin antiepilptica para prevenir crisis de gran mal. Prevenir riesgo de sangrado en madre y

neonato administrando vit. K.

Lactancia

Evitar. Se excreta en leche.


Fenitona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos,





Reacciones adversas

Va IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresin del SNC e hipotensin (en

administracin rpida). Reacciones cardiotxicas graves con depresin de la conduccin y

fibrilacin ventricular. Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinacin disminuida, confusin

mental, vrtigo, insomnio, nerviosismo, cefaleas. Nusea, vmito, estreimiento, dao heptico.

Rash cutneo morbiliforme o escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia,

granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y linfoadenopata. Hiperplasia gingival y enf. de

Peyronie. Irritacin local y necrosis en lugar de iny.

Valprax

COMPOSICION

SOLUCION ORAL 200 mg / mL

Cada 1 mL contiene:

Valproato de sodio ............................ 0,2 g

Excipientes ......................................... c.s.

SOLUCION ORAL 300 mg / mL

Cada 1 mL contiene:

Valproato de sodio................................ 0,3 g

Excipientes.............................................. c.s.

TABLETAS 300 mg

Cada tableta con recubierta entrica contiene:

Valproato de sodio ........................... 300 mg

Excipientes ......................................... c.s.

TABLETAS 500 mg

Cada tableta con recubierta entrica contiene:

Valproato de sodio ........................... 500 mg

(equivalente a 433,84 mg de Acido Valproico)

Excipientes ......................................... c.s.

INDICACIONES Y USOS

VALPRAX est indicado en:

Epilepsia, cuadro de crisis de ausencia (tratamiento): VALPRAX est indicado en el tratamiento de

las crisis de ausencia (pequeo mal) simples y complejas. Aunque VALPRAX se puede emplear solo

o con otra medicacin anticonvulsiva, se prefiere la monoterapia con VALPRAX, siempre que sea

posible, debido a que no se pueden predecir las interacciones con otros anticonvulsivantes

inductores de enzimas hepticas.

Epilepsia, cuadro de crisis mixtas (tratamiento coadyuvante): VALPRAX est indicado como

coadyuvante en situaciones de crisis mixtas que incluyen crisis de ausencia.

Epilepsia, cuadro de crisis mioclnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de

primera lnea en el tratamiento de las crisis mioclnicas.

Epilepsia, cuadro de crisis parciales simples o complejas (tratamiento): VALPRAX puede ser til en

pacientes con crisis parciales refractarias al tratamiento con otros anticonvulsivantes.

Epilepsia, cuadro de crisis tnico-clnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de

primera lnea en el tratamiento de las crisis tnico-clnicas (gran mal).

CONTRAINDICACIONES

VALPRAX est contraindicado en enfermedad heptica o disfuncin heptica significativa.La

relacin riesgo/beneficio debe ser considerada en los siguientes casos: discrasia sangunea,

enfermedad cerebral orgnica, historia de enfermedad heptica, hipoalbuminemia y disfuncin

renal.

ACCIONES FARMACOLOGICAS

El mecanismo de accin de VALPRAX no ha sido establecido; sin embargo, se cree que est

relacionado con un aumento directo o secundario en las concentraciones del neurotransmisor

inhibidor cido gamma aminobutrico (GABA), causado posiblemente por la disminucin de su

metabolismo o de su recaptacin en los tejidos cerebrales. Otra hiptesis es que el Valproato

acta sobre los receptores postsinpticos, imitando o potenciando la accin inhibitoria del GABA.

Su efecto sobre la membrana neuronal no est completamente esclarecido. Algunos estudios

sugieren un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana, relacionado con cambios en

la conductancia del potasio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Alcohol o medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central: El uso simultneo

con VALPRAX puede potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

Anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona; heparina o agentes trombolticos: La

hipoprotrombinemia inducida por VALPRAX puede incrementar la actividad de los anticoagulantes

derivados de la cumarina o indandiona y puede incrementar el riesgo de hemorragia en pacientes

que reciben heparina o agentes trombolticos. La inhibicin de la agregacin plaquetaria y la

reduccin del nmero de plaquetas o trombocitopenia puede incrementar el riesgo de hemorragia

en pacientes que reciben anticoagulantes o terapia tromboltica.

Antidepresivos tricclicos, bupropion, clozapina, haloperidol, loxapina, maprotilina, molindona,

inhibidores de la MAO, fenotiazinas, pimozida o tioxantenos: El uso simultneo puede potenciar la

depresin del sistema nervioso central, disminuir el umbral convulsivo y disminuir los efectos de

VALPRAX; puede ser necesario ajustar la dosificacin para controlar las crisis convulsivas.

Barbitricos o primidona: El uso simultneo con VALPRAX puede dar lugar a concentraciones

sricas ms elevadas de barbitricos y primidona, producindose mayor depresin del sistema

nervioso central y toxicidad neurolgica debido al desplazamiento de los sitios de unin a

protenas y menor metabolismo de los barbitricos; la vida media de VALPRAX puede disminuir;

puede ser necesario ajustar la dosis de los barbitricos o de la primidona.

Carbamazepina: El uso simultneo puede dar lugar a menores concentraciones sricas y menor

vida media de carbamazepina o de VALPRAX, debido al mayor metabolismo inducido por la

actividad de las enzimas microsomales hepticas. Como gua para la dosificacin se recomienda

monitorizar las concentraciones sricas, especialmente cuando cualquiera de los medicamentos se

aaden o se retiran de un rgimen existente.

