Obat GIT

Bagian Farmakologi KlinikFakultas KedokteranUniversitas Mulawarman

PENGGOLONGAN OBAT SALURAN PENCERNAAN DAN NSAID

Oleh:

KasmaNIM. 05.48824.00225.09

Lab/SMF Farmakologi Klinik RSUD A. Wahab SjahranieFakultas Kedokteran

Universitas MulawarmanSamarinda

2011

PENGGOLONGAN OBAT SALURAN PENCERNAAN

Obat-obat Untuk Ulkus Peptikum

Antagonis Reseptor H2

CimetidinFamotidinRanitidinNizatidin

Proton Pump Inhibitor

(PPI)

OmeprazoleLansoprazoleEsomeprazoleRabeprazolePantoprazole

Antagonis Resptor

Muskarinik

PirenzepineTelenzepine

Analog Prostaglandi

n

Misoprostol

Eradikasi Helicobacter

Pylori

MetronidazoleClarytromycin

TetrasiklinAmoxicillinTinidazole

Antasida

Alumunium hidroksidaMagnesium hidroksida

Kalsium karbonatMagnesium trisiclateMagnesium karbonat

Pelindung Mukosa

SucralfateColoidal Bismuth

Obat-obat Antiemetik

Antagonis Reseptor Dopamin

(D2)

DomperidonMetoklopramidChlorpromazinePherphenazineTrifluoferazine

Prochlorperazine

Antagonis Reseptor

Muscarinik

DimenhidrinatScopolamine

Antagonis Reseptor

Histamin (H1)

PromethazineDimenhidrinat

CinnarizineCyclizine

Antagonis Reseptor

OndansentronTropisentron

PalonosentronDolasentronGranisentron

Serotonin (5HT3)

Barbiturat (seperti: pentobarbital)Corticosteroid

(Dexamethasin & Metil prednisolon)

Chloral hidratCannabis (delta 9-

tetrahydrocannabinol, dronabinol, nabilon)

Benzodiazepin ( seperti; Diazepam, LorazepaM)

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja IndikasiBentuk Sediaan Obat

(BSO) & dosisInteraksi obat

Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Antagonis Reseptor H2

Cimetidin (Ulsikur,Ulcumet, Ulcedine,Sanmetidine,Tagamet, Benomet 300)

Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2

reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).

Ulkus yang aktif Tablet 200 mg (Cimetidine), , 300 mg (Benomet 300), 400 mg (Tagamet)Tablet salut selaput 200 mg (Sanmetidine), 400 mgKapsul 200 mg & 400 mg (Ulcedine)Ampul 100 mg/ml (Cimetidine)Dosis : Untuk ulkus gaster atau duodenal aktif : per oral 800 mg 1x/hari pada malam sebelum tidur,atau 400 mg 2x/hari pada pagi dan sebelum tidur atau 300 mg 4x/hari. Untuk pemeliharaan : 400 mg 1x/hari waktu malam sebelum tidur. Untuk iv/im 300 mg tiap 6 jam atau 150 mg sebagai dosis tunggal diikuti 37,5 mg/hari dengan continous infussion. Anak: per oral, iv/im 20-40 mg/kg/hari dosis terbagi tiap 6 jam

Mengambat sitokrom P 450 dan memperlambat metabolisme obat : warfarin, diazepam, fenitoin, quinidine, teofilin; Mengambat first pass metabolisme gastric dari etanol; Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam

Sakit kepala, pada orang tua dapat menimbulkan nyeri otot,bingung, psikosis, depresi, cemas, disorientasi, halusinasi, jarang menimbulkan ginekomasti, impoten, diare, pusing

Gangguan hepar dan ginjal

A : oral hampir 100% diabsorbsi, bioavailibility 60-70 %D : luas, termasuk ke ASI dan melewati plasenta, ikatan protein 15-20%M : hepar, 30% inaktif oleh sistem microsomal oxygenaseE : 70% utuh melalui urinT ½ : 2 jam, durasi kerja 6 jam

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

H2

Reseptor Antagonis

Ranitidin (Acran, Aldin, Antid,

Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2

Ulkus duodenum, ulkus gaster, GERD

Tablet 150 mg (Acran), Tablet film coated 300 mg (Indoran), 150 mg

Meningkatkan absorbsi obat Glipizide,

Diare, jarang menimbulkan konstipasi, sakit

Gangguan hepar dan ginjal

A: Diabsorbsi cepat dari GITD: Ikatan protein

Lippincott’s 2006. Pharmacolog

Obat-Obat Laksative

Softener Feces (1-3 hari)

Bulk Forming LaxativyPhyllium

MethylcelluloseCa2+

PolycarbophilIspaghulaSterculia

SurfactantDucosate sodium

GlycerinMineral oil

Softener Semifluid Stool (6-8 jam)

BisacodylCastor oil/ minyak jarakPhenolphthalein sdh tdk digunakan (kardiotoksik)Anthraquinon sdh tdk digunakan (karsinogenik)Oksifenisatin asetat sdh tdk digunakan (hepatitis)AloeCascara (Anthraquinon)SennaDantron (berpotensi karsinogen)

Water Evaluation (1-3 jam)

MgSO4

Castor OilNatrium PhosphateSorbitolBalanced polyethilenGlycolMagnesium hidroksidaMagnesium citrateLaktulosaPhosphate enema

Obat Anti Diare

ANTI MUSKARINI

K

AtropinPapaverin

COLLOID BISMUTH

COMPOUND

ANTAGONIS OPIOID DI ENTERAL

LoperamidDifenoksilat

ABSORBEN

Kaolin-PektinAttalpugite

OCREOTID: ANALOG

SOMATOSTATIN

BILE SALT BINDING RESIN

KolesitiraminColestipol

Indoran, Radin, Rantin)

reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).