Clonazepam: El uso simultneo con VALPRAX puede producir un status de ausencia.

Diazepam: Valproato de sodio puede desplazar a diazepam de su unin a la albmina plasmtica y

puede inhibir su metabolismo.

Etosuximida y otros anticonvulsivantes suximidas: Cuando se usan simultnea-mente, se ha

reportado que VALPRAX puede incrementar o disminuir la concentracin de etosuximida. Se

recomienda la monitori-zacin de la concentracin srica como gua para la dosificacin.

Felbamato: La coadministracin de felbamato puede incrementar la concentracin plasmtica de

Valproato en un 35 a 50%, pudiendo ser necesaria la reduccin de la dosis de VALPRAX.

Medicamentos hepatotxicos: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el riesgo de

hepatotoxicidad.

Lamotrigine: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar la vida media de eliminacin de

lamotrigine de 26 a 70 horas, por lo que la dosis de lamotrigine debe ser reducida. Adems puede

incrementarse el riesgo de reacciones dermatolgicas peligrosas.

Mefloquina: El uso simultneo puede originar disminucin de la concentracin srica de Valproato

y prdida del control de las convulsiones.

Fenitona: El uso simultneo con VALPRAX ha dado lugar a crisis convulsivas imprevistas o a

toxicidad por fenitona. Se requiere monitorizar de cerca al paciente, ya que las concentraciones

sricas de fenitona pueden variar. Valproato desplaza a fenitona de su unin a protenas

(aumentando las concentraciones de fenitona libre) e inhibe su metabolismo (disminuyendo su

eliminacin). Las concentraciones sricas totales de fenitona puede que no reflejen la actividad de

fenitona libre, por lo que puede ser ms fiable usar las concentraciones de fenitona libre; la

dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica.

dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica.

Inhibidores de la agregacin plaquetaria: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el

riesgo de hemorragia, debido a las acciones aditivas o mltiples que pueden dar lugar a que

disminuya la capacidad de coagulacin.

Rifampicina: Datos no publicados sugieren que rifampicina puede incrementar la depuracin de

Valproato, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis.

Combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio: La hiperamonemia inducida por

Valproato puede exacerbar el dficit enzimtico anormal del ciclo de la rea y antagonizar la

eficacia de la combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio.

Zidovudina: VALPRAX puede disminuir la depuracin de zidovudina.

PRECAUCIONES

Embarazo: VALPRAX atraviesa la barrera placentaria y se ha reportado que causa efectos

teratognicos, incluyendo defectos en el tubo neural (anencefalia, meningomie-locele y espina

bfida), cuando la madre ha recibido Valproato durante el primer trimestre de embarazo. El

riesgo/beneficio debe ser cuidadosamente considerado cuando se requiere este medicamento

para tratar a pacientes epilpticas en quienes otros medicamentos son inefectivos o no pueden

ser usados.

Lactancia: VALPRAX se excreta en la leche materna, alcanzando una concentracin de 1 a 10% de

la concentracin srica total de la madre.

Pediatra: Los nios tienen mayor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad grave o mortal. Los

menores de 2 aos de edad, los nios sometidos a politerapia, aquellos con desorden convulsivo

severo acompaado de retardo mental y con enfermedad cerebral orgnica, parecen ser los de

mayor riesgo. El riesgo de hepatotoxicidad fatal disminuye con la edad.

Odontologa: VALPRAX inhibe la fase secundaria de la agregacin plaquetaria, lo cual se refleja en

un tiempo de sangra prolongado y/o en hemorragia franca. Adems los efectos leucopnicos y

trombocitopnicos de VALPRAX pueden causar mayor incidencia de infeccin microbiana,

cicatrizacin retardada y gingivorragia.

Ciruga: Debido al efecto trombocitopnico de VALPRAX, as como a la inhibicin de la fase

secundaria de la agregacin plaquetaria y produccin de parmetros anormales de coagulacin; se

recomienda la monitorizacin de la cantidad de plaquetas y exmenes de coagulacin previo a

ciruga.

INCOMPATIBILIDADES

No se han reportado incompatibilidades con Valproato de sodio

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas ms frecuentes:

Dolor abdominal leve, anorexia, cambios en el perodo menstrual, diarrea, prdida de cabello,

indigestin, nusea y vmito, temblor en manos y brazos, prdida o aumento de peso inusual.

Reacciones adversas menos frecuentes o raras

Ataxia, constipacin, vahdos, somnolencia, ad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus,

pancreatitis, inhibicin de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia.

cefalea, rash cutneo, excitacin inusual, cansancio e irritabilidad. Cambios mentales, en el humor

o en la conducta; hepatotoxicidad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus, pancreatitis, inhibicin

de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia.

ADVERTENCIAS

Mantener fuera del alcance de los nios.

Usar slo bajo prescripcin mdica

Puede causar somnolencia.

Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.

Puede causar dependencia

Venta bajo receta mdica retenida

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

El tratamiento de la sobredosis consiste principalmente en medidas de soporte y sintomticas.

Para disminuir la absorcin se recurre a la emesis o lavado gstrico, cuya efectividad depender

del tiempo transcurrido desde el tiempo de ingestin.

Para disminuir las concentraciones sricas de Valproato se ha utilizado hemodilisis y

hemoperfusin.

Se debe mantener un buen volumen de excrecin urinaria.

Se ha utilizado naloxona para contrarrestar la depresin severa del sistema nervioso central, pero

tericamente tambin revierte el efecto anticonvulsivo y, por tanto, se debe usar con precaucin.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Va de administracin: Oral.

ADULTOS

Inicialmente 600 mg al da, en 2 dosis, preferentemente despus de los alimentos,

incrementndose 200 mg/da en intervalos de 3 das, hasta un mximo de 2,5 gramos al da en

dosis divididas. La dosis usual de mantenimiento es 1 a 2 gramos/da (20 a 30 mg/kg de peso

corporal por da).

NIOS

Nios hasta 20 kg de peso: Inicialmente 20 mg/kg de peso corporal al da en dosis divididas,

pudiendo incrementarse la dosis a condicin que sean monitorizadas las concentraciones en

plasma (por encima de 40 mg/kg de peso corporal tambin deben monitorizarse parmetros

clnicos, qumicos y hematolgicos).

Nios con peso mayor a 20 kg: Inicialmente 400 mg al da en dosis divididas incrementndose

hasta lograr el control (usualmente en el rango de 20 a 30 mg/kg de peso al da); hasta un mximo

de 35 mg/kg de peso corporal al da.

Forma de administracin de VALPRAX

Llenar el dosificador hasta alcanzar la medida indicada por el mdico (al llegar a la marca de 1 mL

se obtiene 200 mg de VALPRAX).

Verter el contenido en medio vaso de agua hervida fra

Beber el contenido del vaso.

Lavar y guardar el dosificador hasta volver a utilizarlo en la siguiente dosis.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a una temperatura entre 15 C y 30 C

Conservar en envase bien cerrado

Clorpromazina

Accin teraputica.

Antipsictico, antiemtico.

Propiedades.

Como antipsictico acta bloqueando los receptores postsinpticos dopaminrgicos mesolmbicos

en el cerebro. Las fenotiazinas tambin producen un bloqueo alfaadrenrgico y deprimen la

liberacin de hormonas hipotalmicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores

dopaminrgicos aumenta la liberacin de prolactina en la hipfisis. Como antiemtico inhibe la

zona disparadora quimiorreceptora medular y su accin ansioltica se piensa que se produce por

reduccin indirecta de los estmulos sobre el sistema reticular del tallo enceflico. Adems, los

efectos del bloqueo alfaadrenrgico pueden producir sedacin. Su metabolismo es heptico y se

elimina por va renal y biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos psicticos; es eficaz en la esquizofrenia y en la fase manaca de la

enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de nuseas y vmitos severos en

pacientes seleccionados. Teraputica alternativa a los frmacos de primera lnea en el tratamiento

en el corto plazo (no ms de 12 semanas) de la ansiedad no psictica. Tratamiento de problemas

severos de comportamiento en nios (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del ttanos y

en la porfiria aguda intermitente.

Dosificacin.

Forma oral: comprimidos. Dosis usual para adultos: 10 a 50mg 2 a 6 veces por da, ajustando en

forma gradual la dosis segn necesidades y tolerancia. Los pacientes geritricos y debilitados

requieren una dosis menor. Dosis mxima: hasta 1 gramo diario. Dosis peditricas usuales, nios

de 6 meses en adelante: 0,55mg/kg o 15mg/m2 cuatro veces al da (por lo general en solucin oral

o jarabe). Inyectable, adultos: va IM: 25mg a 50mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3

a 12h a partir de entonces, segn necesidades o tolerancia. Va IV: 25mg a 50mg diluidos en una

concentracin de no ms de 1mg/ml con cloruro de sodio inyectable y administrados a un ritmo

de 1mg por minuto. Dosis mxima: hasta 1 gramo al da. Dosis peditricas, nios de 6 meses en

adelante: va IM o IV, 0,55mg/kg o 15mg/m2 cada 6 a 8 horas segn necesidades y hasta 40mg al

da para nios de 6 meses a 5 aos y hasta 75mg al da para nios de 5 a 12 aos.

Reacciones adversas.

Son de aparicin ms frecuente: visin borrosa o cualquier cambio en la visin, movimientos de

torsin del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distnicos. Hipotensin,

constipacin, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestin nasal. Raramente se observa

discinesia tarda, miccin difcil (por efecto antimuscarnico), rash cutneo, trastornos del ciclo

menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, nuseas, vmitos.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar otras. Las medicaciones

antipsicticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administracin

crnica. En los recin nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha

descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la

lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geritricos necesitan una dosis

inicial ms baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmticas ms elevadas, son ms

propensos a la hipotensin ortosttica y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos

antimuscarnicos y sedantes de las fenotiazinas. Tambin son ms propensos a desarrollar efectos

secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tarda y parkinsonismo. Se sugiere administrar

a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarnico puede

disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y

candidiasis oral. Los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de las fenotiazinas pueden

aumentar la incidencia de infeccin microbiana, retraso en la cicatrizacin y hemorragia gingival.

Interacciones.