(Radin), Kaplet 300 mg (Acran), Ampul 25 mg/ml (Antid)Dosis: per oral dewasa 150 mg 2x/hari atau 300 mg 1x/hari sebelum tidur, pemeliharaan 150 mg 1x/hari sebelum tidur. Anak 2-4 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 300 mg/hari. Untuk iv/im dewasa 50 mg/dosis tiap 6-8 jam, anak 2-4 mg/kg/hari dibaagi 3-4 dosis, maksimal 200 mg/hari. Neonatus peroral 2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis, iv inisial 1,5 mg/kg/dosis lalu 1,5-2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Dengan gangguan hepar bila klirens kreatinin < 50 ml/menit diberi per oral 150 mg 1x/hari atau iv/im 50 mg tiap 18-24 jam

Gliburide, Tolbutamide sehingga potensial hipoglikemia, Meningkatkan konsentrasi Nifedipine, Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam

kepala yang biasanya berat

15%, didistribusi luasM: di heparE: Terutama melalui urinT ½ per oral 2,5 jam, iv 2-2,5 jam

y 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Proton Pump Inhibitor (PPI)

Omeprazole (OMZ, Inhipump,Loklor, Losec, Norsec, Rocer)

Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen

Esofagitis erosif, GERD, ulkus duodenum aktif, ulkus gaster aktif

Kapsul 10 mg (Losec), 20 mg (Omeprazol,Loklor),Vial 40 mg (Losec, OMZ)

Dosis dewasa : per oral 20 mg/hari diberi 15-30 menit sebelum makan dpt dosis tunggal, ulkus gaster benign aktif

Mempengaruhi oksidasi obat dengan menghambat enzim P-450 yaitu obat : warfarin, fenitoin, diazepam, cyclosporine, digoxin,

Konsentrasi bakteri di lambung meningkat pada penggunaan lama,Vitamin B12 menurun karena absorbsinya perlu suasana asam,Sakit kepala (sering)

Gangguan hepar,hamil, laktasi

A : cepat di GIT (usus halus), kadar puncak dicapai setelah 0,5-3,5 jam. Bioavailibilitas 30-40%D : Ikatan protein 99%. Bersifat basa lemah yang lipofilik sehinga cepat difusi melewati membran

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan

dewasa per oral 40 mg/hari selama 4-8 minggu, Anak: > 2 tahun, berat badan > 20 kg, 20 mg/hari, > 2 tahun, berat badan < 20 kg, 10 mg/hari

nifedipine, nimodipine, nisoldipine, sehingga meningkatkan konsentrasinya, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi, konsentrasi methotrexate dan fenitoin meningkat

Diare, nyeri perut, mual, pusing, asthenia, muntah, konstipasi, ISPA, nyeri punggung, rash, batuk

lipid menuju kanalikuli sel parietal lambung.M : di hepar. Metabolitnya : hydroxymeprazole, carboxylic acidE : lewat urin dan fesesT ½ 0,5-1 jam

Proton Pump Inhibitor (PPI)

Lansoprazole (Gastrolan, Inazol, Inhipraz, Lasgan)

Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan

Ulkus duodenum, ulkus gaster benign, refluks esofagitis

Kapsul 30 mg (Lansoprazole, Lapraz), 15 mg (Inhipraz)Dosis: dewasa 30 mg/hari selama 8 minggu, bila bersama amoxicilin 30 mg/hari dibagi 2 dosis selama 10 hari. Anak: 3 bulan-14 tahun, berat badan > 20 kg 30 mg 1x/hari, berat badan 10-20 kg 15 mg 1x/hari, berat badan < 10 kg 7,5 mg 1x/hari

Menurunkan konsentrasi cefuroxime, ketoconazole, meningkatkan konsentrasi digoxin, nifedipine, makanan mengurangi absorbsi, sucralfate menunda absorbsi lansoprazole, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi

Diare, nyeri perut, rash, pruritus, jarang menimbulkan nausea dan sakit kepala

Gangguan hepar, pasien tua, kehamilan dan laktasi

A: diabsorbsi scara cepat dan sempurna (makanan mengurangi absorbsi)D: ikatan protein 97%, didistribusi terutama ke sel parietal gasterM: dimetabolisme di hepar menjadi 2 metabolit aktifE: di kandung empedu dan urinT ½ 1,5 jam

Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Analog Prostaglandin

Misoprostol (Cytotec,Gastrul )

Produksi mukosa gaster, menghambat sekresi HCl dan stimulasi sekresi mucous dan bikarbonat (efek cytoprotective),menghambat sekresi asam lambung basal, nocturnal

Profilaksis ulkus gaster yang diinduksi NSAID

Tablet : 200mcg

Dosis: per oral dewasa: 200 mcg 4x/hari bersama makanan (dosis terakhir sebelum tidur), dapat dikurangi menjadi 100 mcg. Pada orang tua100-200 mcg 4x/hari dengan makanan

Phenylbutazone dapat meningkatkan efek samping (sakit kepala, pusing, mual)

Diare, mual, nyeri perutDispepsia, flatulen, sakit kepalaMuntah konstipasi

Kehamilan, laktasi, dan hipersensitif

A : cepat di GITD : ikatan protein 85%M : cepat diubah menjadi metabolit aktif di heparE : terutama lewat urinT ½ : 20-40 menit


Antasida Al (OH)3/ Aluminium hidroksida (Tri Act, Actal, Biogastron, Gastran, Gelusil, Mylanta)

Menetralkan asam lambung dengan berikatan bersama fosfat, lalu diekskresi sebagai alumunium karbonat di feses. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion alumunium.

Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum

Tablet 250 mg (Gelusil), 300 mg (Tri Act), 325 mg (Gastran), 360 mg (Actal), 400 mg (Biogastron), Liquid bersama Mg(OH)2 200 mg (Mylanta) Dosis : 0,6 gr, 30 ml 1dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur

Menurunkan absorbsi obat : tetrasiklin, vitamin, allopurinol, atenolol, ketoconazole, menurunkan bioavailibilitas dan konsentrasi cefpodoxime dan cefuroxime, Meningkatkan absorsi glipizide, glyburide, Menurunkan konsentrasi INH, Vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium, Menurunkan bioavailibility penisilamin, Menurunkan konsentrasi Quinolon

Konstipasi, hipofosfatemi, osteoporosis, osteomalasia, neurotoksik, mual, muntah, keram perut, obstruksi usus, perubahan warna feses menjadi keputihan

Anak 6 tahun, obstruksi usus, hipersensitif, kehamilan, gangguan ginjal

Bervariasi untuk setiap sediaan

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Antasida Mg(OH)2 (Acitral, Dexanta, Magasida, Promag)

Menetralkan asam lambung. Bersifat basa lemah, jika bereaksi dengan asam akan menghasilkan garam dan air. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion magnesium

Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum

Tablet 150 mg (Promag), 461 mg bersama Al (OH)3 (Magasida)Suspensi bersama Al (OH)3 per 5 ml 200 mg (Acitral, Dexanta)

Dosis : 5-30 ml

Menurunkan efektivitas obat : tetrasiklin, allopurinol, atenolol, garam Fe, INH, ketoconazole, cefpodoxime, menurunkan konsentrasi Quinolon, meningkatkan absorbsi glipizide, glyburide, menurunkan konsentrasi salisilat dalam aspirin, menurunkan efek nifedipine, meningkatkan konsentrasi quinidine, meningkatkan toksisitas suksinil kolin, Sodium polystyrene sulfonate : sistemik alkalosis

Diare, batu silikatAlkaliuri5-10% : kelainan neurologik, neuromuskuler, kardiovaskuler, mual, muntah, keram perut, hipermagnesemia : pusing, denyut jantung ireguler, perubahan mental, lemah

Gangguan ginjal,apendiksitis atau gejalanya, ileostomi,obstruksi usus

A : minimal melewati ususD : didistribusi luasM : E : terutama melalui urin

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Pelindung Mukosa

Sucralfate (Inpepsa, Musin, Ulsidex)

kompleks sulfat garam sukrosa dengan alumunium hydroxida. Meningkatkan mekanisme

Ulkus gaster dan duodenum, gastritis kronis

Tablet 500 mg (Musin), Kaplet 1 gr (Ulsidex)Kaplet 1 gramLiquid 500 mg/ml (Inpepsa), Suspensi 500 mg/5 ml (Musin)

Mengganggu absorbsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, digoksin, menurunkan

Konstipasi (sering), mulut kering, diare, pusing, somnolen, mual, rash, gatal, tidak nyaman di perut,

Gangguan ginjal, kehamilan

A : minimal di GITD : M : E : terutama di feses, jumlah sedikit di urin (1-2%)

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005,

proteksi mukosa sehingga mencegah injury mukosa, menurunkan inflamasi dan menyembuhkan ulkus yang telah ada yaitu dengan membentuk polimer mirip lem dalam suasana asam dan terikat pada jaringan nekrotik ulkus secara selektif. Melindungi mukosa yang rusak dengan mengabsorbsi asam lambung, pepsin, garam empedu.

Dosis : 4x/hari diberikan waktu lambung kosong untuk mencegah berikatan dengan protein makanan dan fosfat

bioavailibilitas ciprofloksasin, norfloksasin, perlu pH asam untuk menjadi aktif sehingga jangan diberi bersamaan dengan antasid atau H2 antagonis

hipofosfatemia Farmakologi dan terapi. FKUI

Obat-Obat Antiemetik

Nama Golongan


Mekanisme kerja

IndikasiBentuk Sediaan Obat



Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Antagonis Reseptor Dopamin (D2)

Domperidon(derivate butirofenon) (Motilium, Vosedon, Vometa,

Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi

Dispepsia disertai keterlambatan pengsongan, GERD, esofagitis, rasa terbakar epigastrium dan

Tablet 10 mg (Vometa, Motilium), Tablet film coated 10 mg (Vomitas), Sirup1mg/ml (Vometa, Vosedon),

Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan. absorpsi obat yg diserap di usus

Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea,

Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon

A: diberikan oral/rektalD:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS &

Rahardja & Tjay.. obat Penting. 2002, Katzung. Basic &

Vomitas) karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltikPropulsivum

retrosternal, nausea dan vomiting karena berbagai sebab

Drop5mg/ml (Vometa)Susp:5mg/5ml

Dosis: 3-4x10-20 mg ac; anak-anak 0.3 mg/kg/dosis diberi 3-4x/hari; i.m/i.v 0.1-0.2 mg/kg max 1 mg/kg

halus dipercepat, seperti alkohol, asetosal, diazepam, levodopa

ginekomastia, hiperprolaktinemi

menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunakan u/GERDM:dimetabolisme di dinding usus & hepar

Clinical Pharmacology.

Antagonis Reseptor Dopamin (D2)

Metoklopramid(Derivate benzamid) (Damaben, Primperan, Tomit, Vertivom)

Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)

Refluks esofagitis, profilaksis pasca operasi dan emetogenik kemoterapi kanker, mual dan muntah

Tablet 10 mg (Primperan), Ampul 10 mg/2,5 ml (Primperan), 5 mg/ml (Tomit),Sirup1mg/ml (Primperan), Rectal tube 10 mg/2,5 ml (Primperan), Drop 4 mg/ml (Damaben), 2 mg/ml (Vertivom)Dosis: refluks peroral dewasa 10-15 mg 4x/hari, atau dosis tunggal20 mg, orang tua inisial 5 mg 4x/hari, anak 0,4-0,8 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, pasca operasi iv dewasa 10 mg tiap 6-8 jam, anak <14 tahun 0,1-0,2 mg/kg/dosis tiap 6-8 jam

Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan.absorpsi obat yg diserap di usus halus dipercepat,eg:alcohol, asetosal, diazepam, levodopa

Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi

Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid

A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menitD:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40-100%, menembus BBB.indikasi u/ GERDM:dihepar & ginjalE:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan utuh (urin)

Ellsworth 2006, Mosby’s 2006, MIMS 2005

Antagonis Reseptor Muskari-nik

Dimenhidrinat (Antimo, Contramo, Dramamine, Mantino, Stopmun

Antihistamin dan antikolinergik berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus respiratorius.

Motion sickness, radition sickness

Tablet 5 mg, 50 mgDosis: u/ vertigo & motion sickness Peroral dewasa, orang ua &anak>12 thn. 50-100 mg/4-6 jam(1 jam sebelum melakukan perjalanan). Max 400

antihistamin mempotensiasi efek obat lain yg memp. Efek depresan SSP spt alcohol, benzodiazepine, dan fenotiazin

Sebagai antihistamin, Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.

Kehamilan A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepatD:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jamM:menghambat CYP ZD6.E: T ½ 2.4-8 jam

Smith & Caronson. 2002. Oxford textbook of Clinical pharmacology & drug

Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin

mg/hrAnak 6-12 thn: 25-50 mg/6-8 jam.max:74 mg/hrAnak:2-5 thn: 12.5-25 mg/6-8 jam. Max 75 mg/hr

therapy. Oxford University Press Inc.

Antagonis Reseptor Muskari-nik

Scopolamine (hyosin) (BuscopanGitas PlusHyscopanScopaminScobutrin)

Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik post-ganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius.U/ motion sickness & vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT

Gangguan spastic traktus GIT, bilier, urine dan genitalia wanita.

Tablet 10 mg (Buscopan), Tablet sugar coated 110 mg (Hyscopan), Tablet film coated 10 mg (Scopamin)Injeksi : ampul 20 mg/ml (Buscopan)

Dosis: per oralDewasa, tua, anak ≥ 12 thn.0.125-0.25 mg/4jamAnak 2-11 thn:0.0625-0.125 mg/4jam, Im,ivDewasa, tua, anak≥12 thn: 0.25-0.5 mg/4 jam u/1-4 dosis

Antihistamin, fenotiazin, dan trisiklik menambah efek antikolinergik

Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasiKadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral)Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS, psikosis

KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.

E:T ½ : 8 jam Ellsworth 2006, Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc

Anti Histamin

Prometazin (Prometazin ikafarmindo,Nuvapreg)

Fenotiazin berfungsi sebagai antihistamin, antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ.Sebagai sedative –hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem

Pengobatan dan pencegahan mual muntah akibat motion sickness, gastroenteritis

Tablet : 25 mg (Nuvapreg), Sirup per 5 ml 5 mg (Prometazin ikafarmindo)

Dosis: Motion sickness Dewasa, tua,. 25 mg 30-60 menit sebelum berangkat, dapat diulang tiap 8-12 jam, Pencegahan mual-muntahPer oral, iv, im, dewasa, tua, 12.5-25 mg/4-6 jamAnak: 0.25-1 mg/kg tiap 4-6 jam

CNS depresan: aditif aksi sedative.

Somnolen, disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkopSering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkusKadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigilJarang: pusing, urtikaria, fotosensitifRx serius: Diskrasia darah: agranulositosis

Pada anak-anak: dpt menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejangBayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndromePenggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergerakan abN), pronounced motor restlessness)

A: diabsorbsi dengan baik di lambung setelah pemberian imD: distribusi luasM: dimetabolisme di heparE: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam

Ellsworth 2006. Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc

Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)

Ondansen-tron (Cedantron, Frazon, Vomceran, Zofran)

Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan

Mual dan muntah terkait kemoterapi, radioterapi, atau pasca operasi

Tablet 8 mg (Cedantron), Tablet film coated 4 mg & 8 mg (Vomceran), Kaplet film coated 4 mg & 8 mg (Frazon), Ampul: 4 mg/2 ml, & 8mg/4ml (Zofran)

Dosis: per oral dewasa, tua & anak >11thn 24

Beberapa obat lain yang menurunkan kelarens hepar dari antagonis 5HT3, akan merubah T ½ obat tersebut.

Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas

Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia

A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.


menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi

mg dosis tunggal10-20 mg 3-4x/hari ac; Dosis 1-2 jam sebelum kemoterapi 8 mg (garam HCl 2 aq), lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari

E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam

Obat-Obat Laxative

Nama Golongan





Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Bulk Forming Laxative

Psyllium (Mulax)

Adsorbsi cairan di usus , meningkatkan masa feses, merangsang peristaltik, dan menurunkan waktu transit di GIT

Manajemen konstipasi kronikdan irritable bowel syndrome, adjuvant terapi konstipasi penyakit divertikular,

Sachet-bubuk

Dosis: Dewasa 1/2-1 sachet/1-3x/hrAnak > 6 th 1/4-1/2 sachet/1-3x/hr, Bubuk dicampur 200ml air

Digoksin, Fe, Antikoagulan

Reaksi alergi, anorexia, kembung, kram, konstipasi, obstruksi esophageal atau usus, flatulen, mual, muntah.

Obstruksi usus, impaksi fekal

A: umumnya tdk diabsorbsiOnset 12-24 jamD: traktus gastrointestinalM: tidak mengalami metabolismeE: mll feses dan yg terabsorbsi mll urine dlm bentuk utuh

Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Surfaktan laxative

Lactulosa (Dulcolactol, Duphalac, Lactulax, Laxadilac)

Meningkatkan tekanan osmotik dan kandungan air dalam feses, menahan amoniak di kolon dan menurunkan

Konstipasi kronik Sirup 10 g/15 ml (Dulcolactol), 3, 35 g/5 ml (Duphalac), 110 ml (Laxadilac), 120 ml & 200 ml (Lactulax)Dosis konstipasi: per

Antiinfeksi Kembung, kram, mual, muntah, diare, kehilangan cairan, hipokalemia, hipernatremia

Galaktosemia atau pasien diet rendah galaktosa, obstruksi usus, fecal impaction

A: sedikit diabsorbsi, tdk memiliki efek sampai kolonD: ke traktus gastrointestinalM: oleh bakteri


konsentrasi serum amoniak

oral Dewasa 15-30 ml (10-20 gr)1x/hr hingga 60 ml (40 gr) sehari, Anak 7,5 ml (5 gr) per hari setelah sarapan

saccharolyticE: mll feses dan urine dlm bentuk utuh

Stimulant Laxative

Bisacodyl (Bicolax, Dulcolax, Laxamex, )

Bekerja langsung di usus dengan meningkatkan aktivitas motor; mengiritasi plexus intramural kolon, menstimuli PG, cAMP, sintesa vasoactif polipeptida

Semua bentuk konstipasi, gangguan perirenal yang bisa menyebabkan konstipasi seperti hemoroid, sebelum dan sesudah operasi, persiapan barium enema, proctosigmoidoskopi

Tablet 5 mg (Bicolax,Laxamex) Supp dewasa 10 mg(Dulcolax), Supp anak 5 mg (Dulcolax)

Dosis utk konstipasi per oral Dewasa 5-15 mg/hari, anak 3-12 tahun 5-10 mg atau 0,3 mg/kg saat akan tidur atau setelah sarapan, per rektal dewasa 10 mg untuk menginduksi pergerakan usus, anak 2-11 tahun 5-10 mg sebagai dosis tunggal, < 2 tahun 5 mg, untuk orang tua 5-10 mg/hari

Diuretik, Adreno-kortikosteroid, antasid, susu, obat lain yg meningkatkan pH lambung

Rasa tidak nyaman di perut, kram, nyeri abdomen, diare, mual, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis

Kehamilan, laktasi, anak < 4 tahun, hindari penggunaan bersama susu atau antasid

A: sedikit diabsorbsi, Onset 6-8 jam (oral), 15-60 menit (recal)D: tractus gastrointestinalM: menjadi metabolit aktif desacetyl bis (p-hy-droxyphenyl)piridyl-2-methane ol enzim dari bakteri dan usus.E: mll feses dan yg terabsorbis mll urine

Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Osmotic Laxative

MgSO4 (Laxasium)

Meningkatkan sekresi cairan di usus, menurunkan pelepasan acethylcholine pada neuromuscular junction, memperlambat kecepatan impuls SA node, dan memperpanjang waktu konduksi

Konstipasi dan defekasi yang ireguler

Suspensi 400 mg/5 ml (Laxasium)Dosis: Dewasa 2-4 sendok teh saat akan tidur atau bangun pagi, anak 6-11 tahun 1-2 sendok teh

Allopurinol, cefpodoxime, atenolol, tetracycline, INH, ketoconazole, ofloxacin, penisilin akan menurunkan efektivitas obat2an di atas, menurunkan konsentrasi Aspirin, menurunkan efek

Hipermagnesaemi, depresi reflex tendon dan pernapasan, mual, muntah, diare, kemerahan di kulit, drowsines, confusion, pandangan menjadi 2, hipotensi, bradikardia, coma, dan cardiact arrest

Hipersensitif Gagal ginjal Hipermagnesi

a Appendisitis Fecal

impaction Miokard

infark scr parenteral

A: onset 1-2 jam (oral), 1 jam IM, durasi 3-4 jam, IV onset < 30 mntD:M:E: mll feses dan urine


nifedipine lewat parenteral

Obat-Obat Anti Diare

Nama Golongan





Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Anti Muskarinik

Atropin (Aludonna, Cendo tropine, Isotic cycloma)

Asetilkolin antagonis yang berkompetisi dengan asetilkolin pada reseptor muskarinik, yang terletak di kelenjar eksokrin, jantung dan otot polos ganglia, intramural neuron. Hasilnya memblok efek muskarinik dan menurunkan motilitas GIT dan aktivitas sekresi

Hipermotilitas GIT

Suspensi (campuran bersama Al oxide, Mg oxide, hyoscyamine Hbr, hyoscine Hbr) per 5 ml, 9,5 mcg, Ampul 0,25 mg/mll, Eye drop 10 mg/ml (Isotic cycloma), 0,5% dan 1% dalam 5 ml, 10 ml, 15 ml.