Los antihistamnicos y antimuscarnicos intensifican los efectos antimuscarnicos de las

fenotiazinas; sobre todo confusin, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir

reduccin de los efectos antipsicticos de las fenotiazinas y stas disminuir el efecto estimulante

de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo

necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitona y

dar lugar a toxicidad por fenitona. El uso simultneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo

de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones sricas de

prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de

los receptores dopaminrgicos en el cerebro. El uso simultneo con bloqueantes betaadrenrgicos

da lugar a una concentracin plasmtica elevada de cada medicacin.

Contraindicaciones.

Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relacin

riesgo-beneficio se evaluar en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias

sanguneas, glaucoma, disfuncin heptica, enfermedad de Parkinson, lcera pptica, retencin

urinaria, sndrome de Reye, trastornos convulsivos, vmitos (ya que la accin antiemtica puede

enmascarar los vmitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).

Topiramato Mecanismo de accin

Bloquea los canales de sodio estado-dependientes en las neuronas y potencia la actividad del GABA.


- Monoterapia: ads. y nios > 6 aos con crisis epilpticas parciales con o sin crisis generalizadas

secundarias, y crisis tnico-clnicas generalizadas primarias.

- Tto. concomitante: nios 2 aos y ads. con crisis epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria

o crisis tnico-clnicas generalizadas primarias; crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut.

- Tto. profilctico de la migraa en ads. despus de una cuidadosa evaluacin de otras posibles alternativas

teraputicas.

Posologa

Va oral:

- Monoterapia en epilepsia. Ads.: inicio, 25 mg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en 25-50

mg/da en 2 tomas; mantenimiento, 100-200 mg/da; mx. 500 mg/da dividida en 2 tomas. Nios > 6 aos:

inicio, 0,5-1 mg/kg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en 0,5-1 mg/kg/da en 2 tomas;

mantenimiento, 100 mg/da.

- Tto. concomitante en epilepsia. Ads.: inicio, 25-50 mg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar dosis en

25-50 mg/da dividida en 2 tomas; mantenimiento, 200-400 mg/da dividida en 2 tomas. Nios 2 aos:

inicio, 1-3 mg/kg/noche, 1 sem; cada 1-2 sem incrementar en 1-3 mg/kg/da (dividida en 2 tomas);

mantenimiento, 5-9 mg/kg/da dividida en 2 tomas.

- Migraa, ads.: inicio, 25 mg/noche, 1 sem; cada sem incrementar en 25 mg/da; mantenimiento, 100

mg/da dividida en 2 tomas. Nios: no recomendado.


Administrar fuera de las comidas. Los comprimidos recubiertos no se pueden partir. Las cpsulas duras

pueden tragarse enteras o bien abrirse y espolvorear su contenido en una pequea cantidad (1 cucharita de

caf) de comida, tragar inmediatamente y sin masticar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. En la profilaxis de migraa durante el embarazo y mujeres en edad de riesgo que no estn

usando un anticonceptivo eficaz.


I.H., I.R. Suspender gradualmente tto. Hidratar. Riesgo de oligohidrosis, especialmente en nios pequeos

expuestos a t ambiente elevada. Puede producir depresin, miopa aguda asociada con glaucoma

secundario de ngulo cerrado (retirar tto.) y acidosis metablica hiperclormica sin hiato aninico, la cual,

de forma crnica, reduce crecimiento en nios. Precaucin en nefropatas, procesos respiratorios graves,

status epilptico, diarrea, cirugas, dieta cetognica o asociacin con frmacos que inducen nefrolitiasis o

acidosis. Puede aparecer deterioro de la funcin cognitiva en ads., siendo necesario reducir la dosis o

interrumpir tto.


Precaucin.

Insuficiencia renal

Precaucin. Ajustar dosis en base a seguimiento clnico. Administrar de dosis diaria al inicio de hemodilisis y otro al final.

Interacciones

Vase Advertencias y precauciones Adems: Aumenta concentraciones plasmticas de: fenitona (monitorizar), metformina, diltiazem, flunarizina. AUC aumentada por: diltiazem. Concentraciones plasmticas disminuidas por: fenitona y carbamazepina. No asociar a: alcohol, depresores del SNC. Disminuye AUC de: digoxina (monitorizar), gliburida. Cmx aumentada por: hidroclorotiazida, propranolol. Controlar los niveles de litio cuando se administre concomitantemente. Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales. Prdida de eficacia con: hierba de San Juan.

Embarazo

Cat. D. Tiene efectos teratognicos en ratones, ratas y conejos. Nios expuestos en el 1 er trimestre de embarazo presentan mayor riesgo malformaciones congnitas: paladar hendido y labio leporino, hipospadias; y defectos en diversos sistemas del organismo. Se ha detectado prevalencia ms alta de bajo peso al nacer (

Sertralina Mecanismo de accin

Inhibidor selectivo de la recaptacin de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminrgica. No presenta

afinidad por receptores muscarnicos, serotoninrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos,

GABArgicos o benzodiazepnicos.


Oral. 1 vez/da (maana o noche).

- Episodios depresivos mayores. Prevencin de reaparicin de episodios depresivos mayores. Ads.: inicial, 50

mg.

- Trastorno obsesivo-compulsivo. Ads.: inicial, 50 mg. Adolescentes 13-17 aos: inicial, 50 mg. Nios 6-12

aos: iniciar con 25 mg, tras 1 sem incrementar a 50 mg. Nios < 6 aos: no hay datos.

- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno por estrs

postraumtico. Ads.: inicial 25 mg, tras 1 sem incrementar hasta 50 mg.

Incrementos de dosis en intervalos de 50 mg en varias sem. Mx. 200 mg/da.


Va oral. Tomar 1 vez/da, maana o noche, con/sin alimento. El concentrado para solucin oral se debe

diluir en aprox. 120 ml de agua, ginger-ale, refresco de limn/lima, limonada o zumo de naranja.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 das despus

de suspender sertralina y 14 das entre suspensin del IMAO e inicio de sertralina. Uso concomitante con

pimozida.


Mana/hipomana, epilepsia, esquizofrenia, antecedentes de trastornos hemorrgicos, I.H., nios y

adolescentes < 18 aos salvo en tto. de trastorno obsesivo-compulsivo, ancianos, TEC, diabetes (ajustar

dosis de tto. antidiabtico), glaucoma de ngulo cerrado o con historial de glaucoma. Interrupcin gradual

del tto., durante varias sem o meses, segn necesidad, para evitar sntomas de retirada. Se ha asociado con

aparicin de acatisia. Alertar sobre necesidad de vigilar la aparicin de comportamiento suicida y

autoagresin. Riesgo de hiponatremia, sndrome serotoninrgico o SNM (se incrementa si se administra

concomitantemente con: otros serotoninrgicos como triptanes, que alteren su metabolismo como azul de

metileno, antipsicticos y otros antagonistas dopaminrgicos, y con medicamentos opiceos; monitorizar

paciente por si aparecen signos/sntomas). Coadministracin con otros serotoninrgicos (triptfano,

fenfluramina, agonistas de la serotonina, hierba de San Juan). Control riguroso del cambio de otros

antidepresivos o antiobsesivos a sertralina. No se recomienda con zumo de pomelo. Precaucin en pacientes

con factores de riesgo para la prolongacin del QTc


Precaucin. Utilizar dosis menor o disminuir la frecuencia. No debe utilizarse en I.H. grave.

Interacciones

Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:

Aumenta riesgo de hemorragia con: AAS y derivados, AINE, anticoagulantes, ticlodipina.

Aumento de tiempo de protrombina con: warfarina (controlar).

Disminuye aclaramiento con: cimetidina.

Precaucin con: litio, fentanilo (en anestesia o tto. del dolor crnico).

Riesgo de prolongacin del QTc y/o arritmias ventriculares con otros medicamentos que prolonguen el

intervalo QTc (algunos antipsicticos y antibiticos).

Monitorizar concentracin plasmtica de: fenitona.

Observar al paciente en concomitancia con: sumatriptn.

Lob.: falsos + en los inmunoensayos de orina para benzodiazepinas.

Embarazo

No hay estudios en mujeres embarazadas. Estudios en animales no evidencian teratogenicidad, pero

muestran efectos negativos en fetos nacidos. Valorar beneficio/riesgo. Mujeres en edad frtil deben

emplear un mtodo anticonceptivo si toman sertralina.

Lactancia

Los datos publicados en relacin a los niveles de sertralina en la leche materna muestran que pequeas

cantidades de sertralina y de su metabolito N-desmetilsertralina se excretan en la leche. Generalmente se

hallaron niveles no significativos en muestras plasmticas de nios, con la excepcin de un nio con niveles

plasmticos alrededor del 50% de los niveles maternos (pero sin un efecto notorio en la salud de este nio).

Hasta el momento, no se han notificados reacciones adversas en nios amamantados por madres que

toman sertralina; no obstante, no se puede excluir el riesgo. No se recomienda el uso de sertralina en

mujeres durante el periodo de lactancia, a menos que a juicio del mdico, los beneficios superen los riesgos.


Sertralina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si

experimentan sedacin o mareos, deben evitar la realizacin de tareas potencialmente peligrosas, como

conducir o utilizar mquinas.

Reacciones adversas

Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresin, despersonalizacin, pesadillas, ansiedad,

agitacin, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor,

hipertona, disgeusia, alteracin de la atencin, alteraciones visuales, acfenos, palpitaciones, sofoco,

bostezos, diarrea, nusea, boca seca, dolor abdominal, vmito, estreimiento, dispepsia, flatulencia,

dispepsia, erupcin, hiperhidrosis, artralgia, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfuncin erctil, fatiga,

dolor torcico.

Fluoxetina Mecanismo de accin

Inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina por neuronas del SNC.


Oral. Ads. y ancianos:

- Episodios depresivos mayores: recomendado: 20 mg/da. Revisar y ajustar en caso necesario en las 3 a 4

sem siguientes al inicio del tto., y posteriormente de forma clnicamente adecuada. Mx. 60 mg/da.

Duracin mn. 6 meses.

- Trastorno obsesivo-compulsivo: recomendado: 20 mg/da, si tras 2 sem la respuesta es insuficiente,

incrementar gradualmente hasta mx. 60 mg. Si no hay mejora dentro de las 10 sem, reconsiderar el tto.

Mantener el tto. ms all de 10 sem en aquellos pacientes con respuesta. No se ha demostrado la eficacia a

largo plazo (+ de 24 sem).

Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para mantener al paciente con la < dosis efectiva posible. Reevaluar

peridicamente el tto.

- Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia): 60 mg/da. No demostrada eficacia + 3 meses.

En todas las indicaciones no se han evaluado dosis > 80 mg/da.

Ancianos no exceder de 40 mg/da, mx.: 60 mg/da.

Nios 8 aos y adolescentes:

- Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia psicolgica despus de 4 a 6

sesiones: inicial: 10 mg/da. Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para mantener al paciente con la < dosis

efectiva. Tras 1-2 sem se puede incrementar hasta 20 mg/da. Reevaluar tto. tras 6 meses para pacientes

que respondan. Si no se alcanza beneficio clnico en 9 sem, reconsiderar tto.


Va oral. Administrar en dosis nicas o fraccionadas, durante o entre las comidas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. En combinacin con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem despus de suspender fluoxetina ni

con fluoxetina hasta 2 sem despus de suspender el IMAO irreversible y el da despus con IMAO-A

reversible.


I.H., historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia, mana/hipomana, trastornos

hemorrgicos; disfuncin heptica; pacientes con sndrome de QT largo congnito, antecedentes familiares

de prolongacin del QT u otras condiciones clnicas que predisponen a las arritmias (como hipopotasemia e

hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC descompensada); diabetes; TEC; presin

intraocular elevada o con riesgo de glaucoma de ngulo estrecho. Concomitante con: anticoagulante oral,

medicamentos que afecten funcin plaquetaria o aumenten riesgo de hemorragia. Cuidadoso seguimiento

en pacientes con antecedentes de acontecimientos suicidas y con grado significativo de ideacin suicida

antes de iniciar tto. Nios y adolescentes < 18 aos: si se adoptase la decisin de iniciar tto., supervisar la

aparicin de sntomas de suicidio o mana/hipomana y hacer un seguimiento del crecimiento y desarrollo

puberal. Disminuir gradualmente la dosis durante mn. 1-2 sem para evitar sntomas de retirada. Riesgo de

acatisia/inquietud psicomotora y de arritmias ventriculares. Evitar administracin concomitante con

tamoxifeno.


Precaucin, disminuir dosis.

Interacciones

Vase Prec, adems:

contraindicado con: IMAO.

Potencia accin de: medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mnimo rango teraputico los de

estrecho margen, ej. Flecainida, encainida, carbamazepina, y antidepresivos tricclicos).

Puede reducir efecto de: tamoxifeno.

Potencia efecto de: anticoagulantes orales.

Riesgo de aparicin de sndrome serotoninrgico con: tramadol, triptanos, litio, triptfano, selegilina.

Efectos adversos aumentados con: Hypericum perforatum.

Evitar con alcohol.

Embarazo

Mayor riesgo de defectos cardiovasculares asociados al uso de fluoxetina en el 1 er trimestre. El uso de ISRS

en los ltimos meses puede aumentar riesgo de hipertensin pulmonar persistente neonatal (HPPN).

Lactancia

Fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo que se deber tener precaucin, cuando se administre

clorhidrato de fluoxetina a mujeres durante la lactancia.


Fluoxetina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si



Reacciones adversas

Disminucin del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensin, disminucin de la libido,

trastornos del sueo, sueos anormales; alteracin de la atencin, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia,

temblor; visin borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vmitos, dispepsia, sequedad de boca; erupcin,

urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecolgica, disfuncin erctil,

trastorno de la eyaculacin; sensacin de nerviosismo, escalofros; disminucin del peso.

Mirtazapina Mecanismo de accin

Aumenta la neurotransmisin noradrenrgica y serotoninrgica a nivel central.


Episodio de depresin mayor.

Posologa

Oral. Dosis nica (noche) o en 2 (maana y noche). Ads.: inicial, 15 30 mg/da. Mantenimiento: 15-45

mg/da.


Comprimido: tragar enteros sin masticar con suficiente cantidad de lquido.

Comprimido bucodispersable: se disgregar rpidamente y puede tragarse sin agua.

Solucin oral: tomar en un vaso con un poco de agua.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Uso concomitante con IMAO.


Epilepsia y sndrome afectivo orgnico, I.H., I.R., alteraciones de conduccin, angina de pecho e infarto de

miocardio reciente, hipotensin, hipertrofia prosttica, glaucoma agudo de ngulo estrecho con PIO

elevada, diabetes mellitus, esquizofrenia u otras alteraciones psicticas, antecedentes de mana/hipomana,

enf. cardiovascular conocida o antecedentes familiares de QT prolongado y concomitante con

medicamentos que prolonguen el intervalo QTc, pacientes de riesgo de hiponatremia (ancianos o tratados

con medicamentos que causan hiponatremia). Suspender si se presenta ictericia, fiebre, dolor de garganta,

estomatitis u otros signos de infeccin. Realizar hemograma. Suspensin gradual del tto. para evitar

sndrome de abstinencia. No utilizar en nios < 18 aos son ms frecuentes los comportamientos suicidas y

la hostilidad. Riesgo de suicidio, control regular del paciente hasta detectar mejora; pacientes con

antecedente de episodio suicida, o que muestren un grado significativo de ideacin suicida antes de iniciar

tto., tienen mayor riesgo y deben ser objeto de mayor vigilancia. Riesgo de sndrome serotoninrgico en uso

concomitante con ISRS. Puede desarrollarse acatisia en las 1 eras sem. de tto.


Precaucin. Su eliminacin puede disminuir.

Insuficiencia renal

Precaucin. Su eliminacin puede disminuir.

Interacciones

Potencia sedacin de: benzodiazepinas y otros sedantes.

Potencia depresin de: alcohol.

Disminuir dosis con: inhibidores potentes de CYP3A4, inhibidores de proteasa del VIH, antifngicos azlicos,

eritromicina, cimetidina, nefazodona.

Niveles plasmticos disminuidos por: carbamazepina, rifampicina o fenitona.

No administrar con IMAO, ni en las 2 sem siguientes al cese del tto.

Riesgo de sndrome serotoninrgico con: L-triptfano, triptanos, tramadol, linezolid, ISRS, venlafaxina, litio,

hiprico.

Monitorizar INR con: warfarina.

Riesgo de QT prolongado y/o arritmias ventriculares con: sustancias que prolonguen el intervalo QTc como

algunos antipsictics y antibiticos.

Embarazo

Datos limitados. Precaucin. Si se utiliza hasta el parto, o poco antes monitorizar en el recin nacido posibles

efectos de abstinencia. Adems, el uso de ISRS en el embarazo puede aumentar el riesgo de hipertensin

pulmonar persistente neonatal.

Lactancia

Los estudios en animales y datos limitados en humanos han mostrado que mirtazapina slo se excreta por la

leche en muy pequeas cantidades. La decisin de continuar/interrumpir la lactancia o

continuar/interrumpir el tratamiento con mirtazapina debe tomarse teniendo en cuenta el beneficio de la

lactancia para el nio y del tratamiento con mirtazapina para la mujer.


Mirtazapina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si



Reacciones adversas

Aumento de peso; somnolencia, sedacin, cefalea, letargia, mareo, temblor; boca seca, nusea, diarrea,

vmito, estreimiento; exantema; artralgia, mialgia, dolor de espalda; aumento del apetito; hipotensin

ortosttica; edema perifrico, fatiga; sueos anormales, confusin, ansiedad, insomnio.

velafaxina Mecanismo de accin

Est relacionada con la potenciacin de la actividad monoaminrgica en el SNC. En estudios preclnicos se ha

comprobado que la venlafaxina y su metabolito principal, O-desmetilvenlafaxina, son potentes inhibidores

de la recaptacin de serotonina y noradrenalina. Inhibe dbilmente la recaptacin de dopamina.


Depresin mayor. Prevencin de recurrencias de episodios depresivos mayores. Adems las formas de

liberacin prolongada en trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de

pnico con o sin agorafobia.

Posologa

Oral.

- Liberacin inmediata: 75 mg/da en 2 3 dosis. Si no responden, incrementar hasta dosis mx.: 375

mg/da. Los incrementos se harn a intervalos de 2 sem o ms, pero no < 4 das.

- Liberacin prolongada: 75 mg 1 vez/da. En trastorno de pnico 37,5 mg/da durante 7 das, entonces

aumentar a 75 mg/da. Si no responden incrementar hasta mx. 225 mg/da 375 mg/da (depresin

mayor). Los incrementos se harn a intervalos de 2 sem o ms, pero no < 4 das (depresin mayor).

En I.R. grave y en hemodilisis reducir la dosis un 50%.

En I.H. reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%; en I.H. grave puede ser necesarias reducciones

mayores del 50%.

Reevaluar peridicamente la utilidad del tto. a largo plazo.


Va oral.

Comprimidos: tomar con alimentos, aprox. al mismo tiempo cada da.

Comprimidos de liberacin prolongada: administrar 1 vez/da a la misma hora (maana o noche), tragar

enteros con un poco de agua despus de las comidas. No aplastar ni masticar.

Cpsula de liberacin prolongada: tomar con comida, aprox. a la misma hora cada da. Tragar enteras con

algo de lquido, sin romper, aplastar, masticar o disolver.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 das desde interrupcin del IMAO e

interrumpir mn. 7 das antes de iniciar el IMAO.


Historial reciente de infarto o cardiopata inestable, antecedentes de convulsiones, pacientes cuyas

condiciones puedan verse comprometidas por aumentos en la frecuencia cardiaca, PIO elevada o con riesgo

de padecer glaucoma agudo de ngulo cerrado, antecedentes o antecedentes familiares de trastorno

bipolar, historial de agresin, trastornos hemorrgicos o predisposicin a los mismos, concomitante con

anticoagulantes, frmacos que afecten a la funcin plaquetaria o incrementen el riesgo de hemorragia, I.R.,

I.H., ancianos, menores de 18 aos, diabetes. Control peridico de la presin arterial. Puede aparecer

hiponatremia y/o sndrome de secrecin inapropiada de ADH, normalmente en pacientes con deplecin de

volumen o deshidratados. Control riguroso en pacientes con antecedentes de comportamiento suicida y

aquellos que presentan un grado significativo de ideacin suicida previo al inicio del tto. ya que el riesgo de

pensamientos suicidas o intento de suicidio durante el mismo es mayor. Reducir gradualmente la dosis

durante un periodo de sem o meses para evitar reacciones de retirada. Valorar utilidad si aparece

acatisia/agitacin psicomotora. Recomendable monitorizar niveles de colesterol. Riesgo de sndrome

serotoninrgico, particularmente con el uso concomitante de otros agentes serotoninrgicos, o que afecten

al metabolismo de la serotonina. Si el tto. concomitante est clnicamente justificado, estricto seguimiento

del paciente, en especial al inicio y al aumentar la dosis. No se recomienda el uso concomitante con

precursores serotoninrgicos (suplementos de triptfano) con antipsicticos u otros antagonistas

dopaminrgicos. Considerar riesgo/beneficio en pacientes con riesgo elevado de arritmia cardiaca grave o

prolongacin QTc. Evitar la administracin concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo

QTc.