Dosis: IV Dewasa 1 mg diulang tiap 3-5 menit dengan dosis total 0,04 mg

Amantadin, Rimantadin meningkatkan efek atropin, meningkatkan efek SSP rimantadin, tacrine menurunkan efek atropin, atropin menurunkan efek SSP tacrine, bersama neuroleptik mereduksi efek neuroleptik,

mulut dan tenggorokan kering, konstipasi, pandangan kabur, rasa tidak nyaman di perut

Gangguan ginjal

A: diabsorbsi cepat, mudah diserapD: cepat memasuki jaringanM: dimetabolisme di heparE: melalui urine


Anti Muskarinik

Papaverin (Papaverini HCl)

Merelaksasi otot secara langsung, menyebabkan vasodilatasi aliran darah, merelaksasi otot dinding saluran cerna)

Kondisi yang memerlukan relaksasi otot polos, kolik ginjal dan kandung empedu

Tablet 40 mg, Ampul 40 mg.mlDosis: per oral dewasa 100-300 mg 3x/hari, IM/IV dewasa 30-120 mg tiap 3 jam secara perlahan, Anak 1,5 mg/kg/dosis 4x/hari

Menyebabkan ketergantungan levodopa, mengurangi keefektifan levodopa

Gangguan pencernaan, flushing, sakit kepala, malaise, rash, berkeringat, hipotensi, pusing, mengantuk, aritmia jantung

Kelainan konduksi jantung atau penyakit kardiovaskuler yang tidak stabil

A: diabsorbsi dari GIT, bioavailability oral 54%D: ikatan protein 90%, terlokalisasi di jaringan lemak, hati, dan sisanya ke seluruh tubuhM: di heparE: melalui urineT ½ 0,5-2 jam


Antagonis Opioid

Loperamid (Mecodiar,

Antidiare yang langsung

Diare nonspesifik akut

Tablet 2 mg Jarang menimbulkan

Gangguan fungsi hepar,

A: tidak baik diserap di GIT

Mosby 2006,

Lodia, Lexadium, Inamid, Imosa, Imoded, Imodium)

mempengaruhi dinding otot intestinal. Efek: menurunkan motilitas dan waktu transit isi intestinal dengan mengurangi volume fecal, mengurangi kehilangan cairan dan elektrolit serta meningkatkan viskositas feses

dan kronik Dosis:Diare akut, per oral, dewasa, orang tua awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, Anak 9-12 tahun >30 kg, awalnya 2 mg 3x/hari, 6-8 tahun 20-30 kg, awalnya 2 mg 2x/hari, 2-5 tahun 13-20 kg, awalnya 1 mg 3x/hari, maintenance 1mg/10 kg setelah BABDiare kronik, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB sampai diare terkontrol, Anak 0,08 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis, maksimal 2 mg/dosis.Travelers diare, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, maksimal 8 mg/hari selama 2 hari, Anak 9-11 tahun awalnya 2 mg, kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 6 mg/hari selama 2 hari, 6-8 tahun awalnya 1 mg kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 4 mg/hari selama 2 hari

mulut kering, mengantuk, rasa tidak nyaman di perut, reaksi alergi

penyakit radang saluran cerna, panggunaan pada anak

D: Ikatan protein 97%M: di heparE: melalui feses dan urineT ½ 9,1-14,4 jam

MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Absorben Kaolin-Pectin (Kaopectate, Kaolimec, Neodiaform, Neokaolana,

Bekerja sebagai adsorben dan proteksi, efeknya mengabsorbsi bakteri, racun, dan

Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik

Sirup 60 ml, 120 mlPer 5 ml, kaolin 700 mg, pectin 50 mg, 66 mgDosis: dewasa, anak >12 tahun, 2 sendok teh

Mereduksi efikasi antibakteri Clindamycin dan Lincomycin, mereduksi

Jarang dapat menimbulkan konstipasi

Penggunaan >2 hari, demam, abak <3 tahun

A: sedikit diabsorbsi, onset 6-8 jamD: M:

Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale:

Neokaocitin) mengurangi kehilangan cairan

setelah BAB, maksimal 12 sendok teh/hari, 6-12 tahun, 1 sendok teh setelah BAB, maksimal 6 sendok teh/hari

bioavailability digoxin, pectin menghambat efek lovastatin, mereduksi konsentrasi plasma quinidin

E: melalui feses dan yang terabsorbsi melalui urine

the complete drugs reference.