Precaucin. Reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%; en I.H. grave puede ser necesarias

reducciones mayores del 50%.

Insuficiencia renal

Precaucin. En I.R. grave y en hemodilisis reducir un 50%.

Interacciones

Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:

Potenciacin de toxicidad con riesgo de sndrome serotoninrgico con: triptanes, ISRS, ISRN, litio,

sibutramina, fentanilo y sus anlogos, dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona, pentazocina,

hierba de San Juan, frmacos que afecten al metabolismo o precursores de la serotonina.

Potencia efecto de: warfarina.

Accin aumentada por: cimetidina.

Potencia accin y toxicidad de: haloperidol.

Precaucin en coadministracin con: imipramina, metoprolol.

Riesgo aumentado de prolongacin QTc y/o arritmias ventriculares con: medicamentos que prolonguen

intervalo QTc (antiarrtmicos de clase Ia y III: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida; algunos

antipsicticos como tioridazina; algunos antibiticos macrlidos; algunos antihistamnicos; algunos

antibiticos quinolnicos como moxifloxacino)

Evitar consumo de: alcohol

Lob.: falsos + en los inmunoensayos de orina para fenciclidina (PCP) y anfetaminas.

Embarazo

Cat. C. No se ha establecido eficacia y seguridad. Administrar slo si el beneficio potencial supera al riesgo.

Lactancia

Venlafaxina y su metabolito activo, O-desmetilvenlafaxina, se excretan en la leche materna. No puede

excluirse un riesgo para el lactante. Por tanto, debe tomarse una decisin sobre si continuar/interrumpir la

lactancia o continuar / interrumpir el tratamiento con venlafaxina teniendo en cuenta el beneficio de la

lactancia para el nio y el beneficio del tratamiento con venlafaxina para la mujer. Ha habido notificaciones

post-comercializacin de lactantes que experimentaron llanto, irritabilidad y patrones anormales del sueo.

Se han notificado sntomas en consonancia con los de la retirada de venlafaxina tras la interrupcin de la

lactancia.


Venlafaxina puede producir sedacin, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si



Reacciones adversas

Astenia, escalofros, fatiga ; hipertensin, vasodilatacin, palpitaciones; disminucin del apetito,

estreimiento, nuseas, vmitos, xerostoma, dispepsia; hipercolesterolemia, prdida de peso; sueos

anormales, disminucin de la libido, mareos, sequedad de boca, cefalea, hipertona, insomnio, nerviosismo,

parestesia, sedacin, somnolencia, temblor, confusin, despersonalizacin; bostezos ; sudoracin;

anomalas en la acomodacin, midriasis, trastornos visuales; acfenos; eyaculacin/orgasmos anormales

(varones), anorgasmia, disfuncin erctil, afectacin en la miccin, trastornos menstruales, disuria,

polaquiuria.

Biperideno Mecanismo de accin

Anticolinrgico; disminuye la actividad colinrgica exaltada en la va nigro-estriada del encfalo que

acompaa al Parkinson.


- Sintomatologa extrapiramidal debida a medicamentos. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 1-3 veces/da;

oral, forma retard: 4-8 mg/da; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede repetir cada 30 min hasta mx. 4 dosis en

24 h.

- Enf. de Parkinson. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 3-4 veces/da; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma

nica por la maana.

Contraindicaciones

Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma

prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.


Nios (falta de experiencia), ancianos, propensin a convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir

alcohol. Hay casos de abuso.

Interacciones

Efectos secundarios potenciados por: anticolinrgicos, quinidina.

Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolpticos.

Aumenta efecto de: alcohol.

Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.

Lactancia

Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinrgicos pueden suprimir la lactancia.


Puede producir cansancio, mareos, obnubilacin, confusin.

Reacciones adversas

Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria, gstricos, de la

acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento.

Sobredosificacin

En intoxicaciones vitales el antdoto es fisostigmina.

Clonazepam Mecanismo de accin

Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA.


Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas, primarias o

secundarias.

Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.

Posologa

Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5

mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de las convulsiones;

mx. 0,2 mg/kg/da.

Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de

mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da.

Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de

mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da.

Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta

dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).


Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben

administrarse las gotas directamente del envase a la boca.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria

grave.


Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o frmacos,

antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del sueo, nios pequeos

(atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos. No ingerir alcohol. Va IV

monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con s. de abstinencia al abandonar tto.


Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas; ajustar dosis individualmente.

Insuficiencia renal

Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.

Interacciones

Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico.

Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos, hipnticos,

antipsicticos, analgsicos, alcohol).

Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.

Embarazo

A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia, hipotona,

depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de succin en el neonato.

Lactancia

Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeas cantidades, las madres

tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente

necesario, debe abandonarse la lactancia materna.


Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones

visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que

sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria pel

Documents

medicamentos222.pdf