Absorben Attaplugite (Arcapec, Biodiar, Diagit, Enterogit, Entrogard, Fitodiar, Kaotate, Licopec, Molagit, Neodiastop, Neo enterostop, Neo koniform, Newdiatab, Teradi)

Bekerja dengan mengadsorbsi (mengikat) sejumlah besar bakteri, toksin, dan menurunkan kehilangan air, mengurangi pergerakan isi perut, memperbaiki konsistensi feses, dan mengurangi kram GIT saat diare

Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik

Tablet 300 mg (Fitodiar), 600 mg (Diagit, Licopec, Neodiastop, New diatab, Teradi), 630 mg (Biodiar), 650 mg (Neo enterostop) 700 mg (Molagit), 750 mg (Enterogit, Entrogard), Kaplet 600 mg (Neo koniform), Suspensi per 15 ml, 600 mg (Arcapec, Kaotate)

Menurunkan absorbsi benztropine, trihexyphenidiyl, loxapine, dan dicyclomine jika diminum bersamaan

Jarang dapat menimbulkan konstipasi

Insufisiensi ginjal berat, anak 3-6 tahun, demam tinggi

A: tidak diabsorbsi D: M: E: melalui feses


PENGGOLONGAN OBAT NSAID

KLASIFIKASI NON STEROID ANTI INFLAMATORY DRUGS (NSAID)

Nama Nama Mekanisme Indikasi Bentuk Sediaan Obat Interaksi obat Efek Samping Perhatian ADME Referensi

Non Steroid Anti Inflamatory Drugs (NSAID)

Asam Karboksilat

Asam Asetat

Derivat Asam Asetat

IndometasinSulindakTolmetin

Derivat Asam

Fenilasetat

DiklofenakFenklofenak

Derivat Asam Salisilat

AspirinBenorilatDiflusinalSalisilat

Derivat Asam

Propionat

Asam TiaprofenatFenbufen

FenoprofenFlurbiprofen

IbuprofenKetoprofenNaproksen

Derivat Asam Fenamat

As. MefenamatMeklofenamat

Asam Enolat

Derivat Oksikam

PiroksikamTenoksikam

AmpiroksikamLornosikamMeloksikamDroksikam

Derivat Pirazolon

AzapropazoneFenilbutazone

Oksifenbutazone

GolonganGenerik/ Dagang

kerja (BSO) & dosis Obat (ESO) penggunaan

Derivat Asam Salisilat

Aspirin

(Aspilet,

Farmasal, Aptor)

Menghambat sintesa prostaglandin

Analgesik, Antipiretik, Antiinflamasi

Antiplatelet agregasi

Generik Tablet 80 mg, 500 mg

Paten: Tab salut enteric 50 mg, 80 mg, 100 mg, 160 mg, 500 mg

Dosis;

Dws 325-1000 mg/4-6 dosis

Anak 10-15 mg/kg/dosis

ACE inhibotor: menurunkan efek antihipertensi

Antasida: menurunkan konsentrasi salisilat

Kortikosteroid: meningkatkan risiko ulkus dari GI dan meningkatkan ekskresi salisilat

Diltiazem: meningkatkan efek antiplatelet

Anikoagulan: meningkatkan risiko perdarahan

Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi

Hipersensitif,

Gangguan perdarahan,

Perdarahan GIT,

Gangguan fungsi hepar & ginjal,

Hamil trimester III,

Ulkus peptikum,

Asma

A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektal

D: protein binding 80-90% terdisitribusi luas

M: di hepar

E: melalui urine

T ½ 2-3 jam.

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Propionat

Ibuprofen (Bufect, bufect forte,

Fenris,

Proris,

Dofen 200/400)

Menghambat siklooksigenase scr reversible (menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi

Antiinflamasi & Analgetik

RA, OA, dismenorhea primer, gout, nyeri, demam, tokolisis pd persalinan prematur, mencegah ↓kognisi, , Ca

Generik: tablet

200 mg, 400 mg

Children’s motrin: syr 100 mg/5mlx60 ml

Dosis: antiinflamasi dewasa 3-4x400-800 mg. Maksimal 3200 mg/hari. Analgetik 3-

Aminoglikosida: ↓bersihan aminog dgn ↑kadar aminoglikosid & potensi toksisitasnya (tu indometasin pd bayi premature)

Antikoagulan: ↑↑hipoprotrombinemia, ↓agregasi platelet dgn ↑perdarahan lambung

CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness, mengantuk, lemah, insomnia, tremor

CV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardi

riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum, kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan &

A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jam

D

M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jam

E: Tdk dieksresi ke ASI

MIMS 2007,

Mosby`s. 2006,

Martindale: the complete drugs reference,

Farmakologi dan terapi.

leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.

colon, fibrosis kistik, sakit kepala

4x200-400 mg,maksimal 1600 mg/hari.

Anak 20 mg/kgBB/ hari (<1600 mg/hari analgetik, >1600 mg/hr inti inflamasi)

antiHT: menghambat efek antiHT obat tsb

corticosteroid:↑resiko ulkus GI

siklosporin:↑nefrotoksik

litium:↓bersihan litium (mllPG)->↑kdr litium serum toksik

MTX: ↓sekresi MTX dr renal↑kadar MTX

PPA: Rx HT akut

K-sparing diuretic:↑hiperkalemi

Triamterene: ARF bersama dgn indometasin.

EENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitus

GI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntah

GU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguria

Heme: diskrasia darah, ↑wkt perdarahan

Kulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat

gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3

T ½ 2-4 jam FKUI

Derivat Asam Fenamat

Asam mefenamat (Analspec,

Landson,

Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &

Dismenorhea, demam, menorhagia, OA, nyeri LBP, sindrom premenstrual,

Tablet 500mg

kapsul 250 mg

Aminoglikosida:↓bersihan &↑kadar aminoglikosida & potensi toksisitas

Antikoagulan :

CNS: dizziness, sakit kepala, light headedness

CV: nyeri dada, CHF, disritmia,

Kehamilan, Ulkus peptikum

A:per oral; kadar puncak 2-4 jam,

D:ikatan protein >90 %

MIMS 2007,

Mosby`s. 2006,

Martindale: the complete

Benostan,

Asimat,

Dolfenal,

Mefinal,

Molasic,

Ponstan Pfi)

tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet

rheumatoid arthritis

Dosis:

Dewasa: per oral 500 mg pc, kemudian 250 mg/6 jam (tidak >7 hari)

hipoprotrombinemia, ↓agregasi platelet dgn↑resiko perdarahan lambung

Anti HT: inhibisi efek anti HT

Corticosteroid: ↑ulserasi gaster

Siklosporin:↑resiko nefrotoksik

Lithium:↓bersihan litium

MTX:↓sekresi MTX dr renal↑kadar MTX

PPA: Rx hipertensif

K-sparing diuretic: ↑potensi hiperkalemi

Triamteren: ARF + indometasin (hati-hati dgn NSAID ) lain

edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardia

ENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntah

GU: ARF

Heme:agranulositosis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeni

Metab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremi

Resp: bronkospasm.dispnea,

M: di liver

E: urin (metabolit)

T ½ 2-4 jam

drugs reference,

Farmakologi dan terapi. FKUI

Kulit: fotosensititvitas, ruam

Derivat Asam Fenilasetat

Diklofenak

(Aclonac,

Diclomec,

Nadifen,

Voltadex)


Antiinflamasi,

Analgesik ,

Osteoarthritis,

Rheumatoid arthritis,

Ankylosing spondylitis,

Dysmenorrhea,

Actinic keratoses

Tablet 50 mg, 100 mg, Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg

Tablet dispersibel 50 mg, Kapsul SR 100 mg, Tetes 15 mg/mL, Ampul 25 mg/3mL, 75 mg/3 mL

Dosis

Dewssa 50-100 mg/2-3x/hari

Anak 2-3 mg/kg/hari

Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida

Antikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinemia, menurunkan aggregasi platelet

Antihipertensi: menurunkan efek antihipertensi

kortikosteroid: meningkatkan risiko gi bleeding

Sakit kepala, kram abdomen, mual, muntah, konstipasi, diare, rash, edema perifer atau retensi cairan, gangguan penglihatan, overdose ARF, ulkus peptikum, perdarahan GI, jaundice, nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria).

Hipersensitif,

Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi

Gangguan fungsi hepar & ginjal

A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jam

D: protein binding 99%, distribusi luas

M: di hepar

E: melalui urine

T1/2 1,2-2 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006,



Derivat Asam Asetat-inden/ indol

Indometasin (Dialon,

Benocid)


Antiinflamasi,

Analgesik

Kapsul 75 mg, 100 mg, tablet 25 mg,

Dosis

Dewasa 100-200 mg/2x/hari

Anak 1-2 mg/kg/hari

Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida

Antikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinemia, menurunkan aggregasi platelet

Antihipertensi:

Gangguan GI, diskrasia darah, reaksi hipersensitif, tinitus, peningkatan kadar BUN, SGOT, SGPT, & ALP, penurunan volume urine, mengantuk, palpitasi.

Ulkus peptikum, Diskrasia darah berat,Gangguan fungsi hepar, ginjal, & jantung berat, Hipertensi, Pankreatitis berat, Hipersensitif,

A : PO baik di GI

D : protein binding 92-99%

M: di hepar

E: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnya

MIMS 2007,

Mosby`s. 2006,


Farmakologi dan terapi.

menurunkan efek antihipertensi

kortikosteroid: meningkatkan risiko perdarahan GIT

Hamil T1/2 2-4 jam FKUI

Derivat Pirazolon

Fenilbutazon (Phenylbuta-zon Berlico,

Akrofen,

Berlizon)

Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningkatkan ekskresi as.urat;menghambat sekresi tubulus

UrikosurikTx gout Antiinflamasi =efek antiinflamasi salisilat

Antirematik>>>

Urikosurik>>

Krn ES, tdk digunakan u AG&AP

Hiperurisemia terkait gout & arthritis gout, adjuvant ATB:↑&memperpanjang konsentrasi serum penisilin&cephalosphorin;kalsinosis.

Kapl salut selaput 125 mg (Fenilbutazon Berlico)

Dosis: RA aktif, OA akut, Spond.ankilosa aktif 300-600 mg/hari terbagi 3-4 dosis, dapat diturunkan 200-300 mg/hari dalam dosis terbagi. Berikan bersama makanan u/ cegah iritasi

Steroid anabolic, kumarin, insulin, obat hipoglikemik oral, alcohol, asetosal atau NSAID yg lain, kortikosteroid

Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolume plasma payah jantung dizziness,sakit kepala

GI: anoreksi, mual, muntah,

GU: nyeri costovertebral, hematur, sindr.nefrotik, urinasi

Heme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD)

Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis

Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis)

KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren, asma, rhinitis akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.

A:

D:

M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazon

E:T1/2 50-65 jam

MIMS 2007,

Mosby`s. 2006,



Derivat Oksikam

Piroksikam (Felden)

memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin

Rheumatoid artritis akut dan kronis, osteoartritis

Kapsul 10 mg, 20 mg

Dosis: Dewasa 10-20 mg/hari dosis tunggal.Anak 0,2-0,3 mg/kgbb/hari maksimum 15 mg/hari

Aminoglycosida, Antikoagulan, Antihipertensi, kortikosteroid, Siklosporin, Lithium, Methotrexate, Phenilpropanolamin, triamterence

Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia

Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif

MIMS 2007,

Mosby`s. 2006,



Documents

Obat GIT